Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Betasone
Фармакологические группы: Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): A39 Менингококковая инфекция. B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]. C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации. C84.0 Грибовидный микоз. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. D55-D59 Гемолитические анемии. D60 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия [эритробластопения]. D64 Другие анемии. D69.6 Тромбоцитопения неуточненная. E06 Тиреоидит. E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников. E83.5 Нарушения обмена кальция. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G93.6 Отек мозга. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H16 Кератит. H16.0 Язва роговицы. H20 Иридоциклит. H30 Хориоретинальное воспаление. H46 Неврит зрительного нерва. I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J43 Эмфизема. J45 Астма. K51 Язвенный колит. K51.8 Другие язвенные колиты. L10 Пузырчатка [пемфигус]. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L21.1 Себорейный детский дерматит. L22 Пеленочный дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L25 Контактный дерматит неуточненный. L26 Эксфолиативный дерматит. L28 Простой хронический лишай и почесуха. L29 Зуд. L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный. L30.0 Монетовидная экзема. L30.1 Дисгидроз [помфоликс]. L30.4 Эритематозная опрелость. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L43 Лишай красный плоский. L50 Крапивница. L51 Эритема многоформная. L53 Другие эритематозные состояния. L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением. L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]. L56.3 Солнечная крапивница. L57.8 Другие изменения кожи, вызванные хроническим воздействием неионизирующего облучения. L58 Радиационный дерматит лучевой. L63 Гнездная алопеция. L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи. L93 Красная волчанка. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. M00-M25 Артропатии. M05 Серопозитивный ревматоидный артрит. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. M10 Подагра. M15-M19 Артрозы. M30-M36 Системные поражения соединительной ткани. M32 Системная красная волчанка. M33 Дерматополимиозит. M34 Системный склероз. M35.3 Ревматическая полимиалгия. M45 Анкилозирующий спондилит. M54 Дорсалгия. M54.3 Ишиас. M54.4 Люмбаго с ишиасом. M60 Миозит. M65 Синовиты и тендосиновиты. M71 Другие бурсопатии. M77.0 Медиальный эпикондилит. M77.1 Латеральный эпикондилит. M77.9 Энтезопатия неуточненная. M79.0 Ревматизм неуточненный. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]. R50 Лихорадка неясного происхождения. R57 Шок, не классифицированный в других рубриках. R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки. T78.4 Аллергия неуточненная. T79.4 Травматический шок. T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках. T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бетаметазон (Betamethasone)
Применение: Врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами); шок (анафилактический, эндотоксический, гемодинамический); тиреоидит (острый, хронический), тиреотоксический криз, гиперкальциемия вследствие злокачественных новообразований; ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, системная красная волчанка, склеродермия и др. системные заболевания соединительной ткани, воспалительные поражения суставов и мягких тканей, в т.ч. околосуставных (артрит травматический, острый подагрический и др. генеза, остеоартрит, остеохондрит, бурсит, фиброзит, тендинит, тендовагинит, тендосиновит, болезнь Бехтерева, миозит); профилактика реакции отторжения трансплантата; нефротический синдром; тяжелые аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции (вызванные лекарственными средствами, связанные с переливанием крови, аллергические риниты, отек Квинке, сывороточная болезнь и др.); бронхиальная астма (в т.ч. астматический статус), саркоидоз, бериллиоз, синдром Леффлера, аспирационный пневмонит; отек мозга (травматический, послеоперационный, метастатический, постинсультный); нейродермит, дерматит (простой, эксфолиативный, солнечный, себорейный, радиационный, буллезный герпетиформный, контактный, атопический, нижних конечностей при недостаточности кровообращения и др.), экзема (детская, атопическая, монетовидная), псориаз, опрелость, гнездная плешивость, коллоидные рубцы, узловатая почесуха Гайда, зуд (старческий, аногенитальный), многоформная экссудативная эритема, эритродермия, пузырчатка, грибовидный микоз и др. кожные заболевания; рецидивирующий афтозный стоматит; неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; анемия (аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая), идиопатическая и вторичная тромбоцитопения у взрослых, острая лейкемия у детей, лимфомы (ходжкинская, неходжкинская), лимфолейкоз (хронический); аллергические конъюнктивит и язва роговицы, кератит, иридоциклит, ирит, хориоретинит, диффузный хориоидит, ретробульбарный неврит, профилактика дистресс-синдрома у новорожденных, круп при дифтерии, туберкулезный менингит, столбняк (в сочетании с противомикробными средствами); рак молочной железы, простаты.
