Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Asparaginasa medac
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C85.0 Лимфосаркома. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аспарагиназа (Asparaginase)
Применение: Острый лимфобластный лейкоз, рецидивирующий острый миелобластный лейкоз, Т-клеточная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени, почек, поджелудочной железы (в т.ч. в анамнезе), заболевания ЦНС, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение уровня факторов свертывания (V, VII, VIII, IX), гипофибриногенемия, гипокоагуляция, склонность к геморрагиям.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, синдром мальабсорбции, панкреонекроз, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, раздражительность, тревога, сонливость, депрессия, галлюцинации, тремор, кома.
Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: изменение активности трансаминаз, гиперферментемия, гипергликемия, гипер- или гиполипидемия; гипоальбуминемия, сопровождаемая отеками; азотемия, изменение концентрации мочевой кислоты.
Прочие: озноб, развитие инфекций, гипертонус мышц, артралгия, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, фатальная гипертермия.
Взаимодействие: При одновременном применении винкристина или преднизолона суммируются побочные эффекты. Ослабляет эффективность препаратов, воздействующих на делящиеся пулы опухолевых клеток (может уменьшить или устранить противоопухолевый эффект метотрексата), нарушает детоксикацию ксенобиотиков в печени.
Передозировка: Симптомы: острая анафилактическая реакция, сильное кровотечение, острая почечная недостаточность вплоть до летального исхода.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия (жаропонижающие, антигистаминные средства, кальция хлорид); при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, интратекально. Доза устанавливается строго индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного и его возраста. Обычно вводят в/в (струйно медленно, или капельно) в дозе 150–300 МЕ/кг ежедневно или через день. Для струйного введения разовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида (медленно и не встряхивая), для капельного введения — в 200–500 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводить следует в течение З0 — 40 мин). Курсовая доза для взрослых составляет 300000–400000 МЕ, детям — уменьшают в соответствии с массой тела. Длительность курса — 3 нед (при отсутствии эффекта лечение прекращают). В/м: 6000–10 000 МЕ/м2 3 раза в нед в течение 3–4 нед. При лейкемических менингитах, резистентных к метотрексату: 3000 МЕ/м2 интратекально.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. Для оценки клинического эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костно-мозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли. При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях — при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3х109 /л, тромбоцитов — 100х109 /л. Необходимо не менее 1 раза в нед исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, диастазы и др. ферментов. При резком изменении показателей, понижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию. С целью профилактики нефропатии, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов) рекомендуется назначение аллопуринола или увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.
Особые указания: Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0,1 мл раствора, содержащего 10 МЕ аспарагиназы, вводят п/к в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0,1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 ч). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато. При в/м введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл — дозу следует разделить. С целью предотвращения развития анафилактоидных реакций возможно дробное введение.
Download Аспарагиназа медак (Asparaginasa medac)
Латинское название: Additiva Vitamin C
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. B99 Другие инфекционные болезни. D50 Железодефицитная анемия. D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]. E63 Физические и умственные перегрузки. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. G93.3 Синдром утомляемости после перенесенной вирусной болезни. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J10-J18 Грипп и пневмония. K10 Другие болезни челюстей. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. M15-M19 Артрозы. M84.1 Несрастание перелома [псевдоартроз]. N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. O25 Недостаточность питания при беременности. R04.0 Носовое кровотечение. R04.8.0 Кровотечение легочное. R53 Недомогание и утомляемость. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T66 Неуточненные эффекты излучения. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)
Применение: Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения (носовые, легочные, маточные и др.), инфекционные заболевания, интоксикации, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронические гепатиты и циррозы), ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтериты, колиты, гельминтозы), холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, беременность и лактация, гемосидероз, меланодермии, эритродермии, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В качестве антиоксиданта — атеросклероз, бронхиальная астма, диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия) и др.; передозировка антикоагулянтов, отравление аконитом, анестезином, анилином, антабусом, барбитуратами, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, окисью углерода, синильной кислотой, сульфаниламидами, таллием, фенолами, хинином.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
Побочные действия: Раздражение слизистой ЖКТ (тошнота, рвота, понос), артериальная гипертензия, нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, дистрофия миокарда, повреждение гломерулярного аппарата почек, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при длительном приеме образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, развитие микроангиопатий.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — оральных контрацептивов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Увеличивает общий Cl этилового спирта. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании) — 50–100 мг/сут (детям — 25 мг/сут), при беременности и кормлении грудью — 300 мг/сут в течение 10–15 дней, далее — по 100 мг/сут; в лечебных целях — 100–200 мг/сут (детям — 50–100 мг/сут). 5–10% растворы в/м и в/в — 1–5 мл, при отравлениях — до 60 мл.
