Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: B-Insulin S.C. Berlin-Chemie
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин аминохинурид (Insulin, aminoquinuride)
Применение: Инсулинзависимый сахарный диабет (I тип), инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип) при резистентности к пероральным гипогликемизирующим препаратам); интеркуррентные заболевания или операции у больных сахарным диабетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома, парагрупповая аллергия, выраженная декомпенсация обмена веществ.
Побочные действия: Гипогликемия, гипогликемические прекома и кома, липогипертрофия, липодистрофия, транзиторные отеки, гиперметропия, повышение титра антиинсулиновых антител, аллергические реакции.
Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды и алкоголь, ослабляют — пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия.
Лечение: назначение глюкозы внутрь (если больной в сознании), парентеральное введение глюкагона или глюкозы (в/в).
Способ применения и дозы: П/к, в/м (в исключительных случаях) 1–2 раза в сутки за 20–30 мин до приема пищи (место инъекций меняют). Можно сочетать с быстродействующими инсулинами. Доза устанавливается и корректируется индивидуально (но не выше 40 ЕД) в зависимости от возраста, особенностей течения заболевания и содержания глюкозы в крови и моче, характера и режима питания и физической нагрузки, наличия инфекционных заболеваний, хирургических вмешательств, беременности (предпочтительнее использовать человеческий инсулин), нарушений функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризма, почечной или печеночной недостаточности. При переходе к комб-инсулину S после инсулина-S суточная доза может быть уменьшена на 25%, а разовая не должна превышать 40 ЕД.
Меры предосторожности: Нельзя вводить в/в.
Особые указания: Следует учитывать, что во время беременности увеличивается потребность в инсулине.
Download Б-Инсулин С.Ц. Берлин-Хеми (B-Insulin S.C. Berlin-Chemie)
Латинское название: Wobenzym®
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): B19 Вирусный гепатит неуточненный. E06.3 Аутоиммунный тиреоидит. G35 Рассеянный склероз. H36.0 Диабетическая ретинопатия. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I77.6 Артериит неуточненный. I79 Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках. I80 Флебит и тромбофлебит. I87.0 Постфлебитический синдром. I89.0 Лимфоотек, не классифицированный в других рубриках. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. K51 Язвенный колит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. L20 Атопический дерматит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M45 Анкилозирующий спондилит. M79.0 Ревматизм неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N70 Сальпингит и оофорит. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N80 Эндометриоз. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике | 1 табл. |
| панкреатин (15 мг — для стабилизации амилазной активности) | 100 мг |
| папаин | 60 мг |
| бромелаин | 45 мг |
| трипсин | 24 мг |
| химотрипсин | 1 мг |
| амилаза | 10 мг |
| липаза | 10 мг |
| рутин | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; магния стеарат; стеариновая кислота; вода; коллоидный кремния диоксид; тальк; сахароза |
в блистере 20 шт.; в коробке 2 или 10 блистеров или во флаконах по 800 шт.
Описание лекарственной формы: Круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой блестящей поверхностью, однородно окрашенные в оранжевый цвет, без бороздок, с характерным запахом. Допускаются колебания в интенсивности окраски внешней оболочки от красно-оранжевого до красного цвета.
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее, противовоспалительное, противоотечное, фибринолитическое, антиагрегационное.
Фармакодинамика: Оказывает положительное влияние на ход воспалительного процесса. Ограничивает патологические проявления аутоиммунных и иммунокомплексных процессов. Ускоряет лизис токсичных продуктов обмена веществ и отмирающих тканей. Улучшает рассасывание гематом и отеков. Снижает проницаемость стенок сосудов. Улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, повышает снабжение тканей кислородом и питательными веществами. Повышает собственный фибринолитический потенциал. Обладает вторичноанальгезирующим эффектом. Увеличивает концентрацию антибиотиков в плазме крови и очаге воспаления, повышает эффективность лечения. Снижает побочные эффекты антибиотикотерапии.
