Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Gadovist
Фармакологические группы: Магнитно-резонансные контрастные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G999 Диагностика болезней нервной системы. G999.2 Магнитно-резонансная томография головного и спинного мозга
Состав и форма выпуска:
| Раствор для внутривенного введения (1 ммоль/мл) | 1 мл |
| гадобутрол | 604,72 мг |
| вспомогательные вещества: калькобутрол натрия; трометамол; соляная кислота (1 н.); вода для инъекций |
во флаконах по 7,5 или 15 мл; в пачке картонной 1 или 5 флаконов, или во флаконах по 30 мл; в пачке картонной 1 флакон;
в стеклянных шприцах по 5, 7,5, 10, 15 и 20 мл; в герметичном контейнере из ПВХ и ламинированной бумаги 1 шприц; в пачке картонной 5 контейнеров.
Описание лекарственной формы: Прозрачный раствор, свободный от посторонних включений.
Характеристика: Гадобутрол очень хорошо растворим в воде, имеет чрезвычайно высокую гидрофильность (коэффицент распределения между н-бутанолом и буфером с рН 7,6 равен приблизительно 0,006). Макроциклический лиганд с парамагнитным ионом гадолиния образует прочный комплекс, характеризующийся высокой стабильностью как in vivo так и in vitro.
Физико-химические свойства раствора Гадовиста (1,0 ммоль/мл) представлены в таблице.
| Осмолярность при 37 oC, мОсм/л раствора | 1117 |
| Осмоляльность при 37 oC, мОсм/кг воды | 1603 |
| Вязкость при 37 oC, мПа • с | 4,96 |
Фармакологическое действие: Диагностическое. Парамагнитное контрастное средство для МРТ. Повышение контрастности обусловлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропил-тетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).
Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадолиния при Т2 — взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).
Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять время релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 и 40 °C, составляет количественно примерно 5,6 л/ммоль•с и 6,5 л/ммоль•с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.
Фармакокинетика: Поведение гадобутрола в организме сходно с поведением других высоко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например маннит или инулин). При в/в введении гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации. Экстраренальная элиминация настолько незначительна, что может не учитываться.
Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола. При введении в дозе до 0,4 ммоль/кг после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с Т1/2 — 1,81 ч (1,33–2,13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе 0,1 ммоль/кг через 2 мин после инъекции уровень в плазме составляет 0,59 ммоль/л, через 60 мин после инъекции — 0,3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч — более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0,1 ммоль/кг массы тела, то 100,3±2,6% этой дозы выводится из организма за 72 ч. Почечный клиренс у здоровых людей составляет 1,1–1,7 мл/мин/кг и сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0,1% введенного вещества выводится из организма с калом. Никаких метаболитов в плазме и моче обнаружить не удалось. Т1/2 Гадовиста у больных с нарушеной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легким или умеренным нарушением функции почек Гадовист полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У больных с тяжелым нарушением почечной функции по меньшей мере 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.
Фармакодинамика: Введение Гадовиста позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми с обычными МР-контрастными средствами, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с его отсутствием, обуславливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства (первичные или вторичные опухоли, воспалительные и демиелинизирующие заболевания). Не активирует систему комплемента, поэтому вероятность индукции этим веществом анафилактоидных реакций крайне низка. Не обнаружено связывания гадобутрола какими-либо белками или ингибирования им активности ферментов. Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Показания: Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография).
К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ сóлидных опухолей в спинно-мозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли. Раствор Гадовиста (1,0 ммоль/мл) обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению МР-контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.
Раствор Гадовиста (1,0 ммоль/мл) пригоден также для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли.
Противопоказания: Абсолютных противопоказаний нет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность
Адекватные данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист не следует вводить беременным женщинам, если только это не диктуется очевидной необходимостью. В экспериментах на животных не было выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия диагностических доз Гадовиста.
Лактация
До настоящего времени не изучена возможность попадания гадобутрола в молоко кормящей женщины. Как показывают эксперименты на животных, Гадовист в минимальных количествах (менее 0,01% введенной дозы) попадает в грудное молоко. После введения Гадовиста кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.
