Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, фарингит), отит, перитонит, сепсис, эндокардит, инфекции почек и мочевыводящих путей, цистит, пиелонефрит, уретрит, гонорея, инфекции билиарной системы, коклюш, листериоз, брюшной тиф и паратиф, инфекции кожи и мягких тканей, менингит.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), тяжелые нарушения функции печени, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Диспептические явления, дисбактериоз, суперинфекции, вызванные устойчивыми штаммами; аллергические реакции (крапивница, в редких случаях — анафилактический шок).
Взаимодействие: Снижает эффект оральных контрацептивов, увеличивает — антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи.
Передозировка: Проявляется токсическим действием на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, разовая доза для взрослых — 0,5 г, суточная — 2–3 г. При инфекциях среднетяжелого течения вводят взрослым в/м по 0,25–0,5 г каждые 6–8 ч, при тяжелых инфекциях — по 1–2 г каждые 4–6 ч или в/в по 0,5 г каждые 6 ч. Детям до 1 мес не назначается, в более старшем возрасте применяют из расчета 100–200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4–6 приемов. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5–10 дней до 2–3 нед и более).
Download Ампициллин (Ampicillin)
Латинское название: Heliomycinum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гелиомицин (Heliomycin)
Применение: Пиодермия, инфицированная экзема, вторичноинфицированные трофические язвы и пролежни, пузырчатка новорожденных, трещины в области сосков у кормящих матерей, гнойный ринит, вульгарные угри.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции (редко).
Способ применения и дозы: Местно. Мазь наносят на пораженные участки 1–2 раза в день в течение 5–7 дней, при необходимости — более длительно. Накладывать повязку рекомендуется не ранее, чем через 10–15 мин после нанесения мази. При повторном применении мазь, оставшуюся от предыдущего нанесения, можно не удалять. В носовые ходы мазь вводят с помощью ватных тампонов, которые оставляют на 20–30 мин.
Download Гелиомицин (Heliomycinum)
Латинское название: Capto
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Каптоприл (Captopril)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания: Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.
Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.
Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
Взаимодействие: Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды. При артериальной гипертензии: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки с интервалами 2–4 нед; поддерживающая доза 25 мг 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 150 мг. При реноваскулярной и почечной гипертензии: начальная доза — 6,25 мг 3 раза в сутки, поддерживающая — 25 мг 3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде: начальная доза — по 6,25 мг 3 раза в сутки с последующим повышением (каждые 2–3 нед) до поддерживающей дозы 25 мг 2–3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки (в постинфарктном периоде). Максимальная суточная доза — 150 мг. При нарушении функции почек: начальная доза 6,25 мг 2–3 раза в сутки с последующим увеличением, максимальная доза зависит от клиренса креатинина: при клиренсе 35–130 мл/мин/1,73 м2 — 150 мг, 20–35 мл/мин/1,73 м2 — 75 мг, менее 20 мл/мин/1,73 м2 — 37,5 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.
Download Капто (Capto)
Латинское название: Cancidas
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
ИНСТРУКЦИЯ по применению
Описание. Сухая, твердая лиофилизированная масса от белого до почти белого цвета.
Состав. Каждый флакон содержит:
активное вещество: каспофунгина 50 или 70 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, маннит, кислота уксусная ледяная, натрия гидроксид.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Кансидас является первым представителем нового класса противогрибковых препаратов, который ингибирует синтез бета-(1,3)-D-глюкана — важнейшего компонента клеточной стенки многих рифомицетов и дрожжей.
In vitro каспофунгин обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans и Aspergillus terreus) и Candida spp. (включая Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).
In vivo выявлена активность каспофунгина при парентеральном введении животным с нормальным и сниженным иммунитетом, инфицированным Aspergillus и Candida. Применение каспофунгина в этих случаях способствует увеличению продолжительности жизни (Aspergillus и Candida) и эрадикации патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Также каспофунгин активен у животных с иммунодефицитом, зараженных Candida glabratа, Candida krusei, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, у которых достигается эрадикация патогенных грибов (Candida) в пораженных органах. Каспофунгин проявляет высокую активность при профилактике и лечении легочных аспергиллезов, что выявлено при исследовании на моделях летальных легочных инфекций in vivo.