Меры предосторожности: Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз).
Особые указания: Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, ЛДГ).
Download Аддитива Витамин C (Additiva Vitamin C)
Латинское название: Venter®
Фармакологические группы: Антациды и адсорбенты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. E83.3.0 Гиперфосфатемия. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. N18 Хроническая почечная недостаточность. R12 Изжога. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Сукральфат (Sucralfate)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (профилактика и лечение), повреждение слизистой оболочки ЖКТ, обусловленное стрессом или приемом НПВС (профилактика и лечение), гиперацидный гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.
Противопоказания: Гиперчувствительность, дисфагия или непроходимость ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, почечная недостаточность, беременность, детский возраст (до 4 лет).
Побочные действия: Диспепсия, запор или диарея, боли (в животе, спине, головная), головокружение, сонливость, сухость в ротовой полости, тошнота, кожная сыпь и зуд, крапивница.
Взаимодействие: Понижает всасывание фторхинолонов (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин), тетрациклина, теофиллина, фенитоина. Увеличивает (взаимно) токсичность препаратов, содержащих алюминий (особенно у больных с почечной недостаточностью). Активность уменьшают антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 30–40 мин до еды и на ночь, не разжевывая, запивая большим количеством воды; взрослым — 0,5–1 г (1–2 табл.) 4 раза в сутки (перед завтраком, обедом, ужином и на ночь) или по 1 г (2 табл.) утром и вечером; максимальная суточная доза — 8 г; курс лечения — 4–6 нед, при необходимости — до 12 нед.
Детям — по 0,5 г (1 табл.) 4 раза в сутки.
Меры предосторожности: У больных с почечной недостаточностью необходим контроль уровня сывороточного алюминия и фосфатов — появление сонливости и судорог может указывать на проявление токсического влияния алюминия. При сочетанном применении антациды следует назначать за 30 мин до или через 30 мин после сукральфата. Введение через назогастральный зонд может привести к образованию безоара с др. лекарственными препаратами или растворами для парентерального питания (из-за способности связывать белок).
Download Вентер (Venter®)
Латинское название: Kalymin 60 N
Фармакологические группы: м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства. Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса. K59.8.0 Атония кишечника. K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость. N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска: Калимин 60 Н
| Таблетки | 1 табл. |
| пиридостигмина бромид | 60 мг |
Калимин форте
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| пиридостигмина бромид | 5 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций |
Фармакологическое действие: Антихолинэстеразное. Блокирует холинэстеразу и вызывает накопление ацетилхолина в области холинергических синапсов, потенцируя, таким образом, холинергическую медиацию.
Фармакокинетика: Cmax при приеме внутрь — 1,5–3 ч. Биологическая доступность при пероральном применении — от 8 до 20%. T1/2 при в/в введении — 1,5 ч, при пероральном — 2,5 ч. В связи с низкой растворимостью в липидах не проникает через ГЭБ и оказывает влияние в основном на периферические холинергические системы. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, выводится преимущественно почками.
Клиническая фармакология: Действует постепенно и продолжительно. Эффект ослабевает медленно.
Показания: Калимин 60 Н, Калимин форте: тяжелая миастения, миастенический синдром, атония ЖКТ и мочевого пузыря.
Калимин форте: в качестве антагониста периферических недеполяризующих курареподобных миорелаксантов, при отравлении антихолинергическими веществами.
