Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Ancotil
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B37.7 Кандидозная септицемия. B43.9 Хромомикоз неуточненный. B44 Аспергиллез. B45 Криптококкоз. B49 Микоз неуточненный
Состав и форма выпуска:
| Раствор для инфузий | 1 фл. |
| флуцитозин (5-ФЦ) | 2500 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2012,5 мг; трометамол — 305 мг; кислота хлористоводородная 25% (до pH=7,4) — q.s.; вода для инъекций — до 250 мл |
во флаконах стеклянных по 250 мл, в контейнерах пенопластовых по 5 флаконов; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы: Прозрачная бесцветная или практически бесцветная жидкость.
Характеристика: Флуцитозин (5-ФЦ) представляет собой фторированный пиримидин.
Фармакологическое действие: Противогрибковое (фунгистатическое, фунгицидное). Обладает противогрибковыми свойствами при лечении целого ряда системных микозных инфекций. Активный ингредиент Анкотила — флуцитозин, для чувствительных к воздействию препарата микроорганизмов, играет роль конкурентного ингибитора в метаболизме урацила. Клетки чувствительных возбудителей поглощают активное вещество Анкотила и посредством специфической цитозиндезаминазы дезаминируют его в 5-фторурацил. Последний встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, нарушая тем самым синтез белка, что обуславливает фунгистатическую активность препарата. Кроме того, подавляется активность тимидилатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза грибковой ДНК. Для ряда возбудителей при продолжительном контакте с активным веществом проявляется фунгицидное действие препарата.
Фармакокинетика: Анкотил хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, в т.ч. диффундирует в спинномозговую жидкость. Объем распределения после в/в введения составляет 0,8 л/кг. Связывание с белками плазмы на минимальном уровне (2–4%).
Концентрация препарата в ликворе и перитонеальной жидкости составляет примерно 75% от уровня концентрации в сыворотке.
Концентрация в сыворотке должна составлять не менее 20–25 мг/л (за исключением лечения кандидоза мочевыводящих путей, см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует избегать длительного поддержания концентраций свыше 100 мг/л из-за увеличения риска развития побочных реакций.
90% дозы 5-ФЦ выводится почками в неизмененном виде (клубочковая фильтрация). Небольшое количество флуцитозина дезаминируется в 5-фторурацил (5-ФУ). Соотношение AUC 5-ФУ и 5-ФЦ составляет примерно 4%.
У взрослых с нормальной функцией почек T1/2 составляет 3–6 ч, у недоношенных детей 6–7 ч. При нормальной функции почек концентрация вещества в моче всегда гораздо выше, чем в сыворотке.
Поскольку Анкотил выводится через почки практически в неизмененном виде, нарушение почечной функции увеличивает T1/2. Это обстоятельство следует обязательно учитывать при определении дозирования.
Фармакодинамика: Анкотил обладает фунгистатическим и фунгицидным действием in vitro и in vivo в отношении дрожжевых грибков (кандида), а также возбудителей криптококкоза (Cryptococcus neoformans) и хромобластомикоза. При аспергиллезе Анкотил проявляет фунгистатическую активность; проведение курса комбинированной терапии в сочетании с Амфотерицином В обеспечивает клинический эффект.
В большинстве случаев изолированные штаммы, полученные от больных из Европейских стран, которые до этого не проходили терапии, оказались чувствительны к воздействию 5-ФЦ (93% с диагнозом кандидоз, 96% — криптококкоз).
Минимальная концентрация для подавления этих микроорганизмов обычно находится на уровне между 0,03 и 12,5 мг/л. При лечении Анкотилом у первоначально чувствительных к нему штаммов постепенно может выработаться устойчивость. Поэтому определение чувствительности рекомендуется проводить до и во время лечения с использованием тестов, разработанных Shadomy и Speller и соответствующих питательных сред, свободных от антагонистов. Рекомендуется использование дисковых тестов с 5-ФЦ.
