Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Belara
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| хлормадинона ацетат | 2 мг |
| этинилэстрадиол | 30 мкг |
| вспомогательные вещества: повидон; кукурузный крахмал; магния стеарат; лактозы моногидрат |
в контурной ячейковой упаковке 21 табл.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок.
Фармакологическое действие: Контрацептивное. Обладает эстроген-прогестагенным действием, антиандрогенными свойствами.
Фармакокинетика: При приеме внутрь компоненты препарата быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax хлормадинона ацетата достигается через 1–2 ч. T1/2 — 34 ч, метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. Этинилэстрадиол (T1/2 составляет ~25 ч) биотрансформируется с образованием сульфатов и глюкуронидов, которые выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6.
Фармакодинамика: При длительном (более 21 дня) применении уменьшает секрецию фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормона, подавляет овуляцию, пролиферацию эндометрия и его секреторную трансформацию. Изменяет свойства слизи цервикального канала, затрудняет прохождение сперматозоидов через цервикальный канал и нарушает их подвижность. Хлормадинон замещает андрогены на специфических рецепторах. Этинилэстрадиол увеличивает продукцию глобулина, связывающего половые гормоны, и снижает уровень свободного тестостерона. Способствует нормализации менструального цикла, уменьшению количества менструальной крови, снижению интенсивности предменструальных болей и частоты возникновения железодефицитной анемии, дисменореи, функциональных кист яичников, эктопической беременности, злокачественных образований эндометрия и яичников, некоторых форм доброкачественных заболеваний молочных желез и воспалительных заболеваний органов малого таза. Этинилэстрадиол ингибирует секрецию кожных потовых желез.
Показания: Контрацепция.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбозы венозные и артериальные (в т.ч. в анамнезе), тяжелые или множественные факторы риска возникновения тромбозов, сахарный диабет с ангиопатиями, тяжелые заболевания печени (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей печеночных тестов, синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора, доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), серповидно-клеточная анемия, порфирия, выраженные нарушения липидного обмена, тяжелая артериальная гипертензия, атеросклероз, мигрень, эпилепсия, гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез (в т.ч. подозреваемые), воспалительные заболевания женских половых органов, вагинальное кровотечение неясной этиологии, идиопатическая желтуха или зуд, либо отосклероз со снижением слуха во время предшествующей беременности, беременность (в т.ч. подозреваемая), грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. препарат уменьшает количество вырабатываемого молока и изменяет его консистенцию. Незначительные количества гормонов и/или их метаболиты могут экскретироваться в грудное молоко.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, увеличение риска развития тромбоэмболических заболеваний артерий и вен.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, поражения желчевыводящих путей, новообразования печени (доброкачественные и злокачественные).
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессивное состояние, раздражительность, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, выделения из влагалища, дисменорея.
Со стороны кожных покровов: хлоазма, сухость кожи, крапивница, зуд, акне, себорея.
Прочие: боли в спине, аллергические реакции.
Взаимодействие: Контрацептивная эффективность снижается при одновременном приеме с фенитоином, барбитуратами, карбамазепином, окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, гризеофульвином, фенилбутазоном, рифампицином, ампициллином, тетрациклином.
Передозировка: Симптомы: при случайном приеме большого количества таблеток — тошнота, рвота, влагалищные кровотечения (у девочек).
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В редких случаях необходим контроль показателей водно-электролитного обмена и функции печени.
Способ применения и дозы: Внутрь.
Таблетки следует проглатывать целиком, выбирая ту, которая маркирована соответствующим днем недели. Выбор определяется направлением стрелки на упаковке.
Прием начинают в 1-й день менструального цикла и продолжают ежедневно (предпочтительно в одно и то же время) в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва следует возобновить прием из следующего блистера, независимо от того, прекратилось менструальноподобное кровотечение или нет.
