Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Apo-Gliburide
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Апо-Глибурид (Apo-Gliburide)
Применение: Первичная обработка поверхностных загрязненных ран, очищение раны от гноя и сгустков крови, остановка капиллярных кровотечений из поверхностных ран, лунки зуба и носовых кровотечений.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции (редко), ощущение жжения в области раны.
Взаимодействие: Разрушается и теряет эффективность при взаимодействии с щелочами и солями тяжелых металлов.
Способ применения и дозы: Наружно. Поврежденные участки (кожи, слизистой) обрабатывают ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором или аэрозолем.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания препарата в глаза; не рекомендуется использовать для орошения полостей и под окклюзионные повязки.
Особые указания: Помимо наружного применения 3% раствор применяют также внутрь в токсикологической практике в качестве антидота (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты) при отравлении перманганатом калия.
Download Водорода пероксид (Hydrogen peroxide) (-)
Латинское название: Dalacin C phosphate
Фармакологические группы: Линкозамиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клиндамицин (Clindamycin)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, скарлатина, дифтерия, синусит, отит, пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легкого, бронхит), урогенитальной зоны (хламидиоз, эндометрит, вагинальные инфекции, тубоовариальное воспаление), кожи и мягких тканей (инфицированные раны, абсцессы), брюшной полости (перитонит, абсцесс), полости рта, острый и хронический остеомиелит, септицемия (прежде всего анаэробная), бактериальный эндокардит, угревая сыпь (наружно).
Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения.
Ограничения к применению: Выраженные нарушения функции печени и почек, грудной возраст (до 1 мес), беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Диспепсия (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), эзофагит, желтуха, нарушения функции печени, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, дисбактериоз (клостридиальный псевдомембранозный колит), аллергические реакции (крапивница, эритема). В месте инъекции раздражение, болезненность, инфильтраты и абсцессы, тромбофлебит. При быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект рифампицина, аминогликозидов — стрептомицина, гентамицина (особенно при лечении остеомиелита и профилактике перитонита после перфорации кишечника). Углубляет миорелаксацию, вызываемую н-холиноблокаторами. Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиарейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.
Способ применения и дозы: Внутрь, 150–450 мг через каждые 6–8 ч; детям — 8–25 мг/кг массы тела в сутки (в 3–4 приема). В/м или в/в капельно (со скоростью не более 30 мг/мин) 300 мг 2 раза в день, при тяжелых инфекциях — до 1,2–4,8 г/сут (2–4 введения), детям — 10–40 мг/кг/сут (3–4 введения). Наружно, гель наносят 2 раза в сутки. Вагинально, 1 аппликатор с кремом на ночь в течение 3 дней.
Download Далацин Ц фосфат (Dalacin C phosphate)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2004), лефлуномид показан у взрослых для лечения активного РА, снижения объективных симптомов и улучшения субъективного состояния больных, задержки образования краевых эрозий суставов и сужений суставных щелей, выявляемых рентгеноскопически. Лечение ацетилсалициловой кислотой, НПВС и/или низкими дозами кортикостероидов может быть продолжено при терапии лефлуномидом. Комбинированное использование лефлуномида с противомалярийными препаратами, препаратами золота для внутримышечного введения или приема внутрь, пеницилламином, азатиоприном и метотрексатом достаточно не исследовано.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.
Ограничения к применению: Возможность иммунодепрессии
Лефлуномид не рекомендуется пациентам с тяжелыми иммунодефицитами, дисплазией костного мозга, тяжелыми, неконтролируемыми инфекциями.
В немногочисленных сообщениях указывалось на выявление панцитопении при приеме лефлуномида. В большинстве этих случаев больные получали совместное лечение метотрексатом или другими иммунодепрессивными препаратами, или терапия этими соединениями была отменена перед исследованием; в некоторых случаях у пациентов в анамнезе были выявлены существенные гематологические нарушения. При лечении таких пациентов лефлуномидом терапия должна проводиться с осторожностью и под постоянным клиническим и гематологическим контролем. Использование лефлуномида в комбинированной терапии с метотрексатом в контролируемых исследованиях адекватно не изучено.
При выявлении угнетения костного мозга у пациента, принимающего лефлуномид, лечение этим препаратом должно быть прекращено, и для быстрого снижения в плазме крови концентрации активного метаболита лефлуномида необходимо использовать колестирамин или активированный уголь (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
В случае, когда принято решение замены лефлуномида другим противоревматическим препаратом с известными гематодепрессивными свойствами, является разумным продолжать контролировать гематотоксичность из-за возможного взаимного наложения системного действия обоих препаратов. Выведение лефлуномида с помощью колестирамина или активированного угля может снизить этот риск, но может и ухудшить состояние больного, восприимчивого к лечению лефлуномидом.
Кожные реакции
Имеются сообщения об отдельных случаях возникновения синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза у больных, принимавших лефлуномид. В случае развития у пациента, принимающего лефлуномид, одного из этих состояний, необходимо прервать терапию лефлуномидом и провести рекомендованную процедуру выведения препарата (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Гепатотоксичность
В клинических испытаниях лечение лефлуномидом у определенного числа пациентов было связано с повышением активности печеночных ферментов, в первую очередь АЛТ и АСТ; эти эффекты в большинстве случаев были обратимыми. Большинство повышений активности трансаминаз было средним (≤2-кратной верхней границы нормы, ВГН) и обычно снижалось при продолжении лечения. Существенные повышения (>3-кратной ВГН) выявлялись нечасто и были обратимыми при снижении дозировки или прерывании лечения. В таблице 3 представлены данные о повышении активности печеночных ферментов, определявшиеся при клинических испытаниях ежемесячно. Необходимо отметить, что отсутствие применения фолиевой кислоты в клинических испытаниях MN302 ассоциируется с большей частотой повышения активности печеночных ферментов при лечении метотрексатом.
