Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Beclazone
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Беклометазон (Beclometasone)
Применение: Бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, аллергический ринит (сезонный и постоянный), вазомоторный ринит, рецидивирующий полипоз носа, ювенильный ревматоидный артрит, воспалительные заболевания кишечника, дисфония при системной красной волчанке, персистирующее воспаление среднего уха у детей, бронхолегочная дисплазия новорожденных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.
Ограничения к применению: Системные инфекции, туберкулез, герпетическое поражение глаз, II и III триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Охриплость голоса, ощущение першения в горле, бронхоспастические реакции, приступы чихания, ринорея, ощущение сухости и раздражения в носу, носовое кровотечение, атрофический ринит, изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки, головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз (в т.ч. нейтрофильный), лимфопения, эозинопения, проявления гиперкортицизма, в т.ч. синдрома Кушинга (при использовании высоких доз), ротоглоточный кандидоз и аспергиллез, назальный кандидоз, эозинофильная пневмония, крапивница, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Повышает эффект бета-адреномиметиков. Последние, в свою очередь, усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).
Передозировка: Проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Показан временный перевод на прием системных глюкокортикоидов, назначение АКТГ.
Способ применения и дозы: Бронхиальная астма: ингаляционно, взрослым — 100 мкг 3–4 раза в день или 200–400 мкг 2 раза в сутки; при тяжелом обострении астмы и стероидной зависимости — 250–500 мкг 2–3 раза в сутки с дальнейшим постепенным снижением дозы при достижении контроля за симптомами астмы. Детям — 50–100 мкг 2–4 раза в сутки, возможно использование в суточной дозе 800 мкг. Аллергический ринит: интраназально, взрослым и детям старше 6 лет — по 200 мкг в каждую ноздрю 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Нельзя применять для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо предупреждать попадание препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры. Эффективность лечения аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.
При стероидозависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки). Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.
Особые указания: Перед использованием ингалятор должен быть прогрет до комнатной температуры.
Download Беклазон (Beclazone)
Латинское название: Verogalid ER 240 mg
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Верапамил (Verapamil)
Применение: Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая гипотензия, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая сердечная недостаточность III стадии, WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), нарушения функции печени или почек, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).
Взаимодействие: Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Стенокардия — по 80–120 мг 3 раза в сутки, на фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 мг 3 раза в сутки.
Аритмии — при хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240–320 мг/сут в 2–3 приема; для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240–480 мг/сут в 2–3 приема.
Гипертензия — по 80 мг 3 раза в сутки, при необходимости — до 360 мг/сут; пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 40–60 мг/сут, 6–14 лет — 80–360 мг/сут в 3–4 приема. В виде лекарственных форм пролонгированного действия при гипертензии — по 180–240 мг/сут однократно утром; при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, затем 180 мг утром + 180 мг вечером (возможно 240 мг утром + 120 мг вечером) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 мг; при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.
При стенокардии и аритмии — в виде ретард форм по 120–240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Таблетки по 200 мг: по 1 табл. 1–2 раза в сутки или по 2 табл. 1 раз в сутки.
Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком) — при гипертензии по 180 мг однократно на ночь; при необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 мг (2 табл. по 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 табл. по 240 мг) на ночь.
В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1–0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75–2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1–15 лет в дозе 0,1–0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2–5 мг). При гипертоническом кризе — 5–10 мг в/в медленно.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.
Особые указания: Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.
