Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Brulamycin
Фармакологические группы: Аминогликозиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H01.0 Блефарит. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H15 Болезни склеры. H16 Кератит. H16.2 Кератоконъюнктивит. I33 Острый и подострый эндокардит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тобрамицин (Tobramycin)
Применение: Тяжелые бактериальные инфекции: септицемия у новорожденных, детей и взрослых, инфекции нижних отделов дыхательного тракта, в т.ч. при муковисцидозе, эмпиема плевры, менингит; инфекции брюшной полости, в т.ч. перитонит, инфекции кожи и костей, осложненные и рецидивирующие инфекции мочевого тракта.
Глазные капли — наружные инфекции глаза и его придатков.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. аминогликозидам, миастения, паркинсонизм, хроническая почечная недостаточность, нарушения функции VIII пары черепных нервов, дегидратация, беременность, пожилой возраст.
Побочные действия: Необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах, головная боль, нарушения ориентации, сонливость, парестезии, мышечные фасцикуляции, судороги, нарушение функции почек (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины), анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, эозинофилия, тошнота, диарея, повышение активности трансаминаз и ЛДГ, уровня билирубина, гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия, лихорадка, сыпь, кожный зуд, анафилаксия. При конъюнктивальном применении — местные аллергические реакции в виде зуда, припухания век.
Взаимодействие: Повышает нейро- и нефротоксичность др. препаратов. Вероятность побочных явлений увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, кислота этакриновая). Декаметониум, тубокурарин, сукцинилхолин повышают риск развития нейромышечной блокады.
Передозировка: Проявляется нарушениями функции почек, острой почечной недостаточностью, слуховыми и вестибулярными нарушениями, нейромышечной блокадой, параличом дыхательной мускулатуры.
Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3–5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, Cl креатинина, уровня тобрамицина в плазме; проведение гемодиализа.
Способ применения и дозы: В/м, в/в, конъюнктивально. Для взрослых насыщающая доза — 1,5–2,0 мг/кг, поддерживающая — от 3 мг/кг/сут в три приема (каждые 8 ч) до 5 мг/кг/сут через 6 ч. Детям — 6,0–7,5 мг/кг/сут в 3–4 приема, недоношенным и новорожденным — до 4 мг/кг/сут в два приема. Обычная продолжительность курса — 7–10 дней. Для в/в инфузий разводят в 50–100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят капельно в течение 20–60 мин. Глазные капли — конъюнктивально, по 1 капле в глаз, 5 раз в день, при острых инфекциях можно — через 30 мин — 1 ч.
Меры предосторожности: Пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты. Следует иметь в виду, что у ряда пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения. Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка. Длительное местное применение может привести к суперинфекции, в т.ч. грибковой. Кормящим матерям рекомендуется приостановить грудное вскармливание.
Download Бруламицин (Brulamycin)
Латинское название: Broncho-munal P
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J20 Острый бронхит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J35.0 Хронический тонзиллит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит лиофилизированный лизат бактерий 3,5 (Бронхо-мунал П для детей) или 7 мг; в блистере 10 шт.
Характеристика: Содержит лиофилизированный лизат бактерий, чаще всего вызывающих инфекции дыхательных путей (Streptococcus pneumoniae, Str.viridans, Str.pyogenes, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Kl.ozaenae).
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее. Стимулирует макрофаги, увеличивает количество циркулирующих Т-лимфоцитов и антител IgA, IgG и IgM (в т.ч. на слизистой оболочке дыхательных путей и в слизистой оболочке пищеварительного тракта через Пейеровы бляшки). Стимулирует естественные механизмы защиты организма от инфекций дыхательных путей, уменьшает их частоту и тяжесть течения. Повышает гуморальный и клеточный иммунитет.
Показания: Профилактика рецидивирующих заболеваний верхних и нижних дыхательных путей (хронический бронхит, тонзиллит, фарингит, ларингит, ринит, синусит, отит). В комбинации с др. препаратами в качестве иммуномодулирующей терапии при инфекционных заболеваниях.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется. Безопасность препарата в периоды беременности и кормления грудью не изучена.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: боль в желудке, тошнота, рвота, диарея (крайне редко).
Прочие: повышение температуры тела, редко — развитие реакций гиперчувствительности (рекомендуется отмена препарата).
Способ применения и дозы: Внутрь, утром, натощак. Если ребенок не может проглотить капсулу, рекомендуется ее вскрыть, содержимое растворить в небольшом количестве жидкости (чай, молоко, сок). В остром периоде заболевания — по 1 капс. (детям — 1 капс. Бронхо-мунал П) в течение 10 дней; если необходимо — вместе с антибиотиками. Последующие 2 мес — по 1 капс. в течение 10 дней, сохраняя 20-дневный интервал. Для профилактики — по 1 капс. в сутки в течение 10 дней (3 курса) с 20-дневными интервалами между ними (желательно начинать терапию каждый месяц в один и тот же день).