Таблица 3
| US301 | MN301 | MN302 | ||||||
| Лефлуномид | Плацебо | Метотрексат | Лефлуномид | Плацебо | Сульфасалазин | Лефлуномид | Метотрексат | |
| АЛТ >3-й ВГН (n, %) Возврат к <2-й ВГН: | 8 (4,4) 8 | 3 (2,5) 3 | 5 (2,7) 5 | 2 (1,5) 2 | 1 (1,1) 1 | 2 (1,5) 2 | 13 (2,6) 12 | 83 (16,7) 82 |
| Время подъема 0-3 мес 4-6 мес 7-9 мес 10-12 мес | 6 1 1 - | 1 1 1 - | 1 3 1 - | 2 - - - | 1 - - - | 2 - - - | 7 1 - 5 | 27 34 16 6 |
| АСТ >3-й ВГН (n, %) Возврат к <2-й ВГН: | 4 (2,2) 4 | 2 (1,7) 2 | 1 (0,6) 1 | 2 (1,5) 2 | 0 - | 5 (3,8) 4 | 7 (1,4) 5 | 29 (5,8) 29 |
| Время подъема 0-3 мес 4-6 мес 7-9 мес 10-12 мес | 2 1 1 - | 1 1 - - | - 1 - - | 2 - - - | - - - - | 4 1 - - | 3 1 - 3 | 10 11 8 - |
Уровень активности АЛТ должен быть основным диагностическим показателем наличия гепатотоксичности и в начале контролироваться с месячными интервалами, затем, при стабилизации, интервалы определяются по индивидуальной клинической ситуации. Рекомендуется следующее руководство регулирования дозировки или прерывания терапии, основывающееся на опасности и продолжительности подъема значения активности АЛТ: при постоянном повышении активности АЛТ >2-кратной ВГН, снижение дозы до 10 мг/день может позволить продолжить прием лефлуномида. Если, несмотря на снижение дозировки, подъем активности АЛТ продолжает сохраняться в границах >2-кратной, но ≤3-кратной ВГН при желательности продолжения лечения рекомендуется проведение биопсии печени. Если повышение >3-кратной ВГН длительно сохраняется, несмотря на снижение дозировки, терапию лефлуномидом следует прервать, назначить прием колестирамина и, при необходимости, повторить прием колестирамина (см. «Фармакология. Фармакокинетика», «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Наблюдались отдельные случаи повышения активности щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови.
Доклиническая стадия заболевания печени
В связи с фактом вероятного риска усиления токсического действия на печень, ролью печени в активации, выведении и рециркуляции лекарств, применение лефлуномида не рекомендуется у пациентов с существенным нарушением функций печени или инфицированных вирусами гепатита B или C.
Малигнизация
Риск малигнизации, особенно лимфопролиферативных заболеваний, возрастает с применением некоторых ЛС с иммунодепрессивным действием. Лефлуномид обладает возможностью иммунодепрессивного действия. В клинических испытаниях с применением лефлуномида не наблюдалось увеличения частоты малигнизации или возникновения лимфопролиферативных заболеваний, однако для определения возможного риска проявления этих процессов необходимы более широкие и длительные исследования.
Методика выведения препарата
Рекомендуется следующая методика выведения препарата, позволяющая достигать его неопределяемого в плазме уровня (менее чем 0,02 мг/л или 0,02 мкг/мл) после прекращения лечения лефлуномидом:
1) прием колестирамина по 8 г 3 раза в день в течение 11 дней (необязательно принимать колестирамин строго 11 дней подряд, если нет необходимости быстрого снижения уровня М1 в плазме);
2) контролировать меньшие чем 0,2 мг/л (0,2 мкг/мл) уровни М1 в плазме 2 независимыми тестами по меньшей мере 14 дней. Если плазменные уровни выше чем 0,02 мг/л, необходим дополнительный прием колестирамина.
Без применения методики выведения плазматический уровень М1 может не достигнуть значений менее 0,02 мг/л в течение 2 лет, в зависимости от индивидуальных вариаций клиренса.
Применение при беременности и кормлении грудью: Лефлуномид может нанести вред плоду при приеме беременными женщинами. Лефлуномид обладал тератогенностью при пероральном введении крысам во время органогенеза в дозе 15 мг/кг (в основном анофтальмия или микрофтальмия и внутренняя гидроцефалия). Системная экспозиция у крыс при этой дозе составляла приблизительно 1/10 уровня экспозиции, основанной на AUC, у человека. При этих условиях лефлуномид также вызывал снижение веса тела самок и усиление эмбриолетальности и снижение веса плодов выживших новорожденных. У кроликов пероральное введение лефлуномида в дозе 10 мг/кг во время органогенеза приводило к образованию сращенных диспластичных сегментов грудины. Уровень экспозиции при этой дозе был практически равен максимальному уровню экспозиции, основанной на AUC, у человека. При дозе 1 мг/кг лефлуномид не проявлял тератогенности у крыс и кроликов.