Download Верогалид ЕР 240 мг (Verogalid ER 240 mg)
Латинское название: Calcium hopantenate
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F79 Умственная отсталость неуточненная. F80 Специфические расстройства развития речи и языка. F98.0 Энурез неорганической природы. F98.5 Заикание [запинание]. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы. G21 Вторичный паркинсонизм. G21.0 Злокачественный нейролептический синдром. G40 Эпилепсия. G50.0 Невралгия тройничного нерва. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. R25.1 Тремор неуточненный. R25.8.0 Гиперкинез. R32 Недержание мочи неуточненное. R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием. S09 Другие и неуточненные травмы головы. T43.3 Антипсихотическими и нейролептическими препаратами
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гопантеновая кислота (Hopantenic acid)
Применение: Умственная отсталость, задержка психического и речевого развития, церебрастенический синдром; для коррекции побочных действий антипсихотических средств, в т.ч. нейролептического экстрапирамидного синдрома; эпилепсия (в составе комплексной терапии), остаточные проявления перенесенной нейроинфекции, поствакцинальный энцефалит, черепно-мозговая травма, церебральная органическая недостаточность у больных шизофренией (в составе комплексной терапии), гиперкинезы, расстройства мочеиспускания (энурез, дневное недержание мочи, поллакиурия, императивные позывы и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности.
Побочные действия: Аллергические реакции: ринит, конъюнктивит, сыпь.
Взаимодействие: Усиливает эффект средств, стимулирующих ЦНС.
Способ применения и дозы: Внутрь, через 15–30 мин после еды, взрослым 1,5–3 г/сут, детям 0,75–3 г/сут, курс лечения 1–4 мес, в отдельных случаях до 6 мес, повторный курс — через 3–6 мес.
При умственной отсталости детям — по 0,5 г 4–6 раз в сутки — 3 мес, при задержке речевого развития — по 0,5 г 3–4 раза в сутки — 2–3 мес.
Для коррекции нейролептического синдрома у детей по 0,25–0,5 г 3–4 раза в сутки, у взрослых по 0,5–1 г 3 раза в сутки, курс 1–3 мес.
При эпилепсии детям по 0,25–0,5 г, взрослым по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки длительно (до 6 мес).
При гиперкинезах детям по 0,25–0,5 г 3–6 раз в сутки, взрослым 1,5–3 г/сут — 1–5 мес.
При расстройствах мочеиспускания детям 25–50 мг/кг/сут, взрослым 2–3 г/сут в 2–3 приема, курс лечения 2 нед — 3 мес.
Download Кальциевая соль гопантеновой кислоты (Calcium hopantenate)
Латинское название: Moex 7,5
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Моэксиприл (Moexipril)
Применение: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе), тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного (ИБС) кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, кашель, наличие пересаженной почки, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, гемолитическая анемия, лейко/нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,3%), головная боль, синкопе, цереброваскулярные расстройства, нарушения настроения и/или сна, зрения.
Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе, диарея (3,1%), запор, панкреатит, нарушение функции печени (желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: сыпь (1,6%), крапивница, ангионевротический отек (лица, губ, пальцев, глотки, гортани), фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, острая (бессимптомная) почечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель (6,1%), фарингит (1,8%) и др. респираторные заболевания верхних дыхательных путей, ринит, синусит, бронхоспазм, диспноэ.
Прочие: болевой синдром — миалгия (1,3%), артралгия и др., гинекомастия, повышение концентрации билирубина, уровня щелочных фосфатаз, титра антинуклеарных антител, креатинина, мочевины, мочевой кислоты, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Взаимодействие: Эффект усиливают (аддитивное действие) др. гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системной абсорбции из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калийсодержащие добавки и препараты, заменители соли, увеличивают риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза.
Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Антациды повышают абсорбцию. Вероятность появления сухого кашля уменьшает интал (ингаляции).
Передозировка: Симптомы: гипотензия.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Мониторинг уровня креатинина и калия в плазме. В качестве специфического антидота рекомендуют ангиотензин II.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды, в начальной дозе 7,5 мг/сут, с постепенным увеличением дозы до 30 мг/сут в 1–2 приема. На фоне терапии диуретиками и у пациентов с Cl креатинина менее 40 мл/мин/1,73 м2 начальная доза составляет 3,75 мг (под контролем АД).
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. При предшествующей диуретической терапии, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2–3 дня до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-электролитный баланс. Во время терапии необходимо мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии или дегидратации необходима коррекция режима дозирования (снижение доз). Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. При уменьшении числа нейтрофилов до 1x109 /л, развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз или отмене препарата, введении антигистаминных средств. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.
