Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Gliforminum
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метформин (Metformin)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Глиформин (Gliforminum)
Латинское название: Imuran
Фармакологические группы: Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): D55-D59 Гемолитические анемии. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L10 Пузырчатка [пемфигус]. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния. M32 Системная красная волчанка. M33 Дерматополимиозит. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Азатиоприн (Azathioprine)
Применение: Гомотрансплантация почек, ревматоидный артрит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, заболевания печени с нарушением ее функций, гипопластическая и апластическая анемии, лейко-, лимфо- и тромбоцитопения, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
Побочные действия: Лейкопения, тромбоцитопения, вторичная инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушения функции печени (увеличение концентрации в крови билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы), веноокклюзионное поражение печени, панувеит, лихорадка, артралгия, интерстициальный пневмонит, алопеция, аллергические реакции.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения). Снижает специфическую активность непрямых антикоагулянтов. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна и способствует его кумуляции.
Передозировка: Симптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Внутрь. При гомотрансплантации: до операции (за 1–7 дней) ежедневно внутрь в дозе из расчета 4 мг/кг в 2–3 приема; после операции в той же дозе в течение 1–2 мес, затем в дозе 2–3 мг/кг в 2–3 приема; длительность терапии устанавливается индивидуально; в случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.
При аутоиммунных заболеваниях: 1,5–2 мг/кг внутрь в 2–4 приема; длительность терапии устанавливается индивидуально.
Ревматоидный артрит: 1–2,5 мг/кг внутрь в 1–2 приема; курс лечения не менее 12 нед; поддерживающая доза составляет 0,5 мг/кг (около 25 мг) внутрь 1 раз в сутки.
Псориаз: 0,05 г 3–4 раза в сутки; курс лечения 14–48 дней.
Меры предосторожности: Не следует применять длительно (возможна индукция неопластических процессов).
Download Имуран (Imuran)
Латинское название: Combivir
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ламивудин | 150 мг |
| зидовудин | 300 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолят тип А; кремний коллоидный безводный; магния стеарат | |
| состав оболочки: Opadry белый YS-1-7706-G; гипромелоза; титана диоксид; макрогол 4000; полисорбат 80 |
в блистерах по 10 шт.; в коробке 6 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, от белого до практически белого цвета. На одной стороне выгравирована надпись «GXFC3».
Характеристика: Комбинированное антиретровирусное средство.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Оба компонента (ламивудин и зидовудин) высоко избирательно ингибируют ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Оба препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфата (ТФ). Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность препаратов обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.
Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.
Фармакокинетика: Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (у взрослых биодоступность ламивудина — 80–85%, зидовудина — 60–70%). После приема внутрь Cmax достигается через 0,75 и 0,5 ч и составляет 1,5 и 1,8 мг/мл соответственно. Проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость. Через 2–4 ч после перорального приема отношения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в сыворотке крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно. Ламивудин (T1/2 — 5–7 ч) выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде.
При почечной недостаточности концентрации ламивудина и зидовудина в крови повышены вследствие замедления их элиминации. При печеночной недостаточности может отмечаться кумуляция зидовудина в результате замедления связывания его с глюкуроновой кислотой.
Клиническая фармакология: Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает количество ВИЧ−1 в организме и увеличивает число клеток CD4+. Ламивудин в комбинации с зидовудином, а также терапия, включающая наряду с другими препаратами ламивудин и зидовудин, значительно снижают риск прогрессирования заболевания и летального исхода.
Показания: ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (содержание клеток CD4+ < 500/мм3).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень нейтропении (число нейтрофилов < 0,75•109/л) или анемии (уровень гемоглобина < 75 г/л или 4,65 ммоль/л), детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности; во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
У новорожденных и младенцев, подвергавшихся во время беременности матери или родов воздействию нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, отмечено небольшое транзиторное повышение уровня сывороточного лактата. Имеются также редкие сообщения о случаях задержки развития и судорожных припадков. В целом, для детей, матери которых во время беременности принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, польза от снижения риска заражения ВИЧ, очевидно, превышает опасность, связанную с побочными эффектами этих препаратов.
Побочные действия: Препарат может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из его ингредиентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.
По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 или <1/10; иногда — ≥1/1000 или <1/100; редко — ≥1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.
Ламивудин
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: иногда — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко — эссенциальная апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).
Со стороны нервной системы: часто— головная боль; очень редко— парестезии, имеются сообщения о периферической нейропатии (связь с терапией ламивудином не ясна).
