Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Berlipril 10
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эналаприл (Enalapril)
Применение: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие: Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности: Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Download Берлиприл 10 (Berlipril 10)
Латинское название: Solutio Heparini pro injectionibus 5000 ED/ml
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I26 Легочная эмболия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I74.3 Эмболия и тромбоз артерий нижних конечностей. I74.5 Эмболия и тромбоз подвздошной артерии. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. R07.2 Боль в области сердца. R60.0 Локализованный отек. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z01.7 Лабораторное обследование. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z49.1 Экстракорпоральный диализ
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гепарин натрий (Heparin sodium)
Применение: Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов, тромбофлебиты (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия, митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит; ревматизм; бронхиальная астма; проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.
Противопоказания: Геморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике.
Побочные действия: Головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2–4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении.
Взаимодействие: Эффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, тетрациклинами, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляется — сердечными гликозидами, антигистаминными препаратами, этакриновой кислотой, изменяется — никотиновой кислотой.
Способ применения и дозы: П/к (глубоко в подкожную жировую клетчатку, меняя места инъекций), в/в (медленно), в/м, ингаляционно — по 20–50 тыс. ЕД/сут, в зависимости от показаний; в/в обычно вводят нагрузочную дозу 5 тыс. ЕД, а затем — по 20–40 тыс. ЕД/сут с помощью инфузионного насоса (используется постоянная или прерывистая схема введения — по 5–10 тыс. ЕД каждые 4–6 ч); для профилактики послеоперационных тромбозов в/в вводят малые дозы — 17 тыс. ЕД/сут в течение 3–5 дней; для профилактики тромбоэмболий п/к — 5 тыс. ЕД за 2–8 ч до операции, затем через каждые 8 ч ту же дозу вводят в течение 7 дней; для улучшения микроциркуляции вводят п/к — в среднем по 2,5–5 тыс. ЕД 3–4 раза в день в течение 5–7 дней с постепенным снижением дозы.
Меры предосторожности: Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.
Download Гепарина раствор для инъекций 5000 ЕД/мл (Solutio Heparini pro injectionibus 5000 ED/ml)
Латинское название: Contractubex
Фармакологические группы: Антикоагулянты. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи. M24.6 Анкилоз сустава. M67 Другие поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M72.0 Ладонный фасциальный фиброматоз [Дюпюитрена]. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Гель для наружного применения | 100 г |
| экстракт лука | 10 мг |
| гепарин | 50 МЕ |
| аллантоин | 1 мг |
| вспомогательные вещества: сорбиновая кислота; метил−4-гидроксибензоат; парфюм DROM 2700; ксантан; полиэтиленгликоль 200; вода очищенная |
в тубах алюминиевых по 20 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.
Фармакологическое действие: Регенерирующее, келлоидолитическое. Оказывает фибринолитическое противовоспалительное (содержит экстракт лука), антитромботическое (содержит гепарин) и кератолитическое действие (содержит аллантоин). Стимулирует клеточную регенерацию без гиперплазии. Ингибирует пролиферацию келлоидных фибробластов.
Фармакокинетика: В экспериментальных условиях было установлено, что гепарин в течение 4 ч в терапевтически достаточном количестве проникает в соединительную ткань дермы. Глубокое проникновение обеспечивается комбинацией составных частей препарата (трансэпидермальная гепаринизация). Системная абсорбция не наблюдается.
Показания: Гипертрофические и келлоидные рубцы, возникающие после хирургических операций, ампутаций, ожогов и травм; анкилозы (контрактуры) суставов; контрактура Дюпюитрена; травматические сухожильные контрактуры; растяжки после беременности; атрофические рубцы (в т.ч. возникающие после acne или фурункулеза); профилактика образования патологических рубцов в послеоперационный период или после травмы.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Редко — местные кожные реакции.
Взаимодействие: Совместим с другими препаратами.
Способ применения и дозы: Местно. На рубцовую поверхность площадью 20–25 см2 2–3 раза в сутки наносят 0,5 см геля, легко втирая в рубцовую ткань. Курс лечения при свежих рубцах — 4 нед.
При застарелых плотных рубцах окклюзионную повязку с гелем накладывают на ночь. Курс лечения — 3–6 мес.
При контрактуре Дюпюитрена курс лечения — 12 мес.
Для профилактики используют после эпителизации (на грануляции не наносят).
Меры предосторожности: Для усиления действия можно наносить на предварительно распаренную кожу. Возможно применение в сочетании с физиотерапевтическими процедурами.
При лечении свежих рубцов следует избегать ультрафиолетового облучения, воздействия холода и интенсивного массажа
Download Контрактубекс (Contractubex)
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C54.1 Эндометрия. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)
Применение: Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).
Побочные действия: Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.
Способ применения и дозы: В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы — 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.
