Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Actonel
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81 Остеопороз без патологического перелома. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.4 Лекарственный остеопороз. M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой (с надпечаткой «RSN» с одной стороны и «5 мг» или «30 мг» с другой), содержит ризедроната натрия 5 или 30 мг (эквивалентно 4,64 и 27,8 мг ризедроновой кислоты соответственно); в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.
Фармакологическое действие: Ингибирующее костную резорбцию.
Фармакокинетика: Быстро всасывается в ЖКТ; прием пищи замедляет резорбцию. Около 60% дозы распределяется в костную ткань, остальное выводится с мочой. Связывание с белками плазмы — 24%. Не подвергается системному метаболизму. Средний почечный Cl — 105 мл/мин, общий Cl — 122 мл/мин. Начальное значение T1/2 — 1,5 ч, конечное — около 480 ч.
Фармакодинамика: Связывается с веществом костной ткани, ингибирует опосредованную остеокластами ее резорбцию и снижает костный оборот (не нарушает процесс формирования кости). Увеличивает биомеханическую прочность и объем костной массы. Максимальное снижение костного оборота наблюдается спустя 3–6 мес, оставаясь на том же уровне в течение курса лечения.
Клиническая фармакология: При дозе 5 мг снижает число вертебральных и невертебральных переломов, ежегодную потерю роста у женщин в постклимактерическом периоде, угнетает костно-мозговое кроветворение. При остеопорозе, вызванном кортикостероидами, увеличивает миелодепрессию, способствует сохранению нормальной структуры кости при поддержании костного оборота. В дозе 30 мг нормализует уровень щелочной фосфатазы сыворотки и уменьшает зоны остеолитического повреждения в нижних конечностях, поясничной и шейной частях скелета (при болезни Педжета).
Показания: Лечение и профилактика остеопороза (постменопаузальный, вызванный кортикостероидами), болезнь Педжета.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипокальциемия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Допустимо только в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск для матери и плода (гипокальциемия, оссификация). Грудное вскармливание на время лечения следует прекратить.
Побочные действия: Мышечно-скелетные боли, боли в брюшной полости, дуоденит, глоссит, ирит.
Снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов, нарушения функции печени.
Взаимодействие: Поливалентные катионы (кальций, магний, железо, алюминий) снижают всасывание.
Передозировка: Симптомы: гипокальциемия.
Лечение: прием молока или антацидов, содержащих магний, кальций или алюминий, при значительной передозировке — промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая стаканом воды, в положении стоя, за 30 мин до или через 2 ч после еды и не менее чем за 30 мин до сна.
При остеопорозе — 1 табл. (5 мг) в сутки.
При болезни Педжета — 1 табл. (30 мг) в сутки в течение 2 мес; повторный курс возможен через 2 мес.
Меры предосторожности: Пациенты не должны ложиться в течение 0,5 ч после приема. При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D следует назначить их дополнительный прием.
Download Актонель (Actonel)
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I30 Острый перикардит. I30-I52 Другие болезни сердца. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R78.8.0 Бактериемия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
Применение: Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция ЛОР-органов, менингит, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактаминам), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (необходимо приостановить), использование антикоагулянтов, гепатотоксичных препаратов.
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение насосной функции миокарда (для натриевой соли), аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (для калиевой соли), аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.
Взаимодействие: Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.
Способ применения и дозы: В/м — 250–500 тыс. ЕД 6 раз в сутки. Суточная доза для детей — 50 тыс. ЕД/кг, для взрослых — 1–2 млн ЕД/сут.
В/в — 2 раза в сутки 2–5 млн ЕД в 100–200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5–10% раствора глюкозы со скоростью 60–80 капель в минуту.
Download Бензилпенициллина калиевая соль кристаллическая (-)
Латинское название: Videin 3
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E20 Гипопаратиреоз. E20.1 Псевдогипопаратиреоз. E55 Недостаточность витамина D. E55.0 Рахит активный. E83.5 Нарушения обмена кальция. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.8 Другие остеопорозы. M81.9 Остеопороз неуточненный. M83 Остеомаляция у взрослых. M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках. R29.0 Тетания
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Колекальциферол (Colecalciferol)
Применение: Рахит (профилактика и лечение), спазмофилия, остеомаляция, метаболические остеопатии (гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз), гипокальциемия, тетания, остеопороз, замедленное образование костной мозоли (при переломах), потеря кальция в костях и зубах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), активные формы туберкулеза легких.
