Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Atenolol 50
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Атенолол (Atenolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Взаимодействие: Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и др. противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, апрессин и др. гипотензивные препараты, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25–50 мг однократно, при необходимости по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда с стабильными гемодинамическими показателями — через 12 ч — повторно 50 мг; далее — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), менее 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); пациентам, находящимся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Download Атенолол 50 (Atenolol 50)
Латинское название: Betaferon
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G35 Рассеянный склероз
Состав и форма выпуска:
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| интерферон бета−1б | 9600000 ЕД |
во флаконах, в комплекте с растворителем в шприцах или флаконах; в коробке 15 комплектов.
Характеристика: Негликолизированная форма человеческого интерферона бета−1b. Состоит из 165 аминокислот, молекулярная масса — 18500 дальтон, в позиции 17 имеет сериновый аминокислотный остаток.
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее. Интерфероны принадлежат к семейству цитокинов, которые являются природными белками. Молекулярная масса интерферонов составляет от 15000 до 21000 Д. Индентифицированы 3 основных класса интерферонов: альфа, бета и гамма. Интерферон альфа, интерферон бета и интерферон гамма обладают многими сходными, но в целом различными биологическими свойствами. Активность интерферона бета−1b является видоспецифической, поэтому наиболее важную фармакологическую информацию об интерфероне бета−1b получают в исследованиях на культурах клеток человека или у людей in vivo.
Интерферон бета−1b обладает противовирусной и иммунорегулирующей активностью. Механизмы действия его при рассеянном склерозе окончательно не установлены. Однако известно, что биологический эффект интерферона бета−1b опосредуется его взаимодействием со специфическими рецепторами, которые обнаружены на поверхности клеток человека. Связывание интерферона бета−1b с этими рецепторами индуцирует экспрессию ряда веществ, которые рассматриваются в качестве медиаторов биологических эффектов интерферона бета−1b (содержание некоторых из этих веществ определяли в сыворотке и фракциях клеток крови больных, получавших интерферон бета−1b). Интерферон бета−1b снижает связывающую способность и экспрессию рецепторов к гамма-интерферону, усиливает их распад. Кроме того, интерферон бета−1b повышает супрессорную активность мононуклеарных клеток периферической крови.
Фармакокинетика: После п/к введения в рекомендуемой дозе 0,25 мг концентрация интерферона бета−1b в крови низкая или вообще не определяется.
После п/к введения 0,5 мг Бетаферона здоровым добровольцам Cmax в плазме составляет около 40 МЕ/мл через 1–8 ч после инъекции. В этом исследовании абсолютная биодоступность Бетаферона при п/к введении — примерно 50%. При в/в применении Cl и T1/2 препарата из сыворотки — в среднем 30 мл/мин/кг и 5 ч соответственно.
Введение Бетаферона через день не приводит к повышению уровня препарата в плазме крови, фармакокинетические параметры в течение курса терапии также, по-видимому, не меняются.
При п/к применении Бетаферона в дозе 0,25 мг через день у здоровых добровольцев уровни маркеров биологического ответа (неоптерин, бета2-микроглобулин и иммуносупрессивный цитокин IL-10) значительно повышались по сравнению с исходными показателями через 6–12 ч после введения первой дозы препарата. Cmax достигалась через 40–124 ч и оставалась повышенной на протяжении 7-дневного (168 ч) периода исследования.
Клиническая фармакология: Лечение Бетафероном позволяет задержать дальнейшее прогрессирование заболевания и наступление инвалидности, в т.ч. тяжелой (когда больные становились прикованными к инвалидному креслу), сроком до 12 мес. Этот эффект наблюдался у больных как с обострениями заболевания, так и без обострений, а также у пациентов с любым индексом инвалидизации (в исследовании участвовали пациенты с оценкой от 3 до 6,5 баллов по EDSS).
Как при ремиттирующем, так и при вторично-прогрессирующем рассеянном склерозе лечение Бетафероном снижает частоту (до 30%) и тяжесть клинических обострений болезни, число госпитализаций и потребность в лечении стероидами, удлиняет продолжительность ремиссии.
Результаты МРТ головного мозга больных с ремиттирующим и вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом на фоне лечения Бетафероном показали значительное положительное влияние препарата на тяжесть патологического процесса, заметное уменьшение образования новых активных очагов.
