Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Betinat
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): I00-I99 КЛАСС IX Болезни системы кровообращения. I70 Атеросклероз
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит сока свеклы сублимационной сушки 150 мг; во флаконах по 60, 120 и 200 шт.
Фармакологическое действие: Подавляет накопление холестерина в сосудистой стенке и рост атеросклеротической бляшки. Обладает пролонгированным эффектом вследствие медленного высвобождения частиц свеклы из полимерного окружения таблетки.
Показания: Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, основой которых является атеросклероз.
Противопоказания: Нет.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 150 мг 2 раза в сутки (интервал между приемами не должен превышать 12 ч). Длительность лечения не ограничивается.
<
Download Бетинат (Betinat)
Латинское название: Vero-Triamtezide
Фармакологические группы: Диуретики
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит гидрохлоротиазида 12,5 мг и триамтерена 25 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.
Фармакологическое действие: Диуретическое, антигипертензивное. Угнетает реабсорбцию натрия в почках, увеличивает диурез, снижает АД.
Показания: Артериальная гипертензия, отечный синдром при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушении функции печени и почек, в предменструальном периоде.
Противопоказания: Гиперчувствительность, анурия, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, жажда.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, тахикардия, расстройство зрения.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает уровень лития в плазме до токсических значений. Ослабляет эффект пероральных противодиабетических средств, усиливает — гипотензивных препаратов, недеполяризующих миорелаксантов. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов. Кортикостероиды повышают риск развития гипокалиемии.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 1 табл. 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Осторожность необходима при недостаточности функции почек и заболеваниях печени, в комбинации с амантадином, алкалоидами кураре, холестирамином, НПВС, алкоголем, барбитуратами, наркотическими анальгетиками. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период терапии рекомендуется соблюдение диеты, содержащей дополнительное количество кал
Download Веро-Триамтезид (Vero-Triamtezide)
Латинское название: Zocor
Фармакологические группы: Статины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E78.0 Чистая гиперхолестеринемия. E78.2 Смешанная гиперлипидемия. E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I63 Инфаркт мозга. I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт. I67.2 Церебральный атеросклероз. I70 Атеросклероз. I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Симвастатин (Simvastatin)
Применение: Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия: Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).
Взаимодействие: Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.
Способ применения и дозы: Внутрь: в начале курса однократно в дозе 5–10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.
Меры предосторожности: Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.
Download Зокор (Zocor)
Применение: Ожоги: поверхностные, глубокие; подготовка ожоговых больных к аутодермопластике; инфицированные раны, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, лейкоз (острый и хронический), эритремия.
Побочные действия: Диспептические явления.
Взаимодействие: Несовместимость ксимедона с др. лекарственными средствами не выявлена.
Передозировка: Случаев передозировки не наблюдалось.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды, по 0,5 г 3–4 раза в сутки в течение 1–5 нед.
Download Ксимедон (Xymedon) (-)
Латинское название: Comarex-Intensiv
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диэтилтолуамид (Diethyltoluamide)
Применение: Профилактика укусов кровососущих насекомых.
Способ применения и дозы: Местно. Обработать открытые части тела, одежду, занавеси и сетки на окнах, пологи.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания внутрь и на слизистые оболочки.
Download Комарекс-Интенсив (Comarex-Intensiv)
Латинское название: Sodium adenisintriphosphate
Фармакологические группы: Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I42 Кардиомиопатия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I73 Другие болезни периферических сосудов. M15-M19 Артрозы. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифосаденин (Triphosadenine)
Применение: Мышечная дистрофия, миоатрофия, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Противопоказания: Инфаркт миокарда в острый период.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, полиурия.
Способ применения и дозы: В/м — 1 мл 1% раствора 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 30–40 инъекций. Повторный курс — через 1–2 мес. Для купирования пароксизма наджелудочковой тахикардии вводят в/в струйно 1–2 мл 1% раствора (эффект наступает через 30–40 с). Повторное введение — через 2–3 мин.
Download Натрия аденозинтрифосфат (Sodium adenisintriphosphate)
Латинское название: Progesteronum
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Прогестерон (Progesterone)
Применение: Раствор, капсулы: заместительная гормональная терапия (аменорея, дисменорея, менопауза и перименопаузальный период, бесплодие, недонашивание беременности, гирсутизм, эндометриоз, рак матки, молочной железы, простатит, экстракорпоральное оплодотворение, контрацепция, диагностика секреции эстрогенов.
Гель: мастодиния, мастопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, опухоли груди и репродуктивных органов, нарушение функции печени, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, склонность к тромбозам, острые формы тромбофлебита или тромбоэмболических заболеваний, неполный выкидыш, порфирия, выраженные нарушения функции печени (капсулы для приема внутрь).
Ограничения к применению: Бронхиальная астма, сердечная недостаточность, гипертензия, нарушения функций почек, заболевания ЦНС, в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, гиперлипидемия, внематочная беременность, кормление грудью.
Побочные действия: При приеме внутрь: сонливость и головокружение, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Инъекции: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, галакторея, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, апатия, сонливость, дисфория, нарушение зрения, анорексия, изменения массы тела, отеки, гирсутизм, алопеция, увеличение молочных желез, аллергические реакции, болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффекты бромокриптина и системных коагулянтов, снижает — антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, интравагинально, местно.
При аменорее и дисфункциональном маточном кровотечении: в/м, по 5–10 мг в сутки в течение 6–8 дней.
При недостаточности желтого тела: 12,5 мг в сутки в/м, в течение 2 нед с момента овуляции (при необходимости — до 11 недели беременности). Диагностика образования эндогенных эстрогенов: в/м, 100 мг однократно. При недостаточности лютеиновой фазы: внутрь, запивая водой, 200–300 мг в сутки, в два приема (утром и вечером) в течение 10 дней (обычно с 17 по 26 день цикла).
При заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов: по 2 капс. в сутки в течение 10–12 дней.
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): интравагинально (на фоне эстрогенной терапии) по 1 капс. в сутки на 13 и 14 дни цикла, затем по 1 капс. 2 раза в сутки с 15 по 25 день цикла, с 26 дня и в случае определения беременности дозу увеличивают на 1 капс. в сутки каждую неделю, до максимальной (6 капсул в сутки), разделенных на 3 приема; курс — до 60 дней.
Поддержание лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: по 4–6 капс. в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 12 нед беременности.
Поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: по 2–3 капс. в сутки, начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней; в случае задержки менструации и диагностирования беременности лечение должно быть продолжено.
Профилактика привычного и угрожающего выкидыша, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: по 1–2 капс. 2 раза в сутки ежедневно до 12 нед беременности.
Гель: местно, 1 доза аппликатора (2,5 г геля) наносится на поверхность каждой груди 2 раза в сутки, в т.ч. в дни менструального цикла.
Особые указания: Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств).
Download Прогестерон (Progesteronum)
Латинское название: Salamol Eco
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J42 Хронический бронхит неуточненный. J43 Эмфизема. J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J45.1 Неаллергическая астма. J98.8.0 Бронхоспазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сальбутамол (Salbutamol)
Применение: Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких и др.), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); предупреждение преждевременных родов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, нарушения ритма, сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, нарушение функции почек, I триместр беременности.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, гипотензия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия, отек легких (возможен летальный исход), покраснение лица, возбуждение, дистальный тремор, тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия, аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.
Взаимодействие: Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-блокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Передозировка: Симптомы: тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации и др. психотические нарушения.
Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных), у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.
Способ применения и дозы: Ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, а также сухих порошков для ингаляций. Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1–2 дозы. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения — по 1–2 ингаляции 2–4 раза/день (в частности, для улучшения проникновения базисных противоастматических препаратов к дистальным отделам бронхиального дерева — за 15–20 мин до ингаляции кромогликата натрия, недокромила натрия или ингаляционного глюкокортикоида); профилактика бронхоспазма — за 15–20 мин перед контактом с морозным воздухом. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 мин, интервал между ингаляциями — 4 ч. Внутрь, как вспомогательное средство при неэффективности ингаляционных форм, по 1 табл. 3–4 раза в день; пролонгированные формы — по 1 табл. на ночь или по 1 табл. утром и вечером. При угрозе выкидыша — внутрь по 1 табл. (4 мг) каждые 2–3 ч, затем в течение 2 суток — по 1 табл. каждые 4 ч, в последующие дни — по 1 табл. через 6 ч, в течение нескольких дней, до полного прекращения сокращений матки.
Меры предосторожности: Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром «рикошета»). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушений ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.
Особые указания: При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.
Download Саламол Эко (Salamol Eco)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)
Применение: Расстройства сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), страх, повышенное возбуждение, раздражительность при неврозах и психопатических нарушениях, при психосоматических расстройствах (в т.ч. сердечно-сосудистых); премедикация (подготовка к операциям и сложным диагностическим манипуляциям).
Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания и/или равновесия, закрытоугольная глаукома, склонность к злоупотреблению лекарственными средствами, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Недостаточность функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (риск, связанный с применением эстазолама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (42%), головная боль (16%), астения (11%),гипокинезия (8%), раздражительность (8%), головокружение (7%), недомогание (5%), нарушение координации движений (4%), спутанность сознания (2%), нарушения мышления (2%), депрессия (2%); ? 1% — эмоциональная лабильность, ослабление памяти и концентрации внимания, замедленность реакций, ухудшение зрения, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, бессонница, агрессивность, мышечный тремор).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (4%), диспептические явления (2%); ? 1% — рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ? 1% — сердцебиение, аритмия, обморок, лейкопения, агранулоцитоз.
Прочие: мышечно-суставная боль (1–2%); ? 1% — судороги мышц, аллергические реакции, в т.ч. зуд.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость (при длительном приеме), синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Угнетающее влияние на ЦНС усиливают барбитураты, гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, антигистаминные ЛС с седативным действием, противосудорожные средства, наркотические анальгетики и другие средства, угнетающие ЦНС. Алкоголь усиливает действие эстазолама и может провоцировать парадоксальные реакции. Пероральные контрацептивы и курение табака ускоряют метаболизм эстазолама и ослабляют его эффект.
Передозировка: Симптомы: выраженная сонливость, угнетение дыхания, спутанность сознания, нарушение координации движений, невнятная речь, кома.
Лечение: индукция рвоты (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ неэффективен. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым. Режим дозирования устанавливают индивидуально, лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. В качестве снотворного средства: 1–2 мг за 30 мин до сна, при неврозах средняя доза 2–4 мг/сут в разделенных дозах, для премедикации 2 мг перед операцией.
У ослабленных больных, пациентов старше 65 лет, пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью лечение начинают с половинной дозы.
Меры предосторожности: Возникновение парадоксальных реакций более вероятно при сочетании лечения с приемом алкоголя, а также у пожилых пациентов. В случае возникновения парадоксальных реакций следует немедленно прекратить прием эстазолама.
С осторожностью необходимо назначать пациентам с симптомами депрессии (возможны суицидальные попытки).
Длительное применение может вызвать привыкание, способствовать развитию психофизической зависимости. Отменять препарат следует постепенно во избежание развития абстинентного синдрома (психомоторное возбуждение, страх, вегетативные нарушения, бессонница).
Во время лечения и в течение 3 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
В случае длительного лечения необходим периодический контроль картины периферической крови.
Download Эстазолам (Estazolam) (-)