Download Моэкс 7,5 (Moex 7,5)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Метотрексат (Methotrexate) (-)
Применение: Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, невротическая анорексия, булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД > 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или др. препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также др. препаратов для уменьшения массы тела, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано (адекватные контролируемые исследования у женщин не проведены).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: > 10% — бессонница; 1–10% — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезия, изменение вкуса; в единичных случаях — судорожные припадки (0,1%); острый психоз (у одного пациента с шизоаффективным нарушением).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–10% — тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла); в единичных случаях — болезнь Шенлейна — Геноха, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: > 10% — сухость во рту, потеря аппетита, запор, диарея; 1–10% — тошнота, обострение геморроя.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Прочие: 1–10% — потливость; увеличение в сыворотке концентраций АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы, ЛДГ, щелочной фосфатазы, билирубина (менее 1,6% случаев).
Взаимодействие: Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают Cl сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы: Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.
Меры предосторожности: Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД < 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД > 145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и др. средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также др. анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.
Особые указания: Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.
Download Сибутрамин (Sibutramine) (-)
Латинское название: Tarka
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 капсула ретард содержит трандолаприла 2 мг и верапамила гидрохлорида 180 мг, а также вспомогательные вещества (кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат, МКЦ, повидон, натрия альгинат, магния стеарат, дистиллированная вода, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, коллоидный безводный кремний, докузат натрия, титана диоксид); в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.
Характеристика: Твердые желатиновые непрозрачные капсулы бледно-розового цвета.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное. Трандолаприл ингибирует АПФ, подавляет активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон, снижает секрецию альдостерона, может незначительно увеличивать концентрацию калия в плазме крови. Также снижает превращение брадикинина, увеличивает синтез ПГ.
Верапамил — блокатор кальциевых каналов. Действие обусловлено ингибированием прохождения ионов кальция через медленные каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов и клеток проводящей системы и кардиомиоцитов.
Фармакокинетика: Трандолаприл.
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 40–60% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы крови, T1/2 составляет менее 1 ч. Трандолаприл в плазме гидролизуется до трандолаприлата, являющегося специфическим ингибитором АПФ. Количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4–6 ч. Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови составляет более 80%. Равновесная концентрация достигалась после повторных приемов дозы препарата 1 раз в сутки примерно через 4 дня у здоровых добровольцев, а также у молодых и пожилых больных с артериальной гипертензией. T1/2 — 16–24 ч. 10–15% принятой внутрь дозы трандолаприла выводится с мочой в форме неизмененного трандолаприлата. После приема внутрь радиоактивно меченного трандолаприла 33% радиоактивности обнаруживается в моче и 66% в кале. Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. Концентрация трандолаприлата в плазме крови значительно выше у больных с Cl креатинина ≤ 30 мл/мин. При повторном введении у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние достигается через 4 дня независимо от степени ее нарушения. Концентрация трандолаприла в плазме у больных с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами может быть в 10 раз выше. Концентрация в плазме крови и выведение почками трандолаприлата увеличиваются у больных циррозом печени, хотя и в меньшей степени. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата остается без изменений у больных с компенсированным нарушением функции печени.
Верапамил.
После приема внутрь всасывается около 90%. Средняя биодоступность составляет менее 22% вследствие интенсивного удаления верапамила из циркулирующей крови при «первом прохождении» через печень и проявляет значительные колебания (10–35%). Средняя биодоступность при повторных введениях может увеличиваться до 30%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч. Cmax норверапамила достигается примерно через 6 ч после приема однократной дозы препарата. Равновесное состояние после многократного приема препарата 1 раз в сутки достигается через 3–4 дня. Связывание верапамила с белками плазмы крови составляет около 90%. Средний T1/2 при повторных введениях составляет 8 ч. 3–4% дозы выводится через почки в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой (70%) и с калом (16%).
