Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bromhexin Nycomed
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении. E84 Кистозный фиброз. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. H16.2 Кератоконъюнктивит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J64 Пневмокониоз неуточненный. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. M35.0 Сухой синдром [Шегрена]. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. S29.9 Травма грудной клетки неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бромгексин (Bromhexine)
Применение: Острые и хронические заболевания бронхов и легких с нарушением отхождения мокроты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (особенно в I триместре), грудное вскармливание (на период лечения необходимо приостановить).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсии, обострение язвенной болезни), повышение активности аминотрансфераз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Кодеинсодержащие препараты затрудняют отхождение разжиженной мокроты. Способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Способ применения и дозы: Внутрь; взрослым и детям старше 14 лет — по 8–16 мг; детям до 14 лет и пациентам с массой тела менее 50 кг — 8 мг 3 раза в сутки; детям до 6 лет — 4 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Download Бромгексин Никомед (Bromhexin Nycomed)
Латинское название: Xefocam
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лорноксикам (Lornoxicam)
Применение: Артрит: ревматоидный, псориатический, острый подагрический, инфекционный; системная красная волчанка (легкие формы с суставным синдромом, без поражения почек), реактивный синовит в программе деформирующего остеоартроза, болезнь Бехтерева, корешковый синдром при остеохондрозе, ишиалгии; боль: менструальная, зубная, послеоперационная и посттравматическая.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. в анамнезе, простагландиновая бронхиальная астма, воспалительные заболевания кишечника, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени и почек, застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, диарея, сухость во рту, снижение аппетита, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечение из ЖКТ, носовое кровотечение, нарушение функции печени, дизурия, снижение клубочковой фильтрации, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, головная боль, головокружение, сонливость, депрессия (или возбуждение), артериальная гипертензия, тахикардия, задержка натрия и воды, периферические отеки, дрожь, потливость, лейкопения, тромбоцитопения, асептический менингит, кожные высыпания, реакции в месте введения (гиперемия, болезненность).
Взаимодействие: Побочные эффекты со стороны ЖКТ снижаются мизопростолом. Другие НПВС увеличивают риск побочных явлений, непрямые антикоагулянты — кровотечений. Повышает гипогликемическую активность производных сульфонилмочевины. Ослабляет диуретический эффект и повышает нефротоксичность диуретиков, снижает — гипотензивных препаратов. Редуцирует почечный Cl дигоксина. Повышает плазменную концентрацию препаратов лития. На фоне циметидина возрастает уровень лорноксикама в крови.
Передозировка: Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ, повышение АД, сердечная и/или острая почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой с достаточным количеством жидкости, в/м, в/в. Внутрь, в начальной дозе 16 мг, с постепенным ее увеличением, максимальная доза в первые сутки — до 32 мг; затем — по 8 мг 2 раза в сутки. Для купирования острого болевого синдрома (люмбаго, подагрическая атака, посттравматические боли) — в/в в течение 15 с, или в/м, в дозе 8–16 мг (раствор готовят ex tempore, разводя содержимое флакона в 2 мл воды для инъекций).
Меры предосторожности: При анамнестических указаниях на эрозивно-язвенные поражения ЖКТ лорноксикам может применяться только в сочетании с H2-блокаторами и ингибиторами протонного насоса. При длительном приеме необходим регулярный контроль АД (особенно у больных с артериальной гипертензией), периферической крови, клубочковой фильтрации, уровня трансаминаз. С осторожностью назначают пожилым и истощенным пациентам. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Ксефокам (Xefocam)
Латинское название: Nitro-time
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I999 Диагностика болезней системы кровообращения. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроглицерин (Nitroglycerin)
Применение: ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.
Противопоказания: Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,
Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).
Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.
Взаимодействие: Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.
Способ применения и дозы: В/в: (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл) — 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности — дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).
Сублингвально: таблетки — 0,15–0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин; аэрозоль — для купирования приступа стенокардии — 1–2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.
Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12–14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10–12 ч для предупреждения развития толерантности.
Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2–4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5–13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (Метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.
Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.
Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.
При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, целлюлозо-пропионата, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.
Download Нитро-тайм (Nitro-time)
Латинское название: Nimbex
Фармакологические группы: н-Холинолитики (миорелаксанты)
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
| цисатракурия бесилат | 2 или 5 мг |
| вспомогательные вещества: раствор бензолсульфоновой кислоты 32%; вода для инъекций |
в ампулах по 2,5; 5 или 10 мл (2 мг) или во флаконах по 30 мл (5 мг), в коробке 5 ампул или 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
Характеристика: Недеполяризующий бензилхинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия.
Фармакологическое действие: Миорелаксирующее (недеполяризующее). Связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.
Влияние Нимбекса на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.
Фармакокинетика: В организме при физиологических pH и температуре тела подвергается элиминации Хоффмана с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилата. Последний подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты выводятся печенью и почками, миорелаксирующими свойствами не обладают.
При введении препарата взрослым пациентам в дозе до 0,4 мг/кг его фармакокинетика не зависит от дозы (8хED95). Фармакокинетические параметры Нимбекса в дозе свыше 0,1 и 0,2 мг/кг у хирургических взрослых пациентов представлены в таблице 1.
Таблица 1
| Параметр | Пределы средних значений |
| Клиренс | 4,7–5,7 мл/мин/кг |
| Объем распределения в равновесном состоянии | 121–161 мл/кг |
| T1/2 | 22–29 мин |
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия бесилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается.
При печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в объеме распределения (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия бесилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
При инфузионном введении или болюсном введении средний клиренс составляет 6,9 мл/кг/мин, а T1/2 — 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии.
Клиническая фармакология: В дозах, до 8 раз превышающих ED95 (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), не вызывает зависимое от дозы высвобождение гистамина.
ED95 цисатракурия бесилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) составляет 0,05 мг/кг; у детей во время галотановой анестезии — 0,04 мг/кг.
Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в отделениях интенсивной терапии, которые получали атракурия бесилат в сочетании с другими препаратами (введение животным лауданозина — метаболита цисатракурия бесилата и атракурия бесилата в высоких дозах ассоциируется с транзиторной гипотонией и в некоторых случаях — с симптомами возбуждения коры головного мозга). Поскольку они обычно страдали одним или несколькими заболеваниями, предрасполагающими к появлению судорог (например черепно-мозговая травма, гипоксическая энцефалопатия, отек мозга, вирусный энцефалит, уремия), то причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. Кроме того, следует иметь в виду, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса в 3 раза меньше, чем при инфузии атракурия бесилата.
Показания: Поддержание расслабления скелетной мускулатуры и проведения интубации трахеи во время операций и ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность к цисатракурия бесилату, атракурия бесилату, бензолсульфоновой кислоте.
С осторожностью: нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитного балланса; карциноматоз или нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения и миастенический синдром) или другие состояния, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; ожоги; гемипарез или парапарез; беременность; период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности и в период грудного вскармливания применять с осторожностью, только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Цисатракурия бесилат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние на репродуктивную сферу не изучалось. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Побочные действия: Частота побочных реакций, возможно связанных с введением Нимбекса, составляет менее 0,5%. Они включают покраснение кожи или сыпь, брадикардию, гипотонию и бронхоспазм.
Очень редко — тяжелые анафилактические реакции (при применении в сочетании с одним или несколькими анестетиками)
В отдельных случаях — развитие мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения у тяжело больных пациентов, в большинстве случаев при сочетанном применении с кортикостероидами (взаимосвязь с использованием Нимбекса не установлена).
Взаимодействие: Средства для анестезии (энфлуран, изофлуран и галотан, кетамин), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин), антиаритмические средства (в т.ч. пропранолол, антагонисты кальция, лидокаин, прокаинамид и хинидин), диуретики (в т.ч. фуросемид, возможно — тиазиды, маннит, ацетазоламид), соли магния, соли лития, ганглиоблокирующие средства (триметафан, гексаметоний) усиливают эффект миорелаксантов.
Предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина ослабляет эффект миорелаксантов.
Сочетанное применение с суксаметонием может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты — антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические средства (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий — могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, что может сопровождаться повышенной чувствительностью к недеполяризующим миорелаксантам. При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с У-образным катетером, Нимбекс совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидол, фентанила цитрат, мидазолама гидрохлорид.
Не совместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.
Передозировка: Симптомы: длительный паралич мышц, включая дыхательные, и его последствия.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации крови до восстановления адекватного спонтанного дыхания, назначение седативных препаратов (Нимбекс не влияет на сознание). При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить с помощью антихолинэстеразных средств.
Способ применения и дозы: В/в. Болюсное введение. Интубация трахеи: взрослым — введение в виде болюса 0,15 мг/кг (вводится быстро, в течение 5–10 с, после чего интубация возможна через 120 с).
В таблице 2 приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса при введении в дозах 0,1–0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.
Таблица 2
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время до наступления 90% супрессии T1a, мин | Время до наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время до наступления спонтанного восстановления T1a, мин |
| 0,1 | Опиоид | 3,4 | 4,8 | 45 |
| 0,15 | Пропофол | 2,6 | 3,5 | 55 |
| 0,2 | Опиоид | 2,4 | 2,9 | 65 |
| 0,4 | Опиоид | 1,5 | 1,9 | 91 |
Поддерживающая доза. Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин, однако последующее введение не приводит к ее дальнейшему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время опиоидного или пропофолового наркоза среднее время восстановления нейромышечной проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет соответственно 13 и 30 мин.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Детям от 1 мес до 12 лет — начальная доза Нимбекса для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, вводится в течение 5–10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется вводить 0,1 мг/кг (в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются через 120–150 с). У детей продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит быстрее. Фармакодинамические показатели у детей в возрасте 1–11 мес и 1–12 лет незначительно отличаются и представлены в таблице 3.
Таблица 3
| Начальная доза (мг/кг) | Анестезия | Время наступления 90% супрессии T1a, мин | Время наступления максимальной супрессии T1a, мин | Время наступления 25% спонтанного восстановления T1a, мин |
| Дети в возрасте от 1 до 11 мес | ||||
| 0,15 | Галотан | 1,4 | 2,0 | 52 |
| 0,15 | Опиоиды | 1,4 | 2,0 | 47 |
| Дети в возрасте от 1 до 12 лет | ||||
| 0,08 | Галотан | 1,7 | 2,5 | 31 |
| 0,1 | Опиоиды | 1,7 | 2,8 | 28 |
| 0,15 | Галотан | 2,3 | 3,0 | 43 |
| 0,15 | Опиоиды | 2,6 | 3,6 | 38 |
Поддерживающая доза (во время галотанового наркоза) — 0,02 мг/кг, обеспечивает блокаду в течение 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
Спонтанное восстановление. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее восстановление проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет ~ 11 и 28 мин соответственно.
Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.
Инфузионное введение
Взрослым и детям от 1 мес до 12 лет для поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс можно вводить путем инфузии. Для восстановления Т1 блокады проводимости на уровне 89–99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч). Во время анестезии изофлураном или энфлураном возможно снижение скорости инфузии на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракуриума бесилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице 4 приведены рекомендации по введению неразведенного препарата.
Таблица 4
| Масса тела больного | Доза, мкг/кг/мин/скорость инфузии, мл/ч | |||
| 20 | 1,0/0,6 | 1,5/0,9 | 2,0/1,2 | 3,0/1,8 |
| 70 | 1,0/2,1 | 1,5/3,2 | 2,0/4,2 | 3,0/6,3 |
| 100 | 1,0/3,0 | 1,5/4,5 | 2,0/6,0 | 3,0/9,0 |
Данных по применению у детей до 1 мес нет.
