Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Различные виды оперативных вмешательств, вправления сложных вывихов, репозиция костных отломков — при обязательной искусственной вентиляции легких.
Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения, бронхиальная астма, беременность.
Ограничения к применению: Выраженные нарушения функции печени и почек, старческий возраст.
Побочные действия: Гипотония, бронхоспазм, аллергические реакции.
Взаимодействие: Эффект усиливают барбитураты и др. средства с депримирующими свойствами.
Способ применения и дозы: В/в из расчета 0,08–0,1 мг/кг (данная доза вызывает миорелаксацию, достаточную для интубации трахеи), в дальнейшем 0,03–0,05 мг/кг или 1/2–1/4 от первоначальной дозы.
Download Векурония бромид (Vecuronium bromide) (-)
Латинское название: Gemzar
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гемцитабин (Gemcitabine)
Применение: — Рак мочевого пузыря.
— Немелкоклеточный рак легкого.
Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с цисплатином показан как препарат первой линии для лечения больных местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.
— Рак поджелудочной железы.
Гемцитабин показан для лечения больных местнораспространенной или метастатической аденокарциномой поджелудочной железы.
Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при раке молочной железы, при раке яичников, местнораспространенном мелкоклеточном раке легкого и местнораспространенном рефрактерном раке яичка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, миелосупрессия, тяжелые нарушения функции печени и почек, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и другие инфекции, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): наиболее часто — миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), петехии, гипотензия, менее часто — аритмия, инсульт, гипертензия, инфаркт миокарда, кровотечение (возникало, в основном, у больных раком поджелудочной железы), редко — сердечная недостаточность (отмечалась у больных, леченных по поводу рака легких).
Со стороны респираторной системы: менее часто — бронхоспастические реакции (одышка, затрудненное дыхание, стесненность в грудной клетке и/или стерторозное дыхание), редко — токсическое действие на паренхиму легких или пневмонит (кашель, одышка), отек легких (кашель, затрудненное дыхание).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (69% случаев), диарея (19%), стоматит (≤11%), повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны мочеполовой системы: наиболее часто — протеинурия, периферические отеки (пальцев рук, ног или лодыжек), в редких случаях отеки могут носить генерализованный характер, почечная недостаточность, гипербилирубинемия, гематурия, гемолитико-уремический синдром.
Со стороны кожных покровов: более часто — сыпь (30%), алопеция (обычно незначительная), кожные высыпания, кожный зуд.
Прочие: часто (41%) — гриппоподобный синдром (лихорадка, головная боль, боль в спине, озноб, миалгия, слабость, анорексия, катаральные явления, потливость), инфекция (16%), менее часто — парестезия, образование экстравазата (раздражение, боль или покраснение) в месте инъекции, сонливость, редко — болезнь Гассера (черный дегтеобразный стул, кровь в моче или кале, повышенная температура тела, повышенное или сниженное мочевыделение, точечные красные пятна на коже, отечность лица, пальцев рук, ног или лодыжек, необычные кровотечения или кровоизлияния, необычная усталость или слабость, желтушность склер или кожи).
Взаимодействие: Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптурин и другие иммунодепрессивные средства повышают риск инфекции. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, при введении инактивированных вакцин — подавление выработки противовирусных антител.
Передозировка: Симптомы: угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения или нейтропения, возможно, с инфекцией, тромбоцитопения), парестезия (ощущение онемения или покалывания в кистях или стопах), сильно выраженная кожная сыпь.
Лечение: проводят мониторинг числа форменных элементов крови, при необходимости назначают поддерживающую терапию. При сильном угнетении функции костного мозга возможно переливание необходимых компонентов крови. Больных с развившейся лейкопенией наблюдают для выявления признаков инфекции, при необходимости назначают антибиотики. Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: В/в, капельно (в течение 30 мин), в дозе 1 г/м2 1 раз в неделю, курс — 3 нед, повторный курс через 1 нед.
Меры предосторожности: Применение гемцитабина следует проводить под строгим контролем показателей крови (1 раз в 2 нед). При уменьшении числа лейкоцитов <1500/мм3 и тромбоцитов <100000/мм3 обязательна коррекция дозы. Показанием для отмены препарата является уменьшение числа лейкоцитов <500/мм3 и тромбоцитов <50000/мм3.
В случае подтверждения или подозрения на пневмонит, вызванный гемцитабином, лечение следует немедленно прекратить.
Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции (возможность тератогенного действия).
С осторожностью применяют у людей пожилого возраста (повышен риск токсического действия на кровь), у больных, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами. Назначение вирусных вакцин возможно не ранее 3 мес — 1 года после прекращения применения препарата. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требуют немедленной консультации врача.
