Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Zyprexa
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F25 Шизоаффективные расстройства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Оланзапин (Olanzapine)
Применение: Шизофрения и др. психотические расстройства с выраженной продуктивной и негативной симптоматикой, аффективными расстройствами (лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений, с/без быстрой смены фаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Почечная и/или печеночная недостаточность, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, судорожные состояния в анамнезе, болезнь Паркинсона, цереброваскулярные нарушения, болезнь Альцгеймера, сахарный диабет, эозинофилия, миелопролиферативные заболевания, паралитический илеус, закрытоугольная глаукома, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (особенно в пожилом возрасте), дегидратация, гиповолемия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность, рак молочной железы, в т.ч. в анамнезе, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ, остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром.
Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.
Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит.
Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия (в т.ч. полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, понижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах, фиброз матки, предменструальный синдром, мено- и метроррагия, аменорея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.
Взаимодействие: Активированный уголь (1 г) уменьшает Cmax и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%. Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает Cmax оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%. В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС. Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия. При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.
Передозировка: Симптомы: тошнота, аспирация, возбуждение, агрессивность, сонливость, спутанность речи, экстрапирамидные расстройства, дыхательная недостаточность (угнетение дыхательного центра), артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия, аритмия, остановка сердца и дыхания, нарушение сознания, угнетение ЦНС (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.
Лечение: промывание желудка (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), прием активированного угля, слабительных средств, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций, ИВЛ. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен. При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. Шизофрения: начальная доза 5–10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4–5-й день лечения до 15–20 мг/сут. Острая мания при биполярном расстройстве: начальная доза 15 мг/сут, диапазон суточных доз — 5–20 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и людей пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.
Меры предосторожности: При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке. Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения исключается прием алкоголя. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата. Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.
Download Зипрекса (Zyprexa)
Латинское название: Unguentum Ichthyoli
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ихтаммол (Ichthammol)
Применение: Ожоги, рожистое воспаление, экзема и др. заболевания кожи, невралгии, артриты; простатит, метрит, параметрит, сальпингит и др. воспалительные заболевания органов малого таза.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Взаимодействие: Несовместим в растворах с йодистыми солями, алкалоидами, солями тяжелых металлов.
Способ применения и дозы: Местно, ректально. При заболеваниях кожи, невралгиях, артритах и др. наносят на пораженный участок в виде глицериновых примочек, втираний (10–30%), мази на вазелине (10–20%). При воспалительных заболеваниях органов малого таза — суппозитории (с ихтиолом — 0,2 г) или тампоны (с 10% глицериновым раствором) 1–2 раза в день; вводят после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника.
Download Ихтиоловая мазь (Unguentum Ichthyoli)
Латинское название: Insulin-Ferein HS
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсулин-Ферейн ЧС (Insulin-Ferein HS)
Латинское название: Carmolis fluid
Фармакологические группы: Местнораздражающие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска: 1 мл капель для приема внутрь и наружного применения содержит ментола 15,38 мг, эфирных масел: тимьяна 15 мкг, аниса 139 мкг, китайского лимонника 1,584 мг, гвоздики 1,584 мг, лимона 100 мкг, лаванды 1,584 мг, лаванды пряной 1,584 мг, мяты индийской 154 мкг, шалфея 316 мкг, мускатного ореха 630 мкг, а также этанол и очищенную воду; во флаконах по 1,5; 20, 40 или 80 мл с дозатором, в картонной пачке 1 флакон.
100 г раствора для наружного применения содержат ментола 1,2 г, соснового масла 1,01 г, метилсалицилата 0,895 г, камфоры 0,56 г, скипидарного масла 0,45 г, эфирных масел: эвкалипта 0,56 г, лаванды 0,225 г, розмарина 0,225 г, тимьяна 0,11 г, мяты индийской 0,09 г, шалфея 0,08 г, мускатного ореха 0,065 г, аниса 0,045 г, гвоздики 0,035 г, а также гидроксипропиловую смолу, изопропиловый спирт, очищенную воду; в полиэтиленовых бутылках по 250 мл с капельницей, в картонной пачке 1 бутылка.
Характеристика: Комбинированный препарат растительного происхождения.
Кармолис капли: прозрачная, бесцветная жидкость с запахом эфирных масел, ментола и спирта.
Кармолис жидкость: жидкость белого цвета с запахом изопропанола и эфирных масел.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, отхаркивающее, спазмолитическое, седативное, ветрогонное, местнораздражающее, отвлекающее, местноанестезирующее. Кармолис капли: при приеме внутрь оказывает противовоспалительное, отхаркивающее, седативное, спазмолитическое, ветрогонное действие, способствует улучшению пищеварения; при наружном применении — местнораздражающее (отвлекающее) действие.