Показания: Атопический дерматит, ревматоидный артрит, внесуставной ревматизм, болезнь Бехтерева, рассеянный склероз, острые поверхностные тромбофлебиты, посттромботический синдром, васкулит, облитерирующий тромбангиит, острые и хронические воспаления верхних и нижних дыхательных путей, панкреатит, неспецифический язвенный колит, острые и хронические воспаления мочеполовой системы, мастопатия, диабетическая ангиопатия, диабетическая ретинопатия, аутоиммунный тиреоидит, травматические повреждения костей, суставов, мягких тканей, посттравматические отеки, пластическая и реконструктивная хирургия, ИБС, гепатит, гломерулонефрит, гестоз.
Профилактика нарушений иммунной системы, тромбозов, рецидивирующих флебитов, лимфатических отеков, атеросклероза, ИБС и постстрессорных нарушений, инсульта, инфаркта, развития вирусных инфекций и их осложнений, в т.ч. при хирургических вмешательствах, при проведении химио- или лучевой терапии, побочных эффектов при проведении заместительной гормональной терапии и гормональной контрацепции, спаечной и тромбоэмболических болезней (при хирургических вмешательствах).
Противопоказания: Гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура. Индивидуальная непереносимость препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременные женщины и кормящие матери должны принимать Вобэнзим с обычной для этого состояния осторожностью.
Побочные действия: В отдельных случаях наблюдались незначительные изменения консистенции и запаха кала, кожные высыпания (крапивница). Указанные симптомы проходят при снижении дозы препарата.
Взаимодействие: При одновременном приеме с другими ЛС случаи несовместимости неизвестны. Следует применять с осторожностью в комплексной терапии с препаратами, снижающими свертываемость крови.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30 мин до еды, не раскусывая, запивая стаканом воды (150 мл) — по 3–10 табл. 3 раза в сутки. Взрослым при высокой активности заболевания — по 7–10 табл. 3 раза в сутки в течение 2–3 нед, затем дозу снижают до 5 табл. 3 раза в сутки в течение 2–3 мес. При средней активности заболевания — по 5–7 табл. 3 раза в сутки в течение 2 нед, затем — по 3–5 табл. 3 раза в сутки в течение 2 нед. Для повышения эффективности антибиотикотерапии и профилактики дисбактериоза применяют на протяжении всего курса антибиотикотерапии по 5 табл. 3 раза в сутки. После прекращения курса антибиотиков для восстановления микрофлоры (биоценоза) кишечника — по 2–3 табл. 3 раза в сутки в течение 2 нед. В качестве терапии прикрытия во время проведения химио- и лучевой терапии — по 5 табл. 3 раза в сутки до завершения курса. В целях профилактики заболеваний и улучшения качества жизни — по 2–3 табл. 3 раза в сутки, курс — 1,5 мес, с повторением 2–3 раза в год. При хронических заболеваниях Вобэнзим можно применять продолжительными курсами от 3 до 6 мес и более.
Повторные курсы и длительное лечение — по рекомендации врача.
Детям 5–12 лет — 1–3 табл. 3 раза в сутки, с 12 лет — по схеме для взрослых. Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести заболевания и определяются врачом.
Меры предосторожности: В случае появления аллергических реакций следует отменить прием препарата и обратиться к врачу.
Особые указания: При инфекционно-воспалительных заболеваниях не заменяет антибиотики, но повышает их эффективность и уменьшает побочные эффекты.
Комментарий: По данным исследования Антидопингового центра Госкомспорта РФ, в препарате не выявлено допинговых соединений (Заключения: N 041-Д/96 и N 042-Д/96 от 26.03.96 г.)
Download Вобэнзим (Wobenzym®)
Латинское название: Haepatosanum
Фармакологические группы: Гепатопротекторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): B19 Вирусный гепатит неуточненный. K30 Диспепсия. K70 Алкогольная болезнь печени. K71 Токсическое поражение печени. K72.0 Острая и подострая печеночная недостаточность. K72.1 Хроническая печеночная недостаточность. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках. T36-T50 Отравление лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
Состав и форма выпуска:
| Капсулы | 1 капс. |
| сублимационно высушенных клеток печени донорской свиньи (Hepar suis) | 0,2 г |
| состав оболочки капсул: желатин; пигмент титана диоксид Е171; тропеолин О; нипагин; нипазол |
в контейнере пластиковом 10, 20 или 30 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы: Капсулы желтого цвета. Содержимое капсул — порошок от светло-бежевого до светло-коричневого цвета.
