Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Biseptin
Фармакологические группы: Сульфаниламиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A00 Холера. A01 Тиф и паратиф. A01.0 Брюшной тиф. A01.4 Паратиф неуточненный. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A05.9 Бактериальное пищевое отравление неуточненное. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A23 Бруцеллез. A37 Коклюш. A38 Скарлатина. A41 Другая септицемия. A42 Актиномикоз. A54 Гонококковая инфекция. A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая). A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A75 Сыпной тиф. B40 Бластомикоз. B54 Малярия неуточненная. B58 Токсоплазмоз. B59 Пневмоцистоз. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G06 Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J04.0 Острый ларингит. J10-J18 Грипп и пневмония. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. L70 Угри. M60.0 Инфекционные миозиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N15.9 Тубулоинтерстициальное поражение почек неуточненное. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6–12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Download Бисептин (Biseptin)
Латинское название: Gansulin 30R
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение: Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней — недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции — гипертрофическая форма, или атрофия жира — атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии — тахикардию, повышение АД и др.), снижают — АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение: при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой — в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак — 25 частей, второй завтрак — 15 частей, обед — 30 частей, полдник — 10 частей, ужин — 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Download Гансулин 30Р (Gansulin 30R)
Латинское название: Tabulettae Methyltestosteroni 0,005 g
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метилтестостерон (Methyltestosterone)
Применение: У мужчин: первичный и гипогонадотропный гипогонадизм, феминное телосложение и внешний облик у мальчиков в пубертатном возрасте, климакс у мужчин; у женщин: неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде, в послеоперационном периоде после радикальных оперативных вмешательств по поводу неопластических процессов в молочной железе в предменопаузном периоде.
Противопоказания: Опухоль груди, карцинома предстательной железы, беременность, пубертатный возраст.
Побочные действия: У женщин: аменорея, симптомы вирилизации, гирсутизм, угревые высыпания; у мужчин: гинекомастия и олигоспермия; отеки, диспептические явления, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, гиперкальциемия, повышенная кровоточивость, изменения либидо, головная боль, тревожность, депрессия, генерализованные парестезии, гиперлипидемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, инсулина. Андрогенную активность снижают барбитураты, циметидин, паратиреоидин.
Способ применения и дозы: Для мужчин доза составляет 10–40 мг 1 раз в сутки, в течение 4–6 мес. Высшая суточная доза — 100 мг. Для женщин при опухоли молочной железы доза — 200 мг 1 раз в сутки (при тщательном наблюдении специалистов).
Download Метилтестостерона таблетки 0,005 г (Tabulettae Methyltestosteroni 0,005 g)
Латинское название: Nimulide
Фармакологические группы: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): K08.8.0 Боль зубная. M05-M14 Воспалительные полиартропатии. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M13.9 Артрит неуточненный. M14.8 Артропатия при других уточненных болезнях, классифицированных в других рубриках. M15-M19 Артрозы. M25.5 Боль в суставе. M25.9 Болезнь сустава неуточненная. M42 Остеохондроз позвоночника. M45 Анкилозирующий спондилит. M51.9 Поражение межпозвоночного диска неуточненное. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.1 Миалгия. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная. N94.0 Боли в середине менструального цикла. N94.3 Синдром предменструального напряжения. N94.6 Дисменорея неуточненная. R50 Лихорадка неясного происхождения. R51 Головная боль. R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.0 Острая боль. R52.2 Другая постоянная боль. R68.8.0 Синдром воспалительный. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. T14 Травма неуточненной локализации. T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нимесулид (Nimesulide)
Применение: Остеоартрит (в т.ч. ревматоидный артрит), остеоартроз, бурсит, тендинит, боль и воспалительные процессы (в т.ч. при травмах, в послеоперационном периоде, гинекологических и инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), острое кровотечение в ЖКТ, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, выраженные нарушения функции печени и почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, изжога, боль в желудке, дегтеобразный стул, мелена.
Со стороны кожных покровов: редко — петехии, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: редко — олигурия.
Аллергические реакции: экзантема, эритема, крапивница.
Взаимодействие: Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоина и сульфаниламидов необходим регулярный врачебный контроль). Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, только взрослым, по 100 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек (рекомендуется уменьшение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Нимулид (Nimulide)
Латинское название: Nitrosorbide-UVI
Фармакологические группы: Нитраты и нитратоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности. I50 Сердечная недостаточность. I50.1 Левожелудочковая недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. I67.2 Церебральный атеросклероз. J81 Легочный отек. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)
Применение: Стенокардия (купирование и профилактика приступов), в т.ч. нестабильная, острый инфаркт миокарда, период после перенесенного инфаркта миокарда (восстановительное лечение), острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце, профилактика и лечение коронароспазма при проведении коронароангиографии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.), инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, токсический отек легких, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст.
