Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amikacini sulfas
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. M00-M03 Инфекционные артропатии. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амикацин (Amikacin)
Применение: Инфекционные заболевания: пневмония, абсцесс легкого, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, эндокардит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные язвы и пролежни различного генеза, ожоги, инфекции почек и мочевыводящих путей, послеоперационные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения функции почек, почечная недостаточность, уремия, беременность (только по жизненным показаниям).
Побочные действия: Нарушения слуха и равновесия, поражение почек, головная боль, тошнота, рвота, изменения клеточного состава периферической крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожный зуд, крапивница).
Взаимодействие: Повышает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина, цефалоспоринов. Петлевые диуретики увеличивают ототоксичность.
Передозировка: Симптомы: токсические реакции.
Лечение: перитонеальный диализ или гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/м, в/в (струйно или капельно). Доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг 2–3 раза в сутки. При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой — до 15 мг/кг. Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.
Местно. Гель (3–5 см и более) наносят, слегка массируя, на пораженные участки кожи 1 раз в сутки.
Download Амикацина сульфат (Amikacini sulfas)
Латинское название: Azopt
Фармакологические группы: Ферменты и антиферменты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бринзоламид (Brinzolamide)
Применение: Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.
Со стороны респираторной системы: 1–5% — ринит, одышка, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ: 5–10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
Прочие: менее 1% — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.
Взаимодействие: Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).
Передозировка: Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.
Способ применения и дозы: Инстилляционно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.
Меры предосторожности: Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.
В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.
Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.
У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).
Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).
Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.
Download Азопт (Azopt)
Латинское название: Bystrumgel
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. I80 Флебит и тромбофлебит. I88 Неспецифический лимфаденит. I89.1 Лимфангит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M12.5 Травматическая артропатия. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M43.6 Кривошея. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M71.9 Бурсопатия неуточненная. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M93.9 Остеохондропатия неуточненная. N23 Почечная колика неуточненная. N64.4 Мастодиния. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетопрофен (Ketoprofen)
Применение: Ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит), болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боли при метастазах в кости), почечная колика, альгодисменорея.
Гель — неосложненные травмы (растяжения и разрывы сухожилий и связок, ушибы мышц, отеки).
Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная и печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, «аспириновая» астма, беременность и детский возраст. Свечи — проктит и прокторрагии; гель — дерматозы, экзема, инфицированные ссадины и раны (мокнущие).
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, метеоризм, запор, анорексия), стоматит, головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, слабость, зрительные расстройства, нарушение функции почек и печени, гиперемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, гепарина, тиклопидина, кортикостероидов, пероральных противодиабетических средств и алкоголя, ослабляет — спиронолактона, периферических вазодилататоров. Повышает токсичность метотрексата. Концентрация кетопрофена в плазме возрастает на фоне пробенецида (угнетает почечную экскрецию).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно.
Капсулы и таблетки (во время еды) — в начале лечения суточная доза 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сут.
Ректально — по 1 супп. утром и вечером.
В/м — 100 мг (1 флакон) в сутки в течение 5–10 дней, затем назначают внутрь и/или ректально.
Гель — 2 раза в день длительно и осторожно втирают в воспаленные или болезненные участки тела; возможно наложение сухой повязки.
Меры предосторожности: Нельзя допускать попадания геля на слизистые оболочки и в глаза. Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Download Быструмгель (Bystrumgel)
Латинское название: Tabulettae Glucosamini hydrochloridi
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глюкозамин (Glucosamine)
Применение: Остеоартроз первичный с поражением коленного и/или тазобедренного суставов, остеохондроз позвоночника без ортопедических осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность, фенилкетонурия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский и юношеский возраст (безопасность и эффективность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. На время лечения желательно отказаться от кормления грудью.
Побочные действия: Тяжесть в эпигастральной области, тошнота, диарея, аллергические реакции (зуд, крапивница).
Взаимодействие: При одновременном приеме усиливает антиэкссудативный эффект НПВС.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30–40 мин до еды, по 0,3–0,5 г 3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Повторный курс возможен через 2 нед.
Меры предосторожности: Во время лечения следует ограничить употребление сахара и жидкости, избегать приема алкоголя.
Download Глюкозамина гидрохлорида таблетки (Tabulettae Glucosamini hydrochloridi)
Латинское название: Locoid
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз
Состав и форма выпуска: 1 г мази содержит гидрокортизона 17-бутирата 1 мг; в тубах по 30 г, в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное местное, противоотечное, противозудное. Негалогенизированный местный кортикостероид. Ингибирует фосфолипазу А2, блокируя выделение таких медиаторов воспаления, как ПГ, лейкотриены. Тормозит миграцию Т-лимфоцитов, эозинофилов, лейкоцитов; уменьшает проницаемость сосудистой стенки, оказывает антипролиферативное и сосудосуживающее действие.
