Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vincristine-Richter®
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C34.9 Бронхов или легкого неуточненной локализации. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C41.9 Костей и суставных хрящей неуточненное. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C46 Саркома Капоши. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C49.9 Соединительной и мягких тканей неуточненной локализации. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C54.9 Тела матки неуточненной локализации. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа. D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Винкристин (Vincristine)
Применение: Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимиома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД, парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.
Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ, боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.
Взаимодействие: Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1–1,4 мг/м2 (максимум — 2 мг/м2), курсовая — 10–12 мг/м2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.
Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4–6 нед.
Внутриплеврально — 1 мг.
Меры предосторожности: Для профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез. Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы. В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих ратворов). Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования. Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.
Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.
Особые указания: Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.
Download Винкристин-Рихтер (Vincristine-Richter®)
Латинское название: D-Panthenol
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Регенеранты и репаранты
Нозологическая классификация (МКБ-10): H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H18.4 Дегенерация роговицы. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L13.9 Буллезные изменения неуточненные. L20 Атопический дерматит. L22 Пеленочный дерматит. L26 Эксфолиативный дерматит. L30.4 Эритематозная опрелость. L30.9 Дерматит неуточненный. L55 Солнечный ожог. L56.8 Другие уточненные острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением. L58 Радиационный дерматит лучевой. L59.0 Эритема ожоговая [дерматит ab igne]. L87 Трансэпидермальные прободные изменения. L89 Декубитальная язва. L90.8 Другие атрофические изменения кожи. L98.4.2 Язва кожи трофическая. N64.0 Трещина и свищ соска. O92.1 Трещина соска, связанная с деторождением. R23.4 Изменения структуры кожи. R23.8.0 Сухость кожи. S05 Травма глаза и глазницы. T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T26 Термические и химические ожоги, ограниченные областью глаза и его придаточного аппарата. Z94.5 Наличие трансплантированной кожи
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Декспантенол (Dexpanthenol)
Применение: Раны, трещины, ожоги, трофические язвы, герпес, дерматиты, зудящие и аллергические дерматозы, плохо приживающие кожные трансплантаты, лучевые поражения кожи, атония кишечника после операций и родов, растяжение его газами, паралитический илеус.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Диспептические расстройства, аллергические реакции; при местном применении: кожные аллергические реакции.
Взаимодействие: Может пролонгировать эффект сукцинилхолина.
Способ применения и дозы: Местно, 3–4 раза в день. Перед применением флакон сильно встряхивают. Орошают пораженный участок кожи или слизистой с расстояния 10–20 см в течение 1 с, регулируя толщину пенистого слоя.
Внутрь (таблетки держат во рту до полного рассасывания), при заболеваниях слизистой — 200–400 мг/сут; при недостаточности пантотеновой кислоты — по 100 мг (до 500 мг/сут) независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
П/к, в/м, в/в для профилактики послеоперационной атонии кишечника — по 4 мл во время операции и в ранний послеоперационный период; лечение послеоперационной атонии кишечника — по 4 мл через каждые 6 ч, при паралитическом илеусе — 2 мл, затем через 2 ч и далее через 6 ч до появления самостоятельной перистальтики.
Download Д-Пантенол (D-Panthenol)
Латинское название: Calcium + Vitamin D3 Vitrum
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E55 Недостаточность витамина D. E58 Алиментарная недостаточность кальция. E83.3 Нарушения обмена фосфора. E83.5 Нарушения обмена кальция. M81.0 Постменопаузный остеопороз. M81.8.0 Остеопороз старческий. M85 Другие нарушения плотности и структуры кости. M90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубриках. O25 Недостаточность питания при беременности
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| кальций | 500 мг |
| витамин D3 (колекальциферол) | 200 МЕ |
в полиэтиленовых флаконах по 30, 60, 100 и 120 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит минеральных веществ. Снижает резорбцию и увеличивает плотность костной ткани, восполняя недостаток кальция и витамина D3 в организме, регулирует обмен кальция и фосфора в организме.
Фармакодинамика: Витамин D3 повышает всасывание кальция в ЖКТ и связывание его в костной ткани. Препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона, который является стимулятором резорбции костной ткани.
Показания: Восполнение дефицита кальция и/или витамина D3 в период интенсивного роста в подростковом и юношеском возрасте (для достижения максимального пика костной массы), женщинам во время беременности и кормления грудью; профилактика и базовая терапия остеопороза (менопаузный, сенильный, стероидный, идиопатический и др.) и его осложнений (переломы костей); восполнение недостатка кальция и/или витамина D3 у лиц пожилого возраста.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипервитаминоз D, выраженные нарушения функции почек, гиперкальциемия, гиперкальциурия, мочекаменная болезнь ( образование кальциевых камней), декальцинирующие опухоли (миелома, костные метастазы, саркоидоз), остеопороз, обусловленный иммобилизацией; туберкулез легких (активная форма), детский возраст до 12 лет.
Побочные действия: Аллергические реакции; дисфункция ЖКТ (запор, диарея, метеоризм, тошнота, боль в животе); при длительном приеме возможны гиперкальциемия и гиперкальциурия.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды.
В качестве профилактического средства взрослым и детям старше 12 лет, беременным и кормящим женщинам — по 1–2 табл. в день.
Для курсовой профилактики остеопороза — по 2 табл. в день (утром и вечером)
Для терапии остеопороза — курс и дозировка в соответствии с рекомендациями врача.
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять лицам, страдающим почечной недостаточностью. В период лечения необходимо регулярно контролировать выведение кальция с мочой и концентрацию кальция и креатинина в плазме (в случае появления кальциурии, превышающей 7,5 ммоль/сут (300 мг/сут), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием). Применение у детей до 12 лет возможно только по назначению врача.
При приеме препарата следует учитывать поступление витамина D из других источников. Не следует применять одновременно с другими поливитаминными комплексами, содержащими кальций и витамин D3.
