Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Сахарный диабет (в качестве подсластителя); для снижения и контроля массы тела.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гомозиготная фенилкетонурия.
Ограничения к применению: Беременность, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции (в т.ч. крапивница), парадоксальное повышение аппетита, мигрень.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — по 18–36 мг на 1 стакан напитка. Максимальная суточная доза — 40 мг/кг.
Особые указания: Сладкий вкус исчезает при длительной термической обработке.
Download Аспартам (Aspartame)
Латинское название: Indometacinum-Akri
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I80 Флебит и тромбофлебит. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K08.8.0 Боль зубная. L40.5 Псориаз артропатический. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.8 Другие уточненные артриты. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M54.3 Ишиас. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N30 Цистит. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. R51 Головная боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индометацин (Indometacin)
Применение: Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, тендинит, синовит, острый подагрический артрит, реактивные артриты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ринит, конъюнктивит или бронхоспазм на фоне приема НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение (особенно внутричерепное или из ЖКТ), тромбоцитопения, гипокоагуляция, подозрение на некротический энтероколит, тяжелая почечная недостаточность, врожденные пороки сердца (тетрада Фалло, атрезия легочной артерии), проктит (суппозитории), беременность (может проявиться тератогенность).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, токсический гепатит, запоры, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, гипоплазия костного мозга, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, васкулит, отек легких.
Взаимодействие: Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь, поражений ЖКТ) др. НПВС. Усиливает токсичность метотрексата (снижает его тубулярную секрецию). Вызывает нарастание уровней лития, дигоксина в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг 2–3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта — 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 200 мг, при длительном применении — не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на таблетки или суппозитории (0,05 или 0,1 г 2 раза в сутки).
Особые указания: При совместном применении с циклоспорином необходимо контролировать функцию почек.
Download Индометацин-Акри (Indometacinum-Akri)
Латинское название: Xenical
Фармакологические группы: Другие гиполипидемические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E66 Ожирение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Орлистат (Orlistat)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), орлистат показан для лечения ожирения, в т.ч. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ, его расчет — см. «Особые указания») ≥30 кг/м2 или ≥27 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), гипероксалурия в анамнезе, нефролитиаз (кальциевые оксалатные камни).
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. Неизвестно, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.
Побочные действия: По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), императивные позывы на дефекацию 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), учащение дефекации 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), недержание кала 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).
Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 мес от начала терапии. Продолжительность 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 нед, в большинстве случаев — не более 4 нед. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.
В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% пациентов, принимавших орлистат, в сравнении с 5,0% в группе плацебо. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.
В семи мультицентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 лет, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), отмечались следующие побочные эффекты. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), утомляемость 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), тревожность 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны ЛОР-органов 2,0%/N (1,6%/N), отит 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).
Со стороны органов ЖКТ: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), тошнота 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), боль/дискомфорт в прямой кишке 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), заболевания зубов 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), заболевания десен 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), вагинит 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), инфекции мочевыделительной системы 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).
Прочие: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).
Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек и анафилаксию.
Взаимодействие: Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.
По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.
Передозировка: Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.
Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Способ применения и дозы: Внутрь, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды, по 120 мг 3 раза в сутки. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.
Меры предосторожности: Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.
У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): витамин А 2,2% (1,0%), витамин D 12,0% (6,6%), витамин Е 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.
Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.
Особые указания: Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (ИМТ), который рассчитывают по формуле: ИМТ=масса тела (кг)/рост (м)2.
Download Ксеникал (Xenical)
Применение: Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к др. противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилептические и др. судорожные припадки, острые психозы.
Ограничения к применению: Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.
Побочные действия: При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.
Взаимодействие: Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.
Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, молока или др. жидкости; допустимо предварительное измельчение таблетки. Суммарная доза составляет 15–25 мг/кг (в среднем для взрослого — 1–1,5 г), в один или 2–3 приема с интервалом 6–8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 табл., затем через 6–8 ч (при отсутствии побочных эффектов) — еще 2 табл., и через 6–8 ч — еще 1 табл. Для профилактики малярии за 2–3 нед до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед обычной профилактической дозы, либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю). После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед.
Меры предосторожности: Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 мин) — дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с др. препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 ч. При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.
Download Мефлохин (Mefloquine) (-)
Применение: Артериальная гипертензия, аденома предстательной железы, сердечная недостаточность в начальной стадии, гиперлипидемия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотония, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезии, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, «феномен первой дозы» (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема), гипотония, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.
Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, гипотония, ортостатический коллапс.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов.
Способ применения и дозы: Внутрь. По 1 мг однократно перед сном; дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг (не более) 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа).
Download Теразозин (Terazosin) (-)