Перекрестная устойчивость. Каспофунгин активен в отношении штаммов грибов Candida, резистентных к флуконазолу, амфотерицину В или флуцитозину, имеющих другой механизм действия.
Лекарственная устойчивость. У некоторых пациентов в процессе лечения препаратом выделяются разновидности грибов Candida со сниженной к нему чувствительностью. Определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для каспофунгина не проводится, поскольку не наблюдается корреляции между МИК и клинической эффективностью препарата. Лекарственной устойчивости к препарату у пациентов с инвазивным аспергиллезом не отмечается.
Стандартизованные методы определения чувствительности к ингибиторам синтеза бета-(1,3)-D-глюкана не созданы, и результаты изучения чувствительности in vitro могут не коррелировать с клиническими результатами.
Фармакокинетика. Распределение. После однократной в/в инфузии в течение 1 ч концентрация каспофунгина в плазме снижается многофазным способом. Сразу после инфузии наступает короткая альфа-фаза, за которой следует бета-фаза с T1/2 от 9 до 11 ч, которая является главной характеристикой профиля и имеет отчетливую логарифмически-линейную зависимость между 6 и 48 ч после инфузии. За этот период концентрация в плазме снижается на порядок. Также имеется дополнительная гамма-фаза с T1/2 40–50 ч. Преобладающим механизмом, влияющим на плазменный Cl, является скорее распределение, чем экскреция или биотранформация. Каспофунгин интенсивно связывается с белками (приблизительно 97%) при минимальном приникновении в эритроциты. Около 92% (3H)-метки обнаруживается в тканях через 36–48 ч после введения разовой дозы 70 мг меченного (3H) каспофунгина ацетата. В течение первых 30 ч после введения экскреция и биотрансформация каспофунгина незначительны.
Метаболизм. Каспофунгин медленно метаболизируется путем гидролиза и N-ацетилирования и подвергается спонтанному химическому разрушению до пептидного соединения с открытым кольцом. В более поздние сроки (через 5 и более дней после введения разовой дозы меченного (3H) каспофунгина ацетата) в плазме отмечается низкий уровень (менее 7 пМоль/мг белка или ≤1,3% от введенной дозы) ковалентного связывания радиоактивной метки, что может быть обусловлено образованием 2 реактивных промежуточных продуктов химического разрушения каспофунгина. Дополнительный метаболизм включает гидролиз до составляющих аминокислот и их производных, включая дигидроксигомотирозин и N-ацетил-дигидроксигомотирозин. Эти 2 производных тирозина обнаруживаются только в моче, что указывает на их быстрый почечный клиренс.
Элиминация. Выведению из организма подвергается около 75% препарата (фармакокинетическое исследование с радиоактивно меченным каспофунгином): 41% с мочой и 34% с фекалиями. Концентрация в плазме метки и каспофунгина были одинаковыми в течение первых 24–48 ч после введения дозы, после чего уровень препарата снижается быстрее, причем снижение его концентрации ниже уровня количественного определения наблюдается через 6–8 дней после введения дозы, а радиоактивной метки – через 22,3 нед. Небольшое количество каспофунгина выделяется в неизмененном виде с мочой (приблизительно 1,4% дозы). Почечный клиренс исходного препарата низкий и составляет приблизительно 0,15 мл/мин.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пол. Концентрация каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин в 1 день после введения разовой дозы 70 мг одинаковая. После 13 ежедневных введений по 50 мг концентрация каспофунгина в плазме у некоторых женщин приблизительно на 20% выше, чем у мужчин.
