Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта); профилактика обострений ревматизма, рожи, скарлатины; в сочетании с пенициллинами короткого действия: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, профилактика послеоперационных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к аллергическим проявлениям.
Побочные действия: Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок); местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.
Взаимодействие: Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают — аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.
Способ применения и дозы: В/м. Взрослым в дозе 300000 — 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД (при лечении ревматизма — до 2400000 ЕД) 2 раза в месяц; детям — 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц. При сифилисе — по 2400000 ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.
Меры предосторожности: При первых признаках аллергии следует немедленно прекратить лечение.
Особые указания: Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу.
Download Бензатина бензилпенициллин (Benzathine benzylpenicillin) (-)
Применение: Трихомониаз.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания ЦНС и периферических нервов, нарушения функций печени и почек, беременность, кормление грудью, детский возраст (нет сведений о применении препарата у детей).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Головокружение, сонливость, полинейропатия, парестезии, обострение психических заболеваний, диспептические явления (тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастральной области), нарушение функции печени, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд).
Взаимодействие: Вероятность развития побочных реакций увеличивает алкоголь.
Способ применения и дозы: Проводят одновременное лечение половых партнеров. Дозы для взрослых — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 6 дней или 2 г 1 раз в сутки в течение 1–2 дней. После завершения курса при бактериологическом выздоровлении возможно сохранение клинических симптомов заболевания в течение нескольких дней.
Меры предосторожности: Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Download Ниморазол (Nimorazole) (-)
Латинское название: Nitroxolin-AKOS
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Нитроксолин (Nitroxoline)
Применение: Инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.), профилактика инфекций после операций на почках и мочевыводящих путях.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным 8-оксихинолина), олигурия, анурия, катаракта, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Диспептические расстройства (тошнота), аллергические реакции (кожная сыпь).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, взрослым — по 100 мг 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 800 мг; детям до 5 лет — по 50 мг, 5 лет и старше — 50–100 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 2–3 нед. Повторные курсы проводят с 2-недельным перерывом.
Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — по 100 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 нед.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).
Особые указания: Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.
Download Нитроксолин-АКОС (Nitroxolin-AKOS)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2003), пимекролимус в виде 1% крема показан для кратковременного и интермиттирующего длительного лечения слабо или умеренно выраженного атопического дерматита у пациентов с нормальным иммунным статусом в возрасте 2 лет и старше, у которых применение альтернативной традиционной терапии считается нежелательным из-за потенциального риска, или при лечении пациентов, резистентных к традиционной терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в случае необходимости (адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились, опыт использования во время беременности ограничен и не позволяет оценить безопасность применения). Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо использование крема (исследования выделения препарата с грудным молоком после местного применения не проводились; неизвестно, проникает ли пимекролимус в грудное молоко).
Побочные действия: В исследованиях безопасности применения пимекролимуса в виде 1% крема не зарегистрировано случаев контактной сенсибилизации, фототоксичности, фотоаллергии, кумулятивной воспалительной реакции.
В длительном (1 год) исследовании крема с альтернативным применением наружных кортикостероидов у пациентов в возрасте 2–17 лет 43% пациентов, применявших крем, нуждались в использовании кортикостероидов (по сравнению с 68% в контрольной группе). Кортикостероиды использовались более 7 дней у 34% пациентов основной группы и у 54% контрольной группы. У пациентов, применявших в ходе исследования и крем и наружные кортикостероиды чаще возникали (в сравнении с пациентами, применявшими только крем) такие побочные эффекты как импетиго, кожные инфекции, суперинфекция (инфекционный атопический дерматит), ринит, крапивница.
В ходе 3-х рандомизированных, двойных слепых, контролируемых педиатрических исследований (843 пациента основной группы) и одного контролируемого исследования у взрослых (328 пациентов основной группы) прекратили терапию кремом из-за возникновения побочных эффектов 48 пациентов (4%) из общего числа 1171 пациент в сравнении с 13 пациентами (3%) из 408 пациентов контрольных групп. Причинами прекращения терапии являлись в основном реакции в месте аппликации и кожные инфекции. Наиболее частой местной реакцией, наблюдавшейся в ходе исследования, было жжение в месте нанесения крема (у 8–26% пациентов).
