Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Glibenese retard
Фармакологические группы: Гипогликемические синтетические и другие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Глипизид (Glipizide)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.; диабетическая микроангиопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, ювенильный сахарный диабет типа 1, лихорадка, травмы, оперативные вмешательства, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Заболевания органов ЖКТ, печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Для медленнодействующей формы глипизида:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, нарушение походки, парестезия, гиперстезия, пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.
С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синкопе, аритмия, артериальная гипертензия, ощущение приливов.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия, запор, примесь крови в стуле.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, снижение либидо.
Прочие: жажда, дрожь, периферические отеки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, миалгия, судороги, потливость.
Для быстродействующей формы глипизида:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).
Со стороны кожных покровов: эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение концентрации ЛДГ, щелочной фосфатазы, непрямого билирубина.
Взаимодействие: Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того — тромбоцитопении.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия.
Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) — немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л; мониторинг гликемии необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь до или во время еды. Быстродействующая форма — 5 мг перед завтраком, при отсутствии эффекта в течение нескольких дней дозу увеличивают на 2,5–5 мг (обязателен постоянный контроль концентрации глюкозы в крови); максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная доза — 40 мг. Дозы выше 15 мг назначают в несколько приемов. На фоне заболеваний печени, почек и у пожилых пациентов — 2,5 мг. Медленнодействующая форма — 5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности медленнодействующей формы 1 раз в 3 мес определяют уровень гликозилированного гемоглобина. Если через 3 мес эффект недостаточен, дозу увеличивают до 10 мг или 20 мг (максимальная суточная доза).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).
Download Глибенез ретард (Glibenese retard)
Применение: Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом, галотаном, диэтиловым эфиром и др. общими анестетиками), при кратковременных (длительностью 15–20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия, бронхоскопия, болезненные перевязки и др. (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками); судорожный синдром (столбняк, эклампсия, анафилаксия, передозировка антихолинэстеразных средств и др.), острое психическое возбуждение, в т.ч. при алкогольном психозе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность; нарушения коронарной и общей гемодинамики, в т.ч. коллапс; заболевания носоглотки и дыхательной системы, включая бронхиальную астму; непроходимость кишечника, шоковые, гипоксические, септические и лихорадочные состояния, болезнь Адиссона, сахарный диабет, выраженное истощение; ранний детский возраст.
Ограничения к применению: Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).
Побочные действия: Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания (особенно при быстром введении), понижение вентиляции легких, гиперкапния, отек легких, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): брадикардия, компенсаторная тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, угнетение сократимости миокарда, остановка сердца (при наличии изменений в миокарде и коронарных сосудах).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, двигательное и психическое возбуждение, при пробуждении тремор, судороги; ретроградная амнезия, сонливость.
Прочие: вагусные реакции (гиперсаливация, ларингоспазм и др.), аллергические реакции (крапивница и др.), тошнота и рвота (при пробуждении), нарушения детоксицирующей функции печени, пигментного, белкового и углеводного обмена, уменьшение диуреза; местные: при в/в введении тромбофлебит; паравенозном — воспалительный инфильтрат, некроз; случайном в/а — сильная боль в пальцах конечности, гангрена.
Взаимодействие: Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и B1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, и проявления кардиодепрессии, вплоть до остановки сердца; гипотензия, коллапс, кома.
Лечение: введение специфического антагониста — бемегрида (в/в медленно, взрослым — 5–10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта — повторно). Следует иметь ввиду, что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г, а длительность коматозного состояния не более 12 ч; симптоматическая терапия: при остановке дыхания — ИВЛ, кислород 100%, при выраженной гипотензии — введение вазопрессоров, кальция хлорида (взрослым — до 10 мл 10% раствора в/в).