Меры предосторожности: Между приемом препарата и пероральных вакцин рекомендуется 4-х недельный интервал. Не следует назначать препарат при острых кишечных заболеваниях (понижается эффективность препарата), детям до 6 мес. Во избежании передозировки детям не следует применять капсулы для взрослы
Download Бронхо-мунал П (Broncho-munal P)
Латинское название: Betaserc
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Гистаминомиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07.2 Постконтузионный синдром. G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. H81.2 Вестибулярный нейронит. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H81.8 Другие нарушения вестибулярной функции. H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. H83.0 Лабиринтит. H83.2 Лабиринтная дисфункция. H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха. H90 Кондуктивная и нейросенсорная потеря слуха. H91 Другая потеря слуха. H93.1 Шум в ушах (субъективный). I67.2 Церебральный атеросклероз. R11 Тошнота и рвота. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R51 Головная боль
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетагистин (Betahistine)
Применение: Болезнь и синдром Меньера (в т.ч. шум в ушах и нарушения слуха), вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических операций).
Противопоказания: Гиперчувствительность, пептическая язва в активной фазе, бронхиальная астма, феохромоцитома, беременность (I триместр), детский возраст.
Ограничения к применению: Язвенная болезнь ЖКТ (в анамнезе), беременность (II и III триместр), грудное вскармливание.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастрии и др.), головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).
Взаимодействие: Эффективность уменьшают антигистаминные препараты.
Передозировка: Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 8–16 мг 3 раза в сутки. Доза и длительность приема подбираются индивидуально.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при лечении больных язвенной болезнью ЖКТ (в т.ч. в анамнезе).
Download Бетасерк (Betaserc)
Латинское название: Betadine
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B35-B49 Микозы. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. D23 Другие доброкачественные новообразования кожи. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K05 Гингивит и болезни пародонта. K12 Стоматит и родственные поражения. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L30.3 Инфекционный дерматит. L70 Угри. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L89 Декубитальная язва. L98.4.2 Язва кожи трофическая. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. P96.4 Прерывание беременности, влияние на плод и новорожденного. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное. Z01.2 Стоматологическое обследование. Z01.4 Гинекологическое обследование (общее) (рутинное). Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z30.1 Введение (внутриматочного) противозачаточного средства. Z43 Уход за искусственными отверстиями. Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Повидон-йод (Povidone-iod)
Применение: Раствор наружный: амбулаторное и стационарное применение — антисептическая обработка кожи и слизистых оболочек перед операцией; обработка кожи перед инъекциями, взятием крови, пункцией, биопсией, трансфузией, инфузией и другими инвазивными манипуляциями; обработка асептических и инфицированных ран, профилактика и лечение осложнений при наличии дренажей, катетеров, зондов у хирургических больных; бактериальные, грибковые и вирусные инфекции кожи, слизистых оболочек рта и носоглотки; дезинфекция полости рта при стоматологических манипуляциях; полная или частичная обработка больных перед операциями (т.н. «дезинфицирующее купание»); дезинфекция родовых путей, «малые» гинекологические операции (искусственное прерывание беременности, введение внутриматочной спирали, коагуляция эрозии и полипа и т.д.), обработка пуповины и профилактика конъюнктивита у новорожденных; обработка кожи полового члена у мужчин при совместном лечении половых партнеров.
Применение в быту — антисептическая обработка кожи при ранениях, порезах, ссадинах, опрелостях, гнойничковых заболеваниях, угревой сыпи, стоматите.
Мазь: ожоги, инфицированные раны и ссадины, трофические язвы и пролежни, инфекции кожи, суперинфекционные дерматиты, вирусные заболевания кожи (в т.ч. вызванные вирусом герпеса и вирусом папилломы человека.
Вагинальные суппозитории и таблетки: инфекционно-воспалительные заболевания женских половых органов, вызванные чувствительными к йоду микроорганизмами (острый и хронический вагинит, смешанные инфекции, в т.ч. вызванные Gardnerella vaginalis, грибами, трихомонадами), профилактика инфицирования перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами во влагалище.
Мыло: гигиеническая дезинфекция рук, подготовка рук хирурга перед операцией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипертиреоз, аденома щитовидной железы, герпетиформный дерматит Дюринга, почечная недостаточность, период перед терапией радиоактивным йодом, грудной возраст (недоношенные, новорожденные и грудные дети).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется с 3 мес беременности и в период грудного вскармливания (при необходимости применение возможно под индивидуальным медицинским контролем).
Побочные действия: Местные аллергические реакции, в т.ч. зуд, гиперемия.
Взаимодействие: Несовместим с дезинфицирующими средствами, содержащими ртуть, окислителями, солями щелочей и веществами с кислой реакцией, с лекарственными формами для местного применения, содержащими ферменты (йод снижает активность ферментов).
Передозировка: Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Наружно, интравагинально. Способ и дозирование зависят от показаний и лекарственной формы. Для обработки инфицированных кожных покровов и слизистых оболочек — 10% неразбавленный раствор для наружного применения наносят на пораженные участки и оставляют на 1–2 мин, затем тщательно смывают.
Для смазывания и влажных компрессов рекомендуется 10% неразбавленный раствор.