Противопоказания: Гиперчувствительность, системные микозы, ВИЧ-инфекция, активные формы туберкулеза, ветряная оспа, простой герпес, в т.ч. глаз, полости рта, и др. вирусные заболевания, период вакцинации, пептические язвы ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), дивертикулит, эзофагит, гастрит, свежие кишечные анастомозы, застойная сердечная недостаточность, тромбофлебит, артериальная гипертензия, сахарный диабет, болезнь Иценко — Кушинга, остеопороз, миастения, гипоальбуминемия, тяжелые нарушения функции печени и почек, психозы, открытоугольная глаукома, беременность (в т.ч. преэклампсия, эклампсия), кормление грудью (особенно при высоких дозах препарата); внутрисуставно, в очаг поражения: нестабильные суставы, предшествующая артропластика, околосуставная инфекция, инфицированные очаги поражения, нарушение свертывания крови; наружно: угри (розовые, обыкновенные), первичные вирусные, грибковые, бактериальные, в т.ч. туберкулез, инфекции кожи и волосистой части головы; у детей до 1 года сыпь (на фоне опрелости), дерматит и дерматозы.
Побочные действия: Гипокалиемия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, спонтанные переломы, артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, аритмии, тромбоз и тромбоэмболия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, стероидный диабет, снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, супрессия гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, появление гирсутизма и угрей, нарушение регулярности менструаций, синдром Иценко — Кушинга, нарастание веса, нарушения сна, эйфория, возбуждение или депрессия, тревога, психоз, глаукома, катаракта, стероидный экзофтальм, синдром отмены (при резком прекращении длительной терапии); редко — задержка натрия и воды (отеки); местно — зуд, гиперемия, жжение, сухость, нарушение пигментации, дерматит (периоральный, аллергический), мацерация и атрофия кожи, стрии, потница, вторичные инфекции кожи и слизистых оболочек.
Взаимодействие: Терапевтические, токсические эффекты снижают индукторы ферментов печени, усиливают — эстрогены и пероральные противозачаточные средства, вероятность аритмий и гипокалиемии — гликозиды наперстянка, диуретики (вызывающие дефицит калия), амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы, риск язвенно-эрозивных поражений или кровотечений в ЖКТ — алкоголь и НПВС; вероятность инфекций и развития лимфом и др. лимфопролиферативных заболеваний — иммунодепрессанты, возможность возникновения отека легких у беременных — ритодрин. Ослабляет гипогликемическую активность противодиабетических средств и инсулина, натрийуретическую и диуретическую — мочегонных, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); антикоагуляционную — производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы. Увеличивает гепатотоксичность парацетамола. Снижает концентрацию в крови салицилатов, мексилетина.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах — остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко — Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.
Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты лития; при синдроме Иценко — Кушинга — аминоглутетимид.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально, местно.
Внутрь, во время еды; взрослым и подросткам — однократно, предпочтительно утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза) — от 0,25–0,6 мг до 7,2–8 мг/сут; после длительной терапии дозу уменьшают постепенно на 0,25–0,5 мг каждые 2–3 суток.
При ревматических заболеваниях — начальная доза 1–2,5 мг, поддерживающая — 0,5–1,5 мг/сут, бронхиальной астме — 3,5 мг, потом — 0,25–0,5 мг/сут, астматическом статусе — 3,5–4,5 мг/сут, поллинозах — 1,5–2,5 мг/сут, адреногенитальном синдроме — 1–1,5 мг/сут; поддерживающую дозу подбирают индивидуально. Детям — 0,0625–0,2 мг/кг или 1,975–7,5 мг/м2 площади поверхности тела в сутки.
Парентерально: взрослым и подросткам — в/в струйно медленно или капельно вначале по 4–8 мг/сут (при необходимости — до 9–20 мг), затем в поддерживающей дозе — 2–4 мг; в/м — 4–6 мг (до 9 мг) в сутки. При отеке мозга — в/в 2–4 мг, однократно, коме — 2–4 мг 4 раза в сутки. При реакции отторжения почечного аллотрансплантата — в/в капельно, 60 мг в течение 24 ч.