Побочные действия: Реакции гиперчувствительности на введение Гадовиста чаще развиваются у больных, предрасположенных к аллергии, чем у других больных. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Применение Гадовиста, как и вообще употребление других контрастных средств, может вызывать отсроченные (через несколько часов или дней) реакции (см. раздел «Меры предосторожности»). Иногда после введения Гадовиста наблюдаются аллергоподобные кожные реакции (сыпь, крапивница и др.). В месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли. Изредка отмечались тошнота и рвота. Во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха. Отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. Случайное введение Гадовиста в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось.
Взаимодействие: Взаимодействий с другими ЛС не выявлено.
Передозировка: До настоящего времени не было отмечено случаев интоксикации, связанной с передозировкой при клиническом применении Гадовиста. На основе результатов исследований острой токсичности риск возникновения острой интоксикации крайне маловероятен.
В случаях непреднамеренной передозировки выведение препарата возможно с помощью экстракорпорального диализа.
Способ применения и дозы: В/в болюсно. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста (время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения препарата. Должны соблюдаться общие правила безопасности, присущие МРТ.
При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение двух часов до исследования.
В/в введение контрастных средств по возможности следует проводить больному, находящемуся в положении лежа на спине. После введения Гадовиста больной должен оставаться под врачебным наблюдением как минимум 30 мин, поскольку, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.
Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать Гадовист в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.
Режим дозирования
Выбирая режим дозирования для взрослых, следует руководствоваться следующими правилами.
МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография)
Как правило, достаточным является в/в введение Гадовиста (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг.
Если, несмотря на нормальную МР-томограмму с повышенной контрастностью, остаются подозрения на наличие поражений или, если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор Гадовиста (0,1 ммоль/мл) в дозе 0,1–0,2 мл/кг в течение 30 мин после предыдущей инъекции. Для исключения метастазов и рецидивов опухолей вводят раствор Гадовиста в дозе 0,3 мл/кг, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях. Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста вводят в дозе 0,3 мл/кг со скоростью 3–5 мл/с. При необходимости дозу можно увеличить до 0,5 мл/кг. При почечной недостаточности доза раствора Гадовиста (1 ммоль/мл) должна быть не выше 0,1 мл/кг.
Магнитно-резонансная ангиография.
Визуализация одной области: у пациентов с массой тела меньше 75 кг — 7,5 мл, больше 75 кг — 10 мл.
Меры предосторожности: При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций; подобные реакции нельзя априорно исключить и для Гадовиста (см. раздел "Побочные действия"). Решение о применении Гадовиста больным с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным: необходимо учитывать соотношение риск/польза. Как и для других контрастных средств возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения).
При проведении исследования должны быть непосредственно доступны необходимые ЛС и оборудование (например интубационная трубка и кислород для ИВЛ).
До настоящего времени никаких нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. Однако соотношение риск/польза следует с особой тщательностью оценивать у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (поскольку замедлено выведение контрастного вещества из организма). В особо тяжелых случаях следует удалить Гадовист из организма с помощью гемодиализа (после 3 курсов диализа выводится 98% контрастного средства). Так же осторожно следует оценивать отношение риск/польза, решая вопрос о применении Гадовиста больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит весьма ограниченный характер. Гадовист, подобно другим контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск возникновения побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.
Влияние на способность управлять автомашиной и использовать сложные механизмы не обнаружено.
Особые указания: Набирать препарат следует в обычный шприц непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть ЛС должна быть уничтожена.
Download Гадовист (Gadovist)
Латинское название: Indap
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Индапамид (Indapamide)
Применение: Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, беременность и кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Слабость, ортостатическая гипотензия, гипокалиемия, гиперурикемия, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, судороги, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает действие гипотензивных препаратов, повышает риск гипокалиемии на фоне калийвыводящих диуретиков.
Передозировка: Симптомы: слабость, нарушение водно-электролитного баланса, угнетение дыхания, гипотония.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса, возможно промывание желудка.
Способ применения и дозы: Внутрь, по 2,5 мг или 1,5 мг (табл.ретард) в сутки (предпочтительнее утром). Максимальная суточная доза — 10 мг.
Меры предосторожности: При назначении больным с заболеваниями печени и почек необходимо контролировать уровень калия в крови. У больных с гиперурикемией рекомендуется регулярно определять содержание мочевой кислоты в крови. Не следует сочетать с препаратами лития, винкамином, калийвыводящими диуретиками.
