Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Tabulettae Glibenclamidi 0,005 g
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глибенкламида таблетки 0,005 г (Tabulettae Glibenclamidi 0,005 g)
Латинское название: Hypromellose-P
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства. Регидратанты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гипромеллоза (Hypromellose)
Применение: Недостаточное слезоотделение, лагофтальм, деформация век, эктропион, состояние после пластических операций на веках, эрозия и трофические язвы роговицы, состояние после хирургических и термических ожогов роговицы и конъюнктивы, буллезные дистрофические изменения роговицы, кератопатия, микродефекты роговичного эпителия, состояние после кератопластики, кератоэктомии; синдром сухих глаз (комбинированное лечение): синдром Стивенса — Джонсона, синдром или болезнь Съегрена, ксероз, кератоз (часто в сочетании с терапевтическими контактными линзами); раздражение глаз, вызванное дымом, пылью, холодом, ветром, солнцем, соленой водой, контактными линзами; офтальмологические аллергические реакции; для дезинфекции слезной жидкости, удлинения или снижения раздражающего действия других глазных капель; после удаления токсических веществ и инородных тел из глаза; при проведении гониоскопии, электроретинографии, электроокулографии, УЗИ глаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции, ощущение склеивания век (из-за большой вязкости раствора).
Взаимодействие: Несовместим с глазными каплями, содержащими соли металлов.
Способ применения и дозы: Местно, в нижний конъюнктивальный мешок, по 1–2 капли 4–8 раз в сутки. Курс лечения 2–3 нед.
Меры предосторожности: Не рекомендуется в острой фазе химического ожога роговицы и конъюнктивы до полного удаления токсических веществ. Не следует использовать длительно. Применение возможно только в перерывах между ношением контактных линз.
Download Гипромелоза-П (Hypromellose-P)
Применение: Неоперабельные прогрессирующие распространенные формы, рецидивы и метастазы злокачественных опухолей — рак легкого (особенно немелкоклеточный), молочных желез, желудка, поджелудочной железы, гортани, эндометрия, шейки матки, десмоидный рак, саркома мягких тканей, фибросаркома, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфосаркома (монотерапия или в составе полихимиотерапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Выраженное нарушение функций печени и почек.
Побочные действия: Тошнота, диспептические явления, при длительном (в течение 1 года и более) лечении могут возникнуть проявления токсического действия на нервную систему (головокружение, сонливость или бессонница, возбуждение, эйфория, полиневрит).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) токсическое влияние на ЦНС барбитуратов, транквилизаторов, нейролептиков, этанола и др. депримирующих средств. Циклофосфамид, митомицин, метотрексат, блеомицин, нитрозометилмочевина, флуороурацил, тиотепа повышают противоопухолевый эффект.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1–2 ч до или после приема пищи. В начале лечения — по 0,06 г/сут (перед завтраком), в течение 3 дней, с 4 по 7 день — по 0,12 г/сут (перед завтраком и обедом), с 8 дня — по 0,18 г/сут (по 0,06 г 3 раза с 8-часовым интервалом — перед завтраком, обедом и ужином). При плохой переносимости — по 0,12 г/сут. Средняя курсовая доза — 6 г, возможно проведение повторных курсов.
Меры предосторожности: Доза должна рассчитываться в соответствии с массой тела пациента. Тошнота и другие умеренно выраженные побочные явления обычно не требуют отмены лечения и проходят самостоятельно, однако если этого не происходит, необходима редукция дозы до 0,12 г/сут с соответствующим удлинением курса. Вероятность возникновения побочных эффектов возрастает при произвольном сокращении интервалов между курсами. В период лечения противопоказано употребление алкоголя, барбитуратов, бензодиазепинов. Из рациона исключаются продукты, богатые тирамином — сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.
Download Гидразина сульфат (Hydrazine sulfate) (-)
Латинское название: Insulong SPP
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин нейтрал для инъекций (Insulin injection, neutral)
Применение: Сахарный диабет I (инсулинзависимый) и II типа (инсулиннезависимый) в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при беременности, диабетическом кетоацидозе, кетоацидотической и гиперосмолярной коме, ювенильный и сахарный диабет у детей, интеркуррентные и инфекционные заболевания; предстоящие обширные хирургические операции и послеоперационный период, диагностический инсулиновый тест.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома, чрезмерная масса тела (кроме случаев, когда степень тяжести заболевания требует неотложного лечения).