Фармакологическое действие: Детоксицирующее, гепатопротективное. Действие обусловлено ксеногенными гепатоцитами и их биологическими компонентами, обладающими биологической совместимостью с макромолекулами организма человека.
Механизм действия включает две фазы: кишечную, в которой препарат оказывает детоксикационное действие за счет сорбции токсических продуктов в кишечнике и метаболическую (гепатопротективную), в которой биологические компоненты способствуют восстановлению функциональной активности печени. Препарат содержит аминокислоты, микроэлементы, витамины, эссенциальные фосфолипиды, мезенхимальные ферменты, цитохромы.
Фармакодинамика: Детоксикационные свойства: проявляются за счет сорбции и выведения токсинов и токсических продуктов из кишечника, а также сорбции высокомолекулярных летучих жирных кислот и их изомеров (валериановая, изовалериановая, капроновая, изокапроновая).
Адсорбирующие свойства: основаны (при изучении низкомолекулярных метаболитов облигатной микрофлоры) на задержке всасывания метаболитов микрофлоры толстого кишечника.
Белоксинтетические свойства: наличие в препарате 18 аминокислот, способствует восполнению их дефицита и синтезу необходимых белков, улучшает метаболическую способность печеночных клеток, способствует сорбции и выведению токсинов.
Мембраностабилизирующие свойства: проявляются в защите биологических мембран от токсинов в результате ингибирования захвата токсинов гепатоцитами, с одной стороны и стабилизации клеточных мембран (включения в них фосфолипидов), с другой. Повышение обезвреживающей функции гепатоцитов связано с увеличением концентрации глютатиона, а также с повышением активности окислительно-востановительных ферментов.
Показания: Цирроз печени различной этиологии, гепатит, гепатоз, острая и хроническая печеночная недостаточность, лекарственные и алкогольные поражения печени, отравления, нарушения процесса пищеварения (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 15–30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. При острой печеночной недостаточности — по 0,4 г (2 капс.) 3 раза в день. Курс лечения — 10 дней.
При хронической печеночной недостаточности — по 0,4 г (2 капс.) 2 раза в день. Курс лечения — 20 дней.При необходимости курс лечения повторяют по рекомендации врача.
При циррозе печени в стадии декомпенсации — по 0,4 г (2 капс.) 3 раза в день, в течение 10 дней. Затем — по 0,2 г (1 капс.) 2 раза в сутки , в течение 14 дней. С целью уменьшения интоксикации у больных с циррозом печени — по 0,2–0,4 г (1–2 капс.) в день постоянно.
Download Гепатосан (Haepatosanum)
Латинское название: Grammidin
Фармакологические группы: Другие антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J35.0 Хронический тонзиллит. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.4 Пародонтоз. K12 Стоматит и родственные поражения
Состав и форма выпуска:
| Таблетки для рассасывания | 1 табл. |
| грамицидин С | 1,5 мг |
| вспомогательные вещества: сахар; сахар молочный; метилцеллюлоза; кальция стеарат |
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Характеристика: Антибактериальный препарат для местного применения в полости рта и глотки.
Фармакологическое действие: Антибактериальное. Повышает проницаемость мембран микробной клетки, нарушает ее устойчивость и вызывает гибель. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов — возбудителей инфекционных заболеваний полости рта и глотки. Практически не вызывает привыкания чувствительных микроорганизмов. При рассасывании усиливает слюноотделение, способствуя очищению ротоглотки от микроорганизмов и воспалительного экссудата.
Фармакокинетика: Системная абсорбция низкая, в связи с этим другие данные о фармакокинетике препарата отсутствуют.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и горла: острый фарингит, тонзиллит, ангина, пародонтит, гингивит, стоматит.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью применять при беременности (после консультации с врачом).
Побочные действия: В отдельных случаях возможны аллергические реакции на компоненты препарата.
Взаимодействие: Усиливает эффекты других противомикробных средств.
Способ применения и дозы: Местно, после еды, рассасывая в полости рта. Непосредственно после применения препарата следует воздержаться от приема пищи и напитков в течение 1–2 ч. Взрослым и детям старше 12 лет: по 2 табл. (одну за другой в течение 20–30 мин) 4 раза в день. Детям до 12 лет: по 1–2 табл. 4 раза в день. Курс лечения — 5–6 дней.