Детям — в/м, 0,021–0,125 мг/кг в сутки или 0,625–3,75 мг/м2 каждые 12–24 ч. Внутрисуставно и периартикулярно (взрослым) — в большие суставы — 2–4 мг (до 9 мг), малые — 0,8–2 мг не чаще 1 раза в 3 нед. В область поражения, в синовиальную сумку — 2–3 мг, сухожильные влагалища — 0,4–1 мг; мягкие ткани — 2–6 мг; ганглии — 1–2 мг; мозоль — 0,4–1 мг; в/к в очаг поражения — 0,1 мг/см2 (не больше), не более 2 мг в недельной дозе; в случае необходимости смешивают с местными анестетиками (1% раствор лидокаина, прокаина). Субконъюнктивально — в средней дозе 2 мг. Наружно — наносят тонким слоем (мазь, крем) или несколько капель (лосьон) на пораженные участки кожи от 2 до 6 раз в сутки до клинического улучшения, затем — не более 1–2 раза в сутки (возможно использование герметичной повязки); курс лечения у детей и больных с поражением лица — не более 5 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью используют при сахарном диабете, простом герпесе роговицы, системной красной волчанке (повышается риск асептического некроза), остеопорозе, у больных с риском тромбоза (назначают на фоне антикоагулянтов), у пожилых (повышен риск артериальной гипертензии, остеопороза, особенно у женщин в постклимактерическом периоде), у детей, только на фоне соответствующей антибактериальной терапии — при абсцессах, гнойных инфекциях, туберкулезе. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе, циррозе печени, вероятность развития (особенно при длительном применении) относительной надпочечниковой недостаточности (в течение нескольких месяцев после отмены препарата). При длительном лечении следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, периодически проводить офтальмологическое обследование (для выявления глаукомы, катаракты и др.), регулярно контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, содержание глюкозы в крови и моче (особенно у больных сахарным диабетом), электролитов в сыворотке, скрытой крови в фекалиях. Во время терапии избегают иммунизации, употребления спиртных напитков.
Особые указания: Во избежание передозировки расчет дозы предпочтителен, исходя из квадратного метра площади поверхности.
Download Бетазон (Betasone)
Латинское название: Viagra®
Фармакологические группы: Регуляторы потенции
Нозологическая классификация (МКБ-10): F52.2 Недостаточность генитальной реакции
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Силденафила цитрат (Sildenafil citrate)
Применение: Нарушения эрекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Ограничения к применению: Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4.
Побочные действия: Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).
Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).
Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).
Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).
Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.
В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.
Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.
Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.
Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.
Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.
Взаимодействие: Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmax силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.
Передозировка: Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.
Способ применения и дозы: Внутрь, приблизительно за 1 ч до полового акта, 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема — 1 раз в сутки.
Меры предосторожности: Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.
Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.
Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.
Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.
Download Виагра (Viagra®)
Применение: Колика (кишечная, печеночная и др.).
Противопоказания: Гиперчувствительность, обструктивные заболевания ЖКТ, печеночного и мочевыводящего трактов, тяжелый язвенный колит (при применении в высоких дозах может снижаться кишечная перистальтика, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; применение может способствовать появлению или обострению такого серьезного осложнения как токсический мегаколон), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, глаукома, миастения gravis, детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению: Вегетативная невропатия, нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных эффектов), тахикардия, в т.ч. при гипертиреозе (возможно усиление), гипертензия (возможно обострение), заболевания сердца (в т.ч. ИБС, застойная сердечная недостаточность, тахиаритмия), грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гипертрофия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью: В период беременности использование возможно только в случае необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. В репродуктивных исследованиях у крыс и кроликов, получавших дицикловерина гидрохлорид в дозах, до 33 раз превышавших МРДЧ (160 мг/сут или 3 мг/кг), не выявлено влияния на фертильность или нежелательного действия на плод.
Противопоказано при кормлении грудью (сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид экскретируется в грудное молоко; возможно развитие респираторного дистресс-синдрома у детей, находящихся на грудном вскармливании).
Побочные действия: Сухость во рту, головокружение, нечеткость зрения, тошнота, сонливость, слабость, нервозность, запор, потеря вкуса, анорексия, повышение внутриглазного давления, тахикардия, уменьшение потоотделения, аллергические реакции.
