Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Aprotinin
Фармакологические группы: Ингибиторы фибринолиза. Ферменты и антиферменты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D68.9 Нарушение свертываемости неуточненное. K85 Острый панкреатит. K86.1 Другие хронические панкреатиты. K86.8.1 Панкреонекроз. K91.8 Другие нарушения органов пищеварения после медицинских процедур, не классифицированные в других рубриках. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O20.0 Угрожающий аборт. O67 Роды и родоразрешение, осложнившиеся кровотечением во время родов, не классифицированным в других рубриках. O72 Послеродовое кровотечение. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. T14.9 Травма неуточненная. T78.3 Ангионевротический отек. T79.4 Травматический шок. T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Апротинин (Aprotinin)
Применение: Панкреатит (острый, обострение хронического, профилактика послеоперационного), панкреонекроз, гиперфибринолитические кровотечения — посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких), перед, во время и после родов, осложнения тромболитической терапии, операции на открытом сердце с использование аппаратов искусственного кровообращения и др., лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический), послеоперационный паротит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром ДВС, беременность (I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (во II и III триместрах только в случае крайней необходимости). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, спутанность сознания, психозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия.
Прочие: бронхоспазм, аллергические (кожная сыпь) и анафилактические (вплоть до анафилактического шока) реакции; при быстром введении — тошнота, рвота; при длительном введении — тромбофлебит в месте инъекции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с другими ЛС (за исключением растворов электролитов и глюкозы). Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы.
Способ применения и дозы: В/в (медленно) струйно или капельно. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При панкреатите: при остром панкреатите — 300000–1000000 КИЕ/сут в течение 2–6 сут, обострение хронического — 25000–50000 КИЕ/сут в течение 3–6 сут, для профилактики травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 ч после вмешательства.
При гиперфибринолитических коагулопатиях вводят в высоких дозах (1 млн КИЕ и более).
При нарушениях гемостаза у детей назначают в дозе 20000 КИЕ/кг/сут.
При длительных незначительных кровотечениях возможно местное применение в дозе 100000 КИЕ в виде пропитанных раствором препарата салфеток.
При шоке: в начальной дозе 300000–400000 КИЕ, затем по 200000 КИЕ в/в струйно каждые 4 ч.
Меры предосторожности: В/в вводят только в положении лежа. Перед применением необходимо провести кожную пробу для выявления возможной индивидуальной гиперчувствительности. С осторожностью следует назначать лицам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам, которые за 2–3 дня до этого получали миорелаксанты. При развитии анафилактических реакций введение немедленно прекращают и проводят соответствующую терапию.
Особые указания: Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.
Download Апротинин (Aprotinin)
Применение: Гипокальциемия, снижение общей сопротивляемости и тонуса при гипотрофии, переутомлении, истощении нервной системы, рахите.
Противопоказания: Гиперкальциемия.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — по 0,2–0,5 г, детям — по 0,05–0,2 г 2–3 раза в сутки.
Особые указания: Рекомендуется сочетать с препаратами железа.
Download Кальция глицерофосфат (Calcium glycerophosphate) (-)
Латинское название: Mezocarb
Фармакологические группы: Психостимуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F48 Другие невротические расстройства. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R53 Недомогание и утомляемость. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мезокарб (Mesocarb)
Применение: Астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астеноневротические расстройства после перенесенных интоксикаций, инфекций, черепно-мозговых травм, физическом и психическом переутомлении, невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с астеническими и апатоабулическими расстройствами (при отсутствии продуктивной симптоматики); коррекция побочных эффектов нейролептиков (астенические явления) и транквилизаторов бензодиазепинового ряда (сонливость, миорелаксация); алкоголизм, алкогольная адинамическая депрессия, абстинентный синдром.
У детей: задержка умственного развития, адинамия, органическое заболевание ЦНС с преобладанием вялости, заторможенности, астении; энурез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, атеросклероз, артериальная гипертензия.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, раздражительность, беспокойство, инсомния, снижение аппетита, анорексия, повышение АД, аллергические реакции; у пациентов с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой — обострение бреда и галлюцинаций.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, 1–2 раза в сутки в первой половине дня. Взрослым: начальная доза 0,005 г/сут; при необходимости — до 0,015–0,05 г/сут; поддерживающая доза — 0,005–0,01 г/сут, высшая разовая доза — 0,075 г, суточная — 0,15 г.
Детям, ослабленным пациентам и людям пожилого возраста — 0,0025–0,005 г/сут в 2 приема.
