Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Alkeran
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мелфалан (Melphalan)
Применение: Миеломная болезнь, рак яичников, молочной железы, яичка (особенно при наличии метастазов), лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркома, гемангиоэндотелиома, костная ретикулосаркома, нейробластома, саркома мягких тканей, эритремия, опухоль Юинга, лимфоэпителиальная опухоль Шминке, холангиоцеллюлярный рак печени, метастазирующая и локализованная формы злокачественной меланомы (регионарное введение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение функции костного мозга (снижение числа лейкоцитов ниже 2Ї109/л и тромбоцитов ниже 50Ї109/л), нарушение функции почек.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, подагра, мочекаменная болезнь, гиперурикемия, подагрический артрит, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия (следует назначать не ранее чем через 3–4 нед), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность не изучались).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, тошнота, рвота, эзофагит, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, васкулит, веноокклюзионные поражения, остановка сердца.
Со стороны респираторной системы: кашель, бронхоспазм, фиброз легочной ткани, интерстициальная пневмония.
Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, гиперурикемия, нефропатия, отеки, протеинурия, аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: анафилаксия (2%), анафилактический шок, отек Квинке, крапивница, кожная сыпь, зуд.
Прочие: нарушения функции ЦНС, болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, повышение температуры тела, озноб, алопеция, повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, некроз околососудистого пространства, ощущение жара и/или покалывания в месте введения.
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Аминазин, левомицетин, пиразолоновые производные, лучевая терапия и другие миелотоксичные препараты потенцируют миелодепрессию (нейтропению, тромбоцитопению). Циклоспорин на фоне в/в введения мелфалана может вызвать тяжелую почечную недостаточность, налидиксовая кислота — геморрагический некротический энтероколит (у детей). Цисплатин индуцирует нарушение функции почек. Эффект усиливает преднизолон. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Наблюдается перекрестная повышенная чувствительность к хлорамбуцилу. Несовместим с инфузионными растворами, содержащими декстрозу; возможно совместное применение с 0,9% (в массовом соотношении) раствором натрия хлорида для инфузий.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, тошнота и рвота, нарушение сознания, судороги, мышечный паралич, холиномиметические эффекты, мукозит, стоматит, колит, диарея, геморрагические поражения ЖКТ, гипонатриемия, нефротоксичность, респираторный дистресс-синдром взрослых.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови (при панцитопении), тромбоцитарной и лейкоцитарной массы, возможна пересадка костного мозга, назначение антибиотиков широкого спектра действия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта и в зависимости от выраженности гематотоксического действия. Внутрь (до еды), в/в (в течение 15–20 мин), в/а, гипертермическая региональная перфузия. Взрослым, при миеломной болезни: внутрь (до еды) — 0,15 мг/кг/сут в течение 4 дней, повторно, с интервалами в 6 нед; в/в — 8–30 мг/м2 с интервалами 2–6 нед (при комбинировании с цитостатиками), или 16 мг/м2 (0,4 мг/кг) 1 раз каждые 4 нед при монотерапии, или однократно 100–200 мг/м2 (2,5–5 мг/кг). При раке яичников внутрь — 0,2 мг/кг/сут в течение 5 дней, с повторным введением каждые 4–8 нед; в/в при монотерапии — 1 мг/кг (40 мг/м2) с интервалами в 4 нед. При сочетании с цитостатиками — 0,3–0,4 мг/кг (12–16 мг/м2) с интервалами 4–6 нед. Рак молочной железы: 0,15 мг/кг или 6 мг/м2 в течение 5 дней каждые 6 нед. При эритремии 6–10 мг/сутки в течение 5–7 дней (индукция ремиссии), далее 2–4 мг/сут, поддерживающая доза — 2–6 мг в неделю. Прогрессирующая нейробластома у детей — 100–240 мг/м2 в течение 3 дней. Злокачественная меланома и саркома мягких тканей — гипертермическая региональная перфузия. При нарушении функции почек (Cl 30–50 мл/мин) дозу следует уменьшить на 50%. Полная доза может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4Ї109/л и тромбоцитов не ниже 100Ї109/л; при снижении до 3Ї109/л и 75Ї109/л соответственно доза составляет 75%, до 2Ї109/л и 50Ї109/л — 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2Ї109/л и тромбоцитов ниже 50Ї109/л лечение следует прекратить.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации мочевой кислоты, азота мочевины, креатинина, контроль массы тела больных. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечение или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. Миелосупрессия отмечается в течение 2–3 нед после начала лечения (у некоторых больных в течение 5 дней), максимально низкий уровень — в течение 3–5 нед, нормализуется уровень форменных элементов в течение 4–8 нед (при развитии признаков выраженной гематотоксичности лечение следует прекратить до устранения симптомов). Вероятность лейкемизации увеличивается при повышении длительности лечения и величины кумулятивной дозы. С целью устранения гематотоксичности при полихимиотерапии возможно использование реинфузии аутологичного криоконсервированного костного мозга сразу после высокодозной терапии, либо стимуляторов гемопоэза (филграстим и др.). При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства, следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. С целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (наиболее часто возникает в начальный период лечения), необходимо потребление достаточного количества жидкости, последующее усиление диуреза, назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. Важно не принимать большее или меньшее количество препарата; если прием был пропущен, доза не восполняется, а последующая не удваивается. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
Особые указания: При приготовлении растворов мелфалана следует руководствоваться правилами обращения с токсическими и раздражающими кожу веществами. Для в/в введения раствор готовят ex tempore: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (следует добавлять быстро) и интенсивно встряхивают флакон. Полученный раствор немедленно соединяют с физиологическим раствором (концентрация для в/в инфузии не должна превышать 0,45 мг/мл) и сразу же начинают введение.
