Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Antisten
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза. H32 Хориоретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. H83.3 Шумовые эффекты внутреннего уха. H91 Другая потеря слуха. H91.9 Потеря слуха неуточненная. H93.1 Шум в ушах (субъективный). I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. R07.2 Боль в области сердца. R42 Головокружение и нарушение устойчивости
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Триметазидин (Trimetazidine)
Применение: ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Тошнота, боль в эпигастральной области, кожный зуд.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды — по 1 табл. 3 раза в день.
Download Антистен (Antisten)
Латинское название: Glibenclamid AWD 5
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глибенкламид (Glibenclamide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, физической активностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.
Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).
Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, отек мозга, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелых случаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/в в течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина, электролитов.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточная доза подбирается индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) до еды. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Меры предосторожности: Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) в сыворотке крови (не реже 1 раза в 3 мес). Следует иметь в виду, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Download Глибенкламид АВД 5 (Glibenclamid AWD 5)
Латинское название: Catrizol
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. A59.0 Урогенитальный трихомониаз. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.0 Микоз бороды и головы. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.9 Дерматофитии неуточненные. B36.0 Разноцветный лишай. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.0 Пиодермия. L08.1 Эритразма. N48.1 Баланопостит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. Z34 Наблюдение за течением нормальной беременности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Клотримазол (Clotrimazole)
Применение: Крем, аэрозоль, мазь, лосьон, раствор для наружного применения: урогенитальный кандидоз, вызванный Candida albicans, эритразма, дерматофития, обусловленная Malassezia furfur, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, паронихия, дерматомикоз гладкой кожи, кожных складок, бороды, усов, волосистой части головы, вызванный Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, онихомикозы, отрубевидный лишай, микозы, осложненные вторичной пиодермией.
Таблетки вагинальные, гель и крем вагинальный: генитальные инфекции, вызванные грибами Candida или Trichomonas vaginalis, вагинальные бактериальные суперинфекции, санация родовых путей перед родами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью.
Побочные действия: Местные реакции: эритема, появление волдырей, отек, раздражение, ощущение жжения и покалывания, шелушение, аллергические реакции (зуд, крапивница, жжение); при интравагинальном введении — зуд, жжение, выделения из влагалища, головная боль, боль в животе (в области желудка), учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Взаимодействие: Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин).
Способ применения и дозы: Крем, мазь, аэрозоль, лосьон или раствор для наружного применения наносят тонким слоем на очищенные и сухие пораженные и окружающие участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером) и тщательно втирают. Разовая доза из расчета на площадь поверхности размером с ладонь составляет — столбик крема длиной 5 мм или несколько капель раствора. Курс лечения подбирают индивидуально, обычно — не менее 4 нед. Длительность терапии эритразмы — 2–4 нед, разноцветного лишая — 1–3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых заболеваниях ног рекомендуется продолжить лечение после достижения терапевтического эффекта в течение 2–3 нед. При кандидозном вульвите или баланите вагинальный гель или крем используют 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед. Лечение урогенитальных инфекций у взрослых и подростков: вагинальные таблетки (500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6–7 дней), либо крем (полный аппликатор) вводят как можно глубже во влагалище 1 раз в сутки (перед сном). Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора клотримазола в уретру в течение 6 дней.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Не назначают интравагинально при менструации. У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функцию. Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения. При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз. Необходимо коротко подстригать пораженные ногтевые пластинки при лечении онихомикозов. Для лучшего проникновения препарата в ткани поверхности ногтей должны быть шероховатыми.
Особые указания: Во II и III триместрах беременности не желательно использование аппликатора. После нанесения крема не следует использовать герметические повязки. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
Download Катризол (Catrizol)
Применение: Суставной и мышечный ревматизм, артриты, остеохондроз, экссудативный плеврит.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным салициловой кислоты).
Ограничения к применению: Беременность, детский возраст.
Побочные действия: Раздражение на месте аппликации, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект антикоагулянтов, метотрексата.
Передозировка: Возможна у детей и при нанесении на обширные поверхности кожи.
Симптомы: головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастральной области, респираторный алкалоз или метаболический ацидоз, гипертермия, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: коррекция электролитного и водного баланса, назначение адсорбирующих средств и солевых слабительных, форсированный диурез, наружное охлаждение тела; в тяжелых случаях — переливание крови, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Местно, нанести на область пораженных суставов и растереть.
Меры предосторожности: Не следует наносить на эрозированные поверхности. Для предотвращения острой интоксикации салицилатами необходимо избегать втирания больших количеств (особенно детям и беременным женщинам).
Download Метилсалицилат (Methylsalicylate) (-)
Латинское название: Metastron
Фармакологические группы: Радиопрофилактические и радиотерапевтические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Стронция хлорид 89 (Stroncium chloride 89)
Применение: Паллиативная терапия боли в костях (в качестве альтернативного метода или дополнения к наружной лучевой терапии) у отдельных пациентов с множественными болезненными костными метастазами при различных формах рака, в т.ч. при раке предстательной железы, молочной железы и др.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Очень короткий прогнозируемый период жизни (менее 3 мес), выраженная миелосупрессия (с уровнем тромбоцитов менее 60000/мкл и уровнем лейкоцитов менее 2400/мкл), особенно вследствие предшествующей или сопутствующей химио- или радиотерапии; компрессия спинного мозга (вследствие метастатического поражения), недержание мочи (при возможности катетеризации для обеспечения радиационной гигиены), обструкция мочевыводящих путей, требующая катетеризации (при соблюдении правил радиационной безопасности при обращении с мочой), детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности противопоказано. Адекватные и хорошо контролируемые исследования во время беременности у человека не проводились. Радиоизотопные препараты не рекомендуются для лечения в течение беременности из-за риска облучения плода. Стронция 89 хлорид может оказывать токсическое влияние на костный мозг плода. Учитывая возможность воздействия облучения на плод в случае, когда наличие или отсутствие беременности не установлено, выполнение тестов на наличие беременности может предотвратить неумышленное назначение Sr89 при беременности.
Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о необходимости избегать наступления беременности. Стронция 89 хлорид может проникать в грудное молоко, учитывая потенциальный риск для новорожденного при радиационном воздействии при назначении Sr89 кормящим матерям рекомендуется прекращение грудного вскармливания.
Побочные действия: Угнетение костного мозга, сопровождающееся тромбоцитопенией (необычные кровотечения и кровоподтеки, черный, дегтеобразный стул, появление крови в моче или стуле, точечные красные пятнышки на коже), и лейкопенией (кашель или охриплость, лихорадка или озноб, боль внизу спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), реакция обострения (преходящее усиление болей в течение 36–72 ч после инъекции), ощущение жара при быстром (менее 30 с) введении.
Взаимодействие: Препараты, вызывающие дискразию крови, усиливают лейкопению и тромбоцитопению. Препараты, содержащие кальций, уменьшают распределение вещества в минералах кости, т.к. насыщение участков связывания в кости кальцием может снижать захват костью Sr89 (препараты кальция следует отменить за 2 нед до введения стронция). Возобновить терапию кальцийсодержащими препаратами возможно приблизительно через 2 нед по окончании терапии Sr89.
Способ применения и дозы: В/в, медленно, в течение 1–2 мин. Однократно, в дозе 150 МБк (4 мКи), с интервалом 12 нед.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в специализированном стационаре или амбулаторно в условиях специализированных отделений врачами, обученными применению радиоизотопных препаратов. В связи с высокой радиоактивностью вещества проверка дозировки и общего состояния больного обязательна до введения препарата. Необходимо соблюдать соответствующие меры безопасности в личной гигиене больного для предотвращения радиоактивного загрязнения окружающей среды и людей, в т.ч. медперсонала. Наличие костных метастазов следует подтвердить остеосцинтиграфией с технеция 99m фосфатом (или фосфанатом) до начала лечения. Усиление болей после введения купируется приемом анальгетиков. При недержании мочи рекомендуется катетеризация мочевого пузыря. Рекомендуется контролировать формулу периферической крови до и не реже 1 раза в 2 нед до 3–4 мес лечения.
Download Метастрон (Metastron)
Применение: Инфекции: дыхательных путей и легких (включая госпитальные пневмонии), мочевыводящей системы, брюшной полости, гинекологические, кожи и мягких тканей; менингит, септицемия, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с нейтропенией (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, грудной возраст (до 3 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью: Безопасность применения в период беременности не определена. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, депрессия, нарушения сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, парестезии, сердечная недостаточность, тахи- или брадикардия, гипо- или гипертензия, синкопальные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, диспноэ, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, дизурия, отеки, нарушение функций почек, гематурия, анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения или тромбоцитемия, повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ) и билирубина в крови, положительная проба Кумбса, кандидомикоз, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), реакции в месте введения (флебит, тромбофлебит).
Взаимодействие: Пробенецид замедляет выведение, увеличивает концентрацию в плазме крови.
Способ применения и дозы: Взрослым: 500 мг в/в каждые 8 ч, при внутрибольничных инфекциях — 1 г 3 раза в сутки, менингите — 2 г каждые 8 ч. При Cl креатинина от 26 до 50 мл/мин — в дозе 0,5–2 г каждые 12 ч, от 10 до 25 мл/мин — 1/2 рекомендуемой дозы каждые 12 ч, менее 10 мл/мин — 1/2 обычной дозы 1 раз в сутки.
Детям: от 3 мес до 12 лет — 10–12 мг/кг каждые 8 ч, при менингите — 40 мг/кг 3 раза в сутки.
В/в может вводится в виде болюса, при этом разводится из расчета 5 мл растворителя (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) на каждые 250 мг и вводится в течение 5 мин или в виде капельной инфузии: растворяется в 50–250 мл растворителя и вводится за 15–30 мин.
Download Меропенем (Meropenem) (-)
Латинское название: Pyracetam-Rusphar
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): D57.1 Серповидно-клеточная анемия без криза. D64 Другие анемии. F00 Деменция при болезни Альцгеймера. F01 Сосудистая деменция. F03 Деменция неуточненная. F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]. F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство. F06.7 Легкое когнитивное расстройство. F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга. F07.0 Расстройство личности органической этиологии. F07.1 Постэнцефалитный синдром. F07.2 Постконтузионный синдром. F07.8 Другие органические расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, травмой и дисфункцией головного мозга. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10-F19 Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F32 Депрессивный эпизод. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F70-F79 Умственная отсталость. F80 Специфические расстройства развития речи и языка. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. F91 Расстройства поведения. G21 Вторичный паркинсонизм. G25.3 Миоклонус. G30 Болезнь Альцгеймера. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G81 Гемиплегия. G92 Токсическая энцефалопатия. G93 Другие поражения головного мозга. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.4 Головокружение центрального происхождения. I61 Внутримозговое кровоизлияние. I63 Инфаркт мозга. I67.2 Церебральный атеросклероз. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I68.8 Другие поражения сосудов мозга при болезнях, классифицированных в других рубриках. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. R25.8.0 Гиперкинез. R32 Недержание мочи неуточненное. R40.2 Кома неуточненная. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R41.3.0 Снижение памяти. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. R42 Головокружение и нарушение устойчивости. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R46.4 Заторможенность и замедленная реакция. R47 Нарушения речи, не классифицированные в других рубриках. R51 Головная боль. R53 Недомогание и утомляемость. R63.0 Анорексия. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. S06 Внутричерепная травма. T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]. T42.3 Барбитуратами. T51 Токсическое действие алкоголя. T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пирацетам (Piracetam)
Применение: Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей — последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Гентингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.
Ограничения к применению: Нарушение гемостаза, тяжелое кровотечение, при больших хирургических операциях; гипертиреоз; эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность (>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1%).
Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.
Взаимодействие: Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Передозировка: Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60%); cпецифического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м. Средняя суточная доза 30–320 мг/кг, начальная доза 1,2–2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме — 9–12 г/сут; поддерживающая — 1,2–4,8 г/сут в 2–4 приема. Курс лечения от 2–3 нед до 2–6 мес, отмена постепенная. Детям: 30–50 мг/кг/сут, до 5 лет — 0,6–0,8 г/сут, 5–16 лет — 1,2–1,8 г/сут, 8–13 лет (при пониженной обучаемости) — до 3,3 г/сут.