Нимбекс успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на сердце. Быстрое введение Нимбекса в течение 5–10 с в виде болюса в любой изучаемой дозировке (до 0,4 мг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В отделении интенсивной терапии: вводят в/в струйно или капельно. Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составила 3 мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч). Среднее время до полного спонтанного восстановления около 50 мин (после длительной инфузии — до 6 дней). Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса у пациентов не зависит от длительности инфузии.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Действие Нимбекса, как и других миорелаксантов, у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности может начаться несколько позже, у пациентов с печеночной недостаточностью — несколько раньше.
Инструкция по использованию
Разведенный раствор Нимбекса для инъекций стабилен в течение, по крайней мере, 24 ч при температуре 5 и 25 °C в концентрациях от 1,0 до 2,0 мг/мл (в контейнерах из ПВХ или полипропилена) в следующих растворах для в/в введения: натрия хлорида (0,9 %) для в/в инфузии; раствор декстрозы (5%) для в/в инфузии.
Разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведенный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.
Нимбекс химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.
Нимбекс стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например с тиопенталом натрия.
При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения, например физиологическим раствором, после введения каждого препарата.
Если для инъекции Нимбекса используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/ввведения, например физиологическим раствором.
Меры предосторожности: Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты. Для поддержания адекватной миорелаксации в условиях гипотермии (при операции на сердце) может потребоваться значительное уменьшение скорости инфузии.
Особые указания: Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. Цисатракурия бесилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Нимбекс должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов. При назначении миорелаксантов, в т.ч. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата.
Следует использовать только при возможности интубации трахеи и ИВЛ.
Цисатракурия бесилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс не оказывает клинически значимого эффекта на частоту сердечных сокращений и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса у таких пациентов не должна превышать 0,02 мг/кг.
Выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.
Влияние цисатракурия бесилата на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе и с ожогами не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них.
Нимбекс является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.
<
Download Нимбекс (Nimbex)
Латинское название: Nitroxolin-UBF
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроксолин (Nitroxoline)
Применение: Инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.), профилактика инфекций после операций на почках и мочевыводящих путях.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным 8-оксихинолина), олигурия, анурия, катаракта, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические расстройства (тошнота), аллергические реакции (кожная сыпь).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым — по 100 мг 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг; детям до 5 лет — по 50 мг, 5 лет и старше — 50–100 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 2–3 нед. Повторные курсы проводят с 2-недельным перерывом.
Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — по 100 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 нед.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Особые указания: Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.
Download Нитроксолин-УБФ (Nitroxolin-UBF)
Применение: Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, острый коронарный синдром, профилактика тромбозов у больных с высоким риском: а) при ортопедических, онкологических и общехирургических операциях, б) при гемодиализе и гемофильтрации у больных с хронической почечной недостаточностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения (в т.ч. в анамнезе, кроме коагулопатии потребления), кровоизлияние в головной мозг (кроме системной эмболии), острый бактериальный эндокардит, перикардиты, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, тромбоцитопения при положительном тесте агрегации in vitro в присутствии препарата, использование внутриматочных противозачаточных механических средств, послеродовый период.
Ограничения к применению: Артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, обмороки, хориоретинопатия, васкулиты, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, выраженный сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Побочные действия: Тромбоцитопения, кровотечения (ЖКТ, мочевой тракт), кровоизлияния (в яичники, желтое тело, надпочечники с развитием острой надпочечниковой недостаточности), аллергические реакции (лихорадка, сыпь, бронхиальная астма, тошнота, рвота), гематомы и некроз в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, НПВС, декстрана, тетрациклинов. Сердечные гликозиды, этакриновая кислота, антигистаминные препараты ослабляют антикоагулянтную активность. Тетрациклины усиливают эффект надропарина кальция. Никотиновая кислота изменяет эффект надропарина кальция.
Передозировка: Симптомы: кровотечение.
Лечение: в/в введение антагониста — протамина сульфата (0,6 мл на каждый 0,1 мл надропарина кальция), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Вводят в подкожную клетчатку живота (игла располагается перпендикулярно кожной складке).
