Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Деструктивные поражения глаз: ожоги, травмы тканей глаза, кератит, сопровождающийся деструкцией роговицы, эпителиально-эндотелиальная дистрофия.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Кратковременное жжение в месте аппликации.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально, в виде глазной мази 3 раза в сутки. Лечение продолжают до устранения воспалительных явлений и полного восстановления эпителия роговицы.
Download Бетамецил (Betamecil) (-)
Применение: Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы с метастазами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (возможность применения у детей не изучена).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гранулоцитопения, анемия, понижение остеосухожильных рефлексов, парестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, тошнота, рвота, запор, парез или паралитическая непроходимость кишечника, затруднение дыхания, бронхоспазм, алопеция, флебит в месте введения.
Передозировка: Симптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность.
Лечение: переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции.
Способ применения и дозы: В/в (в течение 6–10 мин), предварительно разводят в 125 мл физиологического раствора. Доза при монотерапии — 25–30 мг/м2 1 раз в неделю.
Меры предосторожности: Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня гранулоцитов ниже 2x109 /л лечение временно прекращают до нормализации их количества. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени. Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.
Download Винорелбин (Vinorelbine) (-)
Латинское название: Hypnogen
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Золпидем (Zolpidem)
Применение: Бессонница (аномальная, транзиторная, хроническая).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая или тяжелая дыхательная недостаточность, миастения, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 15 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Дневная сонливость, антероградная амнезия, астенизация, головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушения зрения, диплопия, эйфория, изменение походки и поведенческих реакций (агрессивность, галлюцинации), кошмарные сновидения, боль в животе, икота, тошнота, рвота, диарея, кожные высыпания и зуд, лекарственная зависимость (при длительном применении).
Взаимодействие: Потенцирует депримирующий эффект наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов (с седативным компонентом), нейролептиков, антигистаминных препаратов, алкоголя. В сочетании с имипрамином или хлорпромазином действует аддитивно. Флумазенил устраняет снотворное влияние.
Передозировка: Симптомы: нарушение сознания (от полубессознательного состояния до легкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.
Лечение: немедленное промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая терапия. При возбуждении следует воздержаться от введения любых седативных препаратов. Диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, непосредственно перед сном (уже лежа в постели), однократно. До 65 лет — 10 мг, старше 65 лет — 5 мг, при необходимости не более 10 мг. Курс лечения при аномальной бессоннице — 2–5 дней, при транзиторной — не более 4 нед.
Меры предосторожности: Поскольку нарушения сна могут быть предвестником серьезных соматических и психических заболеваний, симптоматическое лечение бессонницы может быть начато только после детального обследования пациента. В период лечения необходимо стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное использование высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости. При нарушении функции печени препарат назначается в половинных дозах. В терминальной стадии почечной недостаточности может назначаться в обычных дозах в условиях адекватного мониторинга. Пожилым людям рекомендуется прием только малых доз (обязательно тщательное наблюдение). В период лечения необходимо отказаться от приема алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Гипноген (Hypnogen)
Латинское название: Species pectorales N 1
Фармакологические группы: Другие респираторные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J04 Острый ларингит и трахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. R05 Кашель
Состав и форма выпуска: Растительное сырье для приготовления настоя.
100 г сбора N1 содержат смесь измельченного лекарственного растительного сырья — корней алтея и листьев мать-и-мачехи по 40%, травы душицы 20%; в бумажных пакетах по 35 г, в картонной пачке 1 пакет.
100 г сбора N2 — смесь измельченного лекарственного растительного сырья — листьев мать-и-мачехи 40%, листьев подорожника большого и корней солодки по 30%; в полипропиленовых пакетах по 25 г или в бумажных пакетах по 35 г, в картонной пачке 1 пакет.
100 г сбора N4 — смесь измельченного лекарственного растительного сырья — цветков ромашки, побегов багульника, цветков календулы и травы фиалки по 20%, корней солодки 15%, листьев мяты 5%; в бумажных пакетах по 30 или 50 г, в картонной пачке 1 пакет или в фильтр-пакетах по 2 г, в картонной пачке 10 или 20 фильтр-пакетов.
