Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Analgin-Ros
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M60 Миозит. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метамизол натрия (Metamizole sodium)
Применение: Артралгии, ревматизм, хорея, боли: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, пчелы, оводы и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Взаимодействие: Эффект усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.
Передозировка: Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь после еды или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.
Меры предосторожности: Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт.ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Особые указания: При применении метамизола возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Download Анальгин-Рос (Analgin-Ros)
Латинское название: Solutio Coffeinum-natrii benzoas pro injectionibus
Фармакологические группы: Психостимуляторы. Стимуляторы дыхания
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I50 Сердечная недостаточность. I73 Другие болезни периферических сосудов. R32 Недержание мочи неуточненное. R53 Недомогание и утомляемость. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кофеин (Caffeine)
Применение: Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания и др.), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).
Противопоказания: Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.
Побочные действия: Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Взаимодействие: Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Передозировка: При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.
Способ применения и дозы: Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым — по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет — по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) — по 1–2 табл. во время приступа боли, затем — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора, детям — по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных — вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Download Кофеина-бензоата натрия раствор для инъекций (Solutio Coffeinum-natrii benzoas pro injectionibus)
Применение: Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, различные психотические состояния, психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройства сна.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы, алкогольные и токсические психозы, миастения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Тяжелые заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы, повышенная склонность к судорогам, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония кишечника, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
Побочные действия: Мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту, иногда гиперсаливация, парез аккомодации, тахикардия, снижение АД и головокружение (ортостатическая гипотензия), уплощение зубца Т на ЭКГ, гипертермия центрального генеза, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит, пиодермия), гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).
Взаимодействие: Усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, влияние на ЦНС антигистаминных препаратов, ослабляет — леводопы (и др. дофаминомиметиков). Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гель-структурных антацидов и холестирамина.
Способ применения и дозы: Внутрь (гранулы из одноразового пакета разводят в 5–10 мл воды), после еды — по 50–200 мг 2–3 раза в день, суточная доза для взрослых: начальная — 150–300 мг, средняя — 200–400 мг, высшая — 600 мг. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25–200 мг. Разовая доза для детей 6–8 лет — 5–10 мг, 8–15 лет — 10–20 мг, суточная доза для детей 6–8 лет — 15–30 мг, 8–15 лет — 30–60 мг, ее делят на 2–3 приема; высшая суточная доза для детей — 100 мг.
Меры предосторожности: Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции. Необходим периодический (вначале еженедельный, а затем каждые 3–4 мес) контроль за картиной крови — при появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.
Download Клозапин (Clozapine) (-)
Латинское название: Tabulettae Medamini 0,1 g
Фармакологические группы: Противоглистные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Карбендацим (Carbendazim)
Применение: Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Побочные действия: Тошнота, слабость, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды (таблетки разжевывают и запивают небольшим количеством воды). Взрослым и детям — из расчета 10 мг/кг массы тела в сутки, суточная доза дается в 3 приема; при энтеробиозе — в течение одного дня, при других гельминтозах — в течение 3 дней. Через 2–3 нед курс лечения повторяют. При применении карбендацима не требуется специальной диеты и назначения слабительного после приема.
Download Медамина таблетки 0,1 г (Tabulettae Medamini 0,1 g)
Применение: Нейрогенный мочевой пузырь, идиопатическая нестабильность мочевого пузыря (с учащением мочеиспусканий, недержанием мочи, позывами к мочеиспусканию, дизурией и др. симптомами); гиперрефлексия и дисфункция детрузора; ночной энурез и нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря у детей старше 5 лет.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома (закрыто- и открытоугольная), обструктивные нарушения ЖКТ, паралитический илеус, расширение ободочной кишки (в т.ч. токсическое, осложненное язвенным колитом), тяжелые колиты, миастения (включая myasthenia gravis), уропатии обструктивной этиологии, атония кишечника у пожилых и ослабленных больных, острые кровотечения при нестабильности параметров сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 5 лет).
Побочные действия: Сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм, снижение моторики желудка и кишечника, расстройства мочеиспускания (в т.ч. задержка мочи), сердцебиение, тахикардия, вазодилатация, слабость, головокружение, сонливость или бессонница, беспокойство, галлюцинации, снижение продукции слезной жидкости, мидриаз, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, нарушения зрения (амблиопия), пониженное потоотделение, импотенция, подавление лактации, аллергические реакции (высыпания).
Взаимодействие: Алкоголь и др. седативные средства усиливают головокружение и сонливость.
Передозировка: Симптомы: возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор, раздражительность, судороги, бред, галлюцинации), покраснение лица, лихорадка, тошнота, рвота, тахикардия, гипо- или гипертензия, дыхательная недостаточность, паралич, кома.
Лечение: поддержание функции дыхания, индукция рвоты, промывание желудка; возможно использование активированного угля и слабительных средств; для реверсии симптомов антихолинергической интоксикации назначают физостигмин; при гиперпирексии — холодные компрессы, в т.ч. со льдом, спиртовые обтирания.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Дозы и схемы назначения индивидуальны. Обычно — по 5 мг (1 табл.) 2–3 раза (не более 4) в день взрослым и 2 раза (не более 3) в день детям старше 5 лет; максимальная доза — 20 и 15 мг соответственно. Пожилым и детям возможно назначение в начальной дозе по 2,5–3 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до обычной. При ночном энурезе — последний прием перед сном.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при нейроциркуляторной дистонии, заболеваниях печени и почек, гипертиреозе, ИБС, застойной сердечной недостаточности, тахикардии, аритмиях, артериальной гипертензии, гипертрофии предстательной железы (особенно в начальных стадиях), неспецифическом язвенном колите, диафрагмальной грыже (в т.ч. связанной с гастроэзофагеальным рефлюксом), диарее, сопровождающей неполную кишечную обструкцию (особенно у пациентов с илео- или колостомой), в пожилом возрасте. Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься др. видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и связанными с риском для жизни (может развиться головокружение и нарушение зрения). Следует иметь в виду, что высокая температура окружающей среды чаще провоцирует возникновение лихорадки и сердечной слабости (снижение потоотделения) на фоне оксибутинина.
