Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Brevibloc
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): C74 Злокачественное новообразование надпочечника. E05.5 Тиреоидный криз или кома. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эсмолол (Esmolol)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Бревиблок (Brevibloc)
Латинское название: Dibazol
Фармакологические группы: Вазодилататоры. Общетонизирующие средства и адаптогены. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): B91 Последствия полиомиелита. G51 Поражения лицевого нерва. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I73 Другие болезни периферических сосудов. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках. N23 Почечная колика неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бендазол (Bendazol)
Применение: Спазмы кровеносных сосудов (в т.ч. коронароспазм, периферических артерий), обострение гипертонической болезни, гипертонический криз, спазмы гладких мышц внутренних органов (язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника, почечная и печеночная колики). Заболевания нервной системы — остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 2 ч до или через 2 ч после еды), в/в, в/м.
Купирование гипертонических кризов: в/в или в/м — 30–40 мг.
Обострение артериальной гипертонии со значительным повышением АД: в/м — по 20–30 г 2–3 раза в сутки, курс лечения — 8–14 дней.
Внутрь — 20–50 мг 2–3 раза в сутки в течение 3–4 нед. Лечение заболеваний нервной системы: взрослым — по 5 мг (ежедневно или через день) 5–10 раз, повторный курс проводят через 3–4 нед, последующие курсы — с перерывом 1–2 мес.
При заболеваниях нервной системы у детей: до 1 года — 1 мг, 1–3 лет — 2 мг, 4–8 лет — 3 мг, старше 12 лет — 5 мг.
Download Дибазол (Dibazol)
Латинское название: Oleum Camphoratum ad usum exteranum
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Местнораздражающие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): L89 Декубитальная язва. M00-M25 Артропатии. M79.0 Ревматизм неуточненный
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Камфора (Camphor)
Применение: Комплексная терапия — острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхательного центра при пневмонии и др. инфекционных заболеваниях, при отравлении снотворными и наркотическими средствами. Местное применение — миалгия, ревматизм, артрит, пролежни.
Противопоказания: Эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.
Побочные действия: Инфильтрат на месте инъекции, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: П/к (подогрев до температуры тела), только эстравазально — во избежание эмболии. Вводят 1–3 раза в день взрослым от 1 до 5 мл 20% масляного раствора, детям до 1 года — 0,5–1 мл, 1–2 лет — 1 мл, 3–6 лет — 1,5 мл, 7–9 лет — 2 мл, 10–14 лет — 2,5 мл. Наружно, растирают пораженный участок.
Download Камфорное масло для наружного применения (Oleum Camphoratum ad usum exteranum)
Латинское название: Mannitol
Фармакологические группы: Диуретики
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Маннит (Mannitol)
Применение: Отек мозга, повышение внутричерепного давления при почечной или почечно-печеночной недостаточности, эпилептический статус, острый приступ глаукомы, операции с экстракорпоральным кровообращением, острая почечная (при сохраненной фильтрационной функции почек) и печеночная недостаточность, посттрансфузионные осложнения, вызванные введением несовместимой крови, острые отравления барбитуратами и др. веществами (форсированный диурез).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, нарушение фильтрационной функции почек, застойная сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа), гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
Побочные действия: Дегидратация, диспепсия, галлюцинации, нарушения электролитного баланса.
Способ применения и дозы: В/в (струйно или капельно), в виде 10–20% раствора в дозе 0,5–1,5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140–180 г. Лиофилизированную массу растворяют ex tempore водой для инъекций или 5% раствором глюкозы. При операциях с искусственным кровообращением непосредственно перед началом перфузии в аппарат вводят 20–40 г.
Меры предосторожности: Следует с осторожностью использовать при наличии левожелудочковой недостаточности в связи с риском развития отека легких; во избежание этого в данных случаях необходимо сочетать маннит с быстродействующими петлевыми салуретиками. Терапию необходимо проводить под контролем водно-электролитного баланса и центральной гемодинамики.
Особые указания: 10% раствор можно готовить при комнатной температуре, 15% и 20% растворы — при подогревании на водяной бане до 37 °C. В 20% растворе маннита, особенно при его охлаждении, могут образовываться кристаллы, для растворения которых необходимо нагреть флакон в горячей воде или в автоклаве, периодически встряхивая. Перед применением следует охладить до температуры тела или ниже.
Download Маннитол (Mannitol)
Применение: Боль, интенсивная хроническая, не купируемая др. анальгетиками (например, при онкологических заболеваниях), премедикация, бессонница, обусловленная сильными болями, выраженный кашель, одышка при острой сердечной недостаточности; рентгенологическое исследование желудка, двенадцатиперстной кишки и желчного пузыря (повышает тонус желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом).
Противопоказания: Дыхательная недостаточность, абдоминальная боль неясной этиологии, тяжелая печеночная недостаточность, травма головного мозга или внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст (до 2,5 лет).
Побочные действия: Тошнота, рвота, запор/диарея, холестаз, задержка мочи, угнетение дыхания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены: зевота, мидриаз, слезотечение, выделения из носа, чихание, мышечные подергивания, головная боль, астения, потливость, беспокойство, раздражительность, инсомния, анорексия, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях, абдоминальные и мышечные спазмы, тахикардия, неровное дыхание, гипертермия, гипертензия.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных явлений.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, введение специфических антагонистов (налоксон, налорфин).