С лечебной целью: 2 раза в сутки в течение 10 дней, в дозе 225 ЕД/кг (100 МЕ/кг), что соответствует: 45–55 кг — 0,4–0,5 мл; 55–70 кг — 0,5–0,6 мл; 70–80 кг — 0,6–0,7 мл; 80–100 кг — 0,8 мл; более 100 кг — 0,9 мл.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений в хирургической практике: п/к 0,3 мл за 2–4 ч до начала операции и по 0,3 мл 1 раз в сутки в последующие 7 дней; в ортопедической хирургии: 100 ЕД/кг (41 МЕ/кг) за 12 ч до и через 12 ч после операции, далее — ежедневно в течение 3 дней, затем — 150 ЕД/кг (61 МЕ/кг) 10 дней. При необходимости введение продолжают до полного восстановления двигательной активности пациента.
Меры предосторожности: Необходимо до начала лечения, а затем (при длительной терапии) 2 раза в неделю проводить подсчет числа тромбоцитов крови. Следует отменить препарат при появлении некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при почечной недостаточности и у женщин в возрасте старше 60 лет.
Download Надропарин кальция (Nadroparin calcium) (-)
Латинское название: Oftan Catachrom
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты
Состав и форма выпуска:
| Капли глазные | 1 мл |
| цитохром C | 0,675 мг |
| аденозин | 2 мг |
| никотинамид | 20 мг |
| вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,04 мг; натрия сукцинат гексагидрат; сорбит; натрия фосфат двузамещенный 2-водный; натрия фосфат однозамещенный 2-водный; вода для инъекций |
в пластиковых флаконах-капельницах по 10 мл; в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор красного цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат, улучшающий энергетический обмен хрусталика, стимулятор регенерации тканей.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, питающее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При местном применении цитохром С не всасывается в кровь, в организме метаболизируется полностью. В разрушении цитохрома С участвуют те же метаболические пути, что и в разрушении аминокислот, а гем расщепляется (биотрансформируется) до билирубина, который выводится с желчью. Аденозин свободно проходит в роговицу и распространяется по всем тканям; Т1/2 аденозина из плазмы составляет меньше одной минуты, метаболизируется практически во всех тканях с образованием инозина, ксантина и урата, свободно выводящихся с мочой. Рибоза метаболизируется до глицеральдегид−3-фосфата, затем до пирувата и сгорает в цикле Кребса. Никотинамид быстро абсорбируется и частично метаболизируется до никотиновой кислоты. Оба эти соединения превращаются в N-метилникотинамид, который в дальнейшем распадается в печени. Метаболиты и неизмененный никотинамид экскретируется мочой.
Фармакодинамика: Цитохром С играет важную роль в биохимическом процессе редукции окисления в тканях глазного яблока. Натрия сукцинат — активатор метаболизма и дыхания клетки. Аденозин — предшественник АТФ, принимает участие в метаболических реакциях хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез никотинамидадениннуклеотида (НАД), кофактора дегидрогеназ.
Показания: Катаракта различного генеза; профилактика развития катаракты.
Противопоказания: Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, грудном вскармливании и у детей нет. Возможно применение для лечения беременных и кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Побочные действия: Местные: кратковременное жжение и пощипывание глаз. Аллергическая реакция со стороны конъюнктивы, контактный дерматит.
Системные эффекты наблюдаются крайне редко. Тошнота, артериальная гипотония, головокружение и одышка (кратковременные). Никотиновая кислота обладает сосудорасширяющим действием и может вызывать приливы, ощущение жара, обмороки и чувство пульсации в висках.
Взаимодействие: Не выявлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Передозировка: Нет данных о передозировке препарата.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально. По 1–2 капли в конъюнктивальный мешок, 3 раза в день.
Меры предосторожности: Возможно применение для лечения детей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Контактные линзы перед закапыванием препарата следует удалить и вновь установить спустя 15 минут.