Побочные действия: Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно сопровождающихся диареей или рвотой): усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, расстройства сна и др. симптоматика вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и др. вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; аллергические реакции — кожная сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия, зуд, отечность, при длительном применении — липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки), преходящие нарушения рефракции, иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека, повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии.
Взаимодействие: Гипогликемию усиливают ингибиторы МАО, альфа- и бета-адреноблокаторы, тетрациклины (особенно окситетрациклин), сульфаниламиды, анаболические стероиды, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, строфантин, алкоголь и препараты, его содержащие, ослабляют — пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, гепарин, тиазидные диуретики, препараты лития, трициклические антидепрессанты. Понижает толерантность к алкоголю. Фармацевтически несовместим с этанолом, дезинфицирующими средствами.
Передозировка: Симптомы: признаки гипогликемии — слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, нарушение сна; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар или сладкие продукты); при сильной гипогликемии — в/м, п/к или в/в введение раствора глюкагона и (при необходимости) в/в — 40% раствора глюкозы (особенно при потере сознания).
Способ применения и дозы: П/к, в/м, в/в, возможна длительная непрерывная инфузия (с использованием дозатора инсулина при всех путях введения, место инъекций каждый раз меняют; за 15–30 мин (в зависимости от препарата) до приема пищи; место инъекций каждый раз меняют, дозы, способ и время введения устанавливают индивидуально. При монотерапии сахарного диабета — взрослым 8–24 ЕД п/к (в исключительных случаях в/м), при необходимости (в случае пониженной чувствительности к инсулину) — до 40 ЕД (разовая доза); детям — 8 ЕД, затем в средней суточной дозе — 0,5–1 ЕД/кг или 30–40 ЕД 1–3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки; дневную дозу, превышающую 0,6 ЕД/кг, вводят в 2 и более инъекциях в разные места. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, во время операции и др. острых ситуациях — в/в (струйно или капельно) или в/м. При замене свиного инсулина на человеческий обычно требуется уменьшение дозы; замену проводят под контролем уровня глюкозы в крови.
Меры предосторожности: Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, лихорадке, хирургических операциях, нарушении функции щитовидной железы, надпочечников, включая болезнь Аддисона, гипофиза, в т.ч. гипопитуитризме, почечной недостаточности, заболеваниях печени, во время беременности, при кормлении грудью, при назначении детям препубертатного возраста и больным старше 65 лет, резком прекращении курения пациентами с сахарным диабетом I типа. С осторожностью используют при напряженной умственной и физической деятельности (возможно снижение способности концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций). Наличие в анамнезе аллергических реакций на др. инсулины требует проведения в/к пробы. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще в случае нестабильного состояния) определяют уровень глюкозы в крови; при концентрации глюкозы, превышающей 11,1 ммоль/л, проводят дополнительно анализы мочи на наличие глюкозы и кетонов; в случае развития гипогликемии и кетоацидоза определяют концентрацию ионов калия и pH сыворотки крови. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II и III триместры) потребности в инсулине. В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Download Инсулрап СПП (Insulong SPP)
Латинское название: Crixivan
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индинавира сульфат (Indinavir sulfate)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), индинавира сульфат в комбинации с антиретровирусными средствами показан для лечения ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность; нельзя назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови, что может вызывать тяжелые или угрожающие жизни реакции).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили).
Способность индинавира экскретироваться в молоко кормящих женщин не определена. В экспериментальных исследованиях показано, что индинавир проникает в грудное молоко у лактирующих крыс. На время лечения следует прекратить кормление грудью (в связи с возможностью развития серьезных побочных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании).
Неизвестно, усиливает ли индинавир, принимаемый матерью в перинатальный период, физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных.
Побочные действия: Побочные эффекты, связанные с приемом индинавира сульфата и наблюдавшиеся более чем у 2% пациентов (по результатам двойного слепого, мультицентрового, рандомизированного, оконченного испытания, проведенного в Бразилии — Study 028), представлены в таблице 1.