Пожилой возраст. Содержание каспофунгина в плазме у здоровых мужчин и женщин пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению со здоровыми молодыми мужчинами несколько повышено (на 28% при определении по показателю AUC, площади под фармакокинетической кривой концентрация-время). У пациентов пожилого возраста, которым проводилась эмпирическая терапия, или с инвазивным кандидозом наблюдались такие же умеренные изменения концентрации препарата в плазме, как и в группе здоровых пожилых пациентов по отношению к здоровым пациентам молодого возраста. Коррекция режима дозирования для пожилых (65 лет и старше) пациентов не требуется.
Печеночная недостаточность. Концентрация каспофунгина в плазме пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после введения разовой дозы 70 мг увеличивается приблизительно на 55% (AUC) по сравнению со здоровыми лицами. Введение препарата этим пациентам в течение 14 дней (70 мг в 1 день с последующим ежедневным введением по 50 мг) сопровождается умеренным повышением его концентрации в плазме и составляет 19–25% (AUC) на 7 и 14 день по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания к применению. Эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию.
Инвазивный кандидоз (в т.ч. кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее.
Инвазивный аспергиллез (у пациентов, рефрактерных к другой терапии или непереносящих ее).
Эзофагеальный кандидоз.
Орофарингеальный кандидоз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: сочетание с циклоспорином; у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинического опыта по применению препарата у беременных и кормящих грудью женщин нет. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер. Каспофунгин не должен назначаться женщинам во время беременности, кроме случаев, когда назначение препарата является жизненно необходимым.
Поскольку нет данных о выделении каспофунгина с молоком кормящей женщины, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей. В связи с тем, что применение Кансидаса в педиатрии недостаточно изучено, применение препарата у детей младше 18 лет не рекомендуется.
Способ применения и дозы. Суточная доза Кансидаса вводится путем медленной в/в инфузии (≥1 ч) 1 раз в сутки .
Эмпирическая терапия. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической и микробиологической эффективности препарата. Эмпирическая терапия должна проводиться до полного разрешения нейтропении. При подтверждении грибковой инфекции больные должны получать препарат не менее 14 суток; терапию Кансидасом следует продолжать не менее 7 суток после исчезновения клинических проявлений как грибковой инфекции, так и нейтропении. Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Инвазивный кандидоз. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки. Продолжительность лечения инвазивного кандидоза определяется клиническим эффектом и микробиологической эффективностью. Общим правилом является продолжение противогрибковой терапии не менее 14 суток после последнего получения гемокультуры. Пациентам с персистирующей нейтропенией может потребоваться более длительное лечение до разрешения нейтропении.
Инвазивный аспергиллез. В первый день вводится разовая нагрузочная доза 70 мг, во второй и последующие дни лечения суточная доза составляет 50 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести основного заболевания, степени восстановления пациента от иммуносупрессии, клинического и микробиологического эффекта от проводимой терапии.
Существующие данные по безопасности и переносимости Кансидаса позволяют увеличить суточную дозу до 70 мг, если суточная доза 50 мг хорошо переносится пациентом, но не дает ожидаемого клинического эффекта.
Эзофагеальный и орофарингеальный кандидоз. Суточная доза составляет 50 мг в сутки во все дни лечения.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам (65 лет и старше) коррекция дозы не требуется.
Снижение функции почек, половые и расовые различия. Не требуют коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с небольшой печеночной недостаточностью (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) поддерживающая суточная доза Кансидаса уменьшается до 35 мг в сутки, однако сохраняется нагрузочная доза 70 мг в первые сутки лечения, если имеются соответствующие показания. Клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Приготовление раствора Кансидаса для внутривенных инфузий. Не используются растворители, содержащие декстрозу (A-D-глюкозу), поскольку в инфузионных растворах, содержащих декстрозу, Кансидас нестабилен. Кансидас не смешивается и не вводится одновременно с любыми другими лекарственными препаратами, поскольку нет данных о его совместимости с прочими препаратами для в/в введения.