Норверапамил, являющийся одним из 12 метаболитов обнаруживаемых в моче, обладает 10–20% фармакологической активности верапамила и составляет 6% экскретируемого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме одинаковы. Фармакокинетика верапамила не изменяется при нарушении функции почек. Биодоступность и T1/2 верапамила увеличиваются у больных с циррозом печени. Однако фармакокинетика верапамила остается без изменений у больных с компенсированной печеночной дисфункцией. Функциональное состояние почек не влияет на выведение верапамила.
В отношении комбинированного препарата в целом применимы индивидуальные кинетические параметры этих двух ЛС, т.к. нет известных фармакокинетических взаимодействий между верапамилом и трандолаприлом или трандолаприлатом.
Фармакодинамика: Трандолаприл. У больных артериальной гипертензией вызывает снижение АД в положении лежа и стоя примерно в одинаковой степени без компенсаторного увеличения ЧСС. Периферическое сосудистое сопротивление снижается при сохраненном или увеличенном сердечном выбросе. Отмечается увеличение почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации обычно остается неизменной. Для достижения оптимального снижения АД у некоторых больных может потребоваться лечение в течение нескольких недель. Антигипертензивное действие поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение лечения не вызывало быстрого увеличения АД.
Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется в течение 1 ч после приема однократной дозы и сохраняется в течение 24 ч (не менее). При этом трандолаприл не влияет на суточные биологические ритмы изменения АД.
Верапамил. Механизмом действия верапамила обусловлены следующие эффекты:
1. Артериальная вазодилатация. Понижает АД, как в состоянии покоя, так и при заданном уровне физической нагрузки за счет расширения периферических артериол, снижает потребность миокарда в кислороде и потребление энергии.
2. Снижение сократимости миокарда. Отрицательное ионотропное действие верапамила может быть компенсировано снижением ОПСС.
Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с имеющейся дисфункцией левого желудочка.
Верапамил не блокирует бета-адренергические рецепторы, поэтому спастический бронхит и подобные состояния не являются противопоказанием для его применения.
Клиническая фармакология: В клинических исследованиях препарат Тарка значительно эффективнее снижал повышенное АД, чем каждый лекарственный компонент в отдельности.
Исследования на животных и здоровых добровольцах не выявили фармакокинетического взаимодействия или взаимодействия на уровне системы ренин-ангиотензин между верапамилом и трандолаприлом.
Показания: Эссенциальная артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность к трандолаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и/или верапамилу.
Развитие ангионевротического отека при ранее проводившемся лечении ингибиторами АПФ.
Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.
Кардиогенный шок.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда с осложнениями.
AV блокада II-III степени без искусственного водителя ритма.
Синоатриальная блокада.
Синдром слабости синусного узла.
Хроническая сердечная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), гемодиализ.
Цирроз печени с асцитом.
Стеноз устья аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Беременность.
Кормление грудью.
Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не разрешается применять во время беременности. Поэтому необходимо заранее исключить беременность или предотвратить ее возможное наступление. Если беременность наступает в процессе приема препарата Тарка, необходимо немедленно проинформировать врача.
При приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание (трандолаприл проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Не выявлено никаких новых побочных действий, кроме уже описанных для каждого из двух компонентов в отдельности, входящих в состав препарата.
При лечении ингибиторами АПФ наблюдались следующие нежелательные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начальный период лечения изредка — тяжелая артериальная гипотензия. Это отмечалось прежде всего в определенных группах риска (см. Особые указания). Имелись сообщения об отдельных случаях развития аритмии, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, транзиторной ишемии и кровоизлияний в головной мозг.
Со стороны мочевыделительной системы: в редких случаях развивалась или усиливалась почечная недостаточность. Сообщалось об острой почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: в редких случаях — кашель, одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит, бронхоспазм; в отдельных случаях — фатальный отек гортани, обструкция бронхов на фоне ангионевротического отека.