Если гормональные контрацептивы не применялись в течение предшествующего менструального цикла, прием таблеток следует начинать в 1-й день нормального менструального цикла. Контрацептивное действие начинается с 1-го дня приема. Если менструация продолжается более одного дня, первую таблетку следует принять на 5-й день менструации, независимо от того, прекратилось ли кровотечение. В этом случае следует использовать дополнительные, негормональные методы контрацепции в течение первых 7 дней. Если с момента начала менструации прошло более 5 дней, то рекомендуется принимать препарат со следующего менструального цикла.
При переходе с другого гормонального контрацептива, содержащего 21 активную таблетку, следует закончить прием всех таблеток старой упаковки. Первую таблетку Белары необходимо принять на следующий день. Перерыва в приеме таблеток быть не должно; не следует ждать наступления следующего менструального цикла.
При переходе с другого гормонального контрацептива, содержащего 28 таблеток, первую таблетку Белары следует принять на следующий день после приема последней активной таблетки из упаковки предыдущего контрацептивного препарата (т.е. после приема 21 активной таблетки). Не должно быть перерыва в приеме таблеток (не следует ждать наступления следующего менструального цикла).
Переход с контрацептивов, содержащих только гестаген (мини-пили), возможн в любой день (без перерыва); при переходе с применения имплантата, содержащего гестаген — в день его удаления; при переходе с гестагенов в инъекционной форме — со дня, когда должна быть следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема Белара.
После аборта в I триместре беременности следует начать прием препарата сразу же после аборта. Дополнительные методы контрацепции не обязательны.
После родов женщины, не кормящие грудью, могут начать прием Белара на 21–28-й день послеродового периода (дополнительные меры контрацепции не требуются). Если применение препарата в послеродовом периоде начато спустя 28 дней после родов, необходимо предпринять дополнительные меры контрацепции в течение 7 дней. Если у женщины был половой контакт, то до начала применения препарата необходимо исключить беременность и подождать следующего менструального цикла.
При необходимости использования фенитоина, барбитуратов, карбамазепина, окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина, фенилбутазона, рифампицина, ампициллина, тетрациклина следует предпринять дополнительные негормональные меры контрацепции (за исключением «температурного метода» и календарного метода Кнаус-Огино) в течение всего периода лечения и 7 дней после его окончания. При приеме рафампицина и в течение 28 дней после его окончания рекомендуется применять другой метод контрацепции в дополнение к пероральным контрацептивам.
Меры предосторожности: Если пациентка не приняла препарат в привычное время, и с момента установленного времени прошло менее 12 ч, контрацептивное действие препарата сохраняется, и следует как можно скорее принять пропущенную таблетку. Следующую таблетку необходимо принять в установленное время.
Если с момента установленного времени прошло более 12 ч, возможно снижение контрацептивного действия препарата. В этом случае необходимо принять пропущенную таблетку и далее продолжать прием в обычное время. При этом необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции в течение последующих 7 дней. Если в течение этих 7 дней таблетки в упаковке закончились, то прием таблеток из следующей упаковки следует начать сразу же после завершения таблеток в предыдущей упаковке, т.е. не делать перерыв между приемом таблеток из различных упаковок. Если отсутствовало менструальноподобное кровотечение после приема второй упаковки, следует исключить беременность.
При возникновении рвоты или диареи на фоне приема Белары, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции, т.к. контрацептивное действие может снижаться из-за неполной абсорбции активных веществ в кишечнике.