Ограничения к применению: Органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, гипотиреоз, пожилой возраст.
Побочные действия: Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.
Взаимодействие: Эффект снижают дифенин, холестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.
Передозировка: При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушения сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запоры, почечная недостаточность. При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.
Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.
Способ применения и дозы: Внутрь, при профилактическом назначении суточная доза — 1000–2000 МЕ. В/м — 200000 МЕ. Для профилактики рахита — 200000–400000 МЕ 1 раз в 6 мес (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200000 МЕ в неделю в течение 2 нед (с добавлением солей кальция); остеомаляции и остеопороза — 200000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1000000 МЕ в день.
Меры предосторожности: При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).
Download Видеин 3 (Videin 3)
Латинское название: Droperidolum
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): R45.1 Беспокойство и возбуждение. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дроперидол (Droperidol)
Применение: Нейролептанальгезия (обычно в комбинации с фентанилом) для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам, наркозу; боль и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких, гипертонический криз, психомоторное возбуждение, галлюцинации, тошнота и рвота во время диагностических и хирургических манипуляций.
Противопоказания: Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, кесарево сечение, ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия: Дисфория, сонливость, галлюцинации, депрессия, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика, при повышенных дозах — беспокойство, повышенная возбудимость, страх. Редко — головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении с фентанилом возможно развитие артериальной гипертензии.
Взаимодействие: Производные бензодиазепина усиливают, а агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин) ослабляют эффект. Повышает активность опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств.
Передозировка: Характеризуется нарастанием выраженности побочных явлений на фоне артериальной гипотензии.
Лечение: при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства; снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами; при гиповолемии показано возмещение ОЦК.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. Для премедикации взрослым — 2,5–5 мг (1–2 мл) в/м, за 15–45 мин до начала хирургического вмешательства; детям — 100 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза взрослым — в/в 15–20 мг (6–8 мл), детям — в/в 200–400 мкг/кг массы тела или в/м 300–600 мкг/кг массы тела. В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5–5 мг (1–2 мл) в/м с 6 ч интервалом.
Меры предосторожности: Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и почек.
Особые указания: Применяют только в условиях стационара.
Download Дроперидол (Droperidolum)
Латинское название: Calprimum
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E55 Недостаточность витамина D. E55.0 Рахит активный. E58 Алиментарная недостаточность кальция. E63 Физические и умственные перегрузки. E83.5.1 Гипокальциемия. K02 Кариес зубов. K29.6.1 Гастрит гиперацидный. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока. M80-M85 Нарушения плотности и структуры кости. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.9 Остеопороз неуточненный. M83 Остеомаляция у взрослых. N95.8 Другие уточненные нарушения менопаузного и перименопаузного периода. O25 Недостаточность питания при беременности. R12 Изжога. R29.0 Тетания. T78.4 Аллергия неуточненная. Z54 Период выздоровления
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кальция карбонат (Calcium carbonate)
Применение: Гиперацидность желудочного сока и заболевания ЖКТ, протекающие на ее фоне; остеопороз, в т.ч. постменопаузный (профилактика и лечение); рахит и кариес у детей (профилактика и лечение); остеомаляция, тетания; повышенная потребность в кальции (беременность, кормление грудью, период интенсивного роста у детей и др.); аллергические реакции (вспомогательное лечение).
Противопоказания: Гиперкальциемия (гиперпаратиреоидизм, передозировка витамина D, костные метастазы), множественная миелома, саркоидоз, выраженная почечная недостаточность или выраженная гиперкальциурия.
Побочные действия: Диспептические явления (боль в эпигастрии, метеоризм, диарея/запор), вторичное усиление желудочной секреции, гиперкальциемия (при дозе более 2000 мг кальция/сутки).
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая 200 мл воды или растворив шипучую таблетку в стакане воды; по 500 мг (на ночь) или 2 раза в сутки (вечером и утром).
