Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Vitamin C Beres
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище. Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E54 Недостаточность аскорбиновой кислоты [витамина C]. E63 Физические и умственные перегрузки. Z72.0 Употребление табака
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит аскорбиновой кислоты 50 мг; в полиэтиленовых флаконах по 120 шт.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витамина c.
Показания: Профилактика и лечение дефицита витамина C. Рекомендуется в случае одностороннего, неполноценного питания (диеты) или при повышенной потребности в витамине C (инфекционные заболевания, стрессовые состояния, физические и умственные перегрузки, беременность, кормление грудью, курение).
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость.
Способ применения и дозы: Взрослым и детям старше 12 лет по 1 табл. в сутки во время е
Download Витамин C Береш (Vitamin C Beres)
Латинское название: Velaxin®
Фармакологические группы: Антидепрессанты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Венлафаксин (Venlafaxine)
Применение: По данным Physicians Desk Reference (2004), венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением показан для лечения депрессии. Венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением показан для лечения депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (см. "Меры предосторожности").
Ограничения к применению: Недавно перенесенный инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия, изменения АД, повышенное внутриглазное давление и закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, исходно пониженная масса тела, почечная/печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности использование возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ проникают в грудное молоко женщин. Учитывая потенциальный риск серьезных побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС (в соответствии с важностью ЛС для матери).
Побочные действия: Таблетки с немедленным высвобождением
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
19% пациентов (537/2897) с депрессией, получавших венлафаксин, при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 прекратили лечение в связи с возникновением побочных эффектов. Наиболее общими эффектами (≥1%), явившимися причиной прекращения терапии и рассматривающимися как обусловленные приемом лекарства (т.е. наблюдавшиеся примерно в 2 и более раз чаще при приеме венлафаксина в сравнении с плацебо), были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо): сонливость 3% (1%), инсомния 3% (1%), головокружение 3% (<1%), головная боль 3% (1%), тревога 2% (1%), нервозность 2% (<1%), астения 2% (<1%); сухость во рту 2% (<1%), тошнота 6% (1%), нарушение эякуляции 3% (<1%), потливость 2% (<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо, т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо (см. табл. 1), были астения, потливость, тошнота, запор, анорексия, рвота, сонливость, сухость во рту, головокружение, нервозность, тревога, тремор, нечеткость зрения, нарушение эякуляции/оргазма и импотенция у мужчин.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ≥1% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.1). В таблице 1 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток в дозах 75–375 мг/сут при проведении краткосрочных испытаний (4- и 8-недельное). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥1% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Таблица 1
Побочные явления, наблюдавшиеся в 4-8-недельных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией
| Системы организма / Побочные эффекты | Венлафаксин (n=1033), % | Плацебо (n=609), % |
| Организм в целом | ||
| Головная боль | 25 | 24 |
| Астения | 12 | 6 |
| Инфекция | 6 | 5 |
| Озноб | 3 | - |
| Боль в груди | 2 | 1 |
| Травма | 2 | 1 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Вазодилатация | 4 | 3 |
| Повышение АД/гипертензия | 2 | - |
| Тахикардия | 2 | - |
| Ортостатическая гипотензия | 1 | - |
| Кожа | ||
| Потливость | 12 | 3 |
| Сыпь | 3 | 2 |
| Зуд | 1 | - |
| Желудочно-кишечный тракт | ||
| Тошнота | 37 | 11 |
| Запор | 15 | 7 |
| Анорексия | 11 | 2 |
| Диарея | 8 | 7 |
| Рвота | 6 | 2 |
| Диспепсия | 5 | 4 |
| Метеоризм | 3 | 2 |
| Обмен веществ | ||
| Снижение массы тела | 1 | - |
| Нервная система | ||
| Сонливость | 23 | 9 |
| Сухость во рту | 22 | 11 |
| Головокружение | 19 | 7 |
| Инсомния | 18 | 10 |
| Нервозность | 13 | 6 |
| Тревога | 6 | 3 |
| Тремор | 5 | 1 |
| Необычные сновидения | 4 | 3 |
| Гипертензия | 3 | 2 |
| Парестезия | 3 | 2 |
| Снижение либидо | 2 | - |
| Ажитация | 2 | - |
| Спутанность сознания | 2 | 1 |
| Нарушение процесса мышления | 2 | 1 |
| Деперсонализация | 1 | - |
| Депрессия | 1 | - |
| Задержка мочеиспускания | 1 | - |
| Подергивания мышц | 1 | - |
| Дыхательная система | ||
| Зевота | 3 | - |
| Органы чувств | ||
| Затуманивание зрения | 6 | 2 |
| Извращение вкуса | 2 | - |
| Тиннит | 2 | - |
| Мидриаз | 2 | - |
| Мочеполовая система | ||
| Нарушение эякуляции/оргазма | 12 | - |
| Импотенция | 6 | - |
| Учащение мочеиспускания | 3 | 2 |
| Нарушение мочеиспускания | 2 | - |
| Нарушение оргазма | 2 | - |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Неблагоприятные эффекты, отмеченные по крайней мере у 1% пациентов, принимавших венлафаксина гидрохлорид, и наблюдавшиеся с частотой, равной или меньшей плацебо, включали следующие: боль, в т.ч. абдоминальная боль, боль в спине, миалгия, артралгия, гриппоподобный синдром, лихорадка, сердцебиение, повышение аппетита, амнезия, гипестезия, ринит, фарингит, синусит, усиление кашля, дисменорея (у женщин).
Зависимость побочных эффектов от дозы. Оценка степени выраженности побочных эффектов у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид, проводилась в сравнительном исследовании с фиксированными дозами: 75 мг/сут (n=89), 225 мг/сут (n=89), 375 мг/сут (n=88) и плацебо (n=92). Учитывались эффекты, которые встречались с частотой 5% и более по крайней мере в одной из групп пациентов, получавших венлафаксин, и наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
Для оценки тенденции потенциальной зависимости "доза-побочный эффект" использовали тест Кохрана-Армитажа с двухсторонним критерием, за уровень статистической значимости принимали Р<0,05. Проведенный анализ свидетельствует о дозозависимости некоторых эффектов, включая следующие: озноб, гипертензия, анорексия, тошнота, ажитация, головокружение, сонливость, тремор, зевота, потливость, нарушение эякуляции.