Потребность пожилых людей в кальции составляет 1,5 г/сут, в витамине D3 — 500–10
Download Кальций + Витамин Д3 Витрум (Calcium + Vitamin D3 Vitrum)
Латинское название: Combivir
Фармакологические группы: Средства для лечения ВИЧ-инфекций
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ламивудин | 150 мг |
| зидовудин | 300 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолят тип А; кремний коллоидный безводный; магния стеарат | |
| состав оболочки: Opadry белый YS-1-7706-G; гипромелоза; титана диоксид; макрогол 4000; полисорбат 80 |
в блистерах по 10 шт.; в коробке 6 блистеров.
Описание лекарственной формы: Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, от белого до практически белого цвета. На одной стороне выгравирована надпись «GXFC3».
Характеристика: Комбинированное антиретровирусное средство.
Фармакологическое действие: Противовирусное. Оба компонента (ламивудин и зидовудин) высоко избирательно ингибируют ВИЧ−1 и ВИЧ−2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ в культуре клеток. Оба препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфата (ТФ). Ламивудина-ТФ и зидовудина-ТФ являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность препаратов обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.
Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.
Фармакокинетика: Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (у взрослых биодоступность ламивудина — 80–85%, зидовудина — 60–70%). После приема внутрь Cmax достигается через 0,75 и 0,5 ч и составляет 1,5 и 1,8 мг/мл соответственно. Проникают в ЦНС и спинномозговую жидкость. Через 2–4 ч после перорального приема отношения между концентрацией ламивудина и зидовудина в ликворе и в сыворотке крови составляют в среднем 0,12 и 0,5 соответственно. Ламивудин (T1/2 — 5–7 ч) выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде.
При почечной недостаточности концентрации ламивудина и зидовудина в крови повышены вследствие замедления их элиминации. При печеночной недостаточности может отмечаться кумуляция зидовудина в результате замедления связывания его с глюкуроновой кислотой.
Клиническая фармакология: Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает количество ВИЧ−1 в организме и увеличивает число клеток CD4+. Ламивудин в комбинации с зидовудином, а также терапия, включающая наряду с другими препаратами ламивудин и зидовудин, значительно снижают риск прогрессирования заболевания и летального исхода.
Показания: ВИЧ-инфекции у взрослых и детей старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (содержание клеток CD4+ < 500/мм3).
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень нейтропении (число нейтрофилов < 0,75•109/л) или анемии (уровень гемоглобина < 75 г/л или 4,65 ммоль/л), детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности; во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
У новорожденных и младенцев, подвергавшихся во время беременности матери или родов воздействию нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, отмечено небольшое транзиторное повышение уровня сывороточного лактата. Имеются также редкие сообщения о случаях задержки развития и судорожных припадков. В целом, для детей, матери которых во время беременности принимали нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, польза от снижения риска заражения ВИЧ, очевидно, превышает опасность, связанную с побочными эффектами этих препаратов.
Побочные действия: Препарат может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из его ингредиентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.
По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 или <1/10; иногда — ≥1/1000 или <1/100; редко — ≥1/10000 или <1/1000; очень редко — <1/10000.
Ламивудин
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: иногда — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко — эссенциальная апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).
Со стороны нервной системы: часто— головная боль; очень редко— парестезии, имеются сообщения о периферической нейропатии (связь с терапией ламивудином не ясна).
Со стороны органов ЖКТ: иногда— тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; редко— панкреатит (связь с терапией ламивудином не установлена); повышение уровня сывороточной амилазы.
Гепатобилиарные нарушения: иногда— транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожных покровов: часто— сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— артралгия, мышечные поражения; редко— рабдомиолиз.
Прочие: часто— усталость, общее недомогание, лихорадка.
Зидовудин
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто— анемия (может требовать переливания крови), нейтропения и лейкопения. Возникают при использовании высоких доз зидовудина (1200–1500 мг в сутки), у пациентов с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (особенно при сниженном костно-мозговом резерве до начала лечения) и у пациентов с числом клеток CD4+ менее 100 в 1 мм3. Некоторым пациентам необходимо снижение дозы зидовудина или отмена его. Нейтропения возникает чаще у тех пациентов, у которых число нейтрофилов, уровни гемоглобина и уровни витамина В12 в сыворотке снижены в момент начала лечения зидовудином; иногда— тромбоцитопения и панцитопения (с гипоплазией костного мозга); редко — эссенциальная апластическая анемия; очень редко— апластическая анемия.
Со стороны обмена веществ: редко— молочнокислый ацидоз при отсутствии гипоксии, анорексия. Перераспределение/накопление жировой ткани (частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов).
Со стороны нервной системы: очень часто— головная боль; часто— головокружение; редко— бессонница, парестезии, сонливость, снижение умственной активности, судороги; тревога и депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко— кардиомиопатия;
Со стороны дыхательной системы грудной клетки и средостения: иногда— одышка; редко— кашель.
Со стороны органов ЖКТ: очень часто— тошнота; часто— рвота, боль в животе и диарея; иногда— метеоризм; редко— пигментация слизистой оболочки рта, изменение вкусовых ощущений и диспепсия, панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: часто— повышение уровней печеночных ферментов и билирубина; редко— такие поражения печени как тяжелая гепатомегалия.
Со стороны кожных покровов: часто— пигментация ногтей и кожи, крапивница и потливость; редко— сыпь и зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто— миалгия; иногда— миопатия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко— учащенное мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко— гинекомастия.
Прочие: часто— общее недомогание; иногда— лихорадка, генерализованная боль и бронхиальная астма; редко— озноб, боль в груди и гриппоподобный синдром.
Взаимодействие: Комбивир может вступать в любые взаимодействия, характерные для каждого из его компонентов. Вероятность метаболических взаимодействий с ламивудином невелика, т.к. только небольшая часть введенного препарата подвергается метаболизму и связывается с белками плазмы, а препарат почти полностью выводится почками. Зидовудин тоже в небольшой степени связывается с белками плазмы, но элиминируется преимущественно посредством печеночного метаболизма до неактивного глюкуронида.
