Categories
Pharmacology
Латинское название: Andraxan
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флутамид (Flutamide)
Применение: Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.
Мазь: гирсутизм.
Противопоказания: При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.
Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.
Ограничения к применению: Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.
Побочные действия: Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).
При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).
Взаимодействие: При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).
Передозировка: Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).
Способ применения и дозы: Внутрь: рак предстательной железы — по 250 мг 3 раза в сутки; дифференциальная диагностика мужского гипогонадизма — по 10 мг/кг/сут в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и/или суммарных гонадотропинов до и на фоне третьего дня приема препарата. Допустимо проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции лютропина и суммарных гонадотропинов на фоне пятого дня приема.
Наружно: мазь наносят тонким слоем, слегка втирая, на участки кожи лица с избыточным оволосением, 2–3 раза в сутки; после достижения эффекта (2–3 мес) мазь можно применять 1 раз в сутки. Лечение проводится курсами продолжительностью 6–8 месяцев с перерывом 1 месяц.
Меры предосторожности: При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.
При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.
Особые указания: Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.
Download Андраксан (Andraxan)
Латинское название: Anaferon detskiy
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации. B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]. B25 Цитомегаловирусная болезнь. B34 Вирусная инфекция неуточненной локализации. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. J00 Острый назофарингит [насморк]. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J04 Острый ларингит и трахеит. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
Состав и форма выпуска:
Таблетки сублингвальные (0,3 г) | 1 табл. |
антитела к гамма-интерферону человека аффинно очищенные (смесь гомеопатических разведений С12, С30 и С50) | 0,03 г |
вспомогательные вещества: лактоза; МКЦ; кальция стеарат или магния стеарат; аэросил |
в контурной ячейковой упаковке 20 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы: Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с плоскими поверхностями, с риской и фаской, с гладкой, однородной поверхностью.
Фармакологическое действие: Иммуномодулирующее, противовирусное.
Фармакодинамика: Стимулирует гуморальный и клеточный иммунитет. Повышает продукцию антител (включая секреторный IgA), снижает уровень IgE, активирует функции Т-эффекторов, Т-хелперов (Th), нормализует их соотношение. Повышает функциональный резерв Th и других клеток, участвующих в иммунном ответе. Индуцирует образование эндогенных "ранних" интерферонов (альфа/бета) и интерферона-гамма (ИФН-гамма). Является индуктором смешанного Th1, Th2-типа иммунного ответа: повышает выработку цитокинов Th1 (ИФН-гамма, ИЛ−2) и Th2 (ИЛ−4, 10), нормализует (модулирует) баланс Th1/Th2 активностей. Повышает фагоцитарную активность макрофагов и нейтрофилов. Снижает концентрацию вируса в пораженных тканях. Обладает антимутагенными свойствами.
Показания: Грипп, ОРВИ (ринит, фарингит, ларингит, трахеобронхит), герпетическая, ЦМВ и другие острые и хронические вирусные инфекции (профилактика и лечение); вторичные иммунодефицитные состояния различной этиологии (лечение); бактериальные инфекции (в составе комплексной терапии); осложнения вирусных инфекций (профилактика).
Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность.
Побочные действия: Возможна (крайне редко) индивидуальная непереносимость.
Взаимодействие: Случаев несовместимости с другими фармакологическими средствами не отмечено.
Способ применения и дозы: Сублингвально, разовая доза – 1 табл. вне приема пищи (за 20 мин до или после еды, питья). Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет разовую дозу (1 табл.) растворить в 5–15 мл питьевой воды комнатной температуры и дать выпить.
Для лечения: в первые 2 часа – по 1 табл. каждые 30 мин (5 приемов), затем еще 3 табл. через примерно равные промежутки времени (всего в первые сутки заболевания принять 8 табл.); со 2-х суток и далее – по 1 табл. 3 раза в день до выздоровления. Для снижения риска развития осложнений рекомендуется продолжить прием по 1 табл. 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Лечение начинать при появлении первых признаков заболевания. При необходимости препарат можно сочетать с симптоматической терапией. При отсутствии улучшения на 3 день лечения препаратом следует обратиться к врачу.