Взаимодействие: Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами (включая иммунизацию) систематично не изучались. Вследствие очень низкого уровня пимекролимуса в крови при его местном применении системные эффекты взаимодействия маловероятны, но не исключены. Сопутствующее назначение ингибиторов подсемейства ферментов CYP3A, таких как эритромицин, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, блокаторы кальциевых каналов, циметидин и др. должно проводиться с осторожностью.
Передозировка: Случаев передозировки при использовании крема, а также случайного употребления внутрь не отмечалось.
Способ применения и дозы: Наружно, 2 раза в сутки. Крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и осторожно втирают до полного впитывания. Крем можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, области опрелостей. Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить. Если симптомы заболевания сохраняются в течение 6 нед, следует провести повторную оценку состояния больного.
При лечении кремом можно применять увлажняющие средства для ежедневного ухода за кожей.
Не следует использовать крем под окклюзионную повязку, т.к. безопасность при применении под окклюзионную повязку (возможно повышение системного воздействия) не оценивалась.
Меры предосторожности: Не рекомендуется использовать крем у детей в возрасте до 2-х лет.
Не следует наносить крем на участки, пораженные острой вирусной инфекцией. Поскольку оценка эффективности и безопасности применения крема при лечении инфекционного атопического дерматита не проводилась, до начала его использования необходимо вылечить кожную инфекцию или оценить риск и предполагаемую пользу от его использования.
Пациенты с атопическим дерматитом имеют предрасположенность к инфекциям кожи, а проводимое лечение может повышать риск инфицирования вирусами varicella zoster (ветряная оспа или опоясывающий лишай) и herpes simplex, или возникновение герпетиформной экземы Капоши.
Местные реакции (жжение в месте нанесения), которые проявляются в первые несколько дней аппликации крема (обычно исчезают в течение не более 5 дней), имеют легкую или умеренную степень выраженности и уменьшаются по мере улучшения состояния.
В клинических исследованиях с использованием крема сообщалось о 14 случаях лимфаденопатии (0,9%), в основном связанных с инфекциями и поддающихся лечению антибиотиками, при этом большинство из этих случаев либо имели ясную этиологию, либо тенденцию к нормализации. При развитии лимфаденопатии в период применения крема необходимо установить причину; при отсутствии ясной этиологии лимфаденопатии или при наличии острого инфекционного мононуклеоза применение крема необходимо прекратить, а пациентов наблюдать до нормализации состояния.
В клинических исследованиях у пациентов, использующих крем, было отмечено 15 случаев (1%) развития папиллом кожи (самому молодому из пациентов было 2 года, самому старшему — 12 лет). В случаях усугубления процесса образования папиллом кожи, либо при резистентности к стандартной терапии, необходимо прекратить применение крема до полного устранения бородавок.
Несмотря на отсутствие фототоксичности при применении крема, в период лечения пациентам следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения, т.к. в исследованиях канцерогенности у животных было обнаружено снижение времени начала образования опухолей кожи под воздействием УФ-облучения на фоне применения крема.
Данные об использовании крема у пациентов с иммунной недостаточностью отсутствуют.
Необходимо избегать попадания крема в глаза.
Download Пимекролимус (Pimecrolimus) (-)
Латинское название: Pantohamium sirupus 10%
Фармакологические группы: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Нозологическая классификация (МКБ-10): E63 Физические и умственные перегрузки. F01 Сосудистая деменция. F03 Деменция неуточненная. F07.2 Постконтузионный синдром. F79 Умственная отсталость неуточненная. F81 Специфические расстройства развития учебных навыков. F98.5 Заикание [запинание]. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G25.3 Миоклонус. G40 Эпилепсия. G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях. G50.0 Невралгия тройничного нерва. G80 Детский церебральный паралич. I67.2 Церебральный атеросклероз. P91 Другие нарушения церебрального статуса у новорожденного. R25.8.0 Гиперкинез. R32 Недержание мочи неуточненное. R41.8.0 Расстройства интеллектуально-мнестические. R53 Недомогание и утомляемость. T90.5 Последствия внутричерепной травмы. Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением трудоспособности
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пантогам (Pantoham)
Применение: Нарушения высших церебральных функций различного генеза у детей и взрослых (лечение и профилактика).