Взаимодействие: Эффекты дицикловерина, в т.ч. побочные, могут усиливать ЛС с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные ЛС, антипсихотические ЛС (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты. Антихолинергические ЛС противодействуют эффекту противоглаукомных средств. При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические ЛС могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами. Антихолинергические ЛС могут влиять на всасывание в ЖКТ дигоксина и повышать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Антихолинергические ЛС могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность ЖКТ (метоклопрамид). Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических ЛС, поэтому следует избегать их совместного применения. Ингибирование антихолинергическими средствами секреции соляной кислоты противодействует действию веществ, использующихся для лечения ахлоргидрии или тестирования желудочной секреции.
Передозировка: Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, длительная нечеткость зрения, расширенные зрачки, жар, сухость кожи, головокружение, сухость во рту, затруднение глотания, возбуждение ЦНС. Возможно курареподобное действие (т.е. нейромышечная блокада, приводящая к мышечной слабости и, возможно, параличу).
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля. Для купирования возбуждения – ЛС с седативным действием (короткодействующие барбитураты, бензодиазепины). При наличии показаний в качестве антидота могут быть использованы соответствующие холинергические средства.
Способ применения и дозы: В/м, 20 мг однократно; при необходимости через 4–6 ч вводят повторно.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при высокой температуре окружающей среды (вследствие снижения потоотделения увеличивается вероятность гипертермии и теплового удара). Следует учитывать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, особенно у пациентов с илеостомой или колоностомой. В этих случаях лечение дицикловерина гидрохлоридом не показано и, возможно, будет опасным.
В связи с возможным появлением сонливости и нечеткости зрения, при лечении дицикловерина гидрохлоридом следует соблюдать осторожность и не подвергаться риску при деятельности, требующей быстрых психических и двигательных реакций, в т.ч. при управлении транспортными средствами. Сообщалось, что у пациентов с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз. Действие на ЦНС проявляется в развитии таких симптомов, как спутанность сознания, дезориентация, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, кома, эйфория, снижение тревожности, слабость, инсомния, ажитация и манерность, неадекватные эмоциональные реакции. Эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12–24 ч после прекращения приема дицикловерина гидрохлорида.
До применения дицикловерина гидрохлорида необходимо уточнить, нет ли у пациента тахикардии, т.к. дицикловерина гидрохлорид может увеличивать ЧСС.
Download Дицикловерин (Dicycloverine) (-)
Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5–15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет — по 960 мг; дети 2–6 мес — по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес — 5 лет — по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6–12 лет — по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность — не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе — 10–14 дней; шигеллезе, диарее путешественников — 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей — 1–3 дня; остром бруцеллезе — 3–4 нед; брюшном тифе и паратифе — 1–3 мес; хроническом простатите — 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет — по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6–12 лет — по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10–20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6–12 лет — по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность — 5 дней, затем — пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет — по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность — 3–12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15–20 мг/кг триметоприма и 75–100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14–21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии — обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея — по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием — 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки — по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15–25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2–3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции — в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2–3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Download Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole) (-)
Латинское название: Loratadine 10-SL
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H10.1 Острый атопический конъюнктивит. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L30.9 Дерматит неуточненный. L50 Крапивница. L50.0 Аллергическая крапивница. L50.1 Идиопатическая крапивница. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная. W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Лоратадин (Loratadine)
Применение: Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Ограничения к применению: Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.
Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Взаимодействие: Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка: Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет — 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
Меры предосторожности: Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 нед до проведения кожной пробы на аллергены.
Download Лоратадин 10-СЛ (Loratadine 10-SL)
Латинское название: Magnesii sulfas
Фармакологические группы: Антиаритмические средства. Макро- и микроэлементы. Слабительные средства. Спазмолитики миотропные. Токолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): G41 Эпилептический статус. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. R25.2 Судорога и спазм. R52.0 Острая боль. T56 Токсическое действие металлов
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Магния сульфат (Magnesium sulfate)
Применение: Инъекционно: гипертонический криз (в т.ч. с явлениями отека мозга), инфаркт миокарда, эклампсия, энцефалопатия, гипомагниемия, в т.ч. профилактика (неполноценное или несбалансированное питание, прием контрацептивов, диуретиков, миорелаксантов, хронический алкоголизм), повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, чрезмерная потливость), острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокарда), судорожный синдром (например, при остром нефрите у детей), комплексная терапия преждевременных родов, бронхиальной астмы, стенокардии напряжения, сердечных аритмий (особенно суправентрикулярных и обусловленных терапией антиаритмическими или диуретическими средствами, глюкокортикоидами или сердечными гликозидами), отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).
