Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Применение: Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания: Гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, кормление грудью (на период лечения необходим отказ от грудного вскармливания), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия: Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), расстройства сна, депрессия, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, заложенность носа, бронхоспастические реакции, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.
Взаимодействие: При применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию. Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.
Передозировка: Симптомы: выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 ударов в мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхательной функции.
Лечение: кардиотоники, мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, функции почек.
Способ применения и дозы: Внутрь. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 раз в сутки (начальная доза в первые 2 суток может составлять 12,5 мг), при стенокардии — по 25–50 мг 2 раза/сутки, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 раза/сутки (максимально — до 100 мг/сут).
Меры предосторожности: С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипогликемии), недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным подбором их до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.
Download Карведилол (Carvedilol) (-)
Латинское название: Mirante
Фармакологические группы: Антисептики и дезинфицирующие средства
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Натрия тетраборат (Sodium tetraborate)
Применение: Местно — опрелости, пролежни, вагинальный кандидоз, фарингит, тонзиллит.
Дезинсекция — уничтожение тараканов.
Противопоказания: Гиперчувствительность, значительные повреждения целостности кожных покровов (при обработке кожи), детский возраст.
Побочные действия: Слабое цитотоксическое, судорожное (у детей), местнораздражающее.
Передозировка: Симптомы: боли в животе, рвота, диарея, общая слабость, головная боль, дегидратация, потеря сознания, генерализованные подергивания мышц лица, конечностей, судороги, сердечно-сосудистая недостаточность; возможно поражение печени и почек. Смертельная доза для взрослых 10–20 г, токсическая концентрация в крови 40 мг/л, смертельная — 50 мг/л.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ при тяжелых отравлениях; в/м — рибофлавин мононуклеотид 10 мг/сут; коррекция водно-электролитного баланса и ацидоза — в/в инфузии раствора гидрокарбоната натрия, плазмозамещающих растворов, растворов глюкозы и натрия хлорида; при болях в животе — п/к 1 мл 0,1% раствора атропина, 1 мл 0,2% раствора платифиллина, 1 мл 1% раствора промедола, в/в инфузия глюкозо-новокаиновой смеси (50 мл 2% раствора новокаина и 500 мл 5% раствора глюкозы); сердечно-сосудистые средства.
Способ применения и дозы: Наружно для полосканий, смазывания кожи, спринцеваний.
Меры предосторожности: Условием эффективности при монотерапии вагинального кандидоза является необходимость проведения лечебных процедур медицинским персоналом, многократность обработок; в противном случае клетки гриба могут задерживаться в криптах влагалища и приводить к рецидиву.
Download Мирант (Mirante)
Применение: Профилактика реакции отторжения и лечение отторжения аллогенного почечного трансплантата (в сочетании с циклоспорином А и глюкокортикоидами).
Противопоказания: Гиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью (грудное вскармливание на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, запор, лейкопения или лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, повышение частоты инфекционных и септических осложнений; головные боли, бессонница, тремор, лихорадка, астения, люмбаго, гипертония, кашель, фарингит, одышка, периферические отеки, ротоглоточный кандидоз, гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, сыпь, кожный зуд.
Взаимодействие: Пробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Снижает эффективность пероральной контрацепции. Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.
Передозировка: Симптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.
Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот. Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).
Способ применения и дозы: Внутрь, натощак. Для профилактики отторжения трансплантата — по 1 г 2 раза/день (начальную дозу следует принять в течение 3-х суток после трансплантации) в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином. Для лечения реакции отторжения, рефрактерной к другим методам лечения, — 1,5 г 2 раза/день, также в комбинации.
Меры предосторожности: Необходимо учитывать возможность повышения риска развития лимфопролиферативных процессов (около 1% случаев), регулярно контролировать состав периферической крови, при снижении числа нейтрофилов ниже 1,3х103 /мкл показана редукция дозы или перерыв в лечении (и проведение соответствующей терапии). В случае уменьшения скорости клубочковой фильтрации ниже 25 мл/мин не рекомендуется использование более 2 раз в сутки. Во время и в течение 6 нед после окончания курса обязательна надежная контрацепция; если беременность тем не менее возникла, следует рассмотреть возможность ее прерывания.
Download Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil) (-)
Применение: Симптоматическое лечение цистита. Консервация крови.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Заболевания сердца, почек, артериальная гипертония, сахарный диабет, диета с низким содержанием соли, беременность, кормление грудью (следует воздержаться от грудного вскармливания).
Побочные действия: Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышение АД.
Способ применения и дозы: Внутрь — по одному пакету (растворив в 1 стакане охлажденной кипяченой воды) 3 раза в день в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Не следует часто повторять курс лечения. Если по окончании курса симптомы цистита остаются, необходимо верифицировать диагноз.