С осторожностью применять при судорожном синдроме, малой хорее, заболеваниях печени, нарушении липидного обмена, аутоиммунных заболеваниях (включая системную красную волчанку), ожирении, артериальной гипертензии, эндометриозе, варикозной болезни, воспалительных заболеваниях вен, нарушениях свертываемости крови, мастопатии, миоме матки. Пациенткам со склонностью к развитию хлоазмы следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения во время применения препарата. Применение препарата в ранние сроки беременности не является показанием к проведению медицинского аборта. На фоне приема Белары могут возникать нерегулярные кровотечения из влагалища (мажущие или обильные), в особенности в течение первых месяцев применения препарата, что не являются показанием для дополнительного обследования, и применение может быть продолжено. Если кровотечение возобновляется после нескольких циклов, то следует провести обследование для исключения органической патологии. Межменструальное кровотечение может свидетельствовать о недостаточности контрацептивного эффекта. В первые месяцы применения препарата может не возникать менструальноподобного кровотечения, что не является показателем снижения контрацептивного эффекта. Если кровотечение не наступает после цикла, в котором не пропущено ни одной таблетки, 7-дневный инервал не превышен, одновременно не принимались другие препараты, не отмечены эпизоды рвоты или диареи, прием таблеток может быть продолжен, т.к. беременность маловероятна. Беременность следует исключать в течение первых 10 дней нового цикла. Если менструальное кровотечение не возникло в двух последовательных циклах, следует выполнить контрольное обследование на наличие беременности.
Особые указания: На фоне применения препарата могут изменяться некоторые лабораторные показатели функции печени, надпочечников и щитовидной железы.
Download Белара (Belara)
Латинское название: Begrivac
Фармакологические группы: Вакцины, сыворотки, фаги
Нозологическая классификация (МКБ-10): J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа
Состав и форма выпуска: 1 доза трехвалентной инактивированной расщепленной вакцины (0,5 мл) содержит гемагглютинин и нейроминидазу следующих штаммов вируса гриппа
типа:
A/New Caledonia (H1N1), (A/20/99) — 15 мкг гемагглютинина,
A/Moscow/10/99(H3N2), подобный A/Panama/2007/99 — RESVIR−17 — 15 мкг гемагглютинина,
B/Beijing/184/93, подобный Yamanashi/166/98 — 15 мкг гемагглютинина.
Антигенный состав вакцины ежегодно обновляется согласно рекомендациям ВОЗ.
Суспензия для инъекций — в одноразовом шприце по 1 дозе (0,5 мл). Вакцина не содержит консервантов.
Характеристика: Вакцина для профилактики гриппа.
Фармакологическое действие: Иммуностимулирующее. Формирует специфический иммунитет к вирусам гриппа.
Показания: Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 6 мес.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к белку куриных яиц) или аллергические реакции на предшествовавшую прививку данным препаратом в анамнезе. Вакцинация должна быть отложена при острых инфекционных заболеваниях.
Побочные действия: Могут наблюдаться аллергические, местные реакции, недомогание, головная боль, повышение температуры тела, потливость, миалгия, артралгия; в очень редких случаях, как и при любой вакцинации, возможно развитие незначительных неврологических осложнений.
Способ применения и дозы: В/м, п/к, перед употреблением встряхнуть. Детям от 6 мес до 3 лет — 0,25 мл, от 3 лет и взрослым — 0,5 мл однократно; детям до 3 лет, которые не были вакцинированы в предыдущие годы, рекомендуется двукратная вакцинация по 0,25 мл с интервалом в 4 нед.
Меры предосторожности: Нельзя вводить в/в.
Download Бегривак (Begrivac)
Латинское название: Tabulettae Gliformini 0,25 g
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метформин (Metformin)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Глиформина таблетки 0,25 г (Tabulettae Gliformini 0,25 g)
Латинское название: Dopegyt
Фармакологические группы: Альфа-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилдопа (Methyldopa)
Применение: Артериальная гипертензия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм.
Побочные действия: Слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, покраснение верхней половины туловища, сухость во рту, воспаление слюнных желез, глоссалгия, рвота, тошнота, запор, колит, нарушение функции печени, панкреатит, брадикардия, отеки, ортостатическая гипотензия, стенокардия, сердечная недостаточность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезии, импотенция, снижение либидо, гинекомастия, гиперпролактинемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы усиливают вероятность развития как гипертензии (за счет воздействия альфа-метилнорадреналина на незаблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца), так и ортостатической гипотензии. Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с другими нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом. При совместном применении с галоперидолом увеличивается вероятность деменции, с дигоксином (у пожилых) — синдрома слабости синусного узла. Повышает токсичность лития, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.
Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как усиление артериальной гипотензии, так и развитие выраженной артериальной гипертензии (криз) с психомоторным возбуждением.
Совместное назначение с трициклическими антидепрессантами нерационально, т.к. возможно снижение антигипертензивного действия и появление тахикардии, психомоторного возбуждения и головной боли.
При сочетанном применении леводопы с метилдопой наблюдается аддитивный гипотензивный эффект и возможно усиление антипаркинсонического эффекта, обусловленное уменьшением декарбоксилирования леводопы на периферии в присутствии метилдопы, что ведет к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Однако если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, антипаркинсонический эффект леводопы снижается.
Передозировка: Проявляется острой гипотензией, брадикардией, заторможенностью, тремором, сонливостью, тошнотой, рвотой, диареей, метеоризмом, атонией кишечника. В качестве лечебных мероприятий рекомендуется промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение симпатомиметиков. Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. При приеме внутрь начальная доза — 250 мг 2–3 раза в сутки (первый прием — вечером, перед сном), через каждые 2 дня увеличивается на 250 мг, максимальная суточная доза — 3 г (при сочетании с др. гипотензивными препаратами — не более 500 мг/сут). При достижении необходимого эффекта дозу снижают до поддерживающей на 250 мг каждые 2 дня. Для детей начальная доза — 10 мг/кг в день в 2–3 приема, максимальная суточная доза — 65 мг/кг/сут. Для пожилых людей начальная доза — 125 мг 1–2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 2 г в 2 приема. В/в капельно в течение 30–60 мин — 250–500 мг на 100 мл 5% глюкозы.
Меры предосторожности: Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Не следует назначать пациентам при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенного внимания. На время лечения исключается прием алкоголя. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения.
Особые указания: Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет анализы на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые др. вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.
Download Допегит (Dopegyt)
Применение: Депрессивные состояния различного генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, маниакальный синдром, тяжелые нарушения функции печени, острый период инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (в первые дни приема), гипоманиакальные состояния, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, изменение клеточного состава крови (обратимая лейкопения и агранулоцитоз).
Прочие: нарушение функции печени, желтуха, отеки, гинекомастия, артрит, артралгия.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (после них необходим двухнедельный интервал), усиливает депримирующее влияние алкоголя, эффекты гипотензивных средств, ослабляет — антиконвульсантов.
Передозировка: Симптомы: продолжительный седативный эффект, аритмия, судороги, выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая водой, предпочтительно на ночь, можно в несколько приемов. Начальная доза — 30 мг, эффективные — 30–90 мг/сут (оптимально — 60 мг), пожилым — 30 мг/сут с постепенным увеличением доз под контролем врача.
Меры предосторожности: При гипоманиакальных состояниях, судорожных реакциях, появлении желтухи лечение миансерином необходимо прекратить. Следует избегать одновременного применения миансерина с ингибиторами МАО и в течение последующих 2 нед после окончании курса лечения этими средствами.
Следует воздержаться от вождения автомобиля и др. активных и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций, а также от приема алкоголя. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с сердечной, почечной и/или печеночной недостаточностью, узкоугольной глаукомой и подозрением на гипертрофию предстательной железы. При возникновении лихорадки, фарингита, стоматита или др. инфекционных заболеваний обязателен анализ крови.
Download Миансерин (Mianserin) (-)
Латинское название: Metocard
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| метопролола тартрат | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; ПВП; магния стеарат; КМЦ; рисовый крахмал |
Фармакологическое действие: Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Фармакокинетика: Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax и Tmax при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11–12%. Метаболизируется в печени, T1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.
Фармакодинамика: Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (кроме Метокард ретард).
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО, внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или др. антиаритмических средств (дизопирамид), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.
Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.