Внутрь: отравление, запор, холангит, холецистит, очищение кишечника, перед диагностическими манипуляциями.
Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная брадикардия, AV блокада, нарушение функции почек, выраженная почечная недостаточность, миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность, менструация.
Побочные действия: При инъекционном введении: брадикардия, нарушение проводимости, диплопия, ощущение жара, потливость, гипотензия, тревога, слабость, головная боль, глубокая седация, снижение сухожильных рефлексов, одышка, тошнота, рвота, полиурия. При приеме внутрь: тошнота, рвота, острые воспаление ЖКТ.
Взаимодействие: Усиливает эффект др. средств, угнетающих ЦНС. Гликозиды наперстянки увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады. Миорелаксанты и нифедипин усиливают нейромышечную блокаду. Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра. В/в введение солей кальция уменьшает действие. Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, новокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Передозировка: Симптомы: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический признак начала интоксикации), тошнота, рвота, резкое понижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: в качестве антидота вводят в/в (медленно) препараты кальция (кальция хлорид или кальция глюконат), ИВЛ, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматические средства (корригирующие функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы).
Способ применения и дозы: В/м или в/в (медленно, первые 3 мл — в течение 3 мин) 5–20 мл 20–25% раствора 1–2 раза в сутки. При отравлениях в/в 5–10 мл 5–10% раствора. Для купирования судорог у детей в/м 20–40 мг/кг (0,1–0,2 мл/кг 20% раствора) в/м. В качестве слабительного — внутрь (на ночь или натощак) взрослым — по 10–30 г в 0,5 стакана воды, детям — из расчета 1 г на 1 год жизни. В качестве желчегонного — внутрь, по 1 ст.ложке 20–25% раствора 3 раза в день или дуоденальное зондирование с введением 50 мл 25% раствора или 100 мл 10% раствора.
Меры предосторожности: При длительном лечении рекомендуется мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, функции почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного в/в применения солей магния и кальция их следует вводить в разные вены.
Download Магния сульфат (Magnesii sulfas)
Латинское название: Novantrone
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C22 Злокачественное новообразование печени и внутрипеченочных желчных протоков. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C56 Злокачественное новообразование яичника. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типа. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]. C92.0 Острый миелоидный лейкоз. C92.4 Острый промиелоцитарный лейкоз. C93.0 Острый моноцитарный лейкоз. C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа. C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Митоксантрон (Mitoxantrone)
Применение: Рак молочной железы (с регионарными или отдаленными метастазами); рак печени, яичников, предстательной железы (в т.ч. гормональноустойчивый IV стадии с болевым синдромом); неходжкинские лимфомы; острый миелобластный, промиелоцитарный, монобластный лейкоз; эритромиелоз у взрослых (при неэффективности традиционных средств), раковый асцит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, интратекальное введение, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, панцитопения, тяжело протекающие сопутствующие заболевания, нарушение функции печени и/или почек, подагра, ветряная оспа, опоясывающий герпес, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой или детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (10%), судороги (4%), слабость, утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность (5%), аритмия (3%), тахикардия, боль в грудной клетке, преходящие изменения на ЭКГ, уменьшение фракции выброса левого желудочка, инфаркт миокарда, гипотензия, флебит, кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота и рвота (72%), диарея (47%), стоматит (29%), желудочно-кишечные кровотечения (16%), боль в животе (15%), желтуха (3%), язвы в полости рта и на губах, нарушения функции печени (повышение уровня билирубина, изменение активности АСТ, АЛТ), запор.
Со стороны кожных покровов: алопеция (37%), грибковые поражения кожи (15%), петехии/экхимозные высыпания (7%), сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны респираторной системы: гриппоподобный синдром (78%), одышка (18%), кашель (13%).
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия, почечная недостаточность, аменорея, азооспермия.
Прочие: развитие инфекций — 66% (в т.ч. сепсис — 34%, грибковые инфекции — 15%, пневмония — 9%, инфекции верхних дыхательных путей — 7%), повышение температуры тела, аллергические реакции (анафилаксия и др.), конъюнктивит (5%), раздражение в месте введения, некроз подкожной жировой клетчатки (при попадании под кожу и в околососудистое пространство).