Осмотрите готовый инфузионный раствор, чтобы убедиться в отсутствии в нем взвешенных частиц или изменения цвета.
Этап 1. Приготовление первичного раствора во флаконе. Перед разведением холодный флакон с порошком Кансидаса необходимо довести до комнатной температуры и в условиях соблюдения асептики добавить 10,5 мл стерильной воды для инъекций (бактериостатической воды для инъекций, метилпарабена, пропилпарабена или бактериостатической воды для инъекций с бензиловым спиртом). Концентрация препарата в первичном растворе составит 7 мг/мл (флакон 70 мг) или 5 мг/мл (флакон 50 мг).
Белый или почти белый осадок полностью растворится. Осторожно перемешайте содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Осмотрите первичный раствор, чтобы убедиться в отсутствии взвешенного осадка или изменения цвета. Приготовленный таким образом первичный раствор можно хранить во флаконе до 24 ч при температуре ниже 25 °C.
Этап 2. Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса. Раствор для инфузий готовится в условиях соблюдения асептики. В качестве растворителей используются стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом. Для приготовления конечного инфузионного раствора, предназначенного для введения пациенту, в пластиковый инфузионный мешок или флакон с инфузионным растворителем (стерильный физиологический раствор для инфузий или раствор Рингера с лактатом) емкостью 250 мл добавляется соответствующее количество подготовленного на 1 этапе восстановленного раствора Кансидаса (как показано в таблице ниже). Если вводится суточная доза 50 мг или 35 мг, можно уменьшить объем инфузии до 100 мл.
Нельзя использовать мутный или содержащий осадок раствор.
Готовый конечный инфузионный раствор необходимо использовать:
— в течение 24 ч, если он хранится при комнатной температуре (ниже 25 °C)
— в течение 48 ч при хранении в холодильнике (2–8 °C).
Кансидас вводят в течение ≥1 ч путем медленной в/в инфузии.
Таблица
Приготовление конечного инфузионного раствора Кансидаса
| Доза Кансидаса, мг | Объем первичного раствора Кансидас для добавления в емкость с растворителем для в/в инфузии, мл | Стандартное разведение (первичный раствор Кансидаса + 250 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл | Разведение в уменьшенном объеме (первичный раствор Кансидаса + 100 мл растворителя) концентрация конечного инфузионного раствора, мг/мл |
| 70 | 10 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 70 (из 2 фл по 50 мг) | 14 | 0,27 | Не рекомендуется |
| 50 | 10 | 0,19 | 0,45 |
| 35 (из 1 фл. 70 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 5 | 0,14 | 0,33 |
| 35 (из 1 фл. 50 мг) при умеренной печеночной недостаточности | 7 | 0,14 | 0,33 |
При отсутствии флакона по 70 мг, дозу можно приготовить из 2 флаконов по 50 мг
Побочное действие. Выявленные клинические и лабораторные нарушения, связанные с применением препарата, обычно были легкими и редко требовали отмены лечения.
Распространенные (>1/100)
Общие: гипертермия, головная боль, боль в животе, ощущение озноба.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота.
Печень: повышение концентрации печеночных ферментов: аспартаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), прямого и общего билирубина.
Почки: повышение креатинина сыворотки крови.
Кровь: анемия (снижение гемоглобина и гематокрита).
Сердце: тахикардия.
Периферические сосуды: флебит/тромбофлебит, венозные постинфузионные осложнения, покраснение лица.
Дыхательная система: одышка.
Кожа: сыпь, зуд, повышенная потливость.
Имеются отдельные сообщения о случаях возникновения аллергических реакций — сыпи, отека лица, зуда, чувства жара или бронхоспазма. Известны случаи развития анафилаксии после введения Кансидаса.
Следующие нежелательные явления были отмечены в пост-маркетинговом периоде:
Гепатобилиарная система: редкие случаи дисфункции печени.
Сердечно-сосудистая система: припухлость и периферический отек. Изменения лабораторных показателей — гиперкальциемия.
