Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Acidum acetylsalicylicum MS
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I63 Инфаркт мозга. I65 Закупорка и стеноз прецеребральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M25.5 Боль в суставе. M54.3 Ишиас. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94 Болевые и другие состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом. R07.2 Боль в области сердца. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z72.1 Употребление алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)
Применение: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, перикардит, синдром Дресслера, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, прогрессирующий системный склероз, инфекционно-аллергический миокардит, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, инфаркт легкого, острый тромбофлебит, грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, др. болевые синдромы слабой и средней интенсивности. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, острая почечная или печеночная недостаточность, гиперурикемия, нефролитиаз, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, беременность (I триместр), грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский и подростковый возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Шум в ушах, головокружение, снижение слуха, НПВС-гастропатия (диспепсия, боли в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады, (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластические синуситы); при длительном применении: интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Взаимодействие: Усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических анальгетиков (оксикодона, пропоксифена, кодеина), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает — гипотензивных средств. Фенацетин, антигистаминные средства, ацетаминофен, кофеин повышают риск развития побочных явлений, глюкокортикоиды — негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают Cl.
Передозировка: Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным и тяжелым — при употреблении более высоких доз.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч), восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетозоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.
Способ применения и дозы: Внутрь, 500–1000 мг/сут (до 3 г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2–3 лет — 100 мг/сут, 4–6 лет — 200 мг/сут, 7–9 лет — 300 мг/сут, старше 12 лет — 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда — 40 — 325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — в суточной дозе 325 мг, длительно.
При динамических нарушениях кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях, в т.ч. для профилактики рецидивов — 325 мг/сут, с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — по 325 мг через каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем — через рот по 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через 1 нед, продолжая длительное лечение ацетилсалициловой кислотой).
Таблетки с медленным высвобождением (325 мг) назначают в тех же дозах, как и обычные таблетки.
Меры предосторожности: За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Раздражающее действие на ЖКТ снижает назначение после еды, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.
Download Ацетилсалициловая кислота МС (Acidum acetylsalicylicum MS)
Латинское название: Ancotil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37.7 Кандидозная септицемия. B43.9 Хромомикоз неуточненный. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B49 Микоз неуточненный
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инфузий | 1 фл. |
| флуцитозин (5-ФЦ) | 2500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2012,5 мг; трометамол — 305 мг; кислота хлористоводородная 25% (до pH=7,4) — q.s.; вода для инъекций — до 250 мл |
во флаконах стеклянных по 250 мл, в контейнерах пенопластовых по 5 флаконов; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы: Прозрачная бесцветная или практически бесцветная жидкость.
Характеристика: Флуцитозин (5-ФЦ) представляет собой фторированный пиримидин.
Фармакологическое действие: Противогрибковое (фунгистатическое, фунгицидное). Обладает противогрибковыми свойствами при лечении целого ряда системных микозных инфекций. Активный ингредиент Анкотила — флуцитозин, для чувствительных к воздействию препарата микроорганизмов, играет роль конкурентного ингибитора в метаболизме урацила. Клетки чувствительных возбудителей поглощают активное вещество Анкотила и посредством специфической цитозиндезаминазы дезаминируют его в 5-фторурацил. Последний встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нарушая тем самым синтез белка, что обуславливает фунгистатическую активность препарата. Кроме того, подавляется активность тимидилатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза грибковой ДНК. Для ряда возбудителей при продолжительном контакте с активным веществом проявляется фунгицидное действие препарата.
Фармакокинетика: Анкотил хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в т.ч. диффундирует в спинномозговую жидкость. Объем распределения после в/в введения составляет 0,8 л/кг. Связывание с белками плазмы на минимальном уровне (2–4%).
Концентрация препарата в ликворе и перитонеальной жидкости составляет примерно 75% от уровня концентрации в сыворотке.
Концентрация в сыворотке должна составлять не менее 20–25 мг/л (за исключением лечения кандидоза мочевыводящих путей, см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует избегать длительного поддержания концентраций свыше 100 мг/л из-за увеличения риска развития побочных реакций.
90% дозы 5-ФЦ выводится почками в неизмененном виде (клубочковая фильтрация). Небольшое количество флуцитозина дезаминируется в 5-фторурацил (5-ФУ). Соотношение AUC 5-ФУ и 5-ФЦ составляет примерно 4%.