Способ применения и дозы: В/в, в/м, ректально. Для наркоза, взрослым — в/в струйно медленно, 1–2% раствор (в некоторых случаях 2,5–5% раствор); вначале вводят тест-дозу: 1–2 мл со скоростью 1 мл/мин (не более); при отсутствии побочных эффектов через 30–40 с — с той же скоростью инъецируют остальную часть дозы, необходимую для достижения желаемого эффекта; общая доза составляет 500–700 мг, обычно 8–10 мг/кг, в зависимости от вида процедуры, состояния, возраста и массы тела больного. У ослабленных больных и детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях используют 1% раствор. Для получения длительного (более 20–30 мин) наркоза вводят в/в капельно 2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 5–20 или 0,5–1% раствор. При проведении бронхоскопии 1–2% раствор (в дозе 400–600 мг) в/в струйно в течение 2–3 мин. Купирование психомоторного возбуждения — в/в струйно 2–10 мл 5–10% раствора; при маниакально-депрессивном психозе возможно в/м (0,5–1 мл 10% раствора) или ректальное введение (в клизмах по 0,5 г в 20–30 мл воды). При остром судорожном синдроме: взрослым — 0,5–1 мл 10% раствора в/м или 0,5 г в 20–30 мл воды ректально; детям — ректально (10% раствор) или в/м (5% раствор) из расчета 0,5 мл/кг: либо в/в струйно медленно в виде 1% раствора в дозе, не превышающей 15 мг/кг. Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении — 1 г.
Меры предосторожности: Манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, т.к. инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.
Особые указания: Растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 ч; используют лишь абсолютно прозрачными.
Download Гексобарбитал (Hexobarbital) (-)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Диазепам (Diazepam) (-)
Применение: ВИЧ-инфекция у взрослых с клиническими проявлениями (возвратный кандидоз слизистых оболочек, волосатая лейкоплакия ротовой полости, хронические или необъяснимые лихорадочные состояния, ночные поты, снижение массы тела): в качестве монотерапии — при нечувствительности к зидовудину или при наличии прогрессирования на фоне терапии зидовудином; в комбинации с зидовудином — преимущественно у пациентов с развивающейся ВИЧ-инфекцией с исходным числом CD4 < 300/мм3 и не леченных ранее зидовудином. ВИЧ-инфекция в бессимптомной фазе при уровне ВИЧ РНК выше 30000–50000 копий/мл или при быстром уменьшении числа клеток CD4+ — более чем на 0,3х109 /л за 12–18 мес; профилактика заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфицированным (у медицинских работников степень риска заражения при выполнении профессиональных обязанностей определяется количеством крови ВИЧ-инфицированного, которое попало в рану, стадией развития инфекции и уровнем ВИЧ РНК у больного, а также способом и механизмом ранения).
Противопоказания: Гиперчувствительность, умеренно выраженная или тяжелая периферическая нейропатия, эрозивно-язвенный эзофагит, панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, почек (Cl креатинина < 55 мл/мин), длительное злоупотребление алкоголем, выраженная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, беременность, кормление грудью, возраст до 13 лет.
Побочные действия: Периферическая сенсорно-моторная нейропатия (онемение и парестезии в виде ощущения жжения в конечностях, острые стреляющие боли или сильные постоянные жгучие боли), фарингит, афтозный стоматит, изъязвления в пищеводе, тошнота, рвота, дисфагия, боли в животе, диарея, обстипация, сыпь, кожный зуд, лихорадка, потливость, уменьшение массы тела, слабость, боли в грудной клетке, головная боль, головокружение, миалгия, артралгия. Редко — тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки, фибрилляция предсердий, панкреатит, увеличение слюнных желез, гепатомегалия, нарушения функции печени, кашель, одышка, цианоз, выпадение волос, приливы, извращение или потеря вкусовых ощущений, ксерофтальмия, зрительные нарушения, боли в глазах, шум в ушах, ослабление слуха (вплоть до глухоты), нарушение восприятия запахов, частое мочеиспускание, расстройства функции почек, повышение уровня АЛТ, АСТ, амилазы, гипогликемия, гипергликемия, анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.
Взаимодействие: При назначении одновременно с зидовудином у ряда пациентов отмечается синергизм противовирусного действия без взаимного увеличения цитотоксичности. Рибавирин, цисплатин, винкристин, препараты золота, изониазид, этионамид, метронидазол, хлорамфеникол, гидралазин и др. взаимно потенцируют побочные эффекты (развитие периферической нейропатии). Пробенецид и циметидин снижают почечный Cl в результате ингибирования канальцевой секреции. Нарушение почечного Cl и повышение Cmax возможно при одновременном назначении аминогликозидов, амфотерицина. Прием внутрь гидроксиалюминия, маалокса, метоклопрамида снижает всасывание, Cmax и биодоступность зальцитабина.