В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что при комбинированном применении Анкотила и Амфотерицина В их активность взаимно усиливается в отношении многих штаммов возбудителей. Этот эффект был особенно выражен в случае возбудителей, мало чувствительных к Анкотилу.
Клиническая фармакология: На основании экспериментальных данных — сочетание Анкотила с Амфотерицином В во многих случаях оказывает синергическое или, по крайней мере, аддитивное действие.
Клинические исследования показали, что комбинация этих двух препаратов дает лучший терапевтический эффект, чем каждый из них в качестве монотерапии. Кроме того, применение комбинированной терапии позволяет уменьшить терапевтическую дозу Амфотерицина В и, тем самым, его токсические побочные эффекты. Одновременно сокращается продолжительность курса лечения. Наконец, применение комбинированной терапии позволяет предотвратить или отсрочить развитие вторичной устойчивости возбудителей, наблюдаемой при монотерапии Анкотилом.
Применение этой комбинации особенно эффективно при лечении криптококкоза, а также при подострых и хронических грибковых инфекциях (менингоэнцефалит, эндокардит, кандидозный увеит и т.д.).
Показания: Системные инфекции, вызванные дрожжевыми и иными грибковыми возбудителями, чувствительными к воздействию препарата: генерализованный кандидоз; криптококкоз; хромобластомикоз; аспергиллез (только в сочетании с Амфотерицином В); инфекции, вызываемые микроорганизмами Torulopsis glabrata и Hansenula.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к флуцитозину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью: Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для развития плода.
Не установлено, проникает ли активное вещество в материнское молоко. Учитывая важность проведения лечения данным препаратом для матери, врач должен принять решение, нужно ли прервать грудное вскармливание на время терапии.
Побочные действия: Сердечно-сосудистая система: остановка сердца, токсическое поражение миокарда, нарушение вентрикулярной функции.
Дыхание: остановка дыхания, боль в груди, одышка.
Кожа: сыпь, зуд, крапивница, светочувствительность, токсический эпидермальный некролиз.
ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, анорексия, сухость во рту, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит, повышение уровня билирубина.
Печень и желчевыводящие пути: нарушение функции печени, желтуха, повышенная активность ферментов печени в сыворотке крови. В единичных случаях у ослабленных больных отмечалась острая печеночная недостаточность, иногда приводившая к летальному исходу.
Мочеполовая система: азотемия, повышение уровней креатинина/мочевины/азота, кристаллурия, острая почечная недостаточность.
Кроветворная система: анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, лейкоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. В единичных случаях у ослабленных больных (на фоне имеющейся иммуносупрессии) отмечались признаки угнетения кроветворения в костном мозге (панцитопения, супрессия костного мозга). У данной категории больных эти симптомы могут носить необратимый характер.
ЦНС: атаксия, потеря слуха, головная боль, парестезии, паркинсонизм, периферическая невропатия, пирексия, головокружение, седативный эффект, судороги, утрата четкого восприятия действительности, галлюцинации, психозы.
Иные симптомы: усталость, слабость, чрезмерная чувствительность, гипогликемия, гипокалиемия.
Взаимодействие: Поскольку при лечении Анкотилом существует риск развития лейкопении (особенно нейтропении, часто сопровождаемой тромбоцитопенией), при одновременном лечении цитостатиками необходим ежедневный контроль периферической крови.
В силу того, что выведение 5-ФЦ осуществляется почти исключительно через почки, все лекарственные препараты, снижающие клубочковую фильтрацию, увеличивают T1/2 активного вещества Анкотила. В таких случаях требуется регулярный контроль за Cl креатинина, а также — соответствующая корректировка дозы.
Инфузионные растворы Анкотила и Амфотерицина В следует вводить раздельно.
Анкотил можно применять одновременно с парентеральными растворами натрия хлорида 0,9% или 0,18% и глюкозы 5% и 4%. Никакие иные ЛС не должны добавляться к инфузионному раствору Анкотила.