Особые указания: У мужчин и детей цистит часто имеет бактериальную природу, поэтому назначение препарата этим пациентам не рекомендуется.
Download Натрия цитрат (Sodium citrate) (-)
Латинское название: Oxis Turbuhaler
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма. J98.8.0 Бронхоспазм
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Формотерол (Formoterol)
Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-адреномиметиков.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, кортикостероидами (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Ограничения к применению: Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные действия: Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, тахикардию, аритмию, нервозность, головную боль, тремор, сухость во рту, сердцебиение, головокружение, судороги, тошноту, утомляемость, слабость, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Бронхиальная астма
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 1985 пациентов (детей 5 лет и старше, подростков и взрослых) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% и более, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор 1,9% (0,4%), головокружение 1,6% (1,5%), бессонница 1,5% (0,8%).
Со стороны респираторной системы: бронхит 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), диспноэ 2,1% (1,7%), тонзиллит 1,2% (0,7%), дисфония 1,0% (0,9%).
Прочие: вирусные инфекции 17,2% (17,1%), боль в груди 1,9% (1,3%), сыпь 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 и 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, страдающих бронхиальной астмой, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (вирусные инфекции, ринит, тонзиллит, гастроэнтерит) или жалобы со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диспепсия).
ХОБЛ
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (по 12 мкг 2 раза в сутки) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, в скобках — в группе плацебо):
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги 1,7% (0%), судороги икроножных мышц 1,7% (0,5%), тревожность 1,5% (1,2%).
Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 7,4% (5,7%), фарингит 3,5% (2,4%), синусит 2,7% (1,7%), увеличение количества мокроты 1,5% (1,2%).
Прочие: боль в спине 4,2% (4,0%), боль в груди 3,2% (2,1%), лихорадка 2,2% (1,4%), зуд 1,5% (1,0%), сухость во рту 1,2% (1,0%), травмы 1,2% (0%).
В целом, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% у пациентов, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, и 6,0% в группе плацебо). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (фарингит, лихорадка, судороги, увеличение количества мокроты, дисфония, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Взаимодействие: Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Формотерол, как и другие бета2-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.
Передозировка: Симптомы: приступ стенокардии, артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия (более 200 уд./мин), аритмия, нервозность, головная боль, тремор, судорожные припадки, судороги мышц, сухость во рту, сердцебиение, тошнота, головокружение, утомляемость, слабость, гипокалиемия, гипергликемия, бессонница, метаболический ацидоз. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, составила 156 мг/кг (приблизительно в 53000 и 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, соответственно, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Лечение: отмена формотерола фумарата, симптоматическая и поддерживающая терапия, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше — по 12 мкг каждые 12 ч. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 лет и старше — по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. ХОБЛ (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг/сут.
Меры предосторожности: Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (например, 4 раза в сутки), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Особые указания: Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Download Оксис Турбухалер (Oxis Turbuhaler)
Применение: Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и др. кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, бессонница, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), коматозное состояние, алкогольная интоксикация, печеночная недостаточность, желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рея, беременность, кормление грудью, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.
Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.
Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.
Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейтролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.
Передозировка: Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).
Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды), ректально, в/м, в/в. Взрослым: по 12,5–25 мг 3–4 раза в дневные часы и 25–50 мг на ночь (максимальные дозы: разовая — 75 мг, суточная — 500 мг). При кинетозах — 12,5–25 мг 3–4 раза в сутки внутрь. При тошноте и рвоте — в начале 25 мг, затем — 12,5–25 мг каждые 4–6 ч. Детям: в возрасте 2–6 лет — 12,5 мг, 6–14 лет — 25 мг 3–4 раза в сутки. Парентерально (экстренные случаи, анестезиологическая практика): в/м (глубоко в мышцу) в дозе 0,5–1 мг/кг 3–5 раз в сутки (в тяжелых случаях в начальной дозе 1–2 мг/кг), максимальная суточная доза — 250 мг; в/в (для гибернации) 0,15–0,3 мг/кг (предельно допустимая концентрация) — 25 мг/мл, скорость введения — 25 мг/мин). Для подготовки к операции — накануне вечером 25–50 мг внутрь вместе с др. препаратами; в день операции за 2,5 ч до нее — 50 мг в/м (в сочетании с анальгетиком и холинолитиком), возможно повторное введение через 1 ч; детям в дозе — 1,1 мг/кг. Для профилактики синдрома укачивания однократно за 1 ч до поездки взрослым — 25–50 мг, детям — 10–20 мг. Для вспомогательной терапии анафилактического шока — 10–20 мг в/в медленно (после инъекции эпинефрина) и далее в течение последующих 24–48 ч для предотвращения рецидива.