Антисептическая обработка операционного поля — пенообразующий 7,5% (неразбавленный) раствор (1 мл на 50–70 см2 поверхности) наносят на бритую, увлажненную водой кожу и втирают 5 мин, распространяя пену, затем пену удаляют, смазывают кожу неразведенным раствором и оставляют до высыхания; возможно использование 7,5% неразбавленного раствора в виде жидкого мыла. При продолжительности контакта с кожей не менее 5 мин (обычно 2 раза по 2,5 мин) применяют 3-й способ — наносят 7,5% неразбавленный раствор для наружного применения (1 мл на 50–70 см2 поверхности) на 3–5 с, затем смывают стерильной водой и повторяют обработку еще раз.
Для гигиенической обработки больного используют 10% водный раствор (для наружного применения) в разведении 1:100. Для обработки рук хирурга и медперсонала — 5 мл 10% неразбавленного раствора для наружного применения растирают ладонями до локтя в течение 5 мин (для образования пены можно добавить воду), затем тщательно смывают, процедуру повторяют дважды; 2-й способ — смачивают кожу, наносят 5 мл 7,5% раствора для наружного применения, растирают ладонями (или щеткой) до образования пены, смывают водой и повторяют снова; 3-й способ — 5 мл 7,5% неразбавленного пенообразующего раствора втирают в кожу рук около 5 мин, затем руки промывают водой и процедуру повторяют; 4-й способ — 5 мл 7,5% раствора в виде жидкого мыла равномерно растирают по коже рук в течение 1 мин, тщательно моют и споласкивают руки теплой водой.
При обработке ран и ожогов, бактериальных и грибковых инфекциях кожи — на пораженные участки наносят 10% водный раствор в разведении 1:10 или 10% неразбавленный раствор (на 1–2 с) и тщательно смывают.
Для полоскания рта и горла используют неразбавленный или предварительно разбавленный (1 ч.ложку разводят в 1/2 стакана воды) 1% раствор для полосканий, процедуру проводят несколько раз в сутки.
При вагинитах (после подмывания) — по 1 вагинальному суппозиторию или 1 вагинальной таблетке (200 мг) вводят глубоко во влагалище 2 раза в сутки в течение 7–14 дней. При хронических и подострых вагинитах — по 1 вагинальному суппозиторию (200 мг) 1 раз в сутки перед сном в течение 14 дней.
Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки несколько раз в сутки.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания в глаза. При появлении реакций гиперчувствительности к йоду (зуд, гиперемия) требуется отмена препарата. В случаях бессимптомной гиперфункции щитовидной железы и других болезней щитовидной железы, особенно в пожилом возрасте, используют только по указанию врача. Необходимо проводить контроль функции щитовидной железы у новорожденных и вскармливаемых грудным молоком детей, матери которых применяли повидон-йод в суппозиториях.
Download Бетадине (Betadine)
Латинское название: Benzylbenzoate
Фармакологические группы: Противопаразитарные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B85 Педикулез и фтириоз. B86 Чесотка
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензилбензоат (Benzyl benzoate)
Применение: Чесотка.
Противопоказания: Беременность, грудное вскармливание (следует приостановить).
Побочные действия: Местно — ощущение жжения и раздражения кожи.
Способ применения и дозы: Наружно. Кожу обрабатывают вечером перед сном (детям до 5 лет — разводят в кипяченой воде 1:1) — после тщательного мытья под душем (теплой водой с мылом) втирают эмульсию в кожу рук, затем туловища и ног, включая подошвы и пальцы; через 2 дня (на 4 день) процедуру повторяют и на следующий день снова принимают душ. Руки после контакта с эмульсией не следует мыть в течение 3 ч, а затем необходимо обрабатывать после каждого мытья.
Меры предосторожности: После завершения курса необходим врачебный контроль в течение 2 нед (а при наличии осложнений — и более). Следует избегать попадания препарата на слизистые.
Особые указания: Обработка больных в одном очаге, а также контактных лиц, должна проводиться одновременно. Пиодермиты, экземы (осложнения) следует лечить одновременно с чесоткой и продолжать после ее ликвидации. Все белье и то, что соприкасалось с пораженной кожей, должно подвергаться тщательной обработке.
Download Бензилбензоат (Benzylbenzoate)
Латинское название: Lastet
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C62 Злокачественное новообразование яичка. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этопозид (Etoposide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, опухоли яичка и яичников, неходжкинские лимфомы, лимфогранулематоз, рак желудка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная миелосупрессия (лейкопения менее 2Ї109/л, тромбоцитопения менее 75Ї109/л), острые инфекции, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли этопозид в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным различных исследований, включавших 2081 пациента, получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь, так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований, наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологическая токсичность: лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%), лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%), анемия (0–33%).
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом. В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения. Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения. Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню. О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось.
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без нее) у пациентов, получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Гастроинтестинальная токсичность: тошнота и рвота (31–43%), боль в животе (0–2%), анорексия (10–13%), диарея (1–13%), стоматит (1–6%), гепатотоксичность (0–3%), в т.ч. транзиторная гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности, требующие отмены лечения у 1% пациентов, обычно немногим более выражены при пероральном приеме, нежели при в/в введении. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства.
Гипотензия: (1–2%).
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.
