Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Amoksiklav
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. A57 Шанкроид. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J35.0 Хронический тонзиллит. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J42 Хронический бронхит неуточненный. J85 Абсцесс легкого и средостения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L73.2 Гидраденит гнойный. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. O91 Инфекции молочной железы, связанные с деторождением. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 375 или 625 мг содержит амоксициллина (в виде тригидрата) 250 или 500 мг соответственно и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 125 мг; во флаконах по 15 шт., в коробке 1 флакон.
Порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь; во флаконах темного стекла, в коробке 1 флакон темного стекла с дозировочной ложкой. 5 мл готовой суспензии или суспензии форте содержат 125 и 31,25 мг или 250 и 62,5 мг активных веществ соответственно.
1 флакон с лиофилизированным порошком 600 мг и 1,2 г для приготовления инъекционного раствора содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 500 или 1000 мг и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 100 и 200 мг соответственно; в коробке 5 флаконов.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра. Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов), S.epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика: Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч после приема. Cmax в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.). Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения пика плазменных концентраций. Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентарный барьер и в следовых концентрациях проникает в грудное молоко. Слабо связывается с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией; клавулановая кислота — путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выводятся кишечником и легкими. T1/2 составляет 1–1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). Удаляется при гемодиализе, незначительно — при перитонеальном диализе.
Показания: Инфекционные заболевания верхних (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит) и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид).
Противопоказания: Гиперчувствительность; аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов в анамнезе; холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе); печеночная недостаточность; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: В большинстве случаев побочные эффекты слабые и преходящие, чаще встречаются со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея. Возможно развитие суперинфекции, стоматита, вагинита; в редких случаях — псевдомембранозного колита с тяжелой диареей. Могут возникать аллергические реакции: зуд, кожные высыпания; у чувствительных пациентов возможно развитие реакций немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, редко — анафилактичеcкий шок).
Крайне редко может наблюдаться транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Имеются единичные сообщения о возникновении холестатической желтухи, гепатита, нарушений функции печени.
Взаимодействие: При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата, с аллопуринолом — частота развития экзантемы, антикоагулянтами — удлиняется протромбиновое время. Понижает эффективность пероральных контрацептивов. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Эффективность Амоксиклава ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), комбинация с рифампицинном — антагонистична. Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС. Несовместим с аминогликозидами.
Передозировка: Симптомы: в большинстве случаев тошнота, диарея, рвота, возможны — возбуждение, бессонница, головокружение, в некоторых случаях — судорожные припадки. Сведений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов не имеется.
Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема (менее 4 ч) удалить препарат из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля для уменьшения всасывания), эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям массой тела более 40 кг — по 375 или 625 мг (в зависимости от тяжести инфекции) каждые 8 ч (табл.).
Суспензия для приема внутрь — детям от 3 мес до 1 года — по 1/2 мерной ложки 3 раза в сутки (суспензия 156,24 мг/5 мл), 1–7 лет — по 1/2 мерной ложки (суспензии форте) или по 1 мерной ложке (суспензия 156,24 мг/5 мл) 3 раза в сутки; детям 7–14 лет — по 2 мерных ложки (суспензия 156,24 мг/5 мл) или по 1 ложке (суспензия форте) 3 раза в сутки. 1 мерная ложка соответствует 156,25 мг/5 мл, 1/2 мерной ложки — 78,13 мг/2,5 мл). Суспензию готовят добавлением к сухому веществу 86 мл воды в 2 порции, суспензию форте — 85 мл воды в 2 порции с последующим взбалтыванием до полного растворения порошка.
Максимальная суточная доза амоксициллина — 6 г (для взрослых) и 45 мг/кг (для детей); клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) — 600 мг (для взрослых) и 10 мг/кг (для детей). При почечной недостаточности необходимо уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами (при Cl 10–30 мл/мин интервал между приемами — 12 ч, менее 10 мл/мин — 24 ч).
