Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Blocalcin
Фармакологические группы: Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I47.1 Наджелудочковая тахикардия. I47.2 Желудочковая тахикардия. I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дилтиазем (Diltiazem)
Применение: Стенокардия (стабильная, вазоспастическая); профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. антигипертензивными препаратами): после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ). В/в — мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. В трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).
Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная и AV блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора), выраженный аортальный стеноз, WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Синоатриальная и AV блокада I степени, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), систолическое давление менее 90 мм рт.ст., нарушение функции печени и почек, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофиллия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или понос, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).
Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.
Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.
Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и щелочной фосфатазы, гипергликемия (отдельные случаи).
Взаимодействие: Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая по 30 мг 3–4 раза в сутки; при необходимости — до 240 мг/сут. На фоне нарушения функции почек или печени, в пожилом возрасте начальная доза 60 мг/сут в 2 приема. Лекарственные формы пролонгированного действия: по 90 мг 2–3 раза в сутки или по 120–180 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, либо по 200–300 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 360 мг. В/в медленно, в течение 2–3 мин в дозе 250–300 мг/кг, при необходимости повторно через 15–30 мин. В/в капельно в дозе 0,2–1 мг/мин (2,8–14 мкг/кг/мин), но не более 300 мг/сут. В виде продолжительной (до 24 ч) в/в инфузии в дозе 5–10 (до 15) мг/ч.
Меры предосторожности: На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибрилятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД.
Download Блокальцин (Blocalcin)
Латинское название: Beviplex
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E51 Недостаточность тиамина. E53 Недостаточность других витаминов группы B. E53.0 Недостаточность рибофлавина. E53.1 Недостаточность пиридоксина. E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. G62 Другие полинейропатии. G93.4 Энцефалопатия неуточненная. K59.1 Функциональная диарея. K63.8.0 Дисбактериоз. M79.2 Невралгия и неврит неуточненные. R11 Тошнота и рвота. R50 Лихорадка неясного происхождения. T66 Неуточненные эффекты излучения
Состав и форма выпуска:
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций | 3 мл |
| витамин В1 (тиамина гидрохлорид) | 40 мг |
| витамин В2 (рибофлавина натрия фосфат) | 4 мг |
| витамина В6 (пиридоксина гидрохлорид) | 8 мг |
| витамин В12 (цианокобаламин) | 0,004 мг |
| кальция пантотенат | 10 мг |
| никотинамид | 100 мг |
в ампулах по 3 мл, с комплекте с растворителем в ампулах; в коробке 5 комплектов.
| Драже | 1 драже |
| витамин В1 (тиамина гидрохлорид) | 4 мг |
| витамин В2 (рибофлавина натрия фосфат) | 5 мг |
| витамин В6 (пиридоксина гидрохлорид) | 2 мг |
| витамин В12 (цианокобаламин) | 0,001 мг |
| кальция пантотенат | 5 мг |
| никотинамид | 25 мг |
| п-аминобензойная кислота | 20 мг |
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит витаминов группы b. Содержащиеся в препарате витамины группы В входят в состав ферментов, которые регулируют процессы метаболизма углеводов, жиров и белков в тканях и клетках. Каждый витамин имеет свою биологическую роль в метаболизме. Дефицит любого из витаминов группы В влияет на метаболизм других витаминов В-комплекса.
Показания: Повышенная потребность в витаминах группы В (лихорадочные состояния, гипертиреоз, беременность, лактация), первичный дефицит витаминов В-комплекса (бери-бери, пеллагра, глоссит, длительная диета без мяса и пшеницы, с удаленными отрубями в рисе и белом хлебе), вторичный дефицит витаминов В-комплекса (нарушение всасывания: длительная диарея, рвота, хронические заболевания ЖКТ, пероральный прием антибиотиков), полиневриты различной этиологии, невралгии, энцефалопатии при хроническом алкоголизме, состояния после рентгеновского облучения.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: Возможны аллергические реакции типа сыпи, зуда, крапивницы.
Способ применения и дозы: Внутрь: взрослым — для профилактики — по 1–2 драже в день, для терапии — по 3–4 драже в день; детям — для профилактики — по 1 драже в день.
Парентерально: взрослым — 3–6 мл 1–2 раза в день в виде глубокой в/м инъекции или 3 мл 1–4 раза в сутки в/в струйно медленно или капельно; детям — 3 мл 1 раз в сутки глубоко в/м или в/в струйно медленно или капельно.