При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3–4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная.
При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема.
У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — до 2/3 обычной дозы, 30–49 мл/мин — в 3 раза, 20–29 мл/мин — в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.
Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.
При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.
Download Пирацетам-Русфар (Pyracetam-Rusphar)
Латинское название: Roferon-A
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A63.0 Аногенитальные (венерические) бородавки. B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]. C43 Злокачественная меланома кожи. C46 Саркома Капоши. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C84.0 Грибовидный микоз. C84.5 Другие и неуточненные T-клеточные лимфомы. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C91.4 Волосатоклеточный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
: ИНСТРУКЦИЯ по применению
Состав. 1 флакон с 1 мл раствора для в/м или п/к введения, не содержащего сывороточного альбумина человека (Роферон-А РБА, или «раствор без альбумина»), содержит интерферона альфа−2а — 3; 4,5; 6; 9 или 18 млн МЕ.
1 флакон с 3 мл раствора для в/м или п/к введения, не содержащего сывороточного альбумина человека (Роферон-А РБА, или «раствор без альбумина»), — 18 млн МЕ.
1 шприц-тюбик с 0,5 мл (одна доза) раствора для п/к введения, не содержащего сывороточного альбумина человека (Роферон-А РБА, или «раствор без альбумина»), — 3; 4,5; 6 или 9 млн МЕ.
1 картридж с 0,6 мл раствора для п/к введения, не содержащего сывороточного альбумина человека, предназначенный для использования с Роферон-Пеном (шприц-ручкой), — 18 млн МЕ.
Наполнители готового раствора: аммония ацетат, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, кислота уксусная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание. Прозрачная жидкость, практически не содержащая частиц, слегка желтоватого цвета
Фармакологическое действие. Интерферон альфа−2а — высокоочищенный белок, содержащий 165 аминокислот, с молекулярной массой около 19000 дальтон. Его получают по технологии рекомбинантной ДНК с использованием генно-инженерного штамма E. coli, ДНК которой кодирует синтез этого белка человека.
Обладает свойствами природных альфа-интерферонов человека. Он оказывает противовирусное действие, индуцируя в клетках состояние резистентности к вирусным инфекциям и модулируя ответную реакцию иммунной системы, направленную на нейтрализацию вируса или уничтожение инфицированных ими клеток. Основной механизм противоопухолевого действия Роферона-A пока не известен. В опухолевых клетках человека, обработанных Рофероном-А (клетки HT29), достоверно уменьшается синтез ДНК, РНК и белка. Роферон-А обладает антипролиферативным действием на ряд опухолей человека in vitro и подавляет рост некоторых ксенотрансплантатов опухолей человека у «голых» мышей. In vivo антипролиферативная активность Роферона-А изучалась на таких опухолях, как мукоидная карцинома молочной железы и аденокарцинома слепой и поперечноободочной кишок, а также предстательной железы. Степень антипролиферативной активности варьирует.
Многие эффекты интерферона альфа−2а, частично или полностью исчезают при его испытании на животных. У макак-резусов, которым предварительно вводили интерферон альфа−2а, индуцировалась значительная активность против вируса осповакцины.
Фармакокинетика. Всасывание.
После в/м или п/к введения биодоступность превышает 80%. После в/м введения дозы 36 млн МЕ Cmax в сыворотке колебались от 1500 до 2580 пг/мл (в среднем, 2020 пг/мл), а после п/к — от 1250 до 2320 пг/мл (в среднем 1730 пг/мл) и достигалась в среднем через 3,8 и 7,3 ч соответственно.
Распределение.
У человека фармакокинетика Роферона-А в дозах 3–198 млн МЕ носит линейный характер. После в/в инфузии 36 млн МЕ здоровым добровольцам объем распределения в равновесном состоянии колебался от 0,22 до 0,75 л/кг (в среднем 0,4 л/кг). Как у здоровых добровольцев, так и у больных метастазирующим раком наблюдались большие индивидуальные колебания концентрации интерферона альфа−2а в сыворотке.
Метаболизм и выведение.
Основным путем выведения альфа-интерферона является почечный катаболизм. Печеночный метаболизм и выведение с желчью представляют собой менее важные пути элиминации. T1/2 после в/в инфузии 36 млн МЕ у здоровых лиц составил 3,7–8,5 ч (в среднем 5,1 ч), а общий Cl — 2,14–3,62 (в среднем 2,79 мл/мин/кг).
Фармакокинетика в особых случаях.
После однократного в/м введения интерферона альфа−2а больным с метастазирующим раком и хроническим гепатитом B фармакокинетические показатели аналогичны таковым у здоровых добровольцев. После однократного введения доз до 198 млн МЕ наблюдается дозозависимое увеличение сывороточных концентраций. Распределение или выведение интерферона альфа−2а при его введениии 2 раза в сутки (0,5–36 млн МЕ), 1 раз в сутки (1–54 млн МЕ) или 3 раза в неделю (1–136 млн МЕ) остаются неизменными на протяжении до 28 дней.
У некоторых больных в/м введение интерферона альфа−2а один или несколько раз в сутки длительностью до 28 дней приводило к возрастанию сывороточных концентраций в 2–4 раза по сравнению с таковыми после разового введения. Однако многократное введение, согласно любому из изученных к настоящему времени режимов дозирования, не изменяло параметры распределения или выведения препарата.
Показания. Новообразования лимфатической системы и системы кроветворения: волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, кожная Т-клеточная лимфома, хронический миелолейкоз, тромбоцитоз при миелопролиферативных заболеваниях, неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности.
Солидные опухоли: саркома Капоши у больных СПИДом без анамнестических указаний на оппортунистические инфекции, запущенная почечноклеточная карцинома, метастазирующая меланома, меланома после хирургической резекции (толщина опухоли > 1,5 мм) в отсутствие поражения лимфоузлов и отдаленных метастазов.