Передозировка: Симптомы: периферическая нейропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует. Возможности перитонеального диализа и гемодиализа не изучены.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым с клинически выраженной стадией ВИЧ-инфекции — по 0,75 мг каждые 8 ч (монотерапия). Суточная доза 2,25 мг. Терапию первичной инфекции рекомендуется проводить как минимум 6 мес. Комбинированная терапия с зидовудином: 1 табл. по 0,75 мг зальцитабина внутрь вместе с 200 мг зидовудина каждые 8 ч (суточные дозы: 2,25 мг зальцитабина и 600 мг зидовудина).
Меры предосторожности: Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден, что зальцитабин не является препаратом, приводящим к излечению от ВИЧ-инфекции и имеет существенные ограничения в использовании из-за токсичности и развития резистентности вируса. С осторожностью назначают при исходном числе CD4 < 50/мм3. При первых проявлениях нейропатии рекомендуется снизить дозу, увеличить интервалы между приемами, а при тяжелой периферической полинейропатии, особенно двусторонней и прогрессирующей в течение более 72 ч — необходима отмена препарата. У некоторых больных симптомы нейропатии могут прогрессировать, несмотря на прекращение приема препарата. При проведении комбинированной терапии с зидовудином коррекция дозы обоих препаратов производится на основании известных токсикологических профилей зальцитабина и зидовудина; при появлении тяжелых токсических явлений или в случае, когда не ясно, какой препарат вызывает токсические эффекты, а также если последние сохраняются после отмены или уменьшения дозы одного препарата, необходимо уменьшить дозу или прекратить прием и второго. При почечной недостаточности и нарушении функции печени уменьшают кратность приема (при Cl креатинина 10–40 мл/мин — до 0,75 мг каждые 12 ч, при Cl креатинина менее 10 мл/мин — до 0,75 мг один раз в сутки). Показан регулярный контроль клинических и биохимических показателей крови (глюкоза, амилаза, триглицериды, кальций, креатинин, билирубин, трансаминазы). При появлении клинических и/или лабораторных симптомов, подозрительных на наличие панкреатита, или развитии у пациента пневмоцистной пневмонии следует временно отменить препарат; у женщин детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Отсутствие достаточной эффективности терапии (т.е. увеличение репликации вируса и связанное с этим иммунологическое и клиническое прогрессирование заболевания) должно служить основанием для своевременного изменения противовирусной терапии (до того, как появятся клинические симптомы). Поэтому крайне важно часто проводить оценку вирусологических и иммунологических параметров — уровень ВИЧ РНК в плазме (следует определять через 3–4 нед после начала или изменения терапии), определение числа клеток CD4+ (каждые 3–6 мес). При этом уменьшение титра ВИЧ РНК, как минимум, в 3 раза по сравнению с показателями, полученными до начала терапии, указывает на ее антиретровирусную эффективность. Напротив, возврат числа клеток CD4+ к уровню, регистрируемому до лечения, указывает на утрату эффективности зальцитабина.
Download Залцитабин (Zalcitabine) (-)
Латинское название: Kabikinase
Фармакологические группы: Фибринолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): H30-H36 Болезни сосудистой оболочки и сетчатки. H34 Окклюзии сосудов сетчатки. I21 Острый инфаркт миокарда. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I77.1 Сужение артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Стрептокиназа (Streptokinase)
Применение: Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие диагностических и терапевтических процедур у детей, в т.ч. при катетеризации у новорожденных, тромбоз гемодиализного шунта, тромбоз при протезировании сердечных клапанов; хронический облитерирующий эндартериит, хронические окклюзионные заболевания артерий, ретромбоз после операций на сосудах, облитерация артериовенозного шунта, окклюзия центральных сосудов сетчатки), тромбоз вен (острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен или вен внутренних органов, ретромбоз после операций на сосудах), промывание в/в катетеров, в т.ч. для гемодиализа; моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя (при остром инфаркте миокарда).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения (острые, недавно перенесенные, внутренние), кровоизлияния и высокий риск их возникновения (в течение 2 мес — после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных или спинальных хирургических операций; в течение 10 дней — после родов, артериальных пункций, в/м инъекций, органных биопсий, травм, включая черепно-мозговые), недавние множественные ранения, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с кровотечениями в течение последних 6 мес и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, включая неспецифический язвенный колит, острый панкреатит, выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.), аневризма, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, острый перикардит, подострый бактериальный эндокардит, геморрагический диатез и др. дефекты гемостаза, тяжелая диабетическая ретинопатия, активная форма туберкулеза и др. заболевания легких, сопровождающиеся образованием каверн, сепсис или септический тромбоз, послеоперационный период (3–6 нед, особенно 8–12 дней после расширенных хирургических операций), в течение 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес — после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности или патология беременности с повышенным риском развития кровотечений (предлежание плаценты и др.).
