Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Bromergon
Фармакологические группы: Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты. Дофаминомиметики. Противопаркинсонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): D24 Доброкачественное новообразование молочной железы. D35.2 Гипофиза. E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм. E22.1 Гиперпролактинемия. E25 Адреногенитальные расстройства. E29 Дисфункция яичек. G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. N60.1 Диффузная кистозная мастопатия. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N97 Женское бесплодие. O92.6 Галакторея
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бромокриптин (Bromocriptine)
Применение: Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, гиперпролактинемия (в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), послеродовая лактация (при необходимости ее подавления), акромегалия, доброкачественные узловые или кистозные изменения молочных желез, паркинсонизм.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения ритма, психические заболевания.
Ограничения к применению: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, беременность (I триместр). С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.
Побочные действия: Тошнота, рвота, запоры, снижение АД, побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, набухание слизистых оболочек. Редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды. Назначают по 2,5 мг два раза в сутки в течение 10–17 дней.
В гинекологической практике при синдроме галактореи-аменореи, развившемся после родов, дисфункции яичников и бесплодии, обусловленном гиперпролактинемией, — по 1,25 мг 2–3 раза в день в течение 3–6 мес.
При болезни Иценко — Кушинга в первые дни принимают по 7,5 мг/сут, затем дозу уменьшают до 5–2,5 мг/сут. Через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 2,5 мг/сут, курс — 6–8 мес.
При акромегалии назначают по 5–10, при паркинсонизме — 30–40 мг/сут.
Download Бромэргон (Bromergon)
Латинское название: Benzylii benzoas medicinalis
Фармакологические группы: Противопаразитарные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B85 Педикулез и фтириоз. B86 Чесотка
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бензилбензоат (Benzyl benzoate)
Применение: Чесотка.
Противопоказания: Беременность, грудное вскармливание (следует приостановить).
Побочные действия: Местно — ощущение жжения и раздражения кожи.
Способ применения и дозы: Наружно. Кожу обрабатывают вечером перед сном (детям до 5 лет — разводят в кипяченой воде 1:1) — после тщательного мытья под душем (теплой водой с мылом) втирают эмульсию в кожу рук, затем туловища и ног, включая подошвы и пальцы; через 2 дня (на 4 день) процедуру повторяют и на следующий день снова принимают душ. Руки после контакта с эмульсией не следует мыть в течение 3 ч, а затем необходимо обрабатывать после каждого мытья.
Меры предосторожности: После завершения курса необходим врачебный контроль в течение 2 нед (а при наличии осложнений — и более). Следует избегать попадания препарата на слизистые.
Особые указания: Обработка больных в одном очаге, а также контактных лиц, должна проводиться одновременно. Пиодермиты, экземы (осложнения) следует лечить одновременно с чесоткой и продолжать после ее ликвидации. Все белье и то, что соприкасалось с пораженной кожей, должно подвергаться тщательной обработке.
Download Бензилбензоат медицинский (Benzylii benzoas medicinalis)
Применение: Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит), ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез) и желчевыводящих путей, дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита), мягких тканей, раневые и ожоговые инфекции, гонорея, хламидиоз, туберкулез (комплексная терапия), остеомиелит, конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, холера (тяжелая форма), профилактика инфекции при трансуретральных хирургических вмешательствах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. состояния с предрасположенностью к судорогам, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский и подростковый возраст (в период формирования и роста скелета — до 18 лет).
Побочные действия: Тошнота, головная боль, головокружения, боли в эпигастральной области, при инстилляции — ощущение жжения в глазах, сухость во рту, приливы крови к лицу, увеличение потоотделения, утомляемость, боли в спине и груди, недомогание, астения, озноб, отек лица, гриппоподобные симптомы, гипотензия, обморок, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, цианоз, сердечная недостаточность, стенокардия, инфаркт миокарда, легочная эмболия, цереброваскулярные нарушения, миокардиопатия, отеки, флебит; судороги, кома, гиперкинезы, тремор, парестезии, диспепсия, рвота, метеоризм, запор/диарея, псевдомембранозный колит, дисфагия, кровотечения в ЖКТ, изменение цвета языка, боль и шум в ушах, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, лимфоаденопатия, жажда, подагра, гипокликемия, судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах, бессонница, нервозность, анорексия, беспокойство, депрессия, возбуждение, увеличение аппетита, у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз, у мужчин — орхит, эпидидимит; диспноэ, респираторные инфекции, носовое кровотечение, бронхоспазм, кашель, увеличение секреции мокроты, извращение вкуса, дизурия, гематурия, затрудненное мочеиспускание, болезненный позыв на мочеиспускание, анурия, дисбактериоз и суперинфекция, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВС. Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения), пробенецид — почечную экскрецию.
