Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amiodarone hydrochloride
Фармакологические группы: Антиаритмические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I45.6 Синдром преждевременного возбуждения. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. R07.2 Боль в области сердца. Z50.0 Реабилитация при заболеваниях сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амиодарон (Amiodarone)
Применение: Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.
Побочные действия: Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Холестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
Способ применения и дозы: В/в, насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).
Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.
Меры предосторожности: Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.
Download Амиодарона гидрохлорид (Amiodarone hydrochloride)
Применение: Опоясывающий герпес (в т.ч. боли при острой и постгерпетической невралгии), инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес), профилактика рецидива простого герпеса; профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру и др. близким по структуре средствам), детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проведено).
Побочные действия: Головная боль, тошнота; на фоне выраженного иммунодефицита (трансплантация почки и костного мозга) при длительном приеме в высоких дозах (8 г/сут) — тромбоцитопеническая пурпура и/или гемолитический уремический синдром с признаками почечной недостаточности и микроангиопатической гемолитической анемии.
Взаимодействие: Циметидин, пробенецид снижают эффект (блокируют превращение в ацикловир). Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.
Способ применения и дозы: Внутрь (независимо от приема пищи).
При опоясывающем герпесе — по 1000 мг (2 табл. по 500 мг) 3 раза в сутки в течение 7 дней; терапию рекомендуется начинать как можно раньше (наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления высыпаний).
При простом герпесе, в т.ч. рецидивах, включая рецидивирующий генитальный герпес — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; при рецидивах терапию необходимо начинать в продромальный период или сразу после возникновения первых признаков заболевания; при первом эпизоде с тяжелым течением продолжительность терапии можно увеличить до 10 дней.
На фоне почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе — по 1000 мг каждые 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина 10–29 мл/мин, и по 500 мг 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе — по 500 мг каждые 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 30 мл/мин; в случае гемодиализа препарат назначают после него.
Меры предосторожности: С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно при трансплантации почек и костного мозга (возможен летальный исход), при диссеминированном опоясывающем герпесе и первичном генитальном герпесе, сопутствующих нарушениях почек (удлиняется Т1/2 ацикловира: при выраженной недостаточности почек — до 14 ч, при гемодиализе — до 4 ч; плазменный Cl ацикловира при диализе снижается до 86,3 мл/мин/1,73 м2), заболеваниях печени. Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости. Во время генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).
Download Валацикловир (Valaciclovir) (-)
Латинское название: Halazolin
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы. J00 Острый назофарингит [насморк]. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J04 Острый ларингит и трахеит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J999 Диагностика заболеваний органов дыхания. R60.0 Локализованный отек
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ксилометазолин (Xylometazoline)
Применение: Острый аллергический ринит, поллиноз, синусит, средний отит (для уменьшения отека слизистой носоглотки); подготовка пациента к диагностическим процедурам в носовых ходах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипертиреоз, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью (рекомендуется приостановить грудное вскармливание).
Побочные действия: При частом или длительном применении — раздражение слизистой, жжение, покалывание, чихание, сухость, гиперсекреция. Редко — отек слизистой оболочки носа, сердцебиение, нарушение сердечного ритма, повышение АД, головная боль, рвота, расстройство сна, нарушения зрения. При длительном применении высоких доз — депрессия.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.
Передозировка: Проявляется усилением побочных эффектов.
Способ применения и дозы: Интраназально. Взрослым и детям старше 6 лет — по 2–3 капли 1% раствора или одно впрыскивание из распылителя в каждую ноздрю 4 раза в день (как правило), грудным детям до 6 лет — по 1–2 капли 0,5% раствора в каждую ноздрю 1 или 2 (не более 3) раза в день; назальный гель (только для взрослых и детей старше 7 лет) — 3–4 раза в день (последний раз — незадолго до сна) закладывают небольшое количество геля как можно глубже в каждую ноздрю.
Особые указания: Аэрозоль применяют у детей до 3 лет. Капли в нос с концентрацией активного вещества 1 мг/мл детям до 2 лет назначаются только врачом. Не следует использовать в течение длительного времени (например, при хроническом рините). При простудных заболеваниях, в случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.