Передозировка: Случаи передозировки неизвестны.
Симптомы (предположительно): возрастание риска развития известных побочных реакций и тяжести их проявления.
Сывороточная концентрация 5-ФЦ свыше 100 мг/л в течение длительного времени сопровождается возрастанием числа побочных эффектов.
Лечение: в случае передозировки следует обеспечить поступление в организм достаточного объема жидкости (при необходимости в/в введение), поскольку Анкотил выводится через почки в неизмененном виде. Необходим частый контроль параметров периферической крови, а также тщательный мониторинг функции почек и печени. В случае отклонений от нормы следует применить надлежащие терапевтические меры. Анкотил эффективно удаляется из организма методами гемодиализа, перитонеального диализа и гемофильтрации. При проведении этих процедур достигается клиренс, приблизительно равный клиренсу креатинина.
Способ применения и дозы: В/в при помощи капельницы; допустимо прямое в/в введение через центральный венозный катетер или введение посредством перитонеальной инфузии.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей — 200 мг/кг массы тела, разделенная на 4 дозы, вводимые на протяжении 24 ч.
Для лечения кандидоза мочевыводящих путей обычно достаточно суточной дозы 100 мг/кг массы тела.
Для больных с заболеваниями, вызванными высокочувствительными к Анкотилу микроорганизмами, может оказаться достаточным введение суточной дозы 100–150 мг/кг массы тела.
Стандартная разовая доза — 37,5–50 мг/кг массы тела, вводится посредством коротких вливаний (20–40 мин) при условии обеспечения жидкостного баланса в организме больного. При нормальной функции почек интервалы между процедурами — 6 ч.
Как правило, продолжительность лечения — 1 нед.
При острых инфекциях типа кандидамикотического сепсиса продолжительность лечения, как правило, 2–4 нед.
В подострых и хронических случаях требуется, как правило, более продолжительное лечение; причем рекомендуется комбинированное применение Анкотила и Амфотерицина В. При лечении криптококкового менингита продолжительность курса лечения — не менее 4 мес.
При нарушении функции почек следует назначать меньшие дозы и увеличивать интервалы между процедурами; при этом необходимо придерживаться следующего графика режима дозирования:
| Cl креатинина, мл/мин | Интервалы между введением разовых доз 50 мг/кг массы тела (высшая разовая доза) |
| >40 | 6 ч |
| 40-20 | 12 ч |
| 20-10 | 24 ч |
| <10 | Определить сывороточную концентрацию 5-ФЦ через 12 ч после введения первой дозы. При введении последующих доз препарата уровень концентрации 5-ФЦ в сыворотке должен поддерживаться в диапазоне 25-50 мкг/мл; не должен превышать 80 мкг/мл |
При наличии нарушения функции почек следует увеличить интервалы между введением разовых доз препарата (см. выше таблицу).
Если нарушения функции почек не обнаружено, но отмечается превышение рекомендуемого уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке, рекомендуется уменьшить дозу, оставив на том же уровне режим интервалов между процедурами.
Режим дозирования и профиль развития побочных эффектов у людей пожилого возраста аналогичны тем, которые установлены для других возрастных групп (особое внимание в этой возрастной группе следует уделить контролю функции почек).
При проведении комбинированной терапии, разработанной по поводу криптококкоза ЦНС, рекомендуется следующий режим дозирования:
| Анкотил | 150 мг/кг/сут в виде быстрых инфузий. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу в зависимости от Cl креатинина |
| Амфотерицин B | 0,3 мг/кг/сут (по нарастанию дозы). Препарат вводится инфузионно в течение 3-4 ч по следующей схеме: 1 день: тест-доза 1 мг Контроль температуры, пульса, частоты дыхания и АД в течение 3 ч. При отсутствии побочных реакций в 1 день начинают лечение: вводят 0,3 мг/кг препарата + 25 мг гидрокортизона в сутки. При наличии побочных реакций дозу препарата увеличивают постепенно: 1 день: 0,1 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 2 день: 0,2 мг/кг + 50 мг гидрокортизона 3 день: 0,3 мг/кг + 50 мг гидрокортизона Следует как можно раньше уменьшить дозу гидрокортизона или полностью отменить его введение. |
Инфузионный раствор Анкотила несовместим с Амфотерицином В (нельзя смешивать в одной капельнице инфузионный раствор Анкотила и Амфотерицин В).