Download Индап (Indap)
Латинское название: Tabulettae Carbidini obductae 0,025 g
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дикарбин (Dicarbine)
Применение: Шизофрения, алкогольный психоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, алкогольная интоксикация, шок, гипотензия, заболевания крови, беременность.
Ограничения к применению: Кормление грудью, детский возраст (нет сведений о безопасности применения у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Экстрапирамидные расстройства, слабость, вялость, подавленность, снижение мотивационной деятельности, поражение печени и почек, гипотензия, аритмии, ксеростомия, диспептические явления, фотосенсибилизация, приступ глаукомы, аменорея, галакторея, снижение либидо, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты гипотензивных и снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, алкоголя; ослабляет — противопаркинсонических средств и бромокриптина. Повышает побочные действия гепато- и нефротоксичных препаратов.
Способ применения и дозы: Для взрослых: начальная доза 12,5 мг постепенно увеличивается (при хорошей переносимости) до 50–75 мг, в некоторых случаях до 400–600 мг/сут в 3 приема. При алкогольном психозе 50 мг в/м 3–4 раза в сутки с интервалами 2 ч.
Download Карбидина таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г (Tabulettae Carbidini obductae 0,025 g)
Латинское название: Combivent
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. м-Холинолитики
Состав и форма выпуска: 1 доза аэрозоля для ингаляций содержит ипратропия бромида 20 мкг и сальбутамола сульфата 120 мкг; в аэрозольном баллоне 10 мл (200 доз), в коробке 1 баллон.
Download Комбивент (Combivent)
Латинское название: Neo-Penotran
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства. Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A59 Трихомониаз. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Состав и форма выпуска:
| Суппозитории вагинальные | 1 супп. |
| метронидазол | 0,5 г |
| миконазола нитрат | 0,1 г |
в контурной безъячейковой упаковке 7 шт. (в комплекте с одноразовыми напальчниками); в пачке картонной 2 комплекта.
Фармакологическое действие: Антибактериальное, противогрибковое, противопротозойное. Метронидазол активен в отношении Gardnerella vaginalis и Trichomonas vaginalis, анаэробных бактерий, включая анаэробный Streptococcus. Миконазол обладает широким спектром противогрибкового действия (особенно активен в отношении Candida albicans), эффективен в отношении грамположительных бактерий.
Показания: Вагинальные инфекции, вызванные грибковыми (в т.ч. Candida albicans), некоторыми бактериальными и другими патогенными микроорганизмами (в т.ч. Trichomonas vaginalis).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: После I триместра возможно только по строгим медицинским показаниям и под тщательным наблюдением врача. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (метронидазол проникает в грудное молоко).
Побочные действия: Возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, психо-эмоциональные нарушения, периферическая невропатия (при передозировке и длительном приеме), судороги.
Со стороны органов ЖКТ: иногда — боль в брюшной полости (3%), металлический привкус (1,7%), сухость во рту, запор, редко — диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота.
Со стороны мочеполовой системы: 2–6% — раздражение влагалища (жжение, зуд).
Аллергические реакции: редко — крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — лейкопения.
Со стороны кожных покровов: редко — сыпь.
Взаимодействие: Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, может повышать токсичность препаратов лития, уровень фенитоина, астемизола и терфенадина в крови. Фенитоин и фенобарбитал понижают уровень метронидазола в крови, циметидин — повышает.
Передозировка: Возможные симптомы: головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), судороги, парестезии, лейкопения, темная окраска мочи (обусловлена передозировкой метронидазола); тошнота, рвота, воспаление горла и полости рта, снижение аппетита, диарея, головная боль (обусловлена передозировкой миконазола нитрата).
Лечение: симптоматическое, при случайном приеме внутрь — промывание желудка.
Способ применения и дозы: Интравагинально, глубоко во влагалище, с помощью одноразовых напальчников, по 1 супп. на ночь в течение 14 дней или по 1 супп. утром и на ночь в течение 7 дней. При рецидивирующем вагините или вагините, резистентном к другим видам лечения, — по 1 супп. утром и на ночь в течение 14 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью следует назначать лицам с тяжелыми заболеваниями печени, в т.ч. порфирией, заболеваниями нервной системы, нарушениями кроветворения. С целью избежания повторного инфицирования необходимо одновременное лечение полового партнера. Грудное вскармливание можно возобновить через 24–48 ч после окончания лечения.