Со стороны органов ЖКТ: иногда— тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; редко— панкреатит (связь с терапией ламивудином не установлена); повышение уровня сывороточной амилазы.
Гепатобилиарные нарушения: иногда— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожных покровов: часто— сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— артралгия, мышечные поражения; редко— рабдомиолиз.
Прочие: часто— усталость, общее недомогание, лихорадка.
Зидовудин
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто— анемия (может требовать переливания крови), нейтропения и лейкопения. Возникают при использовании высоких доз зидовудина (1200–1500 мг в сутки), у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (особенно при сниженном костно-мозговом резерве до начала лечения) и у пациентов с числом клеток CD4+ менее 100 в 1 мм3. Некоторым пациентам необходимо снижение дозы зидовудина или отмена его. Нейтропения возникает чаще у тех пациентов, у которых число нейтрофилов, уровни гемоглобина и уровни витамина В12 в сыворотке снижены в момент начала лечения зидовудином; иногда— тромбоцитопения и панцитопения (с гипоплазией костного мозга); редко — эссенциальная апластическая анемия; очень редко— апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: редко— молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксии, анорексия. Перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).
Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— головокружение; редко— бессонница, парестезии, сонливость, снижение умственной активности, судороги; тревога и депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко— кардиомиопатия;
Со стороны дыхательной системы грудной клетки и средостения: иногда— одышка; редко— кашель.
Со стороны органов ЖКТ: очень часто— тошнота; часто— рвота, боль в животе и диарея; иногда— метеоризм; редко— пигментация слизистой оболочки рта, изменение вкусовых ощущений и диспепсия, панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: часто— повышение уровней печеночных ферментов и билирубина; редко— такие поражения печени как тяжелая гепатомегалия.
Со стороны кожных покровов: часто— пигментация ногтей и кожи, крапивница и потливость; редко— сыпь и зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— миалгия; иногда— миопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко— учащенное мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко— гинекомастия.
Прочие: часто— общее недомогание; иногда— лихорадка, генерализованная боль и бронхиальная астма; редко— озноб, боль в груди и гриппоподобный синдром.
Взаимодействие: Комбивир может вступать в любые взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов. Вероятность метаболических взаимодействий с ламивудином невелика, т.к. только небольшая часть введенного препарата подвергается метаболизму и связывается с белками плазмы, а препарат почти полностью выводится почками. Зидовудин тоже в небольшой степени связывается с белками плазмы, но элиминируется преимущественно посредством печеночного метаболизма до неактивного глюкуронида.
Взаимодействия с участием ламивудина
Одновременный прием ламивудина (в терапевтических дозах) и триметоприма (одного из компонентов препарата ко-тримоксазол) приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме на 40% (пациентам с нормальной функцией почек индивидуального подбора дозы ламивудина не требуется). Ламивудин не влияет на фармакокинетику ко-тримоксазола.
Взаимодействия с участием зидовудина
Одновременный прием зидовудина и ламивудина приводит к повышению на 13% времени воздействия зидовудина и к увеличению на 28% его максимальных концентраций в плазме (такое повышение не представляет опасности для пациентов). Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
При сочетанном применении зидовудина и фенитоина у некоторых пациентов снижается концентрация фенитоина в крови, а в одном случае — отмечено повышение концентрации фенитоина. Необходимо контролировать концентрации фенитоина в крови у пациентов, которые одновременно принимают Комбивир и фенитоин.
Прием парацетамола на фоне терапии зидовудином сопровождался повышением частоты нейтропении, особенно при длительной терапии. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что парацетамол в изученных дозах не вызывает повышения плазменной концентрации зидовудина и его глюкуронида.
Аспирин, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин и некоторые другие лекарственные препараты могут изменять метаболизм зидовудина в результате конкурентного угнетения образования его глюкуронида или непосредственного подавления метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени. Перед назначением этих препаратов в сочетании с Комбивиром, особенно для длительного лечения, необходимо оценить возможные лекарственные взаимодействия.
Одновременное применение, особенно для острой терапии, потенциально нефротоксичных или миелосупрессивных препаратов (например системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, ко-тримоксазола, амфотерицина, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) также может повышать вероятность проявления побочных эффектов зидовудина. При одновременном назначении Комбивира и любого из этих препаратов следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу одного или нескольких препаратов.
Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина in vitro, поэтому одновременно применять рибавирин и Комбивир не рекомендуется.