Особые указания: Срок годности после вскрытия флакона 1 ме
Download Офтан Катахром (Oftan Catachrom)
Латинское название: Olasolum
Фармакологические группы: Амфениколы. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L29 Зуд. L30.3 Инфекционный дерматит. L30.8 Другой уточненный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L98.4.2 Язва кожи трофическая. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z94.5 Наличие трансплантированной кожи
Состав и форма выпуска:
| Аэрозоль для наружного применения (80 г) | 1 бал. |
| масло облепиховое | 7,2 г |
| левомицетин | 2,16 г |
| анестезин | 2,16 г |
| кислота борная | 0,36 г |
| триэтаноламин | 2,16 г |
| ланолин безводный | 0,36 г |
| кислота стеариновая | 2,88 г |
| глицерин дистиллированный | 7,2 г |
| вода очищенная | 47,52 г |
| хладон−12 | 8 г |
в баллонах аэрозольных по 60 и 80 г (с нас.-распыл.); в пачке картонной 1 баллон
Характеристика: При выходе из баллона образуется желтая пена
Фармакологическое действие: Местноанестезирующее, регенерирующее, антибактериальное. Оказывает обезболивающее действие за счет содержания анестезина, нарушает синтез белка в микроорганизмах, тормозит их рост и размножение (левомицетин, борная кислота), ускоряет эпителизацию (масло облепиховое).
Клиническая фармакология: Ввиду высокой дисперсности входящих в состав препарата ингредиентов обеспечивает выраженный терапевтический эффект. Способствует быстрому заживлению ран, ожогов, устраняет боль при наложении повязок и обеспечивает безболезненность перевязок у больных. Уже в первые часы и дни применения: уменьшается боль, жжение и раневое отделяемое, начинается грануляция и эпителизация краев раны. Отмечается антибактериальная активность в отношении стафилококков, кишечной палочки, синегнойной палочки, протея и других часто встречающихся в ранах микроорганизмов. Особенно эффективен для лечения вялотекущей грануляции, улучшает приживаемость кожных лоскутов при пересадке кожи на ожоговую поверхность. Уменьшает отделение из трофических незаживающих язв у больных с артериальной и венозной недостаточностью нижних конечностей, способствует очищению язв от гнойно-некротических тканей, ускоряет заживление.
Показания: Инфицированные раны (в т.ч. вялотекущие раны), трофические язвы, ожоги, свободная кожная пластика, микробная экзема, зудящий дерматит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Местно, на раневую поверхность, по возможности предварительно очищенную от гноя, некротических тканей, наносят равномерным слоем ежедневно или через день, а при открытом лечении ран и ожогов — 1–4 раза в сутки в зависимости от характера воспаления и стадии регенерации поврежденных тканей.
Для получения равномерного слоя пены баллон необходимо встряхнуть (10–15 раз). Снять предохранительную и надеть рабочую головку, направить распыляющее отверстие на обрабатываемую поверхность. Расход пены и толщина слоя на раневой поверхности зависят от силы нажатия на головку клапана дозирующего устройства. Пену наносят до покрытия всей раневой поверхности, с расстояния 1–5 см.
<
Download Олазоль (Olasolum)
Латинское название: Thyreotom
Фармакологические группы: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Нозологическая классификация (МКБ-10): C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы. E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E01.2 Зоб (эндемический), связанный с йодной недостаточностью, неуточненный. E01.8 Другие болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E03.9 Гипотиреоз неуточненный. E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| левотироксин натрия | 40 мкг |
| лиотиронин | 10 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; желатин; кремния диоксид высокодисперсный; магния стеарат; глицерин 85% |
во флаконах стеклянных по 60 шт.; в пачке картонной 1 флакон или в блистере 50 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, со скошенной кромкой, с односторонней насечкой для деления.
Характеристика: Препарат синтетических гормонов щитовидной железы.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы. Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует их рост и дифференцировку, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. Усиливает энергетические процессы, оказывает положительное влияние на функции нервной и сердечно-сосудистой систем, печени и почек.
Фармакокинетика: Левотироксин. При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи понижает всасываемость левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 левотироксина — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.
