Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность; одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином; возраст до 4 лет (раствор для приема внутрь, из-за наличия в нем пропиленгликоля).
Ограничения к применению: Капсулы — возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены); раствор для приема внутрь — нарушение функции печени у детей старше 4 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, т.к. безопасность не установлена (предпочтительно в виде капсул, т.к. содержащийся в растворе пропиленгликоль может оказать токсическое воздействие на плод). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головная боль, оральная/периоральная парестезия.
Прочие: сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов; в единичных случаях — синдром Стивенса — Джонсона.
Взаимодействие: Изменяет (взаимно) фармакокинетику препаратов, являющихся индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента CYP3A4 Р450 (сочетать с осторожностью из-за возможности развития угрожающих жизни токсических эффектов). Несовместим с рифампицином (уменьшает концентрацию ампренавира в плазме на 80%), триазоламом и мидазоламом (вероятно пролонгирование седативного эффекта), алкалоидами спорыньи. Угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола (возможно развитие угрожающих жизни нарушений сердечного ритма). Увеличивает AUC (на 200%) и усиливает побочные эффекты рифабутина (при необходимости совместного приема следует снизить дозу рифабутина). Повышает концентрации в крови (усиливает активность и токсичность) эритромицина, дапсона, итраконазола, бензодиазепинов (алпразолам, диазепам, флуразепам и др.), блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, никардипин, нифедипин, нимодипин), статинов (аторвастатин, флувастатин, ловастатин, правастатин), клозапина, карбамазепина, циметидина, лоратадина, пимозида, варфарина и др. Концентрация в крови уменьшается на фоне ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ифавиренц, невирапин).
Не рекомендуется одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), т.к. возможно уменьшение концентрации ампренавира в крови, и с антацидами (вследствие нарушения всасывания необходим интервал между приемами не менее 1 ч). Ослабляет эффективность гормональных контрацептивов.
Передозировка: В случае передозировки рекомендуется мониторинг состояния больного и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и подростки старше 13 лет (масса тела более 50 кг): по 1200 мг (капсулы) или по 1400 мг (раствор) 2 раза в сутки.
Дети 4–12 лет и пациенты массой тела менее 50 кг: капсулы — 20 мг/кг 2 раза в сутки или 15 мг/кг 3 раза в сутки; раствор — из расчета 22,5 мг/кг 2 раза в сутки или 17 мг/кг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2400 мг (капсулы), 2800 мг (раствор).
На фоне дисфункции печени дозу уменьшают в зависимости от выраженности нарушений: при умеренной степени — по 450 мг (капсулы) или по 513 мг (34 мл раствора) 2 раза в сутки; при выраженной — по 300 мг (капсулы) или по 342 мг (24 мл раствора) 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: Следует иметь в виду возможность усиления кровоточивости, в т.ч. появление спонтанных кожных гематом, гемартрозов у пациентов с гемофилией типа А и В. Учитывая возможное уменьшение эффективности гормональной контрацепции женщинам детородного возраста следует дополнительно применять негормональные методы предупреждения беременности.
Для раствора: не рекомендуется одновременное назначение раствора (в состав входит пропиленгликоль) с дисульфирамом или др. препаратами, ослабляющими активность алкогольдегидрогеназы (например, метронидазол), а также содержащими этиловый спирт или пропиленгликоль. Необходимо контролировать состояние детей (4 лет и старше) и взрослых, особенно при нарушении функций печени или почек, а также при генетически обусловленном низком уровне алкогольдегидрогеназы (например, у пациентов, относящихся к этническим группам Китая и Японии), в связи с возможностью появления побочных эффектов, обусловленных пропиленгликолем (судороги, ступор, тахикардия, гиперосмолярность, молочнокислый ацидоз, токсическое действие на почки, гемолиз). С осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек.
Особые указания: Рекомендуется переход на прием капсул, как только пациент сможет их проглатывать.
Download Ампренавир (Amprenavir)
Применение: Профилактика гематотоксичности ДНК-связывающих средств, нефро-, нейро- и ототоксичности препаратов платины.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к соединениям аминотиола, манниту), артериальная гипотензия, дегидратация, беременность, грудное вскармливание (на время лечения следует приостановить).