Ограничения к применению: Склонность к ортостатической гипотензии, беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано применение в I триместре беременности. Назначение во II-III триместре беременности возможно только по строгим показаниям и под постоянным врачебным контролем. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.
Взаимодействие: Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из ЖКТ. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.
Передозировка: Симптомы: метгемоглобинемия (цианоз губ и ногтей, аноксия), сильное головокружение или обморок, коллапс, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, брадикардия, повышенная температура тела, черепно-мозговая гипертензия, судороги, тошнота, рвота, диарея, диспноэ, зрительные расстройства.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, при метгемоглобинемии — назначение метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.
Способ применения и дозы: Внутрь, сублингвально, в/в, ингаляционно, накожно. При стенокардии: капсулы и таблетки — по 5–20 мг каждые 6 ч (при необходимости до 20–40 мг 4 раза в сутки); лекарственные формы пролонгированного действия — по 40–80 мг каждые 8–12 ч (глотать целиком); жевательные таблетки — по 5 мг каждые 2–3 ч.
Сублингвально по 2,5–5 мг, при необходимости каждые 2–3 ч.
При остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности в/в: начальная доза — 1–2 мг/ч, максимальная доза — 8–10 мг/ч.
Ингаляционно для купирования приступов стенокардии: 1–3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с на фоне задержки дыхания.
Накожно — 1 г крема/2 дозы наносят на поверхность кожи.
Меры предосторожности: Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со склонностью к ортостатической гипотензии. При использовании у пациентов с исходно сниженным АД необходимо сочетать с введением препаратов, обладающих положительным инотропным действием. Рекомендуется контроль АД и ЧСС, особенно в начале лечения. В начале лечения необходимо соблюдать особую осторожность лицам, чья деятельность требует быстрых психических и двигательных реакций. Следует обратить внимание пациента, что побочные эффекты усиливаются на фоне приема алкоголя. Для профилактики развития привыкания после 3–6 нед регулярного приема рекомендуется делать перерыв на 3–5 дней.
Download Нитросорбид-УВИ (Nitrosorbide-UVI)
Латинское название: Relpax
Фармакологические группы: Серотонинергические средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Элетриптан (Eletriptan)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), элетриптан показан для купирования у взрослых приступа мигрени с аурой или без ауры.
Элетриптан не предназначен для профилактики мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигрени (см. «Противопоказания»). Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (кластерной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у пожилых мужчин, не установлена.
Противопоказания: Гиперчувствительность; ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально); наличие симптомов или данных, соотносящихся с ИБС, спазмом коронарных артерий, включая вариантную стенокардию Принцметала, или другими перенесенными или имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями; цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; неконтролируемая гипертензия; гемиплегическая или базилярная мигрень; период в течение 24 ч после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов, таких как дигидроэрготамин, метисергид; тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, следовательно, элетриптан рекомендуется использовать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормление грудью. Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получивших однократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке через 24 ч составило примерно 0,02% принятой дозы. Соотношение между средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме составляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Кривая «концентрация в грудном молоке — время» для элетриптана похожа на таковую в плазме на протяжении 24 ч (при этом концентрация вещества в молоке в среднем составляет 1,7 нг/мл). Уровень активного N-десметилметаболита в грудном молоке не измерялся. Элетриптан должен назначаться кормящим женщинам с осторожностью.
Побочные действия: После использования агонистов 5-HT1-рецепторов имели место серьезные побочные эффекты со стороны сердца, некоторые из них закончились летальным исходом. Такие случаи чрезвычайно редки, и о большинстве из них сообщалось у пациентов, имеющих прогностические факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Сообщаемые случаи включали в себя спазм коронарных артерий, транзиторную ишемию миокарда, инфаркт миокарда, желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях
В кратковременных плацебо-контролируемых исследованиях среди 4597 пациентов, которые начинали лечение приступа мигрени с элетриптана, наиболее частыми побочными реакциями были: астения, тошнота, головокружение и сонливость. Эти эффекты были дозозависимыми. В долговременных открытых исследованиях, в которых пациентам предоставлялась возможность лечить многократные приступы мигрени на протяжении 1 года, 128 пациентов (8,3%) из 1544 прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Побочные эффекты изучались в расширенных плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых участвовало, в общей сложности, 5125 больных мигренью, получавших элетриптан в дозе 20, 40, 80 мг или плацебо (табл. 2). Эти данные отражают результаты, полученные в закрытых контролируемых условиях клинических испытаний в тщательно отобранной популяции пациентов. В реальной клинической практике или других клинических исследованиях их частота не может учитываться в качестве условия назначения и считаться закономерностью, т.к. группы пациентов могут быть другими. В таблице приведены только те побочные эффекты, которые были более частыми в группах пациентов, получавших элетриптан, по сравнению с группой плацебо (частота встречаемости при какой-либо дозе ≥2%).