Адаптация к некоторым побочным эффектам
В течение 6-недельного периода терапии были отмечены случаи адаптации к некоторым побочным эффектам (например, головокружение и тошнота), в меньшей степени — к другим эффектам (например, нарушение эякуляции, сухость во рту).
Капсулы с модифицированным высвобождением
Представлены данные, полученные в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях.
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения
По результатам клинических испытаний, почти 11% из 357 пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 6% из 285 пациентов, получавших плацебо. У пациентов с ГТР аналогичный показатель составил 18% из 1381 пациентов (плацебо – 12% из 555), у пациентов с СФ — 17% из 277 пациентов (плацебо – 5% из 274).
Побочными эффектами, которые привели к прекращению лечения и были связаны с приемом лекарства (т.е. ведущие к прекращению приема лекарства по крайней мере у 1% пациентов, и встречающиеся по крайней мере в 2 раза чаще плацебо), в зависимости от диагноза были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо):
у пациентов с депрессией — тошнота 4% (<1%), анорексия 1% (<1%), сухость во рту 1% (0%), головокружение 2% (1%), инсомния 1% (<1%), сонливость 2% (<1%);
у пациентов с ГТР — астения 3% (<1%), тошнота 8% (<1%), сухость во рту 2% (<%), рвота 1% (<%), инсомния 3% (<1%), сонливость 3% (<1%), нервозность 2% (<1%), тремор 1% (0%), потливость 2% (<1%);
у пациентов с СФ — астения 1% (<1%), головная боль 2% (<1%), тошнота 4% (0%), головокружение 2% (0%), инсомния 3% (<1%), сонливость 2% (<1%), тревога 1% (<1%), потливость 1% (0%), импотенция 3% (0%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях с частотой ≥2% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.2).
В таблице 2 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в период проведения плацебо-контролируемых клинических испытаний при экстренной терапии большого депрессивного эпизода (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут), ГТР (до 8 нед, диапазон доз от 37,5 до 225 мг/сут) и СФ (до 12 нед, диапазон доз от 75 до 225 мг/сут). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥2% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо (т.е. при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо) при проведении клинических испытаний, в зависимости от диагноза, были следующие (см. также табл.2):
У пациентов с депрессией во всех плацебо-контролируемых испытаниях были отмечены, в частности: нарушение эякуляции, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту и анорексия), нарушения со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, необычные сновидения), потливость. В двух плацебо-контролируемых испытаниях, проведенных в США, дополнительно были отмечены (n=192): нарушения сексуальной функции (импотенция у мужчин, аноргазмия у женщин, снижение либидо), желудочно-кишечные расстройства (запор и метеоризм), нарушения со стороны ЦНС (инсомния, нервозность и тремор), нарушение зрения, сердечно-сосудистые нарушения (гипертензия и вазодилатация), зевота.
У пациентов с ГТР в течение всех плацебо-контролируемых испытаний отмечались: нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции и импотенция), желудочно-кишечные расстройства (тошнота, сухость во рту, анорексия, запор), нарушение зрения, потливость.
У пациентов с СФ в обоих плацебо-контролируемых испытаниях отмечались астения, желудочно-кишечные расстройства (анорексия, сухость во рту, тошнота), нарушения со стороны ЦНС (тревога, инсомния, снижение либидо, нервозность, сонливость, головокружение), нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции, оргазмические расстройства, импотенция), зевота, потливость, нарушение зрения.
Таблица 2
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством (ГТР) и социальными фобиями (СФ)
| Системы организма/ Побочные эффекты | Депрессия | ГТР | СФ | |||
| Венлафаксин (n=357), % | Плацебо (n=285), % | Венлафаксин (n=1381), % | Плацебо (n=555), % | Венлафаксин (n=277), % | Плацебо (n=274), % | |
| Организм в целом | ||||||
| Астения | 8 | 7 | 12 | 8 | 17 | 8 |
| Головная боль | - | - | - | - | 34 | 33 |
| Гриппоподобный синдром | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Случайная травма | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Боль в животе | - | - | - | - | 4 | 3 |
| Сердечно-сосудистая система | ||||||
| Вазодилатация (главным образом приливы) | 4 | 2 | 4 | 2 | 3 | 1 |
| Гипертензия | 4 | 1 | - | - | 5 | 4 |
| Сердцебиение | - | - | - | - | 3 | 1 |
| Пищеварительная система | ||||||
| Тошнота | 31 | 12 | 35 | 12 | 29 | 9 |
| Запор | 8 | 5 | 10 | 4 | 8 | 4 |
| Анорексия | 8 | 4 | 8 | 2 | 20 | 1 |
| Рвота | 4 | 2 | 5 | 3 | 3 | 2 |
| Метеоризм | 4 | 3 | - | - | - | - |
| Диарея | - | - | - | - | 6 | 5 |
| Отрыжка | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Метаболизм | ||||||
| Снижение массы тела | 3 | 0 | - | - | 4 | 0 |
| Нервная система | ||||||
| Головокружение | 20 | 9 | 16 | 11 | 16 | 8 |
| Сонливость | 17 | 8 | 14 | 8 | 16 | 8 |
| Инсомния | 17 | 11 | 15 | 10 | 23 | 7 |
| Сухость во рту | 12 | 6 | 16 | 6 | 17 | 4 |
| Нервозность | 10 | 5 | 6 | 4 | 11 | 3 |
| Необычные сновидения (главным образом яркие сновидения, ночные кошмары, сон со сновидениями) | 7 | 2 | 3 | 2 | 4 | <1 |
| Тревога | - | - | - | - | 5 | 3 |
| Тремор | 5 | 2 | 4 | <1 | 4 | <1 |
| Гипертония | - | - | 3 | 2 | - | - |
| Парестезия | 3 | 1 | 2 | 1 | 3 | <1 |
| Снижение либидо | 3 | <1 | 4 | 2 | 9 | <1 |
| Ажитация | 3 | 1 | - | - | 4 | 1 |
| Депрессия | 3 | <1 | - | - | - | - |
| Подергивания мышц | - | - | - | - | 2 | 0 |
| Респираторная система | ||||||
| Фарингит | 7 | 6 | - | - | - | - |
| Зевота | 3 | 0 | 3 | <1 | 5 | <1 |
| Синусит | - | - | - | - | 2 | 1 |
| Кожа | ||||||
| Потливость | 14 | 3 | 10 | 3 | 13 | 2 |
| Органы чувств | ||||||
| Нарушение зрения (в т.ч. затуманивание зрения) | 4 | <1 | 5 | <1 | 6 | 3 |
| Мочеполовая система | ||||||
| Нарушение эякуляции (в т.ч. задержка эякуляции) | 16 | <1 | 11 | <1 | 16 | 1 |
| Импотенция | 4 | <1 | 5 | <1 | 10 | 1 |
| Оргазмические расстройства (в т.ч. задержка оргазма, аноргазмия) | 3 | <1 | 2 | 0 | 8 | 0 |
- фиксировалось только у мужчин
- фиксировалось только у женщин
Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом, приведенные в таблицах цифры частоты встречаемости побочных эффектов (в процентах) могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
Изменение жизненно важных функций
Таблетки с немедленным высвобождением
При проведении клинических испытаний выявлено, что на фоне приема венлафаксина частота пульса была повышена примерно на 3 удара в минуту – среднее значение для всех групп пациентов, получавших различные дозы (в сравнении с плацебо, где таких изменений отмечено не было). В исследованиях с диапазоном доз 200–375 мг/сут (среднее значение дозы — более 300 мг/сут) частота пульса была повышена в среднем на 2 удара в минуту (в сравнении с плацебо, где отмечалось снижение на 1 удар в минуту).