Вирусные заболевания: хронический активный гепатит B у взрослых, имеющих маркеры вирусной репликации, т.е. положительных по HBV-ДНК, ДНК-полимеразе или HBeAg; хронический гепатит C (гепатит «ни А, ни B») у взрослых, имеющих антитела к вирусу гепатита C или HCV РНК в сыворотке и повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) без признаков печеночной декомпенсации (класс А по Чайлд-Пью); остроконечные кондиломы.
Способ применения. В/м или п/к. П/к введение особенно рекомендуется больным с тромбоцитопенией (число тромбоцитов менее 50000/мкл) или больным с риском кровотечений.
Волосатоклеточный лейкоз. Начальная доза: 3 млн МЕ ежедневно в течение 16–24 недель. При непереносимости суточную дозу уменьшают до 1,5 млн МЕ и/или снижают кратность введения до трех раз в неделю.
Поддерживающая доза: 3 млн МЕ 3 раза в неделю. При непереносимости — 1,5 млн МЕ 3 раза в неделю.
Продолжительность лечения: в течение 6 мес, после чего при наличии положительного эффекта ее продолжают, а при отсутствии — отменяют. Лечение проводилось до 20 мес подряд. Оптимальная продолжительность терапии Рофероном-А при волосатоклеточном лейкозе не установлена.
Миеломная болезнь. По 3 млн МЕ 3 раза в неделю. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу можно еженедельно увеличивать до достижения максимальной переносимой дозы (9–18 млн МЕ) 3 раза в неделю.
Лечение по этой схеме можно продолжать неопределенно долго, если не прогрессирует болезнь или не развивается непереносимость препарата.
Кожная Т-клеточная лимфома (КТКЛ). Роферон-А может оказывать эффект у больных с прогрессирующей кожной Т-клеточной лимфомой, в т.ч. рефрактерных к традиционной терапии или не подходящих для ее проведения.
Начальная доза: больным, начиная с 18 лет, следует вводить Роферон-А п/к или в/м в течение 12 недель, постепенно доводя суточную дозу до 18 млн МЕ. Рекомендуется увеличивать дозу по следующей схеме: 1–3 день — 3 млн МЕ/сут, 4–6 день — 9 млн МЕ/сут, 7–84 день — 18 млн МЕ/сут.
Поддерживающая доза: п/к или в/м 3 раза в неделю в максимальной дозе, переносимой больным, но непревышающей 18 млн МЕ.
Продолжительность лечения: больные должны получать препарат не менее 8 недель, предпочтительно 12 недель, после чего при наличии положительного эффекта терапию продолжают, при его отсутствии — прекращают. Лечение проводилось до 40 мес подряд. Оптимальная продолжительность лечения Рофероном-А при КТКЛ не установлена. Больным, положительно реагирующим на лечение, ее следует продолжать не менее 12 мес, чтобы максимально увеличить вероятность достижения полной ремиссии и повысить вероятность длительной ремиссии.
Примерно у 40% больных с КТКЛ добиться объективного противоопухолевого эффекта не удается. Частичная ремиссия наблюдается обычно в пределах 3 мес лечения, полная — 6 мес, но иногда для достижения наилучшего эффекта требуется 12 мес терапии.
Хронический миелолейкоз (ХМЛ). Роферон-А показан для лечения больных в хронической стадии хронического миелолейкоза, положительных по филадельфийской хромосоме. Излечивает ли он это заболевание — пока неясно.
Роферон-А приводит к гематологической ремиссии у 60% больных в хронической стадии ХМЛ, независимо от предшествующей терапии. У 2/3 из этих больных полная гематологическая ремиссия еще сохраняется через 18 мес после начала лечения.
В отличие от цитотоксической химиотерапии, интерферон альфа−2а может привести к стабильной цитогенетической ремиссии, продолжающейся более 40 мес.
Рекомендации по дозированию: больным в возрасте 18 лет или старше Роферон-А следует вводить п/к или в/м на протяжении 8–12 нед. Рекомендуется следующая схема постепенного увеличения дозы: 1–3 день — 3 млн МЕ/сут, 4–6 день — 6 млн МЕ/сут, 7–84 день — 9 млн МЕ/сут. Продолжительность лечения: больные должны получать препарат не менее 8 нед, предпочтительно — 12 нед, после чего при наличии положительного эффекта терапию продолжают (до достижения полной гематологической ремиссии, но не дольше 18 мес).
Всем больным с полной гематологической ремиссией следует продолжать лечение по 9 млн МЕ ежедневно (оптимальная доза) или 9 млн МЕ 3 раза в нед (минимальная доза), для скорейшего достижения цитогенетической ремиссии. Оптимальная продолжительность лечения хронического миелолейкоза не установлена, но есть наблюдения цитогенетических ремиссий длительностью 2 года после начала лечения.
Эффективность, безопасность и оптимальные дозы Роферона-А для детей с ХМЛ не установлены.
Тромбоцитоз, связанный с миелопролиферативными заболеваниями. Тромбоцитоз часто сопровождает хронический миелолейкоз и является основным признаком эссенциальной тромбоцитопении. Клинически тяжелый тромбоцитоз проявляется большой частотой тяжелого тромботического диатеза.
Роферон-А в течение нескольких дней снижает число тромбоцитов, уменьшает частоту сопутствующих тромбогеморрагических осложнений и не обладает лейкозогенным потенциалом. Поэтому при лечении больных с чрезмерным тромбоцитозом при хроническом миелолейкозе и других миелопролиферативных заболеваниях рекомендуется применять нелейкозогенную терапию Рофероном-А.
В случае тромбоцитоза при хроническом миелолейкозе рекомендуется следующая схема повышения дозы: 1–3 день — 3 млн МЕ/сут, 4–6 день — 6 млн МЕ/сут, 7–84 день — 9 млн МЕ/сут. Продолжительность лечения — 8 нед, предпочтительно не менее 12 нед, после чего при наличии положительного эффекта терапию продолжают, при отсутствии динамики гематологических показателей — прекращают.
В случае тромбоцитоза, при миелопролиферативных заболеваниях (кроме хронического миелолейкоза) рекомендуется следующая схема повышения дозы: 1–3 день — 3 млн МЕ/сут, 4–30 день — 6 млн МЕ/сут.
