Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Actovegin
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Другие метаболики. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): L58 Радиационный дерматит лучевой. L90.8 Другие атрофические изменения кожи. L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках. L98.4.2 Язва кожи трофическая. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Гель для наружного применения 20% | 100 г |
| депротеинизированный гемодериват крови телят | 20 мл |
| (соответствует 0,8 г сухой массы) | |
| вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 1,8 г; пропиленгликоль — 2 г; кальция лактат — 0,3 г; метилпарагидроксибензоат — 0,175 г; пропилпарагидроксибензоат — 0,025 г; вода очищенная — 95,9 г |
в тубе 20 г; в коробке 1 туба.
Описание лекарственной формы: Бесцветный или желтоватый прозрачный, однородный гель.
Характеристика: Антигипоксант, активирует метаболизм глюкозы и кислорода.
Фармакологическое действие: Регенерирующее. Вызывает увеличение клеточного энергетического метаболизма. Активность препарата подтверждается увеличением потребления и повышением утилизации глюкозы и кислорода клетками. Эти два эффекта сопряжены, они вызывают увеличение метаболизма АТФ и, следовательно, повышают энергетический обмен. Результатом этого является стимулирование и ускорение процессов, характеризующихся повышенным потреблением энергии (регенерация).
Показания: Раны и воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек: порезы кожи, ссадины, царапины, трещины, ожоги (с целью улучшения регенерации ткани после ожогов, в т.ч. солнечных, кипящей жидкостью, паром). В качестве начальной терапии мокнущих язв. Профилактика и лечение реакций со стороны кожи и слизистых, обусловленных воздействием радиации. Для предварительной обработки раневых поверхностей перед трансплантацией кожи при лечении ожоговой болезни.
Противопоказания: Гиперчувствительность к препарату Актовегин или аналогичным препаратам.
Применение при беременности и кормлении грудью: Допускается.
Побочные действия: Обычно препарат переносится хорошо. В начале лечения Актовегином могут возникнуть болевые ощущения, связанные с местным отеком тканей. Однако это не является свидетельством непереносимости препарата. В случае, если болевые ощущения сохраняются или ожидаемый эффект от препарата не достигнут, следует обратиться к врачу. У пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности, в редких случаях могут развиваться аллергические реакции.
Взаимодействие: Неизвестно.
Способ применения и дозы: Наружно. Гель наносится тонким слоем на пораженные участки несколько раз в день. Для очищения язвенных поверхностей наносится толстый слой геля и закрывается компрессом с 5% мазью Актовегин или марлевой повязкой, пропитанной мазью. Повязку меняют один раз в сутки, при лечении сильно мокнущих поверхностей — несколько раз в сутки. В дальнейшем лечение следует продолжить другими лекарственными формами Акт
Download Актовегин гель для наружного применения (Actovegin)
Латинское название: Azidothymidin
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зидовудин (Zidovudine)
Применение: Ранние (с числом клеток T4 менее 500/мм3) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.
Побочные действия: Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь.
Взаимодействие: Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень зидовудина в организме нарастает на фоне пробенецида (блокада мочевой экскреции).
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослым, начальная доза — по 200 мг каждые 4 ч (1200 мг/сут). Диапазон дозировок — 500–1500 мг/сут. Поддерживающая доза — 1000 мг в день в 4–5 приемов.
Меры предосторожности: Рекомендуется проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем — не реже 1 раза в месяц (особенно у больных с нарушениями функции костного мозга). В случае ухудшения гематологических показателей требуется редукция дозы или прекращение лечения.