В контролируемых клинических испытаниях с приемом венлафаксина было связано повышение дАД в диапазоне 0,7–2,5 мм рт.ст. (для всех групп пациентов) в сравнении с плацебо, где отмечалось понижение дАД в интервале 0,9–3,8 мм рт.ст. При этом повышение АД было дозозависимым (см. «Меры предосторожности", стойкая гипертензия).
Капсулы с модифицированным высвобождением
В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с большим депрессивным эпизодом, получавших венлафаксина гидрохлорид в течение периода до 12 нед, к моменту окончания терапии отмечалось повышение частоты пульса в среднем на 2 удара в минуту в сравнении с плацебо (повышение на 1 удар в минуту). Аналогичные результаты были получены в премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ГТР (до 8 нед лечения). В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с СФ, получавших венлафаксин в течение периода до 12 нед, частота пульса была повышена в среднем на 4 удара в минуту (в группе плацебо изменений не наблюдалось).
Изменение лабораторных показателей
По результатам мониторинга лабораторных показателей, проводимого в течение клинических испытаний венлафаксина (таблетки, капсулы), статистически значимые различия (в сравнении с плацебо) отмечались только в уровне сывороточного холестерина. Так, при лечении венлафаксином (таблетки) больных депрессией по крайней мере в течение 3 мес клинически значимое повышение уровня холестерина было зарегистрировано у 5,3% пациентов в сравнении с 0% плацебо (по результатам проведения 12-месячных плацебо-контролируемых испытаний).
Изменение ЭКГ
Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид (n=769) и плацебо (n=450) в контролируемых клинических испытаниях показало, что статистически значимым отличием оказалось только повышение ЧСС на фоне приема венлафаксина.
Взаимодействие: Несовместим с ингибиторами МАО (см. "Меры предосторожности").
Одновременное применение у 18 здоровых добровольцев циметидина и венлафаксина при достижении равновесных концентраций обоих веществ приводило к ингибированию метаболизма венлафаксина при "первом прохождении" через печень, снижению клиренса венлафаксина примерно на 43% и увеличению AUC и Cmax на 60%, при этом циметидин не влиял на фармакокинетику ОДВ (который присутствует в в системном кровотоке в значительно большем количестве, чем венлафаксин); общая фармакологическая активность "венлафаксин+ОДВ" повышалась лишь незначительно; взаимодействие венлафаксина и циметидина может носить более выраженный характер у пациентов на фоне гипертензии, нарушения функции печени и у людей пожилого возраста (следует соблюдать осторожность).
Не выявлено взаимодействия между диазепамом и его активным метаболитом дезметилдиазепамом и венлафаксином и его метаболитом (ОДВ) у 18 здоровых добровольцев при применении однократной дозы диазепама на фоне венлафаксина в равновесных условиях.
Прием однократной пероральной дозы галоперидола на фоне венлафаксина в равновесных условиях у 24 здоровых добровольцев приводил к изменению фармакокинетических параметров галоперидола: снижению общего клиренса галоперидола на 42%, увеличению AUC на 70% и Cmax на 80%; при этом T1/2 оставался без изменений.
Однократный пероральный прием лития не влиял на фармакокинетику венлафаксина (а также ОДВ) в равновесном состоянии у 12 здоровых мужчин. Венлафаксин также не изменял фармакокинетические параметры лития.
Венлафаксин не повышал свободные концентрации в крови других, одновременно принимаемых ЛС с высоким связыванием с белками (ввиду низкого связывания венлафаксина и ОДВ с белками плазмы).
В исследованиях in vitro показано, что венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6 и не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и его активного метаболита, аналогично имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита.
Однократный пероральный прием рисперидона на фоне венлафаксина в равновесных условиях сопровождался повышением AUC рисперидона на 32% вследствие слабого ингибирования CYP2D6-опосредованного метаболизма рисперидона до активного метаболита (9-гидрокси-рисперидон), при этом общая фармакологическая активность (рисперидон + метаболит) не менялась.
В клинических исследованиях не выявлено взаимодействия венлафаксина с ЛС, метаболизирующимися при участии CYP3A4 (включая алпразолам, диазепам, терфенадин).
Прием однократной пероральной дозы индинавира на фоне венлафаксина в равновесном состоянии у 9 здоровых добровольцев приводил к снижению AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).
Однократный прием этанола (0,5 г/кг) не оказывал влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ при приеме венлафаксина в дозе 150 мг/сут (у 15 здоровых мужчин).