В/в, медленно (в течение 3–4 мин) или в виде инфузии (в течение 30–40 мин), взрослым и детям старше 12 лет — по 1,2 г через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), детям от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг (в пересчете на весь Амоксиклав) через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч). Детям до 3 мес: недоношенным и новорожденным — 30 мг/кг (в пересчете на весь Амоксиклав) через 12 ч, от 0 до 3 мес — через 8 ч. Курс лечения — 5–14 дней.
Для приготовления раствора для в/в инъекций содержимое флакона 600 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций, содержимое флакона 1200 мг — в 20 мл воды для инъекций.
Для приготовления раствора для внутривенных инфузий:
600 мг, ресуспендированные в 10 мл воды для инъекций, добавляют к 50 мл инфузионной жидкости;
1200 мг, ресуспендированные в 20 мл воды для инъекций к 100 мл инфузионной жидкости.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики (риск развития перекрестной чувствительности), с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (необходима коррекция режима дозирования).
Особые указания: Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Download Амоксиклав (Amoksiklav)
Латинское название: Vessel Due F
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I79 Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках. I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сулодексид (Sulodexide)
Применение: Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования (в т.ч. микро- и макроангиопатии при сахарном диабете).
Противопоказания: Гиперчувствительность, геморрагический диатез, заболевания, связанные с повышенным риском кровотечений.
Побочные действия: Диспептические явления — тошнота, рвота, и др., боль в эпигастрии, аллергические реакции; в месте введения — боль, жжение, гематома.
Передозировка: Симптомы: кровоточивость или кровотечение.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).
Способ применения и дозы: Внутрь (между приемами пищи), в/м или в/в. Терапию начинают с ежедневного в/м введения 600 ЛЕ (1 ампула) в течение 15–20 дней. Затем — по 250 ЛЕ 2 раза в сутки в течение 30 дней. Курс рекомендуется повторять не менее 2 раз в год.
Меры предосторожности: До начала лечения следует сделать коагулограмму. С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью (безопасность и эффективность не определены).
Download Вессел Дуэ Ф (Vessel Due F)
Латинское название: Dimexidum
Фармакологические группы: Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A46 Рожа. I80 Флебит и тромбофлебит. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L20-L30 Дерматит и экзема. L53 Другие эритематозные состояния. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M34 Системный склероз. M45 Анкилозирующий спондилит. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диметил сульфоксид (Dimethyl sulfoxide)
Применение: Ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, деформирующий остеоартроз, радикулит, склеродермия, узловатая эритема, рожистое воспаление; ушибы, растяжения связок, воспалительные отеки; инфильтраты (в т.ч. травматические); гнойные раны, ожоги, трофические язвы, тромбофлебит, экзема, акне, гнойничковые заболевания кожи (пиодермия, фурункулез — в составе комплексной терапии); в кожно-пластической хирургии — консервирование кожных гомотрансплантатов; в стоматологии — воспалительные заболевания челюстно-лицевой области, слюнных желез, пародонтит, пульпит, периодонтит, артрит и артроз височно-нижнечелюстного сустава.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, глаукома, катаракта, инсульт, кома, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Зудящий дерматит, кожные высыпания, легкое жжение, зуд; в единичных случаях — бронхоспазм.
Взаимодействие: Увеличивает абсорбцию и усиливает действие других, совместно апплицируемых ЛС. Совместим с гепарином, антибактериальными средствами, НПВС. Повышает чувствительность микроорганизмов к аминогликозидным и бета-лактамным антибиотикам; хлорамфениколу, рифампицину, гризеофульвину.
Способ применения и дозы: Накожно (в виде аппликаций). В растворе соответствующей концентрации (обычно 50% раствор, а для кожи лица и других высокочувствительных участков кожного покрова — 10–30% раствор) смачивают салфетки, которые накладывают на пораженное место на 10–30 мин 1 раз в день; салфетки накрывают полиэтиленовой пленкой, а сверху — хлопчатобумажной или льняной тканью. Курс лечения — 10–15 процедур ежедневно.