Показания: Рассеянный склероз ремиттирующего течения при наличии не менее двух обострений заболевания за последние 2 года и последующим полным или неполным восстановлением неврологической симптоматики (для уменьшения частоты и тяжести обострений заболевания у амбулаторных больных, способных передвигаться без посторонней помощи); вторично-прогрессирующее течение рассеянного склероза (для уменьшения частоты и тяжести обострений, замедления темпов прогрессирования заболевания).
Противопоказания: Гиперчувствительность к природному или рекомбинантному бета-интерферону или человеческому альбумину в анамнезе, тяжелые депрессии и/или суицидальные мысли в анамнезе, заболевания печени в стадии декомпенсации, эпилепсия (адекватно не контролируемая), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Однако неизвестно, способен ли Бетаферон вызывать повреждения плода при лечении беременных женщин или влиять на репродуктивную функцию человека. В контролируемых клинических исследованиях у больных рассеянным склерозом отмечались случаи самопроизвольного аборта. В исследованиях у макак резус человеческий интерферон бета−1b оказывал эмбриотоксическое действие и в более высоких дозах вызвал увеличение частоты абортов. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения этим препаратом следует пользоваться адекватными методами контрацепции. В случае наступления беременности во время лечения Бетафероном или планировании беременности, женщину необходимо информировать о потенциальном риске и рекомендовать прекращение лечения.
Неизвестно, экскретируется ли интерферон бета−1b с грудным молоком. Учитывая потенциальную возможность развития серьезных нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда наблюдались депрессивные состояния, тревога, эмоциональная лабильность, деперсонализация, судороги, попытки самоубийства и спутанность сознания, известны случаи повышения мышечного тонуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны лейкопения (лимфо-, нейтропения), анемия, в редких случаях — тромбоцитопения, кардиомиопатия; в некоторых случаях — гипокальциемия.
Со стороны респираторной системы: редко — одышка (после инъекции).
Со стороны органов ЖКТ: возможны тошнота, рвота, при использовании в рекомендуемой дозе — повышение активности АСТ, АЛТ, гаммаглутамилтранспептидазы; описаны случаи гепатита (предположительно лекарственной этиологии).
Со стороны кожных покровов: достаточно часто при лечении в дозе 0,25 мг (8000000 МЕ) возможно развитие местных реакций — покраснение, отечность, изменение цвета кожи, воспаление, боль, гиперчувствительность, некроз, лимфаденопатия (со временем при продолжении лечения частота реакций в месте введения снижается). При нарушении целостности кожи, сопровождающемся отечностью или транссудацией жидкости из места инъекции, пациенту следует проконсультироваться с врачом. В редких случаях наблюдалась алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин, не достигших менопаузы, возможны менструальные нарушения; в некоторых случаях — гиперурикемия.
Аллергические реакции: возможны тяжелые реакции гиперчувствительности (редко — бронхоспазм, анафилактический шок, крапивница).
Прочие: относительно часто — гриппоподобные симптомы (лихорадка, озноб, миалгия, недомогание или потливость), со временем частота симптомов снижается; в редких случаях — нарушения функции щитовидной железы (гипер/гипотиреоз).
Взаимодействие: При лечении обострений заболевания у больных, получавших Бетаферон, переносимость кортикостероидов или АКТГ, которые применяли сроком до 28 дней, была хорошей. Применение одновременно с другими иммунодепрессантами, кроме кортикостероидов или с АКТГ, не изучалось. Интерфероны снижали активность печеночных цитохром Р450-зависимых ферментов у человека и животных. Необходимо соблюдать осторожность при назначении в комбинации с препаратами, имеющими узкий терапевтический индекс, клиренс которых в значительной степени зависит от печеночной системы цитохрома Р450 (например противоэпилептические средства). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении любых препаратов, влияющих на систему кроветворения.
Передозировка: При введении интерферона бета−1b в дозах до 5,5 мг (176 млн ME) в/в 3 раза в неделю у взрослых больных злокачественными опухолями не наблюдались серьезные нежелательные явления, угрожающие жизни.
Способ применения и дозы: П/к, через день по 0,25 мг (8000000 ЕД). В контролируемом клиническом исследовании эффект лечения сохранялся в течение 3 лет наблюдений. Имеются результаты клинических исследований, в которых длительность лечения у больных реметтирующим и вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом достигала 5 и 3 лет соответственно.
