Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Glibamide
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глибамид (Glibamide)
Латинское название: Histamini dihydrochloridum
Фармакологические группы: Гистаминомиметики. Другие диагностические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гистамин (Histamine)
Применение: Полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов. Диагностика гиперсекреторных состояний желудка.
Противопоказания: Тяжелые заболевания сердца, выраженные гипертензия, гипотензия или сосудистая дистония, феохромоцитома, заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в т.ч. в анамнезе, некомпенсированные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Побочные действия: Головная боль (непрерывная или сильная), гипертензия, гипотензия (головокружение или обморок), нервозность, тахикардия, прилив крови или покраснение лица, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При высоких дозах: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение АД, выраженная диарея, сильная тошнота и рвота, спазмы в животе или области желудка, нарушения ЖКТ, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, металлический привкус, отечность или покраснение в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ — эритема + волдырь + воспалительная гиперемия).
Передозировка: Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и (при необходимости) применение ИВЛ и кислорода, наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь, введение антигистаминных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида в растворе для инъекций (1:1000) п/к для лечения гипотензии, при необходимости до 2 раз, повторно каждые 20 мин.
Способ применения и дозы: В/к, п/к и в/м по 0,1–0,5 мл 0,1% раствора.
Download Гистамина дигидрохлорид (Histamini dihydrochloridum)
Применение: Ингибирование преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин, подвергающихся контролируемой гиперстимуляции яичников в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ, беременность или подозрение на беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности или подозрении на беременность (до начала лечения беременность должна быть исключена). Противопоказано при грудном вскармливании (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).
Побочные действия: Побочные реакции, которые наблюдались в завершенных контролируемых клинических исследованиях с первого дня применения ганиреликса ацетата (n=794) до подтверждения беременности с помощью УЗИ у ≥1% пациентов, применявших ЛС, и не были напрямую связаны с приемом лекарства.
Боль в животе (гинекологическая) (4,8%), гибель эмбриона/плода (3,7%), головная боль (3,0%), синдром гиперстимуляции яичников (2,4%), вагинальное кровотечение (1,8%), реакции в месте инъекции (1,1%), тошнота (1,1%), боль в животе (желудочно-кишечная) (1,0%).
Врожденные аномалии
По результатам клинически завершенных исследований из 283 новорожденных, рожденных женщинами, применявшими ганиреликса ацетат, у 3-х были серьезные врожденные аномалии (в т.ч. гидроцефалия/менингоцеле, омфалоцеле) и у 18 — менее тяжелые врожденные аномалии (в т.ч. невус, кожные метки, сакральный синус, гемангиома, кривошея/асимметрия черепа, косолапость, добавочные пальцы рук, подвывих бедра, кривошея/высокое небо, пупочная грыжа, паховая грыжа, гидроцеле, неопустившееся яичко, гидронефроз. Причинная связь между этими врожденными аномалиями и приемом ганиреликса ацетата не выявлена.
Взаимодействие: Применение с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.
Способ применения и дозы: П/к, 0,25 мг 1 раз в сутки. Ганиреликса ацетат обычно вводят на 6-й день применения препарата ФСГ (контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ начинается на 2-й или 3-й день менструального цикла). Применение препарата следует продолжать ежедневно до дня начала применения чГХ, т.е. до момента образования достаточного числа фолликулов соответствующего размера (преовуляторных фолликулов) (подтверждается УЗИ), затем окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения чХГ.
В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение ганиреликса ацетатом следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение ганиреликса можно отложить (т.е. начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ).
От введения чХГ необходимо воздержаться в случаях, если яичники в последний день ФСГ-терапии чрезмерно увеличены (возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников).
Меры предосторожности: Может назначаться только специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия. До начала терапии пациентка должна быть предупреждена о продолжительности лечения, необходимости проведения мониторинговых процедур и риске возможных побочных реакций. Лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения или продолжает принимать параллельно с назначением препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин массой тела менее 50 кг или более 90 кг.
При повторных курсах лечения следует использовать препарат только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.
Download Ганиреликс (Ganirelix) (-)
Применение: Печеночная и почечная колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит; в анестезиологии для снижения секреции желез, предотвращения бронхоспазма и нарушений кровообращения при раздражении n.vagus; в акушерстве для профилактики выкидыша, преждевременных родов.
Противопоказания: Глаукома, гипертрофия предстательной железы, мерцательная аритмия, тахикардия, острые нарушения функции печени и почек, сниженная моторика ЖКТ, расстройства мочеотделения.