У взрослых с нормальной функцией почек T1/2 составляет 3–6 ч, у недоношенных детей 6–7 ч. При нормальной функции почек концентрация вещества в моче всегда гораздо выше, чем в сыворотке.
Поскольку Анкотил выводится через почки практически в неизмененном виде, нарушение почечной функции увеличивает T1/2. Это обстоятельство следует обязательно учитывать при определении дозирования.
Фармакодинамика: Анкотил обладает фунгистатическим и фунгицидным действием in vitro и in vivo в отношении дрожжевых грибков (кандида), а также возбудителей криптококкоза (Cryptococcus neoformans) и хромобластомикоза. При аспергиллезе Анкотил проявляет фунгистатическую активность; проведение курса комбинированной терапии в сочетании с Амфотерицином В обеспечивает клинический эффект.
В большинстве случаев изолированные штаммы, полученные от больных из Европейских стран, которые до этого не проходили терапии, оказались чувствительны к воздействию 5-ФЦ (93% с диагнозом кандидоз, 96% — криптококкоз).
Минимальная концентрация для подавления этих микроорганизмов обычно находится на уровне между 0,03 и 12,5 мг/л. При лечении Анкотилом у первоначально чувствительных к нему штаммов постепенно может выработаться устойчивость. Поэтому определение чувствительности рекомендуется проводить до и во время лечения с использованием тестов, разработанных Shadomy и Speller и соответствующих питательных сред, свободных от антагонистов. Рекомендуется использование дисковых тестов с 5-ФЦ.
В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что при комбинированном применении Анкотила и Амфотерицина В их активность взаимно усиливается в отношении многих штаммов возбудителей. Этот эффект был особенно выражен в случае возбудителей, мало чувствительных к Анкотилу.
Клиническая фармакология: На основании экспериментальных данных — сочетание Анкотила с Амфотерицином В во многих случаях оказывает синергическое или, по крайней мере, аддитивное действие.
Клинические исследования показали, что комбинация этих двух препаратов дает лучший терапевтический эффект, чем каждый из них в качестве монотерапии. Кроме того, применение комбинированной терапии позволяет уменьшить терапевтическую дозу Амфотерицина В и, тем самым, его токсические побочные эффекты. Одновременно сокращается продолжительность курса лечения. Наконец, применение комбинированной терапии позволяет предотвратить или отсрочить развитие вторичной устойчивости возбудителей, наблюдаемой при монотерапии Анкотилом.
Применение этой комбинации особенно эффективно при лечении криптококкоза, а также при подострых и хронических грибковых инфекциях (менингоэнцефалит, эндокардит, кандидозный увеит и т.д.).
Показания: Системные инфекции, вызванные дрожжевыми и иными грибковыми возбудителями, чувствительными к воздействию препарата: генерализованный кандидоз; криптококкоз; хромобластомикоз; аспергиллез (только в сочетании с Амфотерицином В); инфекции, вызываемые микроорганизмами Torulopsis glabrata и Hansenula.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к флуцитозину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для развития плода.
Не установлено, проникает ли активное вещество в материнское молоко. Учитывая важность проведения лечения данным препаратом для матери, врач должен принять решение, нужно ли прервать грудное вскармливание на время терапии.
Побочные действия: Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, токсическое поражение миокарда, нарушение вентрикулярной функции.
Дыхание: остановка дыхания, боль в груди, одышка.
Кожа: сыпь, зуд, крапивница, светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, анорексия, сухость во рту, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит, повышение уровня билирубина.
Печень и желчевыводящие пути: нарушение функции печени, желтуха, повышенная активность ферментов печени в сыворотке крови. В единичных случаях у ослабленных больных отмечалась острая печеночная недостаточность, иногда приводившая к летальному исходу.
Мочеполовая система: азотемия, повышение уровней креатинина/мочевины/азота, кристаллурия, острая почечная недостаточность.
Кроветворная система: анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, лейкоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. В единичных случаях у ослабленных больных (на фоне имеющейся иммуносупрессии) отмечались признаки угнетения кроветворения в костном мозге (панцитопения, супрессия костного мозга). У данной категории больных эти симптомы могут носить необратимый характер.