Побочные действия: Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным исходом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), тромбоэмболии (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (эмболизация холестерином при локальном тромболизисе в периферических артериях), эмболический инсульт, увеличение СОЭ; при многократном введении — в плазме повышение уровня билирубина, активности АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, креатинкиназы, снижение — холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (особенно при быстром введении): кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, диспноэ, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, васкулиты (в т.ч. геморрагические), нефриты, полинейропатия, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.
Взаимодействие: Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений. Несовместим с плазмозамещающими растворами — гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.
Передозировка: Симптомы: усиление побочного действия, наиболее часто — кровотечения.
Лечение: при массивном или неконтролируемом внутреннем кровотечении — остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т.ч. апротинин — в начальной дозе 500000 КИЕ, затем — 50000–100000 КИЕ/ч в/в капельно — при массивном кровотечении; аминокапроновая кислота — 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4–8 ч до достижения эффекта — при внутреннем кровотечении), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение: при брадикардии — введение атропина, аритмии — антиаритмических средств, фибрилляции желудочков — дефибрилляция, аллергических реакциях — назначение глюкокортикоидов, лихорадки — ацетаминофена, резкой гипотензии вследствие быстрого введения — снижение скорости инфузии, приподнятое положение нижней части тела, назначение вазоконстрикторов. Все мероприятия проводят на фоне отмены стрептокиназы.
Способ применения и дозы: В/в капельно, при необходимости — интракоронарно или в/а (для полного и быстрого растворения лиофилизат осторожно, избегая встряхивания и пенообразования, смешивают с 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций; для инфузионной помпы разводят растворами: физиологическим, лактата Рингера, желатины, 5% глюкозы или левулезы, для больших разведений при длительном введении рекомендуется гемакцель, обеспечивающий большую стабильность раствора). Взрослым: при инфаркте миокарда (тромбоз коронарных сосудов) — в/в капельно 1500000 МЕ в течение 30–60 мин (с последующим введением гепарина 1000 МЕ/ч); при локальном лизисе внутрикоронарного тромба — интракоронарно (через катетер) 20000 МЕ, затем по 2000–4000 МЕ/мин, общая доза 140000 МЕ, в течение 30–40 мин, или по 250000–300000 МЕ в течение 30–60 мин (ранее чем через 1 ч введение не прекращают, хотя реканализация может развиться быстрее); при тромбозе периферических артерий и вен: в случае кратковременного тромболизиса — в/в капельно, в начальной дозе 250000 МЕ в течение 30 мин, в поддерживающей — 1500000 МЕ/ч в течение 6 ч, при необходимости курс повторяют (но не позднее пятого дня с момента проведения первого курса); в случае длительного тромболизиса — 250000 МЕ в/в капельно в течение 30 мин, потом по 1000000 МЕ/ч в виде инфузии, длительностью от 12 ч до 3–5 дней (не более); при необходимости — продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на гомологичный тромболитик. При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии — в/в капельно 250000 МЕ в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24–72 ч соответственно патологии. При подострых и хронических тромбозах и эмболиях — в/в капельно 1000–2000 МЕ (продолжительность инфузии и количество препарата зависит от локализации и глубины окклюзии сосуда). Для восстановления проходимости канюли — 100000–250000 МЕ в 2 мл раствора натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец; процедура длится 2 ч (с последующим отсасыванием содержимого из канюли). Детям, в т.ч. новорожденным, при тромбозе артерий вследствие различных процедур — в/в капельно 1000–10000 МЕ/кг массы тела в течение 20–30 мин, с последующей длительной (но не более 5 дней) в/в инфузией по 1000 МЕ/кг/ч, вливание прекращают, когда пульс становится пальпируемым или при значительном кровотечении из места введения; при необходимости — локальный лизис по 50 МЕ/кг/ч.