Таблица 2
Побочные эффекты, наиболее часто встречающиеся при лечении элетриптаном
| Побочные эффекты | Плацебо (n=988), % | Элетриптан, % | ||
| 20 мг (n=431) | 40 мг (n=1774) | 80 мг (n=1932) | ||
| Со стороны органов чувств | ||||
| Парестезия | 2 | 3 | 3 | 4 |
| Прилив крови к лицу/ощущение жара | 2 | 2 | 2 | 2 |
| Боль и ощущения сдавления | ||||
| Боль и/или ощущение сдавления в груди | 1 | 1 | 2 | 4 |
| Боль в животе, дискомфорт (боль в желудке, колика, ощущение сдавления) | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Со стороны органов ЖКТ | ||||
| Cухость во рту | 2 | 2 | 3 | 4 |
| Диспепсия | 1 | 1 | 2 | 2 |
| Дисфагия (ощущение сдавления в горле, затрудненное глотание) | 0,2 | 1 | 2 | 2 |
| Тошнота | 5 | 4 | 5 | 8 |
| Неврологические | ||||
| Головокружение | 3 | 3 | 6 | 7 |
| Сонливость | 4 | 3 | 6 | 7 |
| Головная боль | 3 | 4 | 3 | 4 |
| Прочие | ||||
| Астения | 3 | 4 | 5 | 10 |
Другие побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении элетриптана
Далее представлены побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <2%. Поскольку сообщения включали явления, наблюдаемые в открытых исследованиях, роль элетриптана в их возникновении трудно реально определить. Кроме того, вариабельность ассоциированных с побочными эффектами сообщений, терминология, используемая в описаниях побочных эффектов и т.д. ограничивает значение количественной оценки.
Общие: >1% — боль в спине, ОРВИ, болевой синдром; 0,1–1% — отек лица и недомогание (дисфория); <0,1% — вздутие живота, абсцесс, случайная травма, аллергическая реакция, лихорадка, гриппоподобный синдром, халитоз, грыжа, гипотермия, отклонения в лабораторных анализах, кандидоз, ревматоидный артрит, шок.
Сердечно-сосудистые: >1% — пальпитация; 0,1–1% — гипертензия, мигрень, нарушение периферического кровообращения, тахикардия; <0,1% — стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, AV блокада, брадикардия, гипотензия, обморок, тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, ангиоспазм, желудочковая аритмия.
ЖКТ: 0,1–1% — анорексия, запор/диарея, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные функциональные нарушения, глоссит, повышенная саливация и изменения печеночных проб; <0,1% — гингивит, гематемезис, снижение аппетита, нарушение функции прямой кишки, стоматит, нарушение функции языка, отек языка, заболевания зубов.
Эндокринная система: <0,1% — зоб, аденома щитовидной железы, тиреоидит.
Система крови и лимфы: <0,1% — анемия, цианоз, лейкопения, лимфоаденопатия, моноцитоз, пурпура.
Метаболизм: 0,1–1% — повышение уровня креатининфосфокиназы, водянка, периферические отеки, жажда; <0,1% — повышение уровня щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение или снижение массы тела.
Костно-мышечная система: 0,1–1% — артралгия, артрит, артроз, боль в костях, миалгия, миастения; <0,1% — опухоли костей, нарушение функции суставов, миопатия, тендосиновит.
Неврологические: >1% — гипертония, гипестезия, головокружение; 0,1–1% — нарушение сна, ажитация, тревога, апатия, атаксия, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинез, дискоординация движений, инсомния, нервозность, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение мышления, тремор; <0,1% — нарушение походки, амнезия, афазия, кататоническая реакция, деменция, диплопия, дистония, галлюцинации, гемиплегия, гиперальгезия, гипокинезия, истерия, маниакальная реакция, невропатия, невроз, окулогирный криз, паралич, психотическая депрессия, нарушение сна, судороги.