Со стороны органов ЖКТ: изредка — тошнота, боль в животе, рвота, диарея/запор, сухость во рту. Отмечались отдельные случаи холестатической желтухи, гепатита, панкреатита и непроходимости кишечника, связанные с лечением ингибиторами АПФ.
Со стороны кожных покровов: иногда — аллергические реакции и реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориаз, алопеция). Эти явления в редких случаях сопровождались лихорадкой, мышечными болями, болью в суставах, эозинофилией и/или увеличением титра антител.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда отмечалась головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, редко — депрессия, нарушение сна, парестезии, импотенция, нарушение чувства равновесия, шум в ушах, нарушение зрения и вкуса, нарушения (спутанность) сознания (синкопальное состояние).
Прочие: в редких случаях при почечной недостаточности, тяжелой недостаточности кровообращения и реноваскулярной гипертензии обратимые увеличения уровня калия в сыворотке крови, мочевины и креатинина в плазме крови, которые исчезали при прекращении лечения. Сообщалось, что у нескольких больных наблюдалось снижение гемоглобина, гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов с единичными случаями агранулоцитоза или панцитопении, а также увеличение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в сыворотке крови. У больных с врожденной недостаточностью глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы отмечались отдельные случаи гемолитической анемии.
В отношении верапамила имелись сообщения о следующих побочных эффектах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения. Имелись отдельные сообщения о развитии AV блокады высокой степени, которая в очень редких случаях может вызвать асистолию.
Со стороны органов ЖКТ: иногда — запор, редко — тошнота. Чрезвычайно редко при продолжительном лечении отмечалась гиперплазия десен, которая была обратимой после прекращения лечения.
Со стороны кожных покровов: редко — отеки голеней, покраснение кожи.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, повышенная раздражительность, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия или артралгия.
Прочие: очень редко — гинекомастия у пожилых больных, в особенности после длительной терапии. В редких случаях — гиперпролактинемия, галакторея, синдром Стивенса-Джонсона, эритромелалгия. В отдельных случаях — кожные аллергические реакции (эритема), которые вероятно были обусловлены реакциями повышенной чувствительности; имелись отдельные сообщения об увеличении уровней трансаминазы и/или щелочной фосфатазы в сыворотке крови во время лечения верапамилом, что вероятно возникало вследствие развития гепатита.
У больных с ИБС или с цереброваскулярной болезнью чрезмерное понижение АД на фоне гипотензивной терапии может привести к инфаркту миокарда или к цереброваскулярным нарушениям.
Взаимодействие: Не рекомендуется сочетание с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий (возможно значительное увеличение калия в сыворотке крови, в особенности при нарушении функции почек). При необходимости проведения комбинированного лечения в случае подтвержденной гипокалиемии, указанные средства следует использовать с осторожностью при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие.
У пациентов, принимающих диуретики, и у больных с дефицитом жидкости и/или соли, может отмечаться чрезмерное понижение АД в начальный период лечения ингибиторами АПФ. Вероятность артериальной гипотензии может быть снижена путем отмены диуретиков, увеличения объема жидкости или потребления соли до начала терапии и проведения первоначального лечения малыми дозами. Дальнейшее увеличение доз препарата следует проводить с осторожностью.
Имеются сообщения как об ослаблении, так и об усилении действия лития при одновременном приеме с верапамилом. Одновременный прием ингибиторов АПФ с литием может вызвать снижение выведения лития. Необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Может усиливать гипотензивное действие некоторых общих анестетиков. Одновременное применение верапамила со средствами для ингаляционного наркоза может вызывать усиление побочных эффектов.
При сочетании с наркотическими или антипсихотическими средствами может развиться постуральная гипотензия.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами или прокаинамидом может привести к увеличению риска лейкопении.
Одновременное применение верапамила с бета-адреноблокаторами, противоаритмическими средствами может вызвать усиление побочных эффектов.
В небольшом числе случаев одновременный прием внутрь хинидина и верапамила вызывал артериальную гипотензию и отек легких у больных с гипертрофической (обструктивной) кардиомиопатией.