Download Галазолин (Halazolin)
Применение: Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазы в мозг; множественная миелома, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, острый миелобластный и лимфобластный лейкоз (неспецифическая терапия), меланома, рак печени, злокачественные новообразования ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек, выраженная миелосупрессия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск — польза необходима при ветряной оспе, опоясывающем герпесе и др. системных инфекциях, нарушении функции печени, почек, легких (в т.ч. в анамнезе), угнетении функции костного мозга, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, курении, в пожилом и детском возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: анорексия, стоматит, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, нарушение зрения, нейроретинит, отек конъюнктивы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения), анемия, острый лейкоз, флебит, кровотечения и кровоизлияния, в т.ч. желудочно-кишечные.
Со стороны респираторной системы: кашель; инфильтрация легочной ткани, пневмонит и пневмосклероз (развивается в сроки от 9 дней до 43 мес после лечения).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное и затрудненное мочеиспускание, гематурия, нарушение функции почек, отеки, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, алопеция, ощущение жжения и гиперпигментация при контакте с кожей.
Прочие: нарушение глотания, затруднение движений, болевой синдром (боль в спине, боку), приливы и покраснение кожи лица, развитие инфекций, гипертермия; повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, азота мочевины; боль, покраснение, ощущение жжения в месте инъекции, изменение цвета кожи по ходу вены.
Взаимодействие: Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Повышает (взаимно) гепато- и нефротоксичность других препаратов. Другие миелотоксичные средства и лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению и тромбоцитопению). Совместим с другими противоопухолевыми препаратами.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения, проявления гепато- и нефротоксичности.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в капельно (в течение не менее 1–2 ч). Монотерапия — однократно от 150 до 200 мг/м2 (или по 75–100 мг/м2 в течение 2 сут, или по 40 мг/м2 в течение 5 дней) с интервалом 6 нед. Дозы для последующих введений подбираются в соответствии с гематологической реакцией на предшествующее лечение. Если после предшествующей инъекции наименьшее число тромбоцитов было равно 100Ї109/л и лейкоцитов более 3Ї109/л вводится 100% предыдущей дозы, при числе тромбоцитов 25Ї109/л — 75Ї109/л, лейкоцитов 2Ї109/л — 3Ї109/л — 70%; при числе тромбоцитов менее 25Ї109/л и лейкоцитов менее 2Ї109/л — 50% предшествующей дозы. В/а при опухолях печени — 200 мг/м2 в течение 20–60 мин. Местно, взрослым в виде пластинки (полифепросан 20 + кармустин, 7,7 мг): после резекции опухоли головного мозга в образовавшуюся полость апплицируют до 8 пластинок.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала терапии, во время ее проведения и на протяжении 6 нед после лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, мочевой кислоты, креатинина, активности АСТ, АЛТ, ЛДГ, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, исследование функции легких (форсированная жизненная емкость, диффузионная способность и др.).
Возможно развитие кумулятивной гематотоксичности, поэтому введение следует проводить не чаще 1 раза в 6 нед (период, необходимый для восстановления функции костного мозга). Повторный курс возможен только если число тромбоцитов превышает 100Ї109/л и лейкоцитов 4Ї109/л. Развитие выраженной миелодепрессии требует прекращения лечения до устранения симптомов гематотоксичности. Тошнота и рвота возникают в течение 2 ч после введения и продолжаются 4–6 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Через 2 ч после быстрой в/в инфузии отмечаются приливы крови к лицу, продолжающиеся до 4 ч. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный кал, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом.
У пациентов с тромбоцитопенией рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости); ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций; контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким больным необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
Следует отсрочить график вакцинации (возможна через 3–12 мес ) больному и проживающим с ним членам семьи, которым также необходимо отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Рекомендуется исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики инфекций (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимы адекватные меры контрацепции. При случайном контакте с кармустином слизистые оболочки тщательно промывают водой, а кожу водой с мылом.
Особые указания: Раствор для в/в введения готовят, добавляя во флакон 3 мл стерильного обезвоженного спирта для инъекций, затем содержимое флакона растворяют в 27 мл стерильной воды для инъекций (образуется прозрачный, слегка желтоватый раствор, 1 мл которого содержит 3,3 мг кармустина в 10% этиловом спирте, рН 5,6–6,0). Полученный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не выше 0,5 мг/мл. Приготовленные растворы устойчивы при комнатной температуре в течение 8 ч, в холодильнике — в течение 24 ч; хранить в защищенном от света месте.