При воздействии на самок-крыс лефлуномидом в дозе 1,25 мг/кг, начиная за 14 дней до скрещивания и кончая завершением лактации, наблюдается снижение выживаемости потомства более чем на 90%. Уровень системной экспозиции при дозе 1,25 мг/кг был около 1/100 уровня экспозиции у человека, основанной на AUC.
Применение у женщин детородного возраста. Адекватных и строго контролированных исследований по оценке действия лефлуномида у беременных женщин проведено не было. Однако основываясь на данных исследований на животных, лефлуномид может повышать риск гибели плода при приеме в период беременности. Женщинам детородного возраста нельзя начинать лечение лефлуномидом до исключения беременности и (или) подтверждения использования надежной контрацепции. Перед началом лечения лефлуномидом пациентки должны быть в полном объеме проконсультированы о потенциальной серьезной опасности для плода.
Пациентки должны быть предупреждены, что при любой задержке наступления менструации или другой причине, предполагающей беременность, они должны немедленно известить врача для прохождения теста на беременность, и, при положительном результате, врач и пациентка должны обсудить риск для беременности. Вероятно, что быстрое снижение уровня активного метаболита в крови при использовании методики выведения препарата, при первой задержке менструации, сможет снизить риск применения лефлуномида для плода.
Всем женщинам детородного возраста после прекращения лечения лефлуномидом рекомендуется пройти процедуру выведения препарата. Женщинам, проходящим лечение лефлуномидом и желающим забеременеть, необходимо прервать прием препарата и пройти процедуру его выведения, включающую подтверждение снижения уровня метаболита М1 в плазме ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл). Полагают, на основании данных исследований у животных, что при концентрации активного метаболита М1 в плазме человека ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) риск минимизирован.
Кормление грудью. Лефлуномид нельзя применять при кормлении грудью. Неизвестно, выделяется ли лефлуномид с грудным молоком. Поскольку многие ЛС проникают в молоко кормящих женщин, существует вероятность возникновения под влиянием лефлуномида серьезных неблагоприятных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Однако решение о начале лечения лефлуномидом или продолжении грудного вскармливания должно приниматься с учетом важности препарата для матери.
Побочные действия: Побочные реакции, связанные с применением лефлуномида при лечении РА, включают: диарею, увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ и АСТ), алопецию и сыпь. Ниже представлены побочные реакции, выявленные в ходе контролируемых испытаний (независимо от причинности) и наблюдавшиеся с частотой ≥3% хотя бы в одной из исследованных групп (табл. 4).
Таблица 4
| Системы организма | Частота побочных реакций, % | ||||||
| Все исследования | Плацебо-контролируемые исследования | Плацебо-неконтролируемые исследования | |||||
| MN301 и US301 | MN 302 | ||||||
| Лефлуномид, n=13391 | Лефлуномид, n=315 | Плацебо, n=210 | Сульфасалазин, n=133 | Метотрексат, n=182 | Лефлуномид, n=501 | Метотрексат, n=498 | |
| Организм в целом | |||||||
| Аллергические реакции | 2 | 5 | 2 | 0 | 6 | 1 | 2 |
| Астения | 3 | 6 | 4 | 5 | 6 | 3 | 3 |
| Гриппозный синдром | 2 | 4 | 2 | 0 | 7 | 0 | 0 |
| Инфекции | 4 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Случайная травма | 5 | 7 | 5 | 3 | 11 | 6 | 7 |
| Боль | 2 | 4 | 2 | 2 | 5 | 1 | <1 |
| Боль в животе | 6 | 5 | 4 | 4 | 8 | 6 | 4 |
| Боль в спине | 5 | 6 | 3 | 4 | 9 | 8 | 7 |
| Сердечно-сосудистая | |||||||
| Гипертензия2 | 10 | 9 | 4 | 4 | 3 | 10 | 4 |
| Боль в груди | 2 | 4 | 2 | 2 | 4 | 1 | 2 |
| Желудочно-кишечная | |||||||
| Анорексия | 3 | 3 | 2 | 5 | 2 | 3 | 3 |
| Диарея | 17 | 27 | 12 | 10 | 20 | 22 | 10 |
| Диспепсия | 5 | 10 | 10 | 9 | 13 | 6 | 7 |
| Гастроэнтерит | 3 | 1 | 1 | 0 | 6 | 3 | 3 |
| Увеличение печени | 5 | 10 | 2 | 4 | 10 | 6 | 17 |
| Тошнота | 9 | 13 | 11 | 19 | 18 | 13 | 18 |
| Гастроинтестинальная/абдоминальная боль | 5 | 6 | 4 | 7 | 8 | 8 | 8 |
| Язвы во рту | 3 | 5 | 4 | 3 | 10 | 3 | 6 |
| Рвота | 3 | 5 | 4 | 4 | 3 | 3 | 3 |
| Метаболизм | |||||||
| Гипокалиемия | 1 | 3 | 1 | 1 | 1 | 1 | <1 |
| Снижение веса | 4 | 2 | 1 | 2 | 0 | 2 | 2 |
| Скелетно-мышечная | |||||||
| Артралгия | 1 | 4 | 3 | 0 | 9 | <1 | 1 |
| Судороги ног | 1 | 4 | 2 | 2 | 6 | 0 | 0 |
| Заболевания суставов | 4 | 2 | 2 | 2 | 2 | 8 | 6 |