Способ применения и дозы: Внутрь; взрослым по 400 мг (до 600–800 мг) 1 раз в сутки. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг в сутки. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, хронической гонорее, дизентерии, энтероколитах и тяжелой холере курс — 3–5 дней; остром остеомиелите, осложненных инфекциях мочевыводящих, желчевыводящих и дыхательных путей, инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах, брюшном тифе, сальмонеллезе — 10–14 дней; урогенитальном хламидиозе, туберкулезе — 20–28 дней; хроническом остеомиелите — 3–8 нед; микоплазменной инфекции — 2–3 нед; для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях — однократно за 2–8 ч до операции.
Меры предосторожности: В период лечения следует избегать солнечного света и использования УФ излучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить. Может вызывать сонливость и головокружение, что следует учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами. Для профилактики кандидоза одновременно с ломефлоксацином назначают нистатин или леворин. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
Download Ломефлоксацин (Lomefloxacin) (-)
Латинское название: Mifeprex
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мифепристон (Mifepristone)
Применение: Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации либо возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрение на внематочную беременность, наличие рубца на матке, миома матки, надпочечниковая и/или почечная и/или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания влагалища, длительное лечение кортикостероидами, нарушение гемостаза, анемия, возраст старше 35 лет в сочетании с курением.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности: не подтвержденной клиническими исследованиями, сроком более 42 дней после прекращения менструации, возникшей на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрении на внематочную беременность. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.
Побочные действия: Маточное кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, инфекция матки и мочевыводящих путей, чувство дискомфорта в области живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия.
Взаимодействие: Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), вследствие возможного изменения эффективности.
Передозировка: Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы: Внутрь, 600 мг однократно, в присутствии врача. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения мифепристона. Через 36–48 ч после приема пациентка необходим УЗИ-контроль. Через 8–14 дней необходимо клиническое обследование, повторный УЗИ-контроль, уровень бетаХГ в крови. При отсутствии эффекта на 14-й день (неполный аборт, продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Меры предосторожности: Применение возможно только в условиях стационара (медицинское учреждение, относящееся к государственной системе здравоохранения). С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями или предрасположенностью к ним. Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Особые указания: Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности препарата необходимо прерывать беременность другим способом (возможно возникновение врожденных пороков развития плода).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус аллоиммунизации.
Download Мифепрекс (Mifeprex)
Латинское название: RX1
Фармакологические группы: Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E83.0 Нарушения обмена меди. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. G59 Мононевропатия при болезнях, классифицированных в других рубриках. G63.2 Диабетическая полинейропатия. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T56 Токсическое действие металлов. T56.1 Ртути и ее соединений. T56.2 Хрома и его соединений. T56.3 Кадмия и его соединений. T56.4 Меди и ее соединений. T56.5 Цинка и его соединений. T56.8 Других металлов. T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Димеркапрол (Dimercaprol)
Применение: Острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы; интоксикация сердечными гликозидами, гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона — Коновалова), диабетическая полинейропатия, хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии), алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, артериальная гипертензия.
Побочные действия: Тошнота, рвота, тахикардия, гипертензия, бледность кожных покровов, головокружение, беспокойство.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с препаратами, содержащими тяжелые металлы, щелочами (быстро разлагается).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Отравления соединениями мышьяка и ртути: взрослым — в/м, п/к: 5–10 мл 5% водного раствора (из расчета 0,05 г препарата или 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела), в первые сутки 3–4 инъекции (каждые 6–8 ч), в тяжелых случаях — до 8 инъекций; на вторые сутки 2–3 инъекции (каждые 8–12 ч); в последующие сутки 1–2 инъекции. Внутрь, по 0,25–0,5 г на прием, при необходимости дозу можно увеличить до 0,75 мг/сут в несколько приемов. Детям — в/м, 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела, в первые сутки каждые 6 ч, в последующие сутки 1–3 инъекции. Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При отравлениях солями ртути введение продолжают в течение 6–7 сут. Интоксикация сердечными гликозидами: в/м, п/к 5–10 мл 5% раствора 3–4 раза в сутки в течение первых двух суток, затем 1–2 раза в сутки до исчезновения кардиотоксического действия; гепатоцеребральная дистрофия: в/м 5–10 мл 5% раствора ежедневно или через день, курс — 25–30 инъекций с перерывом между курсами 3–4 мес; диабетическая полинейропатия: по 5 мл 5% раствора в течение 10 дней или внутрь по 0,25 г в течение 10 дней; хронический алкоголизм: в/м, по 3–5 мл 5% раствора 2–3 раза в неделю или внутрь по 0,5 г 2–3 раза в сутки. Для купирования приступов алкогольного делирия — в/м, однократно 4–5 мл 5% раствора.