Взаимодействия с участием ламивудина
Одновременный прием ламивудина (в терапевтических дозах) и триметоприма (одного из компонентов препарата ко-тримоксазол) приводит к повышению концентрации ламивудина в плазме на 40% (пациентам с нормальной функцией почек индивидуального подбора дозы ламивудина не требуется). Ламивудин не влияет на фармакокинетику ко-тримоксазола.
Взаимодействия с участием зидовудина
Одновременный прием зидовудина и ламивудина приводит к повышению на 13% времени воздействия зидовудина и к увеличению на 28% его максимальных концентраций в плазме (такое повышение не представляет опасности для пациентов). Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
При сочетанном применении зидовудина и фенитоина у некоторых пациентов снижается концентрация фенитоина в крови, а в одном случае — отмечено повышение концентрации фенитоина. Необходимо контролировать концентрации фенитоина в крови у пациентов, которые одновременно принимают Комбивир и фенитоин.
Прием парацетамола на фоне терапии зидовудином сопровождался повышением частоты нейтропении, особенно при длительной терапии. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что парацетамол в изученных дозах не вызывает повышения плазменной концентрации зидовудина и его глюкуронида.
Аспирин, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин и некоторые другие лекарственные препараты могут изменять метаболизм зидовудина в результате конкурентного угнетения образования его глюкуронида или непосредственного подавления метаболизма зидовудина микросомальными ферментами печени. Перед назначением этих препаратов в сочетании с Комбивиром, особенно для длительного лечения, необходимо оценить возможные лекарственные взаимодействия.
Одновременное применение, особенно для острой терапии, потенциально нефротоксичных или миелосупрессивных препаратов (например системное введение пентамидина, дапсона, пириметамина, ко-тримоксазола, амфотерицина, флуцитозина, ганцикловира, интерферона, винкристина, винбластина и доксорубицина) также может повышать вероятность проявления побочных эффектов зидовудина. При одновременном назначении Комбивира и любого из этих препаратов следует тщательно контролировать функцию почек и гематологические показатели и при необходимости снижать дозу одного или нескольких препаратов.
Рибавирин блокирует противовирусную активность зидовудина in vitro, поэтому одновременно применять рибавирин и Комбивир не рекомендуется.
Несмотря на прием Комбивира, у некоторых пациентов могут развиваться инфекции, вызываемые условно-патогенными микроорганизмами, поэтому иногда требуется назначение дополнительной терапии с целью профилактики инфекций. Для такой профилактики применяют ко-тримоксазол, пентамидин в форме аэрозоля, пириметамин и ацикловир. Ограниченные данные клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии выраженного увеличения частоты побочных эффектов зидовудина при его применении одновременно с этими препаратами.
Пробенецид, по некоторым данным, увеличивает средний T1/2 зидовудина и площадь под фармакокинетической кривой в результате угнетения образования глюкуронида. В присутствии пробенецида снижается почечная экскреция глюкуронида и, возможно, самого зидовудина.
Передозировка: Лечение: проведение стандартной поддерживающей терапии, непрерывного гемодиализа (однако соответствующего клинического опыта пока нет). По-видимому, гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны при выведении из организма зидовудина, но ускоряют элиминацию его метаболита (глюкуронида).
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 табл. 2 раза в сутки.
В тех случаях, когда необходимо снизить или уменьшить дозу Комбивира или отменить один из его компонентов (ламивудин или зидовудин), можно применять отдельные препараты ламивудина (Эпивир ТриТиСи) или зидовудина (Ретровир АЗиТи).
Пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина <50 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточностью, выраженной анемией (уровень гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л) или нейтропенией (число нейтрофилов менее 1,0•109/л) рекомендуется назначать отдельные препараты ламивудина и зидовудина (требуется индивидуальный подбор доз препаратов).
Специфических данных по применению Комбивира у лиц пожилого возраста нет.
Меры предосторожности: Следует помнить о возможности взаимодействия Комбивира с другими лекарственными препаратами, особенно с теми, которые выводятся преимущественно почками.
При лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушение функции почек.
При развитии побочных эффектов (появление признаков панкреатита, изменение клеточного состава крови, быстрое нарастание уровня аминотрансфераз, прогрессирование гепатомегалии, метаболический ацидоз неизвестной этиологии и др.) терапию рекомендуется прекратить и назначить отдельно ламивудин или зидовудин. Больным с почечной недостаточностью, нарушениями функции печени также следует принимать отдельные компоненты препарата. Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с ко-тримоксазолом при почечной недостаточности, при гепатомегалии, гепатите, запущенном циррозе печени (обусловленным хроническим гепатитом B) или факторах риска, предрасполагающих к ее поражению.
Гематологические осложнения. У пациентов с запущенной клинически выраженной ВИЧ-инфекцией, получающих Комбивир, необходимо проводить тщательный регулярный контроль гематологических показателей (высока вероятность развития анемии, нейтропении и лейкопении (последняя обычно является вторичной по отношению к нейтропении). Указанные гематологические изменения обычно появляются не раньше, чем через 4–6 нед от начала терапии. Частота проведения анализов крови — не реже 1 раза в 2 недели в течение первых 3 мес терапии, а затем — не реже 1 раза в месяц.
У пациентов с ранней стадией ВИЧ-инфекции побочные эффекты со стороны системы крови отмечаются редко. Анализы крови можно делать реже, ориентируясь на общее состояние пациентов, например один раз в 1–3 мес. При снижении уровня гемоглобина более чем на 25% по сравнению с исходным или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным, контроль анализов крови следует проводить чаще.
У некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, возникает перераспределение/накопление жировой ткани, включая центральное ожирение, отложение жира в области остистых отростков 6–7 шейных позвонков, похудание конечностей и лица, увеличение молочных желез, повышение уровней сывороточных липидов и глюкозы крови. Хотя один или несколько из перечисленных выше побочных эффектов, связанных с общим синдромом, который часто называют липодистрофией, могут вызывать все препараты классов «ингибиторы протеазы» и «нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы», данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти побочные эффекты.
Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль.
Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время неизвестны.
Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Следует измерять уровни сывороточных липидов и глюкозы крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями.
Комбивир следует применять с осторожностью у пациентов с запущенным циррозом печени, обусловленным хроническим гепатитом В, поскольку в редких случаях возможно развитие обострения гепатита при отмене ламивудина.
Особые указания: Лечение Комбивиром должны проводить врачи, имеющие опыт терапии ВИЧ-инфекции.
Лечение не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых сношениях или переливании инфицированной крови.
Download Комбивир (Combivir)
Латинское название: Mirelle
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска: 1 активная таблетка светло-желтого цвета, покрытая оболочкой, содержит гестодена 60 мкг и этинилэстрадиола 15 мкг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, калия полиакрилин, краситель желтый YS−1–6386-G, полиэтиленгликоль 1450, воск Е (монтанно-гликолевый).
1 таблетка-плацебо белого цвета, покрытая оболочкой, содержит лактозу моногидрат, МКЦ, магния стеарат, калия полиакрилин, краситель белый YS−1–18024-A, полиэтиленгликоль 1450, воск Е (монтанно-гликолевый).
В блистерной цикловой упаковке 28 таблеток, в коробке 1 или 3 упаковки.
Характеристика: Активная таблетка покрыта оболочкой светло-желтого цвета, имеет круглую форму и дояковыпуклые поверхности.
Таблетка-плацебо покрыта оболочкой белого или почти белого цвета, имеет круглую форму и двояковыпуклые поверхности.
Фармакологическое действие: Контрацептивное.
Фармакокинетика: Гестоден. Абсорбция. После однократного приема внутрь быстро и полностью всасывается, его Cmax в сыворотке крови, равная 2–4 нг/мл, достигается через 1 ч. Биодоступность составляет около 99%.
Распределение. Гестоден связывается альбуминами сыворотки крови и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). В свободном виде находится 1–2% общей концентрации в сыворотке крови, тогда как 50–70% специфически связаны с ГСПС. В результате индукции этинилэстрадиолом синтеза связывающего белка, фракция, связанная с ГСПС повышается, в то время как связанная с альбумином фракция снижается. Кажущийся объем распределения равен 0,7 л/кг.
Метаболизм. Гестоден полностью метаболизируется. Скорость метаболического Cl из сыворотки составляет примерно 0,8 мл/мин/кг. При одновременном применении с этинилэстрадиолом не выявлено прямого взаимодействия.
Выведение. Содержание гестодена в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению. T1/2 в терминальную фазу распределения составляет около 15 ч. В неизмененной форме не выводится, а только в виде метаболитов: T1/2 около 24 ч с мочой и желчью в соотношении около 6:4.
Равновесная концентрация. На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПС в сыворотке крови. При одновременном применении с этинилэстрадиоллом ГСПС сыворотки повышается примерно в 3 раза. При ежедневном приеме препарата наблюдается увеличение концентрации гестодена в сыворотке крови приблизительно в 3–4 раза. Состояние равновесной концентрации наступает во 2 половине цикла приема.
Этинилэстрадиол. Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 30 пкг/л, достигается через 1–2 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20–65%.
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (98%), хотя и неспецифично связывается альбумином. Индуцирует синтез ГСПС. Кажущийся объем распределения равен 2,8–8,6 л/кг.
Метаболизм. Подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического Cl из плазмы крови составляет 2,3–7 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация в сыворотке крови уменьшается, причем уменьшение носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется T1/2 около 1 ч, вторая — 10–20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты выводятся почками и печенью в соотношении 4:6, T1/2 — около 24 ч.
Фармакодинамика: Мирелль — низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект Мирелль осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов:
— подавления овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной регуляции;
— изменения свойств цервикального секрета, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов;
— изменения эндометрия, которое делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненный менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии.
Показания: Контрацепция.
Противопоказания: Мирелль не должен использоваться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
— Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения).
— Состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.
— Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
— Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.
— Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. поражения клапанного аппарата сердца, нарушения ритма сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца; неконтролируемая артериальная гипертензия.
— Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.
— Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму).
— Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.
— Выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них.
— Вагинальное кровотечение неясного генеза.
— Беременность или подозрение на нее.
— Кормление грудью.
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов Мирелль.
— Длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, хирургические операции на ногах, обширные травмы. В случае планируемой операции рекомендуется прекратить прием препарата, по крайней мере, за 4 нед до нее и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не назначается во время беременности. Если беременность выявляется во время приема Мирелль, препарат сразу же отменяется. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование в целом не рекомендуется при лактации. Небольшое количество половых стероидов и/или их метаболитов может выводиться с молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного.
Побочные действия: Следующие нежелательные эффекты были описаны у некоторых женщин, принимающих Мирелль: болезненность и напряженность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез; мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение/изменения настроения; плохая переносимость контактных линз; тошнота; рвота; боли в животе; изменения влагалищной секреции; кожная сыпь; узловатая эритема; мультиформная эритема; задержка жидкости; изменение массы тела; аллергические реакции.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных.
Как и при приеме других комбинированных пероральных контрацептивов, в редких случаях возможно развитие тромбозов и тромбоэмболий.
Взаимодействие: Лекарственные взаимодействия, в результате которых повышается Cl половых гормонов, могут вести к прорывным кровотечениям и/или понижению контрацептивной надежности.
Это было установлено в отношении фенитона, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть предположение в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой. Механизм этого взаимодействия основан на изменении работы печеночных ферментов.
Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после его отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если прием препарата начат в конце приема активных таблеток из упаковки Мирелль, неактивные таблетки должны быть пропущены и начата следующая упаковка.
Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), т.к. по некоторым данным, некоторые антибиотики могут снижать энтеропеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижая контрацепцию этинилэстрадиола.
Во время приема таких антибиотиков и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции. Если прием препарата начат в конце приема активных таблеток из упаковки Мирелль, неактивные таблетки должны быть пропущены и начата следующая упаковка Мирелль.
Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов (в т.ч. циклоспорина), что приводит к изменению их концентрации в плазме и тканях.
Передозировка: О серьезных побочных эффектах при передозировке не сообщалось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке активных таблеток: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.
Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение.
Способ применения и дозы: Таблетки следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время с небольшим количеством воды. Принимают по 1 табл. в сутки непрерывно в течение 28 дней. Прием следующей упаковки начинается после приема последней таблетки предыдущей упаковки. Кровотечение отмены обычно начинается на 2–3 день от приема неактивных таблеток и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
Как начать прием Мирелль.
— При отсутствии приема каких либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце.
Прием Мирелль начинается в 1 день менструального цикла (т.е. 1-й день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2–5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.
— При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов.
Предпочтительно начать прием Мирелль на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 табл.) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 табл. в упаковке).
— При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционный формы, имплантат) или с или высвобождающего гестаген, внутриматочного контрацептива (Мирена).
Женщина может перейти с мини-пили на Мирелль в любой день (без перерыва), имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
— После аборта в I триместре беременности. Женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.
— После родов или аборта во II триместре беременности. Женщине должно быть рекомендовано начать прием препарата на 21–28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Мирелль должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных таблеток. Пропущенные неактивные таблетки могут игнорироваться. Нет необходимости в приеме пропущенных неактивных таблеток, т.к. это может неумышленно продлить период приема неактивных таблеток. Следующие советы касаются пропуска только активных таблеток.
Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять таблетку как можно скорее, следующая должна приниматься в обычное время.
Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
— прием препарата никогда не должен быть прерван, более чем на 4 дня;
— 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.
Соответственно следующие советы могут быть даны, если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч (интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч):
— 1 неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 табл. одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (например, презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к периоду приема неактивных таблеток, тем выше риск наступления беременности.
— 2 неделя приема препарата. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2-х табл. одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время.
При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. В противном случае, а также при пропуске 2-х и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение 7 дней.
— 3 неделя приема препарата. Риск снижения надежности неизбежен из-за предстоящего периода приема неактивных таблеток.
Женщина должна строго придерживаться одного из двух следующих вариантов. При этом если в 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные контрацептивные методы.
1. Женщина должна принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже, если это означает прием 2 табл. одновременно). Следующую таблетку принимают в обычное время, пока не закончатся активные таблетки. 4 неактивные таблетки не принимают. Следующую упаковку следует начать сразу же. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончатся активные таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема таблеток.
2. Женщина может также прервать прием таблеток из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв на 4 дня, включая день пропуска таблетки, и начать прием новой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время приема неактивных таблеток у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
Рекомендации в случае рвоты и диареи. Если у женщины была рвота или диарея в пределах до 4 ч после приема активных таблеток, всасывание может быть не полным и должны быть приняты дополнительные контрацептивные меры. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток.
Изменение дня начала менструального цикла. Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием новой упаковки Мирелль без приема неактивных таблеток из предыдущей упаковки. Таблетки из этой новой упаковки можно принимать так долго, как желает женщина (максимально, до тех пор, пока не закончатся активные таблетки из этой упаковки). На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения. Регулярный прием Мирелль возобновляется после периода приема неактивных таблеток.
Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ее ближайший период приема неактивных таблеток на необходимое количество дней. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
Меры предосторожности: С особой осторожностью Мирелль назначают при:
— выраженных нарушениях жирового обмена (ожирение, гиперлипидемия);
— эпилепсии;
— отосклерозе с ухудшением слуха, идиопатической желтухе или зуде во время предшествующей беременности;
— врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
— мигрени с аурой;
— сахарном диабете;
— системной красной волчанке;
— гемолитическом уремическом синдроме;
— болезни Крона;
— серповидно-клеточной анемии;
— артериальной гипертензии.
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
— Заболевания сердечно-сосудистой системы.
В ряде эпидемиологических исследований выявлено некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Приблизительная частота венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии) у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет примерно 4 на 10000 женщин в год в сравнении с 0,5–3 на 10000 в год у женщин, не использующих оральные контрацептивы. Однако частота венозной тромбоэмболии (ВТЭ), развивающейся при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, меньше, чем частота, связанная с беременностью (6 на 10000 беременных женщин в год).
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи, тромбоза других кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза или цереброваскулярных нарушений, которые могут включать: одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; потерю сознания с/или без судорожного припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; симптомы острого живота.
Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается:
— с возрастом;
— у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
при наличии:
— семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте); в случае, если предполагается наследственная предрасположенность, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема комбинированных оральных контрацептивов;
— при ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);
— дислипопротеинемии;
— артериальной гипертензии;
— мигрени;
— заболеваниях клапанов сердца;
— фибрилляций предсердий;
— длительной иммобилизации, серьезных хирургических вмешательствах, любой операции на ногах или обширной травме. В этих случаях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2-х нед после окончания иммобилизации.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде.
Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования комбинированных пероральных контрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
Биохимические параметры, которые могут быть показателями наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
Следует учитывать, что риск тромбоза при беременности выше, чем при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (< 0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных контрацептивов.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.
Лабораторные тесты. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая показатели функции печени, почек, щитовидной железы, надпочечников, уровень транспортных белков в плазме, показатели углеводного обмена, параметры коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно не выходят за границы нормальных значений.
На фоне комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих нерегулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин кровотечение отмены может не развиваться во время приема неактивных таблеток. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Медицинские осмотры. Перед началом применения Мирелль женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови.