Таблица 1
Клинически выраженные побочные эффекты средней или тяжелой степени выраженности, встречавшиеся у ≥2% пациентов (Study 028)
| Системы организма/Побочные эффекты | Частота возникновения, % | ||
| Индинавира cульфат (n=332) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=332) | Зидовудин (n=332) | |
| Организм в целом | |||
| Боль в животе | 16,6 | 16,0 | 12,0 |
| Слабость/утомляемость | 2,1 | 4,2 | 3,6 |
| Лихорадка | 1,5 | 1,5 | 2,1 |
| Недомогание | 2,1 | 2,7 | 1,8 |
| Желудочно-кишечный тракт | |||
| Тошнота | 11,7 | 31,9 | 19,6 |
| Диарея | 3,3 | 3,0 | 2,4 |
| Рвота | 8,4 | 17,8 | 9,0 |
| Кислая отрыжка | 2,7 | 5,4 | 1,8 |
| Анорексия | 2,7 | 5,4 | 3,0 |
| Повышение аппетита | 2,1 | 1,5 | 1,2 |
| Диспепсия | 1,5 | 2,7 | 0,9 |
| Желтуха | 1,5 | 2,1 | 0,3 |
| Сердечно-сосудистая система и кровь | |||
| Анемия | 0,6 | 1,2 | 2,1 |
| Опорно-двигательный аппарат | |||
| Боль в спине | 8,4 | 4,5 | 1,5 |
| Нервная система и органы чувств | |||
| Головная боль | 5,4 | 9,6 | 6,0 |
| Головокружение | 3,0 | 3,9 | 0,9 |
| Сонливость | 2,4 | 3,3 | 3,3 |
| Извращение вкуса | 2,7 | 8,4 | 1,2 |
| Кожные покровы | |||
| Зуд | 4,2 | 2,4 | 1,8 |
| Сыпь | 1,2 | 0,6 | 2,4 |
| Мочеполовая система | |||
| Нефролитиаз (включая почечную колику, боль в боку с/без гематурии) | 8,7 | 7,8 | 8,1 |
| Дизурия | 1,5 | 2,4 | 0,3 |
При лечении индинавира сульфатом наблюдались случаи бессимптомной гипербилирубинемии (общий билирубин ≥2,5 мг/дл), которая проявлялась главным образом повышением непрямого билирубина (примерно 14%) и менее чем в 1% случаев сопровождалась повышением АЛТ или АСТ.
Гипербилирубинемия и нефролитиаз встречались с большей частотой при приеме доз, превышающих 2,4 г/сут (по сравнению с приемом доз ≤2,4 г/сут).
Некоторые лабораторные параметры представлены в таблице 2.
Таблица 2
Данные некоторых лабораторных анализов тяжелой и угрожающей жизни степени выраженности (Study 028)
| Частота, % | ||||
| Индинавира сульфат (n=329) | Индинавира сульфат + зидовудин (n=320) | Зидовудин (n=330) | ||
| Гематология | ||||
| Понижение гемоглобина менее 70 г/л | 0,6 | 0,9 | 3,3 | |
| Понижение числа тромбоцитов менее 50 x 109/л | 0,9 | 0,9 | 1,8 | |
| Понижение числа нейтрофилов менее 0,75 x 109/л | 2,4 | 2,2 | 6,7 | |
| Биохимия крови | ||||
| Повышение АЛТ более 500% ВГН | 4,9 | 4,1 | 3,0 | |
| Повышение АСТ более 500% ВГН | 3,7 | 2,8 | 2,7 | |
| Общий билирубин сыворотки более 250% ВГН | 11,9 | 9,7 | 0,6 | |
| Повышение амилазы сыворотки более 200% ВГН | 2,1 | 1,9 | 1,8 | |
| Повышение глюкозы более 13,875 ммоль/л | 0,9 | 0,9 | 0,6 | |
| Повышение креатинина более 300% ВГН | 0 | 0 | 0,6 | |
Данные постмаркетинговых исследований
Организм в целом: перераспределение/накопление жира в области затылка, грудной клетки, живота и забрюшинной области.
Сердечно-сосудистая система и кровь: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. инфаркт миокарда, стенокардия, цереброваскулярные нарушения, повышение частоты спонтанных кровотечений у больных гемофилией, острая гемолитическая анемия (см. «Меры предосторожности»).
Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени, гепатит, печеночная недостаточность (см. «Меры предосторожности»), панкреатит, вздутие живота, желтуха, диспепсия.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, крапивница, васкулит.
Нервная система и органы чувств: оральная парестезия, депрессия.
Кожа и ее придатки: сыпь, в т.ч. многоформная эритема и синдром Стивенса — Джонсона, гиперпигментация, алопеция, врастание ногтей пальцев стоп и/или паронихия, зуд.
Мочеполовая система: нефролитиаз, в т.ч. с нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. «Меры предосторожности»), пиелонефрит с бактериемией или без нее, кристаллурия; интерстициальный нефрит, иногда с отложением кристаллов индинавира; у некоторых пациентов интерстициальный нефрит не прекращался после окончания приема индинавира сульфата; лейкоцитурия, дизурия.