Меры предосторожности: При возникновении аллергических реакций необходимо назначение антигистаминных ЛС.
Особые указания: С целью оценки индивидуальной переносимости рекомендуется провести лекарственную пробу, для чего на кожу с помощью ватного тампона наносят раствор препарата. Появление резкого покраснения и зуда свидетельствует о повышенной чувствительности.
Некоторые больные плохо переносят запах препарата (возможны тошнота, позывы на рвоту).
Download Димексид (Dimexidum)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы солидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.
Ограничения к применению: Почечная недостаточность
Из клинических исследований при ГКЗ были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >4,5 мг/дл (>400 ммоль/л). Из клинических исследований при костных метастазах были исключены пациенты с показателями сывороточного креатинина >3,0 мг/дл (>265 ммоль/л). У пациентов с костными метастазами не рекомендуется применение при тяжелой почечной недостаточности.
Отсутствуют клинические и фармакокинетические данные для обоснования режима дозирования или выбора тактики безопасного применения золедроновой кислоты при тяжелой почечной недостаточности. При ГКЗ у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение возможно только если ожидаемая польза терапии преобладает над риском развития почечной недостаточности, после рассмотрения других доступных терапевтических подходов. У пациентов с гиперкальциемией с исходным легким или умеренным нарушением почечной функции (креатинин сыворотки <400 ммоль/л или <4,5 мг/дл) коррекция дозы не требуется. При появлении признаков ухудшения почечных функций у пациентов с ГКЗ необходимо провести соответствующее обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы дальнейшего лечения над возможным риском. У пациентов, получающих лечение по поводу костных метастазов, при появлении признаков ухудшения функции почек лечение должно быть приостановлено до восстановления функции почек до исходного уровня.
Печеночная недостаточность
Опыт применения золедроновой кислоты в терапии ГКЗ у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, а полученные данные не позволяют рекомендовать определенный режим дозирования или тактику безопасного применения у таких пациентов.
Применение при астме
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой наблюдались случаи бронхообструкции при применении других бифосфонатов. Несмотря на отсутствие данных о подобных проявлениях на фоне лечения золедроновой кислотой, необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с аспирин-чувствительной астмой.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и пост-имплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.
Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
Побочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24–48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.
В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия (<7 мг/дл) у 1,2%; гипофосфатемия <2 мг/дл у 51,4% и <1 мг/дл — у 1,4%.
Ниже приведены побочные явления, зарегистрированные с частотой ≥10% среди 86 пациентов в двух контролируемых мультицентровых исследованиях при ГКЗ, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг. Общая частота побочных эффектов у этих пациентов составила 94,2%.
Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).
Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).
Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).
Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях у 1099 пациентов с костными метастазами общая частота побочных явлений составила 98%, следующие побочные эффекты отмечались с частотой ≥10% (в скобках указан процент в группе плацебо — 445 пациентов):
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль — 18% (10%), головокружение (за исключением вертиго) — 14% (11%), бессонница — 14% (15%), парестезии — 12% (6%), депрессия — 12% (9%), гипестезия — 10% (8%), тревога — 9% (8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия — 29% (26%), нейтропения — 11% (8%).
Со стороны респираторной системы: одышка — 24% (20%), кашель — 19% (13%), инфекция верхних дыхательных путей — 8% (6%).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота — 43% (35%), рвота — 30% (25%), запор — 28% (35%), диарея — 22% (17%), абдоминальная боль — 12% (10%), снижение аппетита — 11% (9%), анорексия — 20% (22%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях — 53% (60%), миалгия — 21% (15%), артралгия — 18% (13%), боль в спине — 10% (6%).
Со стороны кожных покровов: алопеция — 11% (7%), дерматит — 10% (8%).