Особые указания: При острых отравлениях проводят и другие лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).
Download Р-ИКС 1 (RX1)
Латинское название: Traumeel S
Фармакологические группы: Гомеопатические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): M15-M19 Артрозы. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M45 Анкилозирующий спондилит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. T14.2 Перелом в неуточненной области тела. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. T14.9 Травма неуточненная. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Таблетки сублингвальные | 1 табл. |
| Arnica D2 | 15 мг |
| Calendula D2 | 15 мг |
| Hamamelis D2 | 15 мг |
| Millefolium D3 | 15 мг |
| Belladonna D4 | 75 мг |
| Aconitum D3 | 30 мг |
| Mercurius solubilis Hahnemanni D8 | 30 мг |
| Hepar sulfuris D8 | 30 мг |
| Chamomilla D3 | 24 мг |
| Symphytum D8 | 24 мг |
| Bellis perennis D2 | 6 мг |
| Echinacea angustifolia D2 | 6 мг |
| Echinacea purpurea D2 | 6 мг |
| Hypericum D2 | 3 мг |
в пеналах полипропиленовых по 50 шт.; в пачке картонной 1 пенал.
| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| Arnica D2 | 2,2 мкл |
| Calendula D2 | 2,2 мкл |
| Millefolium D3 | 2,2 мкл |
| Belladonna D2 | 2,2 мкл |
| Chamomilla D3 | 2,2 мкл |
| Symphytum D6 | 2,2 мкл |
| Aconitum D2 | 1,32 мкл |
| Bellis perennis D2 | 1,1 мкл |
| Hypericum D2 | 0,66 мкл |
| Echinacea angustifolia D2 | 0,55 мкл |
| Echinacea purpurea D2 | 0,55 мкл |
| Hamamelis D1 | 0,22 мкл, |
| Mercurius solubilis Hahnemanni D6 | 1,1 мкл |
| Hepar sulfuris D2 | 2,2 мкл |
в пачке картонной 5 или 100 ампул по 2,2 мл.
| Мазь | 100 г |
| Arnica D3 | 1,5 г |
| Calendula | 0,45 г |
| Hamamelis | 0,45 г |
| Millefolium | 0,09 г |
| Hypericum | 0,09 г |
| Belladonna D1 | 0,05 г |
| Aconitum D1 | 0,05 г |
| Mercurius solubilis Hahnemanni D6 | 0,04 г |
| Hepar sulfuris D6 | 0,025 г |
| Symphytum D4 | 0,1 г |
| Bellis perennis | 0,1 г |
| Chamomilla | 0,15 г |
| Echinacea angustifolia | 0,15 г |
| Echinacea purpurea | 0,15 г |
| Основа: гидрофильная мазь Salbe DAB 10, консервированная этанолом 12,5% |
в тубах по 50 г; в пачке картонной 1 туба.
| Раствор спиртовой 35% для приема внутрь в виде капель | 100 мл |
| Arnica D2 | 5 г |
| Calendula D2 | 5 г |
| Hamamelis D2 | 5 г |
| Millefolium D3 | 5 г |
| Belladonna D4 | 25 г |
| Aconitum D3 | 10 г |
| Hahnemanni D8 | 10 г |
| Hepar sulfuris D8 | 10 г |
| Chamomilla D3 | 8 г |
| Symphytum D8 | 8 г |
| Bellis perennis D2 | 2 г |
| Echinacea angustifolia D2 | 2 г |
| Echinacea purpurea D2 | 2 г |
| Hypericum D2 | 1 г |
во флаконах-капельницах по 30 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие: Противовоспалительное, антиэкссудативное, иммуностимулирующее.