Дыхательная система: >1% — фарингит; 0,1–1% — астма, диспноэ, нарушение дыхания, инфекция дыхательного тракта, ринит, изменение голоса, зевание; <0,1% — бронхит, ощущение нехватки воздуха, кашель, носовое кровотечение, икота, гипервентиляция, ларингит, синусит, повышение количества мокроты.
Кожа и придатки кожи: >1% — потливость; 0,1–1% — зуд, сыпь, поражение кожных покровов; <0,1% — алопеция, сухость кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, псориаз, нарушение пигментации кожи, гипертрофия кожи, крапивница.
Органы чувств: 0,1–1% — нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, фотофобия, нарушение вкуса, шум в ушах; <0,1% — нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, нарушение слуха, кровоизлияние в глаз, средний отит, паросмия, птоз.
Мочеполовая система: 0,1–1% — импотенция, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение уродинамики; <0,1% — боль в молочных железах, боль в области почек, лейкорея, меноррагия, нарушение менструальной функции, вагинит.
Взаимодействие: CYP3A4 ингибиторы. Исследования in vitro показали, что элетриптан метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. При совместном использовании с кетоконазолом Cmax элетриптана увеличивалась в 3 раза, AUC — в 6 раз, T1/2 — с 5 до 8 ч и Tmax — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2-кратный рост Cmax и 4-кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана Cmax элетриптана возрастала в 2 раза, а AUC — в 3 раза. Одновременный прием флуконазола приводил к увеличению Cmax элетриптана в 1,4 раза и AUC — в 2 раза.
Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных ингибиторов CYP3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.
Пропранолол. В присутствии пропранолола Cmax и AUC элетриптана возрастали на 10 и 33% соответственно. При этом не наблюдалось интерактивного повышения АД. Для пациентов, принимающих пропранолол, не требуется уточнения дозировки.
Влияние элетриптана на другие ЛС. По данным исследований на микросомах клеток печени человека in vitro показано, что элетриптан незначительно ингибирует CYP1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в концентрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает влияние на CYP2D6 в высоких концентрациях, этот эффект не пересекается с метаболизмом других лекарств при использовании элетриптана в рекомендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro или in vivo влиять на ферменты, участвующие в метаболизме лекарств. Не исследовано влияние элетриптана на ферменты, не относящиеся к цитохрому P450. Поэтому маловероятно, что элетриптан приводит к клинически важному взаимодействию опосредованно через эти ферменты.
Эрготаминсодержащие лекарства. При совместном применении возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (совместное использование эрготаминсодержащих или эрготаминподобных медикаментов, таких как дигидроэрготамин или метисергид, и элетриптана в течение 24 ч не рекомендуется) — см. «Противопоказания».
Ингибиторы МАО. Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.
Другие агонисты 5-HT1-рецепторов. Совместное использование других агонистов 5–HT1-рецепторов в течение 24 ч после приема элетриптана не рекомендуется (см. «Противопоказания»).
Влияние на лабораторные тесты. Нет данных, что прием элетриптана влияет на результаты наиболее частых лабораторных анализов.
Передозировка: Симптомы. В премаркетинговых клинических исследованиях не сообщалось о значимой передозировке. У добровольцев (n=21), получивших однократную дозу 120 мг не отмечалось клинически значимых побочных реакций. В Фазе 3 испытаний суточная доза достигала 160 мг.
На основании фармакодинамики агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов, при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: T1/2 элетриптана — около 4 ч, поэтому наблюдение пациентов после передозировки элетриптана должно продолжаться по крайней мере около 20 ч или дольше, пока сохраняются симптомы и признаки. Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.
Способ применения и дозы: Внутрь, подбор дозы производится на индивидуальной основе. При приступе мигрени у взрослых: 20 или 40 мг однократно (более эффективна доза 40 мг (см. Клинические исследования). Доза 80 мг, несмотря на большую эффективность, связана с возрастанием частоты побочных эффектов, следовательно максимальная рекомендованная однократная доза составляет 40 мг. Если после приема начальной дозы головная боль уменьшилась, а затем вновь возвратилась, рекомендуется повторить прием элетриптана, но не ранее чем через 2 ч. В контролируемых клинических исследованиях при отсутствии эффекта от начальной дозы не выявлено положительного результата от повторного приема препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Безопасность применения для купирования более 3 приступов мигрени за 30-дневный период не установлена.
Меры предосторожности: Элетриптан рекомендуется использовать только после установления точного диагноза мигрени.