Ограничения к применению: Выраженные нарушения функции печени и почек, детский и старческий (более 70 лет) возраст.
Побочные действия: Преходящее снижение АД, реже — повышение дАД, потеря сознания, покраснение лица, сопровождающееся ощущением тепла, тошнота, рвота, икота, головокружение, сонливость, чихание, снижение концентрации кальция в сыворотке крови, аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофилия, озноб с ощущением холода и др.).
Взаимодействие: Препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в т.ч. антигипертензивные, могут усилить снижение АД.
Передозировка: Характеризуется выраженной артериальной гипотензией.
Лечение: симптоматическое: больному придают положение Тренделенбурга, вводят в/в изотонический солевой раствор.
Способ применения и дозы: В/в инфузионно — 1 раз в сутки в течение 15 мин, за 30 мин до введения химиотерапевтического средства; рекомендуемая начальная доза у взрослых — 910 мг/м2. Перед введением 0,5 г лиофилизированного порошка (содержимое 1 флакона) разводят в 9,5 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида. Инфузию проводят под контролем АД (желателен мониторинг). При снижении исходных значений сАД со 100 на 20 мм рт.ст., со 100–119 на 25 мм рт.ст., со 120–139 на 30 мм рт.ст., со 140–179 на 40 мм рт.ст. или со 180 на 50 мм рт.ст., введение прерывают на 5 мин. Если за этот период показатели сАД возвращаются к исходным и состояние больного не ухудшается, инфузию возобновляют в прежней дозе, в др. случаях дозу снижают до 740 мг/м2.
Меры предосторожности: Во время введения больному необходимо находиться в положении лежа на спине. Инфузию прекращают при значительном снижении АД. При использовании на фоне химиопрепаратов, вызывающих рвоту, рекомендуется прием противорвотных средств (непосредственно до или во время инфузии) и контроль за балансом жидкости во время лечения. При риске развития гипокальциемии, в т.ч. в случае нефротического синдрома, необходимо наблюдать за уровнем кальция в сыворотке крови (предпочтителен мониторинг). Сопутствующую антигипертензивную терапию отменяют за 24 ч до введения.
Особые указания: Приготовленный раствор хранят не более 6 ч при комнатной температуре (15–25 °C) и не более 24 ч — при температуре 2–8 °C.
Download Амифостин (Amifostine)
Применение: Рак предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени.
Побочные действия: Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — 1 табл. (50 или 150 мг) однократно.
Download Бикалутамид (Bicalutamide) (-)
Латинское название: Crystal porcine Insulin
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Кристалл полусинтетического человеческого инсулина (Crystal porcine Insulin)
Латинское название: Crioprecipitatum
Фармакологические группы: Коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики
Нозологическая классификация (МКБ-10): D66 Наследственный дефицит фактора VIII. D68.4 Приобретенный дефицит фактора свертывания. D68.8 Другие уточненные нарушения свертываемости. R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Антигемофильный фактор VIII плазматический (Antihemophilic factor VIII)
Применение: Гемофилия A; приобретенная недостаточность фактора VIII; заболевания, сопровождающиеся образованием антител к фактору VIII.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Тахикардия, артериальная гипотензия, одышка, аллергические и иммунопатологические реакции: боль в спине, тошнота, крапивница, повышение температуры, анафилактический шок; образование антител к фактору VIII.
Способ применения и дозы: В/в, со скоростью 2–3 мл/мин. Режим дозирования устанавливают индивидуально под контролем активности фактора свертывания VIII. При суставных, мышечных и тканевых кровотечениях уровень активности фактора VIII повышают до 10–20% (длительность лечения не менее 2–3 дней); удалении зуба или малых операциях — не ниже 30% (5 дней), желудочно-кишечных кровотечениях — не менее 30–50% (10–14 дней); обширных хирургических вмешательствах или внутричерепных кровоизлияниях — не ниже 60% (2–3 нед). Начальную дозу (МЕ) рассчитывают как произведение желаемого повышения содержания фактора VIII (%) на массу тела (кг), поддерживающая доза составляет половину начальной. Для длительной профилактики кровотечений при тяжелой гемофилии А — 12–25 МЕ/кг каждые 2–3 дня.