Взрослым: в комлексной терапии цереброваскулярной недостаточности, сенильной деменции (начальная форма), резидуально-органического поражения мозга, церебральной органической недостаточности при шизофрении, экстрапирамидных гиперкинезов в структуре наследственного заболевания ЦНС (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатоцеребральная дистрофия, паркинсонизм), хронического экстрапирамидного нейролептического синдрома (гиперкинетического и акинетического — с корригирующей и профилактической целью), последствий нейроинфекции и черепно-мозговой травмы; вертебральных поражений нервной системы, проявляющихся болевым синдромом (шейный остеохондроз, синдром позвоночной артерии и др.), невралгии тройничного нерва (в сочетании с новокаином и финлепсином), эпилепсии, сопровождающейся замедлением психических процессов (совместно с противосудорожными средствами); психоэмоциональная перегрузка, снижение умственной и физической работоспособности, для повышения концентрации внимания и запоминания.
Детям: перинатальная энцефалопатия, умственная отсталость, задержка психического, речевого и моторного развития, детский церебральный паралич, заикание (клоническая форма), эпилепсия (особенно полиморфные приступы и малые припадки) и эпилептиформные синдромы (в комбинации с противосудорожными средствами).
Взрослым и детям старше 2 лет: расстройства мочеиспускания различной этиологии (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые тяжелые заболевания почек, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (I триместр).
Побочные действия: Аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожные высыпания).
Взаимодействие: Эффект усиливают глицин и ксидифон. Пролонгирует действие барбитуратов, потенцирует эффекты противосудорожных средств, ноотропов, местных анестетиков (новокаина). Предотвращает побочные эффекты фенобарбитала, финлепсина, нейролептиков.
Способ применения и дозы: Внутрь, через 15–30 мин после еды, в утренние и дневные часы. Взрослым: 0,25–1 г на прием, 1,5–3 г/сут, курс лечения 1–4 мес (до 6 мес), повторный курс — через 3–6 мес.
Шизофрения (в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами): 0,5–3 г/сут, курс лечения 1–3 мес.
Эпилепсия (в комбинации с антиконвульсантами): 0,75–1 г/сут, курс до 1 года и более.
Эктрапирамидные гиперкинезы в составе комплексной терапии: по 0,5–3 г/сут, курс лечения 4 мес и более.
Последствия нейроинфекции и черепно-мозговой травмы: 0,25 г 3–4 раза в сутки.
Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях, связанных с преклонным возрастом: 0,25 г 3 раза в сутки.
Детям: разовая доза 0,25–0,5 г, до 1 года — 0,5–1 г/сут, 1–3 лет — 1,5–2 г/сут, 3–15 лет — 2,5–3 г/сут; дозу наращивают в течение 7–12 дней, прием максимальной дозы продолжается 15–40 дней, затем доза постепенно уменьшается до отмены в течение 7–8 дней; курс лечения 1–3 мес с обязательным перерывом перед следующим курсом пантогама или любого другого ноотропного средства в течение 2 мес.
Расстройства мочеиспускания: взрослым 0,5–1 г 2–3 раза в сутки, детям по 0,25–0,5 г, суточная доза составляет 25–50 мг/кг, курс лечения 1–3 мес.
Меры предосторожности: В случае возникновения аллергических реакций уменьшают дозу или отменяют препарат.