Прочие: утомляемость — 36% (28%), жар — 30% (18%), слабость — 21% (23%), отеки нижних конечностей — 19% (17%), озноб — 10% (5%), прогрессирование злокачественного новообразования15% (16%), снижение массы тела — 13% (13%), обезвоживание — 12% (12%), инфекция мочевыводящих путей — 11% (9%).
В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях среди пациентов с костными метастазами, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг, отмечены следующие отклонения лабораторных показателей (в скобках указан процент в группе плацебо):
повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 1,3% (0,8%) и более чем в 4 раза у 0,4% (0%) пациентов; гипокальциемия <7 мг/дл у 0,7% (0%) и <6 мг/дл у 0,6% (0,2%); гипофосфатемия <2 мг/дл у 9,2% (3,1%) и <1 мг/дл — у 0,6% (0,2%); гипермагниемия >3 мэкв/л — у 1,8% (1,9%); гипомагниемия <0,7 мэкв/л — у 0,2% (0%) пациентов.
Нефротоксическое действие
В исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина (<1,4 мг/дл) и на и 1,0 мг/дл у пациентов с исходно повышенными значениями (≥1,4 мг/дл).
В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина — соответственно 9,3% и 3,8%); при солидных опухолях — 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты — 15,2% (12,2% и 40% соответственно).
Взаимодействие: В исследованиях in vitro установлено, что связывание с белками плазмы составляет 56% и ингибирующее влияние на микросомальные ферменты CYP450 отсутствует. В исследованиях in vivo показано, что золедроновая кислота не метаболизируется и выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Исследований лекарственных взаимодействий in vivo не проводилось.
Аминогликозиды могут аддитивно усиливать гипокальциемическое действие бифосфонатов в течение длительного периода, поэтому при одновременном применении рекомендуется соблюдать осторожность (в клинических исследованиях в отношении золедроновой кислоты подобных явлений не отмечено).
С осторожностью назначают в сочетании с петлевыми диуретиками (повышается риск гипокальциемии), другими потенциально нефротоксичными лекарственными средствами.
У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска нарушения функции почек при одновременном применении талидомида.
Имеются данные о фармацевтической несовместимости с кальцийсодержащими растворами (раствором Рингера).
Передозировка: Не зарегистрировано случаев острой передозировки золедроновой кислоты. Два пациента получили дозу 32 мг в виде 5-минутной инфузии; никаких клинических либо лабораторных проявлений токсического действия не отмечено.
Симптомы: клинически значимые гипокальцемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Лечение: симптоматическое — в/в введение кальция глюконата, натрия/калия фосфата, магния сульфата.
Способ применения и дозы: Гиперкальциемия при злокаческтвенных новообразованиях: целесообразность применения золедроновой кислоты должна определяться с учетом как степени тяжести, так и проявлений ГКЗ. Для лечения мягких, бессимптомных форм гиперкальциемии может быть достаточно только усиленной гидратации путем введения солевых растворов (с применением или без петлевых диуретиков). Максимальная рекомендуемая доза при ГКЗ (КСК ≥12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) составляет 4 мг, в виде однократной в/в инфузии в течение не менее, чем 15 мин. Введение повторной дозы возможно, если уровень кальция не нормализуется или наступает ухудшение после отчетливого клинического эффекта. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 сут, которые необходимы для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.
На протяжении всего курса лечения необходимо обеспечение адекватной гидратации (солевыми растворами), однако следует избегать избыточной гидратации, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Рекомендуется поддерживать диурез около 2 л/сут на протяжении всего времени лечения. Диуретики могут применяться только после коррекции гиповолемии.
Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей: рекомендуемая доза — 4 мг в виде в/в инфузии в течение 15 мин каждые 3–4 нед, продолжительность лечения в клинических исследованиях составила 12 мес для множественной миеломы и рака груди, 15 мес для рака простаты и 9 мес для других солидных опухолей. Пациенты также должны получать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг/сут и поливитамины, содержащие витамин D из расчета 400 МЕ/сут.