Меры предосторожности: Пациенты должны быть проинформированы о том, что побочными эффектами Бетаферона могут быть депрессия и суицидальные мысли, при появлении которых следует немедленно обратиться к врачу. В редких случаях эти состояния могут привести к попыткам самоубийства. При наличии депрессии и суицидальных мыслей следует немедленно прекратить терапию. Пациентам, в анамнезе которых имеется указание на депрессию или судороги, а также пациентам, получающим противосудорожные средства, Бетаферон следует применять с осторожностью. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью III–IV стадии по классификации NYHA и у больных с кардиомиопатией. Имеются редкие сообщения о развитии кардиомиопатии на фоне терапии Бетафероном; если предполагается связь кардиомиопатии с Бетафероном, лечение следует прекратить. При лечении в редких случаях могут развиться серьезные реакции гиперчувствительности (анафилаксия, бронхоспазм, крапивница).
До назначения Бетаферона и на фоне лечения следует регулярно проводить развернутый анализ крови, включая определение лейкоцитарной формулы, а также определять активность ACT, АЛТ и гаммаглютамилтранспептидазы. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в плазме крови следует проводить тщательное наблюдение и обследование больного. Препарат необходимо отменить при значительном повышении активности ферментов или появлении симптомов гепатита. При отсутствии клинических признаков повреждения печени после нормализации уровня печеночных ферментов терапию можно возобновить под тщательным контролем функции печени. Сведений о применении препарата у больных с нарушениями функции почек или печени нет.
В клинических исследованиях у 41% больных ремиттирующим рассеянным склерозом отмечалось появление сывороточных антител, нейтрализующих интерферон бета−1b (два последних титра ≥20). В исследовании у больных вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом появление нейтрализующих антител выявлено в 28% случаев. Признаков отрицательного влияния нейтрализующих антител на течение заболевания при вторично-прогрессирующем рассеянном склерозе не обнаружено.
Описаны случаи некроза в месте инъекции у больных, получавших Бетаферон. При появлении множественных очагов некроза лечение следует прекратить до их полного заживления (на срок до 6 мес). При наличии одного очага и отсутствии обширного некроза лечение Бетафероном может быть продолжено. Для снижения риска развития некроза в месте инъекции, следует соблюдать правила асептики при выполнении инъекций и постоянно менять места инъекции. Периодически следует контролировать правильность выполнения самостоятельных инъекций, особенно при появлении местных реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении Бетафероном больных с нарушениями функции костного мозга, анемией или тромбоцитопенией.
Применение цитокинов у больных с моноклональной гаммапатией иногда сопровождалось системным повышением проницаемости капилляров с развитием шокоподобной симптоматики.
Особые указания: Для растворения лиофилизированного порошка для инъекций используют растворитель из прилагаемого флакона, стерильный шприц и иглу. 1,2 мл растворителя (раствор натрия хлорида 0,54%) вводят во флакон с Бетафероном. Порошок должен раствориться полностью без встряхивания. Перед использованием следует осмотреть готовый раствор. При наличии взвешенных частиц или изменении цвета раствора его нельзя применять. В 1 мл готового раствора содержится 0,25 мг (8000000 ME) интерферона бета−1b.
Download Бетаферон (Betaferon)
Латинское название: Viagra®
Фармакологические группы: Регуляторы потенции
Нозологическая классификация (МКБ-10): F52.2 Недостаточность генитальной реакции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Силденафила цитрат (Sildenafil citrate)
Применение: Нарушения эрекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Ограничения к применению: Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.
Побочные действия: Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.
В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
Взаимодействие: Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.
Передозировка: Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.
Способ применения и дозы: Внутрь, приблизительно за 1 ч до полового акта, 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.
Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.
Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.
Download Виагра (Viagra®)
Применение: Холециститы, гепатохолециститы, инфекции мочевых путей, гастроэнтериты (особенно вызванные кишечной палочкой), сочетания воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и колитами.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Усиление болей (при застойных гепатитах), диспептические явления (при гастритах).
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, запивая 1/2 стакана воды, — по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки. При заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, при недостаточной эффективности антибиотиков дозу повышают до 8 г/сут.
Download Гидроксиметилникотинамид (Hydroxymethylnicotinamide) (-)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, алкоголизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия.
Ограничения к применению: Беременность, детский возраст (нет сведений об использовании).
Побочные действия: Гипотензия, аллергические реакции; покраснение и болезненность в месте введения.