Противопоказания: Гиперчувствительность, непроходимость ЖКТ, закупорка мочевыводящих путей, повышенный тонус бронхиальной мускулатуры (бронхиальная астма, спастический бронхит), комбинация с деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понос, приступообразная боль в животе, обусловленная повышенной перистальтикой кишечника.
Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечный тремор, спазмы мышц, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, гипотензия.
Со стороны респираторной системы: усиление секреции бронхиальных желез.
Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания.
Прочие: частые позывы на мочеиспускание, потливость, повышенное слезо- и слюнотечение.
Взаимодействие: Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов и деполяризующих миорелаксантов.
Передозировка: Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, покраснение кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольное отхождение мочи и кала, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, гипотензия, коллапс, брадикардия, остановка сердца или парадоксальная тахикардия.
Лечение: медленное в/в введение атропина сульфата в дозе 1–2 мг (при необходимости в зависимости от частоты пульса — повторно через 2–4 ч), восстановление и поддержание жизненно важных функций организма.
Способ применения и дозы: Тяжелая миастения: внутрь, 30–60 мг/сут; при прогрессировании заболевания — по 60–180 мг 2–4 раза в сутки (120–720 мг/сут); в/м, п/к — по 1–5 мг/сут.
Атония кишечника, задержка мочи: внутрь, по 60 мг каждые 4 ч; в/м или п/к — по 1–2 мг (0,2–0,4 мл) каждые 4–6 ч.
Устранение эффекта недеполяризующих миорелаксантов: в/в медленно, 5 мг (1 мл) в одном шприце с 0,5 мг атропина сульфата (при необходимости — повторно).
Отравления антихолинергическими веществами: в/м или в/в, медленно, — по 3–5 мг.
Особые указания: С большой осторожностью следует применять при язве желудка, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, тиреотоксикозе, брадикардии, сахарном диабете, нарушении функции печени и почек, паркинсонизме, после операций на ЖКТ.
Download Калимин 60 Н (Kalymin 60 N)
Латинское название: Clopixol
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00-F99 КЛАСС V Психические расстройства и расстройства поведения. F03 Деменция неуточненная. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F70-F79 Умственная отсталость. F91 Расстройства поведения. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)
Применение: Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Депо-форма: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24%), гипо- или акинезия (17%), тремор (17%), дистония (14%), моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение (17%); сонливость, нарушение аккомодации (10%); в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, ≥1% — нарушения гемопоэза (например, агранулоцитоз), в единичных случаях — тромбозы вен нижних конечностей и таза.
Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (23%), запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.
Взаимодействие: Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.
Передозировка: Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Не следует применять эпинефрин, т.к. это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Доза подбирается индивидуально. Внутрь — 10–50 мг/сут, обычная начальная доза — 20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10–20 мг через 2–3 дня до 75 мг/сут и более); поддерживающая доза — 20–40 мг/сут; при умственной отсталости с ажитацией — 6–20 мг/сут (до 25–40 мг/сут); при сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания — 2–6 мг/сут вечером (до 10–20 мг/сут).
В/м (раствор для инъекций) — 50–150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2–3 дня (не менее чем через сутки), максимальная суммарная доза на курс — 400 мг; поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами: через 2–3 дня после заключительной инъекции (100 мг) назначают 40 мг перорально в несколько приемов, или депо-формой (одновременно с заключительной инъекцией (100 мг) вводят 200–400 мг депо-формы; раствор для инъекций и депо-форму можно смешивать в одном шприце).
Депо-форма — 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед, 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. Переход с таблетированных форм на депо-форму осуществляется по схеме: суточная доза в таблетках (мг) х 8 = депо-форма в/м 1 раз в 2 нед.
Меры предосторожности: Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Возможен ложноположительный результат теста на беременность.