Взаимодействие: Токсичность повышают другие противоопухолевые и миелотоксические препараты, пробенецид, сульфинпиразон, лучевая терапия. Даунорубицин, доксорубицин, облучение области средостения увеличивают риск кардиотоксического действия. Вероятность нефропатии увеличивают урикозурические противоподагрические препараты (необходима корректировка доз при лечении гиперурикемии и подагры). НПВС потенцируют побочные эффекты со стороны крови (риск кровотечений). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации (иммунодепрессивное действие). Фармацевтически несовместим с тиамином (вызывает его разрушение), гепарином и с другими медикаментами в инфузионном растворе или в одном шприце.
Передозировка: Симптомы: выраженная депрессия костного мозга (длительностью до 3 нед), агранулоцитоз, некротическая ангина, инфекционные поражения ЖКТ, диарея, кровотечения, проявления кардиотоксичности.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; уменьшение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, тромбоцитарной и лейкоцитарной массы, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в, в/а, внутрибрюшинно. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Взрослым при лейкозах для индукции ремиссии — в/в инфузионно в дозе 12 мг/м2/сут с 1 по 3 день в комбинации с цитарабином — 100 мг/м2/сут в виде продолжительной 24-часовой инфузии с 1 по 7 день. При недостаточном эффекте возможно проведение повторного индукционного курса: митоксантрон вводится в 1 и 2 день и цитарабин с 1 по 5 день в тех же дозах. Для поддержания ремиссии — 12 мг/м2/сут в 1 и 2 день в комбинации 100 мг/м2 цитарабина в сутки, вводимого в/в в течение 24 ч с 1 по 5 день приблизительно через 6 нед после окончания индукционного курса (второй поддерживающий курс проводится через 4 нед после первого). При раке предстательной железы — 12–14 мг/м2 1 раз в 3 нед (в комбинации с кортикостероидами). При раке молочной железы, печени и неходжкинских лимфомах — 14 мг/м2/сут каждые 3 нед. При комбинированной терапии начальную дозу понижают на 2–4 мг/м2 по сравнению с дозой при монотерапии.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходим постоянный контроль клеточного состава периферической крови, определение гемоглобина или гематокрита, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, определение концентрации мочевой кислоты, проведение функциональных исследований сердца, легких, печени, почек. Выраженная лейкопения наблюдается в течение 10 дней (число лейкоцитов восстанавливается за 3 нед), воспаление слизистых оболочек проявляется в течение 1 нед после начала лечения. При появлении следующих симптомов: панцитопения, озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале следует немедленно проконсультироваться с врачом. Развитие нейтропении обуславливает необходимость тщательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков инфекции. Следует отсрочить график вакцинации (возможна не ранее чем через 3 мес и до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии), исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Другим членам семьи, проживающим с больным, следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, следует избегать падений и других повреждений, приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Дополнительный курс лечения возможен после исчезновения гематотоксичных эффектов. При кумулятивных дозах выше 140 мг/м2 или 100 мг/м2 у больных с факторами риска (облучение средостения, заболевания сердца в анамнезе, предшествующее лечение антрациклинами) повышается риск кардиотоксического действия. Развитие нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты, можно предотвратить путем адекватного потребления жидкости, применением аллопуринола или подщелачиванием мочи. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому следует воздержаться от назначения в детском возрасте. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. Следует предупредить пациентку о возможной опасности для плода, если во время лечения возникает беременность. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). При возникновении экстравазата во время в/в инъекции или инфузии введение следует прекратить и возобновить в другую вену.
Особые указания: Через 1–2 дня возможно сине-зеленое окрашивание мочи, в редких случаях — обратимое голубое окрашивание склер, вен и паравенозных тканей, ногтей (вероятна отслойка ногтевых пластин). Для в/в введения концентрат митоксантрона гидрохлорида следует предварительно разбавить 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Download Новантрон (Novantrone)
Латинское название: Panclav
Фармакологические группы: Пенициллины
Нозологическая классификация (МКБ-10): A54 Гонококковая инфекция. A57 Шанкроид. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. J01 Острый синусит. J02 Острый фарингит. J03 Острый тонзиллит [ангина]. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J31.2 Хронический фарингит. J32 Хронический синусит. J35.0 Хронический тонзиллит. J42 Хронический бронхит неуточненный. J86 Пиоторакс. K10.2 Воспалительные заболевания челюстей. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L03 Флегмона. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N70 Сальпингит и оофорит. N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки. N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов. O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью. O85 Послеродовой сепсис. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг содержит амоксициллина (в виде тригидрата) 250 мг или 500 мг соответственно и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) — 125 мг, а также вспомогательные вещества (магния стеарат, МКЦ, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид); в банках темного стекла по 15 или 20 шт., в картонной пачке 1 банка.
