Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bronchocin
Фармакологические группы: Противокашлевые средства
Состав и форма выпуска: 100 г сиропа (1 ч.ложка — 5 мл, 1 флакон сиропа — 22 ч.ложки) содержат глауцина гидробромида (100%) 0,10 г, эфедрина гидрохлорида (100%) 0,08 г, базиликового масла 0,10 г; в пластиковых флаконах по 125 г в комплекте с дозировочной ложкой, в картонной пачке 1 флакон.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым — по 1 ст.ложке 3–4 раза в сутки.
Детям старше 3 лет — по 1 ч.ложке 3 раза в сутки, старше 10 лет — по 2 ч.ложки 3 раза в сутки.
Download Бронхоцин (Bronchocin)
Латинское название: Betanicomylonum
Фармакологические группы: Местнораздражающие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
Состав и форма выпуска: 1 г мази для наружного применения содержит бета-бутоксиэтилового эфира никотиновой кислоты 25 мг, ванилиламида пеларгоновой кислоты 4 мг; в тубах по 15, 20, 25 г в картонной пачке 1 туба.
Фармакологическое действие: Местнораздражающее, спазмолитическое, отвлекающее, болеутоляющее, противовоспалительное, улучшающее местное кровообращение. Оказывает местнораздражающее, спазмолитическое и местнораздражающее действие. Эффект наступает через несколько минут после применения Бетаникомилона и достигает своего максимума через 20–30 мин. Улучшение местного кровотока в коже сопровождается усилением кровотока в прилегающих тканях. обладает согревающим эффектом.
Показания: Артрит, боль в суставах и мышцах; спортивные травмы, ушибы, растяжения, мышечная боль, связанная с перенапряжением; люмбаго, неврит, ишиас, бурсит и тендовагинит; для местнораздражающей терапии при расстройствах периферического кровообращения.
Противопоказания: Гиперчувствительность. Не следует наносить на открытые раны, а также на раздраженные или поврежденные участки кожи и слизистые оболочки.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Способ применения и дозы: Наружно. Столбик мази длиной не более 0,5 см (величиной с горошину) наносят при помощи аппликатора на участок кожи размером с ладонь и легко втирают (для усиления терапевтического действия можно накрыть этот участок шерстяной тканью). Длительность курса — не более 10 дней (без консультации врача).
Меры предосторожности: Исключается аппликация на поврежденную кожу. Лечение следует начинать с небольших количеств. При нанесении избыточного количества мази ее снимают салфеткой, смоченной в растительном масле или питательном креме (не смывать мазь водой). После процедуры необходимо тщательно вымыть руки с мылом.
Не следует смачивать обработанную мазью поверхность кожи водой. Избегать попадания на слизистые оболочки глаз, носа, полости рта. При попадании препарата в глаза, нос или рот возникает безвредное, но неприятное ощущение жжения. Пациентам с чувствительной кожей не следует принимать горячий душ или ванну до и после применения препарата.
Детям препарат может назначить только врач
Download Бетаникомилон (Betanicomylonum)
Латинское название: Nicospan
Фармакологические группы: Вазодилататоры. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках. G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов. I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная. I77.1 Сужение артерий. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R51 Головная боль
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 78 мг и никотиновой кислоты 22 мг; в контейнере 50 шт., в коробке 1 контейнер.
Фармакологическое действие: Сосудорасширяющее, гиполипидемическое. Улучшает микроциркуляцию и коллатеральное кровообращение.
Показания: Дисциркуляторная энцефалопатия; нарушение периферического кровообращения, обусловленное спазмом и склерозом сосудов (облитерирующий эндартериит; коронаросклероз; ангиоспазм, связанный с менопаузой; головная боль сосудистого происхождения).
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица или тела, жар, головная боль, головокружение (сосудистого генеза).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 табл. 3 раза в сутки. При ангиоспастических состояниях и климактерических симптомах применяют длительно (до полного устранения симптоматики).
Download Никошпан (Nicospan)
Латинское название: Sodium chloride Bieffe
Фармакологические группы: Вспомогательные вещества, реактивы и полупродукты. Регуляторы водно-электролитного баланса и КЩС
Нозологическая классификация (МКБ-10): A48.3 Синдром токсического шока. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E86 Уменьшение объема жидкости [гиповолемия]. E87 Другие нарушения водно-солевого и кислотно-щелочного состояния. K59.1 Функциональная диарея. R11 Тошнота и рвота. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия хлорид (Sodium chloride)
Применение: Раствор 0,9% применяется в качестве дезинтоксикационного средства, для коррекции состояния при обезвоживании, для растворения др. лекарственных препаратов; гипертонические растворы — при легочных, желудочных и кишечных кровотечениях как вспомогательный осмотический диуретик для обеспечения форсированного диуреза, при состояниях, приводящих к дефициту ионов натрия, хлора, при отравлении нитратом серебра, для обработки гнойных ран (местно).