Download Пантогам сироп 10% (Pantohamium sirupus 10%)
Латинское название: Svepheron
Фармакологические группы: Иммуномодуляторы. Противовирусные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A63 Другие болезни, передающиеся преимущественно половым путем, не классифицированные в других рубриках. A63.0 Аногенитальные (венерические) бородавки. B15-B19 Вирусный гепатит. B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]. B37 Кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. C43 Злокачественная меланома кожи. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C84.0 Грибовидный микоз. C91.4 Волосатоклеточный лейкоз. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. K63.8.0 Дисбактериоз. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N80 Эндометриоз. Z29.1 Профилактическая иммунотерапия. Z54 Период выздоровления
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Интерферон альфа (Interferon alpha)
Применение: Волосатоклеточный лейкоз, хронический миелолейкоз, вирусный гепатит B, вирусный активный гепатит С, первичный (эссенциальный) и вторичный тромбоцитоз, переходная форма хронического гранулоцитарного лейкоза и миелофиброза, множественная миелома, рак почки; связанная со СПИДом саркома Капоши, грибовидный микоз, ретикулосаркома, рассеянный склероз, профилактика и лечение гриппа и острой респираторной вирусной инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания сердца (в т.ч. в анамнезе), острый инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции печени, почек или системы кроветворения, эпилепсия и/или другие нарушения функций ЦНС; хронический гепатит на фоне декомпенсированного цирроза печени; хронический гепатит у больных, получающих или незадолго до этого получавших терапию иммунодепрессантами (за исключением кратковременного предварительного лечения стероидами).
Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст.
Побочные действия: Вялость, лихорадка, озноб, потеря аппетита, мышечные боли, головная боль, боли в суставах, потливость, тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, потеря массы тела, диарея, боли в животе, запоры, метеоризм, повышенная перистальтика, изжога, нарушение функции печени, гепатит, головокружение, расстройства зрения, ишемическая ретинопатия, депрессия, сонливость, нарушение сознания, нервозность, нарушение сна, кожные аллергические реакции (сыпь, зуд).
Взаимодействие: Нарушает метаболизм циметидина, фенитоина, варфарина, теофиллина, диазепама, пропранолола.
Способ применения и дозы: В/м, п/к, интраназально. Волосатоклеточный лейкоз: начальная доза — 3 млн МЕ в сутки в течение 16–24 нед, поддерживающее лечение — 3 млн МЕ 3 раза в неделю. Кожная Т-клеточная лимфома: 1–3 день — 3 млн МЕ в сутки, 4–6 день — 9 млн МЕ в сутки, 7–84 день — 18 млн МЕ в сутки; поддерживающее лечение — максимально переносимая доза (не более 18 млн МЕ) 3 раза в неделю. Саркома Капоши на фоне СПИДа: начальная доза 3 млн МЕ в сутки в первые 3 дня, 4–6 день — 9 млн МЕ в сутки, 7–9 день — 18 млн МЕ в сутки, при переносимости дозу увеличивают до 36 млн МЕ в течение 10–84 дня; поддерживающее лечение — максимально переносимая доза (но не более 36 млн МЕ) 3 раза в неделю. Почечноклеточный рак: 36 млн МЕ в сутки при монотерапии или 18 млн МЕ 3 раза в неделю в комбинации с винбластином. Дозу повышают постепенно, по схеме, начиная с 3 млн МЕ в течение 84 дней. Меланома — 18 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 8–12 нед. Хронический миелолейкоз и тромбоцитоз при хроническом миелолейкозе: 1–3 день — 3 млн МЕ в сутки, 4–6 день — 6 млн МЕ в сутки, 7–84 день — 9 млн МЕ в сутки, курс — 8–12 нед. Тромбоцитоз при миелопролиферативных заболеваниях, кроме хронического миелолейкоза: 1–3 день — 3 млн МЕ в сутки, 4–30 день — 6 млн МЕ в сутки. Хронический активный гепатит В — 4,5 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 6 мес. Хронический гепатит С: начальная доза — 6 млн МЕ 3 раза в неделю в течение 3 мес; поддерживающая доза — 3 млн МЕ 3 раза в неделю в течение еще 3 мес. При первичном и вторичном тромбоцитозе назначают в начале лечения по 2 млн МЕ в день 5 дней в неделю в течение 4–5 нед. Если число тромбоцитов через 2 нед не уменьшится, дозу увеличивают до 3 млн МЕ в день, при отсутствии эффекта к концу третьей недели дозу повышают до 6 млн МЕ в день. При исходной тромбоцитопении (менее 15 G/л) начальная доза — 0,5 млн МЕ. При переходной фазе хронического гранулоцитарного лейкоза и миелофиброза назначают по 1–3 млн МЕ в день по схеме, при множественной миеломе — по 1 млн МЕ через день в комбинации с цитостатиками и кортикостероидами не менее 2 мес.