Для профилактики ОРВИ, в т.ч. гриппа, принимать по 1 табл. в день ежедневно в течение 1–3 мес (на протяжении всего эпидсезо
Download Анаферон детский (Anaferon detskiy)
Латинское название: Aktiferrin compositum
Фармакологические группы: Макро- и микроэлементы. Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D50.9 Железодефицитная анемия неуточненная. E61.1 Недостаточность железа
Состав и форма выпуска:
Капсулы | 1 капс. |
железа (II) сульфат | 113,85 мг |
(что соответствует 34,5 мг двухвалентного железа) | |
D,L-серин | 129 мг |
фолиевая кислота | 500 мкг |
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит железа и фолиевой кислоты, гемопоэтическое. Железо обеспечивает субстратом синтез гема, серин способствует более эффективному всасыванию железа и его поступлению в системный кровоток. Фолиевая кислота участвует в синтезе аминокислот, нуклеидов, нуклеиновых кислот, способствует нормализации эритропоэза.
Показания: Лечение железодефицитной анемии с сопутствующим дефицитом фолиевой кислоты; состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в железе и фолиевой кислоте (особенно при беременности).
Противопоказания: Гиперчувствительность, анемии: апластическая, гемолитическая, сидероахрестическая, при свинцовом отравлении и анемии, не обусловленные дефицитом железа; гемохроматоз, гемосидероз; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Побочные действия: Очень редко — раздражительность, повышенная возбудимость, расстройства сна, возможно учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, тошнота, метеоризм, запор или понос, потеря аппетита, горьковатый привкус во рту, гиперемия кожи, бронхоспазм.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, не разжевывая, с достаточным количеством воды по 1 капс. в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 2–3 капс. в сутки. После нормализации показателей сывороточного железа и гемоглобина лечение продолжают еще в течение не менее 4 нед.
Меры предосторожности: Всасывание уменьшают черный чай, кофе, молоко, а также твердая пища, хлеб, сырые злаки, молочные продукты, яйца.
Особые указания: Отмечается окрашивание кала в чер
Download Актиферрин композитум (Aktiferrin compositum)
Латинское название: Benzylpenicillinum-Novocainum
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A22 Сибирская язва. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A46 Рожа. A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I30 Острый перикардит. I30-I52 Другие болезни сердца. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J86 Пиоторакс. K81 Холецистит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. R78.8.0 Бактериемия
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
Применение: Крупозная и очаговая пневмония, септический эндокардит, раневая инфекция, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, слизистых оболочек, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, остеомиелит, ангина, инфекция ЛОР-органов, менингит, скарлатина, гонорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, урогенитальные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактаминам), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).
Ограничения к применению: Беременность, грудное вскармливание (необходимо приостановить), использование антикоагулянтов, гепатотоксичных препаратов.
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение насосной функции миокарда (для натриевой соли), аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия (для калиевой соли), аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.
Взаимодействие: Эффект ослабляют средства, вызывающие бактериостаз.
Способ применения и дозы: В/м — 250–500 тыс. ЕД 6 раз в сутки. Суточная доза для детей — 50 тыс. ЕД/кг, для взрослых — 1–2 млн ЕД/сут.
В/в — 2 раза в сутки 2–5 млн ЕД в 100–200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5–10% раствора глюкозы со скоростью 60–80 капель в минуту.
Download Бензилпенициллина новокаиновая соль стерильная (Benzylpenicillinum-Novocainum)
Латинское название: Calcium folinate
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D52 Фолиеводефицитная анемия. E53.8.0 Недостаточность витамина Bc. T45.1.0 Интоксикация метотрексатом
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кальция фолинат (Calcium folinate)
Применение: Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин); мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в т.ч. при синдроме мальабсорбции, недостаточности питания, врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы); рак толстой кишки, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B12 (т.к. на фоне лечения возможно улучшение гематологических показателей, тогда как неврологические проявления продолжают прогрессировать).
Ограничения к применению: Предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследований на животных и у человека при беременности не проведено. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница или зуд, стерторозное дыхание).
Взаимодействие: Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Снижает противосудорожную активность фенобарбитала, производных гидантоина и примидона (может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных к ним детей). Кальция фолинат при одновременном применении с фторурацилом может усиливать терапевтический и токсический эффект фторурацила – необходима осторожность, хотя для повышения эффективности терапии можно использовать эти два ЛС вместе.