Согласно вышеуказанному режиму дозирования, больным с нормальной функцией почек назначают полную дозу Анкотила и приблизительно половину обычной дозы Амфотерицина В. Однако даже эта уменьшенная доза Амфотерицина В может снизить Cl креатинина и, соответственно, уменьшить выведение 5-ФЦ из организма. В таких случаях дозу Анкотила уменьшают соответственно степени почечной недостаточности.
Меры предосторожности: До и во время лечения необходимо контролировать функцию почек у больных, предпочтительно путем определения Cl креатинина. При необходимости производится соответствующая коррекция режима дозирования.
У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует контролировать функцию почек не реже 1 раза в неделю.
Анкотил не следует применять больным, страдающим почечной недостаточностью, при отсутствии аппаратуры, позволяющей проводить мониторинг уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с подавленной функцией костного мозга или с заболеваниями крови. Следует контролировать картину периферической крови и функцию печени — ежедневно в начале лечения, затем — 2 раза в неделю.
Особые указания: Рекомендуется регулярное проведение мониторинга уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке и, в случае необходимости, соответствующая корректировка режима дозирования.
При измерении уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке крови следует учитывать, что концентрация 5-ФЦ в образцах крови, взятых во время или непосредственно после введения препарата, непоказательны для последующего подъема уровня концентрации 5-ФЦ в сыворотке. В целях мониторинга уровня сывороточной концентрации 5-ФЦ рекомендуется проводить анализ крови незадолго до проведения следующей процедуры.
Во время лечения Анкотилом в комбинации с Амфотерицином B следует периодически контролировать развернутую формулу крови; для контроля функции почек следует регулярно определять креатинин сыворотки и Cl креатинина. Следует также соблюдать обычные меры предосторожности и рекомендации по применению по отношению к Амфотерицину В.
При определении уровня креатинина с помощью двухэтапного ферментного анализа не исключается искажение результатов анализа (ложноположительная азотемия) вследствие влияния флуцитозина. Необходимо использовать другие методы определения креатинина.
При расчетах объема введения растворов электролитов для больных, страдающих почечной и/или сердечной недостаточностью, а также — с нарушением электролитного баланса, необходимо учитывать объем вводимого инфузионного раствора Анкотила и содержание натрия (138 ммоль/л).
<
Download Анкотил (Ancotil)
Применение: Стрессовые состояния, психоэмоциональное напряжение, повышенная возбудимость, эмоциональная лабильность, неврозы, неврозоподобные состояния, вегетососудистая дистония, последствия нейроинфекций и черепно-мозговой травмы, различных форм энцефалопатий (перинатальные и др. формы), в т.ч. алкогольного генеза, нарушение сна; острый ишемический инсульт. Для повышения умственной работоспособности, в т.ч. подросткам с девиантными формами поведения.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие: Снижает выраженность токсических эффектов антиконвульсантов, нейролептиков, антидепрессантов.
Способ применения и дозы: Внутрь сублингвально, при психоэмоциональном напряжении, снижении памяти, внимания, умственной работоспособности, детям с задержкой умственного развития, подросткам с девиантными формами поведения — по 0,1 г 2–3 раза в сутки в течение 14–30 дней. Суточная доза — 0,3 г, курсовая — 4,2–9,0 г.