Лиотиронин. Абсорбция при приеме внутрь — 95% (в течение 4 ч). Связывание с белками плазмы высокое. T1/2 — 2,5 сут.
Показания: Гипотиреоз.
Эутиреоидный зоб.
Заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы.
Рак щитовидной железы (после оперативного лечения).
Диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной терапии).
Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, нелеченный тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, стенокардия III–IV функционального класса, острый миокардит, нелеченная недостаточность надпочечников.
С осторожностью — заболевания сердечно-сосудистой системы: ИБС (атеросклероз, стенокардия I–II функционального класса, инфаркт миокарда в анамнезе), сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, тахикардия, тахиаритмия; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (возможна коррекция дозы); пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью: В период беременности и грудного вскармливания терапия гормонами щитовидной железы, назначенными по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина. При беременности применение препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. может потребоваться увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
Количество гормонов щитовидной железы, секретируемых с грудным молоком при грудном вскармливании (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно, для того чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка. Однако в период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.
Побочные действия: Побочные эффекты обычно не наблюдаются при правильном применении под контролем врача.
Возможны — аллергические реакции, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии.
Взаимодействие: Тиреотом усиливает действие непрямых антикоагулянтов (возможно уменьшение их дозы).
Применение трициклических антидепрессантов с Тиреотомом может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения препаратом, а также при изменении режима его дозирования.
Тиреотом понижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию препарата за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах (250 мг) повышается содержание несвязанных с белками плазмы крови гормонов щитовидной железы.
Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в Тиреотоме у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с Тиреотомом может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать увеличение дозы Тиреотома.
Передозировка: Симптомы (характерные для тиреотоксикоза): сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, уменьшение массы тела, диарея.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов рекомендуется уменьшение суточной дозы препарата, либо перерыв в лечении на несколько дней или назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Способ применения и дозы: Внутрь, не менее чем за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, однократно.
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Гипотиреоз. Взрослым: начальная доза — 1 табл. в сутки, затем возможно увеличение дозы на 1 табл. каждые 2–4 нед до достижения поддерживающей суточной дозы — 2–5 табл.
Детям: при подборе дозы при длительном лечении учитывают массу тела, рост и поверхность тела ребенка. Средняя рекомендуемая поддерживающая доза — 2–2,5 табл. в сутки.
Эутиреоидный зоб. Взрослым: начальная доза — 1–2 табл. в сутки, поддерживающая доза — 3–6 табл. в сутки.
Подросткам: начальная доза — 1–1,5 табл. в сутки, поддерживающая доза — 2,5–3,5 табл. в сутки.
Детям: по 0,5–1 табл. в сутки.
Профилактика рецидива зоба после оперативного лечения: взрослым — 2–3 табл. в сутки.
После оперативного лечения по поводу рака щитовидной железы: начальная доза — 3 табл. в сутки, поддерживающая доза — 6 табл. в сутки.
Прием препарата следует осуществлять регулярно.
Длительность лечения определяется формой заболевания. Как правило, при гипотиреозе и после тиреоидэктомии по поводу рака щитовидной железы лечение проводят в течение всей жизни. Длительность применения при эутиреоидном зобе, а также с целью профилактики рецидива зоба после оперативного лечения составляет от нескольких месяцев или лет до применения в течение всей жизни.
Меры предосторожности: При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности. Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Download Тиреотом (Thyreotom)
Применение: Гиперкальциемия при неопластических процессах, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, остеопороз, мочекаменная болезнь.
Противопоказания: Нарушение функции почек, гипокальциемия, беременность.
Побочные действия: Металлический привкус во рту, нарушение функции почек, расстройства осязания.
Способ применения и дозы: В/в, 7,5 мг/кг в сутки; разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида, инфузируют в течение 2 ч. Курс лечения — 3–7 дней. Внутрь, 20 мг/кг в сутки в течение 30 дней.
Download Этидроновая кислота (Etidronic acid) (-)