Фармакологическое действие: Отхаркивающее, противовоспалительное, бронхолитическое, общетонизирующее. Эффект обусловливают содержащиеся в корнях алтея полисахариды (до 35%); в листьях мать-и-мачехи — полисахариды (слизь и др.); в траве душицы — эфирное масло, флавоноиды; в листьях подорожника большого — полисахариды, витамин C; в корнях солодки — тритерпены (глицирризиновая кислота и др.), флавоноиды; в цветках ромашки — эфирное масло, слизь, флавоноиды; в побегах багульника — эфирное масло; в цветках календулы — флавоноиды, каротиноиды; в траве фиалки — фенологликозиды, флавоноиды (рутин, кверцетин), сапонины; в листьях мяты — эфирное масло, флавоноиды.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы: 4 г (1 ст.ложка) сбора N1 или N2 или 10 г (2 ст.ложки) сбора N4 помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) холодной воды (сборы N1 и N2) или кипятка (сбор N4), нагревают на водяной бане 15 мин, настаивают при комнатной температуре 45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают в горячем виде по 1/2 стакана сбора N1 или сбора N2 3–4 раза в сутки, по 1/3 стакана сбора N4 3 раза в сутки в течение 2–3 нед. Приготовленный настой перед употреблением взбалтывают. Один фильтр-пакет сбора N4 помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан) кипятка, накрывают и настаивают в течение 15 мин. Принимают по 1/2–1 стакану 3 раза в сутки в течение 2–3 нед.
Меры предосторожности: Применение согласовать с лечащим вра
Download Грудной сбор N 1 (Species pectorales N 1)
Латинское название: Dexamed
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A41 Другая септицемия. B02.3 Опоясывающий лишай с глазными осложнениями. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D59 Приобретенная гемолитическая анемия. D61 Другие апластические анемии. D64 Другие анемии. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. D70 Агранулоцитоз. E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E04.9 Нетоксический зоб неуточненный. E06 Тиреоидит. E06.1 Подострый тиреоидит. E25 Адреногенитальные расстройства. E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников. E83.5.0 Гиперкальциемия. E91 Диагностика заболеваний эндокринной системы. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. G93.6 Отек мозга. H01.0 Блефарит. H10 Конъюнктивит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.4 Хронический конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H15 Болезни склеры. H15.0 Склерит. H15.1 Эписклерит. H15.9 Болезнь склеры неуточненная. H16 Кератит. H16.2 Кератоконъюнктивит. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H32 Хориоретинальные нарушения при болезнях, классифицированных в других рубриках. H44.1 Другие эндофтальмиты. H46 Неврит зрительного нерва. I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца. I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца. I61 Внутримозговое кровоизлияние. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J38.4 Отек гортани. J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. J98.8.0 Бронхоспазм. K50.0 Болезнь Крона тонкой кишки. K51 Язвенный колит. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L53 Другие эритематозные состояния. L58 Радиационный дерматит лучевой. L91.0 Келоидный рубец. L92.0 Гранулема кольцевидная. L93.0 Дискоидная красная волчанка. L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M32 Системная красная волчанка. M35 Другие системные поражения соединительной ткани. M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M71.9 Бурсопатия неуточненная. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. N04 Нефротический синдром. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.0 Кардиогенный шок. S05 Травма глаза и глазницы. S06 Внутричерепная травма. T66 Неуточненные эффекты излучения. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T80.5 Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T90.4 Последствия травмы глаза окологлазничной области. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дексаметазон (Dexamethasone)
Применение: Болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно — в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, тиреоидит (острый, подострый), гипотиреоз, опухолевая гиперкальциемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания; диссеминированная красная волчанка и др.), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.), миозит, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма, астматический статус (в/в, в/м), аллергические и анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами, дерматит (контактный, атопический, эксфолиативный, пузырчатый, герпетиформный, себорейный и др.), псориаз, экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка, грибовидный микоз, эритродермия и др. кожные заболевания, отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких (в/в, в/м), неспецифический язвенный колит, гепатит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания, анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), агранулоцитоз, плазмоцитома и др. заболевания крови, нефротический синдром, тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками), рассеянный склероз, негнойные и аллергические заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит), воспалительные процессы после травм глаза и операций, симпатическая офтальмия, диагностика адренокортикальной недостаточности, гипофизарной низкорослости (у детей), аффективных расстройств, в т.ч. при депрессии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, активные формы туберкулеза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), ожирение III-IV степени (внутрь); глазные капли — вирусные, включая простой лишай, ветряную оспу, грибковые и туберкулезные поражения глаз, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), заболевания роговицы с дефектами эпителия, трахома, глаукома.