Изменения лабораторных показателей: Гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гипокалиемия, гипонатриемия гипомагниемия, гипокальциемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, микрогематурия, лейкоцитурия, протеинурия.
Передозировка. Нет данных по передозировке препарата. В клинических исследованиях хорошо переносилась самая высокая из испытанных доз — однократная разовая доза 210 мг (6 здоровых добровольцев).
Также была показана хорошая переносимость препарата при его введении в суточной дозе 100 мг в течение 21 дня (15 здоровых добровольцев).
При передозировке каспофунгина диализ не проводят.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Каспофунгина ацетат не является ингибитором какого-либо фермента системы цитохрома P450 (CYP), а также не является индуктором метаболизма других препаратов, опосредованного CYP3A4. Каспофунгин не является субстратом для ферментов P-гликопротеина и представляет собой слабый субстрат для ферментов цитохрома P450.
На фармакокинетику Кансидаса не оказывают влияния итраконазол, амфотерицин В,
микофенолат, нелфинавир или такролимус.
В свою очередь Кансидас не влияет на фармакокинетические показатели итраконазола, амфотерицина В, рифампина или активных метаболитов микофенолата.
Кансидас снижает показатель 12-часовой концентрации (C12час) в крови такролимуса — на 26%. У пациентов, получающих оба препарата, рекомендуется стандартный мониторинг концентрации такролимуса в крови и при необходимости коррекция его дозирования.
Циклоспорин. При одновременном применении Кансидаса и циклоспорина возможно транзиторное (проходившее после отмены препаратов) повышение концентрации АСТ и АЛТ (не более, чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), а также увеличение показателя AUC для каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина. При совместном назначении этих препаратов (длительностью до 290 суток) не было отмечено серьезных нежелательных явлений со стороны печени. Одновременное назначение Кансидаса и циклоспорина может считаться обоснованным, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск.
Рифампин может как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина. При одновременном совместном назначении рифампина и каспофунгина в течение 14 дней отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме в первый день (увеличение AUC приблизительно на 60%). В то же время, такой ингибирующий эффект не наблюдался, когда назначение каспофунгина происходило на фоне проводившейся в течение 14 дней монотерапии рифампином, при этом на фоне устойчивого индукторного эффекта рифампина отмечалось небольшое снижение AUC и концентрации каспофунгина к концу инфузии, а пороговой концентрации — приблизительно на 30%.
Одновременное применение с Кансидасом индукторов клиренса лекарственных препаратов (ифавиренц, невирапин, фенитоин, дексаметазон, или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит скорее за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма. Поэтому при сочетанном применении Кансидаса с ифавиренцем, нелфинавиром, невирапином, рифампином, дексаметазоном, фенитоином или карбамазепином следует рассмотреть возможность повышения суточной дозы Кансидаса до 70 мг после обычной нагрузочной дозы 70 мг.
Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 50 мг или 70 мг выпускается во флаконах из бесцветного стекла USP тип 1, вместимостью 10 мл, укупоренных резиновыми пробками. Каждый флакон обжат алюминиевым колпачком, запаянным пластиковой крышкой. Вместе с инструкцией по применению 1 флакон помещается в картонную пачку.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре от 2 до 8 °C в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек. По рецепту.