Способ применения и дозы: В/м, 1–2 мг (предварительно развести в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия), 2 раза в сутки; в/в — 1 раз в сутки 1 мг в 5–10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Курс — 3–4 нед. Курсовая доза — 30–50 мг. Высшая суточная доза — 5 мг.
Download Даларгин (Dalargin) (-)
Латинское название: Insuman Comb 15 GT
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Инсуман Комб 15 ГТ (Insuman Comb 15 GT)
Латинское название: Piperazine
Фармакологические группы: Противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B77 Аскаридоз. B80 Энтеробиоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пиперазин (Piperazine)
Применение: Аскаридоз, энтеробиоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС.
Побочные действия: Тошнота, боль в животе, скоропреходящая головная боль.
Передозировка: Симптомы: мышечная слабость, тремор. У больных с нарушениями выделительной функции почек могут возникнуть нейротоксические явления.
Способ применения и дозы: Внутрь. При аскаридозе назначают в течение 2 дней подряд по 2 раза в сутки за 1 ч до или через 0,5–1 ч после еды в следующих разовых дозах: взрослым — по 1,5–2 г; детям до 1 года — по 0,2 г; 1–3 лет — по 0,3 г; 4–5 лет — по 0,5 г; 6–8 лет — по 0,75 г; 9–12 лет — по 1 г; 13–15 лет — по 1,5 г. Возможно применение 1 раз в течение одного дня — от 0,4 до 4 г (в зависимости от возраста) или 2 раза — от 0,2 до 2 г.
При энтеробиозе назначают в тех же дозах в течение 5 дней подряд, проводят 1–3 цикла лечения с 7-дневными перерывами. В перерывах между циклами рекомендуется делать на ночь клизму для удаления остриц из прямой кишки - взрослым 4–5 стаканов воды, детям — 1–3 стакана воды с добавлением 0,5 ч.ложки натрия гидрокарбоната на стакан воды. Детям можно назначать готовый 5% раствор.
Особые указания: При использовании препаратов пиперазина предварительной подготовки больных и назначения специальной диеты не требуется. При склонности к запорам в дни приема ЛС вечером назначают слабительные средства. При лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение гигиенического режима.
Download Пиперазин (Piperazine)
Латинское название: Tritace
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете. N28 Другие болезни почки и мочеточника, не классифицированные в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рамиприл (Ramipril)
Применение: Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность в постинфарктном периоде (при клинически стабильном состоянии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы), супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей, аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл) и гиперкалиемия (выше 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, детский (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (10,7%), в т.ч. постуральная (2,2%), стенокардия (2,9%), синкопе (2,1%), сердечная недостаточность (2%), инфаркт миокарда (1,7%), вертиго (1,5%), боль в грудной клетке (1,1%), менее чем в 1% — аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; васкулит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (2,2%), рвота (1,6%), диарея (1,1%), менее чем в 1% — сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с летальным исходом), изменение уровня трансаминаз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,1%), головная боль (1,2%), астения (0,3%), менее чем в 1% — цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: непродуктивный кашель (7,6%), инфекции верхних дыхательных путей, менее чем в 1% — диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (1,2%), менее чем в 1% — протеинурия, олигурия, отеки; импотенция.
Со стороны кожных покровов: крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация.
Прочие: менее чем в 1% — уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек (0,3%), артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.
Взаимодействие: Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.
Способ применения и дозы: Внутрь, при гипертензии — начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, при длительной терапии — 2,5–20 мг/сут в 1–2 приема. При сердечной недостаточности в постинфарктном периоде в начальной дозе по 2,5 мг 2 раза в сутки; в случае неэффективности — по 5 мг 2 раза в сутки, при выраженной гипотензии или на фоне диуретиков — по 1,25 мг 2 раза в сутки. При почечной недостаточности (клубочковая фильтрация менее 40 мл/мин и уровень креатинина более 0,22 ммоль/л) начальная доза составляет 1/4 обычной с постепенным увеличением до 5 мг/сут (не более).
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить (при невозможности отмены диуретиков необходимо уменьшить дозы и скорректировать водно-электролитный баланс). У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 ч, под контролем АД до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что при использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Капсулы можно принимать целиком или растворить содержимое в 120 мл воды или яблочного сока (раствор можно приготовить заранее и хранить в течение 24 ч при комнатной температуре или 48 ч в холодильнике).
Download Тритаце (Tritace)
Латинское название: Tramadol-M
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамадол-М (Tramadol-M)