Download Граммидин (Grammidin)
Латинское название: Indometacin Sevtopolis
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I80 Флебит и тромбофлебит. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. K08.8.0 Боль зубная. L40.5 Псориаз артропатический. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.8 Другие уточненные артриты. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M54.3 Ишиас. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N30 Цистит. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N94.6 Дисменорея неуточненная. R51 Головная боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индометацин (Indometacin)
Применение: Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, тендинит, синовит, острый подагрический артрит, реактивные артриты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ринит, конъюнктивит или бронхоспазм на фоне приема НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение (особенно внутричерепное или из ЖКТ), тромбоцитопения, гипокоагуляция, подозрение на некротический энтероколит, тяжелая почечная недостаточность, врожденные пороки сердца (тетрада Фалло, атрезия легочной артерии), проктит (суппозитории), беременность (может проявиться тератогенность).
Побочные действия: Тошнота, рвота, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, токсический гепатит, запоры, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, гипоплазия костного мозга, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов, задержка жидкости, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, васкулит, отек легких.
Взаимодействие: Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь, поражений ЖКТ) др. НПВС. Усиливает токсичность метотрексата (снижает его тубулярную секрецию). Вызывает нарастание уровней лития, дигоксина в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг 2–3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта — 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) — 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 200 мг, при длительном применении — не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 60 мг 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней, после чего переходят на таблетки или суппозитории (0,05 или 0,1 г 2 раза в сутки).
Особые указания: При совместном применении с циклоспорином необходимо контролировать функцию почек.
Download Индометацин Севтополис (Indometacin Sevtopolis)
Латинское название: Tabulettae Calcii gluconatis 0,5 g
Фармакологические группы: Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. E20 Гипопаратиреоз. E83.5 Нарушения обмена кальция. K71 Токсическое поражение печени. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. N04 Нефротический синдром. O15 Эклампсия. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T56 Токсическое действие металлов. T78.4 Аллергия неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кальция глюконат (Calcium gluconate)
Применение: Недостаточность функции паращитовидных желез, гипокальциемия, аллергические заболевания, кровотечения, повышенная проницаемость сосудов, отравление солями магния, щавелевой и фтористой кислоты.
Противопоказания: Гиперкальциемия, гиперкоагуляция, атеросклероз.
Ограничения к применению: Детский возраст (для в/м введения).
Побочные действия: Тошнота, рвота, понос, брадикардия. При в/в введении — жжение в полости рта, жар по всему телу. При в/м введении — некроз.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, внутрь. Внутрь (перед едой) 2–3 раза в сутки, взрослым — 1–3 г и более, детям до 1 года — 0,5 г, 2–4 лет — 1 г, 5–6 лет — 1–1,5 г, 7–9 лет — 1,5–2 г, 10–14 лет — 2–3 г. В/м и в/в (раствор согревают до температуры тела) взрослым вводят по 5–10 мл 10% раствора ежедневно, через день или 2 дня, в зависимости от показаний. Детям, в зависимости от возраста, вводят в вену от 1 до 5 мл 10% раствора каждые 2–3 дня.
Особые указания: Способность при в/в введении вызывать ощущение жжения в полости рта, а затем жара по всему телу ранее использовали при определении скорости кровотока (разница во времени между введением и появлением ощущения жара).
Download Кальция глюконата таблетки 0,5 г (Tabulettae Calcii gluconatis 0,5 g)
Применение: Желудочковая тахикардия, выраженные желудочковые экстрасистолы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, слабость синусного узла, кардиогенный шок, гипотония, инфаркт миокарда.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Проаритмогенный эффект, мерцательная аритмия, брадикардия, гипотония, инфаркт миокарда, тромбоэмболии, тремор, дизартрия, нистагм, галлюцинации, амнезия, атаксия, нарушение координации движений, шум в ушах, диспептические расстройства, кашель, бронхоспазм, апноэ, гипотермия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Увеличивает вероятность развития и выраженность побочных эффектов ингибиторов МАО.
Способ применения и дозы: Внутрь — 600–900 мг/сут (не более) в 3 приема.