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, по 1 капс. (10–100 мг) 2 раза в сутки через каждые 12 ч. Дозу варьируют индивидуально, в зависимости от интенсивности боли и анальгезирующего эффекта.
Download Морфина сульфат (Morphine sulfate) (-)
Латинское название: Metoprolol tartrate
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. G43 Мигрень. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I42 Кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I51 Осложнения и неточно обозначенные болезни сердца. R00.0 Тахикардия неуточненная. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метопролол (Metoprolol)
Применение: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Взаимодействие: Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или утром и вечером (при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.
Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.
Меры предосторожности: У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Download Метопролола тартрат (Metoprolol tartrate)
Латинское название: Oronazol
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.6 Эпидермофития паховая. B36.0 Разноцветный лишай. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B49 Микоз неуточненный. L21 Себорейный дерматит. L21.0 Себорея головы. N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетоконазол (Ketoconazole)
Применение: Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, перхоть, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз; микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Ограничения к применению: Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови, головная боль, головокружение, сонливость, фотофобия, гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия, выпадение волос, аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, артралгия, парестезии, гипертермия и др.).
Взаимодействие: Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность дифенина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг — по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг — 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям — 4–8 мг/кг/сут. Кремом смазывают пораженные участки 1 раз в сутки. Интравагинально — по 1 супп. в течение 3–5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.
Download Ороназол (Oronazol)
Латинское название: Riboflavinum (Vitaminum B2)
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B15-B19 Вирусный гепатит. D50 Железодефицитная анемия. E50 Недостаточность витамина A. E53.0 Недостаточность рибофлавина. H10 Конъюнктивит. H16 Кератит. H20 Иридоциклит. K00-K93 КЛАСС XI Болезни органов пищеварения. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L20-L30 Дерматит и экзема. L30.9 Дерматит неуточненный. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рибофлавин (Riboflavin)
Применение: Гипо- и арибофлавиноз экзо- и эндогенного происхождения, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит, помутнение роговицы, катаракта, длительно не заживающие раны и язвы, лучевая болезнь, астения, хейлит, угловой стоматит (заеды), глоссит, зудящий дерматоз, экзема, нейродермит, фотодерматоз, себорея, красные угри, кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, нарушения функции ЖКТ, спру, гипотрофия, анемия, лейкозы. В профилактических целях — снижение всасывания из ЖКТ, интенсивная элиминация и повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, дыхательная и сердечная недостаточность, ожоговая болезнь, обморожения, недостаточность белкового и избыточность углеводного питания, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при лечении противомикробными средствами, подавляющими грамотрицательную флору кишечника, фототерапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нефролитиаз.
Побочные действия: Нарушения зрения, функции почек, аллергические реакции.
Взаимодействие: Аминазин, имизин, амитриптилин нарушают (блокада флавинокиназы) включение рибофлавина в флавин-мононуклеотид, флавин-аденин-динуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами ускоряется метаболизм. Под влиянием м-холиноблокаторов увеличиваются всасывание и биодоступность (из-за замедления перистальтики кишечника). Совместим с противоанемическими средствами, антигипоксантами, анаболиками. Предупреждает или уменьшает нежелательные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Возможно снижение активности тетрациклинов.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 5–10 мг (детям — 2–5 мг) 1–3 раза в сутки в течение 1–1,5 мес. Суточная доза — до 50 мг.
В/м — по 1 мл 1% раствора 1 раз в день в течение 10–15 дней (детям — 3–5 дней), затем 2–3 раза в неделю, всего — 15–20 инъекций. При заболеваниях глаз — по 0,2–0,5 мл 1% раствора в течение 10–15 дней.
Особые указания: Возможно окрашивание мочи в желтый цвет.
Download Рибофлавин (Витамин B2) (Riboflavinum (Vitaminum B2))
Латинское название: Seduxen
Фармакологические группы: Анксиолитики. Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Седуксен (Seduxen)
Латинское название: Tamoxifen-Ebewe
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C43 Злокачественная меланома кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C54.1 Эндометрия. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C75.1 Гипофиза. D35.2 Гипофиза. D44.3 Гипофиза. N46 Мужское бесплодие. N97 Женское бесплодие
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тамоксифен (Tamoxifen)
Применение: Рак молочной железы, особенно у женщин в менопаузе, рак эндометрия, почек, саркома мягких тканей, ановуляторное бесплодие, олигоспермия, опухоли гипофиза.
Противопоказания: Беременность, тромбофлебит.
Ограничения к применению: Лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (анорексия, тошнота, рвота), головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, умеренная метроррагия, тромбоз, очень редко — повышение температуры тела, исключительно редко — помутнение роговой оболочки, дегенерация сетчатки.
Взаимодействие: Цитостатики повышают риск тромбообразования. Может успешно использоваться в комбинации с прогестинами.
Способ применения и дозы: Внутрь, при раке молочной железы, эндометрия, почек — по 10–20 мг 2–3 раза в день, на курс — 2,4–9,6 г; лечение проводят до появления признаков регрессии процесса и в течение последующих 1–2 мес. При ановуляторном бесплодии назначают по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней, начиная со 2 дня менструации, далее дозу можно повысить до 20 мг, а затем — 40 мг. В случае прекращения отделения молока после родов — по 10 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При олигоспермии — по 10 мг 2 раза в день.
Меры предосторожности: В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей свертывающей системы крови.
Особые указания: Мало эффективен в лечении больных с метастазами (особенно в печень).
Download Тамоксифен-Эбеве (Tamoxifen-Ebewe)