Меры предосторожности: В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.
Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.
Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы. При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.
После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.
Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация. Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемиии) и только после достижения достаточной гидратации.
Download Золедроновая кислота (Zoledronic acid) (-)
Латинское название: Ketamin
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кетамин (Ketamine)
Применение: Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания: Нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.
Ограничения к применению: Заболевания почек, стенокардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Побочные действия: Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарином и дитилином, не изменяет — панкуронием и сукцинилхолином. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и сибазон ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертонии. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.
Способ применения и дозы: В/в, взрослым — в дозе 1–4 мг/кг, детям — 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта — 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин — 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей — 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.
Download Кетамин (Ketamin)
Латинское название: Lariam
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мефлохин (Mefloquine)
Применение: Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к др. противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилептические и др. судорожные припадки, острые психозы.
Ограничения к применению: Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.
Побочные действия: При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.
Взаимодействие: Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.
Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, молока или др. жидкости; допустимо предварительное измельчение таблетки. Суммарная доза составляет 15–25 мг/кг (в среднем для взрослого — 1–1,5 г), в один или 2–3 приема с интервалом 6–8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 табл., затем через 6–8 ч (при отсутствии побочных эффектов) — еще 2 табл., и через 6–8 ч — еще 1 табл. Для профилактики малярии за 2–3 нед до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед обычной профилактической дозы, либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю). После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед.
Меры предосторожности: Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 мин) — дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с др. препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 ч. При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.
Download Лариам (Lariam)
Латинское название: Nurofen Plus
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. K08.8.0 Боль зубная. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M54.5 Боль внизу спины. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N94.4 Первичная дисменорея. N94.5 Вторичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50.0 Лихорадка с ознобом. R51 Головная боль. R52.9 Боль неуточненная
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| ибупрофен | 200 мг |
| кодеин (в форме кодеина фосфата полугидрата) | 10 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолят; гипромеллоза; повидон; крахмал кукурузный прежелатинизированный |
в блистере 12 шт.; в коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы: Белые двояковыпуклые таблетки в форме капсулы, покрытые пленкой. На одной стороне выбита надпись «N+».
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное, противокашлевое. Ибупрофен тормозит синтез ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Кодеин-анальгетик, действует на опиоидные рецепторы ЦНС и обладает противокашлевым эффектом.
Фармакокинетика: Ибупрофен: абсорбция — высокая, связывание с белками плазмы — 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней бóльшие концентрации, чем в плазме. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. T1/2 из плазмы — 2 ч. Подвергается метаболизму. Выводится с мочой (в неизмененном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью.
Показания: Головная и зубная боль, мигрень, болезненные менструации, невралгия, боль в спине, мышечная и ревматическая боль, лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к ибупрофену или другим компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит); сердечная недостаточность; дыхательная недостаточность; тяжелое течение артериальной гипертензии; повышенное внутричерепное давление; черепно-мозговая травма; «аспириновая» бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; заболевания зрительного нерва; нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома; гемофилия, состояния гипокоагуляции, лейкопения; выраженные нарушения функции печени и/или почек; хронический запор; снижение слуха, патология вестибулярного аппарата; беременность; детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. С осторожностью назначают в период грудного вскармливания.
Побочные действия: При применении препарата в течение 2–3 дней побочные действия практически не отмечаются, в случае длительного применения возможно появление следующих побочных эффектов.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, метеоризм, нарушение функции печени, абдоминальные боли.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, возбуждение, сонливость, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, нарушение функции почек.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Прочие: бронхоспазм, угнетение дыхания, подавление кашлевого рефлекса, усиление потоотделения.
При длительном применении (в больших дозах) — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушения зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).