Интраназально — для лечения гриппа и ОРВИ.
Меры предосторожности: Следует избегать комбинаций с препаратами, действующими на ЦНС, иммунодепрессантами. На протяжении всего курса необходимо контролировать содержание форменных элементов крови и функцию печени. Для смягчения побочного действия (гриппоподобных симптомов) рекомендуется одновременное назначение парацетамола.
Download Свеферон (Svepheron)
Применение: Кровотечения из ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка и двенадцатиперстной кишки), мочеполовой системы, во время родов и абортов, метроррагии различного генеза, интраоперационные абдоминальные и гинекологические (местно) кровотечения.
Противопоказания: Эпилепсия, ИБС, артериальная гипертензия, аритмии, бронхиальная астма, ранние сроки беременности, токсикоз беременных.
Побочные действия: Головная боль, бледность, затруднение дыхания, повышение АД, урежение ЧСС, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (редко), усиление перистальтики кишечника (боль в животе, отрыжка, тошнота, рвота), сокращение матки (боль), некроз в месте в/м введения (редко).
Взаимодействие: Увеличивает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивный эффект бета-адреномиметиков. Препараты, урежающие ЧСС, усиливают брадикардию.
Передозировка: Симптомы: сердечно-сосудистые нарушения (при использовании доз свыше 2 мг каждые 4 ч).
Лечение: при выраженном повышении АД введение клонидина (клофелин), при ЧСС менее 50 уд./мин — атропина.
Способ применения и дозы: В/в, в/м (в исключительных случаях), пара- и интрацервикально. Кровотечения: из ЖКТ — по 1000 мкг каждые 4–6 ч, из расширенных вен пищевода — 3–5 дней до остановки и еще в течение 2–3 сут, из мочеполовой системы — в/в струйно за 1 мин или инфузионно 200–1000 мкг каждые 4–6 ч. Во время гинекологических операций — пара- или интрацервикально (400 мкг растворяют в 10 мл физиологического раствора), при необходимости дозу увеличивают или вводят повторно.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста. При использовании доз выше 800 мкг необходимо контролировать АД, ЧСС и диурез.
Download Терлипрессин (Terlipressin) (-)
Латинское название: Taxol
Фармакологические группы: Противоопухолевые средства растительного происхождения
Нозологическая классификация (МКБ-10): C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C46 Саркома Капоши. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Паклитаксел (Paclitaxel)
Применение: Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0Ї109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).
Ограничения к применению: Тромбоцитопения (менее 100Ї109/л), печеночная недостаточность, вирусные инфекции (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес), угнетение костно-мозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, нарушения сердечной деятельности (в т.ч. ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение проводимости сердца), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).
Побочные действия: По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологические: нейтропения менее 2Ї109/л (90%), нейтропения менее 0,5Ї109/л (52%), лейкопения менее 4Ї109/л (90%), лейкопения менее 1Ї109/л (17%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (20%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).
Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.
Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.
При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.
Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.
У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.
Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.
В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.
Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.
Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.
Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.
Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.
Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).
Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.
Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.
Взаимодействие: По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела.
Передозировка: Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.
Меры предосторожности: Лечение должно осуществляться врачом, имеющим опыт проведения химиотерапии, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений. Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС и других параметров жизненно важных функций (особенно при первичной инфузии или в течение первого часа введения).
При использовании паклитаксела в комбинации с цисплатином сначала следует вводить паклитаксел, а затем цисплатин.
Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности (и для улучшения переносимости) перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию с использованием глюкокортикоидов, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых H2-рецепторов; примерная схема: дексаметазон (или аналог) — 20 мг внутрь или в/м за 6–12 ч до введения паклитаксела, дифенгидрамин (или аналог) — 50 мг в/в и циметидин — 300 мг (или ранитидин — 50 мг) в/в за 30–60 мин до введения. При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.