Побочные действия: Повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, мидриаз, тахикардия, сухость во рту, жажда, дисфагия, запор, затруднение мочеиспускания.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффекты др. холинолитиков.
Передозировка: Симптомы: усиление холинолитических эффектов, мерцательная аритмия.
Лечение: антихолинэстеразные средства.
Способ применения и дозы: Внутрь до еды по 2–5 мг 2–3 раза в день (высшая разовая доза — 5 мг, суточная — 15 мг), курс — до 4 нед. Парентерально 0,5–2 мл 0,1% раствора (в/м, п/к, в/в.)
Меры предосторожности: При появлении побочных эффектов следует увеличить интервал между введениями или снизить дозу.
Download Метоциния йодид (Metocinium iodide) (-)
Латинское название: Oxamp
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. B99 Другие инфекционные болезни. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J33 Полип носа. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L01 Импетиго. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N61 Воспалительные болезни молочной железы. P35-P39 Инфекционные болезни, специфичные для перинатального периода. R09.1 Плеврит. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит ампициллина тригидрат (в пересчете на ампициллин) и оксациллина натриевую соль (в пересчете на оксациллин) по 125 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 1 или 2 упаковки или в банках по 20 шт., в картонной коробке 1 банка.
Характеристика: Комбинированный антибиотик.
Оксамп (капс.) — смесь ампициллина тригидрата (в пересчете на ампициллин) и оксациллина натриевой соли (в пересчете на оксациллин) в соотношении 1:1.
Оксамп-натрий — смесь натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1.
Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул — гранулы белого с желтоватым оттенком цвета.
Порошок или пористая масса белого с желтоватым оттенком цвета (применяют в виде прозрачного, почти бесцветного раствора).
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра. Ампициллин оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие широкого действия, кислотоустойчив. Оксациллин устойчив к действию пенициллиназы, оказывает бактерицидное действие.
Фармакокинетика: Компоненты препарата при приеме внутрь хорошо проникают в кровь. Cmax в крови наблюдаются после приема внутрь через 1,5–2 ч, после в/м введения — через 0,5–1 ч; при в/в введении в крови быстро создаются высокие концентрации, превышающие наблюдаемые при в/м введении. Оба антибиотика выводятся почками, частично с желчью, проникают в грудное молоко. При повторных введениях не кумулируют.
Фармакодинамика: Ампициллин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Оксациллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
К действию препарата устойчивы Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Proteus morganii.
Показания: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и легких (бронхит, пневмония, плеврит, бронхоэктатическая болезнь); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит, ангина); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, инфицированные раны, ожоговая болезнь, вторично инфицированные дерматозы); заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит); сепсис, эндокардит, менингит, послеродовая инфекция; инфекции мочевых путей и почек (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит); воспалительные заболевания женских тазовых органов (цервицит); гонорея; инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез); профилактика послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах (в т.ч. на фоне иммунодефицита) и инфекций у новорожденных (инфицирование околоплодной жидкости, опасность возникновения аспирационной пневмонии).
Противопоказания: Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно по строгим показаниям, при необходимости примения в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия: Аллергические реакции (крапивница, гиперемия кожи, кожная сыпь, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок), дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия. При в/в введении Оксампа-натрия возможно развитие флебита и перифлебита, при в/м — болезненность в месте инъекции.
Взаимодействие: Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды, пища замедляют и снижают абсорбцию Оксампа, аскорбиновая кислота — повышает. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Оксамп повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную флору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс), уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, пробенецид — повышают концентрацию, снижая канальцевую секрецию. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Способ применения и дозы: Внутрь, разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет — 0,5–1 г, суточная — 2–4 г (суточную дозу делят на 4–6 приемов). Детям 3–7 лет — 100 мг/кг/сут, 7–14 лет — 50 мг/кг/сут. Длительность лечения — от 5–7 дней до 2 нед.
В/м или в/в (струйно или капельно со скоростью 60–80 капель/мин). Разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет — 0,5–1 г, суточная доза — 2–4 г; новорожденным, недоношенным детям и детям до 1 года — 100–200 мг/кг/сут, 1–7 лет — 100 мг/кг/сут, 7–14 лет — 50 мг/кг/сут. Суточную дозу вводят в 3–4 приема, с интервалом 6–8 ч. При тяжелом течении инфекции указанные дозы увеличивают в 1,5–2 раза. Максимальная суточная доза для взрослого — 8 г. Длительность лечения — от 5–7 дней до 2 нед. В/в препарат вводят в течение 5–7 дней с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Для в/м введения содержимое флакона (0,2 и 0,5 г) растворяют, соответственно, в 2 и 5 мл воды для инъекций. Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу растворяют в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5–10% раствора глюкозы. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% раствор глюкозы (30–100 мл в зависимости от возраста). Растворы используют сразу после приготовления (добавление в приготовленный раствор других ЛС недопустимо).