Стоматологические вмешательства необходимо завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови. В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Особые указания: При применении гемцитабина чаще 1 раза в неделю или проведении инфузии в течение более 60 мин неблагоприятные эффекты, связаннные с терапией гемцитабином, могут отмечаться более часто и быть более выраженными.
Предшествующее лечение цитостатиками увеличивает частоту и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении (прогрессивное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов может происходить после завершения терапии).
Применение гемцитабина должно проводиться специально обученным медицинским персоналом с соблюдением установленных мер предосторожности при приготовлении, разбавлении инъекционных растворов (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатка неиспользованного препарата.
При случайном попадании гемцитабина на кожу и слизистые оболочки пораженный участок необходимо немедленно промыть водой с мылом или тщательно сильной струей воды соответственно.
Download Гемзар (Gemzar)
Латинское название: Colbiocin
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Состав и форма выпуска:
| Комплект для приготовления глазных капель | 100 мл |
| (готового к употреблению раствора) | |
| активные компоненты, содержащиеся в резервуаре-крышке: | |
| ролитетрациклин | 0,5 г |
| (эквивалентно тетрациклину 0,421 г) | |
| хлорамфеникол | 0,4 г |
| колистиметат натрия | 18000000 МЕ |
| наполнитель, содержащийся в резервуаре-крышке: натрия сульфит — 0,1 г | |
| наполнители, содержащиеся в растворителе: бензалкония хлорид (консервант); тетраборат натрия; борная кислота; натрия эдетат; полисорбат 80; стерильная дистиллированная вода |
комплект состоит из флакона с растворителем, 5 мл, крышки-резервуара и крышки-капельницы; в пачке картонной 1 комплект.
| Мазь глазная | 100 г |
| тетрациклин | 0,5 г |
| хлорамфеникол | 1 г |
| колистиметат натрий | 18000000 МЕ |
| вспомогательные вещества: вазелиновое масло; ланолин; вазелин глазной |
в тубах алюминиевых по 5 г; в пачке картонной 1 туба.
Способ применения и дозы: Капли глазные: конъюнктивально, по 1–2 капли 3–4 раза в день или по индивидуальному предписанию лечащего врача.
Правила пользования флаконом:
1. Следуя имеющимся зарубкам на алюминиевой капсуле флакона, оторвать верхнюю окружность капсулы, а затем боковую.
2. Снять крышку с флакона и приспособить к нему резервуар.
3. Вдавить красную крышку резервуара во флакон, а затем энергично взболтать флакон, чтобы растворить находящийся в нем порошок.
4. Удалить полностью резервуар и надеть капельницу (пипетку) на флакон. Снять колпачок с капельницы (пипетки) и, перевернув флакон, выдавить каплю.
Мазь глазная: закладывают в нижний конъюнктивальный свод 3–4 раза в день. При сочетании с приемом глазных капель достаточно употребление глазной мази 1 раз на ночь.
Download Колбиоцин (Colbiocin)
Латинское название: Lamisil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.1 Микоз ногтей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B49 Микоз неуточненный
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тербинафин (Terbinafine)
Применение: Грибковые поражения кожи, ногтей и волос, кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная печеночно-клеточная и почечная недостаточность, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Ощущение тяжести и боли в эпигастральной области, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, холестаз, нейтропения, тромбоцитопения, кожные аллергические реакции; ощущение жжения, покраснение кожи и зуд в области нанесения крема.
Взаимодействие: Гистаминовые H2-блокаторы повышают плазменную концентрацию (подавляют биотрансформацию). Терфенадин снижает, а рифампицин в 2 раза повышает клиренс.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, 1 раз в день вечером в дозе 250 мг или 2 раза в день по 125 мг. Крем наносят утром и/или вечером на пораженную кожу, предварительно очищенную и подсушенную, а также на окружающие участки. Средняя продолжительность курса при поражении кожи — 1–2 нед, ногтевых пластинок — 3–6 мес. Детям дозу устанавливают в зависимости от массы тела.
Меры предосторожности: При разноцветном лишае эффективно только местное применение, системное назначение при онихомикозе оправдано в случае тотального поражения большинства ногтей, наличии выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед и в конце) необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Выраженные нарушения функции почек или печени предопределяют снижение дозы. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз, носа, рта.
Особые указания: Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей и стоп в течение 6 нед не требуется.
Download Ламизил (Lamisil)
Применение: Инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы, вызванные внутриклеточными микроорганизмами. Инфекции дыхательных путей, кожи, подкожной клетчатки и др., вызванные чувствительными к пенициллину бактериями, для лечения больных с гиперчувствительностью к пенициллину. Энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter. Дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность к мидекамицину или другим макролидам, тяжелая печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, эозинофилия, кожные аллергические реакции, стоматит; очень редко — упорная диарея, которая может свидетельствовать о псевдомембранозном колите.