Ограничения к применению: Пептические язвы ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тромбозы, сахарный диабет, остеопороз, болезнь Иценко — Кушинга, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психозы, судорожные состояния, миастения, открытоугольная глаукома (внутрь, парентерально), СПИД, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Задержка натрия и воды, потеря калия и кальция, отеки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, гепатомегалия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, патологические переломы, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, судороги, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, эритема и изменение пигментации лица, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, тромбозы и тромбоэмболии, синдром отмены (недомогание, боли: головные, в животе, суставах и в мышцах), депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность; редко — аллергические реакции (сыпь, зуд).
Взаимодействие: Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развитие инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагуляционную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.
Передозировка: Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическое, синдроме Иценко — Кушинга — назначение аминоглутетимида.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, местно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от заболевания и состояния больного. Внутрь (во время или после еды) однократно, утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза): 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) в сутки, после достижения эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,5–1 мг, (2–4,5 мг и более) в сутки; лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина. Детям — 0,25–25 мг, или 0,0833–0,3333 мг/кг либо 0,0025–0,0001 мг/м2 в сутки в 3–4 приема в зависимости от возраста. Парентерально: в/в, медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях) или в/м 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза в сутки, поддерживающие дозы 0,2–9 мг в сутки, курс 3–4 дня, затем — прием внутрь. Детям — в/м, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 ч. Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани): взрослым и подросткам — 0,2–6 мг (2–8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3 нед по мере необходимости; максимальная доза для взрослых — 80 мг в сутки. При шоке (взрослым) — в/в, 20 мг однократно, затем по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2–6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2–6 (4–6) ч. При отеке мозга (взрослым) — 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2–4 суток и постепенно — в течение 5–7 суток — прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) — в/м по 0,0233 мг/кг (0,67 мг/м2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776–0,01165 мг/кг (0,233–0,335 мг/м2) в сутки. Конъюнктивально: при острых состояниях — по 1–2 капли каждые 1–2 ч, затем — через 4–6 ч; в остальных случаях — по 1–2 капли 3–4 раза в день; курс — от 1–2 дней до нескольких недель.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при неспецифическом язвенном колите, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения). Кормление грудью на период лечения прекращают. При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей во избежание передозировки расчет дозы производят, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.
Download Дексамед (Dexamed)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы солидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность
Из клинических исследований при ГКЗ были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >4,5 мг/дл (>400 ммоль/л). Из клинических исследований при костных метастазах были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >3,0 мг/дл (>265 ммоль/л). У пациентов с костными метастазами не рекомендуется применение при тяжелой почечной недостаточности.
Отсутствуют клинические и фармакокинетические данные для обоснования режима дозирования или выбора тактики безопасного применения золедроновой кислоты при тяжелой почечной недостаточности. При ГКЗ у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение возможно только если ожидаемая польза терапии преобладает над риском развития почечной недостаточности, после рассмотрения других доступных терапевтических подходов. У пациентов с гиперкальциемией с исходным легким или умеренным нарушением почечной функции (креатинин сыворотки <400 ммоль/л или <4,5 мг/дл) коррекция дозы не требуется. При появлении признаков ухудшения почечных функций у пациентов с ГКЗ необходимо провести соответствующее обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы дальнейшего лечения над возможным риском. У пациентов, получающих лечение по поводу костных метастазов, при появлении признаков ухудшения функции почек лечение должно быть приостановлено до восстановления функции почек до исходного уровня.
Печеночная недостаточность
Опыт применения золедроновой кислоты в терапии ГКЗ у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, а полученные данные не позволяют рекомендовать определенный режим дозирования или тактику безопасного применения у таких пациентов.
Применение при астме
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой наблюдались случаи бронхообструкции при применении других бифосфонатов. Несмотря на отсутствие данных о подобных проявлениях на фоне лечения золедроновой кислотой, необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с аспирин-чувствительной астмой.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и пост-имплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.
Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24–48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.
В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия (<7 мг/дл) у 1,2%; гипофосфатемия <2 мг/дл у 51,4% и <1 мг/дл — у 1,4%.
Ниже приведены побочные явления, зарегистрированные с частотой ≥10% среди 86 пациентов в двух контролируемых мультицентровых исследованиях при ГКЗ, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг. Общая частота побочных эффектов у этих пациентов составила 94,2%.