Меры предосторожности: Рекомендуется контролировать ЧСС до и во время терапии: при значительном повышении ЧСС замедляют скорость инфузии или прекращают введение.
Download Криопреципитат (Crioprecipitatum)
Латинское название: Cocarboxylase-Ferein
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A36 Дифтерия. A38 Скарлатина. A48.3 Синдром токсического шока. E10-E14 Сахарный диабет. E14.0 Диабетическая кома гипергликемическая. E87.2 Ацидоз. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I50 Сердечная недостаточность. K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R06 Анормальное дыхание. R07.2 Боль в области сердца. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T42.3 Барбитуратами. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T51 Токсическое действие алкоголя
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кокарбоксилаза (Cocarboxylase)
Применение: Метаболический, дыхательный и диабетический ацидоз; почечная, печеночная, сердечная (острая, хроническая) недостаточность; нарушение сердечного ритма, прединфарктное состояние, инфаркт миокарда, диабетическая и печеночная кома, периферические невриты, рассеянный склероз, хронический алкоголизм, интоксикации, патологические процессы, сопровождающиеся нарушением углеводного обмена. У новорожденных — перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония, сепсис; другие состояния, сопровождающиеся гипоксией и ацидозом.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд; при в/м введении гиперемия, зуд, отек в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффект и улучшает переносимость сердечных гликозидов.
Способ применения и дозы: В/м или в/в (струйно или капельно), взрослым при заболеваниях сердца 0,05–0,1 г/сут. Курс лечения 15–30 дней. При сахарном диабете — в/в 0,1–1,0 г/сут (без прекращения обычной противодиабетической терапии) в течение 5–10 дней; при острой почечной или печеночной недостаточности, интоксикациях, ожогах — в/в (струйно) 0,05–0,15 г 3 раза в сутки или капельно (предварительно растворив в 400 мл 5% раствора глюкозы) по 0,1–0,3 г/сут; при периферических невритах и рассеянном склерозе — в/м 0,05–0,1 г/сут в течение 1–1,5 мес.
Детям 0,025–0,05 г/сут в течение от 3–7 до 15 дней. Новорожденным назначают сублингвально.
Особые указания: Кокарбоксилаза применяется преимущественно в составе комплексной терапии.
Download Кокарбоксилаза-Ферейн (Cocarboxylase-Ferein)
Латинское название: Populus compositum SR
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N13 Обструктивная уропатия и рефлюкс-уропатия. N20-N23 Мочекаменная болезнь. N30 Цистит. N40 Гиперплазия предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
Состав и форма выпуска:
| Раствор спиртовой 80% для приема внутрь в виде капель | 100 мл |
| Capsicum annum D3 | 3 мл |
| Bucco D3 | 3 мл |
| Orthosiphon aristatus D3 | 3 мл |
| Piper cubeba D3 | 3 мл |
| Camphora D3 | 3 мл |
| Apis mellifica D3 | 3 мл |
| Solidago virgaurea D3 | 3 мл |
| Scrophularia nodosa D3 | 3 мл |
| Ononis spinosa D3 | 3 мл |
| Petroselinum crispum D3 | 3 мл |
| Cucurbita pepo D3 | 3 мл |
| Baptisia tinctoria D3 | 3 мл |
| Arctostaphylos uva-ursi D3 | 3 мл |
| Scilla D3 | 3 мл |
| Equisetum hyemale D3 | 3 мл |
| Urtica urens D3 | 3 мл |
| Kreosotum D5 | 3 мл |
| Berberis vulgaris D5 | 3 мл |
| Cantharis D5 | 3 мл |
| Mercurius sublimatus corrosivus D8 | 3 мл |
| Terebinthina laricina D6 | 3 мл |
| матричная настойка Populus tremuloides | 10 мл |
| матричная настойка Sabal serrulatum | 10 мл |
во флаконах-капельницах по 30 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие: Корректирующее функции мочеполовой системы. Обладает диуретической, дезинтоксикационной, противовоспалительной, метаболической, противоотечной, спазмолитической и гемостатической активностью.