Ограничения к применению: Нарушения функции почек и сердечная недостаточность (для больших объемов изотонического раствора).
Способ применения и дозы: Изотонический раствор вводят в/в, п/к и в клизмах. При дегидратации и интоксикациях суточная доза может быть увеличена до 3000 мл. Гипертонический 10% раствор инъецируют (до 20 мл) в/в, 2–5% раствор используют для промывания желудка, 5% раствор — в клизмах (100 мл) для стимуляции дефекации при запорах, местно — для обработки гнойных ран.
Download Натрия хлорид Биеффе (Sodium chloride Bieffe)
Латинское название: Sodium Levothyroxine
Фармакологические группы: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Нозологическая классификация (МКБ-10): C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы. E01 Болезни щитовидной железы, связанные с йодной недостаточностью, и сходные состояния. E01.0 Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью. E02 Субклинический гипотиреоз вследствие йодной недостаточности. E03 Другие формы гипотиреоза. E04.0 Нетоксический диффузный зоб. E05.0 Тиреотоксикоз с диффузным зобом. E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный. E06.3 Аутоиммунный тиреоидит. E07.8.0 Эутиреоидный синдром. E91 Диагностика заболеваний эндокринной системы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium)
Применение: Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), супрессивная тиреоидная терапия простого (нетоксического) зоба, аутоиммунного тиреоидита Хашимото, многоузлового зоба, тиреостатическое лечение гипертиреоза (комплексная терапия после достижения эутиреоидного состояния, тиреотропинзависимые высокодифференцированные папиллярные или фолликулярные карциномы щитовидной железы (комплексное лечение), профилактика рецидива зоба после резекции, проведение супрессионного сцинтиграфического теста щитовидной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нелеченый тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, стенокардия, миокардит, тахисистолические нарушения ритма, сердечная недостаточность, тяжелая гипертоническая болезнь, нескорригированное нарушение функции коры надпочечников, пожилой возраст (старше 65 лет).
Побочные действия: Тахикардия, нарушения ритма, боли за грудиной, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея, алопеция, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройства функции почек у детей.
Взаимодействие: Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает — непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический клиренс, не увеличивая долю свободных T3 и T4 в крови. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и др. могут изменять уровни тиреоидных и тиреотропного гормонов, как правило, влияя на синтез, секрецию, распределение, метаболизм, действие или элиминацию тиреоидных гормонов или изменяя секрецию ТТГ.
Передозировка: Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.
Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение кортикостероидов, плазмаферез.
Способ применения и дозы: Внутрь, утром, натощак, запивая небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе — начальная доза 25–100 мкг в сутки, с постепенным увеличением (на 25–50 мкг каждые 2–3 нед) до поддерживающей — 125–250 мкг в сутки, после операции по поводу злокачественной опухоли щитовидной железы — до 300 мкг в сутки.
Детям — начальная доза 12,5–50 мкг, поддерживающая 100–150 мкг в сутки.
При комплексном лечении гипертиреоза — 5–100 мкг в сутки.
Для проведения супрессионного теста — в течение 14 дней 200 мкг в сутки или 3 мг 1 раз за 7 дней до повторной сцинтиграммы.
Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым — 75–200 мкг в сутки, детям — 12,5–150 мкг в сутки.
Меры предосторожности: Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
Download Натрия левотироксин (Sodium Levothyroxine)
Латинское название: Oftan Dipivefrin
Фармакологические группы: Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)
Нозологическая классификация (МКБ-10): H40.0 Подозрение на глаукому. H40.1 Первичная открытоугольная глаукома. H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая. H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дипивефрин (Dipivefrine)
Применение: Открытоугольная глаукома (монотерапия или в комплексе с др. противоглаукомными препаратами при их недостаточной эффективности), повышение внутриглазного давления при инфекционных заболеваниях глаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, узкоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, раздражение конъюнктивы, ощущение жжения и саднения в глазу, фолликулярный конъюнктивит, мидриаз, обратимая макулопатия (у пациентов с удаленным хрусталиком), образование аденохромовых отложений в конъюнктиве и роговице, аллергические реакции; редко — тахикардия, нарушения ритма, артериальная гипертензия.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) действие др. противоглаукомных средств — пилокарпина, карбахолина, ацетазоламида.