| Синовит | 2 | <1 | 1 | 0 | 2 | 4 | 2 |
| Тендосиновит | 3 | 2 | 0 | 1 | 2 | 5 | 1 |
| Нервная | |||||||
| Головокружение | 4 | 5 | 3 | 6 | 5 | 7 | 6 |
| Головная боль | 7 | 13 | 11 | 12 | 21 | 10 | 8 |
| Парестезия | 2 | 3 | 1 | 1 | 2 | 4 | 3 |
| Респираторная | |||||||
| Бронхит | 7 | 5 | 2 | 4 | 7 | 8 | 7 |
| Усиление кашля | 3 | 4 | 5 | 3 | 6 | 5 | 7 |
| Респираторные инфекции | 15 | 21 | 21 | 20 | 32 | 27 | 25 |
| Фарингит | 3 | 2 | 1 | 2 | 1 | 3 | 3 |
| Пневмония | 2 | 3 | 0 | 0 | 1 | 2 | 2 |
| Ринит | 2 | 5 | 2 | 4 | 3 | 2 | 2 |
| Синусит | 2 | 5 | 5 | 0 | 10 | 1 | 1 |
| Кожа и придатки (кожи) | |||||||
| Облысение | 10 | 9 | 1 | 6 | 6 | 17 | 10 |
| Экзема | 2 | 1 | 1 | 1 | 1 | 3 | 2 |
| Зуд | 4 | 5 | 2 | 3 | 2 | 6 | 2 |
| Сыпь | 10 | 12 | 7 | 11 | 9 | 11 | 10 |
| Сухость кожи | 2 | 3 | 2 | 2 | 0 | 3 | 1 |
| Урогенитальная | |||||||
| Инфекции мочевыводящих путей | 5 | 5 | 7 | 4 | 2 | 5 | 6 |
1 – включая все контролируемые и не контролируемые испытания с лефлуномидом
2 – гипертензия, как состояние, возникшее до начала испытаний, присутствовала во всех группах по исследованию действия лефлуномида в III фазе испытаний. Анализ случаев вновь возникшей гипертензии показывает отсутствие различий среди исследуемых групп
В дополнение представлены побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов с РА, проходивших лечение лефлуномидом в контролируемых клинических испытаниях, с частотой от 1% до <3% .
Организм в целом: абсцесс, киста, лихорадка, грыжа, недомогание, боль, боль в шее, тазовая боль.
Сердечно-сосудистая система: стенокардия, мигрень, сердцебиение, тахикардия, варикоз вен, васкулит, вазодилатация.
Желудочно-кишечная система: желчнокаменная болезнь, колит, запор, эзофагит, метеоризм, гастрит, гингивит, мелена, кандидоз слизистой оболочки полости рта, фарингит, увеличение слюнных желез, стоматит (или афтозный стоматит), заболевания зубов.
Эндокринная система: сахарный диабет, гипертиреоз.
Кроветворная и лимфатическая системы: анемия (включая железодефицитную анемию), экхимоз.
Метаболизм: повышение активности креатининфосфокиназы, гипергликемия, гиперлипидемия, периферический отек.
Скелетно-мышечная система: артроз, некроз кости, костная боль, бурсит, мышечные судороги, миалгия, разрыв сухожилия.
Нервная система: тревога, депрессия, сухость во рту, инсомния, невралгия, неврит, нарушение сна, повышенная потливость, головокружение.
Респираторная система: астма, одышка, носовое кровотечение, заболевания легких.
Кожа и придатки кожи: угри, контактный дерматит, грибковый дерматит, изменение окраски волос и цвета кожи, гематома, простой герпес, опоясывающий герпес, папулезная сыпь, заболевания ногтей, кожные заболевания, кожные узелки, подкожные узелки, язвы кожи.
Органы чувств: нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, заболевания глаз, извращение вкуса.
Мочеполовая система: альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, менструальные расстройства, заболевания предстательной железы, учащение мочеиспускания, вагинальный кандидоз.
Еще более редкие побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических испытаниях, включали следующие: 1 случай анафилактической реакции, произошедший в период исследований в Фазе II во время повторного начала испытания препарата после прерывания лечения из-за появления сыпи; крапивница; эозинофилия; транзиторная тромбоцитопения (редко); лейкопения <2000 клеток/мм3 (редко). В постмаркетинговых исследованиях наблюдались отдельные случаи панцитопении, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза и многоформной эритемы.
Взаимодействие: В in vivo исследованиях по взаимодействию ЛС выявлено несущественное взаимодействие между лефлуномидом и трехфазными контрацептивами для внутреннего применения, и циметидином.
In vitro исследования связывания ЛС с белками показали отсутствие воздействия варфарина на связывание белками активного метаболита М1. В то же время было показано, что М1 увеличивает на 13–50% содержание свободных фракций диклофенака, ибупрофена и толбутамида в концентрациях клинического диапазона. In vitro исследования метаболизма лефлуномида показали, что М1 ингибирует CYP2C9, который отвечает за метаболизм НПВС. Показано, что М1 ингибирует образование 4-гидроксидиклофенака из диклофенака in vitro. Клиническая значимость этих данных не известна, однако в клинических испытаниях широко использовалось сопутствующее применение НПВС и подобных эффектов не наблюдалось.