Несмотря на прием Комбивира, у некоторых пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, поэтому иногда требуется назначение дополнительной терапии с целью профилактики инфекций. Для такой профилактики применяют ко-тримоксазол, пентамидин в форме аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Ограниченные данные клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии выраженного увеличения частоты побочных эффектов зидовудина при его применении одновременно с этими препаратами.
Пробенецид, по некоторым данным, увеличивает средний T1/2 зидовудина и площадь под фармакокинетической кривой в результате угнетения образования глюкуронида. В присутствии пробенецида снижается почечная экскреция глюкуронида и, возможно, самого зидовудина.
Передозировка: Лечение: проведение стандартной поддерживающей терапии, непрерывного гемодиализа (однако соответствующего клинического опыта пока нет). По-видимому, гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении из организма зидовудина, но ускоряют элиминацию его метаболита (глюкуронида).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки.
В тех случаях, когда необходимо снизить или уменьшить дозу Комбивира или отменить один из его компонентов (ламивудин или зидовудин), можно применять отдельные препараты ламивудина (Эпивир ТриТиСи) или зидовудина (Ретровир АЗиТи).
Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточностью, выраженной анемией (уровень гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л) или нейтропенией (число нейтрофилов менее 1,0•109/л) рекомендуется назначать отдельные препараты ламивудина и зидовудина (требуется индивидуальный подбор доз препаратов).
Специфических данных по применению Комбивира у лиц пожилого возраста нет.
Меры предосторожности: Следует помнить о возможности взаимодействия Комбивира с другими лекарственными препаратами, особенно с теми, которые выводятся преимущественно почками.
При лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушение функции почек.
При развитии побочных эффектов (появление признаков панкреатита, изменение клеточного состава крови, быстрое нарастание уровня аминотрансфераз, прогрессирование гепатомегалии, метаболический ацидоз неизвестной этиологии и др.) терапию рекомендуется прекратить и назначить отдельно ламивудин или зидовудин. Больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени также следует принимать отдельные компоненты препарата. Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с ко-тримоксазолом при почечной недостаточности, при гепатомегалии, гепатите, запущенном циррозе печени (обусловленным хроническим гепатитом B) или факторах риска, предрасполагающих к ее поражению.
Гематологические осложнения. У пациентов с запущенной клинически выраженной ВИЧ-инфекцией, получающих Комбивир, необходимо проводить тщательный регулярный контроль гематологических показателей (высока вероятность развития анемии, нейтропении и лейкопении (последняя обычно является вторичной по отношению к нейтропении). Указанные гематологические изменения обычно появляются не раньше, чем через 4–6 нед от начала терапии. Частота проведения анализов крови — не реже 1 раза в 2 недели в течение первых 3 мес терапии, а затем — не реже 1 раза в месяц.
У пациентов с ранней стадией ВИЧ-инфекции побочные эффекты со стороны системы крови отмечаются редко. Анализы крови можно делать реже, ориентируясь на общее состояние пациентов, например один раз в 1–3 мес. При снижении уровня гемоглобина более чем на 25% по сравнению с исходным или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным, контроль анализов крови следует проводить чаще.
У некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, возникает перераспределение/накопление жировой ткани, включая центральное ожирение, отложение жира в области остистых отростков 6–7 шейных позвонков, похудание конечностей и лица, увеличение молочных желез, повышение уровней сывороточных липидов и глюкозы крови. Хотя один или несколько из перечисленных выше побочных эффектов, связанных с общим синдромом, который часто называют липодистрофией, могут вызывать все препараты классов «ингибиторы протеазы» и «нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы», данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти побочные эффекты.
Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль.
Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время неизвестны.
Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Следует измерять уровни сывороточных липидов и глюкозы крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями.
Комбивир следует применять с осторожностью у пациентов с запущенным циррозом печени, обусловленным хроническим гепатитом В, поскольку в редких случаях возможно развитие обострения гепатита при отмене ламивудина.
Особые указания: Лечение Комбивиром должны проводить врачи, имеющие опыт терапии ВИЧ-инфекции.
Лечение не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых сношениях или переливании инфицированной крови.
Download Комбивир (Combivir)
Латинское название: Naniprus
Фармакологические группы: Вазодилататоры
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия нитропруссид (Sodium nitroprusside)
Применение: Острая и хроническая (IIБ — III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).
Противопоказания: Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением ОПСС; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).
Ограничения к применению: Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Потенциальная польза для матери может оправдывать использование, несмотря на возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание (в случае необходимости продолжить лечение).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, миоз, головокружение, нервозность, тревога, мышечные подергивания, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, повышение внутричерепного давления.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерная гипотензия, феномен «рикошета» (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ, метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, в т.ч. в области желудка, непроходимость кишечника.