Показания: Вывих, растяжение, перелом костей, отек мягких тканей после операций и травм; воспалительные процессы в различных органах и тканях, в т.ч. опорно-двигательного аппарата (тендовагинит, бурсит, стилоидит, эпикондилит, периатрит), артрозы.
Противопоказания: Гиперчувствительность к Arnica (мазь) или сложноцветным (раствор для инъекций), туберкулез, лейкоз, рассеянный склероз, ВИЧ-инфекция, аутоиммунные заболевания (раствор для инъекций).
Побочные действия: Артралгия (при внутрисуставных инъекциях), гиперсаливация и аллергические реакции, требующие отмены препарата.
Взаимодействие: Эффект повышается при одновременном применении нескольких лекарственных форм препарата.
Способ применения и дозы: Сублингвально: обычно по 1 табл. 3 раза в сутки.
В/м: — при рубцах, околосуставно — по 2,2–4,4 мл 1–3 раза в неделю, в острых случаях — ежедневно.
Местно: втирают мазь в пораженные участки 2–5 раз в сутки; возможно наложение повязки, компресса.
Внутрь: по 10 капель 3 раза в сутки.
Download Траумель С (Traumeel S)
Применение: У взрослых: вирусный гепатит А, В, С; герпетическая и цитомегаловирусная инфекция; в составе комплексной терапии инфекционно-аллергических и вирусных энцефаломиелитов (рассеянный склероз, лейкоэнцефалит, увеоэнцефалит и др.), урогенитального и респираторного хламидиоза; лечение и профилактика гриппа и ОРВИ.
У детей старше 7 лет: лечение и профилактика гриппа и ОРВИ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, детский возраст до 7 лет.
Побочные действия: Диспептические явления, кратковременный озноб, аллергические реакции.
Взаимодействие: Совместим с антибиотиками и другими ЛС для лечения вирусных и бактериальных заболеваний.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды. Доза, периодичность приема и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний; средние разовые дозы для взрослых – 0,125–0,25 г, для детей старше 7 лет – 0,06 г.
Меры предосторожности: Комплексную терапию нейровирусных инфекций следует проводить под наблюдением врача.
Download Тилорон (Tilorone) (-)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), тегасерода малеат показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.
Противопоказания: Тегасерода малеат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, клинически выраженные заболевания желчного пузыря, подозрение на нарушение функции сфинктера Одди, спайки (спаечная болезнь), установленную гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из наполнителей препарата.
Ограничения к применению: Безопасность и эффективность применения тегасерода малеата у мужчин не установлена. Безопасность и эффективность использования тегасерода в педиатрии не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью: Исследования влияния тегасерода на репродуктивную функцию выполнялись на крысах в пероральной дозе до 100 мг/кг/сут (примерно в 15 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC) и кроликах в пероральной дозе до 120 мг/кг/сут (примерно в 51 раз превышает экспозицию для человека, получающего 6 мг 2 раза в сутки при расчете по суточной AUC). Не отмечалось явного снижения фертильности или вредного воздействия на плод. Поскольку исследование репродуктивной функции на животных не всегда точно прогнозирует соответствующую реакцию у человека, тегасерод может быть использован при беременности только при наличии безусловных показаний.
Кормление грудью. Тегасерод и его метаболиты экскретируются с молоком кормящих крыс с высоким соотношением концентрация в молоке/концентрация в плазме. Нет данных об экскреции тегасерода с женским молоком. Многие лекарственные вещества, экскретируемые с женским молоком, могут привести к тяжелым побочным реакциям у грудных детей. На основании возможного туморогенного эффекта, выявленного в исследовании канцерогенности тегасерода на мышах, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается с учетом важности применения лекарственного вещества для матери.
Побочные действия: В III фазе клинических испытаний 2632 пациента получали тегасерода малеат по 6 мг 2 раза в сутки или плацебо. Сообщалось о следующих побочных реакциях у ≥1% пациентов, получавших тегасерод (данные побочные реакции наблюдались чаще в группе получающих тегасерод, чем в группе плацебо) (табл. 2).