Download Алкеран (Alkeran)
Латинское название: Diabetiker Vitamine
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E14 Сахарный диабет неуточненный. E61.7 Недостаточность многих элементов питания
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. (405 мг) |
| аскорбиновая кислота (витамин C) | 90 мг |
| токоферола ацетат (витамин E) | 18 мг |
| цинк | 12 мг |
| провитамин А (бета-каротин) | 2,1 мг |
| ниацин | 7,5 мг |
| пантотеновая кислота | 3 мг |
| витамин В6 | 1,6 мг |
| витамин В1 | 1,1 мг |
| витамин В2 | 1,5 мг |
| хром | 0,2 мг |
| фолиевая кислота | 0,3 мг |
| биотин | 0,03 мг |
| витамин В12 | 0,0015 мг |
| целлюлоза | 142,95 мг |
| высокомолекулярный партиалглицерид | 15 мг |
| высокодисперсный силикона диоксид | 16,4 мг |
| стеарат магния | 5 мг |
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов и микроэлементов, восполняющее дефицит биологически активных веществ, общеукрепляющее. Регулирует и нормализует функционирование жизненно важных систем организма (сердечно-сосудистой и нервной).
Свойства компонентов: Комплекс витаминов (C и E, ниацин, B1, B2, B6, B12, провитамин A), пантотеновая и фолиевая кислоты, биотин, микроэлементы (цинк и хром) участвуют в энергетическом обмене, в т. ч. в преобразовании глюкозы.
Рекомендуется: В качестве дополнительного источника витаминов и микроэлементов для коррекции их дефицита в организме, в т.ч. на фоне сахарного диабета.
Противопоказания: Не выявлены.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым, после еды, по
Download Витамины для больных диабетом (Diabetiker Vitamine)
Латинское название: Hemohes 6%
Фармакологические группы: Заменители плазмы и других компонентов крови
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A48.3 Синдром токсического шока. B99.9 Другие и неуточненные инфекционные болезни. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.1 Гиповолемический шок. R57.8 Другие виды шока. R57.8.0 Шок ожоговый. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T14 Травма неуточненной локализации. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.4 Травматический шок. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидроксиэтилкрахмал (Hydroxiethyl starch)
Применение: Гиповолемия, гиповолемический шок (профилактика и терапия): при ожогах, травмах, операциях, септических состояниях и др.; гемодилюция (включая изоволемическую); повышение сбора лейкоцитарной массы путем центрифугирования (в качестве дополнительного средства при лейкаферезе).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые геморрагические диатезы и др. нарушения, сопровождающиеся кровотечениями, в т.ч. при коагулопатиях, гиперволемия, гипергидратация или дегидратация, тяжелая застойная сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек с олиго- и анурией (не связанные с гиповолемией), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 10 лет).
Побочные действия: Аллергические и анафилактоидные реакции, включая крапивницу, бронхоспазм с затруднением дыхания, отек легких, сердечная недостаточность, повышение уровня амилазы в сыворотке крови; на фоне больших доз — коагулопатии (транзиторная пролонгация времени свертывания крови, протромбинового и частичного тромбинового времени), при гемодилюции — снижение (в течение 24 ч) сывороточных показателей общего белка, альбумина, кальция и фибриногена, при лейкаферезе — головная боль и головокружение, диарея, тошнота, рвота, временное повышение массы тела, беспокойство, бессонница, чувство усталости, слабость, недомогание, лихорадка, озноб, дрожь, отеки, парестезии, угревая сыпь, боль в груди, усиление сердцебиения, некоторое понижение числа тромбоцитов и уровня гемоглобина.
Способ применения и дозы: Парентерально: в/в капельно, медленно; введение первых 10–20 мл осуществляют под контролем состояния больного.
При гиповолемии — 250–500–1000 мл в сутки (до 20 мл/кг в сутки).
При гемодилюции — по 500 мл в сутки в течение нескольких последующих дней; общая доза — не более 5 л; при необходимости превышения этой дозы (в исключительных случаях) ее распределяют на срок до 4 нед. Режим дозирования, длительность и скорость инфузии устанавливается индивидуально с учетом тяжести кровопотери и гиповолемии, параметров гематокрита. Рекомендуемая продолжительность инфузии — не менее 30 мин на 500 мл (при отсутствии экстренных показаний).
