Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bicillinum-5
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A38 Скарлатина. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A66 Фрамбезия. B55.9 Лейшманиоз неуточненный. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J03 Острый тонзиллит [ангина]. M79.0 Ревматизм неуточненный. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска: 1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.
Характеристика: Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).
Фармакологическое действие: Антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Фармакокинетика: Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.
Фармакодинамика: Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Показания: Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Взаимодействие: Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Способ применения и дозы: В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистилированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.
Меры предосторожности: При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Особые указания: Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).
Download Бициллин-5 (Bicillinum-5)
Латинское название: Vero-Ribavirin
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. A98.5 Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. B18.2 Хронический вирусный гепатит C
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рибавирин (Ribavirin)
Применение: Вирусные инфекции: герпетический гингивостоматит, генитальный герпес, опоясывающий герпес, грипп типа A и B, корь и ветряная оспа, гепатиты A, B, хронический гепатит C (ранее не леченный или после терапии альфа-интерфероном), вызванные респираторно-синтициальным вирусом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, патология щитовидной железы, в т.ч. тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
Капсулы: тяжелые заболевания сердца (нестабильные и неконтролируемые формы), гемоглобинопатии (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), выраженная депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), цирроз печени, аутоиммунный гепатит или другие аутоиммунные заболевания, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Гипотензия, нарушение функции щитовидной железы (уменьшение содержания тиреотропного гормона), анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия).
Взаимодействие: Препараты, содержащие магний и алюминий или симетикон снижают биодоступность. Сочетание с зидовудином или ставудином может привести к повышению концентрации ВИЧ в плазме крови.
Способ применения и дозы: Грипп: внутрь, во время еды, взрослым — по 0,2 г 3–4 раза в день в течение 3–5 дней.
Другие вирусные заболевания: по 0,2 г 3–4 раза в день в течение 7–10–14 дней. При острых инфекциях возможно назначение в 1-й день ударной дозы — 1,4–1,6 г. Детям — по 10 мг/кг/сут.
Инфекции, вызванные респираторно-синтициальным вирусом: детям непрерывно ингалируют раствор (20 мг/мл) в резервуаре аппарата SPAG−2 в течение 3–7 дней по 12–18 ч в сутки.
Гепатит C: внутрь, во время еды, по 1000–1200 мг в день в 2 приема (утром и вечером). При массе тела до 75 кг — 1000 мг в день (2 капс. утром и 3 капс. вечером), выше 75 кг — 1200 мг в день (по 3 капс. утром и вечером). Длительность лечения — 6 мес; у не леченных, если перед началом терапии выявлен вирус генотипа 1 и высокая вирусная нагрузка (концентрация РНК-вируса гепатита С в крови) — еще 24 нед.
Меры предосторожности: Пациенты детородного возраста во время лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (после тщательного обследования), тяжелой патологии легких (в т.ч. при хронических обструктивных заболеваниях), сахарном диабете с приступами кетоацидоза, тромбофлебите, эмболии легочной артерии, угнетении костномозгового кроветворения. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости. Лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.
Особые указания: Для ингаляционной терапии следует использовать кислородный тент или кислородную маску.
Download Веро-Рибавирин (Vero-Ribavirin)
Латинское название: Glibex
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глибекс (Glibex)
Латинское название: Lomustin medak
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C43 Злокачественная меланома кожи. C70 Злокачественное новообразование мозговых оболочек. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C72 Злокачественное новообразование спинного мозга, черепных нервов и других отделов центральной нервной системы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ломустин (Lomustine)
Применение: Лимфогранулематоз (в комбинации с другими препаратами), миеломная болезнь, лимфосаркома, меланома, недифференцированный рак легкого, ЛОР-органов, ЖКТ, почки, молочной железы, первичные и метастатические опухоли головного мозга, остеосаркома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, кахексия, выраженная миелосупрессия (уровень тромбоцитов менее 25Ї109/л, лейкоцитов менее 2Ї109/л, анемия).
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, легких (сниженный исходный уровень форсированной жизненной емкости легких или диффузионной способности легких ниже 70%), угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, анорексия, стоматит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кратковременное и обратимое повышение показателей функциональных проб печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, дизартрия, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: лейкопения (число лейкоцитов ниже 5Ї109/л — 65%, ниже 3Ї109/л — 36%), тромбоцитопения, анемия, кровотечения и кровоизлияния, острый лейкоз, периферические отеки.
Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, инфильтрация легочной ткани, пневмосклероз.
Со стороны мочеполовой системы: болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек (уменьшение размеров почки, прогрессирующая азотемия, почечная недостаточность), аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, потемнение кожи, кожная сыпь, контактный дерматит, зуд, некроз околососудистого пространства, флебит, облитерация вен в месте введения.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия.
Взаимодействие: Совместим с другими цитостатическими препаратами, с кармустином наблюдается некоторая перекрестная резистентность. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. Внутрь, за 1 ч до еды, взрослым и детям при монотерапии начальная доза составляет 100–130 мг/м2, однократно, каждые 6 нед или 75 мг/м2 каждые 3 нед; в комбинации с другими цитостатическими препаратами — 70–100 мг/м2 каждые 6 нед. При уровне тромбоцитов 75–100Ї109/л и более, лейкоцитов 3–4Ї109/л и более — общая доза составляет 100% от предыдущей дозы, при уровне тромбоцитов 25–75Ї109/л, лейкоцитов 2–3Ї109/л — 70%, при уровне тромбоцитов менее 25Ї109/л, лейкоцитов менее 2Ї10 9/л — 50%. У больных с угнетением функции костного мозга доза составляет 100 мг/м2.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, креатинина, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, исследование функции легких. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 6 нед (время восстановления функции костного мозга), дополнительный курс возможен только при достижении следующего уровня форменных элементов крови: число тромбоцитов более 100Ї109/л , лейкоцитов 4Ї109/л. Наиболее выраженные лейкопения и тромбоцитопения наблюдаются через 4–6 нед после начала лечения, сохраняются в течение 1–2 нед, восстановление происходит в течение 6–7 нед после применения препарата (при выраженной миелодепрессии лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Учитывая возможность позднего проявления тромбоцитопении и других признаков нарушения кроветворения, другие цитостатики следует назначать не ранее 3–6 нед с начала лечения. Тошнота и рвота развиваются через 3–6 ч после применения препарата и продолжаются менее 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств), потеря аппетита может сохраняться в течение 2–3 дней после приема. Токсическое действие в отношении легких наблюдается при применении кумулятивных доз 600–1240 мг или при продолжительности лечения 6 мес и более. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).
Download Ломустин медак (Lomustin medak)
Латинское название: Motilium
Фармакологические группы: Противорвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K30 Диспепсия. R06.6 Икота. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R11 Тошнота и рвота. R12 Изжога. R14 Метеоризм и родственные состояния
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Домперидон (Domperidone)
Применение: Диспептический синдром, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: ощущение переполнения в эпигастрии и вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией (в т.ч. агонистами дофамина) или нарушением диеты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, детский возраст (до 1 года).
Ограничения к применению: Нарушение функции почек и печени, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Головная боль, сухость во рту, жажда, спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), экстрапирамидные расстройства.
Взаимодействие: Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие.
Передозировка: Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей).
Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 15–30 мин до еды. Взрослым — по 10 мг 3–4 раза в сутки, при необходимости дозу повышают до 60 мг/сут. Дозу для детей рассчитывают в зависимости от массы тела.
Меры предосторожности: Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.
Download Мотилиум (Motilium)
Применение: Раствор для местного и наружного применения: в хирургии — инфицированные и неосложненные раны, остеомиелит, послеоперационные раны у больных облитерирующим эндартериитом, тромбангиитом, хирургическая инфекция при ожогах II-III степени (профилактика и лечение); в гинекологической и акушерской практике — воспалительные заболевания женских половых органов, генитальный кандидоз, профилактика инфицирования родовых травм; в урологии — уретрит, простатит, экстренная профилактика ряда заболеваний, передающихся половым путем (сифилис, гонорея, трихомониаз, хламидиоз); в стоматологии — стоматит, периодонтит, гигиеническая обработка съемных зубных протезов; при заболеваниях ЛОР-органов — наружный и средний отит, синусит, тонзиллит, ларингит; грибковые поражения кожи.
Мазь: лечение инфицированных ран, профилактика инфекционных осложнений в хирургической практике, поверхностные и глубокие ожоги, отморожения, стрепто- и стафилодермия, кандидоз кожи и слизистых оболочек, микозы стоп и крупных кожных складок (в т.ч. дисгидротические и осложненные пиодермией), онихомикоз, кератомикоз, отрубевидный лишай.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Местно: ощущение легкого жжения в течение непродолжительного времени (10–15 с).
Передозировка: Не описана.