ЦНС: атаксия, потеря слуха, головная боль, парестезии, паркинсонизм, периферическая невропатия, пирексия, головокружение, седативный эффект, судороги, утрата четкого восприятия действительности, галлюцинации, психозы.
Иные симптомы: усталость, слабость, чрезмерная чувствительность, гипогликемия, гипокалиемия.
Взаимодействие: Поскольку при лечении Анкотилом существует риск развития лейкопении (особенно нейтропении, часто сопровождаемой тромбоцитопенией), при одновременном лечении цитостатиками необходим ежедневный контроль периферической крови.
В силу того, что выведение 5-ФЦ осуществляется почти исключительно через почки, все лекарственные препараты, снижающие клубочковую фильтрацию, увеличивают T1/2 активного вещества Анкотила. В таких случаях требуется регулярный контроль за Cl креатинина, а также — соответствующая корректировка дозы.
Инфузионные растворы Анкотила и Амфотерицина В следует вводить раздельно.
Анкотил можно применять одновременно с парентеральными растворами натрия хлорида 0,9% или 0,18% и глюкозы 5% и 4%. Никакие иные ЛС не должны добавляться к инфузионному раствору Анкотила.
Передозировка: Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы (предположительно): возрастание риска развития известных побочных реакций и тяжести их проявления.
Сывороточная концентрация 5-ФЦ свыше 100 мг/л в течение длительного времени сопровождается возрастанием числа побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки следует обеспечить поступление в организм достаточного объема жидкости (при необходимости в/в введение), поскольку Анкотил выводится через почки в неизмененном виде. Необходим частый контроль параметров периферической крови, а также тщательный мониторинг функции почек и печени. В случае отклонений от нормы следует применить надлежащие терапевтические меры. Анкотил эффективно удаляется из организма методами гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации. При проведении этих процедур достигается клиренс, приблизительно равный клиренсу креатинина.
Способ применения и дозы: В/в при помощи капельницы; допустимо прямое в/в введение через центральный венозный катетер или введение посредством перитонеальной инфузии.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей — 200 мг/кг массы тела, разделенная на 4 дозы, вводимые на протяжении 24 ч.
Для лечения кандидоза мочевыводящих путей обычно достаточно суточной дозы 100 мг/кг массы тела.
Для больных с заболеваниями, вызванными высокочувствительными к Анкотилу микроорганизмами, может оказаться достаточным введение суточной дозы 100–150 мг/кг массы тела.
Стандартная разовая доза — 37,5–50 мг/кг массы тела, вводится посредством коротких вливаний (20–40 мин) при условии обеспечения жидкостного баланса в организме больного. При нормальной функции почек интервалы между процедурами — 6 ч.
Как правило, продолжительность лечения — 1 нед.
При острых инфекциях типа кандидамикотического сепсиса продолжительность лечения, как правило, 2–4 нед.
В подострых и хронических случаях требуется, как правило, более продолжительное лечение; причем рекомендуется комбинированное применение Анкотила и Амфотерицина В. При лечении криптококкового менингита продолжительность курса лечения — не менее 4 мес.
При нарушении функции почек следует назначать меньшие дозы и увеличивать интервалы между процедурами; при этом необходимо придерживаться следующего графика режима дозирования:
| Cl креатинина, мл/мин | Интервалы между введением разовых доз 50 мг/кг массы тела (высшая разовая доза) |
| >40 | 6 ч |
| 40-20 | 12 ч |
| 20-10 | 24 ч |
| <10 | Определить сывороточную концентрацию 5-ФЦ через 12 ч после введения первой дозы. При введении последующих доз препарата уровень концентрации 5-ФЦ в сыворотке должен поддерживаться в диапазоне 25-50 мкг/мл; не должен превышать 80 мкг/мл |
При наличии нарушения функции почек следует увеличить интервалы между введением разовых доз препарата (см. выше таблицу).
Если нарушения функции почек не обнаружено, но отмечается превышение рекомендуемого уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке, рекомендуется уменьшить дозу, оставив на том же уровне режим интервалов между процедурами.
Режим дозирования и профиль развития побочных эффектов у людей пожилого возраста аналогичны тем, которые установлены для других возрастных групп (особое внимание в этой возрастной группе следует уделить контролю функции почек).