Во время лечения и, по крайней мере, в течение 24–48 ч после окончания курса следует избегать приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная реакция). При сильном раздражении влагалища лечение следует прекратить. Не рекомендуется применять препарат у девственниц.
Особые указания: Не рекомендуется одновременное применение с контрацептивными диафрагмами и презервативами из каучука или латекса (возможно взаимодействие с основой суппозиториев). Во время лечения возможно изменение результатов при определении печеночных ферментов, глюкозы (гексокиназный метод), теофиллина и прокаинамида.
Download Нео-Пенотран (Neo-Penotran)
Латинское название: Narcotan
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J46 Астматический статус [status asthmaticus]. O71.0 Разрыв матки до начала родов. O71.1 Разрыв матки во время родов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Галотан (Halothane)
Применение: Общая анестезия: индукция и поддержание наркоза при хирургических операциях (в т.ч. на фоне хронических заболеваний дыхательных путей), включая кесарево сечение.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые поражения печени, желтуха, злокачественная гипертермия, феохромоцитома, аритмия, миастения, черепно-мозговая травма, повышение внутричерепного давления; необходимость локального применения адреналина в ходе операции; гинекологические операции, при которых релаксация матки противопоказана; I триместр беременности; 3-месячный период после галотанового наркоза.
Побочные действия: Аритмия, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, головная боль, тремор после пробуждения, постнаркозный озноб, тошнота, желтуха, гепатит (при повторном введении), злокачественный гипертермический криз, постнаркозный делирий.
Взаимодействие: Усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов, антигипертензивных средств, препаратов наперстянки и м-холиномиметиков. Ослабляет тахикардию, вызванную триметафаном. Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нейромышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает T1/2, метилдофа, закись азота, морфин и фенотиазины — силу наркоза. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии — ксантин.
Передозировка: Симптомы: выраженная брадикардия, аритмия, гипотензия, гипертермический криз, угнетение дыхания.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом.
Способ применения и дозы: Поддержание хирургической стадии наркоза — в концентрации 0,5–2%; для введения в наркоз концентрацию постепенно увеличивают до 4%. Необходимая концентрация в крови — 25%; минимальная анестезирующая концентрация — 15% для взрослых; 1,08%, 0,92%, 0,64% соответственно для грудных детей, детей до 10 лет и пациентов старше 70 лет.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что введение адреналина и др. симпатомиметиков повышает риск развития аритмий. Необходимо отменить леводопу за 6–8 ч до начала наркоза. Больным хроническим алкоголизмом для наркоза требуются большие дозы.
Особые указания: Нельзя хранить галотан в испарителях. Перед новым употреблением испаритель тщательно очищают от остатков галотана и продуктов его разложения.
Download Наркотан (Narcotan)
Латинское название: Pyzina
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пиразинамид (Pyrazinamide)
Применение: Туберкулез.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени, острая подагра.
Побочные действия: Лихорадка, порфирия, интерстициальный нефрит и дизурия, поражения печени, анорексия, диспептические явления, артралгия, миалгия, повышение концентрации сывороточного железа, склонность к тромбообразованию, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты др. противотуберкулезных препаратов, снижает — противоподагрических средств.
Способ применения и дозы: Для взрослых доза составляет 5–8,75 мг/кг каждые 6 ч или 6,7–11,7 мг/кг каждые 8 ч. Высшая суточная доза — 3 г. Курс — от 6 мес до 2 лет.
Download Пизина (Pyzina)
Латинское название: Solutio Phthorafuri pro injectionibus 5%
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фторурацил (Fluorouracil)
Применение: Злокачественные опухоли молочной железы, желудка, поджелудочной железы, прямой кишки и других отделов толстого кишечника, рак мочевого пузыря, предстательной железы, яичника, шейки матки, печени, злокачественные опухоли головы и шеи.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терминальные стадии заболевания, кахексия, аплазия костного мозга (число лейкоцитов менее 5Ї109/л, количество тромбоцитов менее 100Ї109/л), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, выраженная функциональная недостаточность печени и почек, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, редко — атаксия, дизартрия, нистагм, нарушение пространственной ориентации, спутанность сознания, эйфория, неврит зрительного нерва, фотофобия, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): лейкопения (обычно возникает через 9–14 дней после каждого курса, число лейкоцитов восстанавливается примерно через 30 дней), нейтропения (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, аритмия, стенокардия, ишемия, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, тромбофлебит.