Взаимодействие: Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости введение атропина сульфата (1–2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия — по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг однократно; при необходимости через неделю дозу повышают до 200 мг/сут (2 табл. по 100 мг). В случае отсутствия положительного терапевтического результата возможно применение препарата в комбинации с другими антигипертензивными или диуретическими средствами.
Стенокардия — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.
При нарушениях ритма сердца — по 50 мг 2–3 раза в сутки.
При лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (в основном корректировки дозы не требуется).
Максимальная доза — 400 мг/сут.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48–72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Метокард (Metocard)
Латинское название: Nachtkerzen Dr. Theiss
Фармакологические группы: Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R23.8.0 Сухость кожи
Состав и форма выпуска: 1 туба со 100 мл бальзама для наружного применения содержит экстракты ослинника двулетнего (Oenothera Biennis), самшита (Buxus Chinensis), глицерил стеарат SE, сквалан, каприлик/каприловый триглицерид, глицерин, мочевину, стеариновую кислоту, пентиленгликоль, цетериловый спирт, токоферил ацетат, пантенол, гуайазулин, лимонную кислоту, феноксиэтанол, гелиотропин, токоферол, цитрат гидрогенизированного пальмового масла; в коробке 1 туба.
Фармакологическое действие: Регенерирующее, противовоспалительное местное. Предотвращает повышенное образование медиаторов в клетках кожи, улучшая ее защитную функцию.
Свойства компонентов: Бальзам содержит комплекс натуральных жирных кислот из экстракта ночной фиалки (цис- и гамма-линолевые). Проникая в клетки кожи, он усиливает процессы клеточного дыхания и синтеза белков, стимулирует защитные функции кожи и нормализует ее водно-жировой баланс. Растительные масла жожоба, сквалана и азулена, а также мочевины предотвращают чрезмерное высушивание и шелушение кожи, поддерживая ее регенерирующую способность.
Рекомендуется: Уход за кожей при нарушении обмена веществ, дисфункции потовых и сальных желез вследствие стрессовых ситуаций и аллергических реакций на неблагоприятные факторы окружающей среды; воспалительные процессы, сухость и раздражение кожи; уход за кожей грудных детей и детей младшего возраста.
Способ применения и дозы: Наружно. Наносить на чистую сухую кожу несколько раз в сутки.
Особые указания: Быстро впитывается. Не содержит ароматизаторов и кра
Download Ночная фиалка Доктор Тайсс (Nachtkerzen Dr. Theiss)
Латинское название: Prospidinum lyophilisatum pro injectionibus 0,1 g
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Проспидия хлорид (Prospidium chloride)
Применение: Рак гортани, миндалин (при отсутствии показаний к операции), глотки, папилломатоз верхних дыхательных путей (в т. ч. распространенный, рецидивирующий рак трахеи, полости носа, придаточных пазух), рак легкого, лимфосаркома, лимфогранулематоз, ретикулез кожи (ангиоретикулез Капоши, грибовидный микоз, саркоматоз кожи), пузырчатка, ретинобластома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, заболевания сердечно-сосудистой системы (в стадии декомпенсации), вертебробазилярная сосудистая недостаточность, генерализованные инфекционные заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: уменьшение аппетита, тошнота, рвота, стоматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, цилиндрурия, повышение содержания мочевины, креатинина в плазме.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, головокружение, головная боль, повышенная чувствительность к холоду, агранулоцитоз, повышенная кровоточивость.
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия (онемение и покалывание кожи лица, языка, губ и пальцев конечностей).
Со стороны кожных покровов: дерматит, алопеция, покраснение и болезненность в месте введения, гиперемия или отечность тканей (при местных аппликациях).
Прочие: суперинфекция, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает действие других цитостатических средств, а также побочные эффекты нефротоксичных препаратов. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия потенцируют развитие побочных эффектов. Противовоспалительный эффект усиливают кортикостероиды (гидрокортизон, триамцинолон и др.).