Характеристика: Таблетки 250 мг/125 мг: белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, в изломе желтоватого цвета.
Таблетки 500 мг/125 мг: белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, c буквами «А» и «К» и с риской с одной стороны, в изломе желтоватого цвета.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра. Представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз (II, III, IV, V типа; неактивен в отношении I типа). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность препарата.
Фармакокинетика: Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Быстро всасывается после приема внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию). Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема. Характеризуется хорошим объемом распределеняи в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники, синовиальная жидкость, печень, предстательная железа, небные миндалины, мышечная ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюна, бронхиальный секрет). Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводится с грудным молоком. Связывание с белками плазмы низкое. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации, клавулановая кислота — путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества выводятся кишечником и легкими. T1/2 составляет 1–1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 ч (амоксициллин) и 4,5 ч (клавулановая кислота). Удаляется при гемодиализе, незначительные количества — при перитонеальном диализе.
Фармакодинамика: Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы. Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Анаэробы : Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.
Показания: Инфекционные заболевания ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит), дыхательных путей (острый и хронический бронхит и пневмония, эмпиема плевры), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит), инфекции костной и соединительной ткани (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция), желчных путей (холецистит, холангит), заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид), одонтогенные инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподбной сыпи), фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве вспомогательного вещества аспартам).
Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активноси печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, крайне редко — эксфолиативный дерматит.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.
Взаимодействие: Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (при одновременном приеме необходим контроль за показателями свертываемости крови), уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота — повышает. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические препараты (макролиды, хлорафеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие прерараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина. При одновременном назначении с аллопуринолом повышается частота кожных высыпаний.
Передозировка: Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ эффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет (или массой тела более 40 кг) обычная доза — по 1 табл. 250 мг/125 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — по 2 табл. 250 мг/125 мг или по 1 табл. 500 мг/125 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг, амоксициллина — 6 г для взрослых и 45 мг/кг для детей; курс лечения 5–14 дней, продолжительность курса определяется врачом.
При одонтогенных инфекциях: 1 табл. 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
При почечной недостаточности: при Cl креатинина 10–30 мл/мин — 1 табл. 500 мг/125 мг каждые 12 ч, при Cl креатинина менее 10 мл/мин — 1 табл. 500 мг/125 мг каждые 24 ч, при анурии интервал между приемами следует увеличить до 48 ч и более.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит, связанный с применением пенициллинов, в анамнезе), хронической почечной недостаточностью.
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату флоры, что требует изменения антибактериальной терапии. При назначении пациентам с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). При повышенной чувствительности к пенициллинам возможно развитие перекрестной чувствительности к цефалоспоринам.
Особые указания: Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Возможны ложноположительные реакции на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
<
Download Панклав (Panclav)
Применение: Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).
Противопоказания: Гиперчувствительность, сердечная недостаточность IV стадии по NYHA, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, синусовая брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженные нарушения периферического кровообращения, отек гортани, тяжелый аллергический ринит.
Ограничения к применению: Бронхообструктивный синдром (хронический бронхит, эмфизема легких), псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, феохромоцитома, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипомагниемия, пожилой возраст, инфаркт миокарда в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Аллергические реакции: фотосенсибилизация, эритематозная сыпь (2%), ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (7%), головная боль (4%), астения (4%), раздражительность (2%), депрессия (1%), нарушение сна (1%), парестезии (1%), снижение зрения (1%), кератоконъюнктивит (1%), уменьшение слезоотделения (1%), утомляемость, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, нарушение чувствительности и координации движений, периферическая нейропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): выраженная брадикардия (8%), сердцебиение (3%), гипотензия (3%), сердечная недостаточность (2%), синкопе (1%), нарушение периферического кровообращения (1%), удлинение интервала QT, проаритмический эффект (в т.ч. аритмии типа «пируэт») — менее 1%, гипертензия (менее 1%), AV блокада, коллапс, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ (5%), боль в грудной клетке (4%), отек легких, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (5%), диспепсия (2%), диарея (2%), нарушение аппетита (1%), изменение массы тела (1%), боль в животе (менее 1%), сухость во рту, анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1%), боль в спине (1%), артрит, мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (2%), импотенция (1% случаев), нарушение мочеполовых функций (1%), снижение либидо.
