Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Tabulettae Acediproli 0,3 g
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга. F31 Биполярное аффективное расстройство. F95 Тики. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. R25.2 Судорога и спазм. R56.0 Судороги при лихорадке
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Вальпроевая кислота (Valproic acid)
Применение: Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга, беременность (поздние сроки).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.
Взаимодействие: Эффект усиливают др. противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).
Download Ацедипрола таблетки 0,3 г (Tabulettae Acediproli 0,3 g)
Применение: Онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами (в том случае, если поражено не более 2/3 ногтевой пластинки). Профилактика грибковых поражений ногтей.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (адекватных исследований безопасности не проводилось).
Применение при беременности и кормлении грудью: Не следует применять при беременности и грудном вскармливании (адекватных исследований безопасности не проводилось).
Побочные действия: Жжение в области нанесения.
Способ применения и дозы: Наружно. Лак наносят на пораженные ногти 1–2 раза в неделю. Перед использованием удаляют пораженные участки ногтя с помощью прилагаемой пилочки, очищают поверхность прилагаемым тампоном, смоченным спиртом; перед следующей аппликацией процедуру повторяют, предварительно удалив остатки лака тампоном со спиртом. Лечение продолжают непрерывно до вырастания нового ногтя и исчезновения пораженных участков. Длительность терапии зависит от локализации и выраженности процесса и в среднем составляет 6 мес (ногти пальцев кисти) или 9–12 мес (ногти пальцев стоп).
Меры предосторожности: При работе с органическими растворителями необходимо надевать непроницаемые перчатки (для защиты ногтей, покрытых лаком). Во время лечения следует избегать применения косметического лака и накладных искусственных ногтей.
Download Аморолфин (Amorolfine)
Латинское название: Ginalgin
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
Состав и форма выпуска:
| Таблетки вагинальные | 1 табл. |
| хлорхинальдол | 0,1 г |
| метронидазол | 0,25 г |
| лимонная кислота безводная | 0,02 г |
| вспомогательные вещества: лактоза; рисовый крахмал; ультраамилопектин; карбовакс 6000; стеарат магния |
в блистере или контурной безъячейковой упаковке по 5 шт.; в пачке картонной 2 блистера или 2 упаковки.
Характеристика: Таблетки бежевого цвета, с мраморной поверхностью, со слабым характерным запахом и специально удлиненной формы. С одной стороны таблеток находится гравер в виде буквы G.
Таблетки должны быть гладкими, без искрошенных краев.
Фармакологическое действие: Антибактериальное (бактерицидное), противогрибковое, противопротозойное (трихомонацидное). Комбинированный препарат для интравагинального применения.
Метронидазол относится к нитро−5-имидазолам. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) — Bacteroides spp. (B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Хлорхинальдон действует на следующие штаммы болезнетворных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Escherichia coli.
Проявляет также активность по отношению к простейшим: Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, Trichomonas vaginalis и некоторым грибам.
Лимонная кислота снижает pH влагалища, способствует росту и размножению палочек Додерлейна.
Фармакокинетика: При интравагинальном применении метронидазол подвергается системной абсорбции. Cmax в крови после интравагинального применения составляет примерно 50% от Cmax, которая достигается после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь.
Метронидазол почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных производных.
T1/2 — 8 ч. Метронидазол экскретируется преимущественно с мочой.
При интравагинальном применении хлорхинальдон абсорбируется незначительно.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания влагалища, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным; индивидуальная непереносимость хлорхинальдона и других ингредиентов, входящих в состав вагинальных таблеток, заболевания крови, лейкопения (в т.ч. в анамнезе); нарушение координации движений, органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия); печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата — развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера; головная боль, головокружение, лейкопения или лейкоцитоз; тошнота, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, рвота, запор или диарея; аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
В редких случаях возможно окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Взаимодействие: Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (например варфарин), что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (угнетение сознания, развитие психических расстройств), поэтому не следует назначать Гиналгин больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 нед.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.
Возможно снижение эффекта Гиналгина под влиянием барбитуратов, т.к. ускоряется инактивация метронидазола в печени.