Download Морацизин (Moracizine) (-)
Латинское название: Methotrexatum pro injectionibus 0,005 g
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C60 Злокачественное новообразование полового члена. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C76.0 Головы, лица и шеи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. C90.2 Плазмоцитома экстрамедуллярная. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. O01 Пузырный занос
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метотрексат (Methotrexate)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Метотрексат для инъекций (Methotrexatum pro injectionibus 0,005 g)
Латинское название: Piroxiferum
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M45 Анкилозирующий спондилит. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M75.0 Адгезивный капсулит плеча. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M89.0 Алгонейродистрофия. N94.4 Первичная дисменорея. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R52.9 Боль неуточненная. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пироксикам (Piroxicam)
Применение: Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), «аспириновая» астма, выраженные нарушения функции печени и/или почек, геморрагический диатез, изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в анамнезе), воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия, в т.ч. проктит (при применении суппозиториев); беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (раствор для инъекций — до 18 лет; гель, мазь, суппозитории — до 14 лет).
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, очень редко — анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу — раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).
Взаимодействие: Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.
Передозировка: Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах — потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды. Воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания суставов: 20 мг 1 раз в сутки (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1–2 приема). Ревматоидный артрит и активная фаза ревматизма: 40 мг/сут в 1–2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза — 20 мг/сут. Острый приступ подагры: 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 сут. Послеоперационный и посттравматический болевой синдром: 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости — 40 мг/сут в 1–2 приема).
Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.
В/м: 1 раз в сутки, при выраженном болевом синдроме — 40 мг, при умеренном болевом синдроме — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Инъекции проводят в течение 1–2 дней, после купирования острой стадии процесса переходят, по возможности, на поддерживающую терапию с использованием других лекарственных форм (таблетки, капсулы и др.).
Ректально: по 10–40 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.
Наружно: гель или мазь наносят на кожу в области болезненного участка и втирают 3–4 раза в сутки, длительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера повреждения.
Меры предосторожности: Перед применением, в т.ч. местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.
Download Пироксифер (Piroxiferum)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, предстательной железы, семинома яичка; нейробластома, ретинобластома, ангиосаркома, ретикулосаркома, лимфосаркома, хронический лимфо- и миелолейкоз, острый лимфобластный, миелобластный, монобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, опухоль Вильмса, опухоль Юинга, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, герминогенные опухоли, грибовидный микоз; аутоиммунные заболевания, включая системные заболевания соединительной ткани, в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантата.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга, лейкопения (число лейкоцитов менее 3,5Ї109/л) и/или тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 120Ї109/л), выраженная анемия, выраженная кахексия, терминальные стадии онкологических заболеваний, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при необходимости назначения в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), печени, тяжелые заболевания сердца, угнетение функции костного мозга, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, гиперурикемия, цистит, адреналэктомия, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, токсический гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, прилив крови к лицу, кардиотоксичность, сердечная недостаточность, сердцебиение, геморрагический миоперикардит, перикардит.
Со стороны респираторной системы: одышка, пневмонит, интерстициальный пневмосклероз.
Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит, уретрит, фиброз мочевого пузыря, атипия клеток мочевого пузыря, гематурия, учащенное, болезненное или затрудненное мочеиспускание, гиперурикемия, нефропатия, отеки нижних конечностей, гиперурикозурия, некроз почечных канальцев, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гиперпигментация (ногтей на пальцах рук, ладоней), в/к кровоизлияния, покраснение лица, сыпь, крапивница, зуд, гиперемия, отечность, боль в месте инъекции.
Прочие: анафилактоидные реакции, болевой синдром (боль в спине, боку, костях, суставах), лихорадочный синдром, озноб, развитие инфекций, синдром неадекватной секреции АДГ, микседема (отечность губ), гипергликемия, повышение активности трансаминаз в крови.