При функциональных и органических поражениях нервной системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эмоциональной лабильностью и нарушением сна, детям до 3 лет назначают по 0,05 г на прием 2–3 раза в сутки в течение 7–14 дней, в дальнейшем — 0,05 г 1 раз в сутки 7–10 дней. Суточная доза — 0,1–0,15 г, курсовая — 2,0–2,6 г. Детям старше 3 лет и взрослым — по 1 табл. 2–3 раза в сутки, курс лечения 7–14 дней. При необходимости курс лечения повторяют.
При нарушениях сна — по 0,05–0,1 г за 20 мин до сна или непосредственно перед сном. Детям до 3 лет — 0,05 г на прием 2–3 раза в сутки в течение 7–14 дней, в следующие 7–10 дней — по 0,05 г 1 раз в сутки. Суточная доза — 0,1–0,4 г, курсовая — 2,0–2,6 г.
При ишемическом мозговом инсульте — в течение первых 3–6 ч от развития инсульта назначают 1 г (трансбуккально или сублингвально) с 1 ч.ложкой воды, далее в течение 1–5 суток по 1 г/сут, в течение следующих 30 суток по 0,1–0,2 г 3 раза в сутки.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что во время проведения трансуретральной резекции предстательной железы, как правило, сопровождающейся местной аппликацией глицина, он может попадать в системный кровоток и влиять на состояние сердечно-легочной системы и почек, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Download Глицин (Glycine) (-)
Латинское название: Diclofenac-Farkos
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G43 Мигрень. G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. H10 Конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16.2 Кератоконъюнктивит. H18.3 Изменения оболочек роговицы. H25 Старческая катаракта. H26 Другие катаракты. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта. K62 Другие болезни заднего прохода и прямой кишки. K62.8.1 Проктит. K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита. M00-M25 Артропатии. M00-M99 КЛАСС XIII Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M07.3 Другие псориатические артропатии. M08 Юношеский [ювенильный] артрит. M10 Подагра. M13.0 Полиартрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]. M25.5 Боль в суставе. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M47 Спондилез. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65-M68 Поражения синовиальных оболочек и сухожилий. M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. N23 Почечная колика неуточненная. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.4 Первичная дисменорея. N94.6 Дисменорея неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота. R50 Лихорадка неясного происхождения. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R60.0 Локализованный отек. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. R68.8.0 Синдром воспалительный. S05 Травма глаза и глазницы. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диклофенак (Diclofenac)
Применение: Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запоры, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги. При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие: Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка: Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы: Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.
Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.
Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.
Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.
Меры предосторожности: При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Download Диклофенак-Фаркос (Diclofenac-Farkos)
Дигидроэргокристина мезилата таблетки 0,00025 г (Tabulettae Dihydroergocristini mesilatas 0,00025 g)
Латинское название: Tabulettae Dihydroergocristini mesilatas 0,00025 g
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дигидроэргокристин (Dihydroergocristine)
Применение: Нарушения мозгового кровообращения, обусловленные артериальной гипертензией, ранними стадиями атеросклероза сосудов головного мозга, последствиями черепно-мозговой травмы; мигрень, нарушения периферического кровообращения, в т.ч. болезнь Рейно; для улучшения мозгового кровообращения у людей пожилого возраста.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, тяжелые поражения печени и/или почек, сердечная недостаточность, брадикардия, артериальная гипотензия, беременность, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности.
Побочные действия: Тошнота, рвота.
Взаимодействие: Потенцирует действие гипотензивных средств, непрямых антикоагулянтов, ослабляет — альфа-адреномиметиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой, по 0,25 — 0,5 мг 2 — 3 раза в день, при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,75–1 мг 3 раза в день. Оптимальную дозу подбирают индивидуально. Курс — от 2 нед до 1–2 мес.
Меры предосторожности: При необходимости применения больным с пониженными ЧСС и АД необходима осторожность.
Download Дигидроэргокристина мезилата таблетки 0,00025 г (Tabulettae Dihydroergocristini mesilatas 0,00025 g)
Латинское название: Stilus Mentholi
Фармакологические группы: Местнораздражающие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ментол (Menthol)
Применение: Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, ларингит, трахеит), невралгия, миалгия, артралгия, мигрень, кардионевроз, стенокардия (легкие формы), зудящий дерматоз.