Прием колестирамина или активированного угля пациентами (n=13) и добровольцами (n=96) приводит к быстрому и достоверному снижению в плазме М1 (см. «Меры предосторожности»).
Метотрексат. У 30 пациентов совместный прием лефлуномида (100 мг/день в течение 2 дней, далее – 10–20 мг/день) и метотрексата (10–25 мг/нед с фолиевой кислотой) показал отсутствие фармакокинетического взаимодействия между препаратами. Однако совместный прием увеличивает риск гепатотоксичности.
Гепатотоксичные препараты. Возрастание побочных эффектов может проявиться при совместном приеме лефлуномида и гепатотоксичных соединений. Это необходимо принять во внимание, когда такие препараты применяются сразу после лечения лефлуномидом без предварительного использования процедуры выведения лефлуномида. В небольшом исследовании (n=30) при совместном применении лефлуномида и метотрексата у 5 из 30 пациентов наблюдались 2–3-кратные подъемы активности ферментов печени. Эти подъемы снижались: в 2-х случаях — при продолжении приема обоих препаратов, в 3-х случаях — после отмены лефлуномида. Более чем 3-кратное увеличение наблюдалось у других 5 пациентов. Эти подъемы снизились: у 2-х пациентов – при продолжении приема обоих препаратов, у 3-х — после отмены лефлуномида.
Рифампицин. При совместном приеме однократной дозы лефлуномида и многократных доз рифампина уровни М1 повышались приблизительно на 40% по сравнению с их значением без приема рифампина. Поэтому в связи с возможностью повышения уровней лефлуномида при его многократном применении, при совместном использовании с рифампицином, необходимо проявлять осторожность.
Передозировка: Данные, касающиеся передозировки лефлуномида при применении его у людей, отсутствуют. В острых токсикологических экспериментах на мышах и крысах минимальными токсическими дозами при пероральном применении лефлуномида были 200–500 мг/кг и 100 мг/кг, соответственно (приблизительно более чем в 350 раз выше максимальной рекомендуемой человеку дозы). В случае значительной передозировки или проявления токсичности, для ускорения выведения препарата, рекомендуется прием колестирамина или активированного угля (см. «Меры предосторожности. Необходимость в выведении препарата»).
Способ применения и дозы: Внутрь. Нагрузочная доза. Для быстрого достижения необходимого терапевтического уровня М1 в плазме крови, в начале терапии лефлуномидом необходимо использование нагрузочной дозы ЛС. В дальнейшем, в связи с длительным T1/2 из плазмы М1 и рекомендованным интервалом дозирования (24 ч), достаточно проведения терапии меньшими дозами. Рекомендуется инициировать терапию лефлуномидом нагрузочной дозировкой по 100 мг в день в течение 3 дней.
Поддерживающая терапия. Пациентам с РА для лечения рекомендуется ежедневная доза не более 20 мг. У небольшого числа пациентов (n=104), получавших 25 мг/день, было выявлено больше побочных реакций: облысение, потеря веса, подъем активности печеночных ферментов. Дозы выше 20 мг в день не рекомендуются. Если дозировка в 20 мг/день не переносится клинически хорошо, ее можно снизить до 10 мг в день. Уровень активности ферментов печени следует контролировать и, при необходимости, проводить коррекцию дозировки (см. «Ограничения к применению. Гепатотоксичность»). В связи с пролонгированным временем полужизни активного метаболита лефлуномида, пациенты должны тщательно наблюдаться после снижения дозы, т.к. может пройти несколько недель до снижения уровней метаболита.
Меры предосторожности: Необходимость в выведении препарата. Активный метаболит лефлуномида медленно выводится из плазмы. В случаях проявления высокой токсичности лефлуномида и/или гиперчувствительности, необходимо применение методики выведения препарата для более быстрого снижения концентрации ЛС в плазме после прекращения терапии лефлуномидом. Пролонгированный прием колестирамина или активированного угля является необходимым для достижения быстрого и достаточного выведения, длительность приема может изменяться в зависимости от клинического статуса пациента. Колестирамин, принимаемый внутрь в дозировке 8 г 3 раза в день в течение 24 ч тремя здоровыми добровольцами, снижал плазматические уровни М1 в течение 24 ч приблизительно на 40%, а в течение 48 ч – на 49–65%. Было показано, что прием активированного угля (порошок в виде суспензии) внутрь или через желудочный зонд (по 50 г каждые 6 ч в течение 24 ч) приводит к снижению плазматических концентраций активного метаболита М1 на 37% за 24 ч и на 48% за 48 ч. Эти процедуры выведения препарата могут быть повторены в случае клинической необходимости.
Почечная недостаточность. В исследованиях с однократным приемом лефлуномида было показано, что у пациентов, прошедших процедуру гемодиализа, концентрация свободного М1 в плазме удваивается. Однако нет клинических данных о применении лефлуномида у больных с почечными нарушениями. Поэтому следует с осторожностью применять препарат у данной группы больных.
Вакцинация. Клинические данные об эффективности и безопасности вакцинации во время лечения лефлуномидом отсутствуют. Однако вакцинация живыми вакцинами не рекомендуется. Необходимо учитывать длительность времени полужизни лефлуномида при намерении введения живой вакцины после прекращения терапии лефлуномидом.
Лабораторные исследования. Уровень активности АЛТ является основным диагностическим показателем гепатотоксичности и должен контролироваться ежемесячно, а затем, при стабилизации, определяться по индивидуальной клинической ситуации.