Особые указания: При возникновении аллергических реакций препарат необходимо отменить и провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока необходимо проведение срочных мероприятий: введение эпинефрина, глюкокортикоидов (гидрокортизон или преднизолон), бронхолитиков и антигистаминных средств, при необходимости — ИВЛ.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При применении высоких доз Оксампа у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Download Оксамп (Oxamp)
Латинское название: Plaquenil
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): B54 Малярия неуточненная. L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением. L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]. L56.3 Солнечная крапивница. L93 Красная волчанка. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M32 Системная красная волчанка
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)
Применение: Малярия, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, коллагенозы, бронхиальная астма, синдром Шегрена.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминохинолинам), поражение печени, почек, костного мозга, ЦНС и сердца, патология сетчатки, психоз, порфирия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (исключается длительная терапия).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Атаксия, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, головная боль, головокружение, шум в ушах, нистагм, судороги, нарушение аккомодации, отек роговицы, диспигментация сетчатки, атрофия зрительного нерва, скотома, кардиомиопатия, уменьшение проводимости и сократимости миокарда, нарушение нейромышечной проводимости, понижение массы тела, алопеция, анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы), дерматиты, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, изменение зрения, сердечно-сосудистая недостаточность, различные нарушения проводимости, желудочковые аритмии, расстройства сознания.
Лечение: многократное промывание желудка (до чистых промывных вод), назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь. Малярия: в первый день 0,8 г и через 6–8 ч — 0,4 г; на вторые и третьи сутки — по 0,4 г однократно. Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, коллагенозы: 0,2 г 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения и клеточным составом крови.
Download Плаквенил (Plaquenil)
Латинское название: Paclitax
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитакс (Paclitax)
Применение: Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль или мигрень, головокружение, депрессия.
Прочие: кровянистые выделения из влагалища, боль в молочных железах или животе, отек голеней, кожный зуд, повышение массы тела, тошнота, сыпь, избыточное оволосение, изменение показателей функции печени, себорейный дерматоз.
Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, по 2,5 мг один раз в день (в одно и то же время суток). Первой принимается таблетка из верхнего, обведенного в рамку ряда, которая помечена днем, соответствующим дню начала приема, последующие — в направлении, указанном стрелкой. Улучшение достигается в течение нескольких недель, оптимальный курс лечения 3 мес и более.
Меры предосторожности: Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.
Download Тиболон (Tibolone) (-)
Латинское название: Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus 5%
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E51 Недостаточность тиамина. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. G83 Другие паралитические синдромы. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I42 Кардиомиопатия. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L08.0 Пиодермия. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиамин (Thiamine)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз B1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, на гемодиализе, страдающих синдромом мальабсорбции), сниженное поступление витамина в организм — нарушение всасывания в кишечнике, голодание, хронический алкоголизм, выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, повышенная потребность в витамине — беременность, лактация, период интенсивного роста; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез или паралич, атония кишечника, миокардиодистрофия, дерматозы, лишай, псориаз, экзема, интоксикация.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции — отек Квинке, крапивница, кожный зуд.
Взаимодействие: Ослабляет эффект деполяризующих миорелаксантов (дитилина и др.). Пиридоксин тормозит превращение тиамина в тиаминпирофосфат, усиливает аллергизацию. Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с пенициллином, стрептомицином, никотиновой кислотой.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и парентерально. Доза при приеме внутрь составляет для взрослых 10 мг 1–3 (до 5) раза в день. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 5 мг через день; 3–8 лет — по 5 мг 3 раза в день через сутки; старше 8 лет — по 10 мг 1–3 раза в день. Курс лечения — обычно 30 дней. Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% или 6% раствора), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
В/м взрослым — по 0,02–0,05 г тиамина хлорида (1 мл 2,5% или 5% раствора) или 0,03–0,06 г тиамина бромида (1 мл 3% или 6% раствора) 1 раз в день ежедневно. Детям — по 0,0125 г тиамина хлорида (0,5 мл 2,5% раствора) или по 0,015 г тиамина бромида (0,5 мл 3% раствора). Курс — 10–30 инъекций.
Download Тиамина хлорида раствор для инъекций 5% (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus 5%)
Применение: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие: Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10–40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности: Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Download Эналаприл (Enalapril) (-)