Передозировка: Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS и др.), синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, головокружение, нарушение сознания различной степени выраженности (от сонливости до комы), судороги, вплоть до летального исхода.
Лечение: применение активированного угля, индукция рвоты, промывание желудка (для уменьшения всасывания). Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг ритма сердца и других жизненно важных функций, симптоматическая и поддерживающая терапия. Эффективность таких мероприятий как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови маловероятна. Специфического антидота нет.
В постмаркетинговых исследованиях случаи передозировки венлафаксина отмечались преимущественно при одновременном приеме алкоголя и/или других лекарственных средств.
Способ применения и дозы: Внутрь, одновременно с приемом пищи, начальная доза — 75 мг/сут (таблетки — суточную дозу делят на 2–3 приема, капсулы — 1 раз/сут, примерно в одно и то же время суток — утром или вечером). Для некоторых пациентов может быть желательна стартовая доза 37,5 мг/сут (в течение 4–7 дней). При необходимости возможно повышение дозы (постепенно, на 75 мг/сут, 1 раз в 4 дня и более) до 225 мг/сут (рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести), в стационаре (при тяжелой депрессии) возможно повышение дозы до максимальной — 375 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени выраженности требуется снижение суточной дозы на 50% и более. На фоне нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) необходимо снижение дозы на 25–50%, при гемодиализе — на 50%, принимать препарат следует после гемодиализа. У пациентов пожилого возраста специальной корректировки доз не требуется, однако следует соблюдать осторожность при лечении этой категории больных, особенно при повышении дозы.
Меры предосторожности: Сочетание с ингибиторами МАО
Лечение венлафаксином следует начинать не ранее чем через 14 дней после окончания приема ингибиторов МАО, в свою очередь лечение ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина. При одновременном приеме венлафаксина и ингибиторов МАО возможно развитие тяжелых побочных реакций (в т.ч. тремор, миоклонус, обильное потоотделение, тошнота, рвота, прилив крови к лицу, головокружение; гипертермия с признаками, сходными с нейролептическим злокачественным синдромом; судороги, вплоть до летального исхода).
Стойкая гипертензия
У некоторых пациентов в процессе лечения развивается стойкая венлафаксин-индуцированная гипертензия, определяемая как повышение диастолического давления в положении лежа (дАДЛ) ≥90 мм рт.ст. и ≥10 мм рт.ст. по отношению к базовому (исходному) уровню при измерении во время трех последовательных визитов к врачу.
В премаркетинговых исследованиях при использовании трех фиксированных доз венлафаксина – 75, 225 и 375 мг/сут в форме таблеток с немедленным высвобождением в сравнении с плацебо среднее значение повышения дАДЛ в группе пациентов, получавших 375 мг/сут, к концу 6-ой недели составило 7,2 мм рт.ст., тогда как в группах пациентов, принимавших дозы 75 и 225 мг/сут, существенных изменений не было (в группе плацебо отмечалось снижение дАДЛ на 2,2 мм рт.ст.). Анализ, проведенный у пациентов, отвечающих критерию наличия стойкой гипертензии, выявил дозозависимое увеличение частоты ее возникновения. При дозах венлафаксина менее 100 мг/сут стойкая гипертензия отмечалась в 3% случаев, 101–200 мг/сут — 5%, 201–300 мг/сут — 7%, более 300 мг/сут — 13% (плацебо — 2%). Анализ у пациентов с наличием стойкой гипертензии и 19 пациентов, прекративших лечение в связи с развитием гипертензии (менее 1% от общего числа пациентов, принимавших венлафаксин), выявил, что чаще всего дАДЛ повышалось на 10–15 мм рт.ст. Тем не менее длительное повышение дАДЛ может иметь неблагоприятные последствия. Поэтому рекомендуется регулярный мониторинг АД у пациентов, принимающих венлафаксин. В случаях длительного повышения АД необходимо либо снизить дозу, либо решить вопрос об отмене препарата.
В премаркетинговых исследованиях у пациентов с большим депрессивным расстройством, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме капсул с модифицированным высвобождением в дозах 75–375 мг/сут в 3% случаев (19/705) была отмечена стойкая гипертензия. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством, принимавших венлафаксин в дозах 37,5–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 0,5% случаев (5/1011). У пациентов с социальными фобиями, получавших дозы 75–225 мг/сут, стойкая гипертензия отмечалась в 1,4% случаев (4/277). Количество пациентов в этих исследованиях, получавших дозы свыше 300 мг/сут, было недостаточным для оценки частоты повышения АД при наивысших дозах.
Инсомния и нервозность
Объединенный анализ краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме таблеток с немедленным высвобождением (n=1033) в сравнении с плацебо (n=609) были тревога 6%(3%), нервозность 13%(6%), инсомния 18%(10%), в скобках указан процент в группе плацебо. В Фазе 2 и Фазе 3 исследований у больных депрессией тревога, нервозность и инсомния привели к прекращению лечения у 2%, 2% и 3% пациентов, соответственно.
Объединенный анализ краткосрочных исследований у пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями показал, что наиболее общими эффектами, связанными с приемом венлафаксина в форме капсул с модифицированным высвобождением в сравнении с плацебо были инсомния и нервозность (в скобках указан процент в группе плацебо). Инсомния отмечалась в 17% случаев(11%), нервозность – 10%(5%) у пациентов с депрессивным эпизодом (n=357) в сравнении с плацебо (n=285); 15%(10%) и 6%(4%) у пациентов с генерализованным тревожным расстройством (n=1381) в сравнении с плацебо (n=555); 23%(7%) и 11%(3%) у пациентов с социальными фобиями (n=277) в сравнении с плацебо (n=274), соответственно.
При лечении пациентов с депрессивным эпизодом 0,9% пациентов прекратили лечение из-за возникновения инсомнии и 0,9% — из-за появления нервозности. У пациентов с генерализованным тревожным расстройством при лечении в течение до 8 недель инсомния и нервозность явились причиной прекращения терапии в 3 и 2% случаев, при продолжительности лечения до 6 мес – в 2 и 0,7% случаев соответственно. У пациентов с социальными фобиями при лечении до 12 недель инсомния явилась причиной отмены венлафаксина в 3% случаев, нервозность не являлась причиной отмены препарата.