Способ применения и дозы: Интравагинально. Таблетку вводят глубоко во влагалище, предпочтительно вечером перед сном, 1 табл. 1 раз в сутки в течение 7–10 дней. Лечение начинают на 2–4 день после менструации.
При необходимости возможно проведение повторного курса лечения.
Меры предосторожности: Следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя). В период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При указаниях в анамнезе на изменения в составе периферической крови, а также при использовании препарата в высоких дозах и/или при его длительном применении необходим контроль общего анализа крови. Метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI тесту (тесту Нельсона).
Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.
Download Гиналгин (Ginalgin)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Download Диазепам (Diazepam) (-)
Латинское название: Lacrisifi
Фармакологические группы: Регидратанты
Состав и форма выпуска:
| Капли глазные | 100 мл |
| бензалкония хлорид | 0,01 г |
| гипромеллоза | 0,5 г |
| вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный; натрия фосфата двузамещенного додекагидрат; натрия эдетат; натрия хлорид; вода очищенная |
во флаконах-капельницах по 10 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально. По 1–2 капли 4–8 раз в день.
Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Download Лакрисифи (Lacrisifi)
Латинское название: Monopril
Фармакологические группы: Ингибиторы АПФ
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Фозиноприл (Fosinopril)
Применение: Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л) или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, цирроз печени, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, детский (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, аритмия, боль в грудной клетке, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, гипертензивный криз, обморок, приливы крови к лицу; внезапная смерть, сердечно-легочная недостаточность, кардиогенный шок, бради- или тахикардия (при сердечной недостаточности); анемия (гемолитическая и апластическая), понижение уровня гемоглобина или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, лейко- или нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, головная боль, головокружение, синкопе, цереброваскулярные расстройства, тремор, парестезия, нарушения настроения и/или сна, зрения и памяти.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, нарушение вкуса, понижение аппетита, стоматит, дисфагия, диспепсия, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, булезный пемфигус, и др. реакции гиперчувствительности.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия.
Со стороны респираторной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, бронхоспазм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.
Прочие: уменьшение массы тела, лихорадка, озноб, развитие инфекций, лимфаденопатия, гипергидроз, ангионевротический отек, повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, ослабление либидо, импотенция.
Взаимодействие: Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. в офтальмологических лекарственных формах при значительном системном всасывании, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Является синергистом периферических вазодилататоров (миноксидил и др.). Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза; аллопуринол и прокаинамид — синдрома Стивенса — Джонсона и нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию, пробенецид уменьшает почечный клиренс. Потенцирует эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Совместим с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, препаратами центарального действия, вазодилататорами, не изменяет фармакокинетические параметры варфарина.
Передозировка: Симптомы: острая артериальная гипотензия.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в).
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым при гипертензии начальная доза 10 мг, поддерживающая 20–40 мг/сут однократно. На фоне терапии диуретиками начальная доза составляет 10 мг (под контролем АД). Максимальная суточная доза — 80 мг.
Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Проводимую до начала лечения антигипертензивную терапию следует отменить (за 1 нед). При предшествующей диуретической терапии, для уменьшения риска симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 4–7 дней до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-электролитный баланс. С целью уменьшения риска симптоматической гипертензии рекомендуется начинать лечение с малых доз и принимать препарат на ночь. После инфаркта миокарда лечение начинают через 3 дня. У больных со злокачественным течением гипертензии терапия проводится под контролем АД с постепенным увеличением дозы каждые 24 ч до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходимо мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед ее началом, первые 3–6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес от начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. Максимальное понижение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата. Понижение уровня нейтрофилов до 1х109 /л требует отмены препарата. Кашель появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких недель) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после отмены препарата; нарушение вкуса, сопровождающееся уменьшением массы тела, обратимо и проходит через 2–3 мес терапии. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4-х недель лечения, исчезает при снижении доз, введении антигистаминных средств или отмены препарата. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают. При проведении радиоиммунологического анализа возможен ложно низкий уровень дигоксина в сыворотке крови.