Меры предосторожности: Не следует принимать в вечерние часы (возможно нарушение сна). Не рекомендуется длительное непрерывное применение. При отсутствии лечебного эффекта в течение 3–4 суток дальнейшее применение нецелесообразно.
Download Мезокарб (Mezocarb)
Латинское название: Novitropan
Фармакологические группы: м-Холинолитики. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках. N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках. R32 Недержание мочи неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Оксибутинин (Oxybutynin)
Применение: Нейрогенный мочевой пузырь, идиопатическая нестабильность мочевого пузыря (с учащением мочеиспусканий, недержанием мочи, позывами к мочеиспусканию, дизурией и др. симптомами); гиперрефлексия и дисфункция детрузора; ночной энурез и нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря у детей старше 5 лет.
Противопоказания: Гиперчувствительность, глаукома (закрыто- и открытоугольная), обструктивные нарушения ЖКТ, паралитический илеус, расширение ободочной кишки (в т.ч. токсическое, осложненное язвенным колитом), тяжелые колиты, миастения (включая myasthenia gravis), уропатии обструктивной этиологии, атония кишечника у пожилых и ослабленных больных, острые кровотечения при нестабильности параметров сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 5 лет).
Побочные действия: Сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм, снижение моторики желудка и кишечника, расстройства мочеиспускания (в т.ч. задержка мочи), сердцебиение, тахикардия, вазодилатация, слабость, головокружение, сонливость или бессонница, беспокойство, галлюцинации, снижение продукции слезной жидкости, мидриаз, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации, нарушения зрения (амблиопия), пониженное потоотделение, импотенция, подавление лактации, аллергические реакции (высыпания).
Взаимодействие: Алкоголь и др. седативные средства усиливают головокружение и сонливость.
Передозировка: Симптомы: возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор, раздражительность, судороги, бред, галлюцинации), покраснение лица, лихорадка, тошнота, рвота, тахикардия, гипо- или гипертензия, дыхательная недостаточность, паралич, кома.
Лечение: поддержание функции дыхания, индукция рвоты, промывание желудка; возможно использование активированного угля и слабительных средств; для реверсии симптомов антихолинергической интоксикации назначают физостигмин; при гиперпирексии — холодные компрессы, в т.ч. со льдом, спиртовые обтирания.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Дозы и схемы назначения индивидуальны. Обычно — по 5 мг (1 табл.) 2–3 раза (не более 4) в день взрослым и 2 раза (не более 3) в день детям старше 5 лет; максимальная доза — 20 и 15 мг соответственно. Пожилым и детям возможно назначение в начальной дозе по 2,5–3 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до обычной. При ночном энурезе — последний прием перед сном.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при нейроциркуляторной дистонии, заболеваниях печени и почек, гипертиреозе, ИБС, застойной сердечной недостаточности, тахикардии, аритмиях, артериальной гипертензии, гипертрофии предстательной железы (особенно в начальных стадиях), неспецифическом язвенном колите, диафрагмальной грыже (в т.ч. связанной с гастроэзофагеальным рефлюксом), диарее, сопровождающей неполную кишечную обструкцию (особенно у пациентов с илео- или колостомой), в пожилом возрасте. Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься др. видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и связанными с риском для жизни (может развиться головокружение и нарушение зрения). Следует иметь в виду, что высокая температура окружающей среды чаще провоцирует возникновение лихорадки и сердечной слабости (снижение потоотделения) на фоне оксибутинина.
Download Новитропан (Novitropan)
Применение: Депрессия различной этиологии, навязчивые компульсивные состояния, панические расстройства.
Противопоказания: Гиперчувствительность и двухнедельный период после отмены ингибиторов МАО.
Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность (назначение допустимо только в случае крайней необходимости), кормление грудью (необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Сонливость или бессонница, тремор, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, амнезия, головокружение, парез аккомодации, расширение зрачка, боль в глазах, шум и боль в ушах, повышение или понижение АД, обморок, тахикардия или брадикардия, нарушение сердечной проводимости и периферического кровообращения, кашель, ринит, дипноэ, тахипноэ, тошнота, снижение аппетита, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, артралгия, артрит, дизурия, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания, аменорея, дисменорея, выкидыш, мастит, нарушение эякуляции, снижение либидо и потенции, периферические отеки, снижение или повышение массы тела, анемия, лейкопения, аллергические реакции (зуд, крапивница, озноб). Редко — нарушения мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные или параноидальные реакции, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм, снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гематурия, нефроуролитиаз, нарушение функции почек, дерматит, узловатая эритема, депигментация.