Прочие: гипотиреоз, головная боль, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.
Взаимодействие: При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах. Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать — другие антигипертензивные препараты.
Передозировка: Передозировка натрия нитропруссида.
Симптомы: чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органов, необратимые ишемические повреждения, возможен летальный исход), метгемоглобинемия.
Лечение: при гипотензии — замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга; при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии — введение метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.
Отравление тиоцианатом.
Симптомы: атаксия, головокружение, головная боль, шум (звон) в ушах, нечеткость зрения, тошнота и рвота, одышка, делирий, потеря сознания.
Лечение: гемодиализ (клиренс во время диализа может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).
Отравление цианидом.
Симптомы: отсутствие рефлексов, кома, выраженный мидриаз, розовые кожные покровы, громкие тоны сердца, слышные на расстоянии, гипотензия, слабый пульс, поверхностное дыхание, метаболический ацидоз.
Лечение: начинают при возникновении обоснованного подозрения (до получения результатов лабораторных тестов). 1 схема: введение натрия нитрита (3% раствор) в дозе 4–6 мг/кг в/в в течение 2–4 мин или ингаляция амилнитрита, затем (непосредственно после инфузии натрия нитрита) — натрия тиосульфат в дозе 150–200 мг/кг инфузионно (стандартная доза для взрослых 50 мл 25% раствора). Эту схему можно повторить через 2 часа используя половинные дозы.
2 схема: введение оксикобаламина (в/в в течение 15 мин) в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5% раствора глюкозы), затем раствор натрия тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5% раствора глюкозы в/в в течение 10 мин). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в, инфузионно. Начальная доза — 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза — 3 мкг/кг/мин, максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (в течение не более 10 мин) или 500 мкг/кг (при кратковременной инфузии).
Меры предосторожности: Во время лечения необходим непрерывный мониторинг АД (сАД должно снизиться не более чем до 100–110 мм рт.ст.), контроль КЩС, уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.
Если введение в течении 10 мин со скоростью 10 мкг/кг в 1 мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию.
Вводится только в/в инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса (использование обычных в/в систем, вследствие недостаточной точности дозирования, исключается). Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.
Следует учитывать, что при скорости инфузии, превышающей 2 мкг/кг/мин, цианидные ионы образуются быстрее, чем организм может их вывести.
Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг (инфузия со скоростью 10 мкг/кг/мин в течение менее 1 ч), при превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и смертельным.
Одновременное введение натрия тиосульфата со скоростью в 5–10 раз превышающей скорость инфузии натрия нитропруссида может уменьшить риск отравления цианидом, однако следует учитывать возможность усиления гипотензивного эффекта (одно сообщение), отравления тиоцианатом и гиповолемии.
При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1–10 мин).
Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед применением. Растворы не следует хранить более 24 ч.
Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок. Если раствор имеет желто-коричневый, оранжевый, ярко-красный, синий или зеленый цвет, он подлежит замене и уничтожению.
После приготовления сосуд с раствором следует обернуть непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке (раствор чувствителен к некоторым длинам световых волн). Инфузионные капельницы и трубки не обертываются.
В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.
У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.
Download Нанипрус (Naniprus)
Латинское название: Pregnyl
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E23.0 Гипопитуитаризм. E23.6.0 Адипозогенитальный синдром. E23.7 Болезнь гипофиза неуточненная. E25 Адреногенитальные расстройства. E28 Дисфункция яичников. E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. E29 Дисфункция яичек. E29.1 Гипофункция яичек. E30.0 Задержка полового созревания. E34.3 Низкорослость [карликовость], не классифицированная в других рубриках. N46 Мужское бесплодие. N94.6 Дисменорея неуточненная. N97 Женское бесплодие. N999 Диагностика заболеваний мочеполовой системы. O20.0 Угрожающий аборт
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гонадотропин хорионический (Chorionic Gonadotropin)
Применение: Гипофункция половых желез при гипоталамо-гипофизарных нарушениях: у женщин — бесплодие, обусловленное гипофизарно-овариальной дисфункцией, в т.ч. после предварительной стимуляции созревания фолликулов и пролиферации эндометрия, нарушение, включая отсутствие, менструального цикла, дисфункциональные маточные кровотечения в детородном возрасте, недостаточность функции желтого тела, привычный и угрожающий выкидыш в I триместре беременности, контролируемая «суперовуляция» при искусственном оплодотворении; у мужчин — гипогонадотропный гипогонадизм, явления евнухоидизма, гипогенитализма, гипоплазии яичек, адипозогенитальный синдром, нарушения сперматогенеза (олигоспермия, азооспермия), крипторхизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. гонадотропинам, гипертрофия или опухоли гипофиза, гормональнозависимые опухоли или воспалительные заболевания половых органов, сердечная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень; у женщин — синдром гиперстимуляции яичников или его угроза, недиагностированное дисфункциональное маточное кровотечение, фиброма матки, киста или гипертрофия яичника, не связанная с его поликистозом, тромбофлебит в стадии обострения; у мужчин — рак предстательной железы, преждевременное половое созревание (для лечения крипторхизма).