Взаимодействие: Не рекомендуется применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую — фуросемида и гидрохлортиазида. Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, этанола. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития, метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
Передозировка: Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
При угнетении дыхания — специфический опиоидный антагонист — налоксон.
Способ применения и дозы: Внутрь, запивая водой.
Взрослым и детям старше 12 лет — по 200–400 мг (1–2 табл.) каждые 4–6 ч. Для достижения быстрого терапевтического эффекта дозу увеличивают до 400 мг 3 раза в сутки (не более 6 табл.). Не принимать больше 6 табл. за 24 ч.
Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Если при приеме препарата симптомы (высокая температура тела, головная боль или другие проявления) сохраняются в течение 2–3 дней, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при гастрите, энтерите, колите, анамнестических сведениях о кровотечениях из ЖКТ; при наличии сопутствующих заболеваний печени и/или почек; хронической сердечной недостаточности; заболеваниях крови неясной этиологии; бронхиальной астме, крапивнице, рините, полипах слизистой оболочки носа, при гипербилирубинемии, гипотиреозе, в пожилом возрасте.
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Особые указания: Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В период лечения не рекомендуется прием алкоголя.
Download Нурофен Плюс (Nurofen Plus)
Применение: Острые и хронические психозы (тревога, нарушение сознания, бред, галлюцинации, в т.ч. при шизофрении), состояния агрессивности и возбуждения (в т.ч. при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме).
Противопоказания: Гиперчувствительность, брадикардия (менее 65 уд./мин), феохромоцитома (в т.ч. подозрение на нее), беременность, особенно III триместр (необходимо снизить дозу и уменьшить длительность курса, обязателен последующий контроль состояния новорожденного), кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание), гипокалиемия.
Побочные действия: Заторможенность, сонливость, дискинезии (ранние — спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения и поздние), экстрапирамидные расстройства, судороги, брадикардия, ортостатическая гипотензия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, бледность, вегетативные расстройства).
Взаимодействие: Усиливает депримирующее влияние наркотических анальгетиков, противокашлевых средств, барбитуратов, транквилизаторов, этанола; при назначении с леводопой — взаимное ослабление эффектов. На фоне трициклических антидепрессантов возрастает вероятность развития поздних дискинезий, фенотиазинов — нарушений сердечного ритма, антигипертензивных препаратов — ортостатической гипотензии. Побочные эффекты повышают бета-адреноблокаторы, клонидин, сердечные гликозиды, антиаритмики I и III класса, гипокалиемия.
Передозировка: Симптомы: желудочковая тахикардия, аритмия, синдром Паркинсона, кома.
Лечение: симптоматическое, введение центральных холиноблокаторов.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. При маниакальных состояниях — в/м 400–1200 мг в сутки в несколько введений в течение 1–2 нед, максимальная суточная доза — 1600 мг. Внутрь — 400–1600 мг в сутки, при улучшении состояния дозу снижают — до 400–600 мг в сутки (при необходимости лечение продолжают малыми дозами). Для купирования возбуждения — в/м 400–800 мг в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при эпилепсии (возможно снижение эпилептогенного порога), паркинсонизме, а также тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, т.к. повышается риск развития артериальной гипотензии и сердечных аритмий. Во время терапии пожилых пациентов увеличивается вероятность чрезмерной седации и гипотензии, сультоприд предназначен для использования только в стационаре.
Download Сультоприд (Sultopride) (-)
Применение: Субдуральный и ингаляционный наркоз (для поддержания адекватного уровня кровяного давления и пролонгации субдуральной анестезии), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора), острая недостаточность кровообращения, анафилаксия, нейрогенный шок, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, реперфузионные аритмии (рефлекс Берцольда — Яриша), приапизм, секреторная преренальная анурия, ирит, иридоциклит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, склонность к ангиоспазмам, брадикардия, шок при инфаркте миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения проводимости, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, артериальная гипертензия, острый панкреатит и гепатит, гипертиреоидизм, тромбоз периферических и мезентериальных артерий, гипертрофия предстательной железы, беременность, детский (до 15 лет) и пожилой возраст.
