Categories
Pharmacology
Латинское название: Benzycillin-1
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A66 Фрамбезия. B55.9 Лейшманиоз неуточненный. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J03 Острый тонзиллит [ангина]. M79.0 Ревматизм неуточненный. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin)
Применение: Заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта); профилактика обострений ревматизма, рожи, скарлатины; в сочетании с пенициллинами короткого действия: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к аллергическим проявлениям.
Побочные действия: Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок); местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.
Взаимодействие: Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают — аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.
Способ применения и дозы: В/м. Взрослым в дозе 300000 — 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД (при лечении ревматизма — до 2400000 ЕД) 2 раза в месяц; детям — 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц. При сифилисе — по 2400000 ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.
Меры предосторожности: При первых признаках аллергии следует немедленно прекратить лечение.
Особые указания: Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу.
Download Бензициллин-1 (Benzycillin-1)
Применение: Инфицированные ожоги II и III степени, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе, период родов.
Ограничения к применению: Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолитической анемии и ДВС-синдрома), патологические изменения крови, нарушение функции легких и почек (риск метаболического ацидоза), беременность, кормление грудью, недоношенные дети, возраст до 2 мес (риск развития ядерной желтухи).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности не рекомендуется, если площадь ожога не превышает 20% поверхности тела. Противопоказано во время родов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Местное раздражающее действие, жжение и боль в ране (длительностью от 20–30 мин до 1–3 ч); метаболический ацидоз (особенно при нарушении функции легких и почек), диапедезные кровоизлияния, аллергические реакции; при обширной площади поражения и, как следствие, значительном всасывании — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, патологические изменения крови, в т.ч. гемолитическая анемия, кристаллурия.
Способ применения и дозы: Местно: наносят непосредственно на раневую поверхность слоем 1,5 мм, оставляя ее открытой или накладывая повязку, накладывают салфетки со слоем мази 2–3 мм на предварительно очищенную от гнойно-некротических масс рану, вводят пропитанные мазью тампоны в полости. Обычно расходуют 30–70 г мази на одну повязку. Смену повязок проводят 1 раз в сутки или 2–3 раза в неделю, в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения 1–5 нед (до тех пор, пока пораженный участок не заживет или не будет готов к трансплантации). При ожогах II степени возможно однократное наложение повязки.
Меры предосторожности: Если повязка с мазью присохла к раневой поверхности, перед снятием рекомендуется ее отмачивать антисептическим раствором во избежание травматизации поверхностного эпителия, сопровождающейся кровоточивостью раневой поверхности. Во время лечения необходим мониторинг КЩС у больных с обширными ожогами, нарушением функции легких и почек. Возможно проявление перекрестной гиперчувствительности с фуросемидом, тиазидными диуретиками, сульфонилмочевиной и ингибиторами карбоангидразы. При сильной боли в ране рекомендуется назначить анальгетики.
Особые указания: Если в результате движений пациента, после принятия ванны или душа мафенид удален с пораженных участков, следует нанести его повторно.
Download Мафенид (Mafenide) (-)
Применение: Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), инфаркт миокарда, эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судорожный синдром (например, при остром нефрите у детей), комплексная терапия преждевременных родов, бронхиальной астмы, стенокардии напряжения, сердечных аритмий (особенно суправентрикулярных и обусловленных терапией антиаритмическими или диуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами), отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).
Внутрь: отравление, запор, холангит, холецистит, очищение кишечника, перед диагностическими манипуляциями.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная брадикардия, AV блокада, нарушение функции почек, выраженная почечная недостаточность, миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, менструация.
Побочные действия: При инъекционном введении: брадикардия, нарушение проводимости, диплопия, ощущение жара, потливость, гипотензия, тревога, слабость, головная боль, глубокая седация, снижение сухожильных рефлексов, одышка, тошнота, рвота, полиурия. При приеме внутрь: тошнота, рвота, острые воспаление ЖКТ.
Взаимодействие: Усиливает эффект др. средств, угнетающих ЦНС. Гликозиды наперстянки увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады. Миорелаксанты и нифедипин усиливают нейромышечную блокаду. Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра. В/в введение солей кальция уменьшает действие. Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, новокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Передозировка: Симптомы: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат), ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
Способ применения и дозы: В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) 5–20 мл 20–25% раствора 1–2 раза в сутки. При отравлениях в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. В качестве слабительного — внутрь (на ночь или натощак) взрослым — по 10–30 г в 0,5 стакана воды, детям — из расчета 1 г на 1 год жизни. В качестве желчегонного — внутрь, по 1 ст.ложке 20–25% раствора 3 раза в день или дуоденальное зондирование с введением 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора.
Меры предосторожности: При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.
Download Магния сульфат (Magnesium sulfate) (-)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитроглицерин (Nitroglycerin) (-)