Продолжительность лечения: для поддержания числа тромбоцитов в пределах нормы обычно бывает достаточной хорошо переносимая доза 1–3 млн МЕ 2–3 раза в неделю. Каждому больному максимально переносимые дозы подбираются индивидуально.
Неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности. При назначении дополнительно к химиотерапии (с лучевой терапией или без нее), Роферон-А удлиняет безрецидивную выживаемость и выживаемость без прогрессирования.
Рекомендации по дозированию: как поддерживающая терапия после стандартной химиотерапии (с лучевой терапией или без нее) п/к в дозе 3 млн МЕ 3 раза в нед в течение 12 мес. Лечение Рофероном-А нужно начинать как можно раньше при улучшении состояния больного (обычно через 4–6 нед после химио- и лучевой терапии).
Роферон-А также можно назначать одновременно с традиционными схемами химиотерапии (например с комбинацией циклофосфамида, преднизолона, винкристина и доксорубицина), п/к или в/м, по 6 млн МЕ/м2 с 22 по 26 день каждого 28-дневного цикла. В этом случае лечение Рофероном-А начинают одновременно с химиотерапией.
Саркома Капоши на фоне СПИДа. Оптимальный режим дозирования Роферона-А не установлен.
Вероятность того, что больные саркомой Капоши на фоне СПИДа положительно отреагируют на терапию выше в том случае, если в анамнезе у них нет оппортунистических инфекций, симптомов группы B (потеря веса более 10%, температура выше 38 °C при отсутствии известного очага инфекции, ночная потливость), а исходное число Т4-лимфоцитов превышает 200 клеток/мкл.
Начальная доза: больным в возрасте 18 лет и старше следует вводить п/к или в/м в течение 10–12 нед, постепенно доводя суточную дозу не менее, чем до 18 млн МЕ, а по возможности — до 36 млн МЕ. Рекомендуется повышать дозу по следующей схеме: 1–3 день — 3 млн МЕ/сут, 4–6 день — 9 млн МЕ/сут, 7–9 день — 18 млн МЕ/сут, при переносимости увеличивают дозу на 10–84 день до 36 млн МЕ/сут.
Поддерживающая доза: п/к или в/м в максимальной дозе, переносимой больным, но не более 36 млн МЕ 3 раза в нед.
Частота ремиссии у больных с саркомой Капоши на фоне СПИДа, получавших Роферон-А в суточной дозе 3 млн МЕ, была меньше, чем при назначении рекомендованных доз.
Продолжительность лечения: для определения реакции на лечение следует документировать динамику опухоли. Больные должны получать препарат не менее 10 нед, предпочтительно 12 нед, после чего при наличии положительного эффекта терапию продолжают, при его отсутствии — прекращают. Обычно эффект начинает проявляться через 3 мес лечения. Лечение проводилось до 20 мес подряд. Оптимальная продолжительность лечения Рофероном-А саркомы Капоши на фоне СПИДа не установлена. При наличии клинического эффекта лечение нужно продолжить до исчезновения опухоли.
Примечание: после прекращения терапии Рофероном-А саркома Капоши часто рецидивирует.
Запущенный почечноклеточный рак. У больных с рецидивом опухоли или метастазами наилучший терапевтический эффект наблюдался при назначении больших доз Роферона-А (36 млн МЕ/сут) в качестве монотерапии или умеренных доз Роферона-А (18 млн МЕ 3 раза в неделю) в комбинации с винбластином, по сравнению с монотерапией умеренными дозами Роферона-А 3 раза в нед. У больных, получавших небольшие дозы Роферона-А (2 млн МЕ/м2/сут) никакого эффекта от лечения не наблюдалось.
Сочетание Роферона-А с винбластином приводит к небольшому увеличению частоты легкой или умеренной лейкопении и гранулоцитопении по сравнению с монотерапией.
Монотерапия Рофероном-А.
Начальная доза: п/к или в/м в течение 8–2 нед, постепенно доводя суточную дозу до 18 млн МЕ, а по возможности — до 36 млн МЕ. Дозу 36 млн МЕ рекомендуется вводить в/м. Рекомендуется постепенное повышение дозы по следующей схеме: (п/к или в/м) 1–3 день — 3 млн МЕ/сут, 4–6 день — 9 млн МЕ/сут, 7–9 день — 18 млн МЕ/сут, при переносимости увеличивают дозу на 10–84 день до 36 млн МЕ/сут.
Поддерживающая доза: в максимальной дозе, но не более 36 млн МЕ 3 раза в неделю.
Продолжительность лечения: больные должны получать препарат не менее 8 недель, предпочтительно 12 недель, после чего при наличии положительного эффекта терапию продолжают, при его отсутствии — прекращают. Лечение проводилось до 16 мес подряд. Оптимальная продолжительность лечения запущенной почечноклеточной карциномы не установлена.
Комбинированная терапия Рофероном-А и винбластином.
Комбинированная терапия дает общую частоту ремиссии около 20%, замедляет прогрессирование заболевания и удлиняет общую выживаемость больных с запущенным раком почки.
Дозирование: Роферон-А (п/к или в/м) — в 1 нед — по 3 млн МЕ 3 раза в неделю, во 2 нед — по 9 млн МЕ 3 раза в нед, затем — по 18 млн МЕ 3 раза в нед.
В течение этого периода винбластин следует вводить в/в, согласно указаниям фирмы-производителя, в дозе 0,1 мг/кг массы тела 1 раз в 3 нед. Если больной не переносит дозу 18 млн МЕ, ее можно уменьшить до 9 млн МЕ 3 раза в нед.
Продолжительность лечения 3–12 мес или до начала прогрессирования заболевания. В случае полной ремиссии лечение можно прекратить через 3 мес после ее наступления.
Меланома.
У 10–25% больных с запущенной злокачественной меланомой лечение Рофероном-А приводило к объективной регрессии опухолей кожной и висцеральной локализации. При использовании доз менее 18 млн МЕ 3 раза в нед терапевтический эффект наблюдался реже. У больных, реагировавших на лечение, отмечался более длинный срок выживания, чем у тех, которые не реагировали.
Начальная доза: по 18 млн МЕ п/к или в/м 3 раза в неделю в течение 8–12 недель.