Прочие: алопеция, пруриго, повышение уровня триглицеридов, гипогликемия, синдром отмены.
Взаимодействие: Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нейромышечной блокады. Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета2-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.
Передозировка: Симптомы: слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, гипотензия, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ; симптоматическая терапия: атропин, допамин, изопреналин, эпинефрин, глюкагон.
Способ применения и дозы: Внутрь, натощак, запивая небольшим количеством воды. При гипертензии — по 80 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 160–240 мг/сут в 2–3 приема. При аритмиях — по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая — 160–320 мг/сут в 2–3 приема. При рефрактерных желудочковых аритмиях — до 640 мг/сут. В/в, для купирования пароксизмов желудочковых тахиаритмий (в частности, при тиреотоксикозе) сначала с 20 мг медленно, в течение 5 мин, через 20 мин 20 мг со скоростью 1 мг/мин, затем при достижении эффекта (через 1 ч) можно перейти на прием внутрь. Общая доза — 1,5 мг/кг (может вводиться в течение 5–15 мин в рамках проводимой программированной электростимуляции). Продолжительность лечения — от нескольких недель до нескольких месяцев. На фоне почечной недостаточности необходимо увеличить интервал между приемами и снизить дозу: при Cl креатинина более 60 мл/мин — каждые 12 ч, 30–60 мл/мин — каждые 24 ч, 10–30 мл/мин — каждые 36–48 ч в половинной дозе, менее 10 мл/мин — дозу уменьшить в 4 раза и вводить с индивидуально подобранными интервалами (повышать дозу можно только после 5–6 приемов).
Меры предосторожности: Перед назначением необходимо отменить др. антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T1/2 последних. После кордарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут. В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС, АД, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.
Следует иметь в виду, что дозы 320 мг и более ухудшают психомоторные реакции. Необходимо снижение доз (вплоть до отмены) у пожилых больных, при наличии обструктивных заболеваний дыхательных путей или затруднении дыхания, гипотензии, брадикардии. Отменять следует постепенно, снижая дозы в течение 1–2 нед (в связи с опасностью появления аритмий). При беременности соталол обязательно отменяют за 2–3 сут до родов, в исключительных случаях новорожденные в течение 48–72 ч после рождения должны находиться под врачебным контролем.
У больных феохромоцитомой назначение возможно только вместе с альфа-адреноблокаторами. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина.
При проведении оперативного вмешательства средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (вероятно развитие ортостатической гипотензии).
Download Соталол (Sotalol) (-)
Латинское название: Phtizopyramum
Фармакологические группы: Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| изониазид | 150 мг |
| пиразинамид | 500 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; стеариновая кислота; аэросил; тальк медицинский |
в банках по 100 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное. Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.
Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Фармакокинетика: Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — до 10%. T1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании), 27% (при медленном ацетилировании) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В печени под действием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1–2 ч (пиразинамид), 4–5 ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы — 10–20%, пиразиноевой кислоты — 31%. Пиразинамид хорошо проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87–100% плазменной. T1/2 пиразинамида — около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты — около 12 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22 ч соответственно. Выводится преимущественно почками в течение 72 ч (около 3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов).
Показания: Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности — только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Изониазид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.
Пиразинамид.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз препарата — 25 мг/кг/сут и более), понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Прочие: изредка — подагрический артрит, артралгия, сидеробластная анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие: Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. Следует избегать совместного использования с дисульфирамом (возможно развитие психических расстройств).
Пиразинамид уменьшает эффективность противоподагрических средств (необходимо увеличение доз последних), понижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Меры предосторожности: С осторожностью назначать людям с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, при гипотрофии, хроническом алкоголизме. Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Изониазид следует отменять только в случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя.
Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для профилактики и лечения периферической нейропатии рекомендуется дополнительный прием пиридоксина (витамина B6).
У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови. При наличии гипопластической анемии следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.
Download Фтизопирам (Phtizopyramum)