Со стороны респираторной системы: редко — пульмонит (кашель, одышка), бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, мукозиты (язвенный стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, эзофагит, проктит), диарея, снижение аппетита.
Со стороны кожных покровов: дерматит (зуд и кожная сыпь обычно на конечностях и менее часто на туловище), сухость и трещины кожи; в отдельных случаях — алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, гиперпигментация в области ногтевого ложа и других частей тела, ладонно-подошвенная эритродизестезия (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, покраснением и опуханием), фотосенсибилизация.
Прочие: инфекции (обычно бессимптомные, менее часто — повышенная температура тела или озноб, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), мышечная слабость, генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок, носовое кровотечение.
Взаимодействие: Эффективность и/или токсичность фторурацила модулируют интерферон альфа−2а, метотрексат, кальция фолинат. Митомицин при длительном применении потенцирует возникновение гемолитико-уремического синдрома.
Препараты + лучевая терапия, вызывающие миелосупрессию, усиливают индуцируемую фторурацилом лейкопению и/или тромбоцитопению.
При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины; инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка: При применении в рекомендуемых дозах возникновение передозировки маловероятно. Специфический антидот не известен.
Возможна повышенная чувствительность к препарату у людей с дефицитом фермента дегидропиримидиндегидрогеназы.
Способ применения и дозы: Путь введения, режим и дозы в каждом случае определяются индивидуально и зависят от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии. Вводят в/в струйно или капельно, в/а, внутриполостно.
В/в капельно, 1 г/м2/сут, постоянно в течение 96–120 ч; в комбинации с другими ЛС — 600 мг/м2 в/в в 1 и 8 дни курса. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25–30%.
Меры предосторожности: Применение фторурацила должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Больные должны находиться в условиях стационара по крайней мере во время первого курса лечения. Дополнительный курс фторурацила следует назначать только при разрешении токсичности после ранее проведенного курса.
Фторурацил рекомендуется исключительно для парентерального введения, не следует вводить интратекально из-за опасности нейротоксического действия.
Во время лечения кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, при первых признаках угнетения кроветворения — ежедневно. При резком угнетении функции кроветворения переливают эритроцитарную массу, применяют стимуляторы кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.); необходим тщательный уход за полостью рта.
После лучевой терапии или применения других противоопухолевых средств назначение фторурацила допустимо через 1–1,5 мес при условии полного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ранее чем через 3–4 нед после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.
С осторожностью назначают пожилым больным (более вероятны возрастные нарушения функции почек, что может потребовать снижения дозы).
Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
Необходимо предусмотреть редукцию начальной дозы у пациентов с недостаточной функцией костного мозга, нарушением функции печени или почек. Следует соблюдать особую осторожность у больных, ранее получавших цитотоксические препараты, в т.ч. алкилирующие средства, или лучевую терапию в высоких дозах.
Поскольку нет данных о безопасности назначения в период беременности, у женщин с сохраненной детородной функцией следует использовать только в сочетании с адекватной контрацепцией.
Применение фторурацила немедленно прекращают при первых признаках осложнений: диарея, воспаление слизистой оболочки пищевода и глотки, изъязвление и кровотечение в ЖКТ, кровотечение любой другой локализации, выраженная лейкопения или быстрое снижение числа лейкоцитов (особенно гранулоцитов). При разрешении (исчезновении) побочных явлений лечение продолжают в более низкой дозе.
Особые меры предосторожности (отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, возможное переливание тромбоцитов и др.) необходимо соблюдать в случае развития тромбоцитопении. Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасная бритва, ножницы), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травма. В период лечения избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями.
Появление признаков угнетения функции костного мозга (необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже и др.) требуют немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность при комбинированной терапии; принимать каждый препарат в назначенное время.
При синдроме ладонно-подошвенной эритродизестезии можно назначать пиридоксин внутрь в дозе 100–150 мг/сут.
Особые указания: Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Разведение фторурацила должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.
Download Фторурацила раствор для инъекций 5% (Solutio Phthorafuri pro injectionibus 5%)
Латинское название: Ferronal 35
Фармакологические группы: Макро- и микроэлементы. Стимуляторы гемопоэза
Нозологическая классификация (МКБ-10): D50 Железодефицитная анемия. D64 Другие анемии. E61.1 Недостаточность железа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Железа глюконат (Ferrous gluconate)
Применение: Железодефицитные анемии (профилактика и лечение), повышенная потребность организма в железе (беременность, лактация, период роста и развития).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. препаратам железа), гемохроматоз, гемосидероз, гемолитическая анемия.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, запор, диарея); гиперемия кожных покровов, головокружение, боль в спине или животе, затруднение дыхания, преходящее снижение АД.