У пациентов с повышенным риском проявления гематотоксичности должен быть гарантирован более тщательный контроль, включая гематологический (см. «Ограничения к применению. Возможность иммунодепрессии»).
В связи со специфическим действием на щеточную каемку почечных проксимальных канальцев, лефлуномид вызывает ускорение выведения мочевой кислоты (урикозурический эффект). У некоторых пациентов отдельно наблюдается гипофосфатурия. Эти эффекты совместно не наблюдаются и не являются альтернативными друг другу.
Применение у мужчин. Доступная информация не дает оснований для предположения, что применение лефлуномида повышает риск зависимой от мужчины фетальной токсичности. Экспериментов на животных, посвященных оценке этого специфического риска, не проводилось. Для минимизации любого возможного риска мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом и принимать колестирамин внутрь по 8 г 3 раза ежедневно в течение 11 дней.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность лефлуномида при применении у детей не исследована. Использование лефлуномида пациентами моложе 18 лет не рекомендуется.
Гериатрия. У пациентов старше 65 лет коррекция дозирования лефлуномида не требуется.
Возможность злоупотребления и зависимости от лефлуномида не выявлена.
Особые указания: Информация для пациентов. Необходимо обсудить с пациентками — женщинами детородного возраста — вероятность повышенного риска врожденных дефектов у плода. Женщинам при посещении врача необходимо объяснять, что они будут находиться в группе повышенного риска рождения ребенка с врожденными дефектами, если начинать принимать лефлуномид во время беременности, забеременеть во время прохождения курса лечения или до прерывания лечения и проведения процедуры выведения препарата. Мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности редких, но серьезных кожных реакций, о необходимости безотлагательного контакта с врачом в случае появления кожной сыпи или поражения слизистых оболочек.
Пациенты должны быть извещены о возможных гепатотоксических эффектах лефлуномида и необходимости контроля активности ферментов печени.
Пациенты, которые получают иммунодепрессивную терапию совместно с приемом лефлуномида, или закончили эту терапию перед лечением лефлуномидом, или имеют в анамнезе существенную гематологическую патологию, должны быть извещены о возможном развитии панцитопении и необходимости частого гематологического контроля. Они должны быть проинструктированы о незамедлительном извещении врача в случае обнаружения симптомов панцитопении (легкое образование подкожных гематом, предрасположенность к инфекциям, бледность и повышенная утомляемость).
Download Лефлуномид (Leflunomide) (-)
Латинское название: Pentaminum
Фармакологические группы: н-Холинолитики (ганглиоблокаторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): G93.6 Отек мозга. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I73 Другие болезни периферических сосудов. J45 Астма. J81 Легочный отек. N23 Почечная колика неуточненная. O15 Эклампсия. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Азаметония бромид (Azamethonium bromide)
Применение: Гипертонический криз, отек легких и мозга, управляемая гипотензия (в анестезиологии), спазм периферических сосудов, в т.ч. эндартериит, эклампсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазм гладких мышц кишечника, желчного пузыря, бронхов, мочевыводящих путей (почечная колика), каузалгия; в урологической практике при проведении цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, тромбофлебит, дегенеративные изменения ЦНС, почечная и/или печеночная недостаточность.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головокружение, кратковременное ухудшение памяти, нарушение аккомодации глаза, инъекция сосудов склер, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря.
Взаимодействие: Гипотензивный эффект могут ослаблять трициклические антидепрессанты, усиливать — недеполяризующие миорелаксанты.
Передозировка: Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление других побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.
Способ применения и дозы: В/в, в/м.
В/в, медленно под контролем АД и общего состояния, при гипертоническом кризе, отеке легких или головного мозга 0,2–0,5 мл 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, или в/м до 2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии — в/в капельно 0,8–1,2 мл 5% раствора (0,04–0,06 г) перед операцией, при необходимости — 2,4–3,6 мл 5% раствора (0,12–0,18 г). В/м при спазмах сосудов и других неургентных состояниях 1 мл 5% раствора, при необходимости по 1,5–2 мл 2–3 раза в сутки. Максимальные дозы при в/м введении: разовая 0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная 0,45 г (9 мл 5% раствора).
Меры предосторожности: С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата.
Download Пентамин (Pentaminum)
Латинское название: Pelentan
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. I82 Эмболия и тромбоз других вен. R07.2 Боль в области сердца. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этил бискумацетат (Ethyl biscoumacetate)
Применение: Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы, тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения, тромбоз полостей сердца, тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательствах на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме левого желудочка, тромбозе полостей сердца), облитерирующий тромбангиит, поражение периферических артерий, тромбофлебит поверхностных вен, врожденный дефицит антитромбина III и протеинов C, S (в т.ч. при остром нефротическом синдроме).
Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагические диатезы, кровотечения, гиперфибринолиз, геморрагический инсульт, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, травмы, предстоящая операция, беременность, послеродовый период, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), неонатальный возраст.
Побочные действия: Повышенная кровоточивость, диспептические явления, алопеция, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани).