При лейкаферезе — 250–700 мл, тщательно перемешанные с цитратом натрия (для стабилизации антикоагуляционного эффекта) вводят (с соблюдением обычных правил асептики) в центрифужный аппарат, добавляя к цельной венозной крови в соотношении 1:8–1:13.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при отеке легких и застойной сердечной недостаточности (из-за перегрузки жидкостью циркуляторного кровеносного русла), при измененном почечном Cl (т.к. основной путь экскреции — почечный), заболеваниях печени в анамнезе (при многократных инфузиях уровень непрямого билирубина в сыворотке крови нормализует через 96 ч после окончания последнего вливания). Необходимо учитывать возможное снижение сывороточных значений общего белка, альбумина, кальция, тромбоцитов, фибриногена, гемоглобина, повышение уровня амилазы (затрудняет диагностику панкреатита), пролонгацию времени кровотечения. До и в период лечения рекомендуется часто и регулярно контролировать содержание лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита, креатинина, показатели протромбинового и частичного тромбопластинового времени. При появлении температуры, озноба и др. осложнений во время процедуры лейкафереза или обнаружения нестабильности раствора инфузию немедленно приостанавливают. Нельзя вводить раствор при изменении цвета или образовании кристаллического преципитата.
Download Гемохес 6% (Hemohes 6%)
Латинское название: Domestos
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия гипохлорит (Sodium hypochlorite)
Применение: Раствор для внутриполостного и наружного применения 0,06%:
профилактика инфекций, в т.ч. при операциях на грудной клетке, брюшной или плевральной полости, раневых; перитонит (распространенный), остеомиелит, абсцесс; перитонеальный диализ при гнойных процессах в брюшной полости; эмпиема плевры, в т.ч. туберкулезной этиологии, интраоперационная санация плевральной полости при гнойных поражениях; периоперационная обработка влагалища, бартолинит, кольпит, трихомониаз, хламидиоз, эндометрит, аднексит, чревосечение, лапароскопия, гистероскопия; профилактика и лечение гнойно-септических осложнений при кесаревом сечении, операциях на почке и верхних мочевых путях, простатэктомии; гнойный отит, ринит, фарингит; дифтерия; микозы; микробная и истинная экзема, стрепто- и стафилодермия, угри, простой герпес.
Раствор для инъекций 0,06%: экзо- и эндотоксикозы (печеночно-почечная недостаточность, отравления, ожоги, сепсис и др.).
Жидкость, гель: дезинфекция твердых поверхностей, оборудования для пищевой промышленности.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Раствор для инъекций: гипогликемия, гиповолемический синдром, беременность.
Побочные действия: Аллергические реакции, чувство жжения на месте аппликации.
Раствор для инъекций: снижение АД, уменьшение содержания глюкозы в плазме крови, флебит (быстрое введение) и паравенозный инфильтрат (экстравазация).
Взаимодействие: Следует избегать одновременного или последовательного использования др. антисептических средств или мыла без предварительного тщательного промывания обрабатываемого участка (возможен антагонизм или инактивация).
Способ применения и дозы: Раствор для внутриполостного и наружного применения 0,06%.
Хирургия: операционную рану перед ушиванием заполняют до краев раствором с экспозицией не менее 10 мин и оставлением дренажа. При необходимости, в том числе при ушивании «наглухо» (без дренажа), проводят двукратное заполнение операционной раны с последующим удалением раствора. Проточно-промывочное дренирование полостей выполняют с помощью дренажей или пункционных игл. При процедурах промывают рану пульсирующей струей.
Интраоперационная санация плевральной полости: на заключительном этапе операции двукратно заполняют плевральную полость 2–3 л раствора с экспозицией 10 мин. В дальнейшем ежедневно промывают через дренаж до появления не менее двух стерильных посевов. Рекомендуется фракционный лаваж. При пункционном ведении полостей экссудат полностью удаляют и полость промывают «через две иглы» 2 л раствора (до появления чистой жидкости).
Акушерство: брюшную полость заполняют раствором до краев, который отсасывают перед ушиванием, или оставляют дренаж.
Оториноларингология: закапывают в наружний слуховой проход, в нос, полощут горло. Для закапывания в нос и полоскания горла разводят водой 1:1. Дифтерия: орошают слизистую ротоглотки из флакона с распылительной насадкой.
Дерматология: на пораженные участки накладывают примочки, повязки, марлевые салфетки, смоченные раствором. При грибковых поражениях кожи стоп — ежедневные ванночки продолжительностью 10–15 мин с полным погружением пораженных участков в раствор.
Раствор для в/в введения 0,06%: в/в, капельно (40–60 капель/мин), через катетер в одну из центральных вен, в количестве до 1/10 ОЦК.
Меры предосторожности: Не следует допускать попадания в глаза.
Особые указания: Не пригоден для дезинфекции хирургических материалов и инструментов (вызывает коррозию).