Противопоказания: Гиперчувствительность. Не следует использовать у детей для смазывания носоглотки.
Побочные действия: Аллергические реакции (в т.ч. контактный дерматит), атаксия, сонливость, кома. При интраназальной аппликации у младенцев — апноэ, коллапс; при смазывании носоглотки у детей — рефлекторное угнетение и остановка дыхания. При приеме внутрь — боли в животе, тошнота, рвота, головокружение.
Способ применения и дозы: Наружно, ингаляционно, интраназально, внутрь. При невралгии и миалгии рекомендуется втирание 2% спиртового раствора или 10% масляной взвеси; при зудящих дерматозах — 0,5% спиртового раствора или 1% ланолиново-вазелиновой мази, при мигрени — смазывание кожи висков ментоловым карандашом, при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей — ингаляции и капли в нос, при легких формах стенокардии — под язык по 2–3 капли спиртового раствора на кусочке сахара или хлеба.
Download Ментоловый карандаш (Stilus Mentholi)
Латинское название: Rutin
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Нозологическая классификация (МКБ-10): H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения. H36.0 Диабетическая ретинопатия. I80 Флебит и тромбофлебит. I83 Варикозное расширение вен нижних конечностей. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. I84 Геморрой. I87.0 Постфлебитический синдром. I87.2 Венозная недостаточность (хроническая) (периферическая). I89.0 Лимфоотек, не классифицированный в других рубриках. L90.8 Другие атрофические изменения кожи. L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках. O22.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей во время беременности. O22.4 Геморрой во время беременности. R60.0 Локализованный отек. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Рутозид (Rutoside)
Применение: Варикозное расширение вен, поверхностные тромбофлебиты, хроническая венозная недостаточность (боль, отечность, трофические нарушения, язвы и др.), геморрой, посттромботический синдром, ретинопатии (диабетическая, гипертоническая, атеросклеротическая), лимфостаз, трофические нарушения после лучевой терапии, боль и отечность при травмах (гель).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность (I триместр).
Побочные действия: Диспептические явления, головная боль, приливы, аллергические высыпания на коже, местные кожные реакции (гель).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, таблетки форте — по 1 табл. (при ретинопатии — по 1–2 табл.) 2 раза в сутки; капсулы — по 2–3 капс. в сутки.
Наружно, гель наносят на кожу 2 раза в сутки и втирают легкими массирующими движениями. После исчезновения симптомов (обычно через 2–4 нед) лечение следует продолжить еще несколько недель.
Download Рутин (Rutin)
Латинское название: Furadonin
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитрофурантоин (Nitrofurantoin)
Применение: Пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит; профилактика инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функций почек, печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, беременность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению: Кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, боли в грудной клетке, гепатиты, холестатический синдром, периферическая нейропатия, астения, головокружение, нистагм, головная боль, сонливость, тошнота, рвота, реже — боли в животе, диарея, панкреатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, артралгии, миалгии, анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.
Взаимодействие: Антибактериальный эффект снижает налидиксовая кислота, всасывание — антациды, содержащие магния трисиликат. Несовместим с фторхинолонами. Средства, способствующие выведению мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон) могут ингибировать секрецию почечными канальцами, при этом снижается уровень нитрофурантоина в моче (уменьшается антибактериальный эффект) и повышается в крови (увеличивается токсичность).
Передозировка: Проявляется рвотой. Прием большого количества жидкости приводит к повышению экскреции препарата с мочой. Эффективен диализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым — по 100–150 мг 3–4 раза в день; курс лечения — 5–8 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 300 мг, суточная — 600 мг. Дозы для детей — из расчета 5–8 мг/кг в сутки (в 3–4 приема).