Download Азидотимидин (Azidothymidin)
Латинское название: Hydrocortison-POS N
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез. B75 Трихинеллез. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C84.0 Грибовидный микоз. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D61 Другие апластические анемии. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. E06 Тиреоидит. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E83.5 Нарушения обмена кальция. H01.0 Блефарит. H01.1 Неинфекционные дерматозы века. H10 Конъюнктивит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.5 Блефароконъюнктивит. H15.9 Болезнь склеры неуточненная. H18.9 Болезнь роговицы неуточненная. H20 Иридоциклит. H59 Поражения глаза и его придаточного аппарата после медицинских процедур. I21 Острый инфаркт миокарда. J45 Астма. J46 Астматический статус [status asthmaticus]. K51 Язвенный колит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L21.1 Себорейный детский дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L50 Крапивница. L53 Другие эритематозные состояния. L53.9 Эритематозное состояние неуточненное. M00-M25 Артропатии. M13.9 Артрит неуточненный. M15-M19 Артрозы. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M32 Системная красная волчанка. M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. N04 Нефротический синдром. R07.2 Боль в области сердца. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R57.0 Кардиогенный шок. S05 Травма глаза и глазницы. T20-T32 Термические и химические ожоги. T56 Токсическое действие металлов. T66 Неуточненные эффекты излучения. T78.2 Анафилактический шок неуточненный. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Гидрокортизон (Hydrocortisone)
Применение: Сезонный аллергический ринит, тяжелый приступ бронхиальной астмы, астматическое состояние, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности на введение лекарств; неотложные состояния — самопроизвольная и ортостатическая гипотензия, коллапс при болезни Аддисона, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, острая надпочечниковая недостаточность (синдром Уотерхауса — Фридериксена), множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность при отравлениях, отек гортани при аллергических и воспалительных поражениях, ожогах и травмах, отравление витамином D, крепкими кислотами, фосфорорганическими веществами, хинином, хлором, посттрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, укусы змей и скорпионов, анафилактический, геморрагический, кардиогенный и травматический шоки; эндокринные заболевания — первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников (предпочтительнее природный кортизон и гидрокортизон, синтетические аналоги должны применяться в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром с потерей натрия, тиреоидит, гиперкальциемия, ассоциированная с раком; ревматические болезни — псориатический, ревматоидный, ювенильный ревматоидный и острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, острые и подострые бурситы, плечелопаточный периартрит и др., системная красная волчанка, острый ревматический кардит, дерматомиозит; воспалительные и аллергические заболевания кожи, в т.ч. экзема, дерматиты: аллергический и атопический, буллезный герпетиформный, эксфолиативный, себорейный, контактный; зудящие дерматозы, пемфигус, синдром Стивенса — Джонсона, грибовидный микоз, псориаз; в офтальмологии: аллергический конъюнктивит, блефарит, дерматит век, кератит, язва роговицы, герпес зостер, ирит, иридоциклит, хориоретинит, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия, состояние после оперативных вмешательств; саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, фульминантный или диссеминированный туберкулез легких, аспирационный пневмонит; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, аутоиммунная гемолитическая и врожденная гипопластическая анемия, эритробластопения, паллиативная терапия лейкемии и лимфом у взрослых, острой лейкемии у детей; нефротический синдром без признаков уремии (для уменьшения протеинурии и индукции диуреза), тяжелые обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, трихиноз с неврологическими и миокардиальными проявлениями, острые проявления рассеянного склероза, диссеминированный рак легких (дополнительная терапия). Внутрисуставное и периартикулярное введение (гидрокортизон ацетат): реактивный синовит (в т.ч. при деформирующем остеоартрозе), ревматоидный артрит, острые и подострые бурситы, острые подагрические артриты, эпикондилиты, острые неспецифические тендосиновиты, синдром запястного канала, посттравматические остеоартриты. В/к при келлоидах, локализованных гипертрофических, инфильтративных, воспалительных повреждениях, плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулеме, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липидном некробиозе, гнездной алопеции, кистозных опухолях апоневроза и сухожилий; дифференциальная диагностика идиопатической и лекарственно индуцированной лейкопении.