Download Доместос (Domestos)
Латинское название: Climodien
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| эстрадиола валерат | 2 мг |
| диеногест | 2 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; желатин; магния стеарат; тальк; сахароза; глюкоза жидкая; кальция карбонат; повидон; макрогол 35000; воск карнаубский; титана диоксид; железа оксид |
в блистерной упаковке с календарной шкалой 28 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Фармакологическое действие: Антиклимактерическое, эстрогенное, гестагенное, антиандрогенное. Восполняет дефицит эстрогенов, устраняет психоэмоциональные и вегетативные климактерические расстройства, инволюцию кожи и слизистых оболочек (особенно мочеполовой системы), предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и способствует его атрофии с уменьшением и во многих случаях с последующим прекращением кровотечений. Оказывает протективное действие на сердечно-сосудистую систему, понижает уровень общего холестерина и ЛПНП, повышает — ЛПВП, обладает прямым вазотропным эффектом (увеличивает уровень маркеров вазодилатации в моче). Предупреждает потерю костной массы, улучшает настроение и субъективное качество сна у женщин, страдающих бессонницей.
Фармакокинетика: Эстрадиола валерат.
При абсорбции (быстрой и полной) и «первом прохождении» через печень расщепляется на эстрадиол (биодоступность 3–6%) и валериановую кислоту, Cmax эстрадиола достигается через 2–10 ч, с соотношением эстрона/эстрадиола 4:1. Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны, равновесная концентрация — 40–90 нг/л. Эстрадиол метаболизируется главным образом в печени, а также в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Концентрация эстрона примерно в 7 раз, а эстрона сульфата — в 150 раз выше концентрации эстрадиола (уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2–3 дней после прекращения приема). Частично подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с мочой в виде метаболитов.
Диеногест.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность около 90%, Cmax (54 нг/л) достигается примерно через 1 ч. Связывается с альбумином примерно на 90%. Метаболизируется путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 окончательной фазы элиминицаии из плазмы около 11 ч, общий Cl — 3,2 л/ч. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.
Показания: Заместительная гормональная терапия симптомов дефицита эстрогенов у женщин в менопаузе (не ранее чем через 1 год после ее наступления).
Противопоказания: Гиперчувствительность, влагалищные кровотечения неясной этиологии, рак молочной железы (установленный или подозреваемый), гормонозависимые предраковые заболевания или злокачественные опухоли (наличие или подозрение), опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в т.ч. в анамнезе, тяжелые заболевания печени, тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболия или достоверные сведения об этих состояниях в прошлом; тяжелая гипертриглицеридемия, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: В редких случаях возможны:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, мигрень, головокружение, повышенная утомляемость, снижение настроения, редко — ощущение беспокойства, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД или усиление имеющейся артериальной гипертензии, редко — тромбофлебит, тромбоз вен, боль по ходу вен, артериальная гипотензия, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диспепсия, повышение уровня гаммаглутаминтрансферазы, редко — запор, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% — прорывные кровотечения, утолщение эндометрия, вульвовагинит; реже 1% — изменения влагалищной секреции, фиброзно-кистозные заболевания молочных желез.
Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость, экзантема, экзема, акнеформный дерматит, алопеция.
Прочие: в редких случаях — изменение массы тела, приливы жара, нагрубание и болезненность молочных желез, молочница; редко — отеки ног, судороги мышц, изменение либидо, аллергические реакции, изменение уровня липидов в крови, повышение уровня глюкозы в крови.
Взаимодействие: Одновременный длительный прием гидантоина, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, а также предположительно, топирамата и гризеофульвина ослабляет эффект. Некоторые антибиотики (например, пенициллины и тетрациклины) снижают уровень эстрадиола, алкоголь — повышает. Парацетамол и другие вещества, подвергающиеся конъюгации, усиливают биодоступность эстрадиола.
Способ применения и дозы: Внутрь, таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, по 1 табл./сут. Время дня, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, но последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час.
Прием Климодиена можно начинать не ранее чем через год после наступления менопаузы. Применение в период менопаузы значительно повышает риск нерегулярных прорывных кровотечений, что, возможно, связано с циклической гормональной активностью яичников.
Больные, применяющие заместительную гормональную терапию впервые, могут начинать ее в любое время при условии, что прошло не менее 1 года после наступления менопаузы, и была исключена беременность.
Больные, которым проводилась комбинированная заместительная гормональная терапия в циклическом режиме, должны начинать прием Климодиена к концу предусмотренного схемой лечения менструальноподобного кровотечения.
Каждая упаковка рассчитана на 28 дней приема. Лечение проводится постоянно, прием таблеток из следующей упаковки начинается сразу же после завершения предыдущей.
Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12–24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.
Меры предосторожности: Перед приемом препарата рекомендуется провести общее и гинекологическое обследование и исключить наличие нарушений системы свертывания крови.
Во время лечения периодически следует проводить контрольные обследования.
Пациенты с гипербилирубинемией, умеренно повышенным уровнем триглицеридов в крови и сахарным диабетом должны находиться под специальным наблюдением.
Впервые возникшая мигренеподобная или необычайно сильная и повторяющаяся головная боль, развитие стойкой клинически значимой артериальной гипертензии, рецидивирующей холестатической желтухи или холестатического зуда, увеличение миомы матки, рецидив эндометриоза требуют отмены препарата. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения во время приема препарата являются основанием для исследования эндометрия. Женщины со склонностью к хлоазме должны избегать длительного пребывания на солнце и УФ облучения.
Не предназначен для применения в качестве противозачаточного средства и для восстановления фертильности.