Изменение аппетита и массы тела
По результатам краткосрочных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований у больных депрессией наиболее часто сообщалось о возникающей при приеме венлафаксина анорексии (11% таблетки/8% капсулы) в сравнении с плацебо (2% таблетки/4% капсулы). Дозозависимое снижение массы тела часто отмечалось у пациентов, принимавших венлафаксин в течение нескольких недель. Существенное снижение массы тела, особенно у пациентов с депрессией, имеющих слишком малый вес, может являться нежелательным эффектом лечения венлафаксином. Снижение массы тела на 5% и более наблюдалось на фоне венлафаксина у 6% пациентов (таблетки)/7% (капсулы) в сравнении с плацебо (1%/2%) и у 3% пациентов, принимавших другой антидепрессант. Прекращение снижения массы тела под влиянием венлафаксина (таблетки) отмечалось редко — в 0,1% случаев при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 у больных депрессией. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела у больных депрессией при приеме капсул также было небольшим — 1 и 0,1% соответственно.
В краткосрочных (до 8 нед) исследованиях у пациентов с генерализованным тревожным расстройством, получавших венлафаксин в форме капсул, анорексия была отмечена в 8% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более наблюдалось у 3% пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 6 мес (плацебо – 1%). Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 8 нед наблюдалось у 0,9% и 0,3% пациентов соответственно.
В исследованиях у пациентов с социальными фобиями, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 нед, анорексия была отмечена в 20% случаев (плацебо – 2%). Снижение массы тела на 7% и более не наблюдалось ни у пациентов, получавших венлафаксин в форме капсул в течение периода до 12 мес, ни в группе плацебо. Прекращение прогрессирования анорексии и уменьшения массы тела при приеме капсул в течение периода до 12 нед составило 0,4% и 0,0 % соответственно.
Активация мании/гипомании
У небольшого числа пациентов с нарушениями настроения, получающими антидепрессанты, может развиваться мания или гипомания. По результатам всех премаркетинговых испытаний венлафаксина у пациентов с депрессией мания/гипомания была отмечена в 0,5% (таблетки) и 0,3% (капсулы) случаев (плацебо 0%). Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе.
Гипонатриемия
Следует иметь в виду, что на фоне венлафаксина возможно развитие гипонатриемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона, особенно у пациентов с гиповолемией, обезвоживанием, у пожилых людей, а также при одновременном приеме диуретиков.
Мидриаз
Поскольку сообщалось о развитии мидриаза при лечении венлафаксином, необходимо с осторожностью применять его у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острого приступа закрытоугольной глаукомы.
Cудороги
Во время премаркетинговых испытаний судороги отмечались у 0,26% (8/3082) пациентов, получавших венлафаксин (таблетки), большая часть которых (5 из 8) наблюдалась у пациентов, принимавших дозы 150 мг/сут и менее. При приеме венлафаксина в форме капсул у пациентов с депрессивным эпизодом (n=705), генерализованным тревожным расстройством (n=1381) и социальными фобиями (n=277) судорог отмечено не было. Тем не менее необходимо с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с указанием на судороги в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.
Кровоизлияния
Имеются сообщения о возникновении на фоне венлафаксина аномальных кожных кровоизлияний (в большинстве случаев экхимозов — обширных кровоизлияний в кожу или слизистую оболочку). Причинно-следственная связь этого явления с приемом венлафаксина не установлена, однако отмечалось нарушение агрегации тромбоцитов (возможно вследствие уменьшения содержания в них серотонина).
Повышение уровня сывороточного холестерина (см. "Побочные действия" Изменение лабораторных показателей) .
При длительной терапии рекомендуется измерение уровня сывороточного холестерина (в ходе клинических испытаний отмечено клинически значимое повышение этого показателя у пациентов, получавших венлафаксин).
Суицид
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Те же предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с генерализованным тревожным расстройством и социальными фобиями.
Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
Клинический опыт применения венлафаксина при наличии у пациентов сопутствующих заболеваний ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при ряде заболеваний и состояний, в т.ч. сопровождающихся нарушением гемодинамики или метаболизма (см. «Ограничения к применению»).
Не было проведено систематических наблюдений у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией, т.к. эти пациенты исключались из многих клинических премаркетинговых исследований. Однако анализ ЭКГ у пациентов, получавших венлафаксин, показывает, что прием препарата не связан с развитием клинически значимых отклонений на ЭКГ.
Прекращение лечения венлафаксином
Сообщалось о появлении у пациентов эффектов, обусловленных прекращением лечения венлафаксином (discontinuation effects). В связи с этим отмену венлафаксина следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск возникновения
реакций отмены, при этом рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Время периода отмены может зависеть от дозы, продолжительности терапии и индивидуальных особенностей пациента. При лечении венлафаксином в течение 6 нед и более период отмены препарата должен быть не менее 2 нед.
Проявления реакции отмены у пациентов, лечившихся венлафаксином, были систематизированы при проведении проспективного анализа результатов клинических испытаний венлафаксина при генерализованном тревожном расстройстве и ретроспективного обзора испытаний при депрессии. Было обнаружено, что резкое прекращение приема венлафаксина или снижение его дозы (при различных дозах) ассоциированы с появлением симптомов, частота которых повышалась с увеличением дозы и длительности лечения. Отмеченные симптомы включали следующие: ажитация, анорексия, тревога, спутанность сознания, нарушение координации, диарея, головокружение, сухость во рту, дисфория, фасцикулярные подергивания, утомляемость, головная боль, гипомания, инсомния, тошнота, нервозность, ночные кошмары, судороги, нарушение чувствительности (включая ощущение удара электрическим током), сонливость, потливость, тремор, вертиго, рвота.
Поддерживающая терапия
В проведенных клинических испытаниях нет достаточного количества данных, указывающих, как долго можно принимать венлафаксин при лечении депрессии, генерализованного тревожного расстройства и социальных фобий.
Хотя венлафаксин не усиливал влияние этанола на психомоторные реакции у добровольцев, следует избегать одновременного приема венлафаксина и алкоголя.