Одновременное применение дигоксина и верапамила вызывало увеличение концентрации дигоксина в плазме крови на 50–75%, что требовало уменьшения дозы дигоксина.
Может усилить действие миорелаксантов.
При одновременном приеме с анксиолитиками или антидепрессантами (например, имипрамином) возрастает риск развития ортостатической гипотензии.
НПВС могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Кроме того, НПВС и ингибиторы АПФ вызывают аддитивный эффект в отношении увеличения содержания калия в сыворотке крови и возможность нарушения функции почек. Эти эффекты в основном обратимы и прежде всего наблюдаются у больных с нарушениями функции почек.
Антациды понижают биодоступность ингибиторов АПФ.
Симпатомиметики ослабляют антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Верапамил может увеличивать концентрацию карбамазепина, циклоспорина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин, фенитоин и фенобарбитал ослабляют эффект верапамила, а циметидин может вызвать усиление действия.
При одновременном применении с противодиабетическими препаратами в отдельных случаях, в особенности в начальный период лечения, в результате значительного уменьшения содержания глюкозы в крови, может потребоваться подбор дозы противодиабетических средств или препарата Тарка.
Грейпфрутовый сок увеличивает уровень верапамила в плазме крови. Поэтому грейпфрутовый сок не следует употреблять во время лечения.
Передозировка: До настоящего времени отсутствуют сообщения о передозировке активных компонентов, входящих в состав препарата. Максимальная, исследованная в клинических условиях, доза трандолаприла составляет 16 мг. Эта доза не вызывает признаков или симптомов передозировки.
Симптомы: сердечно-сосудистые расстройства, резкое понижение АД (артериальная гипотензия), нарушения ритма сердца, которые могут привести к расстройству кровообращения вплоть до кардиогенного шока и остановки сердца.
При подозрении на передозировку необходима врачебная помощь.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая небольшим количеством воды до или после еды 1 раз в сутки, капсулу проглатывают целиком, не разжевывая. Если врачом не назначено иначе, то обычная доза препарата Тарка составляет 1 капс. ретард 1 раз в сутки, которую следует принимать утром.
Меры предосторожности: В некоторых случаях препарат может вызывать симптоматическую гипотензию. Ее риск увеличивается у больных, у которых повышена активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, в случае дефицита жидкости или соли в результате приема диуретиков, диеты с низким содержанием натрия, гемодиализа, диареи и рвоты; в случае снижения функции левого желудочка сердца, реноваскулярной гипертензии). У таких больных сначала необходимо скорректировать показатели водно-солевого обмена и лечение желательно начинать в стационаре. Больные, у которых наблюдается артериальная гипотензия, во время подбора дозы должны находиться на постельном режиме и у них может потребоваться увеличение объема жидкости путем увеличения количества принимаемой жидкости или путем в/в введения физиологического раствора. После эффективной коррекции АД и объемов жидкости лечение препаратом обычно может продолжаться.
У больных с умеренной почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек. Препарат может вызывать гиперкалиемию у больных с нарушенной функцией почек. Острое нарушение функции почек (острая почечная недостаточность) может наблюдаться прежде всего у больных с исходно нарушенной функцией почек или с хронической сердечной недостаточностью. Не следует назначать препарат в случаях вторичной гипертензии и особенно реноваскулярной гипертензии, больным с билатеральным стенозом почечной артерии или со стенозом артерии единственной почки (отсутствует достаточный опыт лечения).
У больных с нарушенной функцией почек возможна протеинурия.
В редких случаях ингибиторы АПФ (трандолаприл) могут вызывать ангионевротический отек, проявляющийся отеком лица, конечностей, языка, голосовых связок и/или гортани. Больным в случае возникновения ангионевротического отека следует немедленно отменить лечение, и они должны находиться под наблюдением до исчезновения отека. Ангионевротический отек, распространяющийся не только на лицо, но и глотку, может представлять угрозу жизни больного, поскольку существует вероятность обструкции дыхательных путей. В случае ангионевротического отека, распространяющегося на язык, голосовые связки и/или глотку, необходимо немедленно п/к ввести 0,3–0,5 мл раствора адреналина (1:1000) наряду с проведением других необходимых терапевтических мероприятий.