Способ применения и дозы: Раствор для местного и наружного применения.
Местно: марлевую салфетку обильно смачивают 0,01% раствором и накладывают на инфицированную рану или ожоговую поверхность под окклюзионную повязку. После операции по поводу остеомиелита орошают раствором через дренаж и рыхло тампонируют послеоперационную рану и свищевые ходы (тампонами, смоченными раствором мирамистина).
При лечении уретритов и уретропростатитов интрауретрально: 2–5 мл 2–3 раза/сутки в течение недели.
Для экстренной профилактики заболеваний, передающихся половым путем: не больше 2 ч от времени случайного полового контакта после тщательного туалета наружных половых органов обрабатывают их обильно смоченным ватным тампоном, затем 1–1,5 мл — интрауретрально, а женщинам дополнительно проводится спринцевание влагалища 5–10 мл препарата.
Воспалительные заболевания женских половых органов: ежедневное интравагинальное введение тампонов, смоченных раствором, либо органный электрофорез в течение 10–14 дней.
С целью профилактики инфицирования родовых путей: начиная с раннего послеродового периода, каждые 2 ч во влагалище вводят обильно смоченные тампоны.
При гнойных отитах: 1–2 мл в наружный слуховой проход, гайморите — обильное промывание верхнечелюстной пазухи после пункции и удаления гноя; тонзиллите и ларингите — полоскание горла раствором 4–6 раз в день.
Мазь. Местно: мазь наносят непосредственно на пораженную поверхность под стерильную марлевую повязку или рыхло тампонируют раны и свищевые ходы тампонами, пропитанными мазью. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Download Мирамистин (Myramistin) (-)
Латинское название: Selenium Forte
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Биологически активные добавки к пище. Макро- и микроэлементы
Состав и форма выпуска: 1 капсула (800 мг) содержит желтый пчелиный воск, витамин C, дрожжи, обогащенные селеном и глутатионом, натуральный бета-каротин, концентрат растительных масел, обогащенный натуральным витамином E, соевый лецитин, оксид цинка, экстракт семян винограда, обогащенный процианодольными олигомерами; в упаковке 40 шт.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время завтрака, взрослым по 2 капс. 1 раз в сутки, в течение 2 мес.<
Download Селен Форте (Selenium Forte)
Латинское название: Superantitox-25
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E63 Физические и умственные перегрузки. Y97 Факторы, связанные с загрязнением окружающей среды. Z57 Профессиональная подверженность факторам риска. Z58 Проблемы, связанные с физическими факторами окружающей среды. Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни. Z72 Проблемы, связанные с образом жизни
Состав и форма выпуска:
| Капсулы (0,4 г) | 1 капс. |
| бересты экстракт сухой | |
| фруктоза |
в блистере 3 шт.; в пачке картонной 1 блистер или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Натуральный растительный продукт, содержащий экстракт из верхнего слоя коры березы — бересты, с содержанием основного действующего вещества бетулина (бетулинола) не менее 70%.
Фармакологическое действие: Общеукрепляющее, адаптогенное, антиоксидантное, антигипоксическое, детоксицирующее.
Свойства компонентов: Обладает антимутагенным, детоксицирующим, антигипоксическим, антиоксидантным действием. Понижает риск отрицательных воздействий на организм химических веществ, алкоголя. Оказывает мембранотропное, гепатопротективное действие, положительно влияет на функциональное состояние печени.
При повышенных физических и психоэмоциональных нагрузках проявляется общеукрепляющее и адаптогенное действие.
Рекомендуется: При повышенных физических и умственных нагрузках спортсменам и людям экстремальных профессий, студентам.
Людям, работающим на вредных производствах, проживающим в экологически неблагоприятных районах, геопатогенных зонах, быстро пересекающим разные климатические зоны.
Для профилактики дискомфортного состояния, связанного с перееданием, и гипоксии при избыточном приеме алкоголя.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов БАД.
Беременность, период грудного вскармливания и детский возраст до 12 лет (не рекомендуется).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, по 1–2 капс. в день. При приеме алкоголя — 1 капс.