Download Клопиксол (Clopixol)
Латинское название: Mamomit
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C74.0 Коры надпочечника. D35.0 Надпочечника. E24 Синдром Иценко-Кушинга. E24.3 Эктопический АКТГ-синдром
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аминоглутетимид (Aminoglutethimide)
Применение: Гиперкортицизм: синдром Иценко — Кушинга, обусловленный опухолями (карцинома, аденома, в т.ч. в до- и послеоперационном периоде, неоперабельные кортикостеромы) или гиперплазией коры надпочечников, эктопической продукцией АКТГ; рецидивы после субтотальной адреналэктомии; прогрессирующий рак молочной железы (с метастазами) у женщин в постменопаузе, метастазирующий рак предстательной железы (паллиативное лечение); артериальная гипертензия (комплексное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к глютетимиду; индуцируемая порфирия, беременность, грудное вскармливание (на время лечения исключено), детский возраст.
Побочные действия: Вялость, сонливость, бессонница или депрессия, неадекватная реакция на внешние раздражители, спутанность сознания, атаксия, головная боль, головокружение; нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), панцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; гипофункция коры надпочечников вплоть до надпочечниковой недостаточности; гипотиреоз, маскулинизация и гирсутизм (у женщин), преждевременное половое развитие (у юношей); артериальная гипотензия, (вплоть до коллапса), тахикардия; тошнота, рвота, диарея или запор, анорексия, нарушения функциональных печеночных тестов, в т.ч. повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы; холестатический гепатит, желтуха, нарушения функции почек; гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия; лихорадка, повышенное потоотделение; миалгия; сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции — зуд, крапивница, отек Квинке, аллергический альвеолит, сопровождающийся эозинофильными легочными инфильтратами и др.
Взаимодействие: Снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, алкоголь усугубляют или изменяют симптомы острой передозировки. Диуретики усиливают гипонатриемию. Стимулирует (вследствие активации ферментов печени) биотрансформацию глюкокортикоидов, пероральных антикоагулянтов, дигитоксина, теофиллина, медроксипрогестерона и пероральных гипогликемических средств.
Передозировка: Проявляется снижением продукции кортикостероидов (угнетение дыхания, гипервентиляция с последующей гиповентиляцией, гипотензия, гиповолемический шок, сонливость, летаргия, атаксия, головокружение, чувство усталости, мышечная слабость, коматозное состояние, тошнота, рвота; потеря натрия и воды, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкалиемия, гипогликемия).
Лечение: промывание желудка, при угнетении дыхания — оксигенотерапия, ИВЛ, при гиповолемии и гипотензии — регидратация (500 мл плазмы, крови, плазмозаменителей), затем — в/в адреналин 10 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, при развитии симптомов дефицита глюкокортикоидов — в/в инфузия гидрокортизона (100 мг гидрокортизона натрия сукцината в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида) и 50 мл 40% раствора глюкозы в течение 3 ч, потом — в/в гидрокортизон 10 мл в час постоянно до обеспечения возможности самостоятельного приема гидрокортизона внутрь. Эффективны гемоперфузия или диализ (при тяжелой интоксикации).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания и состояния больного. Взрослые: синдром Иценко — Кушинга — по 250 мг 2–3 раза (аденома надпочечников), 2–4 раза (карцинома надпочечников), 4–7 раз (эктопическая продукция АКТГ) в сутки. При метастазирующем раке молочной железы у женщин и метастазирующем раке предстательной железы — по 125 мг 2 раза в сутки (обычно в 8–9 ч и в 16–18 ч), при необходимости 4 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч, под постоянным контролем (предпочтительно — мониторинг) плазменного содержания гидрокортизона, до достижения желаемого уровня надпочечниковой супрессии; при неадекватном уровне гидрокортизона дозу постепенно увеличивают — на 250 мг еженедельно с интервалами 1–2 нед до достижения хорошо переносимой дозы (не более 1 г в сутки); максимальная доза — 2 г в сутки.
Меры предосторожности: Подбор дозы рекомендуется проводить в госпитальных условиях. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, детям. Перед применением исключают наличие беременности. В период лечения постоянно контролируют АД, функциональное состояние коры надпочечников, щитовидной железы и каждые 2 нед, особенно в первые 2–3 мес — клеточный состав периферической крови. При надпочечниковой гипофункции, возникающей в период лечения или в условиях стрессовых ситуаций (хирургическое вмешательство, травма, острое заболевание и др.), дополнительно назначают глюкокортикоиды (гидрокортизон). При развитии нарушений кроветворения и при подозрении развития аллергического альвеолита терапию отменяют. Появление кожной сыпи, особенно в начале лечения, требует временной приостановки лечения. Больных предупреждают о необходимости во время курса воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить употребление алкогольных напитков, отказаться от использования гормональных противозачаточных средств.