Аллергические реакции: (1–2%).
Анафилактоидные реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и/или снижение АД — отмечались у 0,7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ≤1% пациентов при приеме внутрь. Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см. "Меры предосторожности"). Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу. Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида.
Иногда возникали отечность лица или языка, кашель, обильное потоотделение, цианоз, ощущение сдавливания в горле, ларингоспазм, боль в спине, потеря сознания. О возникновении апноэ, связанного с гиперчувствительностью, сообщалось редко. В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция (8–66%), иногда приводящая к полной потере волос. При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь, крапивница и/или зуд. При использовании этопозида в дозах, находящихся в стадии исследования, сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний, сопровождающихся периваскулитом.
Другие токсические проявления. Периферическая нейротоксичность (1–2%). Изредка отмечаются: остаточный привкус во рту, лихорадка, пигментация, дисфагия, слепота коркового генеза; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай), метаболический ацидоз, токсическое действие на ЦНС (необычная усталость, затруднение при ходьбе, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног, слабость), мышечные судороги, гиперурикемия; флебит (боль в месте инъекции), при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие.
Взаимодействие: При одновременном или последовательном применении с препаратами, вызывающими угнетение функции костного мозга, или лучевой терапией повышается риск развития миелосупрессии. На фоне лечения этопозидом может снижаться действие инактивированных вирусных вакцин, а также могут усиливаться побочные эффекты живых вирусных вакцин. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.
Передозировка: Симптомы: усиление токсичности (гематологической, со стороны ЖКТ).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений лечения (стерильный бокс, достаточный арсенал антибиотиков, возможность проведения заместительной терапии компонентами крови).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии (возможно повышение риска токсического действия этопозида).
Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций (озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм) необходимо прекратить применение препарата и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами, а также провести другое поддерживающее лечение.
До начала, в период лечения и перед каждым последующим курсом необходим контроль состава периферической крови. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50Ї109/л и/или абсолютного числа нейтрофилов до 0,5Ї109/л терапию необходимо прекратить.
У больных с развившейся в результате лечения тромбоцитопенией необходимо соблюдать крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств. У таких больных необходимы регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам следует с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В связи с возможным риском инфекционных заболеваний больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков. Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита.
Следует избегать экстравазального введения (вследствие выраженного раздражающего действия на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует прекратить инъекцию и продолжить введение в другую вену (введение прекращают как только появится ощущение жжения). Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают повязку с 1% гидрокортизоновой мазью до исчезновения эритемы (обычно на 24 ч).
Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Женщинам необходимо немедленно сообщить врачу о предполагаемой беременности.
Особые указания: Медицинскому персоналу рекомендуется работать с препаратом в перчатках (при контакте с кожей может вызвать сыпь). В случае контакта с кожей или слизистыми оболочками пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.
Этанол в составе раствора этопозида для в/в введения может являться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепией, а также для детей.
Download Ластет (Lastet)
Латинское название: Miacalcic
Фармакологические группы: Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.5.0 Гиперкальциемия. K85 Острый панкреатит. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.4 Лекарственный остеопороз. M81.9 Остеопороз неуточненный. M89.5 Остеолиз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кальцитонин (Calcitonin)
Применение: Остеопороз, боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией, болезнь Педжета (деформирующий остит), гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, нейродистрофические заболевания, острый панкреатит.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не следует назначать при беременности и кормлении грудью.
Побочные действия: Тошнота, рвота, головокружение, приливы к лицу, сопровождающиеся ощущением жара, озноб, полиурия, аллергические реакции — местные или генерализованные, включая анафилактический шок (тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс).
Способ применения и дозы: В/в (струйно или капельно), в/м, п/к, интраназально. Дозу, режим и путь введения выбирают индивидуально, с учетом показаний и тяжести состояния пациента. Растворы для в/в введения готовят на физиологическом растворе.
Меры предосторожности: Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам, склонным к аллергическим реакциям, учитывая пептидную структуру препарата (до начала лечения необходимо провести кожную пробу).
При лечении остеопороза необходимо одновременно обеспечить достаточное поступление в организм кальция (600–1200 мг) и, возможно, витамина D (с учетом индивидуальных потребностей больного).
При болезни Педжета и др. хронических состояниях, характеризующихся повышенным обменом костной ткани, на фоне кальцитонина существенно снижается активность щелочной фосфатазы в сыворотке и уменьшается выделение гидроксипролина с мочой (до нормальных значений). Однако иногда значения этих показателей после начального снижения опять возрастают. В этих случаях возможно временное прекращение лечения. Нарушения метаболизма костной ткани могут рецидивировать через один или несколько месяцев и потребовать проведения повторного курса.
Рекомендуется соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и работе с механизмами. Детям можно назначать кальцитонин только на короткое время. Необходимо тщательное наблюдение за больными с хроническим ринитом, получающим кальцитонин в виде аэрозоля (возможно повышенное всасывание).