При проведении комбинированной терапии, разработанной по поводу криптококкоза ЦНС, рекомендуется следующий режим дозирования:
| Анкотил | 150 мг/кг/сут в виде быстрых инфузий. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу в зависимости от Cl креатинина |
| Амфотерицин B | 0,3 мг/кг/сут (по нарастанию дозы). Препарат вводится инфузионно в течение 3-4 ч по следующей схеме: 1 день: тест-доза 1 мг Контроль температуры, пульса, частоты дыхания и АД в течение 3 ч. При отсутствии побочных реакций в 1 день начинают лечение: вводят 0,3 мг/кг препарата + 25 мг гидрокортизона в сутки. При наличии побочных реакций дозу препарата увеличивают постепенно: 1 день: 0,1 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 2 день: 0,2 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 3 день: 0,3 мг/кг + 50 мг гидрокортизона Следует как можно раньше уменьшить дозу гидрокортизона или полностью отменить его введение. |
Инфузионный раствор Анкотила несовместим с Амфотерицином В (нельзя смешивать в одной капельнице инфузионный раствор Анкотила и Амфотерицин В).
Согласно вышеуказанному режиму дозирования, больным с нормальной функцией почек назначают полную дозу Анкотила и приблизительно половину обычной дозы Амфотерицина В. Однако даже эта уменьшенная доза Амфотерицина В может снизить Cl креатинина и, соответственно, уменьшить выведение 5-ФЦ из организма. В таких случаях дозу Анкотила уменьшают соответственно степени почечной недостаточности.
Меры предосторожности: До и во время лечения необходимо контролировать функцию почек у больных, предпочтительно путем определения Cl креатинина. При необходимости производится соответствующая коррекция режима дозирования.
У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует контролировать функцию почек не реже 1 раза в неделю.
Анкотил не следует применять больным, страдающим почечной недостаточностью, при отсутствии аппаратуры, позволяющей проводить мониторинг уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с подавленной функцией костного мозга или с заболеваниями крови. Следует контролировать картину периферической крови и функцию печени — ежедневно в начале лечения, затем — 2 раза в неделю.
Особые указания: Рекомендуется регулярное проведение мониторинга уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке и, в случае необходимости, соответствующая корректировка режима дозирования.
При измерении уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови следует учитывать, что концентрация 5-ФЦ в образцах крови, взятых во время или непосредственно после введения препарата, непоказательны для последующего подъема уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке. В целях мониторинга уровня сывороточной концентрации 5-ФЦ рекомендуется проводить анализ крови незадолго до проведения следующей процедуры.
Во время лечения Анкотилом в комбинации с Амфотерицином B следует периодически контролировать развернутую формулу крови; для контроля функции почек следует регулярно определять креатинин сыворотки и Cl креатинина. Следует также соблюдать обычные меры предосторожности и рекомендации по применению по отношению к Амфотерицину В.
При определении уровня креатинина с помощью двухэтапного ферментного анализа не исключается искажение результатов анализа (ложноположительная азотемия) вследствие влияния флуцитозина. Необходимо использовать другие методы определения креатинина.
При расчетах объема введения растворов электролитов для больных, страдающих почечной и/или сердечной недостаточностью, а также — с нарушением электролитного баланса, необходимо учитывать объем вводимого инфузионного раствора Анкотила и содержание натрия (138 ммоль/л).
<
Download Анкотил (Ancotil)
Латинское название: Xenical
Фармакологические группы: Другие гиполипидемические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E66 Ожирение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Орлистат (Orlistat)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), орлистат показан для лечения ожирения, в т.ч. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ, его расчет — см. «Особые указания») ≥30 кг/м2 или ≥27 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), гипероксалурия в анамнезе, нефролитиаз (кальциевые оксалатные камни).
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. Неизвестно, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.
Побочные действия: По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), императивные позывы на дефекацию 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), учащение дефекации 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), недержание кала 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).
Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 мес от начала терапии. Продолжительность 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 нед, в большинстве случаев — не более 4 нед. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.
В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% пациентов, принимавших орлистат, в сравнении с 5,0% в группе плацебо. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.
В семи мультицентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 лет, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), отмечались следующие побочные эффекты. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), утомляемость 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), тревожность 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны ЛОР-органов 2,0%/N (1,6%/N), отит 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).