Взаимодействие: Нарушает всасывание тетрациклинов (их следует назначать с интервалом не менее двух часов до или после приема железа глюконата). Яйца, молоко, чай, антацидные средства препятствуют абсорбции железа из ЖКТ.
Передозировка: Симптомы: боль в животе, рвота, диарея, запор, желудочно-кишечное раздражение (вплоть до некроза), летаргия, слабый пульс, гипотония (признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются или в течение 30 мин после приема или задерживаются на несколько часов); метаболический ацидоз, конвульсии, лихорадка, лейкоцитоз, кома, возможен летальный исход в течение 12–24 ч; острые почечные и печеночные некрозы — через 2–4 дня.
Лечение: индукция рвоты (сироп ипекакуаны), парентеральное введение дефероксамина (в случае тяжелого отравления — в/в).
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, по 4–6 (лечение железодефицитной анемии) или 2 табл. (профилактика) в день. Сироп: детям до 1 года — 1 ч.ложка в день после еды.
В/в медленно 62,5 мг (1 ампула) 1–2 раза в день. Курсовая доза рассчитывается по формуле: масса тела (кг) х концентрация гемоглобина в крови (г/100 мл) х 2,5.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при пептической язве, энтерите, язвенном колите.
Особые указания: Препараты железа окрашивают кал в темный цвет и иногда могут маскировать скрытое кровотечение.
Download Ферронал 35 (Ferronal 35)
Применение: Артериальная гипертензия, гипертонический криз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. ангионевротический отек при лечении АПФ в анамнезе, порфирия, беременность и кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходимы при тяжелом аутоиммунном заболевании (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы), супрессии костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), аортальном, митральном стенозе или др. обструктивных изменениях, затрудняющих отток крови из сердца, сахарном диабете, тяжелой почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, гиперкалиемии, гипонатриемии или ограничении натрия в диете; кашле при проведении диализных процедур, общей анестезии и хирургических вмешательств; обезвоживании организма.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (в т.ч. ортостатическая), стенокардия, инфаркт миокарда, сердцебиение, нарушение ритма (предсердная тахикардия или брадикардия, фибрилляция предсердий), острая левожелудочковая сердечная недостаточность, эмболия легочных артерий, цереброваскулярные расстройства, понижение гемоглобина или гематокрита, нейтро- и тромбоцитопения, миелодепрессия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, утомляемость, астения, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, синкопе, депрессия, атаксия, периферическая нейропатия (парестезия, дизестезия).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия, импотенция, понижение либидо.
Со стороны респираторной системы: кашель, диспноэ, воспаление дыхательных путей, пневмония, бронхоспазм, инфаркт легкого.
Прочие: судороги, герпес зостер, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек лица, шеи, языка, глотки и гортани.
Взаимодействие: Эффект усиливают (аддитивное действие) др. гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системной абсорбции из офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства — увеличивают риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками.
Передозировка: Симптомы: гипотензия.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в), введение ангиотензина II, гемо- или перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы: В/в, медленно, в течение 5 мин (возможно разведение в 50 мл 5% раствора глюкозы или растворе Хартмана) — по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч; на фоне диуретической терапии, дегидратации, гипонатриемии, больным находящимся на гемодиализе, Cl креатинина 30 мл/мин и менее, при сердечной недостаточности рекомендуемая доза — 0,625 мг (при отсутствии эффекта в течение часа возможно повторное введение в дозе 0,625 мг), затем в дозе 1,25 мг каждые 6 ч.
Меры предосторожности: Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Во время терапии необходим мониторинг АД, контроль картины периферической крови (особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. На период лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. Раствор содержит в качестве растворителя бензиловый спирт, который у новорожденных может вызвать метаболический ацидоз, угнетение ЦНС, нарушение дыхания, почечную недостаточность, гипотензию, судорожный синдром, внутричерепные кровоизлияния.
Особые указания: При разбавлении раствор стабилен в течение 24 ч.
Download Эналаприлат (Enalaprilat) (-)