В/в, при раке эндометрия или почек — 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения — 400 мг 1 раз в месяц.
Внутрь, при раке эндометрия или почек — 200–600 мг/сут, при раке молочной железы — 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе — с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.
Особые указания: На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) — снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.
Download Медроксипрогестерона ацетат (-)
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Морфина сульфат (Morphine sulfate)
Применение: Боль, интенсивная хроническая, не купируемая др. анальгетиками (например, при онкологических заболеваниях), премедикация, бессонница, обусловленная сильными болями, выраженный кашель, одышка при острой сердечной недостаточности; рентгенологическое исследование желудка, двенадцатиперстной кишки и желчного пузыря (повышает тонус желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом).
Противопоказания: Дыхательная недостаточность, абдоминальная боль неясной этиологии, тяжелая печеночная недостаточность, травма головного мозга или внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст (до 2,5 лет).
Побочные действия: Тошнота, рвота, запор/диарея, холестаз, задержка мочи, угнетение дыхания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены: зевота, мидриаз, слезотечение, выделения из носа, чихание, мышечные подергивания, головная боль, астения, потливость, беспокойство, раздражительность, инсомния, анорексия, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях, абдоминальные и мышечные спазмы, тахикардия, неровное дыхание, гипертермия, гипертензия.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных явлений.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, введение специфических антагонистов (налоксон, налорфин).
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, по 1 капс. (10–100 мг) 2 раза в сутки через каждые 12 ч. Дозу варьируют индивидуально, в зависимости от интенсивности боли и анальгезирующего эффекта.
Download М-Эслон (-)
Латинское название: Mitomycin-LANS
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C24 Злокачественное новообразование других и неуточненных частей желчевыводящих путей. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C30 Злокачественное новообразование полости носа и среднего уха. C31 Злокачественное новообразование придаточных пазух. C32 Злокачественное новообразование гортани. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный). C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51 Злокачественное новообразование вульвы. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Митомицин (Mitomycin)
Применение: Диссеминированная аденокарцинома желудка и поджелудочной железы (в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, предпочтительно с фторурацилом и доксорубицином), рак вульвы, шейки матки, эндометрия, молочной железы, мезотелиома, рак пищевода, кишечника (в т.ч. колоректальный), печени, легкого, мочевого пузыря, предстательной железы, головы и шеи (монотерапия или паллиативное лечение при неэффективности предыдущей терапии), хронический лимфо- и миелолейкоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. явления непереносимости или гипертензивная реакция в ответ на введение митомицина в анамнезе, тромбоцитопения, коагулопатия, в т.ч. тенденция к кровоточивости, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Нарушения функции костного мозга, печени, почек (уровень креатинина в сыворотке крови более 0,15 ммоль/л), инфекционные заболевания, особенно ветряная оспа, в т.ч. недавно перенесенная (возможны тяжелые осложнения с последующим летальным исходом), опоясывающий герпес (риск тяжелого генерализованного заболевания), предшествующее лечение цитотоксическими препаратами или лучевая терапия, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): наиболее часто — тромбо- или лейкоцитопения с возможным развитием септицемии (возникают в первые 8 нед лечения), кумулятивная миелосупрессия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: редко — легочная токсичность (одышка, сухой непродуктивный кашель, инфильтраты в легких), интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром (при комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами, особенно содержащими алкалоиды барвинка, или при вдыхании смеси, содержащей более 50% кислорода, во время премедикации).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (в течение первых 1–2 ч после введения), диарея, анорексия, стоматит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, протеинурия, гематурия, отеки, цистит, атрофия мочевого пузыря (при внутрипузырном введении), нефротоксическое действие в виде гемолитико-уремического синдрома (микроангиопатическая гемолитическая анемия — гематокрит не более 25%, необратимая почечная недостаточность, тромбоцитопения — число тромбоцитов менее 100Ї109/л, менее часто — легочная гипертензия, неврологические нарушения и артериальная гипертензия).
Со стороны кожных покровов: обратимое выпадение волос, кожная сыпь (редко), эритема, багровые полосы на ногтях (возникают при повторных дозах).
Прочие: головная боль, лихорадка, целлюлит, тромбофлебит в месте введения, некроз, экстравазат.
Взаимодействие: Препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, и лучевая терапия аддитивно угнетают функцию костного мозга. Препараты, обладающие нефротоксическим эффектом, повышают токсическое действие на почки. Доксорубицин, в т.ч. назначавшийся ранее, усиливает кардиотоксичность (возможно развитие застойной сердечной недостаточности). Сочетанное (предварительное или одновременное) введение с винкаалкалоидами, а также вдыхание перед операцией смеси, содержащей более 50% кислорода, у пациентов, получавших лечение митомицином, может сопровождаться развитием острого респираторного дистресс-синдрома. Ослабляет действие инактивированных вирусных вакцин, может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.