Противопоказания: Гиперчувствительность, системные грибковые инфекции, острые психозы, тяжелые формы артериальной гипертонии, декомпенсированный сахарный диабет тяжелого течения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, инфекционные (туберкулез, микоз, вирусные заболевания, сифилис и др.) и язвенные поражения кожи, раны, опухолевые заболевания кожи, остеопороз, болезнь Кушинга, тромбофилические состояния, почечная недостаточность, герпетическая лихорадка, вирусные и грибковые заболевания глаз, туберкулез глаз, трахома, поражение глазного эпителия, СПИД, предшествующая артропластика, состояния после операции наложения кишечного анастомоза, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст (из-за содержания бензилового спирта).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, эйфория, бессонница, депрессия, психоз; аллергические реакции (вплоть до анафилаксии); при длительном использовании: отечный синдром, кожный зуд, гиперпигментация, судороги, синдром Кушинга, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, стероидный диабет, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, гиперурикемия (особенно при острой лейкемии), ослабление памяти, повышение внутричерепного давления, миопатия, артралгия, артропатия, остеопороз, артериальная гипертензия, васкулит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, формирование задней субкапсулярной катаракты, глаукома с возможным повреждением зрительного нерва и повышенным риском вирусных и грибковых поражений глаз, активизация латентных очагов инфекции. При длительном местном применении, особенно при непроницаемых повязках или на больших участках кожи: системные побочные эффекты, возможно появление местного раздражения.
Взаимодействие: Барбитураты, противоэпилептические и антигистаминные препараты снижают эффективность. НПВС повышают риск язвообразования в ЖКТ, парацетамол — гепатотоксичность. Уменьшает активность салицилатов, противодиабетических средств, увеличивает — антикоагулянтов. Сердечные гликозиды и некалийсберегающие диуретики потенцируют гипокалиемию, анаболические стероиды — повышение гидрофильности тканей. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы: В/в или в/м по 50–300 мг, в сутки до 1000–1500 мг. В/в медленно или капельно в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы.
Внутри- и периартикулярно — 5–25 мг и более, детям от 3 мес до 1 года 25 мг, 1–6 лет — 25–50 мг, 6–14 лет — 50–75 мг. При острых, угрожающих жизни состояниях — по 100–150 мг каждые 4 ч в течение 48 ч, затем — каждые 8–12 ч, или 100–500 в течение 30 с и ту же дозу с интервалами 1, 3, 6 и 10 ч после первой инъекции. Детям — каждые 4 ч 1–2 мг/кг, оптимальная суточная доза — 6–9 мг/кг.
Формы для местного применения наносятся тонким слоем на кожу на пораженные участки 2–3 раза в сутки. При хронических лихенизированных, гипертрофических кожных проявлениях применяют под окклюзионные повязки, сменяемые каждые 24–48 ч. Глазную мазь вводят в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В период лечения не рекомендуется вакцинация. Введение больших доз допустимо в течение не более 48–72 ч. Внутрисуставное введение должно производиться не чаще 1 раза в 3 нед, в условиях строгой асептики и антисептики и только после исключения инфекционного процесса в суставе. В/м введение производится как можно глубже в ягодичную мышцу для предотвращения развития мышечной атрофии. При длительной терапии рекомендуется контроль содержания калия в крови (и его назначение) и регулярные ЭКГ-исследования. Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, возможно присоединение новых инфекций в связи со снижением резистентности. При лечении кортикостероидами или их сочетании с др. препаратами, подавляющими клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов могут проявляться различные вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные инфекции и глистные инвазии, протекавшие ранее латентно. Риск инфекции и более тяжелого ее течения повышается пропорционально повышению дозы препарата.
Download Гидрокортизон-ПOC N (Hydrocortison-POS N)
Латинское название: Tabulettae Cortisoni acetas
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): D64 Другие анемии. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. J45 Астма. L20 Атопический дерматит. L53 Другие эритематозные состояния. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M79.0 Ревматизм неуточненный. N04 Нефротический синдром. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Кортизон (Cortisone)
Применение: Острая надпочечниковая недостаточность, анафилактический шок, ангионевротический отек, ринит, артриты, коллагенозы, ревмокардит, бронхиальная астма, дерматиты, гемолитическая анемия, болезнь Верльгофа, хронический активный гепатит, гепатонекроз, лимфома, рак молочной железы, рак предстательной железы, нефротический синдром, миастения, воспалительный синдром любого генеза, лейкопения.