Download Миакальцик (Miacalcic)
Латинское название: Procipro
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A74.0 Хламидийный конъюнктивит. A75.9 Сыпной тиф неуточненный. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. E84.9 Кистозный фиброз неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H01.8 Другие воспаления века уточненные. H04.8 Другие болезни слезного аппарата. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H67 Средний отит при болезнях, классифицированных в других рубриках. H70 Мастоидит и родственные состояния. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J10-J18 Грипп и пневмония. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.8 Другие бактериальные пневмонии. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J34 Другие болезни носа и носовых синусов. J35.0 Хронический тонзиллит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.6 Болезнь пародонта неуточненная. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L98.4.1 Язва кожи гнойная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.1 Хронический простатит. N45 Орхит и эпидидимит. N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. S05.8 Другие травмы глаза и орбиты (с нарушением целостности глаза). T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Применение: Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерические (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста), беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, бессонница, кошмарные сны, депрессия, фобии, чувство усталости, нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, нистагм, боль в глазах), вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина, гипотония, обморок, кардиоваскулярный коллапс, аритмии, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру, артралгия, миалгии, тендовагинит, частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия, сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; на месте в/в введения — боль, чувство жжения, флебит.
Взаимодействие: Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов). Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (нарастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Передозировка: Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг) 2–3 раза в сутки. В/в — по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Курс лечения — от 7–14 дней при острых инфекциях до 4–6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве. При острой гонорее — однократно внутрь 250–500 мг или в/в 100 мг. Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30–60 мин до операции внутрь 500–750 мг или в/в — 200–400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч. Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Местно: по 1–2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови). В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи. Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.
Download Проципро (Procipro)
Латинское название: Relpax
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Элетриптан (Eletriptan)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), элетриптан показан для купирования у взрослых приступа мигрени с аурой или без ауры.
Элетриптан не предназначен для профилактики мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени (см. «Противопоказания»). Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у пожилых мужчин, не установлена.
Противопоказания: Гиперчувствительность; ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); наличие симптомов или данных, соотносящихся с ИБС, спазмом коронарных артерий, включая вариантную стенокардию Принцметала, или другими перенесенными или имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями; цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая гипертензия; гемиплегическая или базилярная мигрень; период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов, таких как дигидроэрготамин, метисергид; тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, следовательно, элетриптан рекомендуется использовать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получивших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Кривая «концентрация в грудном молоке — время» для элетриптана похожа на таковую в плазме на протяжении 24 ч (при этом концентрация вещества в молоке в среднем составляет 1,7 нг/мл). Уровень активного N-десметилметаболита в грудном молоке не измерялся. Элетриптан должен назначаться кормящим женщинам с осторожностью.
Побочные действия: После использования агонистов 5-HT1-рецепторов имели место серьезные побочные эффекты со стороны сердца, некоторые из них закончились летальным исходом. Такие случаи чрезвычайно редки, и о большинстве из них сообщалось у пациентов, имеющих прогностические факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщаемые случаи включали в себя спазм коронарных артерий, транзиторную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях
В кратковременных плацебо-контролируемых исследованиях среди 4597 пациентов, которые начинали лечение приступа мигрени с элетриптана, наиболее частыми побочными реакциями были: астения, тошнота, головокружение и сонливость. Эти эффекты были дозозависимыми. В долговременных открытых исследованиях, в которых пациентам предоставлялась возможность лечить многократные приступы мигрени на протяжении 1 года, 128 пациентов (8,3%) из 1544 прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Побочные эффекты изучались в расширенных плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых участвовало, в общей сложности, 5125 больных мигренью, получавших элетриптан в дозе 20, 40, 80 мг или плацебо (табл. 2). Эти данные отражают результаты, полученные в закрытых контролируемых условиях клинических испытаний в тщательно отобранной популяции пациентов. В реальной клинической практике или других клинических исследованиях их частота не может учитываться в качестве условия назначения и считаться закономерностью, т.к. группы пациентов могут быть другими. В таблице приведены только те побочные эффекты, которые были более частыми в группах пациентов, получавших элетриптан, по сравнению с группой плацебо (частота встречаемости при какой-либо дозе ≥2%).
Таблица 2
Побочные эффекты, наиболее часто встречающиеся при лечении элетриптаном
| Побочные эффекты | Плацебо (n=988), % | Элетриптан, % | ||
| 20 мг (n=431) | 40 мг (n=1774) | 80 мг (n=1932) | ||
| Со стороны органов чувств | ||||
| Парестезия | 2 | 3 | 3 | 4 |
| Прилив крови к лицу/ощущение жара | 2 | 2 | 2 | 2 |
| Боль и ощущения сдавления | ||||
| Боль и/или ощущение сдавления в груди | 1 | 1 | 2 | 4 |
| Боль в животе, дискомфорт (боль в желудке, колика, ощущение сдавления) | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Со стороны органов ЖКТ | ||||
| Cухость во рту | 2 | 2 | 3 | 4 |
| Диспепсия | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Дисфагия (ощущение сдавления в горле, затрудненное глотание) | 0,2 | 1 | 2 | 2 |
| Тошнота | 5 | 4 | 5 | 8 |
| Неврологические | ||||
| Головокружение | 3 | 3 | 6 | 7 |
| Сонливость | 4 | 3 | 6 | 7 |
| Головная боль | 3 | 4 | 3 | 4 |
| Прочие | ||||
| Астения | 3 | 4 | 5 | 10 |
Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении элетриптана
Далее представлены побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <2%. Поскольку сообщения включали явления, наблюдаемые в открытых исследованиях, роль элетриптана в их возникновении трудно реально определить. Кроме того, вариабельность ассоциированных с побочными эффектами сообщений, терминология, используемая в описаниях побочных эффектов и т.д. ограничивает значение количественной оценки.