Прочие: впервые выявленный сахарный диабет, обострение имеющегося сахарного диабета, гипергликемия (см. «Меры предосторожности»), артралгия, повышение триглицеридов сыворотки, повышение холестерина сыворотки.
Взаимодействие: Не следует назначать одновременно с терфенадином, цизапридом, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или препаратами на основе экстрактов спорыньи (ингибирование индинавиром CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 может привести к повышению концентраций этих ЛС в крови и к развитию тяжелых или угрожающих жизни реакций).
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4 и заметно снижает концентрацию индинавира в плазме (не следует назначать одновременно).
Взаимодействие индинавира с препаратами, которые являются менее мощными индукторами CYP3A4, чем рифампицин, например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон не изучали; при совместном приеме следует соблюдать осторожность (возможно понижение концентрации индинавира в плазме).
Препараты, содержащие экстракт зверобоя, снижают плазменный уровень индинавира (возможно снижение эффективности лечения).
Одновременное назначение рифабутина и индинавира сопровождается увеличением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме (необходимо снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира).
В связи с увеличением концентрации в плазме индинавира, при одновременном назначении индинавира и кетоконазола следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира.
Итраконазол является ингибитором CYPЗА4, что повышает концентрации индинавира в плазме (при одновременном назначении требуется снижение дозы индинавира).
При одновременном назначении индинавира и ифавиренца в связи с ферментной индукцией понижается концентрация индинавира в плазме крови (необходимо увеличение дозы индинавира).
По результатам одного опубликованного исследования, у ВИЧ-инфицированных мужчин (n=6) совместное применение индинавира и силденафила цитрата приводило к взаимному повышению концентрации индинавира (в т.ч. AUC в интервале 0–8 ч после приема — на 11%, Cmax — на 48%) и силденафила (AUC повышалось на 340%) в крови (следует соблюдать особую осторожность ввиду повышения риска развития неблагоприятных эффектов силденафила).
Одновременное применение индинавира сульфата с ловастатином или симвастатином не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов протеаз (включая индинавира сульфат) одновременно и с другими ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (например, аторвастатин кальций или церивастатин натрия), т.к. при таком сочетании лекарственных средств может увеличиваться риск миопатии, включая рабдомиолиз.
В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий со следующими лекарствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин, метадон, циметидин, хинидин, норэтистерон/этинилэстрадиол-содержащий контрацептив.
Передозировка: Имеется более 60 сообщений об острой или хронической передозировке у человека (в т.ч. при приеме доз до 23 раз превышающих рекомендуемую суточную дозу 2,4 г). В большинстве случаев наблюдались почечные симптомы (нефролитиаз, боль в боку, гематурия) и желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, диарея).
Неизвестно, эффективен ли перитонеальный или гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи с небольшим количеством воды или др. жидкости (обезжиренное молоко, сок, кофе, чай) или одновременно с приемом легкой пищи (кукурузные хлопья с обезжиренным молоком и сахаром и др.). Рекомендуемая доза — 2,4 г/сут (по 800 мг каждые 8 ч).
Меры предосторожности: При терапии индинавиром развивается нефролитиаз. В некоторых случаях нефролитиаз сопровождается нарушением функции почек или острой почечной недостаточностью, пиелонефритом с бактериемией или без нее. При появлении признаков или симптомов нефролитиаза, включая боль в боку с гематурией (в т.ч. микрогематурия) или без нее, следует рассмотреть возможность временной приостановки (например, на 1–3 дня) или прекращения терапии. Всем пациентам во время лечения рекомендуется достаточная гидратация (не менее 1,5 л жидкости в сутки).
Во время постмаркетинговых наблюдений у больных, леченных индинавиром, были отмечены редкие случаи интерстициального нефрита с медуллярной кальцификацией и кортикальной атрофией, наблюдавшиеся у пациентов с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией (более 100 клеток/поле зрения). Пациенты с тяжелой асимптоматической лейкоцитурией нуждаются в дальнейшем обследовании.
Имеются сообщения о развитии острой гемолитической анемии, в т.ч. с летальным исходом (после подтверждения диагноза следует начать мероприятия по лечению гемолитической анемии, в число которых может входить и отмена препарата).
Сообщалось о случаях развития во время лечения индинавира сульфатом гепатита, сопровождавшегося печеночной недостаточностью и смертью. Однако у большинства этих пациентов имелись и другие заболевания и/или они получали одновременно и другое лечение, поэтому причинная связь между приемом индинавира сульфата и этими явлениями не установлена.