Download Бевиплекс (lex)
Латинское название: Warfarex
Фармакологические группы: Антикоагулянты
Нозологическая классификация (МКБ-10): I21 Острый инфаркт миокарда. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I81 Тромбоз портальной вены. I82 Эмболия и тромбоз других вен. T82.9 Осложнение, связанное с сердечным и сосудистым протезом, имплантатом и трансплантатом, неуточненное
Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит натрия варфарината (в форме клатрата) 1, 3 или 5 мг; в пластиковом флаконе 100 шт., в картонной пачке 1 флакон.
Фармакологическое действие: Антикоагуляционное. Оказывает непрямое антикоагуляционное действие: угнетая в печени синтез ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови. Предупреждает образование новых тромбов и препятствует увеличению уже сформировавшихся.
Фармакокинетика: Полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 4 ч после приема внутрь. Связывается с белками крови на 97–99%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 1–5 мкг/мл. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов, содержащих цитохром P450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с мочой (92% — в виде метаболитов) и в небольшом количестве — с желчью. T1/2 составляет 20–60 (в среднем 40) ч. При нарушении функции печени синтез факторов свертывания снижается, а метаболизм варфарекса замедляется, что приводит к усилению его антикоагуляционного эффекта.
Показания: Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных тромбообразованием: (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких, мерцание предсердий, инфаркт миокарда); протезирование сердечных клапанов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое кровотечение (или угроза его развития), бактериальный эндокардит, выраженная недостаточность печени и почек, острый ДВС-синдром, дефицит белков C и S, тяжелые заболевания печени и почек, обтурационная желтуха, сахарный диабет, тяжелая артериальная гипертензия, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровоизлияние в головной мозг, алкоголизм, недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. В период кормления грудью принимать с осторожностью, соблюдая все рекомендации врача.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): наиболее часто — кровотечения или кровоизлияния в различные органы и ткани. Редко — нарушение кровообращения в конечностях (темно-красный цвет кожи пальцев на ногах) или внутренних органах, изменение картины крови.
Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, рвота, понос, боли в животе, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: редко — аллергические реакции (зуд, крапивница, воспаление), выпадение волос (обратимое).
Прочие: редко — слабость, лихорадка.
Взаимодействие: Барбитураты, витамин K, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, колестирамин, диуретики (гиповолемия приводит к увеличению концентрации факторов свертывания крови) ослабляют действие варфарекса. Дипиридамол, ингибиторы цитохрома P450, слабительные средства повышают риск развития кровотечений. Аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении 17), аспирин и другие НПВС, гепарин, пероральные гипогликемические сульфонамидные средства, даназол, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, сульфонамиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол усиливают действие варфарекса (необходим контроль международного нормализованного отношения в начале и конце лечения и, по возможности, через 2–3 недели от начала терапии).
Передозировка: О хронической передозировке свидетельствуют кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильные и длительные кровотечения из мелких поверхностных ран и порезов, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче и кале и др.
Способ применения и дозы: Внутрь, в один прием, в одно и то же время суток. Начальная доза (первые 2–4 дня) 10–15 мг, затем ее постепенно регулируют, в соответствии с показателем свертываемости крови — международным нормализованным отношением (МНО). После достижения желаемого уровня МНО (2,0–3,0, а в отдельных случаях 3,0–4,5) назначают поддерживающую дозу, обычно составляющую 2–10 мг в день.
Меры предосторожности: В ходе лечения следует тщательно следить за состоянием свертывающей системы крови, женщинам репродуктивного возраста необходимо пользоваться противозачаточными средствами. В начале лечения лабораторный контроль за МНО осуществляют каждый день, в течение последующих 3–4 нед — 1–2 раза/нед, позже — каждые 1–4 нед. Более частый дополнительный контроль необходим при совместном применении варфарекса с какими-либо препаратами или перед плановой операцией.
Пожилым, ослабленным больным обычно назначают более низкие дозы.
При необходимости назначения аллопуринола, амиодарона, анаболических стероидов (алкилированных в положении 17), аспирина и других НПВС, гепарина, пероральных гипогликемических сульфонамидных средств, даназола, дизопирамида, дисульфирама, изониазида, кетоконазола, кларитромицина, клофибрата, левамизола, метронидазола, миконазола, налидиксовой кислоты, нилутамида, омепразола, пароксетина, сульфонамидов, тамоксифена, тироксина, хинина, хинидина, флувоксамина, флуконазола, фторурацила, хинолонов, хлоралгидрата, хлорамфеникола, цефалоспоринов, циметидина, эритромицина, этакриновой кислоты, но невозможности лабораторного контроля терапию Варфарексом следует прекратить.