Показания: Цистит, пиелит, гидронефроз, почечнокаменная болезнь, аденома предстательной железы, простатит.
Противопоказания: Нет.
Побочные действия: Не выявлены.
Способ применения и дозы: Внутрь, растворив по 10 капель в 100 мл воды, 3 раза в сутки, в острых случаях — по 10 капель каждый час.
Особые указания: После приема флакон рекомендуется сразу
Download Популюс композитум СР (Populus compositum SR)
Латинское название: Pax+
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.7 Недостаточность многих элементов питания. R45.1 Беспокойство и возбуждение
Состав и форма выпуска:
| Капсулы желатиновые | 1 капс. (405 мг) |
| мелисса лекарственная (Melissa officinalis L.) | 50 мг |
| лаванда лекарственная (Lavandula angustifolia Miller) | 50 мг |
| мак самосейка (Papaver rhoeas L.) | 50 мг |
| витамин PP | 18 мг |
| витамин B5 | 6 мг |
| витамин B6 | 1,65 мг |
| витамин B2 | 1,6 мг |
| витамин B1 | 1,15 мг |
| витамин H | 0,15 мг |
| витамин Bc | 0,2 мг |
| витамин B12 | 1 мкг |
| кальция гидрофосфат | 116 мг |
| (что соответствует 26 мг кальция) | |
| магния карбонат | 100 мг |
| (что соответствует 26 мг магния) |
во флаконах пластиковых по 60 шт. или в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит биологически активных веществ, восполняющее дефицит витаминов группы b, восполняющее дефицит магния, восполняющее дефицит кальция, успокаивающее.
Свойства компонентов: Мелисса лекарственная (Melissa officinalis L.) оказывает седативное, спазмолитическое, антигистаминное, противовирусное действие. Лаванда лекарственная (Lavandula officinalis) оказывает седативное, спазмолитическое и противомикробное действие. Мак самосейка (Papaver rhoeas) содержит алкалоиды, оказывающие анксиолитическое и седативное действие. Тиамин (витамин B1) в качестве кофермента участвует в углеводном обмене, синтезе ацетилхолина, необходимого для передачи нервного импульса. Рибофлавин катализирует процессы клеточного дыхания и зрительного восприятия. Пантотеновая кислота — составная часть КоА, регулирующего ацетилирование и окисление углеводов и жиров. Пиридоксин (витамин B6) регулирует метаболизм аминокислот и белков, синтез нейромедиаторов. Цианокобаламин (витамин B12) стимулирует синтез нуклеотидов, участвует в эритропоэзе. Никотинамид (витамин PP) регулирует тканевое дыхание, жировой и углеводный обмен. Биотин (витамин Н) участвует в метаболизме углеводов и жирных кислот. Магний регулирует передачу нервного импульса, способствует нормальному функционированию нервной системы.
Рекомендуется: Для восполнения недостатка витаминов группы В и минеральных веществ — кальция и магния; при повышенной возбудимости.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая водой, по 1 капс. 2 раза в сутки. Длительность приема — 1 мес.
Меры предосторожности: Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Download Пакс+ (Pax+)
Латинское название: TeraFlu against cold and flu
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства. Альфа-адреномиметики. Антиконгестанты. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа. J11 Грипп, вирус не идентифицирован
Состав и форма выпуска: 1 одноразовый пакетик с порошком для приготовления раствора со вкусом лимона для приема внутрь содержит парацетамола 325 мг, фенирамина малеата 20 мг, фенилэфрина гидохлорида 10 мг и аскорбиновой кислоты 50 мг, а также яблочную и лимонную кислоту, натрия цитрат дигидрат, краситель желтый N 6, краситель желтый N 10, титана диоксид, сахарозу, лимонный ароматизатор, кальция фосфат; в коробке 10 пакетиков.
Фармакологическое действие: Болеутоляющее, жаропонижающее, противоаллергическое.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой, головной болью, насморком и заложенностью носа, чиханием, миалгией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания печени, почек, сердца, щитовидной железы, легких (в т.ч. бронхиальная астма), системы крови, поджелудочной железы, мочевого пузыря; сахарный диабет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная глаукома, затрудненное мочеиспускание при аденоме предстательной железы, детский возраст до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется без указания врача.