Кармолис жидкость: оказывает местнораздражающее (отвлекающее), местное обезболивающее, противовоспалительное действие.
Показания: Кармолис капли. При приеме внутрь: профилактика и симптоматическое лечение гриппа и ОРВИ, комплексная терапия воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, диспептические явления (тошнота, тяжесть в эпигастральной области, метеоризм), повышенная нервная возбудимость и раздражительность, чувство внутреннего напряжения.
При наружном применении: комплексная терапия артралгии (в т.ч. при ревматизме), миалгии различного генеза, неврита седалищного нерва, головной боли; кожный зуд, укусы насекомых.
Кармолис жидкость. Травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей (растяжение связок и сухожилий, ушибы).
Противопоказания: Общие: гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Кармолис капли: холецистит, обтурация желчевыводящих путей, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм, эпилепсия, повреждения головного мозга, детский возраст.
Кармолис жидкость: нарушение функции почек, возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции, при наружном применении — раздражение кожи (краснота, зуд).
Способ применения и дозы: Кармолис капли. Профилактика и симптоматическое лечение гриппа и ОРВИ, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей: внутрь, по 10–20 капель, разведенных в стакане воды или по 3–5 капель на кусочек сахара до 5 раз в сутки. Для ингаляций добавляют 25–30 капель к 1 л горячей воды, перемешивают и дышат паром под полотенцем. При сухом и мокром кашле препарат наносят на кожу груди и межлопаточную область и хорошо растирают, после чего указанные области закрывают теплой тканью. Диспепсия: внутрь, по 10–20 капель на кусочек сахара или разведенных в стакане воды 3–4 раза в сутки. Артралгия, миалгия, люмбаго, ишиас: наносят на болезненный участок тела и растирают. После растирания рекомендуется наложение теплой повязки. В качестве седативного средства: внутрь, по 10–20 капель на кусочке сахара или разведенных в стакане воды 2–3 раза в сутки. При головной боли неразбавленный препарат втирают в кожу височной области и лба; при укусах насекомых, кожном зуде — смазывают болезненные участки, не втирая препарат, несколько раз в сутки.
Кармолис жидкость. Наносят препарат на болезненную область тела до 5 раз в сутки и массируют. Курс лечения до 2–3 нед. Мышечные и суставные боли: ежедневно натирают больные места и держат в тепле. Боль в области шеи, спины: наносят препарат на болезненную область 3–5 раз в сутки (возможно сочетание с массажем). Ушибы, вывихи, укусы насекомых: слегка смачивают больные места, не втирая раствор.
Особые указания: После использования форм для наружного применения следует тщательно мыть руки.
Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки, в глаза — возможен ожог (в этом случае необходимо промыть глаза большим количеством воды).
Кармолис капли: содержит 65% спирта; при соблюдении рекомендуемых доз при каждом приеме внутрь в организм поступает 0, 54 г этанола.
Кармолис жидкость: предназначен только для наружного применения. Не следует наносить на открытые и кровоточащие раны, большие поверхности кожи в течение длительного времени. Не следует использовать для компрессов, пов
Download Кармолис жидкость (Carmolis fluid)
Латинское название: Mixtard 30 HM
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Микстард 30 HM (Mixtard 30 HM)
Применение: Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).
Побочные действия: Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.
При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Взаимодействие: Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125–0,025 г/сут, детям — по 0,005–0,025 г/сутки.
При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.
При ишемическом инсульте: в/в, 0,01–0,05 г.
При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.
При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.
При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям — по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.
С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.
Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.
Download Никотиновая кислота (Nicotinic acid) (-)
Применение: Остеопороз: первичный (постменопаузальный, пресенильный, сенильный, идиопатический), стероидный (профилактика и лечение); локальные остеопатии, профилактика кариеса у детей и взрослых, при содержании в питьевой воде фторидов ниже 0,6 мг/мл.
Противопоказания: Для системного применения: выраженные нарушения функции почек или печени, обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью (на время применения обязателен отказ от грудного вскармливания), детский возраст до 6 мес, 3 лет, 6 или 14 лет (в зависимости от лекарственной формы и дозы).
Побочные действия: При системном применении: диспептические явления, боли в нижних конечностях и суставах, повышенная утомляемость, слабость, головная боль, остеосклероз, эктопическая кальцификация (особенно при сочетании с витамином D или А), гипотиреоз, идиосинкразия, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).