Download Кансидас (Cancidas)
Латинское название: Metronidazole Nycomed
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.8 Другие уточненные бактериальные кишечные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A06 Амебиаз. A06.0 Острая амебная дизентерия. A06.1 Хронический кишечный амебиаз. A06.4 Амебный абсцесс печени. A06.8 Амебная инфекция другой локализации. A06.9 Амебиаз неуточненный. A07 Другие протозойные кишечные болезни. A07.0 Балантидиаз. A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A48.0 Газовая гангрена. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B55.1 Кожный лейшманиоз. B99 Другие инфекционные болезни. F10.1 Пагубное употребление алкоголя. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00-G09 Воспалительные болезни центральной нервной системы. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. I33 Острый и подострый эндокардит. I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I84 Геморрой. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J16 Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]. K52.8.0 Колит псевдомембранозный. K60.2 Трещина заднего прохода неуточненная. K65 Перитонит. K75.0 Абсцесс печени. K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L21 Себорейный дерматит. L21.0 Себорея головы. L21.9 Себорейный дерматит неуточненный. L70 Угри. L70.0 Угри обыкновенные. L71 Розацеа. L71.0 Периоральный дерматит. L89 Декубитальная язва. L98.4.2 Язва кожи трофическая. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N70.9 Сальпингит и оофорит неуточненные. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N71.9 Воспалительная болезнь матки неуточненная. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.8 Другие уточненные воспалительные болезни женских тазовых органов. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N76.8 Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Y57.3 Специальные средства для лечения алкоголизма, вызывающие непереносимость алкоголя. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z51.0 Курс радиотерапии
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метронидазол (Metronidazole)
Применение: Амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола), беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (исключая случаи амебиаза).
Ограничения к применению: Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция), центральной и периферической нервной системы.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, неприятный металлический привкус, головная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения).
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды. Амебиаз: взрослым — по 600–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней; детям — 35–50 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 8–10 дней.
Гиардиазис: 15 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 5 дней.
Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней (при необходимости повторный курс через 4–6 нед) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 3 приема.
Лямблиоз: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, в 3 приема. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами.
Анаэробная инфекция: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях препарат вводится парентерально (в/в капельно) взрослым 500 мг в 100 мл растворителя, детям — из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч.
Для профилактики развития послеоперационной анаэробной инфекции: в 1-е сутки после операции — 1 г препарата однократно, в дальнейшем по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь, по 0,5 г/сут в течение 6 (не более) месяцев.
Интравагинально: 500 мг на ночь в течение 10 дней.
Наружно: применяют 2 раза в сутки, доза устанавливается индивидуально.
Download Метронидазол Никомед (Metronidazole Nycomed)
Применение: Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: часто (в начале лечения) — гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия; редко — гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в начале лечения — головокружение, головная боль, редко — оглушенность, очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
Со стороны органов ЖКТ: часто — запор, редко — тошнота, диарея, очень редко — гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторной системы: очень редко — спазм бронхов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, тремор.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто (в начале лечения) — припухлость и покраснение рук и ног, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).
Взаимодействие: Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь — усиливают гипотензивный эффект. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.
Передозировка: Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в. Внутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4–6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7–14 дней до 20–30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20–40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40–80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). В/в (купирование гипертонического криза) — 5 мг в течение 4–8 ч (0,0104–0,0208 мг/мин), или 6,3–12,5 мл/ч). Максимальная доза — 15–30 мг/сут (может быть использована не более 3 дней).
Меры предосторожности: Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).
Особые указания: У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Download Нифедипин (Nifedipine) (-)
Латинское название: Platyphyllin
Фармакологические группы: м-Холинолитики. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. J45 Астма. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. N23 Почечная колика неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Платифиллин (Platyphylline)
Применение: Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмии, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, понос (императивные позывы), в офтальмологической практике — для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях.
Противопоказания: Глаукома, недостаточность функции печени и почек, паралитическая непроходимость или атония кишечника, язвенный колит, миастения.
Побочные действия: Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, сердцебиение, снижение АД, одышка, атония кишечника, задержка мочи, возбуждение, судороги.
Взаимодействие: Увеличивает продолжительность снотворного эффекта фенобарбитала и этаминала натрия, блокирует эффекты прозерина, повышает — назначаемых внутрь H2-гистаминолитиков, дигоксина и рибофлавина (замедляет перистальтику и улучшает всасывание). Адреномиметики (усиливают мидриаз) и нитраты потенцируют повышение внутриглазного давления, амизил, дифенгидрамин, трициклические антидепрессанты, хинидина сульфат, новокаинамид, дизопирамид, изониазид, ингибиторы МАО, мидантан — антихолинергическую активность. Устраняет брадикардию, тошноту и рвоту, вызываемые морфином, брадикардию при приеме верапамила.