Ограничения к применению: Поликистоз яичников (для индукции овуляции), детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Во время беременности следует учитывать вероятность неблагоприятного влияния на плод (согласно данным, полученным при введении беременным женщинам и экспериментальным животным).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, раздражительность, беспокойство, утомляемость, слабость, депрессия.
Аллергические реакции: сыпь (типа крапивницы, эритематозная), ангионевротический отек, диспноэ.
Прочие: образование антител (при длительном применении), увеличение молочных желез, боль в месте введения.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин — гипертрофия яичников, образование овариальных кист, синдром гиперстимуляции яичников, многоплодная беременность, периферические отеки; у мужчин — преждевременное половое созревание, увеличение яичек в паховом канале, затрудняющее их дальнейшее опускание, дегенерация половых желез, атрофия семенных канальцев.
Взаимодействие: В сочетании с менотропинами и урофоллитропином повышает вероятность беременности и преждевременных родов, выраженность синдрома овариальной гиперстимуляции.
Передозировка: У женщин при индукции овуляции — острый синдром гиперстимуляции яичников (может возникать спонтанно в начале менструаций). Симптомы: резкая боль в брюшной полости (особенно в паховой области), тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, уменьшение диуреза, учащенное дыхание, отеки нижних конечностей, в тяжелых случаях — гиповолемия, сгущение крови, электролитный дисбаланс, асцит, перитонит, гидроторакс, острая легочная недостаточность, тромбоэмболические явления.
Лечение: временная отмена препарата, при необходимости — госпитализация, назначение симптоматической терапии для коррекции водно-солевого баланса, свертывания крови и др. нарушений.
Способ применения и дозы: В/м. Женщинам — для индукции овуляции и при использовании методов искусственного оплодотворения: по 5000–10000 МЕ через день после последнего введения менотропинов или урофоллитропина либо через 5–9 дней после последнего введения кломифена; при недостаточности желтого тела — по 1500 МЕ каждые вторые сутки, начиная со дня овуляции до дня ожидаемой менструации или подтверждения наступления беременности (в последнем случае возможно повторное применение до 10 нед беременности). Мужчинам — при гипогонадотропном гипогонадизме по 1000–4000 МЕ 2–3 раза в неделю в течение нескольких недель или месяцев либо до получения терапевтического эффекта; для индукции сперматогенеза при бесплодии в течение 6 мес и более; если число сперматозоидов в эякуляте остается недостаточным (менее 5 млн/мл) лечение дополняют менотропинами или урофоллитропином и продолжают в течение еще 12 мес. Крипторхизм в препубертатном возрасте — по 1000–5000 МЕ 2–3 раза в неделю до получения желаемого эффекта, но не более 10 доз; диагностика гипогонадизма у юношей — по 2000 МЕ 1 раз в сутки в течение 3 дней.
Меры предосторожности: Лечение проводят под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт терапии эндокринных нарушений. При использовании для индукции овуляции рекомендуется индивидуальный выбор режима дозирования и его коррекция в зависимости от эффективности, регулярное измерение концентраций эстрадиола и прогестерона в сыворотке крови, УЗИ яичников, ежедневное определение базальной температуры тела и соблюдение режима половой жизни, рекомендованного врачом. Развитие гипертрофии или образование кист яичников требует временного прекращения лечения (во избежание разрыва кисты), воздержания от половых актов и уменьшения дозы для следующего курса. При значительной гипертрофии яичников или чрезмерном повышении концентрации эстрадиола в сыворотке крови в последние сутки лечения менотропинами или урофоллитропином индукцию овуляции в этом цикле не проводят. Во время лечения бесплодия у мужчин необходимо измерять концентрацию тестостерона в сыворотке крови до и после введения, определять число и подвижность сперматозоидов. При преждевременном половом созревании во время лечения крипторхизма терапию отменяют и используют др. методы лечения. В случае отсутствия динамики опускания яичка после введения 10 доз продолжение лечения не рекомендуется. Диагностику гипогонадизма у юношей проводят под контролем концентрации тестостерона в сыворотке крови до введения и через день после курса лечения (при нормальной функции яичек концентрация после терапии должна увеличиться в 2 раза). Необоснованное увеличение доз или длительности приема может сопровождаться уменьшением числа сперматозоидов в эякуляте у мужчин.