Имеются сообщения, полученные в постмаркетинговых исследованиях, о первичном выявлении сахарного диабета или гипергликемии, а также об обострении имеющегося сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших лечение ингибиторами протеаз. Некоторым больным для коррекции этих нарушений требовалось назначение или коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических средств. В некоторых случаях развивался диабетический кетоацидоз. У некоторых больных после отмены ингибитора протеазы гипергликемия сохранялась. Частота и причинная связь между этими явлениями и терапией ингибитором протеазы не установлена.
Имеются сообщения о спонтанных кровотечениях у больных гемофилией А и В, получающих лечение ингибиторами протеаз. У некоторых больных потребовалось дополнительное введение фактора VIII. Во многих из этих случаев лечение ингибиторами протеаз было продолжено или возобновлено. Причинная связь между лечением ингибитором протеаз и подобными эпизодами не установлена.
У больных с печеночной недостаточностью, обусловленной циррозом, дозировка должна быть уменьшена в связи со сниженным метаболизмом индинавира сульфата.
При необходимости совместного применения индинавира и диданозина следует принимать их на пустой желудок с интервалом не менее 1 ч, т.к. для оптимального всасывания индинавира требуется нормальная (кислая) среда в желудке, а при приеме диданозина pH в желудке повышается.
Download Криксиван (Crixivan)
Латинское название: Loperamide-ratiopharm
Фармакологические группы: Противодиарейные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. K59.1 Функциональная диарея
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоперамид (Loperamide)
Применение: Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия), илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).
Противопоказания: Гиперчувствительность, дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой), язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность, кормление грудью (на период приема лоперамида необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия: Сонливость, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или вздутие живота (редко).
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.
Способ применения и дозы: Внутрь. При острой диарее: взрослые — 4 мг, затем по 2 мг; дети (старше 6 лет) — 2 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула. При хронической диарее: взрослые — по 4 мг, затем в дозе, обеспечивающей частоту стула 1–2 раза в сутки (2–12 мг в сутки); максимальная суточная доза — 16 мг; дети — 2 мг, затем аналогично подбирают дозу, но не превышая максимальную суточную (6 мг на 20 кг массы тела).
Меры предосторожности: Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.
Download Лоперамид-ратиофарм (Loperamide-ratiopharm)
Применение: Отек мозга, повышение внутричерепного давления при почечной или почечно-печеночной недостаточности, эпилептический статус, острый приступ глаукомы, операции с экстракорпоральным кровообращением, острая почечная (при сохраненной фильтрационной функции почек) и печеночная недостаточность, посттрансфузионные осложнения, вызванные введением несовместимой крови, острые отравления барбитуратами и др. веществами (форсированный диурез).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, нарушение фильтрационной функции почек, застойная сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа), гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
Побочные действия: Дегидратация, диспепсия, галлюцинации, нарушения электролитного баланса.
Способ применения и дозы: В/в (струйно или капельно), в виде 10–20% раствора в дозе 0,5–1,5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140–180 г. Лиофилизированную массу растворяют ex tempore водой для инъекций или 5% раствором глюкозы. При операциях с искусственным кровообращением непосредственно перед началом перфузии в аппарат вводят 20–40 г.
Меры предосторожности: Следует с осторожностью использовать при наличии левожелудочковой недостаточности в связи с риском развития отека легких; во избежание этого в данных случаях необходимо сочетать маннит с быстродействующими петлевыми салуретиками. Терапию необходимо проводить под контролем водно-электролитного баланса и центральной гемодинамики.
Особые указания: 10% раствор можно готовить при комнатной температуре, 15% и 20% растворы — при подогревании на водяной бане до 37 °C. В 20% растворе маннита, особенно при его охлаждении, могут образовываться кристаллы, для растворения которых необходимо нагреть флакон в горячей воде или в автоклаве, периодически встряхивая. Перед применением следует охладить до температуры тела или ниже.