Download Кармустин (Carmustine) (-)
Латинское название: Cortineff
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды. Минералокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): E25 Адреногенитальные расстройства. E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. H01.0 Блефарит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H15 Болезни склеры. H16 Кератит. I95 Гипотензия. S05 Травма глаза и глазницы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флудрокортизон (Fludrocortisone)
Применение: Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром с выраженной потерей электролитов; местно в офтальмологической практике: кератит, аллергические заболевания и травмы глаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, гипертензия, гипер- и гипотиреоз, остеопороз, нарушения функции печени и почек, системные и местные микозы, герпес, хронические инфекции, диабет, язвенная болезнь, дивертикулит, психические расстройства, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают); для местного применения — грибковые и бактериальные поражения глаз.
Побочные действия: Надпочечниковая недостаточность, миастения, эрозии ЖКТ, повышение уровня глюкозы, гиперкалиемия, гипертензия, головная боль, головокружение, эйфория, эмоциональная лабильность, повышение внутриглазного давления (внутрь, местно), образование катаракты (местно), нарушения менструального цикла, замедление роста у детей, отеки.
Взаимодействие: Повышает эффективность (и токсичность) системных глюко- и минералокортикоидов, снижает — анаболических стероидов (но увеличивает их гепатотоксичность), оральных антидиабетических препаратов. Усиливает вероятность побочных явлений при назначении сердечных гликозидов, средств, вызывающих гипокалиемию (диуретики, амфотерицин B). На фоне натрийсодержащих лекарств возрастает риск развития отеков и гипертензии, ацетилсалициловой кислоты и других НПВС — изъязвление слизистой желудка. Психотропные средства и алкоголь стимулируют элиминацию.
Передозировка: Симптомы: аритмия, гипокалиемия, гипертонический криз, эдема, увеличение массы тела.
Способ применения и дозы: Внутрь — от 0,1 мг 3 раза в нед до 0,2 мг 1 раз в сутки. При хронической надпочечниковой недостаточности и адреногенитальном синдроме — 0,1–0,2 мг/сут совместно с гидрокортизоном (10–30 мг/сут), длительно; глазная мазь; закладывают за веко 1–3 раза в сутки, не более 2 нед.
Меры предосторожности: Необходим регулярный мониторинг АД, уровня калия и глюкозы в крови. Следует ограничить потребление соли, профилактически назначить препараты калия, контролировать функции коры надпочечников. Удлинение курса возможно только при снижении дозы. После длительного приема отмену производят постепенно (опасность надпочечниковой недостаточности).
Download Кортинефф (Cortineff)
Латинское название: Murash
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Борная кислота (Boric acid)
Применение: Конъюнктивит, мокнущая экзема, дерматит, пиодермия, опрелости, острый и хронический отит, кольпит, педикулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек, беременность, грудной возраст (до 1 года).
Ограничения к применению: Обширные повреждения поверхности тела. На время лечения кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Острая и хроническая интоксикация в виде тошноты, рвоты, диареи, кожные высыпания, десквамация эпителия, головной боли, спутанность сознания, олигоурия и, в редких случаях, шоковое состояние.
Передозировка: Симптомы острого отравления — тошнота, рвота, диарея, угнетение системы кровообращения и ЦНС, понижение температуры тела, шок и кома, эритематозная сыпь (возможен смертельный исход в течение 5–7 дней). Симптомы хронической интоксикации (при длительном приеме) — истощение, стоматит, экзема, местный отек тканей, нарушение менструального цикла, анемия, судороги, алопеция. Лечение симптоматическое. Полезны переливание крови, гемо- и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: Наружно. В офтальмологии (промывание глаз) — 2% водный раствор; мокнущая экзема, дерматит — примочки с 3% раствором.
Спиртовые растворы 0,5%, 1%, 2% и 3% используют в виде капель или турунд, смоченных раствором, — при остром или хроническом отите, для обработки пораженных участков кожи при пиодермии, экземе, опрелостях. 10% раствором в глицерине смазывают пораженные участки кожи при опрелостях и слизистой при кольпитах.
Порошок борной кислоты используют для инсуффляций после операций на среднем ухе;
5% борную мазь применяют при педикулезе: наносят на волосистую часть головы по 10–15–25 г (в зависимости от степени зараженности и густоты волос), затем смывают водой через 30 мин.