Побочные действия: Головная боль, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, головокружение, гипертензия, брадикардия, аритмия, боли в области сердца, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, тремор, парестезии, локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции.
Взаимодействие: Окситоцин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и — аритмогенность. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и др. диуретики препятствуют вазоконстрикции. Бета-адреноблокаторы нивелируют кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
Передозировка: Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.
Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).
Способ применения и дозы: П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно (со скоростью 60–120 мл/ч). Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы. Умеренная гипотензия — п/к 2–5 мг (1–10 мг); в/в 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10–15 мин. Тяжелая гипотензия и шок — в/в капельно; начальная скорость инфузии 0,1–0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04–0,06 мг/мин. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия — в/в струйно, начальная доза не более 0,5 мг в течение 20–30 с, дозу ступенчато увеличивают по 0,1–0,2 мг, 1 мг не более. Перед субдуральной анестезией (для профилактики артериальной гипотонии) вводят 2–3 мг в/м или 0,2 мг (максимально — до 0,5 мг) в/в за 3–4 мин до процедуры. Для пролонгации субдуральной анестезии — 2–5 мг добавляют в анестезирующий раствор. В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии — добавляют в анестезирующий раствор из расчета 1 мг на 20 мл.
Меры предосторожности: Для стимуляции родов не рекомендуется применять в сочетании с окситоцинсодержащими препаратами (возможна тяжелая персистирующая гипертензия и повреждение церебральных сосудов с развитием геморрагического инсульта в послеродовом периоде). В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертонии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст. Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
Download Фенилэфрин (Phenylephrine) (-)
Латинское название: Tabulettae Ciprofloxacini hydrochloridi obductae 0,25 g
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A39 Менингококковая инфекция. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A74.0 Хламидийный конъюнктивит. A75.9 Сыпной тиф неуточненный. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. E84.9 Кистозный фиброз неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. H00 Гордеолум и халазион. H01.0 Блефарит. H01.8 Другие воспаления века уточненные. H04.8 Другие болезни слезного аппарата. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H66.9 Средний отит неуточненный. H67 Средний отит при болезнях, классифицированных в других рубриках. H70 Мастоидит и родственные состояния. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J10-J18 Грипп и пневмония. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком. J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.8 Другие бактериальные пневмонии. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J34 Другие болезни носа и носовых синусов. J35.0 Хронический тонзиллит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J84.1 Другие интерстициальные легочные болезни с упоминанием о фиброзе. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K05 Гингивит и болезни пародонта. K05.6 Болезнь пародонта неуточненная. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L98.4.1 Язва кожи гнойная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.1 Хронический простатит. N45 Орхит и эпидидимит. N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. R09.1 Плеврит. R78.8.0 Бактериемия. S05.8 Другие травмы глаза и орбиты (с нарушением целостности глаза). T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Применение: Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерические (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста), беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, бессонница, кошмарные сны, депрессия, фобии, чувство усталости, нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, нистагм, боль в глазах), вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина, гипотония, обморок, кардиоваскулярный коллапс, аритмии, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру, артралгия, миалгии, тендовагинит, частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия, сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; на месте в/в введения — боль, чувство жжения, флебит.
Взаимодействие: Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов). Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (нарастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Передозировка: Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг) 2–3 раза в сутки. В/в — по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Курс лечения — от 7–14 дней при острых инфекциях до 4–6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве. При острой гонорее — однократно внутрь 250–500 мг или в/в 100 мг. Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30–60 мин до операции внутрь 500–750 мг или в/в — 200–400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч. Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Местно: по 1–2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови). В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи. Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.
Download Ципрофлоксацина гидрохлорида таблетки, покрытые оболочкой, 0,25 г (Tabulettae Ciprofloxacini hydrochloridi obductae 0,25 g)