Способ применения и дозы: В/в, внутрипузырно. Дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, состояния и возраста пациента. В/в капельно: при монотерапии — в однократной дозе 20 мг/м2 с интервалом 4–6 нед или 2 мг/м2 1 раз в сутки 5 дней в неделю в течение 2 нед (с 1 по 5 и с 8 по 12 дни курса), или 8–10 мг/м2 в 1 и 8 дни каждые 4–5 нед. Первую (20 мг/м2) вводят полностью при числе лейкоцитов не менее 3Ї109/л, 50% дозы — при уровне ниже 2Ї109/л; повторное введение возможно, если число лейкоцитов не менее 4Ї109/л и тромбоцитов не менее 100Ї109/л.
При раке мочевого пузыря — внутрипузырно, по 20–60 мг (разведенных в 20–40 мл стерильного водного или физиологического раствора) 1 раз в неделю в течение 6–8 нед.
Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 2 мг активного вещества на 5 мл растворителя.
Меры предосторожности: Терапию необходимо проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Больных рекомендуется предупреждать о возможных тяжелых последствиях лечения. При длительном лечении требуется тщательный контроль (т.к. могут развиться тяжелые и длительные побочные явления, в т.ч. инфекционные, воспалительные заболевания и кровотечения). В период лечения и в течение 7–8 нед после его окончания необходим регулярный контроль клеточного состава периферической крови, функциональных показателей печени и почек; в случае любых отклонений от нормы во время терапии дозу редуцируют. Следует учитывать, что картина крови нормализуется через 10 нед после прекращения терапии, однако примерно в 25% случаев нормализация отсутствует). Возникающая после введения рвота обычно прекращается через 3–4 ч, а тошнота может продолжаться в течение 2–3 дней.
Частота гемолитико-уремического синдрома выше при дозе митомицина 60 мг и более. Следует учитывать, что при развитии этого синдрома в 50% случаев имел место смертельный исход.
В/в вводят только медленно, с большой осторожностью, избегая экстравазации.
После начального курса лечения дозу корректируют с учетом гематологической реакции и индивидуальных особенностей больного.
Если после 2 курсов митомицина клинического ответа не наблюдалось, то терапевтический эффект маловероятен.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
Больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков (в связи с возможным риском инфекционных заболеваний). Больным с нейтропенией при повышенной температуре тела до получения результатов бактериологического исследования эмпирически назначают антибиотики широкого спектра действия.
Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.
При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости, боли в нижней части спины или в боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания, кровотечения или кровоизлияния, кала черного цвета, крови в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
При особой осторожности возможно применение у детей (повышенный риск возникновения побочных реакций и отрицательного влияния на функцию половых желез). С осторожностью применяют у людей пожилого возраста (более вероятны возрастные нарушения функции почек).
Следует соблюдать осторожность при комбинированной терапии (каждый препарат необходимо принимать в назначенное время).
Необходимо избегать попадания митомицина под кожу или в мягкие ткани (вызывает местный некроз ткани). Об образовании инфильтрата (местное повреждение тканей и рубцевание), покраснении, боли или припухлости в месте введения необходимо информировать врача. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте введения) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену.
Следует точно соблюдать установленный интервал между введениями (развитие угнетения функции костного мозга носит замедленный характер и связано с кумуляцией митомицина).
Особые указания: Необходимо соблюдать меры безопасности и правила при приготовлении и разбавлении митомицина (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатков неиспользованного препарата.
Митомицин можно применять в комбинации с другими цитостатическими препаратами, например с фторурацилом или доксорубицином.
Download Митомицин-ЛЭНС (Mitomycin-LANS)
Латинское название: Melipramin
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F34.0 Циклотимия. R32 Недержание мочи неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Имипрамин (Imipramine)
Применение: Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, функциональный энурез у детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, сухость в полости рта, запор, гепатит, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция, увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.
Взаимодействие: Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.
Передозировка: Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.
Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).
Способ применения и дозы: Внутрь, в течение 10–14 дней дозу постепенно повышают до 150–250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей — 50–150 мг. При неглубоких депрессиях — 75–150 мг/сут, поддерживающая — 25–50 мг/сут. Детям 3–6 лет за 1 ч до сна — 5 мг; 7–12 лет — 25 мг.
В/м — по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение — 350 мг/сут в 3 приема.
Меры предосторожности: В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз — 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных противодиабетических препаратов. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии. В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.
Download Мелипрамин (Melipramin)
Латинское название: Naropin
Фармакологические группы: Местные анестетики
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ропивакаин (Ropivacaine)
Применение: Местная анестезия: эпидуральная, в т.ч. при кесаревом сечении, проводниковая (включая крупные нервы и сплетения), инфильтрационная; купирование острого болевого синдрома (в т.ч. послеоперационное обезболивание и обезболивание родов).