Меры предосторожности: Не рекомендуется промывать полости — с их слизистой может всасываться (описаны смертельные случаи).
Download Мураш (Murash)
Латинское название: Mitotax
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Митотакс (Mitotax)
Латинское название: Membranulae ophtalmicae cum Florenalo
Фармакологические группы: Противовирусные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флореналь (Florenal)
Применение: Аденовирусный конъюнктивит, кератоконъюнктивит и кератит, вызванный вирусом простого герпеса.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Мазь: дерматоз век, ощущение жжения в глазу (быстро проходящее).
Пленки глазные: кратковременное слезотечение, ощущение инородного тела в глазу.
Способ применения и дозы: Субконъюнктивально. Мазь: вначале — 3 раза в сутки, к концу лечения — 1–2 раза в сутки. Длительность лечения при поверхностных конъюнктивитах 10–14 дней, при глубоких — до 1–1,5 мес. Пленки глазные: закладывают за нижнее веко 1–2 раза в сутки. После аппликации глаз удерживают в спокойном (неподвижном) состоянии 30–60 с.
Меры предосторожности: Если развивающиеся при применении глазных пленок побочные эффекты не проходят в течении 3–5 мин — пленку необходимо удалить.
При возникновении дерматоза век мазь следует отменить.
Download Пленки глазные с флореналем (Membranulae ophtalmicae cum Florenalo)
Латинское название: Pentilin
Фармакологические группы: Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия. H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия. H34.2 Другие ретинальные артериальные окклюзии. H35 Другие болезни сетчатки. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83 Другие болезни внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. I60-I69 Цереброваскулярные болезни. I63 Инфаркт мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. I67.2 Церебральный атеросклероз. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. I82 Эмболия и тромбоз других вен. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. L98.4.2 Язва кожи трофическая. R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках. R20.2 Парестезия кожи. T33-T35 Обморожение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пентоксифиллин (Pentoxifylline)
Применение: Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт, вирусная нейроинфекция, деменция, диабетические нейро- и ангиопатии, синдром Рейно, обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких, тромбоз артериовенозных шунтов, сосудистая импотенция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, недавно состоявшееся кровотечение, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония, першение в горле, ларингит, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гипотензивных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипотония, ощущение приливов, сонливость, ажитация, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, не разжевывая; 0,2 г 3 раза в сутки; при достижении эффекта (через 1–2 нед) переходят на поддерживающие дозы: 0,1 г 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более; в/в (в течение 90–180 мин) — 0,1 г в 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 0,2–0,3 г; в/а — 0,1 г (до 0,2–0,3 г) в 20–50 мл изотонического раствора натрия хлорида; длительность инфузии — 10 мин.
Download Пентилин (Pentilin)
Латинское название: Timentin
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. B99 Другие инфекционные болезни. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N33 Поражения мочевого пузыря при болезнях, классифицированных в других рубриках. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N77 Изъязвление и воспаление вульвы и влагалища при болезнях, классифицированных в других рубриках. R78.8.0 Бактериемия. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций | 1 фл. |
| тикарциллин (в виде натриевой соли) | 1500 мг |
| клавулановая кислота (в виде калиевой соли) | 100 мг |
во флаконах по 1600 мг; в пачке картонной 4 флакона.
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций | 1 фл. |
| тикарциллин (в виде натриевой соли) | 3000 мг |
| клавулановая кислота (в виде калиевой соли) | 200 мг |
во флаконах по 3200 мг; в пачке картонной 4 флакона.
Описание лекарственной формы: Сухой порошок белого или бледно-желтого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Фармакокинетика: При введении Тиментина 3200 мг в виде в/в инфузии (в течение 30 мин) концентрация тикарциллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови достигает максимума сразу после окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 мкг/мл, клавулановой кислоты — 16 мкг/мл.
Среднее значение T1/2 из сыворотки для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 и 64 мин соответственно.
Приблизительно 60–70% тикарциллина и приблизительно 35–45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых часов после введения разовой дозы Тиментина.
Тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости после парентерального введения, в т.ч. в желчь, плевральную жидкость и спинно-мозговую жидкость через воспаленные оболочки. В экспериментах на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется по тканям организма.