Взаимодействие: Антикоагуляционный эффект усиливают салицилаты, пиразолоны, декстропропоксифен, фенаматы, этакриновая кислота, пероральные гипогликемизирующие препараты, сульфаниламиды и ко-тримоксазол, хлорамфеникол, метронидазол, тетрациклины, хинидин, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболики, фенотиазины, тиоурацил, резерпин, аллопуринол, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол и этанолсодержащие препараты, никотиновая кислота, ослабляют — антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, транквилизаторы, метилксантины, меркаптопурин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные препараты, антигистаминные средства, но особенно — витамин K1 (конкурентный антагонист). Повышает активность бутамида (гипогликемия), токсичность дифенина, ульцерогенность глюкокортикоидов.
Передозировка: Симптомы: повышенная кровоточивость, кровотечение (в тяжелых случаях).
Лечение: при угрожающих жизни кровотечениях — немедленное переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови. Для уменьшения явлений гипокоагуляции — в/в или в/м введение препаратов витамина K1: в дозе 5–15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтами) или 25–50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6–24 ч, но обусловливает резистентность к антикоагуляционной терапии в последующие 2 нед); все мероприятия проводят на фоне отмены этилбискумацетата (или снижения дозы).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 300 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2–4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза — 300 мг, суточная — 1,2 г.
Меры предосторожности: Во время терапии обязателен мониторинг показателей свертываемости крови. Отменять препарат следует постепенно, т.к. при внезапном прекращении приема возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.
Download Пелентан (Pelentan)
Латинское название: Rohypnol
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флунитразепам (Flunitrazepam)
Применение: Бессонница, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). При необходимости использования в последнем триместре беременности или во время первого периода родов следует учитывать, что у новорожденных возможно развитие гипотонии, гипотермии и угнетение дыхания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии, антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия, диплопия, эпилептические припадки, явление последействия.
Прочие: лейкопения, агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек, задержка мочеиспускания, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и «отдачи» (см.«Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает депримирующее действие антипсихотических средств, других снотворных ЛС, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных средств, анестетиков, некоторых антигистаминных препаратов. Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (в т.ч. побочные). При одновременном приеме с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории и психической зависимости.
Передозировка: Симптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, возможен летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненноважных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь, 1–2 мг за 20 мин до сна. Пожилым и ослабленным больным — 0,5–1,0 мг. Курс лечения от 2–5 дней до 2–3 нед (не более 4 нед, включая период постепенной отмены).
Парентерально, в дозе 0,015–0,03 мг/кг для премедикации за 30–60 мин до начала наркоза в/м, для введения в наркоз — в/в медленно со скоростью 2 мг/мин.
Меры предосторожности: Лечение бессонницы начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и продолжают как можно короче.
Во время и после применения флунитразепама следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений.
Следует учитывать, что после применения препарата в течение нескольких недель возможно уменьшение его эффективности. Риск развития лекарственной зависимости повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов, имеющих анамнестические сведения о злоупотреблении алкоголем или наркотиками. При развитии физической зависимости внезапная отмена препарата сопровождается явлениями абстиненции (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации, эпилептические припадки). После отмены препарата возможно развитие синдрома отдачи, характеризующегося временным усилением симптомов, которые обусловили назначение препарата (бессонница, изменения настроения, тревога, беспокойство). О возможности временного усиления симптоматики после отмены препарата следует предупредить больного. Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата. При планировании беременности или подозрении на ее наличие необходимо проконсультироваться с врачом относительно прекращения приема препарата.
Download Рогипнол (Rohypnol)
Латинское название: Suppositoria vaginalia cum Nystatino
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.8 Кандидоз других локализаций
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нистатин (Nystatin)
Применение: Кандидоз слизистых оболочек ротовой полости, половых органов, ЖКТ, кожи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), аллергические реакции: кожный зуд и высыпания, лихорадка, озноб.
Способ применения и дозы: Взрослым: по 500000 ЕД внутрь 3–4 раза/сутки. Суточная доза 1,5–3 млн ЕД, в тяжелых случаях 4–6 млн ЕД.
Детям: до 1 года — 100000 ЕД, от 1 года до 3 лет — 250000 ЕД 3–4 раза/сутки, старше 13 лет — по 250000–500000 ЕД 3–4 раза/ сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости курс повторяют через 2–3 нед.
Вагинально: по по 250000–500000 ЕД 2 раза в день. Мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза/сутки.
Download Суппозитории вагинальные с нистатином 250000 ЕД (Suppositoria vaginalia cum Nystatino)
Латинское название: Feldoral SEDICO
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M45 Анкилозирующий спондилит. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M75.0 Адгезивный капсулит плеча. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M89.0 Алгонейродистрофия. N94.4 Первичная дисменорея. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.2 Другая постоянная боль. R52.9 Боль неуточненная. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пироксикам (Piroxicam)
Применение: Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом, в т.ч. ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, ювенильный хронический артрит, тендинит, тендовагинит, плечекистевой синдром, плечелопаточный периартрит, острый приступ подагры; болевой синдром различного генеза: невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль послеоперационная и посттравматическая, в т.ч. при спортивных травмах (ушиб, вывих, растяжение), боль и отечность в суставах, сухожилиях и мышцах, обусловленная перенапряжением и др.; острые инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения), «аспириновая» астма, выраженные нарушения функции печени и/или почек, геморрагический диатез, изменение картины крови неясного генеза (в т.ч. в анамнезе), воспалительные изменения или кровотечения в области прямой кишки и анального отверстия, в т.ч. проктит (при применении суппозиториев); беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (раствор для инъекций — до 18 лет; гель, мазь, суппозитории — до 14 лет).