Общие. Как и при использовании других агонистов 5-HT1-рецепторов, после приема элетриптана сообщалось о появлении ощущения сжимания, боли, давления и тяжести в области сердца, в горле или челюсти. Явления с локализацией в грудной клетке, горле, шее и челюсти не ассоциировались с аритмическими или ишемическими изменениями на ЭКГ в клинических исследованиях. Поскольку агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать спазм коронарных артерий, пациенты, имеющие признаки или симптомы, похожие на стенокардию, после приема элетриптана перед получением дополнительной дозы препарата должны быть обследованы на наличие сердечно-сосудистой патологии или на предрасположенность к вариантной стенокардии Принцметала. Они должны пройти мониторинг ЭКГ, если доза увеличивается или похожие симптомы повторяются. После применения какого-либо препарата из агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов, испытавших другие симптомы или признаки, похожие на снижение кровотока (такие как абдоминальная ишемия или синдром Рейно), необходимо проводить аналогичные исследования.
Риск ишемии миокарда и/или инфаркта миокарда или других нарушений сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется использовать элетриптан у пациентов с возможными нераспознанными заболеваниями коронарных артерий, прогнозируемыми на основании наличия факторов риска (гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, диабет, отягощенный семейный анамнез по заболеваниям коронарных артерий, женщины в хирургической или физиологической менопаузе, мужчины старше 40 лет). Исключение составляют случаи, когда имеются данные обследования сердечно-сосудистой системы, подтверждающие отсутствие у пациента заболеваний коронарных артерий, ИБС или других значимых сердечно-сосудистых заболеваний. Если в истории болезни пациента во время обследования сердечно-сосудистой системы по результатам ЭКГ или других исследований выявлены данные, указывающие или соответствующие коронароспазму или ишемии миокарда, то элетриптан не назначается (см. «Противопоказания»). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, у которых по данным обследования состояние сердечно-сосудистой системы удовлетворительное, строго рекомендуется осуществить прием первой дозы элетриптана в хорошо оснащенном кабинете врача или другого медицинского работника, за исключением пациентов, ранее принимавших элетриптан. Поскольку ишемия миокарда может протекать без клинических симптомов, рекомендуется у пациентов с факторами риска во время первого приема элетриптана провести ЭКГ-исследование непосредственно после приема препарата. Рекомендуется также периодически обследовать состояние сердечно-сосудистой системы у пациентов, в течение длительного времени использующих агонисты 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, если у них есть или появились факторы риска, прогнозирующие вышеописанные сердечно-сосудистые заболевания, и если они продолжают принимать элетриптан.
Влияние на сердце и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о серьезных побочных явлениях со стороны сердца, включая острый инфаркт миокарда, угрожающие жизни нарушения сердечного ритма и летальный исход в течение нескольких часов после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов. Принимая во внимание распространенность использования агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота этих явлений чрезвычайно низка.
Премаркетинговые исследования элетриптана проведены у 7143 людей. В клиническом исследовании пациенты, имеющие в анамнезе стенокардию, гипертензию и гиперхолестеринемию, получали в/в элетриптан (Сmax 127 нг/мл, эквивалентно пероральному приему 60 мг элетриптана) и были подвергнуты диагностической коронароангиографии. Сообщалось о сжимающих болях в грудной клетке, и наблюдался документированный ангиографически коронароспазм с ишемическими изменениями на ЭКГ. Согласно одному сообщению, элетриптан вызвал фибрилляцию предсердий у пациента, имевшего в анамнезе аналогичное нарушение ритма.
В постмаркетинговом периоде применения элетриптана имеется одно сообщение об инфаркте миокарда и летальном исходе у пациента с факторами риска по заболеваниям сердечно-сосудистой системы (гипертензия, гиперлипидемия, отягощенный семейный анамнез) при недопустимом совместном использовании элетриптана и суматриптана. Неконтролируемый характер постмаркетинговых наблюдений не дает возможности определить окончательно, был ли летальный исход действительно вызван приемом элетриптана, или это случайность.