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).
Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).
Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).
Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях у 1099 пациентов с костными метастазами общая частота побочных явлений составила 98%, следующие побочные эффекты отмечались с частотой ≥10% (в скобках указан процент в группе плацебо — 445 пациентов):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль — 18% (10%), головокружение (за исключением вертиго) — 14% (11%), бессонница — 14% (15%), парестезии — 12% (6%), депрессия — 12% (9%), гипестезия — 10% (8%), тревога — 9% (8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия — 29% (26%), нейтропения — 11% (8%).
Со стороны респираторной системы: одышка — 24% (20%), кашель — 19% (13%), инфекция верхних дыхательных путей — 8% (6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 43% (35%), рвота — 30% (25%), запор — 28% (35%), диарея — 22% (17%), абдоминальная боль — 12% (10%), снижение аппетита — 11% (9%), анорексия — 20% (22%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях — 53% (60%), миалгия — 21% (15%), артралгия — 18% (13%), боль в спине — 10% (6%).
Со стороны кожных покровов: алопеция — 11% (7%), дерматит — 10% (8%).
Прочие: утомляемость — 36% (28%), жар — 30% (18%), слабость — 21% (23%), отеки нижних конечностей — 19% (17%), озноб — 10% (5%), прогрессирование злокачественного новообразования15% (16%), снижение массы тела — 13% (13%), обезвоживание — 12% (12%), инфекция мочевыводящих путей — 11% (9%).
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях среди пациентов с костными метастазами, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг, отмечены следующие отклонения лабораторных показателей (в скобках указан процент в группе плацебо):
повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 1,3% (0,8%) и более чем в 4 раза у 0,4% (0%) пациентов; гипокальциемия <7 мг/дл у 0,7% (0%) и <6 мг/дл у 0,6% (0,2%); гипофосфатемия <2 мг/дл у 9,2% (3,1%) и <1 мг/дл — у 0,6% (0,2%); гипермагниемия >3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия <0,7 мэкв/л — у 0,2% (0%) пациентов.
Нефротоксическое действие
В исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина (<1,4 мг/дл) и на и 1,0 мг/дл у пациентов с исходно повышенными значениями (≥1,4 мг/дл).
В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина — соответственно 9,3% и 3,8%); при солидных опухолях — 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты — 15,2% (12,2% и 40% соответственно).
Взаимодействие: В исследованиях in vitro установлено, что связывание с белками плазмы составляет 56% и ингибирующее влияние на микросомальные ферменты CYP450 отсутствует. В исследованиях in vivo показано, что золедроновая кислота не метаболизируется и выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Исследований лекарственных взаимодействий in vivo не проводилось.
Аминогликозиды могут аддитивно усиливать гипокальциемическое действие бифосфонатов в течение длительного периода, поэтому при одновременном применении рекомендуется соблюдать осторожность (в клинических исследованиях в отношении золедроновой кислоты подобных явлений не отмечено).
С осторожностью назначают в сочетании с петлевыми диуретиками (повышается риск гипокальциемии), другими потенциально нефротоксичными лекарственными средствами.
У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска нарушения функции почек при одновременном применении талидомида.
Имеются данные о фармацевтической несовместимости с кальцийсодержащими растворами (раствором Рингера).
Передозировка: Не зарегистрировано случаев острой передозировки золедроновой кислоты. Два пациента получили дозу 32 мг в виде 5-минутной инфузии; никаких клинических либо лабораторных проявлений токсического действия не отмечено.
Симптомы: клинически значимые гипокальцемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Лечение: симптоматическое — в/в введение кальция глюконата, натрия/калия фосфата, магния сульфата.
Способ применения и дозы: Гиперкальциемия при злокаческтвенных новообразованиях: целесообразность применения золедроновой кислоты должна определяться с учетом как степени тяжести, так и проявлений ГКЗ. Для лечения мягких, бессимптомных форм гиперкальциемии может быть достаточно только усиленной гидратации путем введения солевых растворов (с применением или без петлевых диуретиков). Максимальная рекомендуемая доза при ГКЗ (КСК ≥12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) составляет 4 мг, в виде однократной в/в инфузии в течение не менее, чем 15 мин. Введение повторной дозы возможно, если уровень кальция не нормализуется или наступает ухудшение после отчетливого клинического эффекта. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 сут, которые необходимы для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
На протяжении всего курса лечения необходимо обеспечение адекватной гидратации (солевыми растворами), однако следует избегать избыточной гидратации, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Рекомендуется поддерживать диурез около 2 л/сут на протяжении всего времени лечения. Диуретики могут применяться только после коррекции гиповолемии.