Взаимодействие: Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в крови и активность, ингибиторы (циметидин) — увеличивают. Повышает уровень проциклидина в плазме. Несовместим с ингибиторами МАО. Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может вызвать повышенную кровоточивость при неизмененной величине протромбинового времени. Усиливает действие алкоголя.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков и др.
Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром — по 20 мг. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед (максимальная доза — 50 мг/сут). У пожилых, истощенных больных, а также при нарушении функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут.
Меры предосторожности: До лечения необходимо выяснить, не было ли в анамнезе эпизодов мании или эпилептических припадков. Рекомендуется снижать дозу при совместном применении с др. антидепрессантами (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, флуоксетин), производными фенотиазина (тиоридазин) и антиаритмическими препаратами I класса (пропафенон, флекаинид, энкаинид). Не рекомендуется одновременный прием триптофана. С осторожностью назначают лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, а также быстрых психических и двигательных реакций.
Download Пароксетин (Paroxetine) (-)
Латинское название: Solutio Riboflavinum-mononucleotidi pro injectionibus 1%
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B15-B19 Вирусный гепатит. D50 Железодефицитная анемия. E50 Недостаточность витамина A. E53.0 Недостаточность рибофлавина. H10 Конъюнктивит. H16 Кератит. H20 Иридоциклит. K00-K93 КЛАСС XI Болезни органов пищеварения. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L20-L30 Дерматит и экзема. L30.9 Дерматит неуточненный. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рибофлавин (Riboflavin)
Применение: Гипо- и арибофлавиноз экзо- и эндогенного происхождения, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит, помутнение роговицы, катаракта, длительно не заживающие раны и язвы, лучевая болезнь, астения, хейлит, угловой стоматит (заеды), глоссит, зудящий дерматоз, экзема, нейродермит, фотодерматоз, себорея, красные угри, кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, нарушения функции ЖКТ, спру, гипотрофия, анемия, лейкозы. В профилактических целях — снижение всасывания из ЖКТ, интенсивная элиминация и повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, дыхательная и сердечная недостаточность, ожоговая болезнь, обморожения, недостаточность белкового и избыточность углеводного питания, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при лечении противомикробными средствами, подавляющими грамотрицательную флору кишечника, фототерапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, нефролитиаз.
Побочные действия: Нарушения зрения, функции почек, аллергические реакции.
Взаимодействие: Аминазин, имизин, амитриптилин нарушают (блокада флавинокиназы) включение рибофлавина в флавин-мононуклеотид, флавин-аденин-динуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами ускоряется метаболизм. Под влиянием м-холиноблокаторов увеличиваются всасывание и биодоступность (из-за замедления перистальтики кишечника). Совместим с противоанемическими средствами, антигипоксантами, анаболиками. Предупреждает или уменьшает нежелательные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Возможно снижение активности тетрациклинов.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 5–10 мг (детям — 2–5 мг) 1–3 раза в сутки в течение 1–1,5 мес. Суточная доза — до 50 мг.
В/м — по 1 мл 1% раствора 1 раз в день в течение 10–15 дней (детям — 3–5 дней), затем 2–3 раза в неделю, всего — 15–20 инъекций. При заболеваниях глаз — по 0,2–0,5 мл 1% раствора в течение 10–15 дней.
Особые указания: Возможно окрашивание мочи в желтый цвет.
Download Рибофлавин-мононуклеотида раствор для инъекций 1% (Solutio Riboflavinum-mononucleotidi pro injectionibus 1%)
Применение: Пневмония, бронхит, отит, синусит, гнойные хирургические инфекции (абсцессы, флегмоны, остеомиелит и др.), перитонит, урологические и гинекологические инфекции, профилактика послеоперационных гнойных осложнений, гонорея.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь, зуд и др. кожные реакции, боль в месте инъекции (при в/в введении — флебит).
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, препаратами крови или белковыми гидролизатами.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — 375–700 мг 2 раза в сутки, детям (с массой тела менее 30 кг) — 25–50 мг/кг/сут за два приема.
В/в, в/м — 1,5–12 г/сут в несколько приемов (каждые 6–12 ч). Новорожденным и детям — 150 мг/кг/сут.