Download Оксибутинин (Oxybutynin) (-)
Латинское название: Strepsils Plus
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J35.0 Хронический тонзиллит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. R07.0 Боль в горле
Состав и форма выпуска:
| Таблетки для рассасывания | 1 табл. |
| амилметакрезол | 0,6 мг |
| 2,4-дихлорбензиловый спирт | 1,2 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: тартаровая кислота; сахаринат натрия, левоментол; масло мяты перечной; масло аниса; краситель хинолиновый желтый; индигокармин; сахароза; глюкоза |
в блистере 8 шт.; в коробке картонной 2 блистера или в коробке металлической 1 блистер.
| Спрей дозированный | 1 фл. |
| амилметакрезол | 0,29 мг |
| 2,4-дихлорбензиловый спирт | 0,58 мг |
| лидокаина гидрохлорид | 0,78 мг |
| вспомогательные вещества: спирт 96%; лимонная кислота; натрия гидроксид; сахарин; глицерол; сорбитол 70%; левоментол; масло мяты перечной; масло аниса; кармазин эдикол; вода очищенная; кислота соляная концентрированная |
Описание лекарственной формы: Таблетки. Светлые голубовато-зеленые плоскоцилиндрические таблетки, имеющие запах ментола.
Раствор (спрей). Прозрачный раствор красного цвета с характерным запахом.
Характеристика: Противомикробное комбинированное средство.
Фармакологическое действие: Антисептическое, местноанестезирующее, противоотечное, антимикотическое. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов in vitro.
Показания: Симптоматическое лечение сильной боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия: Аллергические реакции, потеря чувствительности языка (необходимо соблюдать осторожность при приеме горячей пищи и воды); в некоторых случаях возможно резорбтивное токсическое действие лидокаина.
Взаимодействие: Клинически значимых взаимодействий с другими препаратами не выявлено.
Передозировка: Маловероятна, возможная передозировка может привести к сильной анестезии верхних отделов пищеварительного тракта.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Таблетки. Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — рассасывать по 1 табл. каждые 2–3 ч (не более 8 табл. в течение 24 ч).
Спрей. Местно. Взрослым и детям старше 12 лет — оросить воспаленный участок, дважды нажав на головку флакона (1 доза); при необходимости повторять процедуру каждые 3 ч (не более 6 доз в течение 24 ч). Продолжительность применения — не более 5 дней.
Download Стрепсилс Плюс (Strepsils Plus)
Латинское название: Tabulettae Sulfaleni 0,2 g
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сульфален (Sulfalene)
Применение: Инфекции (вызванные чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами) органов дыхания — бронхит, очаговая и крупозная пневмония, бронхопневмония и др., желчевыводящих путей — холецистит, холангит, мочевыводящих путей — пиелит, цистит, уретрит и др., гнойные инфекции различной локализации — раневая инфекция, абсцессы, маститы и др., остеомиелит, отит, синусит и др.; малярия (в комбинации с противомалярийными препаратами, особенно при формах, устойчивых к монотерапии), токсоплазмоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность, азотемия, беременность.
Побочные действия: Тошнота, аллергические реакции, головная боль, лейкопения.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30 мин до еды, ежедневно или 1 раз в 7–8 дней. Ежедневно назначают преимущественно при острых и быстропротекающих инфекциях (в 1 день взрослым — 1 г, затем — по 0,2 г/сут); 1 раз в 7–10 дней (в разовой дозе — 2 г) при хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики (ревматизм и др.).
Меры предосторожности: У больных с нарушением выделительной функции почек лечение проводят под контролем анализов мочи и крови.
Download Сульфалена таблетки 0,2 г (Tabulettae Sulfaleni 0,2 g)
Латинское название: Tamerit
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): D84.9 Иммунодефицит неуточненный. R68.8.0 Синдром воспалительный. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тамерит (Tamerite)
Применение: Острый и хронический воспалительный синдром при бактериальных или вирусных инфекциях ЖКТ (в т.ч. печени), дыхательных и мочевыводящих путей и др.; токсико-септические состояния, вторичная иммунная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Может обусловливать возможность уменьшения доз нестероидных и стероидных противовоспалительных препаратов и антибиотиков.
Способ применения и дозы: В/м (предварительно разводят водой для инъекций). В остром периоде заболевания: начальная доза — 0,2 г, затем по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 2–5 дней, при сохранении симптомов заболевания — 0,1 г ежедневно, курс — до 15–20 инъекций; при хронических воспалительных заболеваниях и вторичных иммунодефицитных состояниях: 0,1 г 1 раз в сутки в течение 10 сут, далее — 0,1 г 1 раз в 2–3 дня, курс — 15–20 инъекций.
Download Тамерит (Tamerit)
Латинское название: Cycloserine
Фармакологические группы: Другие антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклосерин (Cycloserine)
Применение: Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000–1500 мг/сут), мегалобластная анемия.
Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).
Взаимодействие: Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200–300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, начальная доза — 500 мг/сут с интервалом 12 ч, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г; у детей начальная доза — от 10 мг/кг/сут, затем доза изменяется в зависимости от уровня циклосерина в крови и терапевтического эффекта.
Меры предосторожности: В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.
Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Особые указания: Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.
Download Циклосерин (Cycloserine)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Цисплатин (Cisplatin) (-)