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей: рекомендуемая доза — 4 мг в виде в/в инфузии в течение 15 мин каждые 3–4 нед, продолжительность лечения в клинических исследованиях составила 12 мес для множественной миеломы и рака груди, 15 мес для рака простаты и 9 мес для других солидных опухолей. Пациенты также должны получать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг/сут и поливитамины, содержащие витамин D из расчета 400 МЕ/сут.
Меры предосторожности: В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.
Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.
Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы. При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.
После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.
Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемиии) и только после достижения достаточной гидратации.
Download Золедроновая кислота (Zoledronic acid) (-)
Латинское название: Cocarboxylase
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A48.3 Синдром токсического шока. E10-E14 Сахарный диабет. E14.0 Диабетическая кома гипергликемическая. E87.2 Ацидоз. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R06 Анормальное дыхание. R07.2 Боль в области сердца. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T42.3 Барбитуратами. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T51 Токсическое действие алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кокарбоксилаза (Cocarboxylase)
Применение: Метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных — перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект и улучшает переносимость сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы: В/м или в/в (струйно или капельно), взрослым при заболеваниях сердца 0,05–0,1 г/сут. Курс лечения 15–30 дней. При сахарном диабете — в/в 0,1–1,0 г/сут (без прекращения обычной противодиабетической терапии) в течение 5–10 дней; при острой почечной или печеночной недостаточности, интоксикациях, ожогах — в/в (струйно) 0,05–0,15 г 3 раза в сутки или капельно (предварительно растворив в 400 мл 5% раствора глюкозы) по 0,1–0,3 г/сут; при периферических невритах и рассеянном склерозе — в/м 0,05–0,1 г/сут в течение 1–1,5 мес.
Детям 0,025–0,05 г/сут в течение от 3–7 до 15 дней. Новорожденным назначают сублингвально.
Особые указания: Кокарбоксилаза применяется преимущественно в составе комплексной терапии.
Download Кокарбоксилаза (Cocarboxylase)
Латинское название: Tabulettae Oleandomycini phosphatis obductae 125000 ED
Фармакологические группы: Макролиды и азалиды
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Олеандомицин (Oleandomycin)
Применение: Пневмония, плеврит, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхоэктазия, тонзиллит, отит, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, затяжной эндокардит, менингит, сепсис (стафилококковый, стрептококковый, пневмококковый), остеомиелит, фурункулез, гонорея, энтероколит, инфекции мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) и другие заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в т.ч. при устойчивости к др. антибиотикам (особенно пенициллинам).
Противопоказания: Гиперчувствительность, поражение паренхимы печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: В период беременности и кормления грудью назначают с осторожностью.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, рвота, понос.
Взаимодействие: Допустимо сочетание с тетрациклинами, хлорамфениколом, леворином, нистатином, сульфаниламидами.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды по 0,25–0,5 г 4–6 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие суточные дозы для детей : до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25–0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5–1 г, старше 14 лет — 1–1,5 г. Курс лечения — 5–7 дней.
Особые указания: Для предупреждения развития резистентности микроорганизмов рекомендуется сочетание с другими противомикробными средствами, особенно тетрациклином.
Следует учитывать, что 1 мг препарата содержит не менее 750 ЕД. 1 ЕД соответствует по активности 1 мкг олеандомицина основания.
Download Олеандомицина фосфата таблетки, покрытые оболочкой, 125000 ЕД (Tabulettae Oleandomycini phosphatis obductae 125000 ED)
Латинское название: Tabulettae Probucoli 0,25 g
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Другие гиполипидемические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пробукол (Probucol)
Применение: Нарушения липидного обмена, связанные с повышением содержания холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия, гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов по Фридриксону) у больных, у которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз) и физическая нагрузка не оказывают достаточного гиполипидемического эффекта.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый или недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ более чем на 15% верхней границы нормы, билиарный цирроз печени.