Особые указания: Растворы готовят непосредственно перед употреблением на изотоническом растворе натрия хлорида. Следует учитывать вероятность ложноположительных результатов иммунологического анализа на содержание эндогенного ХГ и возможность повышения концентрации 17-гидроксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче.
Download Прегнил (Pregnyl)
Латинское название: Sennae extract siccum
Фармакологические группы: Слабительные средства
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| производные антрацена (главным образом, глюкореина и эмодина) | 0,3 г |
в упаковке из бумаги ламинированной 10 шт.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1–2 табл. 2–3 раза в сутки перед едой или по 1–2 табл. на ночь и утром натощак. Курс лечения от 1–4 дней до 1–
Download Сенны экстракт сухой (e extract siccum)
Латинское название: Tramadol hydrochloride
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамадола гидрохлорид (Tramadol hydrochloride)
Латинское название: Tramadol-M
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамадол-М (Tramadol-M)
Применение: Лучевая болезнь, лучевая терапия злокачественных новообразований.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, заболевания ЖКТ, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.
Побочные действия: Гипотензия, ощущение жжения в пищеводе, боль в животе, тошнота, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты гипотензивных средств.
Способ применения и дозы: Доза зависит от интенсивности и длительности предполагаемого излучения, характера и тяжести заболевания. Средняя суточная доза составляет 0,2–0,8 г. Принимают за 1 ч до предполагаемого облучения.
Download Цистамин (Cystamine) (-)
Латинское название: Halixol
Фармакологические группы: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей
Нозологическая классификация (МКБ-10): E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.1 Острый трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J32 Хронический синусит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]. R05 Кашель. R09.3 Мокрота. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Амброксол (Ambroxol)
Применение: Бронхит, пневмония и бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь, респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Слабость, головная боль, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, экзантема; при быстром в/в введении — интенсивные головные боли, адинамия.
Взаимодействие: Увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина. Раствор для инъекций фармацевтически несовместим (в одном шприце) с растворами лекарственных препаратов, pH которых превышает 6,3.
Способ применения и дозы: Таблетки: взрослым — внутрь после еды, в первые 2–3 дня 1 табл. 3 раза в сутки, затем 1 табл. 2 раза или 0,5 табл. 3 раза в сутки; детям в возрасте 5–12 лет — 0,5 табл. 2–3 раза в сутки.
Капсулы ретард: взрослым и детям старше 12 лет — 1 капс. ежедневно.
Раствор для приема внутрь и ингаляций: внутрь взрослым — 4 мл 3 раза в сутки 2–3 дня, затем — 4 мл 2 раза или по 2 мл 3 раза в сутки; детям до 2 лет — 1 мл 2 раза в сутки, 2–5 лет — 1 мл 3 раза в сутки, 5–12 лет — 2 мл 2–3 раза в сутки.
Ингаляции: взрослым и детям старше 5 лет — 1–2 ингаляции в день по 2–3 мл, детям до 5 лет — 1–2 ингаляции в день по 2 мл.
Сироп: взрослым в первые 2–3 дня — 10 мл 3 раза в сутки, затем 10 мл 2 раза в сутки или 5 мл 3 раза в сутки; детям до 2 лет — 2,5 мл 2 раза в сутки, 2–5 лет — 2,5 мл 3 раза в сутки, 5–12 лет — 5 мл 2–3 раза в сутки.
Раствор для инъекций: в/м, п/к или в/в (медленно струйно или капельно): взрослым — 2 мл (в тяжелых случаях до 4 мл) 2–3 раза в сутки; в суточной дозе из расчета 1,2–1,6 мг/кг массы тела. В качестве растворителя применяют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы и др. — с pH не выше 6,3.
Меры предосторожности: Не следует комбинировать с др. противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Особые указания: Необходимо учитывать, что 5 мл сиропа содержат сорбит и сахарин в количестве, соответствующем 0,18 ХЕ (может иметь значение для больных сахарным диабетом).
Download Халиксол (Halixol)