В исследованиях на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимого снижения мыслительной деятельности и скорости психомоторных реакций на фоне венлафаксина. Однако, поскольку любой психоактивный препарат может оказывать влияние на ЦНС, пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля.
Download Велаксин (Velaxin®)
Латинское название: Hypnogen
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Золпидем (Zolpidem)
Применение: Бессонница (аномальная, транзиторная, хроническая).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая или тяжелая дыхательная недостаточность, миастения, тяжелые нарушения функции печени, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 15 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Дневная сонливость, антероградная амнезия, астенизация, головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушения зрения, диплопия, эйфория, изменение походки и поведенческих реакций (агрессивность, галлюцинации), кошмарные сновидения, боль в животе, икота, тошнота, рвота, диарея, кожные высыпания и зуд, лекарственная зависимость (при длительном применении).
Взаимодействие: Потенцирует депримирующий эффект наркотических анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов (с седативным компонентом), нейролептиков, антигистаминных препаратов, алкоголя. В сочетании с имипрамином или хлорпромазином действует аддитивно. Флумазенил устраняет снотворное влияние.
Передозировка: Симптомы: нарушение сознания (от полубессознательного состояния до легкой комы), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.
Лечение: немедленное промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется флумазенил. Показан мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД и др.), при необходимости — симптоматическая терапия. При возбуждении следует воздержаться от введения любых седативных препаратов. Диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, непосредственно перед сном (уже лежа в постели), однократно. До 65 лет — 10 мг, старше 65 лет — 5 мг, при необходимости не более 10 мг. Курс лечения при аномальной бессоннице — 2–5 дней, при транзиторной — не более 4 нед.
Меры предосторожности: Поскольку нарушения сна могут быть предвестником серьезных соматических и психических заболеваний, симптоматическое лечение бессонницы может быть начато только после детального обследования пациента. В период лечения необходимо стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение данной рекомендации или частое бесконтрольное использование высоких доз повышают риск формирования лекарственной зависимости. При нарушении функции печени препарат назначается в половинных дозах. В терминальной стадии почечной недостаточности может назначаться в обычных дозах в условиях адекватного мониторинга. Пожилым людям рекомендуется прием только малых доз (обязательно тщательное наблюдение). В период лечения необходимо отказаться от приема алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Гипноген (Hypnogen)
Фармакологические группы: Биологически активные добавки к пище
Нозологическая классификация (МКБ-10): H53.9 Расстройство зрения неуточненное
Состав и форма выпуска: 1 капсула массой 568 г содержит витамина А (смесь натуральных каротиноидов) 5000 МЕ, витамина С 100 мг, витамина Е (смесь натуральных токоферолов) 50 МЕ, витамина B1 1,5 мг, витмина B2 1,5 мг, витамина B6 2,5 мг, цинка 3,75 мг, меди 0,5 мг, селена 25 мкг, экстракта очанки лекарственной (Eupharsia officinalis) 75 мг, экстракта черники 25 мг, экстракта гинкго билоба 20 мг, L-глутатиона 2,5 мг, лютеина 2,5 мг, эксклюзивного фитокомплекса (экстракт гинкго билоба, спирулина, экстракт чеснока, экстракт виноградных косточек, коэнзим Q10) 20 мг; во флаконе 90 шт.
Характеристика: Биологически активная добавка к пище.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, общеукрепляющее, ангиопротективное. Специально подобранный состав витаминов, аминокислот, минеральных веществ и микроэлементов в комплексе с лекарственными травами, действие которого направлено на устранение основных причин развития глазных заболеваний и ослабления зрения — ослабление и растяжение склеры, нарушение микроциркуляции крови и обменных процессов в тканях глаза и др.
Рекомендуется: В качестве общеукрепляющего средства, дополнительного источника витаминов и микроэлементов.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым во время еды по 1 капс./сут. Длительность приема — 1,5 ме
Download Здоровые глаза (-)
Латинское название: Medaxon
Фармакологические группы: Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A03 Шигеллез. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A39 Менингококковая инфекция. A39.0 Менингококковый менингит. A40 Стрептококковая септицемия. A41 Другая септицемия. A46 Рожа. A53 Другие и неуточненные формы сифилиса. A53.9 Сифилис неуточненный. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A69.2 Болезнь Лайма. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. B99 Другие инфекционные болезни. D84.9 Иммунодефицит неуточненный. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G00.1 Пневмококковый менингит. H60 Наружный отит. H60-H95 КЛАСС VIII Болезни уха и сосцевидного отростка. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. I33 Острый и подострый эндокардит. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J04 Острый ларингит и трахеит. J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae. J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера]. J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae. J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой). J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20-J22 Другие острые респираторные инфекции нижних дыхательных путей. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная. J32 Хронический синусит. J35 Хронические болезни миндалин и аденоидов. J35.0 Хронический тонзиллит. J36 Перитонзиллярный абсцесс. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J39 Другие болезни верхних дыхательных путей. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J85-J86 Гнойные и некротические состояния нижних дыхательных путей. J86 Пиоторакс. K12 Стоматит и родственные поражения. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K65 Перитонит. K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках. K80.3 Камни желчного протока с холангитом. K81 Холецистит. K81.0 Острый холецистит. K83.0 Холангит. K87 Поражения желчного пузыря, желчевыводящих путей и поджелудочной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках. L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки. L01 Импетиго. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L08.0 Пиодермия. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия. M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты. M71.0 Абсцесс синовиальной сумки. M71.1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N00 Острый нефритический синдром. N03 Хронический нефритический синдром. N05 Нефритический синдром неуточненный. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N45 Орхит и эпидидимит. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N61 Воспалительные болезни молочной железы. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N72 Воспалительные болезни шейки матки. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные. N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы. O85 Послеродовой сепсис. O86 Другие послеродовые инфекции. R09.1 Плеврит. R50 Лихорадка неясного происхождения. R78.8.0 Бактериемия. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33 Поверхностное обморожение. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цефтриаксон (Ceftriaxone)
Применение: Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), беременность (I триместр), кормление грудью.