Меры предосторожности: Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.
Особые указания: Раствор не предназначен для в/а и п/к введения. Некоторые лекарственные формы прометазина содержат метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции, включая анафилактоидные и астматические. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Download Прометазин (Promethazine) (-)
Применение: Лейкопения, агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, интоксикация бензолом, инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (часто рецидивирующие), иммунодефицитные состояния, пародонтоз (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, гемобластоз, лейкоз, лимфогранулематоз, злокачественные новообразования костного мозга.
Побочные действия: Головная боль, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды, 3–4 раза в сутки; взрослым — по 200–400 мг; детям до 1 года — 15 мг, 1–3 лет — 25 мг, 3–8 лет — 50 мг, 8–12 лет — 75 мг, старше 12 лет — 100–150 мг на прием. Курс — 15–20 дней и более (в зависимости от заболевания, эффективности и переносимости пентоксила).
Download Пентоксил (Pentoxyl) (-)
Применение: Неврозы, психопатии, патохарактерологическое развитие личности; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами, отсутствие инициативы, слабость, кардиалгия (самостоятельно или в комбинации с др. препаратами), стенокардия, делириозные состояния (для снятия возбуждения и вегетативных симптомов), алкогольная абстиненция, климактерический синдром; миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и др. патологические состояния с вторичными невротическими симптомами, при которых противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания: Гиперчувствительность, психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, декомпенсированная дыхательная недостаточность, экзантема, беременность (особенно I и III триместр), грудное вскармливание (на период лечения прекращают), занятие активными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрой реакции (если нет возможности освободить от работы).
Побочные действия: Психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна, тошнота, гастралгии, кожный зуд, экзантема.
Взаимодействие: Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Метоклопрамид ускоряет наступление эффекта (повышает скорость абсорбции вследствие увеличения перистальтики кишечника).
Передозировка: Симптомы: глубокий сон, развитие комы.
Лечение: восстановление дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
Способ применения и дозы: Внутрь 50–100 мг/сут (максимальная доза 300 мг) в 1–3 приема в течение 4–12 нед, включая время постепенной отмены препарата. У детей, пожилых и соматических больных дозу уменьшают в 2 раза.
Меры предосторожности: При аффективно-шоковых состояниях и глубокой депрессии монотерапия не рекомендуется, т.к. возможна маскировка симптомов и затруднение диагностики (применяют активную, комбинированную терапию с антидепрессантами). Заканчивают лечение постепенным снижением разовых и суточных доз (профилактика синдрома отмены). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.
Download Тофизопам (Tofisopam) (-)
Латинское название: Fulsed
Фармакологические группы: Наркозные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. R45.1 Беспокойство и возбуждение. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Мидазолам (Midazolam)
Применение: Бессонница (нарушение засыпания и/или раннее пробуждение) — внутрь, премедикация перед диагностическими и хирургическими процедурами (внутрь, в/м), длительная седация при интенсивной терапии (в/м), вводный наркоз при ингаляционной анестезии или как снотворное в комбинированном наркозе (в/в), атаралгезия у детей (в/м в сочетании с кетамином).
Противопоказания: Гиперчувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, кормление грудью, детский возраст (для приема внутрь).
Ограничения к применению: Органические поражения мозга, сердечная и/или дыхательная и/или печеночная недостаточность, апноэ во время сна, беременность (II и III триместр), детский возраст (для вводного наркоза).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности и во время родов. Во II и III триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Внутрь, парентерально.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, мышечная слабость, притупление эмоций, снижение быстроты реакции, головная боль, головокружение, атаксия, диплопия, антероградная амнезия (дозозависимая), парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность и др.).
Прочие: диспептические явления, кожные реакции, местные реакции (эритема и боль в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз).
Возможно развитие толерантности, лекарственной зависимости, синдрома отмены, феномена «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).
При парентеральном введении: уменьшение дыхательного объема и/или частоты дыхания (у 23,3% больных после в/в и у 10,8% после в/м введения), временная остановка дыхания (у 15,4% больных после в/в введения) и/или сердца, иногда приводящие к смертельному исходу — эффекты являются дозозависимыми и наблюдаются в основном у больных пожилого возраста с хроническими заболеваниями при одновременном применении с наркотическими анальгетиками, а также при быстром в/в введении; ларингоспазм, одышка; чрезмерно выраженная седация, судороги (у недоношенных и новорожденных детей), абстинентный синдром (при внезапной отмене длительного в/в применения); вазодилатация, понижение АД, тахикардия; тошнота, рвота, икота, запор; аллергические, в т.ч. кожные (сыпь, крапивница, зуд) и анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Потенцирует эффекты транквилизаторов, антидепрессантов, др. снотворных средств, анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, наркозных ЛС, алкоголя (взаимно). Раствор мидазолама несовместим в одном шприце со щелочными растворами. В/в введение мидазолама снижает минимальные альвеолярные концентрации галотана, необходимые для общей анестезии. В/м введение мидазолама во время премедикации может обусловить необходимость снижения дозы тиопентала натрия на 15%.