Способ применения и дозы: Инстилляционно. При начальной терапии глаукомы — по 1 капле в глаз (или оба глаза) каждые 12 ч. При переводе пациента с др. противоглаукомного препарата, не относящегося к группе адреномиметиков, назначается в обычной дозе за 1 день до отмены предыдущего препарата.
Меры предосторожности: С осторожностью применять у пациентов с афакией, т.к. в 30% случаев развивается обратимый макулярный отек, требующий прекращения лечения.
Download Офтан Дипивефрин (Oftan Dipivefrin)
Применение: Цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит, инфицированный гидронефроз и др. инфекции мочевых путей.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфон- и сульфаниламидам).
Способ применения и дозы: Внутрь — по 0,5–1 г 5–6 раз в сутки в течение 1–2 нед, в зависимости от особенностей течения болезни.
Download Сульфакарбамид (Sulfacarbamide) (-)
Латинское название: Tramadol retard
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. M25.5 Боль в суставе. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R07.2 Боль в области сердца. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T88 Другие осложнения хирургических и терапевтических вмешательств, не классифицированные в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трамадол (Tramadol)
Применение: Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах, невралгии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, нарушение функций печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения приостанавливают), детский ранний возраст (до 2 лет).
Побочные действия: Зависимость, синдром «отмены», привыкание, головокружение, заторможенность, угнетение дыхания, дисфория, эйфория, снижение когнитивных способностей, судороги, рвота, тахикардия, сердцебиение, гипотония, коллапс, тошнота, боли в эпигастральной области, рвота, запоры, затрудненное мочеиспускание, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и наркозных средств, алкоголя.
Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют — налоксон н налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с нейролептиками может вызывать судороги.
Передозировка: Симптомы: угнетение дыхания, вплоть до апноэ, судороги, сужение зрачка, анурия, кома.
Лечение: введение налоксона (специфический антагонист) в/в, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет — 50 мг, (повторно — не раньше, чем через 30–60 мин). Парентерально — 50–100 мг, ректально — 100 мг (повторное введение свечей возможно через 3–5 ч). Максимальная суточная доза — 400 мг. Детям в возрасте от 2 до 14 лет внутрь (капли) или парентерально — 1–2 мг/кг.
Download Трамадол ретард (Tramadol retard)
Латинское название: Ceftidin
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями. E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. H00 Гордеолум и халазион. H10 Конъюнктивит. H44.0 Гнойный эндофтальмит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K57 Дивертикулярная болезнь кишечника. K63.8 Другие уточненные болезни кишечника. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K81.0 Острый холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L30.3 Инфекционный дерматит. L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках. L98.4.1 Язва кожи гнойная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки. N30 Цистит. N30.0 Острый цистит. N30.1 Интерстициальный цистит (хронический). N30.2 Другой хронический цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.0 Острый простатит. N41.1 Хронический простатит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R78.8.0 Бактериемия. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z49 Помощь, включающая диализ
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефтазидим (Ceftazidime)
Применение: Инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, костей и суставов, брюшной полости, ЦНС, септицемия, сепсис, эндометрит, пельвиоперитонит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, эпилептиформные припадки, энцефалопатия, парестезии, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, псевдомембранозный колит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, кандидомикоз, аллергические проявления (кожные высыпания, зуд, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок), реакции в месте введения: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов и тромбофлебитов.
Взаимодействие: Хлорамфеникол снижает эффект. Увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков и фуросемида.
Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, парестезии, в тяжелых случаях — генерализованные судороги.
Лечение: поддержание жизненных функций, при развитии судорог — антиконвульсанты, у больных с поражением почек — гемодиализ.
Способ применения и дозы: Взрослым: по 1 г каждые 8 ч или по 2 г через 12 ч в/м или в/в. В тяжелых случаях — 6 г. При нетяжелых инфекциях и инфекциях мочевыводящих путей — 0,5–1 г 2 раза в сутки. На фоне дисфункции почек (в зависимости от тяжести поражения) — 1 г через 12 или 24 ч, либо 0,5 г каждые 24–48 ч. Детям в 2 приема, в возрасте до 2 мес: 25–50 мг/кг/сут, старше 2 мес — 50–100 мг/кг/сут.
Download Цефтидин (Ceftidin)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)