Особые указания: Больные с непереносимостью лактозы должны иметь в виду, что 1 таблетка варфарекса содержит 106–112 мг лактозы.
С осторожностью следует обращаться с острыми, режущими и колющими предметами.
При посещении стоматолога необходимо информировать его о приеме варфарина.
Download Варфарекс (Warfarex)
Латинское название: Methotrexat-Ebewe
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C60 Злокачественное новообразование полового члена. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C76.0 Головы, лица и шеи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. C90.2 Плазмоцитома экстрамедуллярная. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. O01 Пузырный занос
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метотрексат (Methotrexate)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Метотрексат-Эбеве (Methotrexat-Ebewe)
Латинское название: Novo-Passit
Фармакологические группы: Седативные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное. F41.1 Генерализованное тревожное расстройство. F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G43 Мигрень. G44.2 Головная боль напряженного типа. K30 Диспепсия. K58 Синдром раздраженного кишечника. L20.9 Атопический дерматит неуточненный. L21 Себорейный дерматит. L50 Крапивница. N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин. R45.4 Раздражительность и озлобление. Z73.2 Недостаток отдыха и расслабления
Состав и форма выпуска:
| Раствор для приема внутрь | 100 мл |
| комплекс жидких экстрактов лекарственных растений (валериана лекарственная, мелиcса лекарственная, зверобой продырявленный, боярышник обыкновенный, пассифлора инкарната (страстоцвет), хмель обыкновенный, бузина черная) | 7,75 г |
| гвайфенезин | 4 г |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия цикламат; камедь ксантановая; инвертоза 50%; натрия бензоат; натрия сахаринат моногидрат; этанол 96%; аромат апельсиновый; натрия цитрат дигидрат; мальтодекстрин; вода очищенная |
во флаконе темного стекла 50 и 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| сухой экстракт (валериана лекарственная, мелисса лекарственная, зверобой продырявленный, боярышник обыкновенный, пассифлора инкарната (страстоцвет), хмель обыкновенный, бузина черная) | 0,1575 г |
| гвайфенезин | 0,200 г |
| вспомогательные вещества: ядро — кремнезем коллоидный; МКЦ; компритол «888 АТО» стеарат магния; лактоза «Fast flow» оболочка — опадри «АМВ 80W31115" зеленый |
в банке полиэтиленовой 30 шт.; в пачке картонной 1 банка или в блистере 10 шт; в пачке картонной 1 блистер.
Описание лекарственной формы: Раствор для приема внутрь — сиропообразная, прозрачная или слегка мутная жидкость, от красно-коричневого до коричневого цвета, с характерным запахом и вкусом. Появляющийся при хранении легкий осадок, растворяющийся при встряхивании, не снижает эффект препарата.
Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, бледно-зеленого цвета, с разделяющей риской.
Фармакологическое действие: Седативное, анксиолитическое. Экстракт из лекарственных растений оказывает преимущественно седативное (успокаивающее) действие, гвайфенезин обладает анксиолитическим (противотревожным) эффектом.
Фармакокинетика: Гвайфенезин быстро абсорбируется из ЖКТ, метаболизируется и выводится с мочой, T1/2 — около 1 ч.
Показания: Неврастения и невротические реакции, сопровождающиеся раздражительностью, тревогой, страхом, усталостью, рассеянностью; синдром «менеджера» (состояние постоянного психического напряжения); бессонница (легкие формы); головные боли, обусловленные нервным напряжением, мигрень, функциональные заболевания ЖКТ (диспептический синдром, синдром «раздраженного кишечника»), климактерический синдром, нейроциркуляторная дистония, зудящие дерматозы (экзема атопическая и себорейная, крапивница).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, миастения, эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью: В период беременности, особенно в течение I триместра, и в период грудного вскармливания следует проконсультироваться с врачом.
Побочные действия: В редких случаях — головокружение, вялость, усталость, сонливость, аллергические реакции, экзантема, снижение концентрации внимания; тошнота, изжога, рвота, спазмы, диарея или запор.