Download Сультамициллин (Sultamicillin) (-)
Латинское название: Taurin
Фармакологические группы: Белки и аминокислоты. Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. H18.4 Дегенерация роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса. H40 Глаукома. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. S05 Травма глаза и глазницы. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Таурин (Taurine)
Применение: Дистрофические поражения сетчатой оболочки глаза, в т.ч. наследственные тапеторетинальные дегенерации, дистрофии роговицы, катаракта (старческая, диабетическая, травматическая, лучевая), травмы роговицы, открытоугольная глаукома, сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии (в т.ч. на фоне интоксикации сердечными гликозидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: При катаракте применяют в виде инстилляций по 2–3 капли 2–4 раза в день ежедневно в течение 3 мес; курсы повторяют с месячным интервалом. При травмах применяют в тех же дозах в течение месяца. При открытоугольной глаукоме инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2 раза в день за 20–30 мин до закапывания тимолола. Для лечения тапеторетинальных дегенераций и др. дистрофических заболеваний сетчатки, а также при проникающих ранениях роговицы вводят под конъюнктиву по 0,3 мл 4% раствора 1 раз в день в течение 10 дней; курс лечения повторяют через 6–8 мес.
Внутрь — по 0,25–0,5 г 2 раза в день за 20 мин до еды, курс лечения — 30 дней. При необходимости доза может быть увеличена до 2–3 г/сут.
Download Таурин (Taurin)
Латинское название: Phenobarbitalum
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G83 Другие паралитические синдромы. I73 Другие болезни периферических сосудов. O15 Эклампсия. R45.1 Беспокойство и возбуждение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фенобарбитал (Phenobarbital)
Применение: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Депрессия и/или суицидальные наклонности, бронхиальная астма в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, гиперкинез, гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы), гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов), острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы), беременность (II и III триместр), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.
Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.
У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).
Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).
Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.
Прочие: при длительном применении — поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.
Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает метаболизм ЛС, биотрансформирующихся в печени (за счет активации микросомальных ферментов окисления) и снижает эффект: непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина, аценокумарола, фениндиона и др. (понижает уровень антикоагулянтов в крови, при одновременном назначении необходим периодический контроль протромбинового времени для коррекции доз антикоагулянтов), кортикостероидов, препаратов наперстянки, хлорамфеникола, метронидазола, доксициклина (уменьшает Т1/2 доксициклина, этот эффект может сохраняться в течение 2 нед после прекращения приема барбитурата), трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов, парацетамола и др. Фенобарбитал снижает всасывание гризеофульвина и уровень его в крови.
Эффект барбитуратов на метаболизм противосудорожных средств — производных гидантоина (в т.ч. фенитоин) непредсказуем (возможно понижение или повышение концентрации фенитоина в крови, необходим мониторинг плазменных концентраций). Вальпроевая кислота, вальпроат натрия повышают уровень фенобарбитала в крови. Фенобарбитал снижает концентрацию в плазме карбамазепина, клоназепама.
При одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. седативные, снотворные, некоторые антигистаминные, анксиолитики), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала (вероятно, вследствие угнетения его метаболизма).
Передозировка: Cимптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2–10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5–40 мкг/мл, летальный — 100–200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.
Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейн-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.
При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход.
При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией.
Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.
Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций.
Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка.
Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи).
Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса.
Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы.
При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).
Симптомы хронической токсичности: постоянная раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, сонливость, апатия, слабость, нарушение равновесия, спутанная речь, головокружение, выраженная спутанность сознания. Возможны галлюцинации, возбуждение, судороги, нарушение функций ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.
Лечение хронической токсичности: постепенное снижение дозы (во избежание развития абстинентного синдрома) до полной отмены препарата, симптоматическое лечение и психотерапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.
В качестве снотворного — взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 ч до сна; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства — 0,01–0,03–0,05 г 2–3 раза в сутки (обычно в сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами и др.); при эпилепсии: взрослым — 0,05–0,1 г 2 раза в сутки с постепенным повышением дозы до получения клинического эффекта.
Максимальная разовая доза для взрослых — 0,2 г , максимальная суточная — 0,5 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела ребенка.
Меры предосторожности: При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.
Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.
С осторожностью назначать при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста).
Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.
Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозы и обычно проявляется в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение примерно 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.
При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
При необходимости использования барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.
В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.
Download Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
Латинское название: ENERGO-TONIC Life Formula
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Общетонизирующие средства и адаптогены
Состав и форма выпуска:
Download ЭНЕРГО-ТОНИК Лайф формула (ENERGO-TONIC Life Formula)