Цереброваскулярные явления и летальные исходы, ассоциированные с приемом агонистов 5-HT1-рецепторов. Сообщалось о геморрагическом инсульте, субарахноидальном кровоизлиянии и других цереброваскулярных явлениях (некоторые сопровождались летальным исходом), у пациентов, получавших агонисты 5-HT1-рецепторов. В ряде случаев это стало возможным из-за назначения агонистов 5-HT1-рецепторов по ошибочному представлению о наблюдаемых симптомах как проявлениях мигрени, тогда как цереброваскулярные заболевания были первичными. Необходимо отметить, что у пациентов с мигренью возрастает риск определенных цереброваскулярных расстройств (таких как инсульт, кровоизлияние, преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Другие ангиоспастические явления. Агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать не только коронарный ангиоспазм. Сообщалось о периферической сосудистой ишемии и ишемии толстой кишки с болями в животе и кровавой диареей при использовании агонистов 5-HT1-рецепторов.
Повышение АД. Сообщалось о редких случаях значительного подъема АД, включая гипертонические кризы, у пациентов, получающих агонисты 5-HT1-рецепторов, с гипертензией или без гипертензии в анамнезе. В клинических фармакологических исследованиях прием элетриптана внутрь, в дозе 60 мг и выше, вызывал небольшое транзиторное дозозависимое повышение АД, в основном диастолического, согласующееся с механизмом действия и других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов. Эффект был наиболее выражен: у пожилых пациентов, при почечной недостаточности. У одного пациента с циррозом печени после приема 80 мг элетриптана отмечалось АД 220/96 мм рт.ст. через 5 ч после приема. Эти явления продолжались до 7 часов. Элетриптан противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертензией (см. «Противопоказания»). Наблюдалось повышение среднего давления в легочной артерии на 18% после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов в исследованиях пациентов, подвергнутых катетеризации сердца.
В педиатрической практике безопасность и эффективность использования элетриптана не установлена, поэтому элетриптан не рекомендован к применению у пациентов моложе 18 лет. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании 274 подростков, страдающих мигренью, эффективность элетриптана (40 мг) у пациентов 11–17 лет не установлена. Наблюдаемые побочные явления были сходны с теми, о которых сообщалось в клинических исследованиях взрослых. Длительная безопасность элетриптана исследована у 76 подростков, получавших лечение свыше одного года. Наблюдались побочные эффекты, характерные для взрослых.
Гериатрия. Элетриптан получали только 50 пациентов старше 65 лет. У пожилых пациентов в большей степени возрастало АД, чем у более молодых. Фармакокинетическое распределение у пожилых было сходным с таковым у молодых. Отмечался статистически значимый рост T1/2 между пожилыми (с 65 до 93 лет) и молодыми взрослыми (18–45 лет) (см. Фармакокинетика). В клинических исследованиях не отмечалось явной разницы в эффективности или частоте побочных эффектов между пациентами моложе 65 лет и пациентами 65 лет и старше (n=50).
Печеночная недостаточность. Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, т.к. метаболизм ЛС у таких пациентов не изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточнения дозы не требуется.
CYP3A4 ингибиторы. Элетриптан не рекомендуется использовать ранее чем через 72 ч после приема мощных ингибиторов CYP3A4: кетоконазола, итраконазола, нефазодона, тролеандомицина, кларитромицина, ритонавира, нелфинавира и др. (см. «Взаимодействие»). При быстром в/в введении элетриптана в концентрациях, превышающих достигаемые при пероральном приеме в дозе 80 мг, в присутствии мощных ингибиторов CYP3A4, по данным коронарографии, наблюдалось небольшое дозозависимое уменьшение диаметра коронарных артерий (эффект, присущий и другим агонистам 5-HT1-рецепторов).
Особые указания: Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость. Хотя возможность злоупотребления элетриптаном не оценивалась, признаков толерантности, синдрома отмены, лекарственно-зависимого поведения или злоупотребления в клинических исследованиях не наблюдалось. Класс агонистов 5-HT1B/1D рецепторов не ассоциируются со злоупотреблением лекарствами.
Download Релпакс (Relpax)
Применение: Паллиативная терапия боли в костях (в качестве альтернативного метода или дополнения к наружной лучевой терапии) у отдельных пациентов с множественными болезненными костными метастазами при различных формах рака, в т.ч. при раке предстательной железы, молочной железы и др.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Очень короткий прогнозируемый период жизни (менее 3 мес), выраженная миелосупрессия (с уровнем тромбоцитов менее 60000/мкл и уровнем лейкоцитов менее 2400/мкл), особенно вследствие предшествующей или сопутствующей химио- или радиотерапии; компрессия спинного мозга (вследствие метастатического поражения), недержание мочи (при возможности катетеризации для обеспечения радиационной гигиены), обструкция мочевыводящих путей, требующая катетеризации (при соблюдении правил радиационной безопасности при обращении с мочой), детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности противопоказано. Адекватные и хорошо контролируемые исследования во время беременности у человека не проводились. Радиоизотопные препараты не рекомендуются для лечения в течение беременности из-за риска облучения плода. Стронция 89 хлорид может оказывать токсическое влияние на костный мозг плода. Учитывая возможность воздействия облучения на плод в случае, когда наличие или отсутствие беременности не установлено, выполнение тестов на наличие беременности может предотвратить неумышленное назначение Sr89 при беременности.
Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о необходимости избегать наступления беременности. Стронция 89 хлорид может проникать в грудное молоко, учитывая потенциальный риск для новорожденного при радиационном воздействии при назначении Sr89 кормящим матерям рекомендуется прекращение грудного вскармливания.
Побочные действия: Угнетение костного мозга, сопровождающееся тромбоцитопенией (необычные кровотечения и кровоподтеки, черный, дегтеобразный стул, появление крови в моче или стуле, точечные красные пятнышки на коже), и лейкопенией (кашель или охриплость, лихорадка или озноб, боль внизу спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание), реакция обострения (преходящее усиление болей в течение 36–72 ч после инъекции), ощущение жара при быстром (менее 30 с) введении.
Взаимодействие: Препараты, вызывающие дискразию крови, усиливают лейкопению и тромбоцитопению. Препараты, содержащие кальций, уменьшают распределение вещества в минералах кости, т.к. насыщение участков связывания в кости кальцием может снижать захват костью Sr89 (препараты кальция следует отменить за 2 нед до введения стронция). Возобновить терапию кальцийсодержащими препаратами возможно приблизительно через 2 нед по окончании терапии Sr89.
Способ применения и дозы: В/в, медленно, в течение 1–2 мин. Однократно, в дозе 150 МБк (4 мКи), с интервалом 12 нед.
Меры предосторожности: Лечение должно проводиться в специализированном стационаре или амбулаторно в условиях специализированных отделений врачами, обученными применению радиоизотопных препаратов. В связи с высокой радиоактивностью вещества проверка дозировки и общего состояния больного обязательна до введения препарата. Необходимо соблюдать соответствующие меры безопасности в личной гигиене больного для предотвращения радиоактивного загрязнения окружающей среды и людей, в т.ч. медперсонала. Наличие костных метастазов следует подтвердить остеосцинтиграфией с технеция 99m фосфатом (или фосфанатом) до начала лечения. Усиление болей после введения купируется приемом анальгетиков. При недержании мочи рекомендуется катетеризация мочевого пузыря. Рекомендуется контролировать формулу периферической крови до и не реже 1 раза в 2 нед до 3–4 мес лечения.
Download Стронция хлорид 89 (Stroncium chloride 89) (-)
Латинское название: Tamoxen-Ferein
Фармакологические группы: Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов. Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C43 Злокачественная меланома кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C54 Злокачественное новообразование тела матки. C54.1 Эндометрия. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C75.1 Гипофиза. D35.2 Гипофиза. D44.3 Гипофиза. N46 Мужское бесплодие. N97 Женское бесплодие
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Тамоксифен (Tamoxifen)
Применение: Рак молочной железы, особенно у женщин в менопаузе, рак эндометрия, почек, саркома мягких тканей, ановуляторное бесплодие, олигоспермия, опухоли гипофиза.
Противопоказания: Беременность, тромбофлебит.
Ограничения к применению: Лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.
Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (анорексия, тошнота, рвота), головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, умеренная метроррагия, тромбоз, очень редко — повышение температуры тела, исключительно редко — помутнение роговой оболочки, дегенерация сетчатки.
Взаимодействие: Цитостатики повышают риск тромбообразования. Может успешно использоваться в комбинации с прогестинами.
Способ применения и дозы: Внутрь, при раке молочной железы, эндометрия, почек — по 10–20 мг 2–3 раза в день, на курс — 2,4–9,6 г; лечение проводят до появления признаков регрессии процесса и в течение последующих 1–2 мес. При ановуляторном бесплодии назначают по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней, начиная со 2 дня менструации, далее дозу можно повысить до 20 мг, а затем — 40 мг. В случае прекращения отделения молока после родов — по 10 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При олигоспермии — по 10 мг 2 раза в день.
Меры предосторожности: В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей свертывающей системы крови.
Особые указания: Мало эффективен в лечении больных с метастазами (особенно в печень).