Со стороны органов ЖКТ: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), тошнота 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), боль/дискомфорт в прямой кишке 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), заболевания зубов 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), заболевания десен 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), вагинит 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), инфекции мочевыделительной системы 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).
Прочие: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).
Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, сыпь, крапивницу, ангионевротический отек и анафилаксию.
Взаимодействие: Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.
По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.
Передозировка: Однократный прием 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.
Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ч. По данным исследований на животных и человеке, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.
Способ применения и дозы: Внутрь, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды, по 120 мг 3 раза в сутки. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.
Меры предосторожности: Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.
У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): витамин А 2,2% (1,0%), витамин D 12,0% (6,6%), витамин Е 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.
Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.
Особые указания: Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (ИМТ), который рассчитывают по формуле: ИМТ=масса тела (кг)/рост (м)2.
Download Ксеникал (Xenical)
Латинское название: Catrizol
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.9 Дерматофитии неуточненные. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.0 Пиодермия. L08.1 Эритразма. N48.1 Баланопостит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. Z34 Наблюдение за течением нормальной беременности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клотримазол (Clotrimazole)
Применение: Крем, аэрозоль, мазь, лосьон, раствор для наружного применения: урогенитальный кандидоз, вызванный Candida albicans, эритразма, дерматофития, обусловленная Malassezia furfur, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, паронихия, дерматомикоз гладкой кожи, кожных складок, бороды, усов, волосистой части головы, вызванный Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, онихомикозы, отрубевидный лишай, микозы, осложненные вторичной пиодермией.
Таблетки вагинальные, гель и крем вагинальный: генитальные инфекции, вызванные грибами Candida или Trichomonas vaginalis, вагинальные бактериальные суперинфекции, санация родовых путей перед родами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.
Побочные действия: Местные реакции: эритема, появление волдырей, отек, раздражение, ощущение жжения и покалывания, шелушение, аллергические реакции (зуд, крапивница, жжение); при интравагинальном введении — зуд, жжение, выделения из влагалища, головная боль, боль в животе (в области желудка), учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Взаимодействие: Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин).
Способ применения и дозы: Крем, мазь, аэрозоль, лосьон или раствор для наружного применения наносят тонким слоем на очищенные и сухие пораженные и окружающие участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером) и тщательно втирают. Разовая доза из расчета на площадь поверхности размером с ладонь составляет — столбик крема длиной 5 мм или несколько капель раствора. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед, разноцветного лишая — 1–3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2–3 нед. При кандидозном вульвите или баланите вагинальный гель или крем используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед. Лечение урогенитальных инфекций у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Не назначают интравагинально при менструации. У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функцию. Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения. При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз. Необходимо коротко подстригать пораженные ногтевые пластинки при лечении онихомикозов. Для лучшего проникновения препарата в ткани поверхности ногтей должны быть шероховатыми.
Особые указания: Во II и III триместрах беременности не желательно использование аппликатора. После нанесения крема не следует использовать герметические повязки. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
Download Катризол (Catrizol)
Латинское название: Solutio Laevomycetini 0,25%
Фармакологические группы: Амфениколы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A21 Туляремия. A23 Бруцеллез. A37 Коклюш. A39 Менингококковая инфекция. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A71 Трахома. A75-A79 Риккетсиозы. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L73.2 Гидраденит гнойный. L73.8.0 Сикоз. L73.8.1 Фолликулит. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N64.0 Трещина и свищ соска. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорамфеникол (Chloramphenicol)
Применение: Брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, бруцеллез, риккетсиоз, туляремия, дизентерия, коклюш, хламидиоз, менингит, абсцесс головного мозга, пневмония, сепсис, остеомиелит, гнойно-воспалительные заболевания кожи (фурункулы, карбункулы), гнойные раны, инфицированные ожоги, трещины сосков у кормящих матерей, инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, блефарит, трахома).
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания), ранний детский возраст (первые месяцы жизни).
Ограничения к применению: Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.
Побочные действия: Тошнота, рвота, жидкий стул, раздражение слизистых оболочек рта, зева, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, психомоторные расстройства, нарушение сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, дисбактериоз, суперинфекция (кандидомикоз, стафилококкоз и др.), кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года), дерматит, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек).