Способ применения и дозы: В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12–15 г/м2) доза и кратность введения кальция фолината определяются состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в сутки) мониторинге уровня креатинина и метотрексата в крови. Длительность применения кальция фолината зависит от дозы метотрексата и его концентрации в крови. Как правило, при концентрации метотрексата в крови ниже 5Ї10−8 М применение кальция фолината можно прекратить.
При случайной передозировке метотрексатом лечение кальция фолинатом для купирования токсических реакций следует начинать как можно быстрее.
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты – до 1 мг/сут.
Меры предосторожности: Перед началом и в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек, pH мочи.
У пациентов с кислой реакцией мочи (pH меньше 7), асцитом, обезвоживанием, непроходимостью ЖКТ, нарушением функции почек, экссудативным плевритом, перитонитом может потребоваться применение более высоких доз кальция фолината и/или увеличение длительности его использования (т.к. выведение метотрексата в этих случаях замедлено).
У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек, в связи с чем может потребоваться корректировка доз кальция фолината у больных, получающих его в качестве средства устранения токсического действия высоких доз метотрексата.
При наличии признаков нарушения всасывания препарата в результате тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное применение.
Особые указания: Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12 ч.
Download Кальция фолинат лиофилизированный для инъекций (Calcium folinate)
Латинское название: Oftagel
Фармакологические группы: Регидратанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H04.1 Другие болезни слезной железы. H16.2 Кератоконъюнктивит
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Карбомер 974P (Carbomer 974P)
Применение: Сухой кератоконъюнктивит, сухость глаз (симптоматическое лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочные действия: Преходящее нарушение зрения, кратковременное ощущение покалывания, раздражение глаз.
Взаимодействие: Пролонгирует всасывание лекарственных средств из одновременно применяемых офтальмологических форм.
Способ применения и дозы: По 1 капле в пораженный глаз 1–4 раза в сутки.
Меры предосторожности: Во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы. Перед применением следует удалить твердые контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.
Если назначено более одного вида глазных капель, их следует применять с интервалом не менее 15 мин, и карбомер всегда закапывать последним.
Особые указания: Может вызывать временное снижение остроты зрения. Перед началом работы водителям транспортных средств и людям, чья профессия требует остроты зрения, следует дождаться ее полного восстановления.
Download Офтагель (Oftagel)
Латинское название: Paracetamol-C-Hemofarm
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. K08.8.0 Боль зубная. M25.5 Боль в суставе. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52.2 Другая постоянная боль
Состав и форма выпуска: 1 шипучая таблетка содержит парацетамола 330 мг и аскорбиновой кислоты 200 мг, а также вспомогательные вещества (натрия бикарбонат, натрия карбонат обезвоженный, кислота лимонная обезвоженная, лактозы моногидрат, натрия докузат, натрия сахарин, натрия бензоат, повидон); в пластиковой тубе по 10 или 20 шт., в картонной пачке 1 туба.
Характеристика: Круглые таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Комбинация парацетамола и аскорбиновой кислоты (витамин С).
Фармакологическое действие: Болеутоляющее, жаропонижающее.
Фармакодинамика: Механизм действия парацетамола связан с торможением синтеза ПГ и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Аскорбиновая кислота (витамин С) играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертывании крови, регенерации тканей, участвует в синтезе глюкокортикостероидов, коллагена и проколлагена, нормализует проницаемость капилляров, повышает сопротивляемость организма, что, вероятно, связано с антиоксидантными свойствами аскорбиновой кислоты и стимуляцией иммунной системы.
Показания: Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (головная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, зубная боль), понижение повышенной температуры тела при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в т.ч. простудных).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, портальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), конституциональная гипербилирубинемия (синдром Жильбера), врожденные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона и синдром Ротора), алкоголизм, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), тошнота, боль в эпигастрии, анемия, тромбоцитопения; при длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, нефротоксическое действие (почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), гемолитическая и апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, агранулоцитоз; очень редко — снижение АД, диспноэ.
Длительное применение больших доз витамина С может привести к образованию оксалатных камней в почках.
Взаимодействие: Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, эстрогенсодержащие контрацептивы) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС, этанола. При замедлении опорожнения желудка (пропантелин) возможно замедление наступления действия парацетамола, при ускорении (метоклопрамид) — препарат начинает действовать быстрее. Усиливает токсичность хлорамфеникола. Следует соблюдать осторожность при продолжительном применении парацетамола и одновременной терапии пероральными препаратами, тормозящими свертывание крови.