В случае длительного применения препарата необходимо через каждые 6 мес проводить контрольные обследования.
Следует предупредить женщину, что препараты типа Мирелль не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающих половым путем.
Влияние на способность управлять автомобилем и техникой не выявлено.
<
Download Мирелль (Mirelle)
Латинское название: Romparkin
Фармакологические группы: Холинолитические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G24 Дистония. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G83 Другие паралитические синдромы. R25.8.0 Гиперкинез
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тригексифенидил (Trihexyphenidyl)
Применение: Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалитный, лекарственный), болезнь Литтля, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.
Противопоказания: Закрытоугольная форма глаукомы, аденома предстательной железы III-IV стадии.
Ограничения к применению: Мерцание предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, декомпенсированные заболевания сердца, почек, печени, артериальная гипертензия, беременность.
Побочные действия: Сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания, гнойный паротит, ксеростомии, головная боль, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, лекарственная зависимость, кожная сыпь.
Взаимодействие: При совместном применении с блокаторами гистаминовых рецепторов, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холинолитических эффектов. Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы), резерпин — снижает.
Передозировка: Характеризуется нарушениями функций ЦНС — психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза — 0,5–1 мг/сут, при необходимости доза увеличивается до 5–10 мг за 1–3 приема.
Особые указания: У пациентов старше 60 лет возможна повышенная чувствительность, необходимо контролировать внутриглазное давление. Выраженность побочных действий в ходе лечения уменьшается.
Download Ромпаркин (Romparkin)
Латинское название: Tri-regol 21+7
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Состав и форма выпуска:
| Таблетки в комплекте | 1 компл. |
| Таблетка I: | |
| этинилэстрадиол | 0,03 мг |
| левоноргестрел | 0,05 мг |
| Таблетка II: | |
| этинилэстрадиол | 0,04 мг |
| левоноргестрел | 0,075 мг |
| Таблетка III: | |
| этинилэстрадиол | 0,03 мг |
| левоноргестрел | 0,125 мг |
| Таблетки плацебо: | |
| железа фумарат | 76,05 мг |
| вспомогательные вещества: силикон коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; кукурузный крахмал; лактоза моногидрат; сахароза; кальция карбонат; титана диоксид; коповидон; макрогол 6000; повидон; карбоксиметилцеллюлоза натрия; красный оксид железа; желтый оксид железа; железа фумарат; кармеллоза натрия; картофельный крахмал |
в блистере 28 шт. (6 таблеток розового цвета, 5 — белого цвета, 10 — темно-желтого цвета, 7 — красновато-бурого цвета); в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы: Таблетки I: Розовая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки II: Белая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки III: Темно-желтая, глянцевая, двояковыпуклая таблетка, в форме диска, покрытая сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетка белая, по краям видна окраска оболочки.
Железосодержащие таблетки плацебо: Красновато-бурые, глянцевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Характеристика: Комбинированный, пероральный трехфазный гормональный противозачаточный препарат.
Таблетки I: розовые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки II: белые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Таблетки III: темно-желтые, глянцевые, двояковыпуклые таблетки, в форме диска, покрытые сахарной оболочкой. На поверхности излома таблетки белые, по краям видна окраска оболочки.
Железосодержащие таблетки плацебо красновато-бурые, глянцевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Фармакологическое действие: Контрацептивное. Подавляет овуляцию, блокируя секрецию ФСГ и ЛГ в гипофизе, способствует секреторному превращению эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи.
Фармакокинетика: Левоноргестрел быстро абсорбируется (менее 4 ч). У левоноргестрела отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и Cmax в плазме.
T1/2 составляет 8–30 ч (в среднем 16 ч). Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны.
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax в плазме достигается в интервале 1–1,5 ч. T1/2 составляет приблизительно 26 ч. Этинилэстрадиолу присущ эффект «первого прохождения» через печень.
Метаболиты этинилэстрадиола, являющиеся водорастворимыми продуктами сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где с помощью кишечных бактерий подвергаются дезинтеграции.
Фармакодинамика: Последовательный прием таблеток препарата, содержащих разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), позволяет восполнить и обеспечить концентрации половых гормонов в крови, близкие к физиологическим с последующей нормализацией нарушений менструального цикла.
Показания: Пероральная контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла.
Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата; беременность; период кормления грудью; тяжелые заболевания печени; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); холелитиаз; наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые и цереброваскулярные изменения; тромбоэмболии и предрасположенность к ним; опухоли печени; злокачественные опухоли, прежде всего рак молочных желез или эндометрия; семейные формы гиперлипидемии; тяжелые формы артериальной гипертензии; тяжелые формы сахарного диабета, прочие заболевания эндокринных желез; серповидно-клеточная анемия; хроническая гемолитическая анемия; влагалищное кровотечение неизвестной этиологии; мигрень; отосклероз; идиопатическая желтуха беременных в анамнезе; тяжелый кожный зуд беременных; герпес беременных.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия: Тошнота, рвота, головная боль, напряженность молочных желез, изменение массы тела и либидо, изменение настроения, кровянистые межменструальные выделения, в отдельных случаях чувство дискомфорта при ношении контактных линз.
Редко: повышение уровня триглицеридов, сахара в крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД, тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожные высыпания, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.
Очень редко (при более длительном приеме): хлоазма.
Фумарат железа, входящий в состав красновато-бурых таблеток, покрытых сахарной оболочкой, может вызывать ирритацию слизистой оболочки ЖКТ, тошноту, рвоту, диарею, запор и окрашивать каловые массы в черный цвет.