При развитии нейтропении больным не следует вновь назначать препарат до восстановления содержания нейтрофилов до уровня не менее 1,5Ї109/л и не менее 1Ї109/л при саркоме Капоши (см. "Противопоказания"). При развитии вследствие инфузии паклитаксела тяжелых нейропатических периферических нарушений или выраженной нейтропении (менее 0,5Ї109/л), в т.ч. длящейся 7 дней и более или сопровождающейся инфекционными осложнениями, при необходимости повторных курсов рекомендуется снижение дозы на 20%.
При появлении в ходе лечения паклитакселом значительных нарушений сердечной проводимости необходимо назначить соответствующее лечение, а при последующем введении препарата следует проводить непрерывный мониторинг функций сердца.
В период лечения показано воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется использовать адекватные методы предупреждения беременности.
Особые указания: При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.
При приготовлении, хранении и введении паклитаксела следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Download Таксол (Taxol)
Латинское название: Chlorpyramine hydrochloride
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. T78.3 Ангионевротический отек. T80.6 Другие сывороточные реакции. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими. Y40-Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при терапевтическом применении
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Хлоропирамин (Chloropyramine)
Применение: Аллергические заболевания (крапивница, ринит, конъюнктивит, поллиноз, ангионевротический отек, сывороточная болезнь), медикаментозная аллергия, кожные заболевания (экзема, контактный дерматит, нейродермит, кожный зуд, токсикодермия), начальные стадии бронхиальной астмы легкого течения (в составе комплексной терапии), острые респираторные заболевания и кишечные инфекции у детей (в сочетании с жаропонижающими средствами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным этилендиамина, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы с выраженным нарушением уродинамики, беременность, кормление грудью, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению: Обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, задержка мочеиспускания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, слабость, замедление психомоторных реакций, сонливость, головокружение, нарушение координации движений.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; редко — гастралгия.
Взаимодействие: Средства, защелачивающие мочу, повышают, а закисляющие — ослабляют терапевтические и побочные эффекты. Увеличивает риск развития судорог на фоне аналептиков. Усиливает действие наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков, снотворных и седативных средств, этилового спирта. Трициклические антидепрессанты способствуют проявлению м-холинолитических эффектов и угнетающего действия на ЦНС. Барбитураты могут ускорять метаболизм и ослаблять эффекты. Депримирующее действие на ЦНС понижается кофеином и фенамином, усиливается — клофелином.
Передозировка: Симптомы: у взрослых — заторможенность, депрессия, нарушение сознания вплоть до комы, возможны психомоторное возбуждение, судороги, редко — гиперемия, гипертермия. У детей — мидриаз, гиперемия и гипертермия, беспокойство, возбуждение, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, коллапс, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, поддержание деятельности сердечной и дыхательной системы, при необходимости — противосудорожная терапия, ИВЛ.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, в/м и в/в. Взрослые: по 25 мг 3–4 раза в сутки (до 150 мг/сут); в/м, в/в — 1–2 мл 2% раствора. Дети: 2–3 раза в сутки, 1–12 мес по 6,25 мг, 1–6 лет по 8,33 мг, 7–14 лет по 12,5 мг.
Меры предосторожности: При острых аллергических и анафилактических реакциях лечение начинают с в/в введения, затем переходят на в/м. При применении у детей необходим строгий врачебный контроль (возможно проявление повышенной чувствительности). В начальном периоде терапии запрещается вождение транспортных средств и занятие деятельностью, требующей быстрой психической и двигательной реакции. Следует исключить употребление спиртных напитков во время лечения.
Download Хлоропирамина гидрохлорид (Chlorpyramine hydrochloride)
Латинское название: Encorate
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга. F31 Биполярное аффективное расстройство. F95 Тики. G40 Эпилепсия. G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]. G40.7 Малые припадки [petit mal] неуточненные без припадков grand mal. R25.2 Судорога и спазм. R56.0 Судороги при лихорадке
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Вальпроевая кислота (Valproic acid)
Применение: Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени), геморрагический диатез, беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга, беременность (поздние сроки).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.
Взаимодействие: Эффект усиливают др. противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю).
Download Энкорат (Encorate)