Таблица 2
Побочные реакции у пациентов с СРК, встречающиеся с частотой ≥1% и наблюдавшиеся чаще у пациентов, получавших тегасерода малеат, по сравнению с плацебо
| Системы/побочные реакции | Частота побочных реакций, % | |
| Тегасерод 6 мг 2 раза в сутки (n=1327) | Плацебо (n=1305) | |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 12 | 11 |
| Диарея | 9 | 4 |
| Тошнота | 8 | 7 |
| Метеоризм | 6 | 5 |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | ||
| Головная боль | 15 | 12 |
| Головокружение | 4 | 3 |
| Мигрень | 2 | 1 |
| Общие нарушения | ||
| Случайная травма | 3 | 2 |
| Боль в ногах | 1 | <1 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине | 5 | 4 |
| Артропатия | 2 | 1 |
Ниже приведены побочные реакции, наиболее часто встречающиеся при лечении тегасеродом.
Индуцированная тегасеродом диарея. В III фазе клинических исследований 8,8% пациентов, получавших тегасерод, сообщали о диарее как о побочном эффекте по сравнению с 3,8% пациентов, получавших плацебо. Большинство сообщивших о данном побочном эффекте пациентов из числа получавших тегасерод отмечали единичные эпизоды диареи. В большинстве случаев диарея наблюдалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при его продолжении. В целом, частота исключения пациентов, получавших тегасерод, из исследований из-за диареи составляла 1,6%. Пациенты с тяжелой диареей во время лечения тегасеродом должны проконсультироваться с лечащим врачом. Диарея может быть фармакологическим ответом на прием тегасерода.
В двух клинических исследованиях 4-8 недельной длительности, проведенных для оценки безопасности и переносимости тегасерода у пациентов с СРК, основным симптомом у которых была диарея (n=162), тяжелых побочных реакций не отмечалось. Из получавших тегасерод пациентов 6% были исключены из исследований из-за диареи или боли в животе.
Абдоминальная хирургия, включая холецистэктомию. В III фазе клинических исследований наблюдался рост числа случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости среди пациентов, получавших тегасерод (9/2965; 0,3%) по сравнению с плацебо (3/1740; 0,2%). Увеличение наблюдалось, в основном, за счет численного дисбаланса случаев холецистэктомии у пациентов, получавших тегасерод (5/2965; 0,17%) по сравнению с плацебо (1/1740; 0,06%). Причинно-следственной связи между приемом тегасерода и числом случаев острой хирургической патологии органов брюшной полости не установлено.
Ниже приведены побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода, которые наблюдались по крайней мере у двух пациентов в III фазе клинических исследований и встречались чаще среди получавших тегасерод, чем плацебо. Также сюда включены те серьезные побочные реакции, которые наблюдались в клинических программах минимум у двух пациентов, получавших тегасерод, без учета причинных связей, или любые тяжелые побочные реакции, возможно, связанные с приемом тегасерода. Несмотря на то, что указанные явления наблюдались во время лечения тегасеродом, они не обязательно вызваны его приемом.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, суицидальная попытка, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, нарушение сна, депрессия.
Со стороны сердечно сосудистой системы: гипотензия, стенокардия, синкопэ, аритмия, блокада ножек пучка Гиса, суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны респираторной системы: астма.
Со стороны органов ЖКТ: раздраженная толстая кишка, недержание кала, тенезмы, повышенный аппетит, отрыжка, возрастание АСТ, возрастание АЛТ, билирубинемия, холецистит, аппендицит, частичная кишечная непроходимость.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны мочеполовой системы: альбуминурия, учащенное мочеиспускание, полиурия, боль в области почек, киста яичника, невынашивание беременности, меноррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, судороги.
Со стороны кожных покровов: зуд, повышенная потливость.
Прочие: боль различной локализации, гиперемия, отек лица; неопластические процессы; рак молочной железы.
Постмаркетинговые исследования
Добровольцы сообщают о других побочных реакциях на фоне приема тегасерода, включая подозрение на спазм сфинктера Одди и камень в желчном протоке.
Взаимодействие: Данные исследований лекарственного взаимодействия in vitro показали отсутствие у тегасерода ингибирующего влияния на изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4 системы цитохрома Р450, тогда как не исключается ингибирующий эффект на CYP1A2 и CYP2D6. Тем не менее, in vivo не наблюдалось клинически значимого лекарственного взаимодействия тегасерода с декстрометорфаном (модельный субстрат CYP2D6) и теофиллином (модельный субстрат CYP1A2). Не отмечалось воздействия на фармакокинетику дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина. Основной метаболит тегасерода малеата в организме — глюкуронид 5-метоксииндол-3-карбоновой кислоты — не ингибирует активность каких-либо изоферментов системы цитохрома Р450 в исследованиях in vitro.
