Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Atenolol-UBF
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Атенолол (Atenolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Взаимодействие: Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и др. противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, апрессин и др. гипотензивные препараты, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25–50 мг однократно, при необходимости по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда с стабильными гемодинамическими показателями — через 12 ч — повторно 50 мг; далее — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), менее 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); пациентам, находящимся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Download Атенолол-УБФ (Atenolol-UBF)
Латинское название: Atenolol
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42.1 Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Атенолол (Atenolol)
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Взаимодействие: Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и др. противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, апрессин и др. гипотензивные препараты, антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии — 25–50 мг однократно, при необходимости по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. При ИБС, тахисистолических нарушениях сердечного ритма — 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости и хорошей переносимости доза может быть увеличена в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда с стабильными гемодинамическими показателями — через 12 ч — повторно 50 мг; далее — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), менее 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); пациентам, находящимся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. У пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Download Атенолол (Atenolol)
Латинское название: Bicillinum-5
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A66 Фрамбезия. B55.9 Лейшманиоз неуточненный. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J03 Острый тонзиллит [ангина]. M79.0 Ревматизм неуточненный. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска: 1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Характеристика: Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).
Фармакологическое действие: Антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Фармакокинетика: Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.
Фармакодинамика: Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Показания: Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Взаимодействие: Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Способ применения и дозы: В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистилированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Меры предосторожности: При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Особые указания: Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
Download Бициллин-5 (Bicillinum-5)
Латинское название: Mitomycin C
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C24 Злокачественное новообразование других и неуточненных частей желчевыводящих путей. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C30 Злокачественное новообразование полости носа и среднего уха. C31 Злокачественное новообразование придаточных пазух. C32 Злокачественное новообразование гортани. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций (остеосаркома, рак остеогенный). C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51 Злокачественное новообразование вульвы. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Митомицин (Mitomycin)
Применение: Диссеминированная аденокарцинома желудка и поджелудочной железы (в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, предпочтительно с фторурацилом и доксорубицином), рак вульвы, шейки матки, эндометрия, молочной железы, мезотелиома, рак пищевода, кишечника (в т.ч. колоректальный), печени, легкого, мочевого пузыря, предстательной железы, головы и шеи (монотерапия или паллиативное лечение при неэффективности предыдущей терапии), хронический лимфо- и миелолейкоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. явления непереносимости или гипертензивная реакция в ответ на введение митомицина в анамнезе, тромбоцитопения, коагулопатия, в т.ч. тенденция к кровоточивости, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Нарушения функции костного мозга, печени, почек (уровень креатинина в сыворотке крови более 0,15 ммоль/л), инфекционные заболевания, особенно ветряная оспа, в т.ч. недавно перенесенная (возможны тяжелые осложнения с последующим летальным исходом), опоясывающий герпес (риск тяжелого генерализованного заболевания), предшествующее лечение цитотоксическими препаратами или лучевая терапия, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): наиболее часто — тромбо- или лейкоцитопения с возможным развитием септицемии (возникают в первые 8 нед лечения), кумулятивная миелосупрессия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: редко — легочная токсичность (одышка, сухой непродуктивный кашель, инфильтраты в легких), интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром (при комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами, особенно содержащими алкалоиды барвинка, или при вдыхании смеси, содержащей более 50% кислорода, во время премедикации).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (в течение первых 1–2 ч после введения), диарея, анорексия, стоматит, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня креатинина, протеинурия, гематурия, отеки, цистит, атрофия мочевого пузыря (при внутрипузырном введении), нефротоксическое действие в виде гемолитико-уремического синдрома (микроангиопатическая гемолитическая анемия — гематокрит не более 25%, необратимая почечная недостаточность, тромбоцитопения — число тромбоцитов менее 100Ї109/л, менее часто — легочная гипертензия, неврологические нарушения и артериальная гипертензия).
Со стороны кожных покровов: обратимое выпадение волос, кожная сыпь (редко), эритема, багровые полосы на ногтях (возникают при повторных дозах).
Прочие: головная боль, лихорадка, целлюлит, тромбофлебит в месте введения, некроз, экстравазат.