Взаимодействие: Усиливает действие алкоголя и других веществ, угнетающих ЦНС.
Передозировка: Симптомы: сначала чувство подавленности и сонливость, позднее присоединяются тошнота, рвота, легкая мышечная слабость, боли в суставах, ощущение тяжести в желудке.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мл (1 ч.ложка) или по 1 табл. 3 раза в день. Дозу можно изменять в зависимости от реакции пациента. Препарат можно принимать вместе с напитками (чай, сок). В случае появления тошноты препарат следует принимать во время еды. Поскольку в рекомендованных дозах препарат обычно не вызывает сонливости и потери внимания, его можно принимать в дневное время.
Детям до 12 лет применять только по назначению врача! Доза подбирается индивидуально, с учетом возраста и переносимости. Рекомендуемая начальная доза — 1/2 ч.ложки или 1/2 табл. в день перед сном.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при тяжелых органических заболеваниях ЖКТ. Пациенты, больные диабетом, перед применением раствора для приема внутрь (по причине содержания 9% раствора спирта и 39,72 г фруктозы) должны проконсультироваться с лечащим врачом.<
Download Ново-Пассит (Novo-Passit)
Латинское название: Naniprus
Фармакологические группы: Вазодилататоры
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия нитропруссид (Sodium nitroprusside)
Применение: Острая и хроническая (IIБ — III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).
Противопоказания: Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением ОПСС; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).
Ограничения к применению: Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Потенциальная польза для матери может оправдывать использование, несмотря на возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание (в случае необходимости продолжить лечение).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, миоз, головокружение, нервозность, тревога, мышечные подергивания, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, повышение внутричерепного давления.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерная гипотензия, феномен «рикошета» (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ, метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, в т.ч. в области желудка, непроходимость кишечника.
Прочие: гипотиреоз, головная боль, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.
Взаимодействие: При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах. Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать — другие антигипертензивные препараты.
Передозировка: Передозировка натрия нитропруссида.
Симптомы: чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органов, необратимые ишемические повреждения, возможен летальный исход), метгемоглобинемия.
Лечение: при гипотензии — замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга; при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии — введение метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.
Отравление тиоцианатом.
Симптомы: атаксия, головокружение, головная боль, шум (звон) в ушах, нечеткость зрения, тошнота и рвота, одышка, делирий, потеря сознания.
Лечение: гемодиализ (клиренс во время диализа может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).
Отравление цианидом.
Симптомы: отсутствие рефлексов, кома, выраженный мидриаз, розовые кожные покровы, громкие тоны сердца, слышные на расстоянии, гипотензия, слабый пульс, поверхностное дыхание, метаболический ацидоз.
Лечение: начинают при возникновении обоснованного подозрения (до получения результатов лабораторных тестов). 1 схема: введение натрия нитрита (3% раствор) в дозе 4–6 мг/кг в/в в течение 2–4 мин или ингаляция амилнитрита, затем (непосредственно после инфузии натрия нитрита) — натрия тиосульфат в дозе 150–200 мг/кг инфузионно (стандартная доза для взрослых 50 мл 25% раствора). Эту схему можно повторить через 2 часа используя половинные дозы.
2 схема: введение оксикобаламина (в/в в течение 15 мин) в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5% раствора глюкозы), затем раствор натрия тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5% раствора глюкозы в/в в течение 10 мин). Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: В/в, инфузионно. Начальная доза — 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза — 3 мкг/кг/мин, максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (в течение не более 10 мин) или 500 мкг/кг (при кратковременной инфузии).
Меры предосторожности: Во время лечения необходим непрерывный мониторинг АД (сАД должно снизиться не более чем до 100–110 мм рт.ст.), контроль КЩС, уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.
Если введение в течении 10 мин со скоростью 10 мкг/кг в 1 мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию.
Вводится только в/в инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса (использование обычных в/в систем, вследствие недостаточной точности дозирования, исключается). Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.
Следует учитывать, что при скорости инфузии, превышающей 2 мкг/кг/мин, цианидные ионы образуются быстрее, чем организм может их вывести.
Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг (инфузия со скоростью 10 мкг/кг/мин в течение менее 1 ч), при превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и смертельным.
Одновременное введение натрия тиосульфата со скоростью в 5–10 раз превышающей скорость инфузии натрия нитропруссида может уменьшить риск отравления цианидом, однако следует учитывать возможность усиления гипотензивного эффекта (одно сообщение), отравления тиоцианатом и гиповолемии.