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, аллергические заболевания, сердечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками, артериальная гипертензия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, раздражительность, сонливость или бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, ухудшение зрения, раздражение глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, сердцебиение, анемия, тромбопения, лейкопения, эозинофилия, понижение гемоглобина и гематокрита, геморрагии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, раздражение ЖКТ, тошнота, отрыжка, анорексия, диарея или запор, метеоризм, кровоточивость десен, боль в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и возникновение кровотечений, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Прочие: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи; отеки, в т.ч. лица, рук; синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, очень редко — анафилактические реакции, бронхоспазм, фотосенсибилизация, сыпь), отеки (преимущественно нижних конечностей у больных с нарушением функции сердца), потливость, повышение содержания мочевины, гиперкалиемия, гипо- или гипергликемия, повышение или понижение массы тела.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, боль и неприятное ощущение тяжести в анальной области (суппозитории); при нанесении на кожу — раздражение, в т.ч. зуд, покраснение, сыпь, жжение (при длительном применении).
Взаимодействие: Вытесняет из связи с белками крови другие ЛС. Понижает эффективность гипотензивных средств. На фоне других НПВС и кортикостероидов повышается риск ульцерогенного действия. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и другими калийсодержащими препаратами. Повышает концентрацию фенитоина и лития в крови. Антикоагулянты увеличивают риск кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в крови до 80% исходной.
Передозировка: Симптомы: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах — потеря сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, антацидов (для уменьшения всасывания), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды. Воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания суставов: 20 мг 1 раз в сутки (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1–2 приема). Ревматоидный артрит и активная фаза ревматизма: 40 мг/сут в 1–2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза — 20 мг/сут. Острый приступ подагры: 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 сут. Послеоперационный и посттравматический болевой синдром: 20 мг 1 раз в сутки (при необходимости — 40 мг/сут в 1–2 приема).
Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.
В/м: 1 раз в сутки, при выраженном болевом синдроме — 40 мг, при умеренном болевом синдроме — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Инъекции проводят в течение 1–2 дней, после купирования острой стадии процесса переходят, по возможности, на поддерживающую терапию с использованием других лекарственных форм (таблетки, капсулы и др.).
Ректально: по 10–40 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг.
Наружно: гель или мазь наносят на кожу в области болезненного участка и втирают 3–4 раза в сутки, длительность терапии зависит от тяжести заболевания и характера повреждения.
Меры предосторожности: Перед применением, в т.ч. местном, больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей следует проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Следует избегать попадания геля или мази на слизистые оболочки, в глаза, на открытые раны и пр.
Download Фелдорал СЕДИКО (Feldoral SEDICO)
Латинское название: Cyanocobalamin
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D50 Железодефицитная анемия. D50.0 Железодефицитная анемия вторичная вследствие потери крови (хроническая). D51 Витамин-B12-дефицитная анемия. D52 Фолиеводефицитная анемия. D61 Другие апластические анемии. D64 Другие анемии. E53 Недостаточность других витаминов группы B. E53.8.0 Недостаточность витамина Bc. E53.8.1 Недостаточность витамина B12. F70-F79 Умственная отсталость. G12.2 Болезнь двигательного нейрона. G35 Рассеянный склероз. G50 Поражения тройничного нерва. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G60-G64 Полинейропатии и другие поражения периферической нервной системы. G80 Детский церебральный паралич. G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. L00-L99 КЛАСС XII Болезни кожи и подкожной клетчатки. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. Q90 Синдром Дауна. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цианокобаламин (Cyanocobalamin)
Применение: Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная), в комплексной терапии анемий — железодефицитной, постгеморрагической, апластической, вызванной токсическими веществами и лекарственными препаратами, миелоз, травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли), боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит, рассеянный склероз, диабетическая нейропатия, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит), травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации, острые и хронические гепатиты, цирроз печени, лучевая болезнь. С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, высоких доз витамина С, при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.
Ограничения к применению: С осторожностью и в меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, возбуждение, боли в области сердца, тахикардия, аллергические реакции (крапивница).
Взаимодействие: Фармацевтически (в одном шприце) несовместим с растворами витаминов, B1 и B6 (ион кобальта способствует разрушению др. витаминов). Усиливает вероятность аллергических реакций, вызываемых витамином B1.
Способ применения и дозы: Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. При анемии Аддисона — Бирмера — по 100–200 мкг через день; при анемии Аддисона — Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с нарушениями нервной системы — по 500 мкг и более на инъекцию (в первую неделю — ежедневно, а затем — с интервалами между введениями до 5–7 дней). Одновременно назначают фолиевую кислоту. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей терапии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологических явлений — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц. При железодефицитных и постгеморрагических анемиях — по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях (особенно у детей) — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При алиментарной анемии у детей в раннем возрасте и у недоношенных — по 30 мкг в день в течение 15 дней; при болезнях ЦНС и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, а при улучшении состояния — по 100 мкг в день; курс — до 2 нед; при травматических поражениях периферических нервов — по 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней. При гепатитах и циррозах печени — по 30–60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней; при дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — по 15–30 мкг через день; при спру, лучевой болезни, диабетической нейропатии назначают по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал по 15–30 мкг (увеличивая постепенно дозу до 200–250 мкг).
Особые указания: В процессе лечения следует регулярно контролировать картину крови и свертываемость.
Download Цианокобаламин (Cyanocobalamin)