Фармакокинетика: После нанесения на кожу накапливается в эпидермисе. Абсорбированная часть метаболизируется непосредственно в эпидермисе и затем в печени. Метаболиты и незначительная часть неизмененного гидрокортизона бутирата выводится с мочой или с желчью и с фекалиями.
Клиническая фармакология: Эффективность Локоида сравнима со многими галогенизированными стероидами, а риск возникновения побочных эффектов при его применении существенно ниже, чем при использовании галогенизированных стероидов. При применении в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Показания: Экзема, дерматиты (поверхностные неинфицированные), псориаз и другие заболевания, чувствительные к терапии местными глюкокортикоидами, у взрослых и детей с 6 мес.
Противопоказания: Гиперчувствительность, розовые и вульгарные угри, локализующиеся на лице, околоротовой дерматит, а также дерматиты, осложненные бактериальной (например, импетиго), вирусной (например, простой герпес), грибковой (например, кандидоз или дерматофития) инфекциями; перианальный и генитальный зуд, паразитарные поражения кожи (чесотка), раны.
Применение при беременности и кормлении грудью: В период кормления грудью большие количества Локоида назначают с осторожностью. При нанесении на большие поверхности тела во время беременности возможно влияние на плод.
Побочные действия: Препарат, как правило, хорошо переносится. Возможны редко местные реакции: раздражение кожи, контактная аллергия.
Способ применения и дозы: Наружно, небольшое количество массирующими движениями наносится на пораженную кожу 1–3 раза в сутки. При появлении стойкого улучшения можно использовать от 1 раза в сутки до 2–3 раз в неделю. В случае резистентности (при локализации плотных псориатических бляшек на локтевых областях, коленях) — под окклюзионные повязки. Недельная доза не должна превышать 30–60 г в обычных случаях.
Меры предосторожности: При длительном применении на больших поверхностях поврежденной кожи или при использовании окклюзионных повязок, возрастает риск возникновения местных и системных побочных эффектов, поэтому рекомендуется наблюдать за массой тела (у детей), контролировать уровень кортизола в плазме. При аппликациях на область лица или под окклюзионные повязки курс лечения у детей сокращают.
Download Локоид (Locoid)
Латинское название: Morphini hydrochloridum
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. I50 Сердечная недостаточность. R05 Кашель. R07.2 Боль в области сердца. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Морфин (Morphine)
Применение: Болевой синдром выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях. Лихорадочный синдром (высокая резистентность к терапии НПВС).
Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая кахексия, грудной возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: Старческий возраст — назначают с осторожностью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запор, брадикардия, угнетение дыхательного центра.
Взаимодействие: Удлиняет и усиливает эффект лекарственных средств, угнетающих деятельность ЦНС.
Передозировка: Наиболее раннее и опасное проявление — угнетение дыхательного центра.
Лечение: проводят общереанимационные мероприятия, назначают антагонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (в первую очередь, налоксон).
Способ применения и дозы: П/к, в/м или в/в — по 1–2 мл 1% раствора. Внутрь — по 0,01–0,02 г в порошке или в каплях. Детям назначают в зависимости от возраста — по 1–5 мг на прием.
Download Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)
Латинское название: Propazinum
Фармакологические группы: Нейролептики
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Промазин (Promazine)
Применение: Психозы, шизофрения, рвота при химио- и лучевой терапии, злокачественная гипертермия, порфирия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, алкоголизм, шоковые и коматозные состояния, органические поражения ЦНС, эпилепсия, болезнь Паркинсона, ИБС, нарушение дыхания, рак груди, печеночно-почечная недостаточность, аденома предстательной железы, болезни крови, глаукома.
Ограничения к применению: Беременность. Необходимо прекратить кормление грудью на время лечения. С осторожностью используют препарат у детей до 12 лет.
Побочные действия: Экстрапирамидные расстройства, каталепсия, снижение мотивации, головная боль, головокружение, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия), холестатический гепатит, артериальная гипотензия, атония кишечника и мочевого пузыря, фотосенсибилизация и пигментация кожи, приступ глаукомы, аменорея, галакторея, приапизм, агранулоцитоз, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект алкоголя, транквилизаторов, анальгетиков, снотворных и средств для наркоза, а также гепато- и нефротоксичность лекарственных средств. Снижает активность бромокриптина и противопаркинсонических препаратов.
Способ применения и дозы: Взрослым, внутрь и в/м 10–100 мг каждые 6–12 ч. Высшая суточная доза — 2 г.