Download Фурадонин (Furadonin)
Латинское название: Fraxiparine
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I24 Другие формы острой ишемической болезни сердца. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I80 Флебит и тромбофлебит. I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика. Z49 Помощь, включающая диализ. Z49.1 Экстракорпоральный диализ
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Надропарин кальция (Nadroparin calcium)
Применение: Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, острый коронарный синдром, профилактика тромбозов у больных с высоким риском: а) при ортопедических, онкологических и общехирургических операциях, б) при гемодиализе и гемофильтрации у больных с хронической почечной недостаточностью.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кровотечения (в т.ч. в анамнезе, кроме коагулопатии потребления), кровоизлияние в головной мозг (кроме системной эмболии), острый бактериальный эндокардит, перикардиты, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, тромбоцитопения при положительном тесте агрегации in vitro в присутствии препарата, использование внутриматочных противозачаточных механических средств, послеродовый период.
Ограничения к применению: Артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, обмороки, хориоретинопатия, васкулиты, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, выраженный сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Побочные действия: Тромбоцитопения, кровотечения (ЖКТ, мочевой тракт), кровоизлияния (в яичники, желтое тело, надпочечники с развитием острой надпочечниковой недостаточности), аллергические реакции (лихорадка, сыпь, бронхиальная астма, тошнота, рвота), гематомы и некроз в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, НПВС, декстрана, тетрациклинов. Сердечные гликозиды, этакриновая кислота, антигистаминные препараты ослабляют антикоагулянтную активность. Тетрациклины усиливают эффект надропарина кальция. Никотиновая кислота изменяет эффект надропарина кальция.
Передозировка: Симптомы: кровотечение.
Лечение: в/в введение антагониста — протамина сульфата (0,6 мл на каждый 0,1 мл надропарина кальция), симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Вводят в подкожную клетчатку живота (игла располагается перпендикулярно кожной складке).
С лечебной целью: 2 раза в сутки в течение 10 дней, в дозе 225 ЕД/кг (100 МЕ/кг), что соответствует: 45–55 кг — 0,4–0,5 мл; 55–70 кг — 0,5–0,6 мл; 70–80 кг — 0,6–0,7 мл; 80–100 кг — 0,8 мл; более 100 кг — 0,9 мл.
Для профилактики тромбоэмболических осложнений в хирургической практике: п/к 0,3 мл за 2–4 ч до начала операции и по 0,3 мл 1 раз в сутки в последующие 7 дней; в ортопедической хирургии: 100 ЕД/кг (41 МЕ/кг) за 12 ч до и через 12 ч после операции, далее — ежедневно в течение 3 дней, затем — 150 ЕД/кг (61 МЕ/кг) 10 дней. При необходимости введение продолжают до полного восстановления двигательной активности пациента.
Меры предосторожности: Необходимо до начала лечения, а затем (при длительной терапии) 2 раза в неделю проводить подсчет числа тромбоцитов крови. Следует отменить препарат при появлении некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при почечной недостаточности и у женщин в возрасте старше 60 лет.
Download Фраксипарин (Fraxiparine)
Латинское название: Cycloral-FS
Фармакологические группы: Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H20 Иридоциклит. H20.9 Иридоциклит неуточненный. H30 Хориоретинальное воспаление. L20 Атопический дерматит. L40 Псориаз. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M32 Системная красная волчанка. M33.2 Полимиозит. M35.2 Болезнь Бехчета. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей. T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга. T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки. T86.2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца. T86.3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата. T86.4 Отмирание и отторжение трансплантата печени. T86.8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклоспорин (Ciclosporin)
Применение: Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью (во время лечения исключено).
Побочные действия: Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.
Взаимодействие: Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).
Передозировка: Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.
Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Суточную дозу делят на 2 приема. Р-р для в/в инфузии готовят ex tempore, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20–1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, молоком, фруктовым соком (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Капсулы следует проглатывать целиком. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 мг/кг).
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.
Особые указания: Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.
Download Циклорал-ФС (Cycloral-FS)