Взаимодействие: Эффект усиливают хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, барбитураты, теофиллин, хлорохин, гормоны щитовидной железы, индукторы микросомальных ферментов печени (повышают образование алкилирующих метаболитов), ослабляют (в т.ч. токсическое действие) — глюкокортикоиды и хлорамфеникол. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия, аллопуринол могут потенцировать угнетение функции костного мозга. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Может повышать (в результате угнетения синтеза факторов свертывания крови в печени и нарушения образования тромбоцитов) или понижать активность антикоагулянтов непрямого действия. Ослабляет эффект (повышает концентрацию мочевой кислоты) противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Увеличивает кардиотоксичность цитарабина, доксорубицина, усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, вызванную сукцинилхолином. Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии, иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклоспорин, меркаптопурин) — риск развития вторичных опухолей и инфекций. На фоне ловастатина у больных после трансплантации сердца повышается риск острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, синдромом дилатационной кардиомиопатии, полиорганной недостаточности, геморрагический цистит и др.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия, в т.ч. назначение противорвотных средств; при необходимости — переливание компонентов крови; введение стимуляторов кроветворения, антибиотиков широкого спектра действия, витаминотерапия (пиридоксин в/м 0,05 г и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, в полости (внутрибрюшинно или внутриплеврально). Выбор пути введения, режима дозирования осуществляется в соответствии с показаниями и схемой химиотерапии. Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени выраженности токсического действия. Курсовая доза составляет 8–14 г, далее переходят на поддерживающее лечение — 0,1–0,2 г 2 раза в неделю. В качестве иммунодепрессивного средства назначают из расчета 0,05–0,1 г/сут (1–1,5 мг/кг/сут), при хорошей переносимости — 3–4 мг/кг.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Следует строго соблюдать режим дозирования, в т.ч. в определенное время суток (особенно при комбинированной терапии) и не удваивать последующую дозу, если предыдущая пропущена. Для приготовления препаратов с целью применения у новорожденных не рекомендуется использовать разбавители, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома: метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, почечная недостаточность, гипотензия, судороги, внутричерепное кровоизлияние.
До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, азота мочевины, билирубина, креатинина, концентрации мочевой кислоты, активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, измерение диуреза, удельной плотности мочи, выявление микрогематурии. Выраженная лейкопения с наиболее низким числом лейкоцитов развивается через 7–12 дней после введения препарата. Уровень форменных элементов восстанавливается спустя 17–21 день. При уменьшении числа лейкоцитов менее 2,5Ї109/л и/или тромбоцитов — менее 100Ї109/л лечение необходимо прекратить до устранения симптомов гематотоксичности. Кардиотоксическое действие наиболее выражено (при дозах 180–270 мг/кг) в течение 4–6 дней.
В течение всего курса лечения рекомендуется переливать кровь (100–125 мл 1 раз в неделю). С целью профилактики гиперурикемии и нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (часто возникают в начальный период лечения), перед терапией циклофосфамидом и в течение 72 ч после его применения рекомендуется адекватное потребление жидкости (до 3 л в сутки), назначение аллопуринола (в некоторых случаях) и применение средств, подщелачивающих мочу. Для профилактики геморрагического цистита (может развиться в течение нескольких часов или спустя несколько недель после введения) следует принимать утром (основная часть метаболитов выводится до сна), как можно чаще опорожнять мочевой пузырь и применять Уромитексан. При появлении первых признаков геморрагического цистита лечение прекращается до устранения симптомов заболевания.
С целью ослабления диспептических явлений возможен прием циклофосфамида в малых дозах в течение 1 сут. Частичная или полная алопеция, наблюдаемая во время лечения, обратима и после завершения курса лечения нормальный рост волос восстанавливается (структура и цвет могут быть изменены). При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии) больному и проживающим с ним членам семьи (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При выполнении диагностических тестов (кожная проба на кандидоз, эпидемический паротит, трихофитию, туберкулиновая проба) возможно: подавление положительной реакции, а при проведении метода Папаниколау — получение ложноположительных результатов. Раствор для инъекций с использованием нелиофиолизированного или лиофилизированного порошка готовят путем добавления воды для инъекций (стерильной или бактериостатической, с использованием в качестве консерванта только парабена) во флаконы (концентрация циклофосфамида составляет 20 мг/мл). Приготовленный раствор устойчив при комнатной температуре в течение 24 ч, в холодильнике — 6 дней. Для введения путем в/в инфузии добавляют в растворы для парентерального введения. Если раствор приготовлен не на бактериостатической воде, следует его использовать в течение 6 ч. При химиотерапии у новорожденных детей в качестве разбавителя исключается использование бензилового спирта.
Download Циклофосфамид (Cyclophosphamide) (-)