Во время лечения ингибиторами АПФ может наблюдаться сухой и непродуктивный кашель, который проходит после отмены препарата.
Препарат изучался на ограниченном числе больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что системная биодоступность препарата выше у пожилых, чем у больных молодого возраста. У некоторых пожилых больных может наблюдаться более выраженное понижение АД, рекомендуется проводить оценку функции почек в начале лечения.
При наличии почечной недостаточности и/или недостаточности кровообращения во время лечения ингибиторами АПФ может развиться гиперкалиемия. Прием препаратов калия или калийсберегающих диуретиков обычно не рекомендуется (может приводить к значительному увеличению калия в плазме крови). В случае целесообразности одновременного применения указанных выше препаратов необходимо проводить регулярный контроль калия в сыворотке крови.
У больных, которым требуется обширное хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии, ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию (вводят плазмозамещающие растворы).
Нейтропения редко отмечалась у больных при неосложненном течении заболевания, но может наблюдаться у больных с почечной недостаточностью разной степени, особенно когда это связано с системными заболеваниями соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), а также при лечении иммунодепрессантами. Это состояние обратимо после отмены ингибитора АПФ.
Больным с первичным альдостеронизмом не следует назначать препарат Тарка.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации к ядам насекомых, могут развиться анафилактоидные реакции (в отдельных случаях, представляющие угрозу жизни). У больных, которым проводился плазмаферез ЛПНП в период лечения ингибиторами АПФ, отмечались анафилактоидные реакции, представлявшие угрозу жизни. Анафилактоидные реакции наблюдались и у больных на гемодиализе (см. Противопоказания) с применением мембран из полиакрилнитрила с высокой пропускной способностью, получавших лечение ингибиторами АПФ. Поэтому у таких больных указанные мембраны применять не следует.
Требуется осторожность при лечении больных с AV блокадой I степени и с трепетанием предсердий/мерцательной аритмией в сочетании с дополнительными путями проведения импульса (например, WPW-синдром).
Следует с осторожностью назначать больным с брадикардией.
Обследование больного перед началом и во время лечения должно включать оценку функции почек. Перед приемом очередной дозы всегда следует проводить измерение АД для оценки терапевтического эффекта препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (не исключено развитие нарушений внимания и способности к концентрации внимания, поскольку прием препарата может вызывать головокружение и повышенную утомляемость).
Download Тарка (Tarka)
Латинское название: Tanakan
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты. Корректоры нарушений мозгового кровообращения. Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью. F32 Депрессивный эпизод. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G63.2 Диабетическая полинейропатия. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H81 Нарушения вестибулярной функции. H91 Другая потеря слуха. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I73.0 Синдром Рейно. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R51 Головная боль. R53 Недомогание и утомляемость. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гинкго Билоба (Ginkgo Biloba)
Применение: Дисциркуляторная энцефалопатия (последствия инсульта, черепно-мозговой травмы, старческий возраст), проявляющаяся расстройствами внимания и/или памяти, снижением интеллектуальных способностей, тревогой, страхом, нарушением сна; деменция, в т.ч. при болезни Альцгеймера; для улучшения памяти и внимания у лиц молодого возраста; нейросенсорные нарушения (головокружение, шум в ушах, гипоакузия), старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия; астенические состояния: психогенные, невротические, обусловленные травматическим поражением головного мозга; нарушения периферического кровообращения и микроциркуляции, в т.ч. артериопатии нижних конечностей, синдром Рейно.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется (отсутствует достаточный клинический опыт).