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в (медленно, струйно), в/м, внутриполостно (внутрибрюшинно, внутриплеврально, внутрь суставов), в/а, эндолимфатически, местно, ингаляционно, подконъюнктивиально, пара- и ретробульбарно. Взрослым: в/в или в/м при раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки начальная доза 0,05 г вводится 1 раз в сутки или через день. При хорошей переносимости через 1–2 инъекции дозу увеличивают до 0,1 г, а еще через 3–6 дней — до 0,15–0,2 г. Курсовая доза — 6 г, при недостаточном эффекте от дозы 0,25–0,3 г комбинируют с лучевой терапией. При папилломатозе верхних дыхательных путей (лечение начинают со следующего дня после операции) — начальная доза 0,05 г 1 раз в сутки, через день дозу увеличивают до 0,1 г (при переносимости до 0,2 г) 5 раз в неделю. Курсовая доза — 0,2–0,35 г. Местно (на оставшиеся мелкие папилломы и раневую поверхность): накладывают через день (15–20 аппликаций). Возможно сочетание с проведением аэрозольных ингаляций (0,1–0,2 г ежедневно по 10 мин, 15 процедур). При ангиоретикулезе Капоши — 0,05–0,07 г, затем увеличивают до 0,1–0,15 г, повторный курс (2–3 курса) с интервалом 1,5–3–6 мес. Курсовая доза 2–3,5 г. При ретинобластоме (в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и светокоагуляцией) в/в, подконъюнктивиально, пара- и ретробульбарно (в 0,5–1 мг изотонического раствора натрия хлорида) — 4 мг/кг ежедневно (15–20 инъекций) до 50 раз. При раке кожи — в/в 0,05 г, увеличивая до 0,15–0,2 г, ежедневно. Курсовая доза — 6 г. Полный цикл — 30 инъекций 2–3 раза с интервалом в 3 нед. При других локализациях — 0,3–0,4 г через день (0,2–0,25 мг/м2), курсовая доза — 2,5 мг, длительность лечения — 15 дней. При ревматоидном артрите — 0,1 г/сут (1,5 мг/кг) ежедневно в течение 8–12 дней (или 2,5 мг/кг в течение 25–30 дней). При системной красной волчанке — в/м 0,05 г, затем 0,1 г сначала ежедневно в течение 8–12 дней, далее через день, через 3–6 дней, при ремиссии — 1–4 инъекции в месяц. Общая доза 1,5–4 г. При папилломах, базалиомах, раке кожи и слизистых оболочек полости рта: на пораженные участки 0,4–3 г 1 раз в сутки ежедневно или через 1–2 дня. Курс — 21 аппликация.
Детям: вводят в/в из расчета 3 мг/кг 1 раз в сутки 5 раз в неделю. Первая разовая доза составляет 0,03 г, далее при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,04–0,12 г в зависимости от массы тела 5 раз в неделю (на курс 25–30 инъекций). Курсовая доза — 1–3 г.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови. После в/в введения больные должны находиться в положении лежа не менее 30 мин. При развитии побочных эффектов необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между инъекциями, при повышении содержания мочевины и креатинина в плазме необходимо дополнительное введение натрия хлорида и 5% раствора глюкозы, при развитии местных реакций применение аппликаций прекращают на 2–5 дней. С целью профилактики развития дерматита участки вокруг поражения смазывают цинковой мазью. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: Содержимое ампулы непосредственно перед введением растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы из расчета 0,01–0,02 г в 1 мл раствора (1–2%). Для в/м введения готовят 5% раствор (0,05 мг в 1 мл).