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенная кровоточивость, остеопороз, сахарный диабет, вирусные и грибковые заболевания, туберкулез, открытоугольная глаукома, нарушения функций печени и почек, патология щитовидной железы, гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Побочные действия: Артериальная гипертензия, отеки, сердечная недостаточность, аритмия, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, остеопороз и спонтанные переломы костей, стероидный сахарный диабет, синдром Кушинга, миалгия, артралгия, атрофия мышц, аллергические реакции; покраснение и боль в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов и стероидных анаболиков, амфотерицина B, аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных и мочегонных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — 100–200 мг в 2 приема (утром и в обед). При достижении эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей — 25 мг/сут. В/м вводят по 25–50 мг 1–2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 150 мг, суточная — 300 мг. Для детей начальная доза по 12,5–25 мг 2 раза в сутки. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально.
Download Кортизона ацетата таблетки (Tabulettae Cortisoni acetas)
Латинское название: Nitroxolin
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроксолин (Nitroxoline)
Применение: Инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.), профилактика инфекций после операций на почках и мочевыводящих путях.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным 8-оксихинолина), олигурия, анурия, катаракта, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические расстройства (тошнота), аллергические реакции (кожная сыпь).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым — по 100 мг 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг; детям до 5 лет — по 50 мг, 5 лет и старше — 50–100 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 2–3 нед. Повторные курсы проводят с 2-недельным перерывом.
Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — по 100 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 нед.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Особые указания: Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.
Download Нитроксолин (Nitroxolin)
Латинское название: Platyphyllini hydrotartras
Фармакологические группы: м-Холинолитики. Спазмолитики миотропные
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. J45 Астма. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. N23 Почечная колика неуточненная. R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Платифиллин (Platyphylline)
Применение: Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмии, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, понос (императивные позывы), в офтальмологической практике — для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях.
Противопоказания: Глаукома, недостаточность функции печени и почек, паралитическая непроходимость или атония кишечника, язвенный колит, миастения.
Побочные действия: Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, сердцебиение, снижение АД, одышка, атония кишечника, задержка мочи, возбуждение, судороги.
Взаимодействие: Увеличивает продолжительность снотворного эффекта фенобарбитала и этаминала натрия, блокирует эффекты прозерина, повышает — назначаемых внутрь H2-гистаминолитиков, дигоксина и рибофлавина (замедляет перистальтику и улучшает всасывание). Адреномиметики (усиливают мидриаз) и нитраты потенцируют повышение внутриглазного давления, амизил, дифенгидрамин, трициклические антидепрессанты, хинидина сульфат, новокаинамид, дизопирамид, изониазид, ингибиторы МАО, мидантан — антихолинергическую активность. Устраняет брадикардию, тошноту и рвоту, вызываемые морфином, брадикардию при приеме верапамила.
Передозировка: Симптомы: сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, расширение зрачков с отсутствием реакции на свет, тахикардия, гипертермия, покраснение кожи, возбуждение ЦНС с последующим угнетением, нарушение сознания, галлюцинации, судорожный синдром, дыхательная недостаточность, парез кишечника, острая задержка мочи.
Лечение: форсированный диурез, введение ингибиторов холинэстеразы (физостигмина, галантамина или прозерина), ослабляющих парез кишечника и уменьшающих тахикардию; при умеренном возбуждении и невыраженных судорогах рекомендуется введение магния сульфата, в тяжелых случаях — оксибутирата натрия, оксигенотерапия, ИВЛ.