Общие: >1% — боль в спине, ОРВИ, болевой синдром; 0,1–1% — отек лица и недомогание (дисфория); <0,1% — вздутие живота, абсцесс, случайная травма, аллергическая реакция, лихорадка, гриппоподобный синдром, халитоз, грыжа, гипотермия, отклонения в лабораторных анализах, кандидоз, ревматоидный артрит, шок.
Сердечно-сосудистые: >1% — пальпитация; 0,1–1% — гипертензия, мигрень, нарушение периферического кровообращения, тахикардия; <0,1% — стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, AV блокада, брадикардия, гипотензия, обморок, тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, ангиоспазм, желудочковая аритмия.
ЖКТ: 0,1–1% — анорексия, запор/диарея, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные функциональные нарушения, глоссит, повышенная саливация и изменения печеночных проб; <0,1% — гингивит, гематемезис, снижение аппетита, нарушение функции прямой кишки, стоматит, нарушение функции языка, отек языка, заболевания зубов.
Эндокринная система: <0,1% — зоб, аденома щитовидной железы, тиреоидит.
Система крови и лимфы: <0,1% — анемия, цианоз, лейкопения, лимфоаденопатия, моноцитоз, пурпура.
Метаболизм: 0,1–1% — повышение уровня креатининфосфокиназы, водянка, периферические отеки, жажда; <0,1% — повышение уровня щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение или снижение массы тела.
Костно-мышечная система: 0,1–1% — артралгия, артрит, артроз, боль в костях, миалгия, миастения; <0,1% — опухоли костей, нарушение функции суставов, миопатия, тендосиновит.
Неврологические: >1% — гипертония, гипестезия, головокружение; 0,1–1% — нарушение сна, ажитация, тревога, апатия, атаксия, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинез, дискоординация движений, инсомния, нервозность, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение мышления, тремор; <0,1% — нарушение походки, амнезия, афазия, кататоническая реакция, деменция, диплопия, дистония, галлюцинации, гемиплегия, гиперальгезия, гипокинезия, истерия, маниакальная реакция, невропатия, невроз, окулогирный криз, паралич, психотическая депрессия, нарушение сна, судороги.
Дыхательная система: >1% — фарингит; 0,1–1% — астма, диспноэ, нарушение дыхания, инфекция дыхательного тракта, ринит, изменение голоса, зевание; <0,1% — бронхит, ощущение нехватки воздуха, кашель, носовое кровотечение, икота, гипервентиляция, ларингит, синусит, повышение количества мокроты.
Кожа и придатки кожи: >1% — потливость; 0,1–1% — зуд, сыпь, поражение кожных покровов; <0,1% — алопеция, сухость кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, псориаз, нарушение пигментации кожи, гипертрофия кожи, крапивница.
Органы чувств: 0,1–1% — нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, фотофобия, нарушение вкуса, шум в ушах; <0,1% — нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, нарушение слуха, кровоизлияние в глаз, средний отит, паросмия, птоз.
Мочеполовая система: 0,1–1% — импотенция, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение уродинамики; <0,1% — боль в молочных железах, боль в области почек, лейкорея, меноррагия, нарушение менструальной функции, вагинит.
Взаимодействие: CYP3A4 ингибиторы. Исследования in vitro показали, что элетриптан метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При совместном использовании с кетоконазолом Cmax элетриптана увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, T1/2 — с 5 до 8 ч и Tmax — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2-кратный рост Cmax и 4-кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана Cmax элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием флуконазола приводил к увеличению Cmax элетриптана в 1,4 раза и AUC — в 2 раза.
Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных ингибиторов CYP3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
Пропранолол. В присутствии пропранолола Cmax и AUC элетриптана возрастали на 10 и 33% соответственно. При этом не наблюдалось интерактивного повышения АД. Для пациентов, принимающих пропранолол, не требуется уточнения дозировки.
Влияние элетриптана на другие ЛС. По данным исследований на микросомах клеток печени человека in vitro показано, что элетриптан незначительно ингибирует CYP1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в концентрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает влияние на CYP2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается с метаболизмом других лекарств при использовании элетриптана в рекомендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарств. Не исследовано влияние элетриптана на ферменты, не относящиеся к цитохрому P450. Поэтому маловероятно, что элетриптан приводит к клинически важному взаимодействию опосредованно через эти ферменты.
Эрготаминсодержащие лекарства. При совместном применении возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (совместное использование эрготаминсодержащих или эрготаминподобных медикаментов, таких как дигидроэрготамин или метисергид, и элетриптана в течение 24 ч не рекомендуется) — см. «Противопоказания».