Детям старше 12 лет — по 10–25 мг каждые 6–12 ч внутрь или в/м. Высшая суточная доза — 1 г.
Download Пропазин (Propazinum)
Латинское название: Reparil-gel N
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. I80 Флебит и тромбофлебит. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. M54.3 Ишиас. M77.9 Энтезопатия неуточненная. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска: 100 г геля содержат эсцина 1 г и диэтиламинсалицилата 5 г; в тубах по 40 г, в картонной коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, противоотечное, болеутоляющее, венотонизирующее. Предупреждает активацию лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан, уменьшает хрупкость и проницаемость капилляров, усиливает кровоток, устраняет венозный застой.
Фармакодинамика: Эсцин, проникая через кожу, предотвращает задержку воды в тканях и подавляет образование отеков, угнетает воспалительные процессы, устраняет локальные отеки. Диэтиламинсалицилат обладает противовоспалительными свойствами, которые усиливаются эсцином, и вызывает болеутоляющий эффект.
Показания: Травмы (ушибы, растяжение или разрыв связок, размозжение костей, гематома, воспаление сухожильного влагалища), болевые синдромы, связанные с патологией позвоночника (боль в затылке, люмбаго, ишиас), поверхностные воспаления вен (в т.ч. после инъекций или инфузий), варикозное расширение вен.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожные).
Способ применения и дозы: Наружно, наносят на пораженные участки, равномерно распределяя гель (возможно втирание), один или несколько раз в сутки.
Меры предосторожности: Не следует наносить на слизистые оболочки, поврежденную кожу или участки, сравнительно недавно подвергавшиеся облучени
Download Репарил-гель H (Reparil-gel N)
Латинское название: Rewma-Gel
Фармакологические группы: Гомеопатические средства. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M15-M19 Артрозы. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M79.1 Миалгия. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска:
| Гель | 10 г |
| матричная настойка Rhus toxicodendron | 0,5 г |
| матричная настойка Ledum | 0,5 г |
| матричная настойка Symphytum ad usum externum | 1,0 г |
| вспомогательные вещества: раствор гидроксида натрия 32%; карбомер; очищенная вода |
в тубах по 35 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.
Описание лекарственной формы: Желто-коричневый прозрачный гель.
Характеристика: Гомеопатический препарат.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, болеутоляющее, противоотечное, улучшающее местное кровообращение.
Показания: Ревматические и дегенеративные заболевания мышц и суставов, болезненные напряжения и растяжения мышц, люмбаго (боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника) в составе комплексной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность к отдельным компонентам, в т.ч. к Rhus toxicodendron (побегам сумаха ядовитого); детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно применение при беременности и грудном вскармливании, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (ребенка).
Побочные действия: В редких случаях — аллергические реакции (кожный зуд, высыпания).
Взаимодействие: Применение гомеопатических препаратов не исключает использование других лекарственных средств.
Способ применения и дозы: Местно, взрослым и детям старше 1 года наносят на болезненные места, слегка втирая в кожу, 3 раза в день. Возможно длительное применение.
Меры предосторожности: При применении гомеопатических лекарственных средств в начале лечения возможно временное ухудшение. В этом случае следует прекратить прием и проконсультироваться у врача.
Download Ревма-гель (Rewma-Gel)
Применение: Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).
Побочные действия: Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. "Меры предосторожности"). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. "Меры предосторожности").
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.
Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).
Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.
Взаимодействие: Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.
Передозировка: Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, сердечная недостаточность, бронхоспазм. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.
Лечение: придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия, в/в введение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета2-адреномиметиков (изопротеренол) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.
Способ применения и дозы: В/в. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.
При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем — 0,1 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 мг/кг в 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 мин.
При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (начальная доза) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 мин (поддерживающая доза). При отсутствии эффекта повторно, до 4 раз, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 мг/кг. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 мг/кг/мин. Детям при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 мин до 0,3 мг/кг/мин.
Меры предосторожности: При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, АД, ЧСС и других показателей.
Гипотензия. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 мм рт.ст. и/или дАД ниже 50 мм рт.ст. Около 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, головокружение). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, обычно в течение 30 мин.
Сердечная недостаточность. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, при необходимости, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, т.к., несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.
Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.
Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; если необходимо, могут быть использованы бета2-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.
Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (тахикардия, гипертензия) у больных сахарным диабетом. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.
Особые указания: Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Инфузионный раствор (концентрация 10 мг/мл) готовят путем добавления 5 г (20 мл раствора с концентрацией 250 мг/мл) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 мл (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 мл). Приготовленный раствор хранится 24 ч при комнатной температуре; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.
Download Эсмолол (Esmolol) (-)