Особые указания: Половые стероидные гормоны могут влиять на результаты лабораторных тестов, отражающих функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также на уровень транспортных белков, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.
Download Климодиен (Climodien)
Применение: Устойчивая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии, в т.ч. у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдром, синдром Клерка — Леви — Кристеско).
Противопоказания: Кардиогенный шок, рефрактерная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, слабость синусного узла, артериальная гипотензия, нарушения проводимости (синоатриальная, AV блокада II-III ст., блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени или почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, нечеткость зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, шум в ушах, тошнота, рвота, расстройства вкусовой чувствительности, анорексия, запор, диспепсия, поражение печени с повышением уровня трансаминаз, холестаз, одышка, бронхоспазм, остановка дыхания, брадикардия, снижение АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, стенокардия, необычные сновидения, нарушение эмоциональной сферы, сердцебиение, AV блокада I степени, расширение комплекса QRS, желудочковая экстрасистолия, трепетание предсердий, AV диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца, агранулоцитоз, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения, импотенция, кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие: Местные анестетики увеличивают вероятность поражения ЦНС. Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации). Потенцирует эффект варфарина, блокирует биотрансформацию. Циметидин и хинидин повышают уровень в крови (тормозят его метаболизм), рифампицин — снижает. Оказывает аддитивное электрофизиологическое и гемодинамическое влияние с бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция. Повышает минимальный уровень циклоспорина крови.
Передозировка: Симптомы: судороги, гипотензия, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии высоких градаций, сонливость или психомоторное возбуждение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: дефибрилляция, инфузия дофамина и изопротеренола, диазепама, возможна ИВЛ, непрямой массаж сердца.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь (после еды, с небольшим количеством жидкости). Обычная начальная доза внутрь — 150 мг 3 раза/сутки, в дальнейшем возможно ее увеличение (каждые 3–4 дня) до 225 мг 3 раза в сутки и даже до 300 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1200 мг в 4 приема. Детям — в среднесуточной дозе 10–20 мг/кг в 3–4 приема. В/в 0,5 мг/кг, с последующим увеличением до 1–2 мг/кг, со скоростью 1 мг/мин.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно уровня калия) и ЭКГ. При удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS на 50% и более необходимо тщательное наблюдение за больным: в случае увеличения PQ более чем на 0,3 с и QRS более чем на 0,2 с, возникновения двухпучковой блокады или AV блокады II-III степени необходимо уменьшить дозу или отменить препарат. Рекомендуется периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. У больных с имплантированным электрокардиостимулятором следует учитывать повышение порога дефибрилляции и электрокардиостимуляции, обусловливающее обязательность коррекции параметров электрокардиостимулятора. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20–30% обычной. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
Download Пропафенон (Propafenone) (-)
Латинское название: Pedilin
Фармакологические группы: Противопаразитарные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Малатион (Malathion)
Применение: Педикулез и чесотка у взрослых и детей.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Передозировка: Ингаляция или длительный кожный контакт могут приводить как к местным, так и системным токсическим эффектам (следствие возбуждения м- и н-холинорецепторов), которые включают нарушение зрения, слезотечение, гиперсаливацию, потливость, бради- или тахикардию, гипер- или гипотензию, мышечные подергивания, судороги, дыхательные расстройства, тошноту, рвоту, кишечные колики, недержание мочи, слабость, цианоз.
Лечение интоксикаций: при попадании внутрь — промывание желудка; при контакте с кожей и слизистыми — промывание водой с мылом; назначение атропина и диазепама (для снижения мышечных подергиваний и чувства тревоги).
Способ применения и дозы: Обычно используется в виде 0,5% лосьона или 1% шампуня. Шампунь наносят на влажные волосы, слегка втирают и через три минуты тщательно промывают водой. Процедуру повторяют. Затем волосы хорошо вычесывают. При необходимости возможно повторное применение препарата через неделю. Для предупреждения повторной инвазии вшей рекомендуется всем членам семьи пользоваться шампунем одновременно.
Особые указания: Предпочтительнее использовать лосьоны, чем шампуни, из-за более длительного воздействия. Водные лосьоны позволяют избежать контакта с парами алкоголя и рекомендуются пациентам, страдающим бронхиальной астмой, и детям. Кожу или волосы, обработанные препаратами, необходимо просто высушить.
Download Педилин (Pedilin)
Латинское название: Retin-A
Фармакологические группы: Дерматотропные средства. Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Третиноин (Tretinoin)
Применение: Для приема внутрь: индукция ремиссии при остром промиелоцитарном лейкозе, характеризующемся транслокацией t(15; 17) и/или наличием химерного гена PML/RAR-альфа, у больных ранее не леченных, в т.ч. с рецидивами после химиотерапии с включением антрациклинов или рефрактерных к стандартным схемам химиотерапии.
Для местного применения: угри сливные, вульгарные, в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперпигментация.
Противопоказания: Гиперчувствительность, для местного применения — острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи (дерматит, себорея и др.), розацеа, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки.