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при нефролитиазе.
Особые указания: В больших дозах, особенно на фоне молочной диеты, может вызвать гиперкальциемию или молочно-щелочной синдром (головная боль, слабость, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, жажда, поражение почек, полиурия).
Download Кальпримум (Calprimum)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Метформин (Metformin) (-)
Латинское название: Papaverine hydrochloride MS
Фармакологические группы: Вазодилататоры. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73 Другие болезни периферических сосудов. I84 Геморрой. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K58 Синдром раздраженного кишечника. K81 Холецистит. N23 Почечная колика неуточненная. R07.2 Боль в области сердца. R11 Тошнота и рвота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Папаверин (Papaverine)
Применение: Спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, эндартериит, холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
Побочные действия: AV блокада, желудочковая экстрасистолия, гипотензия, запор, сонливость, повышение в крови уровня трансаминаз, эозинофилия.
Взаимодействие: Уменьшает эффект допегита.
Передозировка: Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия.
Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 0,04–0,06 г 3–5 раз в сутки. Высшая разовая доза — 0,4 г, суточная — 0,6 г.
П/к, в/м — по 1–2 мл 2–4 раза в сутки; в/в, медленно — по 1 мл c предварительным разведением 2% раствора в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Ректально, по 0,02–0,04 г 2–3 раза в день (взрослым).
Детям, в зависимости от возраста, по 0,005–0,06 г 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.
Download Папаверина гидрохлорид МС (Papaverine hydrochloride MS)
Латинское название: Paclitaxel-Ebewe
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел-Эбеве (Paclitaxel-Ebewe)
Латинское название: Spasmalgon
Фармакологические группы: м-Холинолитики. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R39.8.0 Цисталгия. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит метамизола натрия 500 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг и фенпивериния бромида 0,1 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее. Ингибирует циклооксигеназу, угнетает синтез ПГ, простациклина, тромбоксана.
Фармакодинамика: Питофенона гидрохлорид оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, потенцируемое фенпивериния бромидом, обладающим холиноблокирующим эффектом.
Показания: Слабый или умеренно выраженный болевой синдром, обусловленный спазмом гладких мышц (почечная или желчная колика, спазм кишечника, мочеточника и/или мочевого пузыря, альгодисменорея и др.); артралгия, невралгия, ишиалгия, миалгия; болезненные хирургические и диагностические вмешательства; гипертермия при простудных и др. инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тахиаритмия, декомпенсация сердечной недостаточности, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, желудочно-кишечная непроходимость, мегаколон, заболевания системы крови, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, коллаптоидные состояния, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, тахикардия, тромбо- или лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Прочие: бронхоспазм, сухость во рту, жжение в эпигастральной области, цианоз.
Взаимодействие: Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие. Др. ненаркотические анальгетики, средства, угнетающие ЦНС, в т.ч. алкоголь могут усиливать токсические эффекты. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные средства, аллопуринол нарушают метаболизм в печени и повышают токсичность; барбитураты, фенилбутазон и др. индукторы микросомальных ферментов — ослабляют действие. Понижает уровень циклоспорина в крови.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая водой, взрослым и детям старше 15 лет — по 1–2 табл. 2–3 раза в сутки. Суточная доза — не более 6 табл. Длительность приема — не более 5 дней. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.
Детям (только по назначению врача): 6–8 лет — по 1/2 табл., 9–12 лет — по 3/4 табл., 13–15 лет — по 1 табл. 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: Осторожность необходима при нарушении функции печени и/или почек, гипотензии, бронхоспазме. Во время лечения следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени.
Особые указания: Возможно окрашивание мочи в красный цвет.
Download Спазмалгон (Spasmalgon)
Латинское название: Cinnarizine-AKOS
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. R11 Тошнота и рвота. R41.3.0 Снижение памяти. R51 Головная боль. S06 Внутричерепная травма
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циннаризин (Cinnarizine)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность, болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.
Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.
Взаимодействие: Химическая несовместимость не известна.
Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.
Передозировка: Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25–50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50–75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым — 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы — 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризиру лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.
Download Циннаризин-АКОС (Cinnarizine-AKOS)