Ограничения к применению: Печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных детей.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко — гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко — тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Фармацевтически несовместим с др. антимикробными средствами.
Способ применения и дозы: В/м и в/в; взрослым и детям старше 12 лет 1–2 г 1 раз в сутки, при необходимости — до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее вводят в/м 0,25 г однократно. Для новорожденных до 2 нед суточная доза составляет 20–50 мг/кг, детей от 3 нед до 12 лет — 50–80 мг/кг в сутки, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей — 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций — 1 г однократно за 1/2 — 2 ч до операции. В/в в виде инфузии в течение 15–30 мин в концентрации 10–40 мг/мл.
Для в/в болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м введения — в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г — в 3,5 мл).
Меры предосторожности: При сочетании почечной и печеночной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови, следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Download Медаксон (Medaxon)
Латинское название: Mifegyne
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мифепристон (Mifepristone)
Применение: Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации либо возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрение на внематочную беременность, наличие рубца на матке, миома матки, надпочечниковая и/или почечная и/или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания влагалища, длительное лечение кортикостероидами, нарушение гемостаза, анемия, возраст старше 35 лет в сочетании с курением.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности: не подтвержденной клиническими исследованиями, сроком более 42 дней после прекращения менструации, возникшей на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции, подозрении на внематочную беременность. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.
Побочные действия: Маточное кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, инфекция матки и мочевыводящих путей, чувство дискомфорта в области живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия.
Взаимодействие: Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), вследствие возможного изменения эффективности.
Передозировка: Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.
Способ применения и дозы: Внутрь, 600 мг однократно, в присутствии врача. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2 ч после применения мифепристона. Через 36–48 ч после приема пациентка необходим УЗИ-контроль. Через 8–14 дней необходимо клиническое обследование, повторный УЗИ-контроль, уровень бетаХГ в крови. При отсутствии эффекта на 14-й день (неполный аборт, продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Меры предосторожности: Применение возможно только в условиях стационара (медицинское учреждение, относящееся к государственной системе здравоохранения). С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями или предрасположенностью к ним. Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Особые указания: Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности препарата необходимо прерывать беременность другим способом (возможно возникновение врожденных пороков развития плода).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус аллоиммунизации.
Download Мифегин (Mifegyne)
Применение: Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера — Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).
Побочные действия: Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости, нарушение функции печени, образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, гипер- или гипогликемия, выпадение волос; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость.
Взаимодействие: Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных средств.
Способ применения и дозы: П/к, в/в (инфузионно). При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к — по 50–100 мкг 1–2 раза в сутки (до 100–200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка — по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.
Меры предосторожности: Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1 (инсулинзависимого); изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.
Download Октреотид (Octreotide) (-)
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G20 Болезнь Паркинсона. G21 Вторичный паркинсонизм. G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения. G35 Рассеянный склероз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Водорода пероксид (Hydrogen peroxide)
Применение: Первичная обработка поверхностных загрязненных ран, очищение раны от гноя и сгустков крови, остановка капиллярных кровотечений из поверхностных ран, лунки зуба и носовых кровотечений.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Побочные действия: Аллергические реакции (редко), ощущение жжения в области раны.
Взаимодействие: Разрушается и теряет эффективность при взаимодействии с щелочами и солями тяжелых металлов.
Способ применения и дозы: Наружно. Поврежденные участки (кожи, слизистой) обрабатывают ватным или марлевым тампоном, смоченным раствором или аэрозолем.
Меры предосторожности: Следует избегать попадания препарата в глаза; не рекомендуется использовать для орошения полостей и под окклюзионные повязки.
Особые указания: Помимо наружного применения 3% раствор применяют также внутрь в токсикологической практике в качестве антидота (в комбинации с 3% раствором уксусной кислоты) при отравлении перманганатом калия.
Download Оксилизин (-)
Латинское название: Triaklim
Фармакологические группы: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): E28.3 Первичная яичниковая недостаточность. M81.0 Постменопаузный остеопороз. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Состав и форма выпуска:
| Таблетки в комплекте | 1 компл. |
| 1 блистер включает таблетки 3 цветов | |
| 12 таблеток светло-серого цвета: | |
| эстрадиол (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) | 2 мг |
| 10 таблеток белого цвета: | |
| эстрадиол (в виде 2,07 мг эстрадиола гемигидрата) | 2 мг |
| норэтистерона ацетат | 1 мг |
| 6 таблеток розового цвета: | |
| эстрадиол (в виде 1,035 мг эстрадиола гемигидрата) | 1 мг |
в блистере 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы: Cветло-серые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Розовые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Характеристика: Секвенциальный эстроген-гестагенный препарат.
Фармакологическое действие: Эстроген-гестагенное. Препарат предназначен для заместительной гормональной терапии при эстрогенной недостаточности во время пери- и постменопаузного периода.
Фармакокинетика: Эстрадиол. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Эстрадиол почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны, и в меньшей степени с альбумином. Эстрон и эстриол выделяются с желчью в просвет тонкой кишки, откуда повторно абсорбируются. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Выводится в основном почками в виде продуктов биодеградации (сульфатов и глюкуронидов) и частично в неизмененном виде.
Норэтистерон. Быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Cmax достигается в интервале 1–3 ч. T1/2 колеблется в пределах 5–12 ч, в среднем — 7,6 ч. Метаболизм происходит главным образом в печени. Приблизительно 60% применяемой дозы выделяется в виде метаболитов с мочой и небольшое количество — с калом.
Фармакодинамика: Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками; уменьшает или устраняет ранние симптомы эстрогенной недостаточности; вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовых органов. Играет важную роль в развитии костной ткани, предотвращает или уменьшает снижение содержания минерального компонента костной ткани, препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства. Синтетический гестаген — норэтистерон, подобно прогестерону служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена.
Во время приема розовых таблеток или к концу приема белых таблеток препарата возникает менструальноподобное кровотечение, обусловленное отменой гестагенного компонента.
Показания: Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде для лечения симптомов, связанных с эстрогенной недостаточностью: климактерический синдром (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов).