Поддерживающая доза: по 18 млн МЕ (или в максимальной переносимой дозе) п/к или в/м 3 раза в неделю.
Продолжительность лечения: больные должны получать препарат не менее 8 недель, предпочтительно — не менее 12 недель, после чего при наличии положительного эффекта, терапию продолжают, при его отсутствии — прекращают. Лечение проводилось до 17 мес подряд. Оптимальная продолжительность лечения запущенной меланомы не установлена.
Меланома после хирургической операции.
Адъювантная терапия малыми дозами Роферона-А увеличивает продолжительность времени без рецидива заболевания у больных без поражения лимфоузлов и отдаленных метастазов после резекции меланомы (толщина опухоли >1,5 мм).
Доза: п/к или в/м 3 млн МЕ 3 раза в нед.
Продолжительность лечения — 18 мес, причем лечение должно быть начато не позднее, чем через 6 нед после операции.
Хронический вирусный гепатит B.
Оптимальный режим дозирования еще не установлен. Обычно назначают (п/к или в/м) по 4,5 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес.
Если содержание маркеров вирусной репликации или HBe-антигена после месяца лечения не уменьшилось, дозу можно увеличить. Дальнейшую коррекцию дозы проводят в зависимости от переносимости препарата. Если через 3–4 мес улучшения не наблюдается, терапию следует прервать.
Дети. У детей с хроническим гепатитом B введение Роферона-А в дозе до 10 млн МЕ/м2 безопасно, но эффективность этой терапии не доказана.
Предупреждение. Эффективность Роферона-А у больных хроническим гепатитом B, одновременно инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), не доказана.
Хронический вирусный гепатит C.
Комбинированная терапия Рофероном-А и рибавирином
Эффективность интерферона альфа−2а повышается, если его назначают в комбинации с рибавирином.
Комбинированная терапия Рофероном-А и рибавирином при рецидиве у взрослых больных, у которых предшествующая монотерапия интерфероном-альфа дала временный эффект.
Режим дозирования Роферона-А: (п/к или в/м) по 4,5 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес.
Режим дозирования рибавирина: по 1000–1200 мг/сут в 2 приема (во время завтрака и ужина) — см. инструкцию по применению рибавирина.
Комбинированная терапия Рофероном-А и рибавирином ранее нелеченных больных хроническим гепатитом C
Режим дозирования Роферона-А: (п/к или в/м) по 3–4,5 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес (не менее).
Режим дозирования рибавирина: см. выше. Если через 6 мес терапии HCV РНК отсутствует, а больной был инфицирован вирусом генотипа I и до лечения имел высокую вирусную нагрузку, то лечение должно продолжаться еще в течение 6 мес. При решении вопроса о продолжении лечения до 12 мес следует учитывать и другие отрицательные прогностические факторы (возраст старше 40 лет, мужской пол, мостовидный фиброз). Если через первые 6 мес терапии вирусологической ремиссии (HCV РНК ниже предела определения) достичь не удается, то в дальнейшем стойкая вирусологическая ремиссия (HCV РНК ниже предела определения через 6 мес после отмены препаратов) маловероятна.
Монотерапия Рофероном-А
Используется при непереносимости рибавирина или при наличии противопоказаний к нему.
Начальная доза: (п/к или в/м) по 6 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 3 мес.
Поддерживающая доза: для закрепления полной ремиссии больным с нормализовавшимся уровнем АЛТ в сыворотке — по 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение еще 3–9 мес. Если через 3 мес лечения уровень АЛТ в сыворотке не нормализовался, лечение следует прекратить.
Примечание. Большинство случаев рецидива заболевания после адекватной терапии возникает не позже, чем через 4 мес после окончания лечения.
Остроконечные кондиломы (п/к или в/м) 1–3 млн МЕ 3 раза в нед в течение 1–2 мес.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к рекомбинантному интерферону альфа−2а или любому компоненту препарата.
Имеющиеся или перенесенные тяжелые заболевания сердца. Указаний на прямое кардиотоксическое действие препарата нет, однако существует вероятность, что острые, самостоятельно исчезающие токсические эффекты (например, повышение температуры, озноб), часто сопровождающие лечение Рофероном-А, могут вызывать обострение имеющихся сердечных заболеваний.
Тяжелые нарушения функции почек, печени или миелоидного ростка кроветворения. Судорожные расстройства и/или нарушения функции ЦНС.
Хронический гепатит с выраженной декомпенсацией или циррозом печени.
Хронический гепатит, если больные получают или недавно получали иммунодепрессанты, за исключением кратковременного лечения стероидами.
Хронический миелолейкоз, если больной имеет HLA-идентичного родственника и ему предстоит или возможна аллогенная трансплантация костного мозга в ближайшем будущем.
При проведении комбинированной терапии с рибавирином — см. также противопоказания к применению рибавирина.
Побочные действия. Нижеприведенные данные основаны на опыте лечения больных с самыми различными злокачественными заболеваниями, часто рефрактерными к предыдущему лечению и находившимися на поздних стадиях, а также больных хроническим гепатитом B и C. Большинство онкологических больных получало дозы, значительно превышавшие рекомендуемые в настоящее время. Возможно этим и объясняется более высокая частота и степень тяжести побочных реакций в этой группе больных по сравнению с больными гепатитом B, у которых побочные реакции были обычно проходящими, так что через 1–2 нед после начала лечения больные возвращались к исходному состоянию. Усиленное выпадение волос может продолжаться в течение нескольких недель.
Общие симптомы: часто — гриппоподобный синдром (вялость, повышение температуры, озноб, потеря аппетита, мышечные и головные боли, боли в суставах, потливость). Эти явления обычно ослабевают или устраняются при одновременном назначении парацетамола, а их выраженность в ходе лечения или при изменении дозы Роферона-А имеет тенденцию к уменьшению, хотя при продолжении терапии могут возникнуть сонливость, слабость, вялость.
Со стороны органов ЖКТ: часто у 2/3 онкологических больных — анорексия, у половины — тошнота. Довольно часто — рвота, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, похудание, диарея, слабые или умеренные боли в животе. Редко — запор, метеоризм, усиление перистальтики и изжога, обострение язвенной болезни, желудочно-кишечное кровотечение, не угрожающее жизни.