Противопоказания: Гиперчувствительность, возраст до 12 лет (отсутствует достаточное число клинических наблюдений).
Ограничения к применению: Блокада сердца (частичная или полная), цирроз печени, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности и кормлении грудью (проникает в грудное молоко). Применение для анестезии или анальгезии в акушерстве обосновано.
Побочные действия: Гипо- или гипертензия, бради- или тахикардия, головная боль, головокружение, парестезия, нейропатия, нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинной артерии, арахноидит), тошнота, рвота, озноб, повышение температуры тела, задержка мочи, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
Взаимодействие: Усиливает токсическое действие др. местных анестетиков и препаратов, по структуре схожих с местными анестетиками амидного типа. Усиливает (взаимно) действие средств, угнетающих ЦНС.
Передозировка: Симптомы: нарушение зрения и слуха, гипотензия, аритмия, дизартрия, повышение мышечного тонуса, мышечные подергивания; при прогрессировании интоксикации: потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.
Лечение: прекращение введения, поддержание адекватной оксигенации, купирование конвульсий и судорог (назначение тиопентала 100–120 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в); при необходимости — ИВЛ (после начала ИВЛ можно вводить суксаметоний), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза; при развитии гипотензии и брадикардии — введение эфедрина 5–10 мг в/в (возможно повторно через 2–3 мин).
Способ применения и дозы: 0,2% раствор. Купирование острого болевого синдрома: эпидуральное введение на поясничном уровне — болюсное введение — 10–20 мл (20–40 мг); интермиттирующее введение (боль во время родов) — по 10–15 мл (20–30 мг) с минимальным интервалом 30 мин; продолжительные инфузии для обезболивания родов — 6–10 мл/ч (12–20 мг/ч); послеоперационное введение — 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); торакальная эпидуральная анальгезия: продолжительные инфузии после операций — 6–14 мл/ч (12–28 мг/ч); проводниковая и инфильтрационная анестезия — 1–100 мл (2–200 мг).
0,75% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах. Кесарево сечение — 15–20 мл (113–150 мг); торакальная эпидуральная анестезия при послеоперационной боли — 5–15 мл (38–113 мг); эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15–25 мл (113–188 мг); проводниковая и инфильтрация анестезия — 1–30 мл (7,5–225 мг); блокада крупных нервных сплетений (плечевое) — 10–40 мл (75–300 мг).
1% раствор. Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная анестезия на поясничном уровне — 15–20 мл (150–200 мг).
Меры предосторожности: Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени необходимо уменьшать повторные дозы. Необходимо учитывать, что ропивакаин нарушает двигательные функции, координацию движений и скорость реакции. Поэтому после его применения период времени, по прошествии которого пациенту можно выполнять работу, требующую повышенного внимания, определяется врачом.
При проведении продолжительной блокады (инфузия или повторное болюсное введение) могут создаваться токсические концентрации анестетика в крови и местное повреждение нерва.
Особые указания: До начала проведения анестезии должны быть установлены внутривенные катетеры и обеспечено наличие реанимационного оборудования. До и во время введения (со скоростью 25–50 мг/мин) необходимо проведение аспирационного теста (для предотвращения внутрисосудистого попадания раствора, которое можно распознать по увеличению ЧСС).
Download Наропин (Naropin)
Латинское название: Rivotril
Фармакологические группы: Анксиолитики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F34.0 Циклотимия. F40.0 Агорафобия. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G41 Эпилептический статус. R45.1 Беспокойство и возбуждение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клоназепам (Clonazepam)
Применение: Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).
Ограничения к применению: Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.
Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.
Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), др. анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. При эпилепсии внутрь, начальная доза для взрослых — 1 мг/сут (у пожилых пациентов — 0,5 мг/сут), обычно на ночь в течение 4 дней, затем постепенно увеличивают дозу в течение 2–4 нед до поддерживающей — строго индивидуальной (в диапазоне 2–6 мг/сут), частота приема — 3 раза в сутки, максимальная доза — 20 мг/сут.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек лечение необходимо начинать с меньших доз.
Для детей дозу и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.
Панические расстройства (только взрослым, после 18 лет): 1 мг/сут (максимально до 4 мг/сут).
Для купирования эпилептического статуса: в/в медленно, у детей по 0,5 мг, у взрослых — 1 мг; при необходимости — повторно; максимальная суточная доза для в/в введения составляет 13 мг.
Меры предосторожности: Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.
В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.
Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.
При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.
При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.
При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).
С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.
В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.
При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.
Download Ривотрил (Rivotril)
Латинское название: Relium
Фармакологические группы: Анксиолитики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Релиум (Relium)