Взаимодействие: Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Способ применения и дозы: Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) и местно. Режим дозирования индивидуальный. Разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г; суточная — 2,0 г (в особо тяжелых случаях — до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3–4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет — 10–15 мг/кг массы тела, 3–8 лет — по 0,15–0,2 г, старше 8 лет — по 0,2–0,3 г; принимают 3–4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости — до 2 нед).
Местно, накожно: 5–10% линимент; наносят на поврежденные участки кожи непосредственно или, пропитав линиментом, стерильные марлевые салфетки. Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1–3 дня (реже — через 4–5 дней) до полного очищения раны.
Конъюнктивально: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.
Особые указания: При приеме внутрь необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
Download Левомицетина раствор 0,25% (Solutio Laevomycetini 0,25%)
Латинское название: Multi-tabs Maxi
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. E63 Физические и умственные перегрузки. Z54 Период выздоровления
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| витамин А (ретинола ацетат) | 267 мкг |
| витамин D (холекальциферол) | 5 мкг |
| витамин Е (альфа-токоферола ацетат) | 10 мг |
| витамин В1 (тиамина нитрат) | 1,4 мг |
| витамин В2 (рибофлавин) | 1,6 мг |
| витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) | 2 мг |
| витамин В12 (цианокобаламин) | 1 мкг |
| никотинамид | 18 мг |
| пантотеновая кислота (пантотенат кальция) | 6 мг |
| фолиевая кислота | 200 мкг |
| витамин С (аскорбиновая кислота) | 60 мг |
| бета-каротин | 3,2 мг |
| магний (окись магния) | 75 мг |
| железо (фумарат железа) | 14 мг |
| цинк (окись цинка) | 15 мг |
| медь (сульфат меди) | 2 мг |
| марганец (сульфат марганца) | 2,5 мг |
| хром (хлорид хрома) | 50 мкг |
| селен (селенат натрия) | 50 мкг |
| йод (йодид калия) | 150 мкг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; кукурузный крахмал; двузамещенный фосфат кальция; гипромеллоза 3; гипромеллоза 15; глицерин; магния стеарат; натрий кросскармелоза; желатин; титана диоксид; силикагель безводный коллоидный; тальк; окись железа (II); стеариновая кислота; аскорбиновая кислота |
в банке пластиковой 30 или 90 шт.; в коробке 1 банка.
Описание лекарственной формы: Круглые выпуклые желтые таблетки, покрытые оболочкой.
Характеристика: Комбинированный препарат, содержащий комплекс витаминов и минералов.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и минеральных веществ. Действие определяется свойствами витаминов и минералов, входящих в состав комплекса.
Показания: Профилактика и лечение гипо- и авитаминозов, недостатка минеральных веществ; период выздоровления после перенесенных заболеваний; повышенные физические и умственные нагрузки.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи или сразу после него. Применять по назначению врача. Если не назначена иная схема дозирования, то взрослым и детям старше 11 лет рекомендуется по 1 табл. в день. Курс лечения — по рекомендации врача.
Меры предосторожности: Не следует превышать указанную дневную дозу.
Особые указания: Во время приема Мульти-табс Макси не рекомендуется прием других поливитаминных препар
Download Мульти-табс Макси (Multi-tabs Maxi)
Латинское название: Methotrexat-Ferein
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C60 Злокачественное новообразование полового члена. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C76.0 Головы, лица и шеи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. C90.2 Плазмоцитома экстрамедуллярная. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. O01 Пузырный занос
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метотрексат (Methotrexate)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Метотрексат-Ферейн (Methotrexat-Ferein)
Латинское название: Neoselenum
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия селенит (Sodium selenite)
Применение: Дефицит селена (профилактика у взрослых и детей в эндемических районах).
Противопоказания: Гиперчувствительность, повышенное содержание селена в окружающей среде (зоны по определению экологической службы), отравление селеном.
Побочные действия: В единичных случаях — аллергические реакции (в виде сыпи).
Передозировка: Симптомы: дерматит, зуд, ломкость ногтей, запах чеснока в выдыхаемом воздухе и отделяемом поте, выпадение волос, раздражительность, повышенная утомляемость, слабость, металлический привкус во рту, тошнота, рвота; периферическая нейропатия (при уровне в плазме более 12,7 мкмоль/л).