Ни один из компонентов Тиментина не показывает высокую степень связывания с белком: связывание с белком сыворотки крови тикарциллина составляет приблизительно 50%, клавулановой кислоты — приблизительно 25%.
Фармакодинамика: Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия — карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия — ингибитора бета-лактамаз необратимого действия. Бета-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину в концентрациях, которые быстро достигаются в организме больного. Клавуланат калия не обладает высокой антибактериальной активностью, однако его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия для эмпирической парентеральной терапии целого ряда инфекций.
Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, в т.ч. грамположительных: аэробные — Staphylococcus species, включая St. aureus и St. epidermidis, Streptococcus species, включая St. faecalis; анаэробные — Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Clostridium species, Eubacterium species и грамотрицательных: аэробные — Escherichia coli, Haemophilus species, включая H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella species, включая K. pneumoniae, Enterobacter species, Proteus species, включая индолположительные штаммы, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas species, включая P. aeruginosa и S. maltophilia, Serratia species, включая S. marcescens, Citrobacter species, Acinetobacter species, Yersinia enterocolitica, Salmonella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробные — Bacteroides species, включая B. fragilis, Fusobacterium species, Veillonella species.
Определение микробной чувствительности
Диффузионный метод: для проведения испытания по методу Кирби — Бауэра используют диффузионные диски с содержанием Тиментина 85 мкг (75 тикарциллина плюс 10 мкг клавулановой кислоты). В зависимости от размера зоны подавления роста определяют степень чувствительности микроорганизмов следующим образом: результат «чувствительные» означает, что терапия Тиментином с большой вероятностью окажется эффективной в отношении данного возбудителя; результат «резистентные» указывает на то, что возбудитель инфекции будет устойчивым к терапии данным антибиотиком. Результат «промежуточная чувствительность» означает, что для достижения эффекта в отношении данного возбудителя препарат необходимо применять в более высокой дозе, либо препарат будет эффективным в том случае, если инфекция ограничивается тканями или жидкостями организма (например мочой), в которых достигаются высокие концентрации антибиотика.
Размер зон подавления роста (мм) для диффузионного метода:
резистентные — ≤11,
промежуточная чувствительность — 12–14,
чувствительные — ≥15.
Метод последовательных разведений: определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) Тиментина для выделеных бактерий можно проводить методом последовательного разведения бульона или агара. Исследуемую культуру высевают в пробирки в концентрации 104−105 КОЕ/мл или на планшеты в концентрации 103−104 КОЕ/мл.
При проведении испытания по рекомендованной схеме разведений предполагается, что концентрация клавулановой кислоты остается постоянной (2 мкг/л) во всех пробирках, а содержание тикарциллина изменяется. Значения МИК выражаются как значения концентрации тикарциллина в присутствии клавулановой кислоты в концентрации 2 мкг/мл:
устойчивые — ≥128,
чувствительные — ≤64.
1. Непродуцирующие бета-лактамазу микроорганизмы, которые обычно обладают чувствительностью к тикарциллину, будут иметь такие же зоны подавления роста, как и для тикарциллина.
2. Стафилококки, чувствительные к Тиментину, но резистентные к метициллину, оксациллину или нафциллину, должны считаться устойчивыми.
3. Контрольные культуры для проверки качества должны иметь следующие суточные характеристики в отношении Тиментина:
| Микроорганизмы | Диски | Зоны ингибирования, мм | мкг/мл |
| E. coli | (ATCC 25922) | 24–30 | 2/2–8/2 |
| S. aureus | (ATCC 25923) | 32–40 | - |
| P. aeruginosa | (ATCC 27853) | 20–28 | 8/2–32/2 |
| E. coli | (ATCC 35218) | 21–25 | 4/2–16/2 |
| S. aureus | (ATCC 25922) | - | 0,5/2–2/2 |
Показания: Лечение широкого спектра таких тяжелых инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью как: сепсис, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции, включая эндометрит; инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек, включая пиелонефрит; инфекции уха, горла, носа; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и риск, связанные с применением данного препарата.
Применение в период грудного вскармливания возможно.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.
Редко — буллезные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
При появлении любых реакций гиперчувствительности лечение Тиментином следует прекратить.
Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота и диарея. Редко — псевдомембранозный колит.