Download Тамоксифен-Ферейн (Tamoxen-Ferein)
Латинское название: Fenazid
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| феназид | 0,25 г |
| вспомогательные вещества: крахмал; кальция стеарат |
Описание лекарственной формы: Таблетки желтовато-коричневого цвета с вкраплениями плоскоцилиндрической формы.
Характеристика: Является производным гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) и представляет собой хелатный комплекс изониазида с двухвалентным железом.
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное. Блокированный железом хелатный узел молекулы ГИНК теряет способность к взаимодействию с активными центрами металлосодержащих ферментов, а включение первичной аминогруппы гидразида в хелатный цикл комплекса препятствует взаимодействию с N-ацетилтрансферазой. Следствием этого является малая токсичность и отсутствие необходимости корректировать разовые и курсовые дозы в зависимости от скорости ацетилирования.
Фармакокинетика: Медленно всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 5–6 ч, T1/2 — 7,2 ч.
Фармакодинамика: Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.
Показания: Туберкулез различной локализации (комплексная терапия), в т.ч. при сопутствующих заболеваниях ЦНС и печени, плохой переносимости препаратов ГИНК.
Противопоказания: Гиперчувствительность, легочно-сердечная недостаточность, ИБС, нарушение свертываемости крови, нарушение функции щитовидной железы, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головная боль, кардиотоксичность, миокардит, ускорение процессов тромбообразования, диспептические расстройства, гипофункция щитовидной железы, гемосидероз паренхиматозных органов.
Взаимодействие: Несовместим с изониазидом.
Способ применения и дозы: Внутрь, через 30–40 мин после еды. В первый день принимают 0,25 г (1 табл.) утром (для уточнения индивидуальной переносимости), далее, при отсутствии побочных реакций, по 0,25 г утром и вечером в течение 6 мес.
Меры предосторожности: В процессе лечения необходим систематический контроль ЭКГ и коагулограммы (не реже 1 раза в месяц).
<
Download Феназид (Fenazid)
Латинское название: Cefamabol
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A54 Гонококковая инфекция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G01 Менингит при бактериальных болезнях, классифицированных в других рубриках. H65 Негнойный средний отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H74 Другие болезни среднего уха и сосцевидного отростка. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N03 Хронический нефритический синдром. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефамандол (Cefamandole)
Применение: Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония и др.), мочевыводящих путей, гинекологические, абдоминальные, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов малого таза, перитонит, эндокардит, менингит, сепсис, септицемия, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), ранний детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, персистирующий гепатит, холестаз с желтухой, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, положительный тест Кумбса, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение Cl креатинина и повышение азота мочевины в крови (у больных с почечной недостаточностью), дисбактериоз, суперинфекция, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок); боль и инфильтрат в месте в/м введения, тромбофлебит (при в/в введении).
Взаимодействие: Повышает нефротоксичность петлевых диуретиков и аминогликозидов. Совместное применение с алкоголем может сопровождаться развитием тошноты, рвоты, периферической вазодилатации с гипотензией. Антибактериальную активность увеличивают аминогликозиды. Пробенецид замедляет клубочковую экскрецию и удваивает Cmax и продолжительность действия. Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).
Передозировка: Симптомы: судороги (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью).
Лечение: противосудорожное (диазепам или коротко действующие барбитураты), в тяжелых случаях — гемодиализ.
Способ применения и дозы: В/м или в/в по 500 мг — 2 г каждые 4–8 ч, при заболеваниях мочевыводящих путей — 500 мг (в тяжелых случаях — 1 г) через каждые 8 ч, при угрожающих жизни инфекциях — до 2 г каждые 4 ч (12 г в сутки). Детям — 50–100 мг/кг (при тяжелых инфекциях — до 150 мг/кг) в сутки с интервалами между введениями 4–8 ч. При инфекциях, вызываемых бета-гемолитическим стрептококком, лечение следует продолжать не менее 10 дней. Пациентам на гемодиализе вводят по 1 г каждые 12 ч в/в или в/м (если используется в/м ведение, то после завершения гемодиализа дополнительно вводят 1/3–1/2 дозы). Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений за 30–60 мин до вмешательства взрослым вводят — 1–2 г, детям (после 3 мес) — 50–100 мг/кг, с последующим применением тех же доз в течение 24–48 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек и имеющим в анамнезе колит. Пожилым и ослабленным пациентам при нарушениях функции почек доза должна снижаться с учетом Cl креатинина (особенно вероятно развитие дисбактериоза и гиповитаминоза К). В период беременности и кормления грудью назначают при крайней необходимости с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или новорожденного. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48–72 ч.
Download Цефамабол (Cefamabol)