При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1–10 мин).
Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед применением. Растворы не следует хранить более 24 ч.
Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок. Если раствор имеет желто-коричневый, оранжевый, ярко-красный, синий или зеленый цвет, он подлежит замене и уничтожению.
После приготовления сосуд с раствором следует обернуть непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке (раствор чувствителен к некоторым длинам световых волн). Инфузионные капельницы и трубки не обертываются.
В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.
У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.
Download Нанипрус (Naniprus)
Латинское название: Pyrroxanum
Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E23.3 Дисфункция гипофиза, не классифицированная в других рубриках. F10.3 Абстинентное состояние. F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов. F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы. H81 Нарушения вестибулярной функции. H81.0 Болезнь Меньера. I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. L20 Атопический дерматит. T75.3 Укачивание при движении
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Пророксан (Proroxan)
Применение: Гипертонический криз, диэнцефальный криз симпатоадреналового типа, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, абстиненция (морфинная и алкогольная), тревожно-депрессивный синдром, аллергические дерматозы.
Противопоказания: Тяжелые формы атеросклероза, ИБС, нарушения мозгового кровообращения, недостаточность кровообращения II-III стадии, грудной возраст (до 6 мес).
Побочные действия: Брадикардия, гипотензия, усиление стенокардитических болей.
Взаимодействие: Действие усиливается нейролептиками (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена). На фоне новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение АД.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (мезатон, эфедрин, коронаролитики и др.).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, п/к. Для купирования гипертонических и диэнцефальных кризов: взрослым — по 2–3 мл 1% раствора п/к или в/м, детям — 1–2 мл 1% раствора в/м; для профилактики кризов: взрослым — внутрь по 0,015–0,03 г 2–3 раза в сутки, детям — 2–3 раза в сутки, дозу подбирают в зависимости от возраста; при бессоннице и зудящих дерматозах — внутрь 15–30 мг перед сном; профилактика синдрома укачивания — 15–30 мг за 40 мин до поездки; при морфинной абстиненции — по 0,045 г 3 раза в сутки в течение 5 дней; алкогольной — 3 мл 1% раствора п/к или в/м 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,06 г, суточная 0,18 г; парентерально: разовая 0,045 г, суточная 0,09 г.
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).
Download Пирроксан (Pyrroxanum)
Латинское название: Pefloxacin-AKOS
Фармакологические группы: Хинолоны/фторхинолоны
Нозологическая классификация (МКБ-10): A01.0 Брюшной тиф. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная. A41 Другая септицемия. A54 Гонококковая инфекция. A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. G04.9 Энцефалит, миелит или энцефаломиелит неуточненный. H58.8 Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках. H66.9 Средний отит неуточненный. I33 Острый и подострый эндокардит. J34 Другие болезни носа и носовых синусов. J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит. J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. K05 Гингивит и болезни пародонта. K10.9 Болезнь челюсти неуточненная. K12 Стоматит и родственные поражения. K65 Перитонит. K81 Холецистит. K83.0 Холангит. L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M00-M03 Инфекционные артропатии. M60.0 Инфекционные миозиты. M86 Остеомиелит. N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная. N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации. N41 Воспалительные болезни предстательной железы. N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов. N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов. N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями. O86 Другие послеродовые инфекции. T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках. T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска:
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| пефлоксацин | 200 мг |
| 400 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; поливинилпирролидон; лактоза; кальций стеариновокислый; МКЦ; тальк | |
| состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленоксид4000; титана диоксид; 1,2-пропиленгликоль; тальк или опадрай |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
| Раствор для инфузий | 5 мл |
| пефлоксацин | 400 мг |
| вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; спирт бензиловый; натрия пиросульфит; динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия двууглекислый; вода для инъекций — до 5 мл |
в ампулах темного стекла по 5 мл в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетка круглой формы, двояковыпуклая белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Раствор для инъекций — прозрачный раствор желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.
Характеристика: Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Фармакологическое действие: Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. Оказывает бактерицидное действие.