Взаимодействие: При одновременном приеме с макропеном уменьшается выведение циклоспорина и варфарина, биотрансформация карбамазепина и алкалоидов спорыньи.
Способ применения и дозы: Внутрь (до еды) взрослым назначают по 400 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 1600 мг. У детей суточная доза 30–50 мг/кг разделяется на 2, а при тяжелых инфекциях — на 3 приема. Детям массой тела до 30 кг (10 лет) — по 400 мг 3 раза или 22,5 мл суспензии 2 раза в сутки; до 20 кг (6 лет) — по 15 мл 2 раза в сутки; до 15 кг (4 года) — по 10 мл 2 раза в сутки; до 10 кг (1–2 года) — по 7,5 мл 2 раза в сутки; до 5 кг (5 мес) — 3,75 мл 2 раза в сутки. Длительность лечения — 7–10 дней, при хламидийных инфекциях — 14 дней.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо контролировать функцию печени в случаях ее нарушения в анамнезе.
Особые указания: Суспензию перед употреблением взбалтывают и используют в течение не более 14 дней.
Download Мидекамицин (Midecamycin) (-)
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Нофунг (-)
Применение: Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, брадиаритмии, AV блокада, угроза преждевременных родов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, астматический статус, ИБС, тахиаритмия, порок сердца, тиреотоксикоз, глаукома.
Побочные действия: Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.
Взаимодействие: Усиливает эффект антидепрессантов; при совместном использовании с бета-адреноблокаторами возможны явления идиосинкразии.
Способ применения и дозы: В/в 0,5–1 мг (1–2 мл 0,05% раствора) медленно, в течение 3 мин, или внутрь 10–20 мг 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 1 ч и длится 4–6 ч), или в ингаляциях 0,75–1,5 мг (1–2 вдоха) 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 15 мин, достигает максимума через 1 ч и длится 4–5 ч).
Download Орципреналин (Orciprenaline) (-)
Латинское название: Fugentinum
Фармакологические группы: Аминогликозиды. Другие антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H60 Наружный отит. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. H93.9 Болезнь уха неуточненная. J00 Острый назофарингит [насморк]. J01 Острый синусит. J01.1 Острый фронтальный синусит. J32 Хронический синусит. J35.0 Хронический тонзиллит. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках
Состав и форма выпуска: 1 мл капель в нос или ушных капель содержит гентамицина сульфата 1 мг и фузидиевой кислоты 20 мг, вспомогательные вещества — нипагин в качестве консерванта и 1,2-пропиленгликоль в качестве растворителя; во флаконах по 5 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с крышкой-капельницей или в контурной ячейковой упаковке 4 флакона в комплекте с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 упаковка; или в коробке 50 флаконов.
Характеристика: Бесцветная или слабо-желтая прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие: Антибактериальное. Гентамицин активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Serratia spp., Salmonella spp., Staphylococcus, в т.ч. полирезистентные штаммы). Фузидин потенцирует действие гентамицина на стафилококки, в т.ч. устойчивые к другим антибиотикам, бактериостатически влияет на коринебактерии, пептостафилококки, пептострептококки, пропионобактерии, клостридии и др.
Фармакокинетика: При местном применении практически не подвергается системной абсорбции.
Показания: Гнойно-воспалительные заболевания уха (наружный отит, евстахиит и др.), горла (хронический тонзиллит), носа (ринит) и его придаточных пазух (острый и хронический синусит, гайморит, фронтит и др.); профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на придаточных пазухах носа.
Противопоказания: Гиперчувствительность (к фузидину и гентамицину), нарушение целостности барабанной перепонки (для введения в наружный слуховой проход).
Побочные действия: Редко — аллергические кожные реакции, легкое жжение.
Способ применения и дозы: Местно. Гнойно-воспалительные заболевания уха: взрослым по 2–5 капель, детям по 1–2 капли 3 раза в сутки инстиллируют в наружный слуховой проход или закладывают в ухо турунду, смоченную препаратом. Ринит: взрослым по 2–3 капли, детям по 1–2 капли в каждый носовой ход 3 раза в сутки. Воспалительные заболевания придаточных пазух носа: 1,5–5 мл в полость пазухи после предварительной санации путем прокола. Хронический тонзиллит: 2–3 мл растворяют в 100–200 мл дистиллированной воды или изотонического раствора натрия хлорида и промывают лакуны, вводя в их устье специальный шприц с длинной изогнутой канюлей. Курс лечения 4–5 дней.
Download Фугентин (Fugentinum)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole) (-)