Взаимодействие: Применение таблеток Три-Регол 21+7 требует осторожности, когда одновременно с контрацептивом принимают следующие препараты:
— ампициллин, рифампицин, хлорамфеникол, неомицин, пенициллин В, сульфаниламиды, тетрациклины, дигидроэрготамины, транквилизаторы, фенилбутазон, т.к. последние могут ослаблять контрацептивный эффект, одновременно рекомендуется применять дополнительный, негормональный метод контрацепции;
— антикоагулянты, производные кумарина или индандиона (возможна необходимость внеочередного определения протромбинового индекса и изменения дозы антикоагулянта);
— трициклические антидепрессанты, мапротилин, бета-адреноблокаторы (возможно увеличение их биодоступности и токсичности);
— пероральные антидиабетические препараты, инсулин (возможна необходимость изменения их дозы);
— бромокриптин (снижение эффективности бромокриптина);
— препараты с потенциальным гепатотоксическим действием, например, дантролен. Опасность гепатотоксичности увеличивается с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет.
Передозировка: Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Начиная с первого дня менструации, в течение 28 дней ежедневно принимать по 1 табл., желательно в одно и то же время суток. Во время приема красновато-бурых таблеток наступает менструальноподобное кровотечение. К приему таблеток из следующей упаковки следует приступать без перерыва, т.е. спустя 4 нед после начала приема препарата, в тот же день недели. Важно соблюдать следующую очередность приема таблеток: сначала — 6 розовых, затем — 5 белых, далее — 10 темно-желтых, в конце — 7 красновато-бурых. С целью обеспечения необходимой очередности на упаковке нанесены нумерация и стрелки. При хорошей переносимости препарат принимают до тех пор, пока существует необходимость в контрацепции.
Переход к Три-реголу 21+7 от другого орального контрацептива осуществляется по той же схеме.
После родов прием препарата можно рекомендовать лишь женщинам, не кормящим грудью; прием следует начинать не ранее первого дня менструации.
Пропущенные таблетки: пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, контрацепция ненадежна. В таких случаях для предотвращения возможных межменструальных кровотечений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки, за исключением пропущенной(ых) таблетки(ок).
В случаях пропуска своевременного приема таблеток рекомендуется применять дополнительный, негормональный способ контрацепции (например барьерный).
Это правило не относится к таблеткам красновато-бурого цвета, т.к. они не содержат гормонов.
Меры предосторожности: Прежде чем назначить препарат, необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское обследование (измерение АД, лабораторные анализы функции печени и уровня сахара в крови и др.) и гинекологическое обследование (состояние молочных желез, цитологический анализ влагалищного мазка).
Во время приёма препарата подобные общемедицинские и гинекологические обследования следует проводить регулярно, каждые 6 мес.
Для женщин с тромбоэмболическими заболеваниями в молодом возрасте либо с повышенной свёртываемостью крови в семейном анамнезе применение таблеток Три-Регол 21+7 не рекомендуется.
Осторожность требуется при наличии сахарного диабета, заболеваний сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, нарушения функции почек, варикозного расширения вен, флебита, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, малой хореи, интермиттирующей порфирии, скрытой тетании, бронхиальной астмы. Применение пероральной контрацепции допускается не ранее чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации печеночных функций.
При появлении резких болей в верхнем отделе живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата следует прекратить. При нарушениях функции печени, возникших во время приема препарата, необходима консультация терапевта.
При появлении межменструальных кровотечений прием Три-Регола 21+7 следует продолжать, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.
В случае рвоты или поноса прием препарата следует продолжать, одновременно применяя дополнительный, негормональный метод контрацепции. Женщинам старше 35 лет, принимающим пероральные контрацептивы, следует отказаться от курения, т.к. курение на фоне приема гормонального контрацептива увеличивает риск заболеваний сердечно-сосудистой системы.
За 3 мес до планируемой беременности рекомендуется прекратить прием препарата.
Прием препарата следует прекратить:
в случае возникновения впервые или усиления уже имеющихся мигренеподобных болей, либо возникновения непривычно сильных головных болей;
при остром ухудшении остроты зрения;
при подозрении на тромбоз или инфаркт;
при резком повышении АД;
при появлении желтухи или гепатита без желтухи, генерализованного зуда;
при учащении эпилептических припадков;
перед планируемой операцией (за 6 нед до операции), при длительной иммобилизации;
во время беременности.
Особые указания: Применять по назначению врача во избежание осложнени
Download Три-регол 21+7 (Tri-regol 21+7)
Латинское название: Phtizoethamum
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| изониазид | 150 мг |
| этамбутол | 400 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция фосфата дигидрат; тропеолин О; желатин; магния стеарат; тальк |
в пластиковых банках по 100 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с незначительными вкраплениями.
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное. Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Этамбутол нарушает синтез РНК в клетках микобактерий, оказывает бактерицидное действие, обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий, предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.
Фармакокинетика: Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — до 10%. T1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч. в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, в т.ч. в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании) и 27% (при медленном ацетилировании). При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Этамбутол, биодоступность при приеме внутрь составляет 75–80%. Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 25 мг/кг достигается через 2–4 ч. Связывание с белками крови — 20–30%. Хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости, за исключением спинномозговой. При туберкулезном менингите 10–50% проникает через мягкую мозговую оболочку. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). T1/2 составляет 3–4 ч. Выводится почками (до 80%) и кишечником (до 20%).
Показания: Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности — только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком).
Побочные действия: Изониазид. Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия.
Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения, в единичных случаях — периферический неврит.
Со стороны органов ЖКТ: дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: гиперурикемия, подагрический артрит.
Взаимодействие: Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. При одновременном приеме с дисульфирамом возможно развитие психических расстройств.
Этамбутол на фоне приема препаратов с нейротоксическим действием увеличивает вероятность развития повреждений зрительного нерва и периферических невритов.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду — 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Меры предосторожности: При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме (при трехкратном превышении верхней границы нормы препарат следует отменить) и ежемесячно оценивать функцию печени. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста. Следует отменить препарат при развитии острого или обострении хронического гепатита (в последнем случае возобновлять терапию препаратом нельзя), при понижении остроты зрения (остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения). Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипертрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови.