Ограничения к применению: Отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста, внутричерепная гипертензия (особенно у детей), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, лейкоцитоз (более 5Ї109/л), нарушение функции печени и почек, панкреатит, сахарный диабет, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная), возраст старше 50 лет, детский возраст (при назначении внутрь — до 1 года и до 12 лет — при местном использовании).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС, глаз, тимуса, мышечной системы и др.). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (23%), артериальная гипотензия (14%), гипертензия (11%), флебит (11%), сердечная недостаточность (6%), в 3% случаев — инфаркт миокарда, миокардит, перикардит, легочная гипертензия, кардиомиопатия; нарушение свертываемости крови (флебиты, ДВС-синдром, в/к кровоизлияния), периферические отеки, асцит, базофилия, гипергистаминемия, гиперкальциемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (20%), парестезия (17%), тревожность (20%), бессонница (14%), депрессия (14%), внутричерепное кровоизлияние (9%), внутричерепная гипертензия (9%, чаще у детей), возбуждение (9%), галлюцинации (6%), головная боль, слабость, утомляемость, спутанность сознания, возбуждение, сонливость, судорожный синдром, деменция, галлюцинации; 3% — агнозия, афазия, отек головного мозга, кома, дизартрия, энцефалопатия, гемиплегия, гипорефлексия, тремор, поражение спинного мозга и другие неврологические реакции; нарушение зрения и слуха.
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение (34%), боль в животе (31%), диарея (23%), запор (17%), диспепсия (14%), гепатоспленомегалия (9%), гепатит (3%), язвенная болезнь (3%), неспецифические нарушения печени (3%), буллезный стоматит, отсутствие аппетита, тошнота и рвота, изменение массы тела, желтуха, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (11%), дизурия (9%), острая почечная недостаточность (3%), увеличение простаты (3%), некроз почечных канальцев (3%).
Со стороны органов респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (63%), диспноэ (60%), дыхательная недостаточность (26%), плеврит (20%), пневмония (14%), хрипы (14%), экспираторная одышка (14%), инфекции нижних дыхательных путей (9%), инфильтрация легочной ткани (6%), отек легких (3%), бронхиальная астма (3%), отек гортани (3%), неспецифические заболевания легких (3%), кашель, отек слизистой оболочки носа.
Со стороны кожных покровов: алопеция, повышенная потливость, целлюлит, сухость кожи и слизистых оболочек, ксерофтальмия, хейлит, дерматит, отек лица, сыпь, эритема, зуд, внутрикожные кровоизлияния; при местном применении — ощущение жжения, гиперемия, отечность, образование волдырей, шелушение, временные очаги гипер- или гипопигментации, фотосенсибилизация; крайне редко — контактный аллергический, эксфолиативный, буллезный дерматит.
Прочие: гипотермия, повышение уровня триглицеридов, холестерина, трансаминаз, общий болевой синдром (миалгия, боль в костях), ацидоз, «синдром ретиноевой кислоты» (лихорадка, сухость слизистых оболочек, тошнота/рвота, сыпь, мукозиты, острый респираторный дистресс-синдром, одышка, ощущение нехватки воздуха, пневмония, отек гортани, отек легких, бронхиальная астма, инфильтрация легочной ткани, гиперлейкоцитоз, гипотензия, плеврит, почечная, печеночная или полиорганная недостаточность (возможен летальный исход), развитие инфекций (септицемия), летаргия.
Взаимодействие: Несовместим с тетрациклинами (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином А (риск развития гипервитаминоза А), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными дуиретиками, фенотиазинами и др.), косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила. При местном применении системное использование ретиноидо-содержащих веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печеночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме. Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).
Передозировка: Симптомы: «синдром ретиноевой кислоты».
Лечение: провести курс лечения дексаметазоном (10 мг через каждые 12 ч в течение 3 дней).
Способ применения и дозы: Внутрь: 45 мг/м2 /сут в 2 приема в течение 90 дней или в течение 30 дней после достижения полной ремиссии с последующей консолидирующей химиотерапией цитостатиками. Предельно допустимая доза для взрослых — 195 мг/м2 /сут, для детей — 60 мг/м2 /сут. При почечной и/или печеночной недостаточности дозу уменьшают до 25 мг/м2 /сут, у больных с солидными опухолями — до 1/3 от максимальной, у детей — ниже максимально рекомендуемой.
Местно: на вымытую и высушенную поверхность пораженного участка кожи равномерно наносят тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор — ватным тампоном) 1–2 раза в сутки на 6 ч, после чего смывают водой. Курс лечения — 4–6 нед (до 14 нед). В профилактических целях — 1–3 раза в неделю в течение длительного времени (после обработки теплой водой). Для людей со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения составляет 30 мин, затем продолжительность воздействия постепенно увеличивают.