Взаимодействие: Препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, и лучевая терапия аддитивно угнетают функцию костного мозга. Препараты, обладающие нефротоксическим эффектом, повышают токсическое действие на почки. Доксорубицин, в т.ч. назначавшийся ранее, усиливает кардиотоксичность (возможно развитие застойной сердечной недостаточности). Сочетанное (предварительное или одновременное) введение с винкаалкалоидами, а также вдыхание перед операцией смеси, содержащей более 50% кислорода, у пациентов, получавших лечение митомицином, может сопровождаться развитием острого респираторного дистресс-синдрома. Ослабляет действие инактивированных вирусных вакцин, может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.
Способ применения и дозы: В/в, внутрипузырно. Дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, состояния и возраста пациента. В/в капельно: при монотерапии — в однократной дозе 20 мг/м2 с интервалом 4–6 нед или 2 мг/м2 1 раз в сутки 5 дней в неделю в течение 2 нед (с 1 по 5 и с 8 по 12 дни курса), или 8–10 мг/м2 в 1 и 8 дни каждые 4–5 нед. Первую (20 мг/м2) вводят полностью при числе лейкоцитов не менее 3Ї109/л, 50% дозы — при уровне ниже 2Ї109/л; повторное введение возможно, если число лейкоцитов не менее 4Ї109/л и тромбоцитов не менее 100Ї109/л.
При раке мочевого пузыря — внутрипузырно, по 20–60 мг (разведенных в 20–40 мл стерильного водного или физиологического раствора) 1 раз в неделю в течение 6–8 нед.
Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 2 мг активного вещества на 5 мл растворителя.
Меры предосторожности: Терапию необходимо проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Больных рекомендуется предупреждать о возможных тяжелых последствиях лечения. При длительном лечении требуется тщательный контроль (т.к. могут развиться тяжелые и длительные побочные явления, в т.ч. инфекционные, воспалительные заболевания и кровотечения). В период лечения и в течение 7–8 нед после его окончания необходим регулярный контроль клеточного состава периферической крови, функциональных показателей печени и почек; в случае любых отклонений от нормы во время терапии дозу редуцируют. Следует учитывать, что картина крови нормализуется через 10 нед после прекращения терапии, однако примерно в 25% случаев нормализация отсутствует). Возникающая после введения рвота обычно прекращается через 3–4 ч, а тошнота может продолжаться в течение 2–3 дней.
Частота гемолитико-уремического синдрома выше при дозе митомицина 60 мг и более. Следует учитывать, что при развитии этого синдрома в 50% случаев имел место смертельный исход.
В/в вводят только медленно, с большой осторожностью, избегая экстравазации.
После начального курса лечения дозу корректируют с учетом гематологической реакции и индивидуальных особенностей больного.
Если после 2 курсов митомицина клинического ответа не наблюдалось, то терапевтический эффект маловероятен.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств, регулярного осмотра мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничения частоты венопункций и отказа от в/м инъекций, контроля содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
Больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков (в связи с возможным риском инфекционных заболеваний). Больным с нейтропенией при повышенной температуре тела до получения результатов бактериологического исследования эмпирически назначают антибиотики широкого спектра действия.
Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.
При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости, боли в нижней части спины или в боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания, кровотечения или кровоизлияния, кала черного цвета, крови в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
При особой осторожности возможно применение у детей (повышенный риск возникновения побочных реакций и отрицательного влияния на функцию половых желез). С осторожностью применяют у людей пожилого возраста (более вероятны возрастные нарушения функции почек).
Следует соблюдать осторожность при комбинированной терапии (каждый препарат необходимо принимать в назначенное время).
Необходимо избегать попадания митомицина под кожу или в мягкие ткани (вызывает местный некроз ткани). Об образовании инфильтрата (местное повреждение тканей и рубцевание), покраснении, боли или припухлости в месте введения необходимо информировать врача. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте введения) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену.
Следует точно соблюдать установленный интервал между введениями (развитие угнетения функции костного мозга носит замедленный характер и связано с кумуляцией митомицина).