Download Фтизоэтам (Phtizoethamum)
Латинское название: Furosemide
Фармакологические группы: Диуретики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E87.5 Гиперкалиемия. G93.6 Отек мозга. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50 Сердечная недостаточность. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. J81 Легочный отек. K74 Фиброз и цирроз печени. K76.6 Портальная гипертензия. N04 Нефротический синдром. N17 Острая почечная недостаточность. N18 Хроническая почечная недостаточность. N19 Почечная недостаточность неуточненная. N94.3 Синдром предменструального напряжения. O10-O16 Отеки, протеинурия и гипертензивные расстройства во время беременности, родов и в послеродовом периоде. O14.9 Преэклампсия [нефропатия] неуточненная. O15 Эклампсия. R18 Асцит. R39.2 Экстраренальная уремия. R60 Отек, не классифицированный в других рубриках. T36-T50 Отравление лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами. T42 Отравление противосудорожными, седативными, снотворными и противопаркинсоническими средствами. T42.3 Барбитуратами
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фуросемид (Furosemide)
Применение: Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертонический криз, отечно-асцитический синдром при циррозе печени, почечная недостаточность, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфонамидам), печеночная кома, тяжелые нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, выраженная недостаточность функции печени и почек, олигурия в течение более 24 ч, анурия, подагра, гиперурикемия, сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт.ст., гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, панкреатит, метаболический алкалоз.
Побочные действия: Гипотензия, в т.ч. постуральная, коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит (преимущественно у пожилых), гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), нарушение КЩС (гипохлоремический алкалоз), гиперкальциурия, нарушение функции печени, внутрипеченочный холестаз, панкреатит, диарея, запор, тошнота, рвота, анорексия, поражение внутреннего уха, потеря слуха, затуманивание зрения, спутанность сознания, нервозность, головная боль, головокружение, парестезия, слабость, спазм мышц, спазм мочевого пузыря, озноб, лихорадка, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкопения, системный васкулит, интерстициальный нефрит, гематурия, некротизирующий ангиит, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, импотенция, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд.
Взаимодействие: Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ, нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).
Передозировка: Симптомы: гипотензия, снижение ОЦП, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.
Лечение: поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь, в суточной дозе 20–60 мг; при необходимости возможно увеличение дозы на 20–40 мг через каждые 6–8 ч (большие дозы разделяют на 2–3 приема). В/м или в/в — однократно, 20–40 мг (при необходимости — повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч). Струйное в/в введение производят медленно, в течение 1–2 мин. В высоких дозах (80–240 мг и более) вводят в/в капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза — 600 мг.
Меры предосторожности: При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. В течение первых месяцев лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Для разведения следует использовать изотонические растворы натрия хлорида или глюкозы с pH не ниже 5,5.
Download Фуросемид (Furosemide)
Латинское название: Solutio Elcari pro injectionibus 10%
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Витамины и витаминоподобные средства. Другие метаболики
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E56.8 Недостаточность других витаминов. F50.0 Нервная анорексия. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.5 Ишемическая кардиомиопатия. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K86.1 Другие хронические панкреатиты. L21 Себорейный дерматит. L40 Псориаз. L93 Красная волчанка. L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]. P10-P15 Родовая травма. P20 Внутриутробная гипоксия. R53 Недомогание и утомляемость. R57.0 Кардиогенный шок. R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития. S06 Внутричерепная травма. Z49.1 Экстракорпоральный диализ. Z54 Период выздоровления. Z73.0 Переутомление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Левокарнитин (Levocarnitine)
Применение: Последствия родовой травмы и асфиксии новорожденных, гипотрофия и гипотония новорожденных, респираторный дистресс-синдром у новорожденных, выхаживание недоношенных новорожденных, находящихся на полном парентеральном питании, и детей, которым производится гемодиализ; синдромокомплекс, сходный с синдромом Рейе (гипогликемия, гипокетонемия, кома), развивающийся у детей на фоне приема вальпроевой кислоты; дефицит массы тела у детей и подростков до 16 лет; пропионовая и др. «органические» ацидемии, первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина, в т.ч. у больных хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе; нетяжелые формы тиреотоксикоза, экзогенно-конституциональное ожирение, псориаз, себорея, кожные формы склеродермии, кардиомиопатия, миокардит, ИБС (стенокардия, острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния), гипоперфузия при кардиогенном шоке, миопатии, анорексия, хронические гипоацидные гастриты, хронический панкреатит с нарушением экзокринной функции, заболевания печени, неврастения, травматическая энцефалопатия, физическое истощение, интенсивные физические нагрузки у спортсменов (в качестве анаболика и адаптогена), профилактика кардиотоксичности при лечении антрациклинами.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Болевые ощущения в эпигастральной области, диспептические явления, мышечная слабость.
Взаимодействие: Глюкокортикоиды способствуют накоплению в тканях (кроме печени), др. анаболики усиливают эффект.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Внутрь, за 30 мин до еды, разбавляя водой, чаем, киселем, взрослым 2–3 раза в сутки по 1/2–2 ч.ложки 20% раствора или по 1–2 жевательные табл. Для удобства применения у новорожденных перед употреблением разводят 3 мл 20% раствора 200 мл 5% раствора глюкозы и полученный раствор назначают по 10–20 мл (2–4 ч.ложки) 2–3 раза в сутки за 30 мин до кормления. По окончании периода новорожденности до 1 года назначают по 10 капель 20% раствора, детям 1–6 лет — по 14 капель, 6–12 лет — по 1/4 ч.ложки 2–3 раза в сутки. В/в, медленно, при остром инфаркте миокарда в суточной дозе 100–200 мг/кг в 4 приема или в виде непрерывной инфузии в течение 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза; больным, находящимся на хроническом гемодиализе — 2 г однократно сразу после завершения очередного сеанса.
Download Элькара раствор для инъекций 10% (Solutio Elcari pro injectionibus 10%)