Побочные действия: Чувство усталости, уменьшение скорости психомоторных реакций, повышение АД, сердцебиение, сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, задержка мочи, кожная сыпь, зуд; редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; гепатотоксическое и нефротоксическое действие (при длительном приеме высоких доз).
Взаимодействие: Барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени усиливают гепатотоксическое действие парацетамола. Несовместим с ингибиторами МАО.
Способ применения и дозы: Внутрь (содержимое пакетика растворяют в 1 стакане кипяченой горячей воды), можно с добавлением сахара, употребляют в горячем виде. Взрослым и детям старше 15 лет — по 1 пакетику каждые 4 ч (не более 3 пакетиков в сутки). Длительность приема в качестве жаропонижающего средства — не более 3 дней, в качестве обезболивающего — не более 5 дней.
Меры предосторожности: Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Во время лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки и средства, угнетающие ЦНС (снотворные, анк
Download ТераФлю от гриппа и простуды (TeraFlu against cold and flu)
Применение: ВИЧ?1 инфекция (комбинированная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Нельзя назначать одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом и алкалоидами спорыньи (конкуренция эфавиренза за CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность проявления серьезных и/или опасных для жизни нежелательных явлений в т.ч. сердечных аритмий, пролонгирования седативного эффекта или угнетения дыхания).
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность должна быть исключена у женщин, получающих эфавиренз (в экспериментах на приматах эфавиренз проходил через плаценту и оказывал тератогенное действие). Перед началом лечения женщины детородного возраста должны пройти тестирование на беременность и во время лечения всегда использовать методы барьерной контрацепции в сочетании с другими методами (например, пероральные или другие гормональные контрацептивы).
В случае беременности применение эфавиренза допустимо только в тех случаях, когда его возможная польза оправдывает потенциальный риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Грудное вскармливание не рекомендуется из-за потенциального риска передачи вируса и, хотя не известно, выделяется ли эфавиренз с молоком у человека, возможных тяжелых побочных эффектов эфавиренза у младенцев. Исследования на крысах показали, что эфавиренз экскретируется с молоком.
Побочные действия: Эфавиренц изучался более чем на 2000 больных и обычно в ходе клинических испытаний хорошо переносился. В контролируемых клинических испытаниях в подгруппе из 413 больных, получавших 600 мг/сут эфавиренза в комбинации с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, наиболее часто отмечавшимися нежелательными явлениями, по меньшей мере, средней тяжести, связанными с лечением, были:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (9,2%), головная боль (6,3%), бессонница (6,1%), утомляемость (5,6%), снижение концентрации внимания (5,3%).
В контролируемых клинических испытаниях, в которых эфавиренз (600 мг) назначался совместно с другими антиретровирусными препаратами, неврологические симптомы средней и сильной степени интенсивности отмечались у 22,8% больных по сравнению с 10,1% в контрольной группе. Тяжелые неврологические симптомы отмечались у 2,9% больных, получавших эфавиренз (600 мг/сут), и 1,3% больных в контрольной группе, у 2,7% больных в связи с неврологическими симптомами лечение было отменено. Эти симптомы обычно возникали в течение первых 1–2 дней лечения и, как правило, проходили через 2–4 нед.
Сообщается о серьезных психиатрических побочных действиях у пациентов, принимавших эфавиренз. В контролируемых испытаниях частота серьезных психиатрических симптомов у пациентов, получавших эфавиренз, и в контрольной группе составила соответственно: тяжелая депрессия — 1,6 и 0,6%, суицидальные мысли — 0,6 и 0,3%, нефатальные попытки суицида — 0,4 и 0%, агрессивное поведение — 0,4 и 0,3%, параноидные реакции — 0,4 и 0,3%, маниакальные реакции — 0,1 и 0%. Кроме этого, с частотой более 2% у пациентов, леченных эфавирензом, и в контрольной группе встречались: депрессия — 15,8 и 13,1%, тревога — 11,1 и 7,6%, нервозность — 6,3 и 2%.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (10,4%), диарея (6,8%), редко — диспепсия, абдоминальная боль.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в виде легких или умеренных макулопапулезных кожных высыпаний, которые появлялись в течение первых 2 нед после начала лечения; у большинства больных сыпь проходила при продолжении лечения в течение 1 мес, в клинических испытаниях на больных, получавших по 600 мг эфавиренза, тяжелая сыпь развилась у 0,7% больных, у 1,7% в связи с сыпью лечение было отменено); многоформная эритема или синдром Стивенса — Джонсона (0,14% среди более чем 2000 больных).