Изменение функции печени: иногда — повышение уровня АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ, билирубина (как правило, не требуют коррекции дозы). Редко — изменение активности трансаминаз при гепатите B (это свидетельствует об улучшении клинического состояния больного).
Очень редко — тяжелое нарушение функции печени, печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС: иногда — системное и несистемное головокружение, нарушение зрения, ухудшение психического состояния, забывчивость, депрессия, сонливость, спутанность сознания, нарушения поведения (тревога, нервозность) и нарушение сна. Редко — сильная сонливость, судороги, кома, нарушение мозгового кровообращения, временная импотенция и ишемическая ретинопатия, а также суицидальные попытки (в последнем случае препарат необходимо отменить).
Со стороны периферической нервной системы: иногда — парестезии, онемение конечностей, нейропатия, зуд и тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы: довольно часто — примерно у 1/5 онкологических больных — транзиторная артериальная гипо- и гипертензия, отеки, цианоз, аритмии, сердцебиение, боли в грудной клетке. Редко — кашель, отек легких, пневмония, небольшая одышка, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, остановка дыхания, инфаркт миокарда. У больных гепатитом B сердечно-сосудистые нарушения наблюдаются редко.
Со стороны мочеполовой системы: редко — ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у онкологических больных с заболеваниями почек в анамнезе или при одновременном лечении нефротоксическими препаратами), электролитные нарушения (особенно при анорексии или обезвоживании организма), протеинурия, увеличение содержания клеточных элементов в осадке мочи, повышение уровня азота мочевины в крови, а также креатинина и мочевой кислоты в сыворотке.
Система кроветворения: довольно часто — транзиторная лейкопения (редко требующая уменьшения дозы), у больных в состоянии миелосупрессии — тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина. Иногда — тромбоцитопения у больных без миелосупрессии. Редко — уменьшение уровня гемоглобина и гематокрита. Возвращение тяжелых гематологических нарушений к исходному уровню обычно наблюдалось через 7–10 дней после прекращения лечения Рофероном-А.
Со стороны кожных покровов: довольно часто (у 1/5 части больных) — легкое или умеренное выпадение волос, обратимое после прекращения лечения. Редко — обострение герпетических высыпаний на губах, сыпь, зуд, сухость кожи и слизистых оболочек, выделения из носа и носовые кровотечения, обострение или манифестация псориаза.
Прочие: редко — гипергликемия, реакция в месте инъекции, аутоиммунная патология (васкулит, артрит, гемолитическая анемия, нарушение функции щитовидной железы, волчаночноподобный синдром). Очень редко — бессимптомная гипокальциемия.
У макак-резусов, которым назначали дозы препарата, значительно превышающие рекомендуемые для клиники, наблюдались транзиторные нарушения менструального цикла, в т.ч. удлинение периода менструаций. Значимость этих данных для человека не установлена.
Антитела к интерферону: у некоторых больных после введения препаратов, содержащих гомологичный белок, могут образовываться нейтрализующие активный белок антитела. Поэтому вероятно, что у определенной части больных могут быть обнаружены антитела ко всем интерферонам — как к природным, так и к рекомбинантным. При некоторых заболеваниях (рак, системная красная волчанка, опоясывающий лишай) антитела к лейкоцитарному интерферону человека могут спонтанно возникать у больных, ранее никогда не получавших интерфероны.
В эксперименте на мышах относительная иммуногенность лиофилизированного Роферона-А со временем увеличивалась, если хранить препарат при температуре 25 °C. В клинических исследованиях, в которых использовался лиофилизированный Роферон-А, хранившийся при температуре 25 °C, нейтрализующие антитела к Роферону-А были выявлены примерно у 1/5 части больных. Указаний на то, что при каком-либо из клинических показаний наличие таких антител может отрицательно повлиять на реакцию больного на препарат, не имеется.
При хранении лиофилизированного Роферона-А при температуре 4 °C (рекомендованные условия хранения) возрастания иммуногенности не наблюдается.
При проведении комбинированной терапии с рибавирином — см. также побочные действия рибавирина.
Меры предосторожности. Роферон-А следует назначать под наблюдением врача, имеющего опыт лечения больных по соответствующим показаниям. Больных следует информировать не только о преимуществах данной терапии, но и о возможных побочных реакциях.
При легком и умеренном нарушении функции почек, печени или костного мозга больных необходимо тщательно контролировать.
При лечении больных хроническим гепатитом с аутоиммунными заболеваниями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность. Каждого больного, у которого при лечении интерфероном-альфа появляются патологические изменения функциональных печеночных проб, нужно внимательно наблюдать и при необходимости отменить препарат.
Рекомендуется тщательное периодическое психоневрологическое обследование всех больных (редко — у больных возможны суицидальные попытки, в этих случаях терапию отменяют).
С исключительной осторожностью следует применять Роферон-А у больных с тяжелой миелосупрессией, т.к. препарат угнетает костный мозг, вызывая падение лейкоцитов (особенно гранулоцитов), числа тромбоцитов и реже — уровня гемоглобина. Это приводит к повышенному риску инфекции и кровотечения. Необходимо внимательно следить за этими изменениями и проводить больным развернутые анализы крови до начала лечения Рофероном-А и регулярно в ходе его.
У больных после трансплантации (например, почки или костного мозга) медикаментозная иммуносупрессия может быть менее эффективной, т.к. интерфероны оказывают стимулирующее воздействие на иммунную систему.
При наличии клинической симптоматики гипергликемии необходим контроль уровня глюкозы в крови и соответствующее наблюдение. Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция сахароснижающих препаратов.
Назначать Роферон-А новорожденным (особенно недоношенным) и детям до 2 лет не рекомендуется, поскольку он содержит бензиловый спирт, который может приводить к стойким нарушениям нервно-психической сферы и полиорганной недостаточности.
При проведении комбинированной терапии с рибавирином — см. меры предосторожности
для рибавирина.
Применение при беременности и кормлении грудью. Мужчины и женщины, получающие Роферон-А, должны пользоваться надежными методами контрацепции.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Вопрос о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата должен решаться в зависимости от важности лечения для матери.