Меры предосторожности: Кратковременный лизис контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время, показатели должны составлять не менее 2–4 или 1,5–2,5 нормальных значений соответственно. Длительный тромболизис оценивают по показателю тромбинового времени, которое увеличивается в 2–4 раза через 6–8 ч после начала лизиса; в случае повышения более чем в 4 раза, дозу уменьшают в 2 раза.
С особой осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции, включая ревматизм, бронхоэктазиях с кровохарканьем, расширении вен пищевода, недавнем назначении антикоагулянтов, состояниях после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца), ИВЛ (интубация), кровотечениях, сопровождающих урологические заболевания, в т.ч. уролитиазе, хронических заболеваниях ЖКТ, меноррагиях, менструальных кровотечениях, ранее (от 5 дней до 1 года) проводимом курсе лечения стрептокиназой, в старческом возрасте (свыше 75 лет).
До введения, если в анамнезе повышен титр антистрептокиназных антител, в т.ч. у детей (что возможно в период от 5 дней до 12 мес после первого применения или после перенесенной стрептококковой инфекции: фарингит, ревматизм, гломерулонефрит и др.) проводят тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных и недоношенных рекомендуется УЗИ черепа. В начале курса инфузию осуществляют с низкой скоростью, возможно назначение антигистаминных средств и глюкокортикоидов для профилактики аллергических реакций. До и во время терапии каждые 4 ч определяют тромбиновое, парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время, уровень фибриногена. Пациенткам с тромбозом глубоких вен, получающим стрептокиназу, следует не прерывать прием контрацептивов. При необходимости пункции сосуда во время в/в инфузии предпочтителен выбор сосудов верхних конечностей (с последующим наложением давящей повязки на 30 мин (не менее). Во избежание ретромбозов после каждого курса необходимо дополнительное назначение антикоагулянтов (гепарин 500–1000 МЕ/ч, затем производные кумарина) или антиагрегантов (особенно ацетилсалициловая кислота). Не рекомендуется системное использование при инфаркте миокарда по прошествии 24 ч и более, при тромбозе глубоких вен — 14 дней и более, при тромбозе сосудов сетчатки: артериальных окклюзий — 6–8 ч и более, венозных — 10 дней и более, при хронических окклюзиях артерий, в т.ч. облитерирующего эндартериита — 6 нед и более.
Особые указания: Готовые растворы используют в течение 12 ч (не более).
Download Кабикиназа (Kabikinase)
Латинское название: Lexotan
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F41 Другие тревожные расстройства. F48 Другие невротические расстройства. F60 Специфические расстройства личности. G43 Мигрень. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. N94.6 Дисменорея неуточненная. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бромазепам (Bromazepam)
Применение: Тревожный синдром, в т.ч. состояние тревоги и напряженности, соматические жалобы; тревога и возбуждение при психических заболеваниях, в т.ч. при аффективных расстройствах, шизофрении (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), церебральная и спинальная атаксия, суицидальные наклонности, закрытоугольная глаукома; гиперкапния; тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна; печеночная недостаточность; миастения; лекарственная или алкогольная (кроме острой абстиненции) зависимость, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость, усталость, сонливость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, атаксия, тремор, мышечная слабость, диплопия, дизартрия, спутанность сознания, антероградная амнезия (с сопутствующим неадекватным поведением), проявление скрытой депрессии, парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, тревожность, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, расстройство сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, слюнотечение, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Прочие: недержание мочи, кожная сыпь, изменение либидо.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Эффект усиливают нейролептики, др. анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь. Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают Т1/2. Снижает терапевтический эффект леводопы. Повышает токсичность зидовудина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), в легких случаях — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более серьезных случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя) — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до остановки дыхания) деятельности, кома; редко — летальный исход.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение активированного угля, мониторинг дыхания, пульса, АД, поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей, в/в введение жидкостей. При возникновении гипотензии — в/в введение допамина, норэпинефрина. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, средние дозы для взрослых при амбулаторном лечении: по 1,5–3 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости (в условиях стационара) дозу увеличивают до 6–12 мг 2–3 раза в сутки. Детям старше 1 года (при необходимости) дозу подбирают индивидуально в зависимости от массы тела. Пациентам старческого возраста, ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать меньшие дозы. Общая продолжительность курса лечения — не более 8–12 нед, включая период постепенного снижения дозы; продолжение лечения сверх этого срока возможно только после тщательной оценки состояния больного.