Взаимодействие: Ионы кальция, магния и алюминия замедляют всасывание (образуя плохо растворимые соединения). Антациды снижают эффективность (рекомендуется применять их за 2 ч до приема натрия фторида). Витамины А и D способствуют эктопической кальцификации.
Передозировка: Симптомы: слезотечение, гиперсаливация, тошнота, анорексия, кровянистая диарея и рвота, боли в животе, нижних конечностях и суставах, сужение зрачков, нарушение зрения, слабость, миастения, тремор, судороги, гипертермия, учащение пульса, гипотензия; возможен летальный исход (дыхательная недостаточность и остановка дыхания). При длительном поступлении — гипотиреоз, а в период формирования зубов — флюороз (нарушение процесса формирования и обызвествления эмали, появление желтых, коричневых и матовых пятен, испещренности, повышение хрупкости и стираемости зубов).
Лечение: немедленное введение избыточных количеств жидкости и кальция (раствор кальция глюконата или лактата, молоко) для осаждения фторидов, индукция рвоты, установка желудочного лаважа закисленной водой или 1% раствором кальция хлорида, назначение солевых слабительных (30 г натрия сульфата), в/в введение электролитов (20 мл 10–20% раствора глюконата кальция), витаминных препаратов, симптоматическая терапия, мониторинг уровня кальция в крови; возможен гемодиализ.
Способ применения и дозы: При остеопорозе внутрь по 0,015–0,02 г 3–4 раза в сутки ежедневно, длительно (1–4 года) постоянно или курсами — 3 мес лечение, 2–3 мес перерыв. Для профилактики стероидного остеопороза по 1 табл. в сутки. Для профилактики кариеса в течение всего периода формирования зубов: детям от 2 до 6 лет внутрь длительными курсами таблетки по 0,0011 г, старше 6 лет — по 0,0022 г 1 раз в сутки; старше 16 лет — полоскание рта 0,05–0,2% раствором после еды и чистки зубов.
Меры предосторожности: Прерывистый курс лечения рекомендуется при появлении артралгий на фоне постоянной терапии препаратом. Применение у детей до 6 лет требует специального контроля. У пациентов с заболеваниями крови в период терапии рекомендуется регулярное проведение анализов крови. Во время системного применения необходимо ежегодно проводить рентгеновское обследование для оценки эффективности терапии и решения вопроса о продолжении лечения, а также для раннего выявления флюороза. При выборе дозы препарата следует учитывать содержание фторидов в питьевой воде. Для достижения адекватной минерализации костной ткани следует дополнительно обеспечить поступление в организм кальция (1–1,5 г в сутки) и магния.
Особые указания: Повышение уровня щелочной фосфатазы свидетельствует о развитии эффекта.
Download Натрия фторид (Sodium fluoride) (-)
Латинское название: Proxime
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. A69.2 Болезнь Лайма. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J02.0 Стрептококковый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K12.2 Флегмона и абсцесс полости рта. K65 Перитонит. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефуроксим (Cefuroxime)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (отит, фарингит, тонзиллит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез), мочеполовых путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), суставов, органов малого таза и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ, раневые, гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), сепсис, бактериальная септицемия, остеомиелит, перитонит, менингит; профилактика инфекционных осложнений при операциях.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, ЛДГ или билирубина, дисфункции печени, холестаз, нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение Cl креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит, боль в груди, укорочение дыхания, снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, нейтропения, лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени, головная боль, сонливость, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, нарушение слуха, судороги (при почечной недостаточности), аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — лекарственная лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, положительный тест Кумбса, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса — Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие: Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный Cl, повышает Cmax, Т1/2 и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, могут уменьшать биоусвояемость таблеток.
Передозировка: Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Цефуроксим натрия взрослым вводят в/м и в/в по 750 (при грамположительных инфекциях) — 1500 мг (для воздействия на грамотрицательных возбудителей) 3–4 раза в сутки, при менингите — в/в до 3 г каждые 8 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений — в/в 1,5 г за 1/2–1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г). Детям, включая грудных, суточная доза — 30–100 мг/кг в 3–4 введения; новорожденным и детям до 3 мес — 30 мг/кг в 2–3 инъекции.
Цефуроксима аксетил взрослым внутрь (после еды) по 150–500 мг 2 раза в сутки, при гонорее — 1 г однократно. Детям: 125–250 мг 2 раза в сутки (в суспензии — до 1000 мг в сутки). Курс лечения — 5–10 дней и более.
Меры предосторожности: При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя). Перед в/м введением проводится аспирационная проба. После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней.
Особые указания: Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче. Суспензия цефуроксима активна 10 дней.