Меры предосторожности: При приеме внутрь лечение проводится в условиях стационара под тщательным наблюдением онколога или гематолога. Перед началом лечения лейкоза необходимо проведение цитогенетического исследования для выявления изменения хромосом (при отсутствии транслокации хромосомы t(15; 17) и/или соответствующего транскриптата PML/RAR-альфа показано назначение других препаратов). Во время лечения необходим контроль уровня холестерина, триглицеридов, количества лейкоцитов, функции печени. Следует предусмотреть адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. После прекращения лечения через 2–4 нед возможен рецидив острого лейкоза. Женщинам (даже при анамнестических указаниях на бесплодие) необходимо применять адекватные меры контрацепции за месяц до, во время и в течение месяца после завершения курса. Применение начинают на 2–3-й день нормального менструального цикла. Отсутствие беременности должно быть подтверждено лабораторными методами за 2 нед до начала лечения, подобные исследования проводить не реже 1 раза в месяц. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. При значительном повышении количества лейкоцитов в крови для профилактики «синдрома ретиноевой кислоты» лечение необходимо сочетать с полнодозовым курсом химиотерапии (ее назначают на 5 день лечения — при общем числе лейкоцитов 6Ї109/л, на 10 день — при общем числе лейкоцитов 10Ї109/л, на 15 день — при общем числе лейкоцитов 15Ї109/л и более, сразу же — если лечение начато на фоне повышенного числа лейкоцитов более 10Ї109/л).
При наружном применении при проведении лечения следует предохранять обработанные участки кожи от воздействия солнечного света и искусственного УФ облучения, ветра, холода; пациентам, имеющим загар, лечение следует начать после ослабления загара. При попадании на слизистые оболочки промывать водой.
Download Ретин-А (Retin-A)
Латинское название: Sotalex
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Соталол (Sotalol)
Применение: Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженные нарушения периферического кровообращения, отек гортани, тяжелый аллергический ринит.
Ограничения к применению: Бронхообструктивный синдром (хронический бронхит, эмфизема легких), псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипомагниемия, пожилой возраст, инфаркт миокарда в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Аллергические реакции: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь (2%), ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (7%), головная боль (4%), астения (4%), раздражительность (2%), депрессия (1%), нарушение сна (1%), парестезии (1%), снижение зрения (1%), кератоконъюнктивит (1%), уменьшение слезоотделения (1%), утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, нарушение чувствительности и координации движений, периферическая нейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): выраженная брадикардия (8%), сердцебиение (3%), гипотензия (3%), сердечная недостаточность (2%), синкопе (1%), нарушение периферического кровообращения (1%), удлинение интервала QT, проаритмический эффект (в т.ч. аритмии типа «пируэт») — менее 1%, гипертензия (менее 1%), AV блокада, коллапс, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ (5%), боль в грудной клетке (4%), отек легких, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (5%), диспепсия (2%), диарея (2%), нарушение аппетита (1%), изменение массы тела (1%), боль в животе (менее 1%), сухость во рту, анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1%), боль в спине (1%), артрит, мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (2%), импотенция (1% случаев), нарушение мочеполовых функций (1%), снижение либидо.
Прочие: алопеция, пруриго, повышение уровня триглицеридов, гипогликемия, синдром отмены.
Взаимодействие: Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нейромышечной блокады. Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета2-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.
Передозировка: Симптомы: слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, гипотензия, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ; симптоматическая терапия: атропин, допамин, изопреналин, эпинефрин, глюкагон.
Способ применения и дозы: Внутрь, натощак, запивая небольшим количеством воды. При гипертензии — по 80 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 160–240 мг/сут в 2–3 приема. При аритмиях — по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая — 160–320 мг/сут в 2–3 приема. При рефрактерных желудочковых аритмиях — до 640 мг/сут. В/в, для купирования пароксизмов желудочковых тахиаритмий (в частности, при тиреотоксикозе) сначала с 20 мг медленно, в течение 5 мин, через 20 мин 20 мг со скоростью 1 мг/мин, затем при достижении эффекта (через 1 ч) можно перейти на прием внутрь. Общая доза — 1,5 мг/кг (может вводиться в течение 5–15 мин в рамках проводимой программированной электростимуляции). Продолжительность лечения — от нескольких недель до нескольких месяцев. На фоне почечной недостаточности необходимо увеличить интервал между приемами и снизить дозу: при Cl креатинина более 60 мл/мин — каждые 12 ч, 30–60 мл/мин — каждые 24 ч, 10–30 мл/мин — каждые 36–48 ч в половинной дозе, менее 10 мл/мин — дозу уменьшить в 4 раза и вводить с индивидуально подобранными интервалами (повышать дозу можно только после 5–6 приемов).
Меры предосторожности: Перед назначением необходимо отменить др. антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T1/2 последних. После кордарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут. В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС, АД, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.
Следует иметь в виду, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, гипотензии, брадикардии. Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1–2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2–3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48–72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.
У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие ортостатической гипотензии).
Download Соталекс (Sotalex)
Латинское название: Cetrotid 3 mg
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Состав и форма выпуска: 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цетрореликса 0,25 или 3 мг, в комплекте с предварительно наполненным растворителем (в картриджах по 1 мл (для препарата Цетротид 0,25 мг) и 3 мл (для препарата Цетротид 3 мг), иглой (№20) для введения растворителя во флакон и иглой (№27) дял подкожной инъекции, 2 тампонами; в картонной пачке по 1 или 7 флаконов (Цетротид 0,25 мг) или 1 флакон (Цетротид 3 мг).