Меры предосторожности: Не следует назначать для монотерапии депрессии, в т.ч. тревожной депрессии, из-за возможности суицида. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить. Рекомендуется снижать дозу постепенно, т.к. риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.
При приеме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством и др.
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая развивается при использовании доз препарата, близких к верхней границе терапевтического диапазона (документирована для доз бромазепама 6 мг), при использовании более высоких доз ее риск увеличивается.
При длительном лечении необходим мониторинг печеночных ферментов. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
Download Лексотан (Lexotan)
Применение: Дефицит магния в организме (в т.ч. при частом приеме слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипермагниемия.
Побочные действия: При длительном применении в больших дозах — диарея.
Способ применения и дозы: Внутрь — по 300–450 мг/сут. Каждые 150 мг следует растворять в стакане воды.
Особые указания: При частом употреблении слабительных, алкоголя, больших психических и физических нагрузках потребность в магнии увеличивается.
Download Магния цитрат (Magnesium citrate) (-)
Латинское название: Mycospor
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B36.0 Разноцветный лишай. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.8 Кандидоз других локализаций. B49 Микоз неуточненный. L08.1 Эритразма. L30.1 Дисгидроз [помфоликс]. L30.4 Эритематозная опрелость. L60 Болезни ногтей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бифоназол (Bifonazole)
Применение: Дерматофитии (в т.ч. микроспория, трихофития, руброфития); кандидоз кожи, ногтевых валиков, ногтей, гениталий; разноцветный лишай; эритразма; межпальцевая опрелость; гипергидроз стоп.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Грудной возраст (применение возможно только под контролем врача).
Применение при беременности и кормлении грудью: В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям.
Побочные действия: Легкое покраснение и раздражение кожи, жжение; местные реакции по краям или на ложе ногтя (раздражение, краснота, мацерация, шелушение, контактный дерматит); аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Наружно, наносят на участки поражения 1–2 раза в сутки. Выбор лекарственной формы и продолжительность лечения зависят от характера заболевания, размера и локализации очага поражения. Курс продолжается 2–5 нед, при гипергидрозе стоп (используют присыпку) — 2–3 нед. После ликвидации клинических проявлений микоза лечение продолжают 10–15 дней, применяя крем, раствор или присыпку 1 раз в сутки для профилактики рецидива.
Меры предосторожности: При отсутствии или недостаточной эффективности лечения необходимо дополнительное обследование пациента (в т.ч. оценка состояния иммунной и эндокринной систем, картины крови) и корректировка лечения.
Download Микоспор (Mycospor)
Латинское название: Farmorubicin rapid dissolution
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C90.0 Множественная миелома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эпирубицин (Epirubicin)
Применение: Лейкоз, неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз, множественная миелома, рак яичников, молочной железы, желудка, печени, поджелудочной железы, сигмовидной и прямой кишки, мочевого пузыря (поверхностный), головы и шеи, бронхогенный рак легкого, саркома мягких тканей, остеогенная саркома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия кумулятивными дозами антрациклиновых антибиотиков в анамнезе, выраженная миелосупрессия, сердечная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детородный возраст (при необходимости назначения пациентам детородного возраста необходимо использование надежных мер контрацепции), детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность (возможно развитие через несколько недель после окончания лечения), токсический миокардит, аритмия, артериальная гипертензия, гипоплазия костного мозга, лейкопения (носит транзиторный характер, достигая максимального уровня через 10–14 дней после начала лечения; нормализация числа лейкоцитов происходит к 21-му дню), тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства ( тошнота, рвота, диарея), анорексия, воспаление слизистых оболочек (стоматит в виде болезненных эрозий, особенно по сторонам языка и на подъязычной слизистой оболочке) — может развиться через 5–10 дней после начала лечения.