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, тахикардия, гипертермия, покраснение кожи, возбуждение ЦНС с последующим угнетением, нарушение сознания, галлюцинации, судорожный синдром, дыхательная недостаточность, парез кишечника, острая задержка мочи.
Лечение: форсированный диурез, введение ингибиторов холинэстеразы (физостигмина, галантамина или прозерина), ослабляющих парез кишечника и уменьшающих тахикардию; при умеренном возбуждении и невыраженных судорогах рекомендуется введение магния сульфата, в тяжелых случаях — оксибутирата натрия, оксигенотерапия, ИВЛ.
Способ применения и дозы: Внутрь, п/к. При спазмах гладких мышц (купирование болевого синдрома) — п/к 1–2 мл 0,2% раствора. Для курсового лечения — внутрь, до еды по 0,003–0,005 г (детям 0,0002–0,003 г) 2–3 раза в день в течение — 15–20 дней. Высшие дозы: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Download Платифиллин (Platyphyllin)
Латинское название: Fluoxetine hydrochloride
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): F32 Депрессивный эпизод. F42 Обсессивно-компульсивное расстройство. F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления. F50.2 Нервная булимия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуоксетин (Fluoxetine)
Применение: Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром "острого живота", язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.
Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.
Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфоаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан, винбластин, карбамазепин). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, в 1–2 приема (преимущественно в первой половине дня). Начальная и поддерживающая дозы 20 мг/сут. При необходимости дозу еженедельно увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг, для пациентов пожилого и старческого возраста — 60 мг. Курс лечения — 3–4 нед, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 нед и более, при нервной булимии — 1 нед.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
Download Флуоксетина гидрохлорид (Fluoxetine hydrochloride)
Латинское название: Chloramphenicol Levo
Фармакологические группы: Амфениколы
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A21 Туляремия. A23 Бруцеллез. A37 Коклюш. A39 Менингококковая инфекция. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A71 Трахома. A75-A79 Риккетсиозы. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L73.2 Гидраденит гнойный. L73.8.0 Сикоз. L73.8.1 Фолликулит. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N64.0 Трещина и свищ соска. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорамфеникол (Chloramphenicol)
Применение: Брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, бруцеллез, риккетсиоз, туляремия, дизентерия, коклюш, хламидиоз, менингит, абсцесс головного мозга, пневмония, сепсис, остеомиелит, гнойно-воспалительные заболевания кожи (фурункулы, карбункулы), гнойные раны, инфицированные ожоги, трещины сосков у кормящих матерей, инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, блефарит, трахома).
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания), ранний детский возраст (первые месяцы жизни).
Ограничения к применению: Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.
Побочные действия: Тошнота, рвота, жидкий стул, раздражение слизистых оболочек рта, зева, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, психомоторные расстройства, нарушение сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, дисбактериоз, суперинфекция (кандидомикоз, стафилококкоз и др.), кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года), дерматит, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек).
Взаимодействие: Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.
Способ применения и дозы: Внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) и местно. Режим дозирования индивидуальный. Разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г; суточная — 2,0 г (в особо тяжелых случаях — до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3–4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет — 10–15 мг/кг массы тела, 3–8 лет — по 0,15–0,2 г, старше 8 лет — по 0,2–0,3 г; принимают 3–4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости — до 2 нед).
Местно, накожно: 5–10% линимент; наносят на поврежденные участки кожи непосредственно или, пропитав линиментом, стерильные марлевые салфетки. Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1–3 дня (реже — через 4–5 дней) до полного очищения раны.
Конъюнктивально: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.
Особые указания: При приеме внутрь необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.
Download Хлорамфеникол Лево (Chloramphenicol Levo)