Особые указания: Защищают от света и влажности.
Download Мамомит (Mamomit)
Применение: Амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, лямблиоз, интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцесс), анаэробные инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, женских половых органов (эндометрит, тубоовариальный абсцесс), ЦНС (менингит, абсцесс мозга), нижних дыхательных путей (пневмония, эмпиема, абсцесс легких), эндокардит, псевдомембранозный колит, эрадикация Helicobacter pylori, хронический алкоголизм, профилактика послеоперационной анаэробной инфекции. Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, длительно незаживающие раны, трофические язвы.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитроимидазола), беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (исключая случаи амебиаза).
Ограничения к применению: Заболевания печени с нарушением ее функций (возможна кумуляция), центральной и периферической нервной системы.
Побочные действия: Тошнота, рвота, боль в животе, диарея, неприятный металлический привкус, головная боль, головокружение, синкопальные состояния, атаксия, нарушения сознания, эпилептические припадки, нейтропения (лейкопения), эритематозные высыпания, кожный зуд, окрашивание мочи в темный цвет, аллергические реакции, тромбофлебит (после в/в введения).
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов и солей лития. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие (за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения), а циметидин повышает (угнетает ферментативные системы печени и, как следствие, замедляет биотрансформацию). Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.
Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды. Амебиаз: взрослым — по 600–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней; детям — 35–50 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 8–10 дней.
Гиардиазис: 15 мг/кг/сут, в 3 приема в течение 5 дней.
Трихомониаз: взрослым — внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5–8 дней (при необходимости повторный курс через 4–6 нед) или однократно 2,0 г или 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; проводится одновременное лечение обоих партнеров. Детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, при этом суточную дозу делят на 3 приема.
Лямблиоз: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней; детям: 2–5 лет — 250 мг/сут, 5–10 лет — 250–375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут внутрь, в 3 приема. После завершения лечения через 2–3 мес производится контрольное исследование на полноту излечения.
Эрадикация Helicobacter pylori: по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с др. препаратами.
Анаэробная инфекция: взрослым — по 400 мг 3 раза в сутки в течение 7–10 дней; детям до 12 лет — по 7,5 мг/кг 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях препарат вводится парентерально (в/в капельно) взрослым 500 мг в 100 мл растворителя, детям — из расчета 7,5 мг/кг в том же количестве растворителя. Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин с интервалами 8 ч.
Для профилактики развития послеоперационной анаэробной инфекции: в 1-е сутки после операции — 1 г препарата однократно, в дальнейшем по 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Хронический алкоголизм: внутрь, по 0,5 г/сут в течение 6 (не более) месяцев.
Интравагинально: 500 мг на ночь в течение 10 дней.
Наружно: применяют 2 раза в сутки, доза устанавливается индивидуально.
Download Метронидазол (Metronidazole) (-)
Латинское название: Metisol
Фармакологические группы: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тиамазол (Thiamazole)
Применение: Диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, гипертиреоз (базедова болезнь), диссеминированная автономия щитовидной железы; подготовка к операции по поводу зоба; предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным йодом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная лейкопения, гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная, беременность, очень большие размеры зоба, наличие узлов в железе, загрудинное расположение зоба, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение функции печени, головная боль, лихорадка, боли в суставах, мышцах, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, струмогенный эффект, гипотиреоз, увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. Риск развития лейкопении увеличивают амидопирин и сульфаниламиды.
Способ применения и дозы: Внутрь — 40–60 мг/сут, при легком тиреотоксикозе — 30 мг/сут (однократно или за 4 приема) в течение 2–3,5 нед. С момента наступления эутиреоидного состояния дозу постепенно (в среднем в течение 3–8 нед) снижают до поддерживающей (5–10 мг/сут), прием которой продолжается до 1–1,5 лет.