Реакции со стороны печени: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ. Редко — гепатит и холестатическая желтуха.
Лабораторные показатели: редко — гипокалиемия.
Реакции со стороны ЦНС: редко — появление судорог, особенно у больных с нарушением функции почек и при назначении повышенных доз препарата.
Гематологические реакции: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.
Местные реакции: тромбофлебит при в/в применении.
Взаимодействие: Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не влияет на экскрецию клавулановой кислоты.
Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и такими протеино-подобными жидкостями как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.
Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas. Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.
При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.
Передозировка: В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Способ применения и дозы: В виде капельной в/в инфузии или в/в струйной инъекции.
Взрослым (в т.ч. пожилого возраста) обычно — 1600–3200 мг каждые 6–8 ч в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза — 3200 мг каждые 4 ч.
Детям — обычно 80 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч.
Для недоношенных детей и доношенных детей в перинатальном периоде — 80 мг/кг массы тела каждые 12 ч, затем переходят на режим приема каждые 8 ч. Расчет проводится по тикарциллину.
Дозы при нарушении функции почек
Дозы для взрослых при нарушении функции почек:
| Слабой степени (Cl креатинина >30 мл/мин) | 3200 мг каждые 8 ч |
| Умеренной степени (Cl креатинина 10–30 мл/мин) | 1600 мг каждые 8 ч |
| Тяжелой степени (Cl креатинина <10 мл/мин) | 1600 мг каждые 12 ч |
Начальная доза — 75 мг/кг, а затем препарат дозируют в зависимости от значения клиренса креатинина согласно следующей таблице:
| >30 мл/мин | 75 мг/кг каждые 8 ч |
| 10–30 мл/мин | 37,5 мг/кг каждые 8 ч |
| <10 мл/мин | 37,5 мг/кг каждые 12 ч |
В/в капельная инфузия. Для приготовления инфузионного раствора рекомендуется применять воду для инъекций или глюкозу для в/в инфузий (5% и менее).
Флаконы 1600 мг или 3200 мг: перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок растворяют приблизительно в 10 мл растворителя.
После чего рекомендуется применять следующие объемы растворителей:
| Флакон | Вода для инъекций, мл | Глюкоза для в/в инфузий (5% и менее), мл |
| 1600 мг | 50 | 100 |
| 3200 мг | 100 | 100–150 |
В/в струйная инъекция. Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон 1600 мг) или 20 мл (флакон 3200 мг) воды для инъекций.
Раствор вводят медленно в течение 3–4 мин. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.
Стабильность растворов и хранение. В/в инъекцию Тиментина проводят сразу после растворения.
Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25 °C в течение нижеприведенных периодов времени:
| Жидкость для в/в инфузий | Период стабильности при 25 oC, ч |
| Вода для инъекций | 24 |
| Раствор глюкозы для в/в инфузий (5% м/об) | 12 |
| Растворы для в/в инфузий хлорида натрия (0,18% м/об) и глюкозы (4% м/об) | 24 |
| Раствор хлорида натрия для в/в инфузий (0,9% м/об) | 24 |
| Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе глюкозы для в/в инфузий (5%) | 6 |
| Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе хлорида натрия для в/в инфузий (0,9%) | 24 |
| Раствор глюкозы для в/в инфузий (10% м/об) | 6 |
| Раствор сорбитола для в/в инфузий (30% м/об) | 6 |
| Раствор лактата натрия для в/в инфузий (М/6) | 12 |
| Комбинированный раствор лактата натрия для в/в инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна) | 12 |
Меры предосторожности: Препарат не предназначен для в/м инъекций.
При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.
Неизрасходованный после инфузии раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит!
Особые указания: Перед назначением Тиментина необходимо установить отсутствие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.
У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе «Дозы при нарушении функции почек».
В редких случаях при применении бета-лактамных антибиотиков (например пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов) отмечаются кровотечения. Эти проявления могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей, как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у больных с нарушением функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение Тиментином следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
При назначении Тиментина больным на бессолевой диете необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.
Тиментин 3200 мг содержит приблизительно 1 ммоль калия и 16 ммоль натрия (теоретическое содержание калия и натрия составляют 6 и 11,9 мг на 1000 мг Тиментина соответственно).
Download Тиментин (Timentin)