Со стороны кожных покровов: 60–90% случаев — алопеция (обычно обратимая), сопровождающаяся у мужчин прекращением роста бороды.
Аллергические реакции: редко — лихорадка, озноб, крапивница, анафилаксия.
Прочие: астения, конъюнктивит, мукозит, гипертермия, склерозирование вен (с возможным некрозом окружающих тканей при экстравазации), красноватая окраска мочи (через 1–2 дня после лечения).
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с раствором гепарина (возможно образование осадка).
Передозировка: Симптомы: усиление проявления побочных действий.
Способ применения и дозы: В/в, в течение 3–5 мин, растворяют в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. При монотерапии вводят в дозе 60–90 мг/м2 1 раз в 3 нед. При угнетении костного мозга, метастазировании в костный мозг, нарушениях функции печени дозу понижают до 60–75 мг/м2. Общую дозу на цикл можно разделить и вводить в течение 2–3 последующих дней.
При комбинированной терапии с другими противоопухолевыми средствами дозу уменьшают.
Внутрипузырно (через катетер) при папиллярно-клеточном раке мочевого пузыря — 50 мг (в 25–50 мл физиологического раствора) 1 раз в неделю, курс — 8 нед. В случае развития симптомов локальной токсичности дозу уменьшают до 30 мг, при раке in situ дозу можно увеличить до 80 мг в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. Для профилактики рецидивов после трансуретальной резекции поверхностных опухолей мочевого пузыря — 50 мг внутрипузырно 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем раз в месяц в течение 11 мес в той же дозе.
После внутрипузырного введения препарат должен удерживаться в мочевом пузыре в течение 1 ч, после этого пациент должен опорожнить мочевой пузырь.
Меры предосторожности: До начала терапии и регулярно во время лечения следует проводить тщательный кардиомониторинг и контроль различных лабораторных показателей. Необходим систематический контроль клеточного состава крови, функций сердца и печени, содержания уратов в плазме. Снижение вольтажа QRS на ЭКГ является первым признаком поражения миокарда. Общая курсовая доза не должна превышать 1000 мг/м2, рекомендуемая концентрация — 2 мг/мл в 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует избегать попадания раствора на кожу и слизистые оболочки.
Особые указания: Применение эпирубицина следует проводить под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт проведения противоопухолевой терапии, с соблюдением установленных мер предосторожности (с использованием защитных очков, одноразовых перчаток и масок) и уничтожении материалов, используемых для работы, и остатков неиспользованного препарата.
Нельзя смешивать в одном шприце с др. противоопухолевыми средствами.
При случайном попадании препарата на кожу необходимо тщательно смыть его большим количеством воды с мылом, при попадании в глаза — физиологическим раствором.
Если раствор препарата пролился, необходимо провести обработку разбавленным раствором гипохлорита (с использованием хорошо адсорбирующего жидкость материала), затем водой.
Download Фарморубицин быстрорастворимый (Farmorubicin rapid dissolution)
Латинское название: Estradurin
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Полиэстрадиола фосфат (Polyestradiol phosphate)
Применение: Рак предстательной железы (для паллиативной терапии в далеко зашедших стадиях). У женщин — эстрогенная недостаточность (климактерический синдром и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина — Джонсона, наследственные пигментные гепатозы, серповидно-клеточная анемия, синдром Ротора. У женщин — беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), меноррагии неуточненного генеза, эстрогензависимые опухоли, эндометриоз, анамнестические указания на желтуху и отосклероз, развившиеся во время беременности.
Ограничения к применению: Хроническая сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, порфирия, нарушение мозгового кровообращения, ИБС.
Побочные действия: Тошнота, рвота, головная боль, снижение умственной работоспособности, депрессия, тромбоэмболия, артериальная гипертензия, задержка натрия и воды, гинекомастия, снижение либидо, импотенция у мужчин, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхообструктивный синдром, анафилактический шок).
Способ применения и дозы: В/м (глубоко) — 1 раз в 4 нед. При раке предстательной железы разовая доза составляет 160–320 мг.
Меры предосторожности: Необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у больных сахарным диабетом — гликемического профиля.
Особые указания: Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед до операции. Отмена лечения необходима при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышения АД.
Download Эстрадурин (Estradurin)