Download Маннит (Mannitol) (-)
Латинское название: Pyracetam-Rusphar
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): D57.1 Серповидно-клеточная анемия без криза. D64 Другие анемии. F00 Деменция при болезни Альцгеймера. F01 Сосудистая деменция. F03 Деменция неуточненная. F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]. F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство. F06.7 Легкое когнитивное расстройство. F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга. F07.0 Расстройство личности органической этиологии. F07.1 Постэнцефалитный синдром. F07.2 Постконтузионный синдром. F07.8 Другие органические расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, травмой и дисфункцией головного мозга. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10-F19 Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F70-F79 Умственная отсталость. F80 Специфические расстройства развития речи и языка. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. F91 Расстройства поведения. G21 Вторичный паркинсонизм. G25.3 Миоклонус. G30 Болезнь Альцгеймера. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G81 Гемиплегия. G92 Токсическая энцефалопатия. G93 Другие поражения головного мозга. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I68.8 Другие поражения сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. R25.8.0 Гиперкинез. R32 Недержание мочи неуточненное. R40.2 Кома неуточненная. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R47 Нарушения речи, не классифицированные в других рубриках. R51 Головная боль. R53 Недомогание и утомляемость. R63.0 Анорексия. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. S06 Внутричерепная травма. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T42.3 Барбитуратами. T51 Токсическое действие алкоголя. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пирацетам (Piracetam)
Применение: Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей — последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Гентингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.
Ограничения к применению: Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность (>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1%).
Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.
Взаимодействие: Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Передозировка: Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60%); cпецифического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м. Средняя суточная доза 30–320 мг/кг, начальная доза 1,2–2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме — 9–12 г/сут; поддерживающая — 1,2–4,8 г/сут в 2–4 приема. Курс лечения от 2–3 нед до 2–6 мес, отмена постепенная. Детям: 30–50 мг/кг/сут, до 5 лет — 0,6–0,8 г/сут, 5–16 лет — 1,2–1,8 г/сут, 8–13 лет (при пониженной обучаемости) — до 3,3 г/сут.
При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3–4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная.
При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема.
У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — до 2/3 обычной дозы, 30–49 мл/мин — в 3 раза, 20–29 мл/мин — в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.
Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.
При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.
Download Пирацетам-Русфар (Pyracetam-Rusphar)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, бронхопневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, контагиозное импетиго, эризипелоид, мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона), полости рта (перикоронит, пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); ботулизм, скарлатина, лептоспироз, профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой, диареей.
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, интерстициальный нефрит, васкулиты, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, суперинфекция, псевдомембранозный колит, аллергические явления: кожные реакции (зуд, крапивница, экзантема), бронхоспазм, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие: Бактериостатические химиотерапевтические средства снижают эффект. Неомицин нарушает всасывание, НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) уменьшают экскрецию, увеличивая активность и токсичность.
Способ применения и дозы: Внутрь (за 30 мин до еды): взрослым по 500–750 мг 3–4 раза в день. Для профилактики рецидивов после ревматической атаки или малой хорее — 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года в суточной дозе — 20–30 мг/кг, от 1 года до 6 лет — 15–30 мг/кг, от 6 до 12 лет — 10–20 мг/кг, старше 12 лет — 500- 1000 мг (в 3–4 приема). Курс обычно не превышает 7 — 10 дней. Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям с массой тела 30 кг и более за 30–60 мин до операции — 2 г, затем — 500 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше.
Меры предосторожности: В период беременности применяется только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Download Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin) (-)
Латинское название: Exluton
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C54 Злокачественное новообразование тела матки. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N80 Эндометриоз. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Линестренол (Lynestrenol)
Применение: Дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, отсрочка нормальной овуляции. Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов.
Противопоказания: Тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, зуд, порфирия, отосклероз, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, депрессии, тромбофилические состояния, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, инсулинзависимый сахарный диабет, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).
Побочные действия: Кровотечения «прорыва» или мажущие выделения из половых путей, гирсутизм, хлоазма, изменение либидо, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, боль в груди, увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, изменение уровня билирубина, трансаминаз, протромбинового индекса, липопротеидного профиля, генитальный кандидоз, акне, кожный зуд.
Взаимодействие: Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени. Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина.
Передозировка: Симптомы: тошнота и рвота.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь. При эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях — 5–15 мг в сутки длительным курсом (не менее 6 мес). При предменструальном синдроме — 5 мг в сутки с 14 по 25 день цикла. При карциноме эндометрия — 30–50 мг в сутки. При аменорее обычно назначают после эстрогенной подготовки эндометрия по 5–10 мг в сутки во второй половине цикла. В целях контрацепции — ежедневно, с 1 по 28 день цикла по 0,5 мг в сутки в одно и то же время.
Меры предосторожности: При длительном применении необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз. Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (кондитерских изделий), что особенно важно для женщин с исходным превышением массы тела. При тенденции к гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1,5–2 л в день), при инсулинзависимом сахарном диабете — гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина). В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. Неэффективность гормональной терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме, а также при рвоте и диарее.
Download Экслютон (Exluton)