Способ применения и дозы: Внутрь, предварительно содержимое флакона (10 мл) разводят в 500 мл кипяченой воды комнатной температуры. Полученный раствор добавляют в минеральную воду, кефир, компот, чай.
Детям до 1 года 25 капель в 20 мл (5 мкг селена), детям до 2 лет 0,5 ч.ложки (2,5 мл) на 1/6 стакана (30 мл) (10 мкг селена), до 5 лет 1 ч.ложка (5 мл) на 1/4 стакана (50 мл) (20 мкг селена), до 12 лет 1 десертная ложка (10 мл) на 1/2 стакана (100 мл) (45 мкг селена), детям старше 12 лет и взрослым по 1 ст.ложке (15 мл) на 1 стакан (200 мл) (90 мкг селена). Принимают 1 раз в сутки в течение 6 мес.
Меры предосторожности: При применении препарата необходим контроль содержания селена в крови не реже 1 раза в 10–15 дней, при длительном приеме — 1 раз в месяц. При содержании селена в крови свыше 150–200 мкг/мл прием препарата прекращают.
Download Неоселен (Neoselenum)
Латинское название: Peflacine
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит пефлоксацина (мезилата) 400 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
1 ампула с 5 мл раствора для приготовления инъекций — 400 мг; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в коробке 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Противомикробное. Угнетает ДНК-гиразу и вызывает гибель микроорганизмов.
Фармакокинетика: Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90%. Cmax в плазме достигается в течение 1,5 ч и составляет 4 мкг/мл. Связывается с белками плазмы на 30%. Объем распределения — 1,7 л/кг. Легко проникает в различные ткани, в т.ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу. Метаболизируется в печени. T1/2 — 8–12 ч. Экскретируется преимущественно почками. Около 30% выводится через кишечник в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания: Инфекции почек и мочевыводящих путей, брюшной полости, печени, кожи, костной ткани, дыхательных путей, септицемия, бактериальный эндокардит, менингит, гонорея, простатит, гинекологические инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский и подростковый возраст (до 15 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, бессонница, беспокойство, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, тромбоцитопения, лейконейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия.
Прочие: миалгия, артралгия, тендинит, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, повышает содержание теофиллина; фармацевтически несовместим с антацидами.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды — по 400 мг 2 раза в сутки; в/в капельно (в течение 1 ч) — по 400 мг утром и вечером, содержимое ампулы перед инфузией разводят 250 мл 5% раствора глюкозы. При нарушении функции печени — в/в 8 мг/кг 2 раза в сутки (при отсутствии асцита и желтухи), 1 раз в сутки при желтухе, через 36 ч — при асците, через 48 ч — при желтухе и асците. Курс лечения — не более 30 дней.
Download Пефлацин (Peflacine)
Латинское название: Structum
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): M00-M25 Артропатии. M15-M19 Артрозы. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M42 Остеохондроз позвоночника. M85.9 Нарушение плотности и структуры кости неуточненное. M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках. M94.9 Поражение хряща неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хондроитин сульфат (Chondroitin sulfate)
Применение: Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: первичный артроз, межпозвонковый остеохондроз, остеоартроз, остеопороз, пародонтопатия, переломы костей (для ускорения образования костной мозоли).
Противопоказания: Гиперчувствительность, склонность к кровоточивости, тромбофлебиты.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и кормлении грудью возможно только после консультации врача.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, дерматит), геморрагии в месте инъекции; редко — тошнота, рвота.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по 750 мг 2 раза в сутки в течение первых 3 нед, далее — по 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года — по 250 мг/сут, от 1 года до 5 лет — по 500 мг/сут, старше 5 лет — по 500 — 750 мг/сут.
В/м (предварительно растворив лиофилизат в 1 мл воды для инъекций) — по 100 мг через день, с четвертой инъекции разовую дозу увеличивают до 200 мг. Курс — 25–35 инъекций, повторный — через 6 мес.
Наружно, наносят на кожу над очагом поражения 2–3 раза в сутки и втирают 2–3 мин до полного впитывания. Курс лечения — 2–3 нед. При необходимости курс повторяют.
Меры предосторожности: При аллергических реакциях или геморрагиях лечение следует прекратить.
Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки и открытые раны.
Download Структум (Structum)