Передозировка: Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь.
Способ применения и дозы: Внутрь, между приемами пищи, шипучую таблетку растворяют в стакане воды (полученный раствор сразу выпивают). Взрослым и детям старше 12 лет: по 1–2 табл. 1–3 раза в сутки, максимальная суточная доза парацетамола — 4 г (12 табл.); продолжительность лечения — не более 5 дней при применении в качестве анальгетика и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Детям 9–12 лет: по 1 табл. 1–3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 2 табл., максимальная суточная — 6 табл.; детям 6–9 лет: по 1/2 табл. 1–3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 1 табл., суточная — 3 табл.; максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Интервал между приемами — не менее 4 ч.
Особые указания: Одновременное применение с другими ЛС должно быть согласовано с врачом. После 5 дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Существуют данные о том, что частое применение препаратов, содержащих парацетамол, приводит к ухудшению симптомов бронхиаль
Download Парацетамол-С-Хемофарм (Paracetamol-C-Hemofarm)
Латинское название: SotaHEXAL
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков. I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Соталол (Sotalol)
Применение: Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженные нарушения периферического кровообращения, отек гортани, тяжелый аллергический ринит.
Ограничения к применению: Бронхообструктивный синдром (хронический бронхит, эмфизема легких), псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипомагниемия, пожилой возраст, инфаркт миокарда в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Аллергические реакции: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь (2%), ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (7%), головная боль (4%), астения (4%), раздражительность (2%), депрессия (1%), нарушение сна (1%), парестезии (1%), снижение зрения (1%), кератоконъюнктивит (1%), уменьшение слезоотделения (1%), утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, нарушение чувствительности и координации движений, периферическая нейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): выраженная брадикардия (8%), сердцебиение (3%), гипотензия (3%), сердечная недостаточность (2%), синкопе (1%), нарушение периферического кровообращения (1%), удлинение интервала QT, проаритмический эффект (в т.ч. аритмии типа «пируэт») — менее 1%, гипертензия (менее 1%), AV блокада, коллапс, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ (5%), боль в грудной клетке (4%), отек легких, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (5%), диспепсия (2%), диарея (2%), нарушение аппетита (1%), изменение массы тела (1%), боль в животе (менее 1%), сухость во рту, анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1%), боль в спине (1%), артрит, мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (2%), импотенция (1% случаев), нарушение мочеполовых функций (1%), снижение либидо.
Прочие: алопеция, пруриго, повышение уровня триглицеридов, гипогликемия, синдром отмены.
Взаимодействие: Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нейромышечной блокады. Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета2-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.
Передозировка: Симптомы: слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, гипотензия, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ; симптоматическая терапия: атропин, допамин, изопреналин, эпинефрин, глюкагон.
Способ применения и дозы: Внутрь, натощак, запивая небольшим количеством воды. При гипертензии — по 80 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 160–240 мг/сут в 2–3 приема. При аритмиях — по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая — 160–320 мг/сут в 2–3 приема. При рефрактерных желудочковых аритмиях — до 640 мг/сут. В/в, для купирования пароксизмов желудочковых тахиаритмий (в частности, при тиреотоксикозе) сначала с 20 мг медленно, в течение 5 мин, через 20 мин 20 мг со скоростью 1 мг/мин, затем при достижении эффекта (через 1 ч) можно перейти на прием внутрь. Общая доза — 1,5 мг/кг (может вводиться в течение 5–15 мин в рамках проводимой программированной электростимуляции). Продолжительность лечения — от нескольких недель до нескольких месяцев. На фоне почечной недостаточности необходимо увеличить интервал между приемами и снизить дозу: при Cl креатинина более 60 мл/мин — каждые 12 ч, 30–60 мл/мин — каждые 24 ч, 10–30 мл/мин — каждые 36–48 ч в половинной дозе, менее 10 мл/мин — дозу уменьшить в 4 раза и вводить с индивидуально подобранными интервалами (повышать дозу можно только после 5–6 приемов).
Меры предосторожности: Перед назначением необходимо отменить др. антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T1/2 последних. После кордарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут. В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС, АД, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.
Следует иметь в виду, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, гипотензии, брадикардии. Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1–2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2–3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48–72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.
У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие ортостатической гипотензии).
Download СотаГЕКСАЛ (SotaHEXAL)