Фармакокинетика: После приема внутрь в дозе 400 мг через 20 мин всасывается 90%. Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается через 90–120 мин, при в/в введении — в течение 60 мин. Терапевтическая концентрация удерживается 12–15 ч. После многократного введения Сmax в крови — 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл; связывание с белками плазмы — 25–30%.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения при приеме внутрь — 1,5–1,8 л/кг, концентрация в спинномозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
При в/в введении T1/2 после одной введенной дозы составляет 7,2–13 ч, после повторных введений — 14–15 ч, при приеме внутрь — 8–10 ч, при повторном введении — 12–13 ч. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками (50–60%) и обнаруживается в кале (30%). Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции — 23%).
Фармакодинамика: Обладает широким спектром действия. Aктивен в отношении грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей; ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф); рта, зубов, челюстей; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани); инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, септицемия; эндокардит; менингоэнцефалит; остеомиелит; гонорея, хламидиоз, эпидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции; профилактика хирургической инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.
Взаимодействие: Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (дозу теофиллина следует уменьшить).
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.
Обволакивающие средства замедляют абсорбцию.
Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.
Передозировка: Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: Внутрь, натощак. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов. При неосложненных инфекциях — по 400 мг 2 раза в день, средняя суточная доза — 800 мг в 2 приема.
В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, при инфекциях тяжелого течения), 1-я доза — 800 мг; затем — по 400 мг каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Курс лечения — 1–2 нед (не более).
При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.
Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают на 1/3.
Меры предосторожности: Препарат значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).
При почечной и печеночной недостаточности необходимо уменьшить разовую дозу и кратность введения в соответствии со степенью повреждения функции печени или почек.
При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.
Особые указания: В период лечения необходимо употреблять большое количество жидкости.
Следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак
Download Пефлоксацин-АКОС (Pefloxacin-AKOS)
Латинское название: Spirobrominum
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диброспидия хлорид (Dibrospidium chloride)
Применение: Острый лейкоз, злокачественная лимфома, рак гортани, ретикулез кожи и другие злокачественные новообразования.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипоплазия костного мозга, нарушение функций печени и почек, инфекционные заболевания, иммунодефицитные состояния, вирусные заболевания, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, терминальная стадия основного заболевания, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в области сердца, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, нарушение функции сердца.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, геморрагический или асептический цистит, гиперурикемия, аменорея, азооспермия.
Прочие: желудочно-кишечные расстройства, нарушение функции печени, пневмонит, интерстициальный фиброз легких, полинейропатия, парестезия (в области лица и др.), развитие оппортунистических инфекций, суперинфекция, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого типа, ослабляет — противоподагрических средств. Увеличивает вероятность побочных явлений при сочетании с др. цитостатиками и иммунодепрессантами. Совместим с циклофосфаном, карминомицином, винкристином и др. противоопухолевыми средствами. Миелотоксичные препараты могут потенцировать нейтропению и тромбоцитопению.
Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в, в/м. При острых лейкозах: 200–800 мг (в среднем 500 мг) 1 раз в сутки; курс — 7–14 дней, повторный — через 10 сут (следует проводить не менее 2 курсов). При злокачественных лимфомах, раке гортани, ретикулезе кожи — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10–30 дней, повторный курс — через 1,5–2 мес.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови. Лучевая терапия повышает риск проявления миелотоксичности. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений, а также приема алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). При развитии выраженной парестезии дозу следует уменьшить или отменить прерарат. Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции.
Особые указания: Раствор готовят непосредственно перед введением на изотоническом растворе натрия хлорида.
Download Спиробромин (Spirobrominum)
Латинское название: Cynt
Фармакологические группы: Средства, действующие на имидазолиновые рецепторы
Нозологическая классификация (МКБ-10): I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Моксонидин (Moxonidine)
Применение: Артериальная гипертензия; метаболический синдром.
Противопоказания: Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), подростковый возраст (до 16 лет).
Побочные действия: Сухость во рту (в начале лечения), утомляемость, слабость, головные боли, головокружение, угнетение ЦНС, периферические отеки.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных препаратов, депримирующих средств (алкоголь, транквилизаторы, барбитураты, нейролептики).
Передозировка: Симптомы: гипотония, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
Способ применения и дозы: Внутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, средняя терапевтическая доза 0,4 мг/сут, в 1–2 приема, максимальная суточная доза 0,6 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют при почечной недостаточности (из-за возможного повышения плазменной концентрации): при уровне креатинина ниже 60 мл/мин дозу снижают вдвое, ниже 30 мл/мин — отменяют. Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.
Download Цинт (Cynt)