Способ применения и дозы: Внутрь, п/к. При спазмах гладких мышц (купирование болевого синдрома) — п/к 1–2 мл 0,2% раствора. Для курсового лечения — внутрь, до еды по 0,003–0,005 г (детям 0,0002–0,003 г) 2–3 раза в день в течение — 15–20 дней. Высшие дозы: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Download Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Паклитаксел (Paclitaxel) (-)
Латинское название: Sandimmun-Neoral
Фармакологические группы: Иммунодепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H20 Иридоциклит. H20.9 Иридоциклит неуточненный. H30 Хориоретинальное воспаление. L20 Атопический дерматит. L40 Псориаз. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M32 Системная красная волчанка. M33.2 Полимиозит. M35.2 Болезнь Бехчета. N03 Хронический нефритический синдром. N04 Нефротический синдром. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей. T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга. T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки. T86.2 Отмирание и отторжение трансплантата сердца. T86.3 Отмирание и отторжение сердечно-легочного трансплантата. T86.4 Отмирание и отторжение трансплантата печени. T86.8 Отмирание и отторжение других пересаженных органов и тканей
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Циклоспорин (Ciclosporin)
Применение: Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы (профилактика отторжения трансплантата, лечение реакции отторжения), костного мозга (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью (во время лечения исключено).
Побочные действия: Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям.
Взаимодействие: Мелфалан повышает токсичность, дилтиазем, никардипин, верапамил, бета-адреноблокаторы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, амфотерицина B, триметоприма, ко-тримоксазола, ципрофлоксацина, некоторых цефалоспоринов, НПВС, пропафенона. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, аминоглутетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).
Передозировка: Симптомы: рвота, сонливость, головная боль, тахикардия, тяжелая почечная недостаточность.
Лечение: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), поддержание жизненно важных функций; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Суточную дозу делят на 2 приема. Р-р для в/в инфузии готовят ex tempore, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20–1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, молоком, фруктовым соком (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Капсулы следует проглатывать целиком. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 мг/кг).
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Следует иметь в виду, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 раза в неделю, на 3–6 нед — 1 раз в неделю, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: на 25% при возрастании креатинина более чем на 30% от исходного, и на 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, мочевой кислоты, билирубина, трансаминаз, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.
Особые указания: Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.
Download Сандиммун-Неорал (Sandimmun-Neoral)
Применение: Управляемая гипотензия в анестезиологической практике, гипертонический криз; отек мозга или легких; нефропатия и эклампсия (в акушерской практике).
Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, шок, тромбоз, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома, почечная и/или печеночная недостаточность.
Ограничения к применению: Повышенный риск тромбообразования, пожилой возраст.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, нарушение аккомодации глаза, мидриаз, инъекция сосудов склер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, атония кишечника, паралитическая непроходимость кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря, анурия.
Взаимодействие: Трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивный эффект.
Передозировка: Симптомы: чрезмерная гипотензия, ортостатический коллапс, усиление др. побочных эффектов, угнетение дыхания.
Лечение: придание больному положения с приподнятыми нижними конечностями; введение антихолинэстеразных ЛС, альфа-адреномиметиков (при выраженной гипотензии), м-холиномиметиков, кислородотерапия, ИВЛ.
Способ применения и дозы: В/в капельно, в виде 0,1% раствора (готовится путем растворения порошка в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или 5% растворе глюкозы для инъекций), с начальной скоростью 70–100 капель/мин; после достижения гипотензивного эффекта скорость введения уменьшают до 30–40 капель/мин.
В/в медленно в течение 7–10 мин (40–80 мг порошка растворяют в 3–5 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций).
Меры предосторожности: С целью профилактики развития ортостатического коллапса необходимо обеспечить пребывание больного в горизонтальном положении в течение 2–2,5 ч после введения препарата.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед применением.
Download Трепирия йодид (Trepirium iodide) (-)
Применение: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. и к др. производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.
Передозировка: Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды взрослым (неретардные формы) — 0,1–0,2 г 2–4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет — 0,01–0,04 г, 5–6 лет — 0,04–0,06 г, 7–9 лет — 0,05–0,075 г, 10–14 лет — 0,05–0,1 г на прием.
Меры предосторожности: Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Download Теофиллин (Theophylline) (-)