Ингибиторы МАО. Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
Другие агонисты 5-HT1-рецепторов. Совместное использование других агонистов 5–HT1-рецепторов в течение 24 ч после приема элетриптана не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на лабораторные тесты. Нет данных, что прием элетриптана влияет на результаты наиболее частых лабораторных анализов.
Передозировка: Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В Фазе 3 испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: T1/2 элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе. При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг (см. Клинические исследования). Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг. Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч. В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Меры предосторожности: Элетриптан рекомендуется использовать только после установления точного диагноза мигрени.
Общие. Как и при использовании других агонистов 5-HT1-рецепторов, после приема элетриптана сообщалось о появлении ощущения сжимания, боли, давления и тяжести в области сердца, в горле или челюсти. Явления с локализацией в грудной клетке, горле, шее и челюсти не ассоциировались с аритмическими или ишемическими изменениями на ЭКГ в клинических исследованиях. Поскольку агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать спазм коронарных артерий, пациенты, имеющие признаки или симптомы, похожие на стенокардию, после приема элетриптана перед получением дополнительной дозы препарата должны быть обследованы на наличие сердечно-сосудистой патологии или на предрасположенность к вариантной стенокардии Принцметала. Они должны пройти мониторинг ЭКГ, если доза увеличивается или похожие симптомы повторяются. После применения какого-либо препарата из агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов, испытавших другие симптомы или признаки, похожие на снижение кровотока (такие как абдоминальная ишемия или синдром Рейно), необходимо проводить аналогичные исследования.
Риск ишемии миокарда и/или инфаркта миокарда или других нарушений сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется использовать элетриптан у пациентов с возможными нераспознанными заболеваниями коронарных артерий, прогнозируемыми на основании наличия факторов риска (гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, диабет, отягощенный семейный анамнез по заболеваниям коронарных артерий, женщины в хирургической или физиологической менопаузе, мужчины старше 40 лет). Исключение составляют случаи, когда имеются данные обследования сердечно-сосудистой системы, подтверждающие отсутствие у пациента заболеваний коронарных артерий, ИБС или других значимых сердечно-сосудистых заболеваний. Если в истории болезни пациента во время обследования сердечно-сосудистой системы по результатам ЭКГ или других исследований выявлены данные, указывающие или соответствующие коронароспазму или ишемии миокарда, то элетриптан не назначается (см. «Противопоказания»). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых по данным обследования состояние сердечно-сосудистой системы удовлетворительное, строго рекомендуется осуществить прием первой дозы элетриптана в хорошо оснащенном кабинете врача или другого медицинского работника, за исключением пациентов, ранее принимавших элетриптан. Поскольку ишемия миокарда может протекать без клинических симптомов, рекомендуется у пациентов с факторами риска во время первого приема элетриптана провести ЭКГ-исследование непосредственно после приема препарата. Рекомендуется также периодически обследовать состояние сердечно-сосудистой системы у пациентов, в течение длительного времени использующих агонисты 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, если у них есть или появились факторы риска, прогнозирующие вышеописанные сердечно-сосудистые заболевания, и если они продолжают принимать элетриптан.
Влияние на сердце и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о серьезных побочных явлениях со стороны сердца, включая острый инфаркт миокарда, угрожающие жизни нарушения сердечного ритма и летальный исход в течение нескольких часов после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов. Принимая во внимание распространенность использования агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота этих явлений чрезвычайно низка.
Премаркетинговые исследования элетриптана проведены у 7143 людей. В клиническом исследовании пациенты, имеющие в анамнезе стенокардию, гипертензию и гиперхолестеринемию, получали в/в элетриптан (Сmax 127 нг/мл, эквивалентно пероральному приему 60 мг элетриптана) и были подвергнуты диагностической коронароангиографии. Сообщалось о сжимающих болях в грудной клетке, и наблюдался документированный ангиографически коронароспазм с ишемическими изменениями на ЭКГ. Согласно одному сообщению, элетриптан вызвал фибрилляцию предсердий у пациента, имевшего в анамнезе аналогичное нарушение ритма.
В постмаркетинговом периоде применения элетриптана имеется одно сообщение об инфаркте миокарда и летальном исходе у пациента с факторами риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы (гипертензия, гиперлипидемия, отягощенный семейный анамнез) при недопустимом совместном использовании элетриптана и суматриптана. Неконтролируемый характер постмаркетинговых наблюдений не дает возможности определить окончательно, был ли летальный исход действительно вызван приемом элетриптана, или это случайность.
Цереброваскулярные явления и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о геморрагическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии и других цереброваскулярных явлениях (некоторые сопровождались летальным исходом), у пациентов, получавших агонисты 5-HT1-рецепторов. В ряде случаев это стало возможным из-за назначения агонистов 5-HT1-рецепторов по ошибочному представлению о наблюдаемых симптомах как проявлениях мигрени, тогда как цереброваскулярные заболевания были первичными. Необходимо отметить, что у пациентов с мигренью возрастает риск определенных цереброваскулярных расстройств (таких как инсульт, кровоизлияние, преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Другие ангиоспастические явления. Агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать не только коронарный ангиоспазм. Сообщалось о периферической сосудистой ишемии и ишемии толстой кишки с болями в животе и кровавой диареей при использовании агонистов 5-HT1-рецепторов.