Ограничения к применению: Брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, аритмии или признаки недавнего или прогрессирующего поражения миокарда, застойная сердечная недостаточность, желчнокаменная болезнь, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли пробукол в женское молоко при грудном вскармливании, однако он проникает в молоко животных. Использовать пробукол во время кормления грудью не рекомендуется из-за возможных серьезных неблагоприятных воздействий на вскармливаемого младенца.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): увеличение QT интервала на ЭКГ, ассоциирующееся с тяжелыми аритмиями, желудочковые аритмии (головокружение или обморок, сильное сердцебиение, учащенное или нерегулярное сердцебиение), анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, гастралгия, метеоризм, тошнота, рвота, анорексия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Взаимодействие: Одновременное назначение с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, такими как: амиодарон, бретилия тозилат, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, морацизин, прокаинамид, пропафенон, хинидин, соталол, а также трициклическими антидепрессантами и производными фенотиазина может привести к аддитивному увеличению интервала QT, что повышает риск возникновения желудочковой тахикардии. При одновременном применении пробукола, увеличивающего интервал QT, с бета-адреноблокаторами (замедляют предсердную проводимость) и дигоксином (угнетает атриовентрикулярную проводимость), способными вызвать брадикардию, может возрастать риск развития желудочковой тахикардии.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 0,5 г (2 раза в сутки, во время еды, желательно с продуктами, содержащими растительное масло). Через 1–1,5 мес дозу уменьшают на 50%, а при более длительном приеме — на 80%. Через 3–4 мес лечения делают перерыв на 2–3 нед.
Меры предосторожности: Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия (риск возникновения желудочковой пароксизмальной тахикардии может быть увеличен, т.к. пробукол увеличивает QT интервал).
При аритмиях, недавних или прогрессирующих поражениях миокарда состояние может быть обострено; применение пробукола возможно только под периодическим контролем ЭКГ. Пациентам с аритмиями сердца в анамнезе необходимо периодическое проведение ЭКГ. При выявлении увеличения интервала QT или аритмий сердца пробукол следует отменить.
Возможно обострение застойной сердечной недостаточности или желчнокаменной болезни.
При нарушениях функции печени может повышаться содержание пробукола в крови.
Рекомендуется определять уровень холестерина и триглицеридов в плазме до начала терапии и каждые 3–4 мес на протяжении всей терапии. Если наблюдается повышение концентрации триглицеридов в крови, рекомендуется отрегулировать диетическое питание; если при этом повышение концентрации триглицеридов сохраняется, пробукол следует отменить.
Прерывать лечение следует под контролем врача, т.к. содержание липидов в крови может при этом значительно увеличиться.
Не рекомендуется детям до 2 лет (холестерин необходим для нормального развития ребенка).
При назначении пробукола возможны следующие изменения лабораторных показателей: незначительное увеличение концентрации АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, билирубина, азота мочевины крови, креатинкиназы, глюкозы и мочевой кислоты в крови; незначительное снижение числа эозинофилов в крови, уровня гемоглобина и гематокрита. На ЭКГ имеет место пролонгация интервала QT.
Особые указания: Учитывая важность диетических мероприятий при лечении нарушений липидного обмена, необходимо следовать предписанной диете. Пробукол предназначен для коррекции состояния больного.
Пробукол рекомендуется принимать с пищей для улучшения всасывания. В случае пропуска дозы необходимо принять ее как можно скорее (если близко время приема следующей дозы, принимать пропущенную дозу не следует; не удваивать дозу).
Если после 4 мес терапии нет выраженного эффекта, терапия должна быть пересмотрена и, возможно, отменена. Исключение составляет случай бугорчатых ксантом, когда может потребоваться вплоть до 1 года лечения для уменьшения размера и/или количества ксантом.
При тяжелых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).
При прекращении приема пробукола рекомендуется соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и контролировать содержание липидов в плазме крови, пока состояние больного не стабилизируется, поскольку может произойти повышение концентрации холестерина в плазме до или выше исходного уровня.
Download Пробукола таблетки 0,25 г (Tabulettae Probucoli 0,25 g)
Применение: Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению: Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром "острого живота", язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.
Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.
Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфоаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан, винбластин, карбамазепин). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, в 1–2 приема (преимущественно в первой половине дня). Начальная и поддерживающая дозы 20 мг/сут. При необходимости дозу еженедельно увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг, для пациентов пожилого и старческого возраста — 60 мг. Курс лечения — 3–4 нед, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 нед и более, при нервной булимии — 1 нед.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
Download Флуоксетин (Fluoxetine) (-)