Download Моноприл (Monopril)
Латинское название: Metoprolol
Фармакологические группы: Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]. G43 Мигрень. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20-I25 Ишемическая болезнь сердца. I21 Острый инфаркт миокарда. I22 Повторный инфаркт миокарда. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная. I42 Кардиомиопатия. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50.0 Застойная сердечная недостаточность. I51 Осложнения и неточно обозначенные болезни сердца. R00.0 Тахикардия неуточненная. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метопролол (Metoprolol)
Применение: Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания: Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Взаимодействие: Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Способ применения и дозы: Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или утром и вечером (при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем — по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес — 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.
Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением назначают внутрь в дозе 50–100 мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени — 200 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развития максимального эффекта.
Меры предосторожности: У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Download Метопролол (Metoprolol)
Латинское название: Acidum nicotinicum MC
Фармакологические группы: Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Витамины и витаминоподобные средства. Никотинаты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E52 Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра]. E78.5 Гиперлипидемия неуточненная. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I69 Последствия цереброваскулярных болезней. I70 Атеросклероз. I70.2 Атеросклероз артерий конечностей. I73 Другие болезни периферических сосудов. I73.0 Синдром Рейно. I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]. I77.1 Сужение артерий. I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения. K29 Гастрит и дуоденит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. R07.2 Боль в области сердца. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Никотиновая кислота (Nicotinic acid)
Применение: Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).
Побочные действия: Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.
При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Взаимодействие: Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды), в/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым — 0,0125–0,025 г/сут, детям — по 0,005–0,025 г/сутки.
При пеллагре: взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.
При ишемическом инсульте: в/в, 0,01–0,05 г.
При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.
При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.
При других заболеваниях: внутрь, взрослым — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям — по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности: В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.
С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.
Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.
Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.
Download Никотиновая кислота МС (Acidum nicotinicum MC)
Применение: Наружные остроконечные генитальные кондиломы (местное лечение).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
Побочные действия: Местные реакции — покраснение, боль, зуд, жжение, изъязвление эпителиального покрова кондиломы, отек и баланопостит (при больших кондиломах в препуциальной области); системные эффекты: тошнота, головокружение, изъязвление слизистых оболочек.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, лихорадка, диарея, миелосупрессия, изъязвления слизистой оболочки полости рта.
Лечение: при попадании в избыточных количествах на кожу — немедленное промывание данного участка водой с мылом; при случайном приеме внутрь — промывание желудка. Показана симптоматическая терапия, динамическое наблюдение с определением клеточного состава периферической крови, уровня трансаминаз, билирубина, содержания электролитов и газового состава крови.
Способ применения и дозы: Местно. Наносится как можно более точно непосредственно на каждую кондилому с помощью специального пластикового аппликатора, 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 дней, далее перерыв 4 дня. Лечение продолжают до исчезновения кондилом, общая продолжительность лечения не должна превышать 5 нед.
Меры предосторожности: Необходимо избегать попадания в глаза (если это произошло — немедленно промыть глаза обильным количеством воды) и на здоровые участки кожи. Перед аппликацией для защиты кожи и слизистой вокруг кондиломы рекомендуется обработать кожу нейтральными кремами, вазелином или цинковой мазью. Для аппликации всегда необходимо использовать пластиковый аппликатор и следить за тем, чтобы отверстие петли полностью заполнялось жидкостью. После аппликации необходимо дать просохнуть месту нанесения раствора. Особую осторожность следует соблюдать при локализации кондилом в области крайней плоти.
При развитии отека и баланопостита применяют глюкокортикоиды (в виде мази).
Для уменьшения риска системного действия площадь обрабатываемой поверхности в сумме не должна превышать 10 см2, а количество используемого раствора — 0,5 мл в день. При отсутствии отчетливого эффекта через 4 нед терапии следует пересмотреть метод лечения. При сомнении в диагнозе (в т.ч. при невозможности исключить плоскоклеточную карциному по клиническим данным) требуется гистологическое подтверждение до начала лечения.
Целесообразно обследование и, в случае необходимости, лечение половых партнеров.