Фармакологическое действие: Аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза и конкурентно тормозит связывание эндогенного ГнРГ с этими рецепторами. Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. При отсутствии предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции наступает фактически сразу после введения препарата и поддерживается повторными введениями препарата.
Фармакокинетика: Быстро всасывается после п/к инъекции. Биодоступность — 85%. Объем распределения — 1,1 л/кг. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0,25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: Cmax — 4,17–5,92 нг/мл и 5,18–7,96 нг/мл; TCmax — 0,5–1,5 ч и 0,5–2 ч; AUC — 23,4–42 нг/ч/мл и 36,7–54,2 нг/ч/мл; T1/2 — 2,4–48,8 ч и 4,1–179,3 ч. При п/к введении однократных доз цетрореликса (от 0,25 до 3 мг), так же, как и при ежедневном введении в течение 14 дней, отмечается линейная кинетика препарата. Выводится почками. Общий плазменный и почечный Cl составляют соответственно 1,2 и 0,1 мл/мин х кг. Конечный Т1/2 после в/в и п/к введения составляет, соответственно, в среднем около 12 и 30 ч.
Фармакодинамика: У женщин задержка увеличения уровня ЛГ приводит к торможению преждевременное овуляции (во время лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий). Продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. После однократного введения 3 мг цетрореликса действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней. Регулярные введения цетрореликса каждые 24 ч по 0,25 мг поддерживают стабильное действие препарата.
После прекращения лечения действие цетрореликса полностью обратимо.
Показания: Предотвращение преждевременной овуляции в период лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к цетрореликса ацетату, маннитолу или другим экзогенным пептидным гормонам, почечная и/или печеночная недостаточность, постменопаузный период, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Аллергические реакции; тошнота, головная боль, в единичных случаях — кожный зуд; синдром гиперстимуляции яичников (ощущение напряжения и боль в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания); слабые и преходящие местные реакции (покраснение, зуд, припухлость).
У одной пациентки после 7 мес лечения цетрореликсом (10 мг/сут) по поводу рака яичника отмечалась реакция гиперчувствительности с появлением кашля, сыпи и выраженного снижения АД (через 20 мин симптомы исчезли).
Взаимодействие: В исследованиях in vitro отмечена малая вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450 или подвергающихся реакциям конъюгации, однако полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.
Способ применения и дозы: П/к, в нижнюю часть брюшной стенки, в область вокруг пупка (во избежание появления местного раздражения при повторном ежедневном введении, необходимо выбирать различные участки этой области) — 0,25 мг 1 раз в сутки через каждые 24 ч утром или вечером (если пропущено время очередного введения, инъекцию можно сделать в любое другое время суток). При введении Цетротида 0,25 мг утром лечение начинают на 5–6-й день, при введении вечером — на 6-й день стимуляции яичников (через 96–120 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжают в течение всего периода лечения гонадотропином, включая день наступления овуляции.
Введение Цетротида 3 мг начинают на 7-й день стимуляции яичников (через 132–144 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного). После однократного введения 3 мг действие препарата продолжается в течение 4 дней. Если на 5-й день после введения Цетротида 3 мг рост фолликулов не позволяет начать индукцию овуляции, дополнительно вводят 0.25 мг цетрореликса (Цетротид 0,25 мг) 1 раз в сутки, начиная через 96 ч после введения препарата Цетротид 3 мг и включая день введения овуляторной дозы ХГ.
Меры предосторожности: Назначение препарата возможно только специалистом-гинекологом. Введение Цетротида 0,25 мг следует проводить регулярно через каждые 24 ч. При пропуске очередного введения препарата инъекцию проводят в любое другое время в течение этих же суток.
Во время или после проведения стимуляции овуляции возможно возникновении синдрома гиперстимуляции яичников. Лечение синдрома овариальной гиперстимуляции должно быть симптоматическим (предоставление отдыха, в/в введения электролитов или коллоидов, проведения гепариновой терапии). Поддержка лютеиновой фазы (мероприятие, направленное на поддержку наступления беременности) должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий.
В связи с недостаточным клиническим опытом повторного проведения стимуляции овуляции с использованием препарата при повторных курсах лечения следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки врачом степени потенциального риска и эффективности лечения.
Особые указания: Перед введением содержимое флакона следует растворить прилагаемым растворителем. Открыть отщелкивающую крышку на флаконе, взять иглу с желтой маркировкой, удалив с нее обертку, надеть на картридж (шприц) с растворителем. Ввести раствор из картриджа (шприца) во флакон, медленно нажимая на поршень. Не вынимая иглу из флакона, его необходимо осторожно покачивать, избегая сильного встряхивания во избежание образования пузырьков. После этого содержимое флакона набирают в картридж (шприц). После замены иглы, выбрать место введения препарата, протереть кожу в месте предполагаемого введения тампоном, смоченным спиртом, и под углом 450 илгу вводят в кожу.
После приготовления раствор следует вводить сразу. Если раствор непрозрачен, его использовать нельзя
Download Цетротид 3 мг (Cetrotid 3 mg)