Download Проксим (Proxime)
Латинское название: Fozide 20
Фармакологические группы: Диуретики. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| фозиноприл натрия | 20 мг |
| гидрохлоротиазид | 12,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; кроскармеллозный натрий; повидон; натрия стеарилфумарат; железа оксид желтый и железа оксид красный |
в блистере 10 и 14 шт.; в картонной пачке 1 или 2 блистера.
Характеристика: Круглые двояковыпуклые желтовато-оранжевого цвета таблетки с гравировкой "1493" на одной стороне и риской — на другой.
Фармакологическое действие: Антигипертензивное, диуретическое. Комбинированное антигипертензивное средство.
Фозиноприл в организме под действием эстераз гидролизуется до активного соединения фозиноприлата, который ингибирует АПФ и препятствует образованию сосудосуживающего ангиотензина II. Уменьшает вазопрессорную активность и секрецию альдостерона, незначительно увеличивает содержание ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) с одновременной потерей ионов натрия и жидкости. Препятствует деградации брадикинина, обладающего вазорасширяющим действием, в результате чего антигипертензивное действие может усиливаться.
Гидрохлоротиазид — бензотиадиазиновый (тиазидный) диуретик, обладающий антигипертензивным действием. Действует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, увеличивая выделение ионов натрия и хлора (примерно в одинаковой степени), а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке.
Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.
Фармакокинетика: Фармакокинетика фозиноприла натрия и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.
После приема внутрь всасывание фозиноприла натрия составляет приблизительно 30–40%, гидрохлоротиазида — 50–80%. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием эстераз в фармакологически активное вещество фозиноприлат происходит преимущественно в печени. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, степень превращения заметно не меняется. Cmax фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы фозиноприла. После однократного или нескольких приемов препарата внутрь фармакокинетические параметры Cmax и AUC прямо пропорциональны общей принятой дозе фозиноприла. Связывание фозиноприла с белками крови ≥95%; он имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными элементами крови. Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. Плохо удаляется путем диализа. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2 и 7% по сравнению с клиренсом мочевины. При нарушенной функции почек (Cl креатинина <80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже по сравнению с нормальной функцией почек, а всасывание, биодоступность и связывание с белками крови заметно не изменяются. Выведение фозиноприлата через почки существенно не зависит от степени нарушения их функции. Снижение выведения через почки компенсируется повышением выведения через печень. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную (Cl креатинина <10 мл/мин/1,73 м2) наблюдалось умеренное увеличение значений AUC фозиноприлата в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой). У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном и билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени. У мужчин в возрасте 65–74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с больными 20–35 лет не наблюдается.
После приема внутрь Cmax гидрохлоротиазида в плазме крови достигаются через 1–2,5 ч. Не подвергается метаболизму и быстро выводится из организма через почки. Он связан с белками крови на 68%; объем распределения составляет 3,6–7,8 л/кг. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах (концентрация в эритроцитах составляет 1,6–1,8 по отношению к концентрации в плазме крови). T1/2 гидрохлоротиазида составляет 5–15 ч.
При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин/1,73 м2) T1/2 гидрохлортиазида может возрастать до 21 ч.
У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени.
У мужчин в возрасте 65–74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20–35 лет) не наблюдается.
Фармакодинамика: После приема внутрь максимальное понижение АД наступает через 2–6 ч и длится 24 ч. После однократного приема препарата сАД в положении сидя понижается через 24 ч на 12–17 мм рт.ст., дАД — на 8–10 мм рт.ст. (больше, чем после приема плацебо). Понижение АД через 24 ч составляет 60–90% максимального, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Показания: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ и производным сульфонамида, включая тиазиды), анурия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. Препарат обнаруживается в грудном молоке, поэтому не следует применять его в период кормления грудью.
Побочные действия: Побочные эффекты комбинированного препарата схожи с таковыми у каждого из компонентов препарата и носят легкий и временный характер.
Наиболее часто (в 2% случаев) наблюдаются головокружение, головная боль, кашель, миалгия, парестезии, ощущение усталости.
В 0,5–2% случаев — загрудинная боль, нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, приливы крови к лицу, обморок, ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, нарушение вкусовой и других видов чувствительности, нарушение зрения, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, гастрит, эзофагит, повышенная сонливость, депрессия, синусит, фарингит, снижение слуха, дизурия, нейтропения, агранулоцитоз, нарушение водно-электролитного баланса, увеличение концентрации глюкозы, холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Взаимодействие: Барбитураты, наркотические вещества, алкоголь могут усиливать ортостатическую гипотензию на фоне приема гидрохлоротиазида, антациды (например алюминия или магния гидроксид, симетикон) могут уменьшать всасывание Фозида (при одновременном приеме необходим интервал не менее 2 ч).
Гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию глюкозы в крови (может потребоваться корректировка доз пероральных антидиабетических препаратов и инсулина).
Может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, в связи с тем что гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови. Гидрохлоротиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма (при одновременном использовании может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция). Колестираминовая смола и колестипол могут задерживать или уменьшать всасывание гидрохлоротиазида (Фозид следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после приема указанных средств). При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, его концентрация в сыворотке крови и риск развития литиевой токсичности повышаются. НПВС могут ослаблять действие гидрохлоротиазида и снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Одновременно применять препарат с калийсберегающими диуретиками (с такими препаратами, как спиронолактон, амилорид, триамтерен) и калийсодержащими добавками к пище следует с осторожностью, во избежание риска развития гиперкалиемии. Необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови через короткие промежутки времени. Гидрохлоротиазид может усиливать действие адреноблокаторов или ганглиоблокаторов. Возможно взаимодействие гидрохлоротиазида с диаксозидом. Необходимо проверять концентрацию мочевой кислоты в крови и следить за АД. Гидрохлоротиазид может усиливать действие недеполяризующих миорелаксантов, средств для наркоза и других средств, применяемых при хирургических вмешательствах (например тубокурарина хлорид и галламина триэтиодид). Фозиноприл натрия может усиливать антигипертензивное действие препаратов, применяющихся для проведения общей анестезии. Может потребоваться корректировка дозы и водно-электролитного баланса. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется. Всасывание гидрохлоротиазида повышается при одновременном приеме препаратов, снижающих моторику ЖКТ.
Передозировка: Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия (включая индукцию рвоты и/или промывание желудка, а также проведение процедур коррекции водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии). Фозиноприл натрия плохо выводится из организма путем гемо- и перитонеального диализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.
Способ применения и дозы: Внутрь. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых и пожилых больных — 1 табл./сут. При нарушении функции почек легкой или умеренной степени (Cl креатинина >30 мл/мин, креатинин сыворотки приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза препарата. При Cl креатинина <30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек назначают петлевые диуретики.
При нарушении функции печени корректировки дозы не требуется.
Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше не наблюдается.
Пожилые люди могут быть более чувствительны к действию препарата.
Меры предосторожности: Сообщалось о развитии ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл натрия. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстрое п/к введение раствора адреналина 0,1% и принятие других мер неотложной помощи. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мыщц гортани или затрудненном дыхании.
Следует соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АПФ во время проведения процедур десенсибилизации.
В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.
Редко сообщалось о случаях агранулоцитоза и нейтропении во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечались чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Необходимо следить за содержанием лейкоцитов в крови у таких больных. Сообщалось, что в редких случаях тиазидные диуретики вызывают агранулоцитоз и подавление функции костного мозга.
При лечении артериальной гипертензии ингибиторами АПФ у больных хронической почечной недостаточностью, независимо от степени нарушения функции почек, возможно избыточное снижение АД, что может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях — к развитию острой почечной недостаточности и летальному исходу. Лечение артериальной гипертензии Фозидом у таких больных следует начинать с минимальной терапевтической дозы и под строгим контролем за АД, особенно в первые 2 недели, а также при любом увеличении дозы препарата. Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозида. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на второй неделе лечения. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической активности не наблюдается.
Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени и при прогрессирующем заболевании печени. Небольшие изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. При нарушенной функции печени концентрация фозиноприлата в плазме может повышаться.
Препарат следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2). У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и кретинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата. Признаками нарушения электролитного баланса являются сухость во рту, жажда, общая слабость, повышенная сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота. Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипонетриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла натрия риск гипокалиемии уменьшается. Суммарный эффект препарата Фозид может заключаться в увеличении, уменьшении ионов калия в сыворотке крови или в отсутствии этих эффектов.
Дефицит ионов хлора обычно носит легкий характер и, как правило, не требует лечения. В присутствии гидрохлоротиазида снижается выведение ионов кальция из организма, повышается выведение ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходимо периодически проверять концентрацию электролитов в сыворотке крови.
Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, а у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, вероятно развитие острого приступа подагры. У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов. Повышение концентрации холестерина и триглицеридов связано с лечением тиазидными диуретиками. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл натрия, обычно носит непродуктивный и персистирующий характер и проходит после прекращения приема препаратов. Этот кашель должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена.
Download Фозид 20 (Fozide 20)
Латинское название: Flumicon
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флюмикон (Flumicon)