Бензиловый спирт также может проникать через плаценту. При назначении Роферона-А непосредственно перед родами или кесаревым сечением следует помнить о токсическом действии его на недоношенных детей.
При проведении комбинированной терапии с рибавирином — см. также меры предосторожности для рибавирина.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами. Роферон-А может оказывать действие на скорость реакции, его не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Лекарственное взаимодействие. Альфа-интерфероны могут нарушать окислительные метаболические процессы, снижая активность печеночных микросомальных ферментов систем цитохрома P450. Это следует учитывать при одновременном назначении лекарственных средств, которые метаболизируются данным путем.
Описано снижение клиренса теофиллина после одновременного назначения альфа-интерферонов.
Интерфероны могут усиливать нейротоксическое, гематотоксическое или кардиотоксическое действие препаратов, назначавшихся ранее или одновременно с ними.
Взаимодействия могут наблюдаться после назначения препаратов центрального действия.
При проведении комбинированной терапии с рибавирином — см. также взаимодействия для рибавирина.
Передозировка. Симптомы: повторное введение больших доз интерферона сопровождается глубокой летаргией, вялостью, прострацией, комой (в клинических исследованиях — у 0,4% онкологических больных).
Лечение: госпитализация, проведение соответствующих поддерживающих мероприятий в стационарных условиях. При надлежащем поддерживающем уходе состояние больных с выраженными побочными реакциями восстанавливается через несколько дней после прекращения лечения.
Особые указания. Инструкции по обращению с препаратом
Флакон с раствором для инъекций, содержащим 18 млн МЕ в 3 мл, предназначен для многоразового использования (у одного больного). Все другие формы предназначены для однократного использования.
Перед набором крышечку флакона на 18 млн МЕ следует протереть дезинфицирующим веществом. На этикетке флакона необходимо записать дату набора первой дозы. При каждом новом наборе дозы из многодозового флакона следует пользоваться новым стерильным шприцем и иглой. Многодозовые флаконы следует использовать в течение 30 дней после первого набора дозы.
Многодозовые картриджи 18 млн МЕ в 0,6 мл предназначены для использования одним больным. Они применяются только в шприц-ручке Роферон-Пен. Вместе со шприц-ручкой и картриджем должны применяться иглы Пенфайн (могут быть использованы и некоторые другие иглы). Для каждой инъекции необходимо использовать новую иглу. Картриджи с препаратом должны использоваться в течение 30 дней после первой инъекции. Дату первого использования картриджа следует отметить на этикетке, поставляемой вместе с картриджем, и наклеить этикетку на коробку со шприц-ручкой. Подробная инструкция по использованию Роферон-Пена вложена в упаковку со шприц-ручкой.
Срок хранения. 2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке (EXP).
Отпуск из аптек. По рецепту врача
Форма выпуска. Флаконы однодозовые по 1 или 3 шт.
Флаконы многодозовые по 1 или 3 шт.
Шприц-тюбики по 1 или 5 шт.
Картриджи многодозовые по 1, 2, 3, 5, или 6 шт.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
При температуре 2–8 °C, в защищенном от света месте, не замораживая.
Шприц-ручка Роферон-Пен со вставленным картриджем может храниться при комнатной температуре (до 25 °C) в течение 30 дней.
Download Роферон-А (Roferon-A)
Латинское название: Tropicamide
Фармакологические группы: м-Холинолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10 Конъюнктивит. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H31 Другие болезни сосудистой оболочки глаза. H52.5 Нарушения аккомодации. H59.9.0 Средства диагностики болезней глаза. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z96.8 Наличие других уточненных функциональных имплантатов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тропикамид (Tropicamide)
Применение: Диагностика в офтальмологии (необходимость мидриаза и циклоплегии — исследование глазного дна, определение рефракции с помощью скиаскопии). Воспалительные процессы и спайки глаза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома.
Побочные действия: Парез аккомодации, фотофобия, повышение внутриглазного давления, приступ глаукомы. При применении высоких доз возможны системные побочные эффекты: возбуждение, головная боль, тахикардия, гипотензия, сухость во рту, гипертермия, дизурические явления.
Взаимодействие: Эффект усиливают симпатомиметики, ослабляют м-холиномиметики. Вероятность развития системных побочных действий повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные препараты и др. средства с м-холинолитическими свойствами.
Способ применения и дозы: Перед проведением диагностических исследований в глаз закапывают 1–3 капли, офтальмоскопию можно проводить через 10 мин. Для скиаскопии закапывают 6 раз через 5–10 мин, через 1 ч наступает паралич аккомодации. В терапевтических целях закапывают по 1–2 капли до 6 раз в день.
Особые указания: Глазные капли следует закапывать в нижний конъюнктивальный мешок. Для снижения резорбции рекомендуется легкое надавливание на область слезных мешочков 2–3 мин после закапывания. В период лечения нельзя носить мягкие контактные линзы.
Download Тропикамид (Tropicamide)
Латинское название: Tabulettae Chlorchinaldoli obductae pro infantibus 0,03 g
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлорхинальдол (Chlorquinaldol)
Применение: Дизентерия, сальмонеллез, пищевая токсикоинфекция, дисбактериоз, инфекционно-воспалительные заболевания влагалища.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функций печени и почек, заболевания зрительного нерва, поражение периферических нервов, аллергические реакции в анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические явления (боли в животе, тошнота, рвота, диарея), головная боль, периферические нейропатии, миелопатии, поражение зрительного нерва, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, лихорадка); ощущение зуда и жжения во влагалище (исчезает после прекращения лечения).
Взаимодействие: Снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Способ применения и дозы: Внутрь: 3 раза в сутки после еды, взрослым — 200–600 мг (максимум — 1,2 г), детям — из расчета 5–10 мг/кг/сут (не более 15 мг/кг); курс лечения 3–5 дней.
Интравагинально: вводят глубоко во влагалище, перед сном; по 1 табл. в сутки; курс лечения — 7 дней.
Download Хлорхинальдола таблетки, покрытые оболочкой, для детей 0,03 г (Tabulettae Chlorchinaldoli obductae pro infantibus 0,03 g)