Итраконазол, флуконазол, эритромицин, саквинавир увеличивают Т1/2 мидазолама, введенного парентерально (при назначении больших доз мидазолама или проведении длительной индукции необходимо уменьшение его дозы). Системное действие мидазолама усиливают ингибиторы изофермента CYP3A4: кетоконазол, итраконазол и флуконазол (совместное назначение не рекомендуется), эритромицин, саквинавир, дилтиазем и верапамил (одновременное назначение требует снижения дозы мидазолама на 50% и более), рокситромицин, азитромицин, циметидин и ранитидин (клинически значимое взаимодействие маловероятно). Индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) уменьшают системное действие мидазолама (при приеме внутрь) и обусловливают необходимость повышения его доз.
Передозировка: Симптомы: мышечная слабость, вялость, спутанность сознания, парадоксальные реакции, амнезия, глубокий сон; при очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердечной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), ИВЛ, поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Способ применения и дозы: Дозу следует подбирать индивидуально, режим отмены при лечении нарушений сна индивидуальный.
При расстройствах сна: взрослым, внутрь (не разжевывая, запивая жидкостью), непосредственно перед сном, средняя доза 7,5–15 мг однократно. Курс лечения должен быть кратковременным (несколько дней, максимально — 2 нед). Пожилым и ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с наименьших доз.
В анестезиологии и интенсивной терапии: взрослым и детям — в/м, в/в (медленно), ректально (для премедикации у детей), внутрь (для премедикации у взрослых, если не показано в/м). Режим дозирования (скорость введения, величина дозы) подбирают строго индивидуально в зависимости от показаний, физического состояния и возраста пациента, а также получаемой медикаментозной терапии. У пациентов группы повышенного риска, в т.ч. старше 60 лет, ослабленных или больных с хроническими заболеваниями используют меньшие дозы.
Меры предосторожности: В/в введение следует проводить только в медицинских учреждениях при наличии реанимационного оборудования, а также обученного для его применения персонала (ввиду возможности угнетения сократительной функции миокарда и остановки дыхания).
После парентерального введения пациенты должны находиться под наблюдением не менее 3 ч. Следует иметь в виду, что слишком быстрое в/в введение (особенно у детей с нестабильным состоянием сердечно-сосудистой системы и у новорожденных) может вызвать апноэ, гипотензию, брадикардию, остановку сердца или дыхания.
Развитие парадоксальных реакций наиболее часто отмечается у детей и больных пожилого и старческого возраста.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений, в течение суток после применения мидазолама.
Не следует принимать алкогольные напитки, а также употреблять другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, в течение 24 ч после приема мидазолама.
При многократном применении в течение нескольких недель возможно возникновение привыкания (снотворный эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости, в т.ч. при приеме терапевтических доз. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации и др.), а также развитие феномена «отдачи» — временное усиление исходных симптомов (инсомния).
Download Фулсед (Fulsed)
Применение: Кратковременное местное обезболивание при небольших хирургических операциях на кожных покровах, рожистом воспалении, нейромиозитах, бородавчатых формах красного лишая, очаговой алопеции, термических ожогах, невралгиях, в т.ч. межреберной, невритах, радикулитах, ушибах мягких тканей, растяжениях связок и сухожилий (в т.ч. в спортивной медицине), укусах насекомых, дерматитах, сопровождающихся зудом; ингаляционный наркоз (крайне редко) — при очень коротких хирургических вмешательствах.
Противопоказания: Заболевания сосудов (варикозное расширение вен, сосудистые спазмы).
Ограничения к применению: Нарушения целостности кожных покровов.
Побочные действия: Воспалительные изменения (гиперемия, экссудация) на местах аппликации.
Способ применения и дозы: Местно, ингаляционно. Для местного обезболивания согревают ампулу с жидкостью (30 мл) в руках и направляют выделяющуюся из капилляра струю с расстояния 25–30 см на пораженную поверхность кожи (обычно — до образования «инея»). Лечебные процедуры проводят 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.
Меры предосторожности: Следует избегать вдыхания паров (при испарении препарата с кожных поверхностей).
Download Хлорэтил (Ethylchloride) (-)