Особые указания: При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля.
Download Метизол (Metisol)
Латинское название: Seretide Multidisk
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Состав и форма выпуска: Серетид
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/125 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 125 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/250 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 250 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
Серетид Мультидиск
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 50 мкг |
| флутиказона пропионат | 100, 250 или 500 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат |
в ингаляторе «Мультидиск» 28 или 60 доз; в коробке 1 шт.
Описание лекарственной формы: Серетид: алюминиевый ингалятор с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном. Содержимое ингалятора представляет собой суспензию белого или почти белого цвета.
Серетид Мультидиск: ингалятор «Мультидиск» содержит порошок белого или почти белого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4.
Салметерол — действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Фармакодинамика: Серетид — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека таких медиаторов тучных клеток, как гистамин, лейкотриены и ПГД2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Показания: Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии — бронходилататор и препарат из группы ингаляционных ГКС у пациентов:
- получающих эффективные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;
- у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС;
- получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия: Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Серетид и начать при наличии показаний альтернативную терапию.
Салметерол:
Описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.
Могут возникать, обычно у чувствительных пациентов, аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).
Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов.
Флутиказона пропионат:
У некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.
Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (преимущественно бронхоспазм) и анафилактических реакциях.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Серетида. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Серетидом.
Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Взаимодействие: Следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту из-за опасности развития бронхоспазма.
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермент CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с кромоглициевой кислотой.
Передозировка: К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить Серетид вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.
Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительной ингаляции чрезмерно больших доз Серетида может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы Серетида в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата.
Пациенты должны знать, что не следует принимать Серетид в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Пациенту следует назначать такой тип Серетида, который содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.
Дозу Серетида следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сутки, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сутки.
Серетид
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Серетид Мультидиск
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени нет необходимости уменьшать дозу.
Особые указания: Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то и антибиотики.
Из-за опасности развития обострения лечение Серетидом нельзя резко прекращать, дозу препарата следует уменьшать постепенно под контролем врача.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.
В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным ГКС.
Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных ГКС, чем большинство пациентов.
Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.
Внутренняя поверхность баллона и клапан не имеют видимых деф
Download Серетид Мультидиск (Seretide Multidisk)
Латинское название: Tisercin
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства. F48 Другие невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F79 Умственная отсталость неуточненная. G40 Эпилепсия. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левомепромазин (Levomepromazine)
Применение: Психомоторное возбуждение различной этиологии, сопровождающееся страхом, тревогой, гневом, невротические расстройства с повышенной возбудимостью и нарушениями сна, болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем герпесе, зудящие дерматозы (в составе комбинированной терапии), эпилепсия, олигофрения (в составе комбинированной терапии), премедикация (потенцирование действия обезболивающих, антигистаминных и наркозных препаратов).
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия (особенно у больных пожилого возраста), хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в фазе декомпенсации, др. сердечно-сосудистые и респираторные заболевания, заболевания кроветворной системы, недостаточность печени и почек, желтуха, закрытоугольная глаукома, острые инфекции, эпилепсия и паркинсонизм, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Экстрапирамидные расстройства с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, утомляемость, слабость, сонливость, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбоэмболия, сухость во рту, тошнота, запор, нарушения функции печени, расстройства менструального цикла, межменструальные выделения, масталгия, агранулоцитоз.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии). Усиливает центральные депрессивные эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, снижает противопаркинсоническую активность леводопы. Антациды, содержащие, кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). Антихолинергические эффекты усиливаются м-холинолитиками.
Передозировка: Симптомы: угнетение сознания, судороги, кома.
Лечение: реанимационная и симптоматическая терапия в специализированном отделении стационара.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг, при необходимости — до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). Для купирования острого алкогольного психоза — 50–75 мг в/в, затем по 150 мг в/м в течение 5–7 дней. В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг в сутки внутрь.
Меры предосторожности: Следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны). Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД. В течение первых 3–5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5–1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении доз, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения обязателен отказ от алкогольных напитков.
Download Тизерцин (Tisercin)