Download Проспидин лиофилизированный для инъекций 0,1 г (Prospidinum lyophilisatum pro injectionibus 0,1 g)
Латинское название: Cisplatin
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C60-C63 Злокачественные новообразования мужских половых органов. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цисплатин (Cisplatin)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Цисплатин (Cisplatin)
Латинское название: Etoposide-Teva
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C62 Злокачественное новообразование яичка. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этопозид (Etoposide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, опухоли яичка и яичников, неходжкинские лимфомы, лимфогранулематоз, рак желудка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная миелосупрессия (лейкопения менее 2Ї109/л, тромбоцитопения менее 75Ї109/л), острые инфекции, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли этопозид в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным различных исследований, включавших 2081 пациента, получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь, так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований, наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологическая токсичность: лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%), лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%), анемия (0–33%).
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом. В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения. Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения. Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню. О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось.
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без нее) у пациентов, получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Гастроинтестинальная токсичность: тошнота и рвота (31–43%), боль в животе (0–2%), анорексия (10–13%), диарея (1–13%), стоматит (1–6%), гепатотоксичность (0–3%), в т.ч. транзиторная гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности, требующие отмены лечения у 1% пациентов, обычно немногим более выражены при пероральном приеме, нежели при в/в введении. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства.
Гипотензия: (1–2%).
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.
Аллергические реакции: (1–2%).
Анафилактоидные реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и/или снижение АД — отмечались у 0,7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ?1% пациентов при приеме внутрь. Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см. "Меры предосторожности"). Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу. Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида.
Иногда возникали отечность лица или языка, кашель, обильное потоотделение, цианоз, ощущение сдавливания в горле, ларингоспазм, боль в спине, потеря сознания. О возникновении апноэ, связанного с гиперчувствительностью, сообщалось редко. В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция (8–66%), иногда приводящая к полной потере волос. При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь, крапивница и/или зуд. При использовании этопозида в дозах, находящихся в стадии исследования, сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний, сопровождающихся периваскулитом.
Другие токсические проявления. Периферическая нейротоксичность (1–2%). Изредка отмечаются: остаточный привкус во рту, лихорадка, пигментация, дисфагия, слепота коркового генеза; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай), метаболический ацидоз, токсическое действие на ЦНС (необычная усталость, затруднение при ходьбе, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног, слабость), мышечные судороги, гиперурикемия; флебит (боль в месте инъекции), при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие.
Взаимодействие: При одновременном или последовательном применении с препаратами, вызывающими угнетение функции костного мозга, или лучевой терапией повышается риск развития миелосупрессии. На фоне лечения этопозидом может снижаться действие инактивированных вирусных вакцин, а также могут усиливаться побочные эффекты живых вирусных вакцин. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.
Передозировка: Симптомы: усиление токсичности (гематологической, со стороны ЖКТ).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений лечения (стерильный бокс, достаточный арсенал антибиотиков, возможность проведения заместительной терапии компонентами крови).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии (возможно повышение риска токсического действия этопозида).
Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций (озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм) необходимо прекратить применение препарата и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами, а также провести другое поддерживающее лечение.
До начала, в период лечения и перед каждым последующим курсом необходим контроль состава периферической крови. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50Ї109/л и/или абсолютного числа нейтрофилов до 0,5Ї109/л терапию необходимо прекратить.
У больных с развившейся в результате лечения тромбоцитопенией необходимо соблюдать крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств. У таких больных необходимы регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам следует с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В связи с возможным риском инфекционных заболеваний больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков. Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита.
Следует избегать экстравазального введения (вследствие выраженного раздражающего действия на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует прекратить инъекцию и продолжить введение в другую вену (введение прекращают как только появится ощущение жжения). Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают повязку с 1% гидрокортизоновой мазью до исчезновения эритемы (обычно на 24 ч).
Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Женщинам необходимо немедленно сообщить врачу о предполагаемой беременности.
Особые указания: Медицинскому персоналу рекомендуется работать с препаратом в перчатках (при контакте с кожей может вызвать сыпь). В случае контакта с кожей или слизистыми оболочками пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.
Этанол в составе раствора этопозида для в/в введения может являться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепией, а также для детей.
Download Этопозид-Тева (Etoposide-Teva)