Особые указания: Безопасен при допинг-контроле, по результатам исследований в Антидопинговом центре (г. Москва) в Суперантитоксе не обнаружено допинговых лекарственных веществ и их метаболи
Download Суперантитокс-25 (Superantitox-25)
Латинское название: Flucoral
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флукорал (Flucoral)
Латинское название: Enap-H
Фармакологические группы: Диуретики. Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Состав и форма выпуска: 1 таблетка Энап-H содержит эналаприла малеата 10 мг и гидрохлоротиазида 25 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
1 таблетка Энап-HЛ — 10 и 12,5 мг действующих веществ соответственно; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
Фармакологическое действие: Гипотензивное, диуретическое. Ингибирует АПФ, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II (эналаприл); тормозит реабсорбцию ионов натрия, калия, хлора и воды в извитых канальцах (гидрохлоротиазид).
Фармакокинетика: При приеме внутрь всасывается около 60% эналаприла и около 60–75% гидрохлоротиазида. Эналаприл подвергается гидролизу с образованием эналаприлата. Cmax эналаприлата достигается через 3–4 ч. Диуретический эффект гидрохлоротиазида наступает через 2 ч, достигает максимума через 3–4 ч и длится до 12 ч.
Фармакодинамика: Эналаприл (в виде эналаприлата, ингибирующего АПФ) снижает концентрацию ангиотензина II в сыворотке и уменьшает выделение альдостерона. Это приводит к устранению спазма, расширению периферических артерий и понижению ОПСС; незначительно повышает содержание калия в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид вызывает умеренный диуретический эффект, снижает ОЦК; уменьшает содержание в стенке сосудов ионов натрия и снижает ее чувствительность к сосудосуживающим влияниям. Гидрохлоротиазид и эналаприла малеат взаимно усиливают гипотензивное действие друг друга. Эффект развивается через 3–4 дня и достигает максимума через 3–4 нед.
Показания: Эссенциальная гипертензия (все стадии); вторичная артериальная гипертензия (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к отдельным компонентам и др. сульфонамидам), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин или его уровень в плазме выше 3 мг/100 мл), состояние после пересадки почек, выраженная печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм, порфирия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано во время беременности, особенно во II и III триместре. Кормящие матери должны отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, чувство усталости, кашель, мышечные спазмы, диспепсия (тошнота, рвота, диарея), гипотензия (в т.ч. ортостатическая), анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение концентрации мочевины, креатинина и активности трансаминаз в сыворотке крови, кожные высыпания, ангионевротический отек.
Взаимодействие: Эффект усиливают др. гипотензивные препараты, барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, алкоголь, ослабляют — анальгетики, в т.ч. НПВС, холестирамин, повышенное содержание соли в пище. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) или калием может привести к гиперкалиемии. При комбинированном назначении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными кортикостероидами возможны лейкопения, анемия, панцитопения; одновременное введение циклоспорина может вызвать почечную недостаточность, снижает Cl лития, повышает токсичность сердечных гликозидов, т.к. вызывает гиповолемию, гипокалиемию и гипомагниемию. Гидрохлоротиазид ослабляет, а эналаприл усиливает действие противодиабетических препаратов.
Передозировка: Симптомы: выраженная гипотензия с брадикардией (или др. расстройствами сердечного ритма), повышенный диурез, судороги, парез, паралитический илеус, нарушения сознания, почечная недостаточность, расстройства КЩС, снижение электролитов в сыворотке и др.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, инфузия физиологического раствора или ангиотензина II, гемодиализ (при необходимости).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Обычно рекомендуемая доза — 1–2 табл. 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают. Продолжительность терапии ограничений не имеет.
Меры предосторожности: Перед началом лечения рекомендуется контроль функции почек. Во время терапии необходимо периодически проверять концентрацию электролитов, мочевины, креатинина, активность трансаминаз в сыворотке крови и содержание белка в моче. За три дня до начала приема рекомендуется отмена диуретиков или снижение их дозировки. Следует избегать назначения при стенозе почечных артерий и соблюдать осторожность при комбинировании с препаратами дигиталиса или лития, назначении детям, пациентам со сниженной функцией почек (Cl креатинина от 30 до 80 мл/мин), аортальным или субаортальным стенозом, генерализованным атеросклерозом; принимающим пероральные противодиабетические препараты, инсулин (при сахарном диабете необходима коррекция доз). У больных с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью, гипонатриемией, гипертрофией или дисфункцией левого желудочка; а также находящихся в состоянии гиповолемии (вследствие приема диуретиков, бессолевой диеты, поносов, рвоты, гемодиализа и др.) после приема первой дозы может развиться гипотензия. В этом случае рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение и скорректировать объем плазмы (путем инфузии физиологического рас
Download Энап-Н (Enap-H)