Побочные действия: Диспептические расстройства, головная боль, головокружение, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Деменция: 40–80 мг 3 раза в сутки (120–240 мг/сут). Астеническое расстройство: 240 мг/сут. В других случаях: 40 мг 3 раза в сутки или 80 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — не менее 8 недель (в среднем 3 мес).
Download Танакан (Tanakan)
Латинское название: Folio
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): O25 Недостаточность питания при беременности
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| фолиевая кислота | 400 мкг |
| йод (калия йодид) | 200 мкг |
| вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ (Е 460); кремниевая кислота; глюкоза; тальк (Е 553); стеарат магния (Е 470) |
в упаковке 120 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит фолиевой кислоты, восполняющее дефицит йода.
Свойства компонентов: Фолиевая кислота участвует в кроветворении. Ее недостаток приводит к накоплению в плазме крови гомоцистеина, являющегося маркером атеросклеротических изменений. При беременности дефицит фолиевой кислоты повышает риск возникновения врожденных пороков, обусловленных дефектами невральной трубки, а также гипотрофии и недоношенности.
Йод способствует нормальному функционированию щитовидной железы, входит в состав ее гормонов (тироксина, трийодтиронина). Недостаток йода приводит к развитию эндемического зоба, кретинизма.
Рекомендуется: В качестве дополнительного источника фолиевой кислоты и йода для женщин в период беременности и кормления грудью.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, с пищей. Взрослым — по 1 табл. в день.
Меры предосторожности: При заболеваниях щитовидной железы или при использовании других препаратов йода необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата.
Особые указания: Оптимизировать обеспечение фолиевой кислотой и йодом желательно сразу после прекращения использования контрацептивов.
Download Фолио (Folio)
Латинское название: Euphyllinum pro injectionibus
Фармакологические группы: Аденозинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G93.6 Отек мозга. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J45 Астма. J98.8.0 Бронхоспазм. N17 Острая почечная недостаточность. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аминофиллин (Aminophylline)
Применение: Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), астматический статус (дополнительная терапия), эмфизема легких, апноэ новорожденных (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией), дыхание Чейна — Стокса.
Противопоказания: Гиперчувствительность, аритмия, артериальная гипертензия, патология миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, кистозно-фиброзная мастопатия, алкоголизм, легочное сердце, лихорадка, гипоксемия, инфекции дыхательных путей, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, хроническая и острая почечная недостаточность, отечный синдром, гипернатриемия, заболевания прямой кишки, грудное вскармливание.
Побочные действия: Гастро-эзофагеальный рефлюкс (изжога, рвота), боль в груди, сердцебиение, гипотензия, головокружение, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, головная боль, аллергические реакции (потливость, лихорадка), реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Взаимодействие: Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов, минералокортикоидов (гипернатриемия), средств для наркоза (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих ЦНС (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков. Уменьшает специфическую активность солей лития. Оральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), антидиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H2-гистаминоблокаторы, фторхинолоны, БКК, бета-адреноблокаторы, мексилетин, эритромицин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют биотрансформацию аминофиллина).
Передозировка: Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.
Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Обструктивные заболевания легких. В острой фазе взрослым: начальная доза составляет 5–6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл); необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов); поддерживающая доза — для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч; для некурящих и больных с патологией печени — 2 мг/кг каждые 8 ч; детям начальная доза — 5–6 мг/кг, поддерживающая (в мг/кг) — рассчитывается по формуле: дети до 6 мес — 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года — 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет — 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет — 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет — 3 мг/кг каждые 6 ч.
Вне обострения взрослым начальная доза — 6–8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут); детям: начальная доза — 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3–4 приема; при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2–3 дня — до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года — 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет — 22 мг/кг, от 9 до 12 лет — 20 мг/кг, от 12 до 16 лет — 18 мг/кг, старше 16 лет — 13 мг/кг.
При апноэ новорожденных начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг, в 2 приема. Курс лечения составляет несколько недель, в редких случаях — месяцев.
Download Эуфиллин для инъекций (Euphyllinum pro injectionibus)