Особые указания: Необходимо соблюдать меры безопасности и правила при приготовлении и разбавлении митомицина (в стерильном боксе с использованием одноразовых хирургических перчаток и масок) и уничтожении игл, шприцев, флаконов, ампул и остатков неиспользованного препарата.
Митомицин можно применять в комбинации с другими цитостатическими препаратами, например с фторурацилом или доксорубицином.
Download Митомицин C (Mitomycin C)
Применение: Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде; в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, повышенное внутричерепное давление, угнетение дыхания (в т.ч. при уремии, обострении бронхиальной астмы, тяжелых инфекциях), оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди), беременность, роды, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье.
Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.
Взаимодействие: Общие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в т.ч. побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние, периодическое дыхание типа Чейн — Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз; летальный исход (паралич дыхательного центра).
Лечение: промывание желудка, в/в введение специфических антидотов — налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. Взрослым: в/в или в/м по 0,15–0,3 мг/кг массы тела. При необходимости — повторно каждые 3–6 ч. Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг.
Детям: в/в или в/м по 0,1–0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
При общей анестезии: первоначально вводится в/в капельно 0,3–3,0 мг/кг в течение 10–15 мин, затем — поддерживающая доза 0,25–0,5 мг/кг однократно.
Меры предосторожности: Не рекомендуется применять более 3 дней и превышать дозировку, т.к. возможна физическая зависимость. Внезапное прекращение приема после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела). С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции). Из-за седативного и снотворного эффектов не следует применять амбулаторно водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Особые указания: В готовой лекарственной форме в качестве консерванта содержится дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок.
Download Налбуфин (Nalbuphine) (-)
Латинское название: Ocumed
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40 Глаукома. H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза. H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз. H40.8 Другая глаукома. H40.9 Глаукома неуточненная. H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата. Q15.0 Врожденная глаукома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тимолол (Timolol)
Применение: Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.).
Противопоказания: Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничения к применению: Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Взаимодействие: Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).
Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены др. антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Download Окумед (Ocumed)
Латинское название: Platidiam
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C60-C63 Злокачественные новообразования мужских половых органов. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цисплатин (Cisplatin)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Платидиам (Platidiam)
Латинское название: Reginicid
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этионамид (Ethionamide)
Применение: Легочный и внелегочный туберкулез (в случае непереносимости или неэффективности др. противотуберкулезных препаратов, всегда в составе комплексной туберкулостатической терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, беременность.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, эпилепсия.
Побочные действия: Анорексия, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, нарушение функции печени, неврологические и психические нарушения, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, нарушение кроветворения, гинекомастия, дисменорея, импотенция, проявления гиповитаминоза B6, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циклосерин повышает риск развития нейротоксических эффектов, особенно у больных, имеющих неврологические заболевания в анамнезе.
Способ применения и дозы: Внутрь, средняя суточная доза для взрослых — 500 мг−1 г, кратность назначения — 2–3 раза в сутки. Начальная суточная доза составляет 250 мг, через 5 дней (при условии хорошей переносимости) ее повышают до 500 мг, а еще через 5 дней — до 750 мг−1 г. Детям назначают в дозе 10–20 мг/кг.
Download Региницид (Reginicid)
Латинское название: Phentanylum
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фентанил (Fentanyl)
Применение: Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).
Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью (грудное вскармливание исключено).
Побочные действия: Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).
Взаимодействие: Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и др. депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря — немедленное его удаление.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, местно (трансдермальная система в виде пластыря). Для премедикации и в послеоперационном периоде в/м — по 0,05–0,1 мг, детям — 0,002 мг/кг; для вводного наркоза — в/в 0,1–0,2 мг; нейролептанальгезия — в/в 0,2–0,6 мг (введение повторяют каждые 20 мин); при операциях на открытом сердце — 0,05–0,1 мг/кг. Местно — на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, — начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения.
Меры предосторожности: Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.
Особые указания: Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ.
Download Фентанил (Phentanylum)
Латинское название: Effect-repellent
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Download Эффект-репеллент (Effect-repellent)