Повышение АД. Сообщалось о редких случаях значительного подъема АД, включая гипертонические кризы, у пациентов, получающих агонисты 5-HT1-рецепторов, с гипертензией или без гипертензии в анамнезе. В клинических фармакологических исследованиях прием элетриптана внутрь, в дозе 60 мг и выше, вызывал небольшое транзиторное дозозависимое повышение АД, в основном диастолического, согласующееся с механизмом действия и других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов. Эффект был наиболее выражен: у пожилых пациентов, при почечной недостаточности. У одного пациента с циррозом печени после приема 80 мг элетриптана отмечалось АД 220/96 мм рт.ст. через 5 ч после приема. Эти явления продолжались до 7 часов. Элетриптан противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией (см. «Противопоказания»). Наблюдалось повышение среднего давления в легочной артерии на 18% после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов в исследованиях пациентов, подвергнутых катетеризации сердца.
В педиатрической практике безопасность и эффективность использования элетриптана не установлена, поэтому элетриптан не рекомендован к применению у пациентов моложе 18 лет. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании 274 подростков, страдающих мигренью, эффективность элетриптана (40 мг) у пациентов 11–17 лет не установлена. Наблюдаемые побочные явления были сходны с теми, о которых сообщалось в клинических исследованиях взрослых. Длительная безопасность элетриптана исследована у 76 подростков, получавших лечение свыше одного года. Наблюдались побочные эффекты, характерные для взрослых.
Гериатрия. Элетриптан получали только 50 пациентов старше 65 лет. У пожилых пациентов в большей степени возрастало АД, чем у более молодых. Фармакокинетическое распределение у пожилых было сходным с таковым у молодых. Отмечался статистически значимый рост T1/2 между пожилыми (с 65 до 93 лет) и молодыми взрослыми (18–45 лет) (см. Фармакокинетика). В клинических исследованиях не отмечалось явной разницы в эффективности или частоте побочных эффектов между пациентами моложе 65 лет и пациентами 65 лет и старше (n=50).
Печеночная недостаточность. Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. метаболизм ЛС у таких пациентов не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточнения дозы не требуется.
CYP3A4 ингибиторы. Элетриптан не рекомендуется использовать ранее чем через 72 ч после приема мощных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, итраконазола, нефазодона, тролеандомицина, кларитромицина, ритонавира, нелфинавира и др. (см. «Взаимодействие»). При быстром в/в введении элетриптана в концентрациях, превышающих достигаемые при пероральном приеме в дозе 80 мг, в присутствии мощных ингибиторов CYP3A4, по данным коронарографии, наблюдалось небольшое дозозависимое уменьшение диаметра коронарных артерий (эффект, присущий и другим агонистам 5-HT1-рецепторов).
Особые указания: Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость. Хотя возможность злоупотребления элетриптаном не оценивалась, признаков толерантности, синдрома отмены, лекарственно-зависимого поведения или злоупотребления в клинических исследованиях не наблюдалось. Класс агонистов 5-HT1B/1D рецепторов не ассоциируются со злоупотреблением лекарствами.
Download Релпакс (Relpax)
Латинское название: Troxerutin Vramed
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Нозологическая классификация (МКБ-10): H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I80 Флебит и тромбофлебит. I80.0 Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I84 Геморрой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). L98.4.2 Язва кожи трофическая. R52.0 Острая боль. R60.0 Локализованный отек. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Троксерутин (Troxerutin)
Применение: Хроническая венозная недостаточность с такими проявлениями, как статическая тяжесть в ногах, язвы голени, трофические поражения кожи; варикозное расширение вен, в т.ч. при беременности, тромбофлебит, перифлебит, посттромботический синдром, геморроидальные узлы, посттравматический отек и гематомы, геморрагические диатезы с повышенной проницаемостью капилляров, капилляротоксикоз (в т.ч. корь, скарлатина, грипп), диабетическая микроангиопатия, ретинопатия, побочные сосудистые эффекты лучевой терапии; в качестве профилактического средства после операций на венах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит (в фазе обострения).
Ограничения к применению: Не рекомендуется длительное использование пациентами с выраженными нарушениями функции почек.
Побочные действия: В отдельных случаях возможны эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, аллергические реакции (кожная сыпь).
Взаимодействие: Усиливает действие аскорбиновой кислоты на структуру и проницаемость сосудистой стенки.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время еды), в/м, в/в, местно. Внутрь — начальная доза 2 капс. по 0,3 г; для поддерживающей терапии — 1 капс. в день. Курс лечения — 2–4 нед. Для в/в и в/м инъекций используют 10% раствор, в ампулах — по 5 мл, вводят через день по 5 мл, для поддерживающей терапии применяют препарат в капсулах. Для местного использования рекомендуется 2% гель, который наносят равномерно тонким слоем утром и вечером на пораженный участок от дистальной к проксимальной части, осторожно втирая до полного впитывания в кожу. Гель можно употреблять и для наложения компрессов.
Download Троксерутин Врамед (Troxerutin Vramed)