Download Подофиллотоксин (Podophyllotoxin) (-)
Латинское название: Epirubicin hydrochloride
Фармакологические группы: Противоопухолевые антибиотики
Нозологическая классификация (МКБ-10): C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки. C15 Злокачественное новообразование пищевода. C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C16 Злокачественное новообразование желудка. C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения. C20 Злокачественное новообразование прямой кишки. C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала. C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомы. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C90.0 Множественная миелома. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Эпирубицин (Epirubicin)
Применение: Лейкоз, неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз, множественная миелома, рак яичников, молочной железы, желудка, печени, поджелудочной железы, сигмовидной и прямой кишки, мочевого пузыря (поверхностный), головы и шеи, бронхогенный рак легкого, саркома мягких тканей, остеогенная саркома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия кумулятивными дозами антрациклиновых антибиотиков в анамнезе, выраженная миелосупрессия, сердечная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детородный возраст (при необходимости назначения пациентам детородного возраста необходимо использование надежных мер контрацепции), детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность (возможно развитие через несколько недель после окончания лечения), токсический миокардит, аритмия, артериальная гипертензия, гипоплазия костного мозга, лейкопения (носит транзиторный характер, достигая максимального уровня через 10–14 дней после начала лечения; нормализация числа лейкоцитов происходит к 21-му дню), тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечные расстройства ( тошнота, рвота, диарея), анорексия, воспаление слизистых оболочек (стоматит в виде болезненных эрозий, особенно по сторонам языка и на подъязычной слизистой оболочке) — может развиться через 5–10 дней после начала лечения.
Со стороны кожных покровов: 60–90% случаев — алопеция (обычно обратимая), сопровождающаяся у мужчин прекращением роста бороды.
Аллергические реакции: редко — лихорадка, озноб, крапивница, анафилаксия.
Прочие: астения, конъюнктивит, мукозит, гипертермия, склерозирование вен (с возможным некрозом окружающих тканей при экстравазации), красноватая окраска мочи (через 1–2 дня после лечения).
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с раствором гепарина (возможно образование осадка).
Передозировка: Симптомы: усиление проявления побочных действий.
Способ применения и дозы: В/в, в течение 3–5 мин, растворяют в стерильной воде для инъекций или в физиологическом растворе. При монотерапии вводят в дозе 60–90 мг/м2 1 раз в 3 нед. При угнетении костного мозга, метастазировании в костный мозг, нарушениях функции печени дозу понижают до 60–75 мг/м2. Общую дозу на цикл можно разделить и вводить в течение 2–3 последующих дней.
При комбинированной терапии с другими противоопухолевыми средствами дозу уменьшают.
Внутрипузырно (через катетер) при папиллярно-клеточном раке мочевого пузыря — 50 мг (в 25–50 мл физиологического раствора) 1 раз в неделю, курс — 8 нед. В случае развития симптомов локальной токсичности дозу уменьшают до 30 мг, при раке in situ дозу можно увеличить до 80 мг в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. Для профилактики рецидивов после трансуретальной резекции поверхностных опухолей мочевого пузыря — 50 мг внутрипузырно 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем раз в месяц в течение 11 мес в той же дозе.
После внутрипузырного введения препарат должен удерживаться в мочевом пузыре в течение 1 ч, после этого пациент должен опорожнить мочевой пузырь.
Меры предосторожности: До начала терапии и регулярно во время лечения следует проводить тщательный кардиомониторинг и контроль различных лабораторных показателей. Необходим систематический контроль клеточного состава крови, функций сердца и печени, содержания уратов в плазме. Снижение вольтажа QRS на ЭКГ является первым признаком поражения миокарда. Общая курсовая доза не должна превышать 1000 мг/м2, рекомендуемая концентрация — 2 мг/мл в 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций. Следует избегать попадания раствора на кожу и слизистые оболочки.
Особые указания: Применение эпирубицина следует проводить под наблюдением квалифицированных врачей, имеющих опыт проведения противоопухолевой терапии, с соблюдением установленных мер предосторожности (с использованием защитных очков, одноразовых перчаток и масок) и уничтожении материалов, используемых для работы, и остатков неиспользованного препарата.
Нельзя смешивать в одном шприце с др. противоопухолевыми средствами.
При случайном попадании препарата на кожу необходимо тщательно смыть его большим количеством воды с мылом, при попадании в глаза — физиологическим раствором.
Если раствор препарата пролился, необходимо провести обработку разбавленным раствором гипохлорита (с использованием хорошо адсорбирующего жидкость материала), затем водой.
Download Эпирубицина гидрохлорид (Epirubicin hydrochloride)