Профилактика постменопаузного остеопороза у женщин с повышенным риском его развития.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; беременность или подозрение на беременность; период лактации; печеночная недостаточность, острые и хронические заболевания печени или перенесенное заболевание печени, после которого показатели функции органа не нормализовались; синдромы Дубина — Джонсона или Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии); тромбоэмболические заболевания (т.ч. в анамнезе); нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт); ретинопатия, ангиопатия; серповидноклеточная анемия; наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочной железы или эндометрия; выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. опухоли гениталий) или подозрение на нее; фиброаденома молочной железы; эндометриоз; нарушения жирового обмена, гиперлипопротеинемия; идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей беременности; герпес в анамнезе; отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности); кровотечения из половых путей неясного генеза, метроррагия (неясной этиологии); тяжелое заболевание сердца (ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит); тяжелое заболевание почек.
Относительные противопоказания: прием препарата требует осторожности при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, сердечной недостаточности, заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, артериальной гипертензии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, фиброзно-кистозной мастопатии, хорее, тетании, рассеянном склерозе, варикозном расширении вен, заболеваниях почек, туберкулезе, порфирии.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности или подозрении на нее, в период лактации прием препарата противопоказан.
Побочные действия: Со стороны мочеполовой системы: в первые месяцы лечения мажущие или прорывные кровотечения; изменение характера менструации; дисменорея; симптомы, подобные предменструльному синдрому; увеличение размеров фибромиомы матки; изменение цервикальной эрозии и степени цервикальной секреции; симптомы цистита (без бактериального заражения); после 3 мес лечения — аменорея.
Со стороны эндокринной системы: в первые месяцы лечения напряжение и/или увеличение молочных желез, секреция молочных желез.
Со стороны системы пищеварения: в первые месяцы лечения — тошнота, рвота, спазмы в
животе, вздутие живота, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, гирсутизм, после 3 мес лечения — алопеция, кожная сыпь, зуд.
Со стороны органа зрения: изменение кривизны рогового слоя, дискомфорт при ношении контактных линз, после 3 мес лечения — нарушение зрения.
Со стороны ЦНС: в первые месяцы лечения — головная боль, мигрень, головокружение, депрессия, хорея.
Прочие: увеличение или снижение массы тела; снижение толерантности к глюкозе; ухудшение течения порфирии; спазмы икроножных мышц; в первые месяцы лечения — отечность; после 3 мес лечения — тромбозы, тромбоэмболия, повышение АД и изменение либидо.
Взаимодействие: Эффективность препарата снижается при одновременном применении со средствами, индуцирующими микросомальные печеночные ферменты и усиливающими метаболизм стероидных гормонов (гидантоин, фенитоин, карбамазепин, мепробамат, фенилбутазон, барбитураты); с антибиотиками (ампициллин, рифампицин); со средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, этанолом, некоторыми гипотензивными средствами.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами может потребоваться
корректировка доз последних.
Минеральное масло может уменьшить всасывание Триаклима из кишечника.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, болезненность молочных желез или чрезмерное образование шеечной слизи.
Лечение: симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. По 1 табл. в сутки ежедневно. Терапию следует начинать с приема светло-серых таблеток, затем переходят на прием белых, далее — розовых таблеток. Лечение проводят без перерыва.
При окончательном прекращении менструаций или при редких и спорадических менструациях (2–4-месячные интервалы) лечение можно начинать в любой день.
При сохранном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального кровотечения.
Обычно во время приема розовых таблеток, содержащих низкую дозу эстрогена, наступают циклические менструальноподобные кровотечения. Изредка они могут появиться раньше, в последние дни приема белых таблеток.
Профилактика остеопороза: после наступления менопаузы лечение следует начинать как можно раньше: в первые 2–3 года.
Меры предосторожности: Препарат не влияет на способности управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Особые указания: Прежде чем начать лечение, необходимо провести тщательное общее медицинское обследование, обращая особое внимание на измерение АД, состояние молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, и гинекологическое обследование с целью исключения гиперплазии эндометрия.
При продолжительном лечении следует проводить гинекологическое обследование каждые 6 мес (анализ цитологического мазка из шейки матки и исследование молочных желез), кроме того следует обучить пациенток самостоятельному обследованию желез. В случае необходимости следует регулярно проводить маммографию.
Необходим регулярный контроль функции печени, АД, анализов мочи, липидов крови.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития гиперплазии и рака эндометия. Соответствующее сочетание в одном препарате прогестогена с эстрогеном снижает этот риск.
При появлении во время лечения нерегулярных кровотечений из половых органов следует провести гистологическое исследование мазка эндометрия.
Если менструальноподобные кровотечения продолжаются более 3 месяцев или появились впервые после нескольких месяцев лечения препаратом, следует провести диагностическое выскабливание для исключения злокачественных новообразований матки.
Длительное лечение эстрогенами связывают с некоторым повышением риска заболевания раком молочной железы женщин, находящихся в менопаузе. При длительности лечения около 5 и более лет следует тщательно взвесить степень риска с ожидаемым благоприятным эффектом.
Особая осмотрительность нужна при назначении препарата женщинам с узловатой или фиброзно-кистозной мастопатией, в т.ч. в анамнезе. Состояние молочных желез подлежит строгому контролю, включая регулярную маммографию.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Поэтому больных отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью или бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать. Кроме того, под действием эстрогенной терапии может увеличиться в размерах имеющийся фиброид матки с последующим ухудшением симптоматики эндометриоза.
Следует тщательно контролировать состояние женщин, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением функции почек, т.к. препарат способствует задержке воды и натрия в организме.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.
В начальном периоде заместительной гормональной терапии больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может влиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Препарат не является контрацептивом и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Прием препарата следует прекратить за 6 нед до плановых хирургических вмешательств во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
— флебиты; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания (непривычные боли и вздутие вен на ногах, цереброваскулярные расстройства, возникновение колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, при болях и чувстве стеснения в грудной клетке);
— значительное повышение АД;
— появление желтухи;
— обнаружение опухолей печени;
— появление (впервые) мигренеподобных головных болей;
— внезапное нарушение зрения;
— длительная иммобилизация;
— беременность;
— учащение приступов эпилепсии.
Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.
Download Триаклим (Triaklim)