Одновременное назначение тегасерода и декстрометорфана не изменяет фармакокинетику ни одного из этих веществ в клинически значимой степени. При назначении тегасерода одновременно с декстрометорфаном не требуется изменять дозу какого-либо из этих веществ. Следовательно, ожидается, что тегасерод не будет изменять фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизирующихся при помощи CYP2D6 (например флуоксетин, омепразол, каптоприл).
Одновременное назначение тегасерода и теофиллина не оказывает воздействия на фармакокинетику теофиллина, поэтому не требуется изменять дозу теофиллина. Таким образом, не ожидается, что тегасерод изменяет фармакокинетику лекарственных веществ, метаболизируемых при помощи CYP1A2 (например эстрадиол, омепразол).
Сопутствующее назначение тегасерода снижало Cmax и экспозицию дигоксина примерно на 15%. Это снижение биодоступности не рассматривается как клинически значимое. Маловероятно, что при одновременном назначении тегасерода и дигоксина потребуется изменениe дозы последнего.
Исследования фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином показали отсутствие влияния тегасерода на эти параметры при одновременном назначении. Не требуется изменение дозы варфарина при одновременном назначении тегасерода.
Одновременное назначение тегасерода не оказывает влияния на фармакокинетику этинилэстрадиола при его равновесной концентрации и снижает пик концентрации и экспозицию левоноргестрела на 8%. Ожидается, что тегасерод не повысит риск овуляции у принимающих пероральные контрацептивы. При одновременном назначении тегасерода не требуется изменения в схеме приема пероральных контрацептивов.
Передозировка: Не сообщалось о случаях передозировки тегасерода малеата у людей. Однократный прием тегасерода в дозе 120 мг 3 здоровыми добровольцами сопровождался развитием у всех диареи и головной боли. Двое из трех также сообщали о периодической боли в животе, у одного развилась ортостатическая гипотензия. 28 здоровых добровольцев принимали тегасерод в дозах от 90 до 180 мг/сут в течение нескольких дней. Развились следующие побочные реакции: диарея (100%), головная боль (57%), боль в животе (18%), вздутие живота (18%), тошнота (7%) и рвота (7%). Принимая во внимание большой объем распределения и высокую степень связывания с белками, маловероятно, что тегасерод может быть удален посредством диализа. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и соответствующая поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, перед едой в рекомендуемой дозе 6 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед. Для пациентов, ответивших на лечение в течение 4–6 нед, можно рекомендовать дополнительный 4–6-недельный курс.
Меры предосторожности: Тегасерода малеат не назначается пациентам с имеющейся или часто возникающей диареей (см. «Побочные действия»). У пациентов с возникшей или усилившейся болью в животе тегасерод необходимо срочно отменить. Также пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения диареи во время лечения. У большинства пациентов, получавших тегасерод, эпизоды диареи были единичными. В большинстве случаев диарея отмечалась в первую неделю лечения и обычно прекращалась при продолжении терапии. Если у пациента в настоящий момент имеется диарея или если пациент склонен к возникновению диареи, то не следует начинать лечение тегасеродом. Пациент должен проконсультироваться с лечащим врачом в случае возникновения или усиления болей в животе, тяжелой диареи или диареи, сопровождающейся сильными спазмами, болью в животе, головокружением.
Download Тегасерод (Tegaserod) (-)
Применение: Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерические (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста), беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, бессонница, кошмарные сны, депрессия, фобии, чувство усталости, нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, нистагм, боль в глазах), вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина, гипотония, обморок, кардиоваскулярный коллапс, аритмии, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру, артралгия, миалгии, тендовагинит, частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия, сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; на месте в/в введения — боль, чувство жжения, флебит.
Взаимодействие: Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов). Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (нарастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Передозировка: Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500–750 мг) 2–3 раза в сутки. В/в — по 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг. Курс лечения — от 7–14 дней при острых инфекциях до 4–6 нед и более при остеомиелите и сальмонеллоносительстве. При острой гонорее — однократно внутрь 250–500 мг или в/в 100 мг. Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30–60 мин до операции внутрь 500–750 мг или в/в — 200–400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч. Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Местно: по 1–2 капле в глаз каждые 4 ч, при тяжелых инфекциях — по 2 капле в глаз каждый час.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови). В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи. Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами. Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.