Взаимодействие: При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.
Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиоиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и др.), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).
Передозировка: Сообщалось об усилении неврологических симптомов у больных при случайном приеме дозы 600 мг 2 раза в сутки. У одного больного отмечались непроизвольные мышечные сокращения.
Лечение: общие поддерживающие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием больного. Для ускорения удаления не абсорбировавшегося препарата можно применить активированный уголь. Специфический антидот не известен. Эффективность диализа маловероятна (эфавиренз активно связывается с белками).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи, в сочетании с ингибиторами протеаз и/или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.
Взрослым — 600 мг 1 раз в сутки. Подросткам (в возрасте до 17 лет) и детям (старше 3 лет или массой тела ? 13 кг) дозу назначают в зависимости от массы тела: 13–15 кг — 200 мг; 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг — 400 мг 1 раз в сутки. Детям массой тела более 40 кг — 600 мг 1 раз в сутки. Эфавиренз в капсулах назначают только детям, которые способны легко глотать капсулы.
Меры предосторожности: У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, эфавиренз нужно отменять. При повторном назначении эфавиренза рекомендуется применение соответствующих антигистаминных препаратов и/или кортикостероидов. При отмене лечения эфавирензом следует также рассмотреть возможность отмены всех других антиретровирусных препаратов, чтобы избежать появления резистентных вирусов. После исчезновения симптомов непереносимости прием этих антиретровирусных препаратов следует начинать одновременно. Периодическая монотерапия и последовательное повторное назначение антиретровирусных препаратов не рекомендуются в связи с увеличением вероятности появления мутантных вирусов, устойчивых к этим препаратам.
Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2–4 нед лечения, а также больным, продолжающим в дальнейшем испытывать эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.
У детей перед началом лечения следует рассмотреть возможность профилактики сыпи соответствующими антигистаминными препаратами.
С осторожностью назначают больным с печеночной недостаточностью (в связи с интенсивным метаболизмом эфавиренза, опосредованным цитохромом P450, и ограниченным опытом его применения у больных с хроническими заболеваниями печени).
Рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью печеночных ферментов у больных с известной или подозреваемой инфекцией гепатитом В или С в анамнезе и у больных, получающих другие лекарства, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. При назначении эфавиренза вместе с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени.
В случае стойкого повышения сывороточных трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с неизвестным риском значительного гепатотоксического действия.
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за уровнем холестерина.
Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежный метод барьерной контрацепции.
Применение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется.
Пациенты, имевшие психические нарушения в анамнезе, подвержены большему риску серьезных психиатрических побочных эффектов, таких как маниакальные реакции, тяжелая депрессия и суицидальные мысли. При возникновении серьезных психиатрических побочных эффектов пациента необходимо обследовать на наличие связи этих эффектов с применением эфавиренза и, если эта связь установлена, то оценить соотношение пользы и риска дальнейшей терапии.
Особые указания: Нельзя применять в качестве единственного средства для лечения ВИЧ или добавлять в качестве единственного средства при неэффективности других средств. При монотерапии эфавирензем быстро развивается устойчивость вируса. Лечение эфавирензом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими новыми антиретровирусными препаратами, которых больной ранее не получал. При подборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.
Не доказано, что снижение или дробление суточной дозы оказывает благоприятное действие, поэтому не рекомендуется.
Пациентов необходимо информировать о возможных неврологических и психиатрических реакциях, а также о потенциальном аддитивном эффекте на ЦНС при одновременном приеме с алкоголем или психотропными препаратами.
Download Эфавиренз (Efavirenz) (-)