Download Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin) (-)
Латинское название: Etosid
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C45 Мезотелиома. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C62 Злокачественное новообразование яичка. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Этопозид (Etoposide)
Применение: Мелкоклеточный рак легкого, опухоли яичка и яичников, неходжкинские лимфомы, лимфогранулематоз, рак желудка.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная миелосупрессия (лейкопения менее 2Ї109/л, тромбоцитопения менее 75Ї109/л), острые инфекции, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли этопозид в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным различных исследований, включавших 2081 пациента, получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь, так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований, наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологическая токсичность: лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%), лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%), анемия (0–33%).
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом. В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения. Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения. Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню. О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось.
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без нее) у пациентов, получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Гастроинтестинальная токсичность: тошнота и рвота (31–43%), боль в животе (0–2%), анорексия (10–13%), диарея (1–13%), стоматит (1–6%), гепатотоксичность (0–3%), в т.ч. транзиторная гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности, требующие отмены лечения у 1% пациентов, обычно немногим более выражены при пероральном приеме, нежели при в/в введении. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства.
Гипотензия: (1–2%).
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.
Аллергические реакции: (1–2%).
Анафилактоидные реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и/или снижение АД — отмечались у 0,7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ?1% пациентов при приеме внутрь. Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см. "Меры предосторожности"). Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу. Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида.
Иногда возникали отечность лица или языка, кашель, обильное потоотделение, цианоз, ощущение сдавливания в горле, ларингоспазм, боль в спине, потеря сознания. О возникновении апноэ, связанного с гиперчувствительностью, сообщалось редко. В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция (8–66%), иногда приводящая к полной потере волос. При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь, крапивница и/или зуд. При использовании этопозида в дозах, находящихся в стадии исследования, сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний, сопровождающихся периваскулитом.
Другие токсические проявления. Периферическая нейротоксичность (1–2%). Изредка отмечаются: остаточный привкус во рту, лихорадка, пигментация, дисфагия, слепота коркового генеза; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай), метаболический ацидоз, токсическое действие на ЦНС (необычная усталость, затруднение при ходьбе, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног, слабость), мышечные судороги, гиперурикемия; флебит (боль в месте инъекции), при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие.
Взаимодействие: При одновременном или последовательном применении с препаратами, вызывающими угнетение функции костного мозга, или лучевой терапией повышается риск развития миелосупрессии. На фоне лечения этопозидом может снижаться действие инактивированных вирусных вакцин, а также могут усиливаться побочные эффекты живых вирусных вакцин. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.
Передозировка: Симптомы: усиление токсичности (гематологической, со стороны ЖКТ).
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в капельно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений лечения (стерильный бокс, достаточный арсенал антибиотиков, возможность проведения заместительной терапии компонентами крови).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии (возможно повышение риска токсического действия этопозида).
Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться после первого введения препарата. В случае возникновения таких реакций (озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм) необходимо прекратить применение препарата и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами, а также провести другое поддерживающее лечение.
До начала, в период лечения и перед каждым последующим курсом необходим контроль состава периферической крови. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50Ї109/л и/или абсолютного числа нейтрофилов до 0,5Ї109/л терапию необходимо прекратить.
У больных с развившейся в результате лечения тромбоцитопенией необходимо соблюдать крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур и стоматологических вмешательств. У таких больных необходимы регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам следует с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений.
В связи с возможным риском инфекционных заболеваний больным с развившейся лейкопенией может потребоваться назначение антибиотиков. Необходимо отсрочить график вакцинации больному и проживающим с ним членам семьи (проводить по прошествии 3–12 мес после завершения последнего курса химиотерапии), следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита.
Следует избегать экстравазального введения (вследствие выраженного раздражающего действия на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует прекратить инъекцию и продолжить введение в другую вену (введение прекращают как только появится ощущение жжения). Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают повязку с 1% гидрокортизоновой мазью до исчезновения эритемы (обычно на 24 ч).
Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Женщинам необходимо немедленно сообщить врачу о предполагаемой беременности.
Особые указания: Медицинскому персоналу рекомендуется работать с препаратом в перчатках (при контакте с кожей может вызвать сыпь). В случае контакта с кожей или слизистыми оболочками пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.
Этанол в составе раствора этопозида для в/в введения может являться фактором риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепией, а также для детей.
Download Этозид (Etosid)