Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Латинское название: Asparaginasa medac
Фармакологические группы: Другие противоопухолевые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C83.3 Крупноклеточная (диффузная). C85.0 Лимфосаркома. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Аспарагиназа (Asparaginase)
Применение: Острый лимфобластный лейкоз, рецидивирующий острый миелобластный лейкоз, Т-клеточная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции печени, почек, поджелудочной железы (в т.ч. в анамнезе), заболевания ЦНС, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение уровня факторов свертывания (V, VII, VIII, IX), гипофибриногенемия, гипокоагуляция, склонность к геморрагиям.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, синдром мальабсорбции, панкреонекроз, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, раздражительность, тревога, сонливость, депрессия, галлюцинации, тремор, кома.
Со стороны мочеполовой системы: глюкозурия, полиурия, протеинурия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: изменение активности трансаминаз, гиперферментемия, гипергликемия, гипер- или гиполипидемия; гипоальбуминемия, сопровождаемая отеками; азотемия, изменение концентрации мочевой кислоты.
Прочие: озноб, развитие инфекций, гипертонус мышц, артралгия, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, фатальная гипертермия.
Взаимодействие: При одновременном применении винкристина или преднизолона суммируются побочные эффекты. Ослабляет эффективность препаратов, воздействующих на делящиеся пулы опухолевых клеток (может уменьшить или устранить противоопухолевый эффект метотрексата), нарушает детоксикацию ксенобиотиков в печени.
Передозировка: Симптомы: острая анафилактическая реакция, сильное кровотечение, острая почечная недостаточность вплоть до летального исхода.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия (жаропонижающие, антигистаминные средства, кальция хлорид); при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.
Способ применения и дозы: В/в, в/м, интратекально. Доза устанавливается строго индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного и его возраста. Обычно вводят в/в (струйно медленно, или капельно) в дозе 150–300 МЕ/кг ежедневно или через день. Для струйного введения разовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида (медленно и не встряхивая), для капельного введения — в 200–500 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводить следует в течение З0 — 40 мин). Курсовая доза для взрослых составляет 300000–400000 МЕ, детям — уменьшают в соответствии с массой тела. Длительность курса — 3 нед (при отсутствии эффекта лечение прекращают). В/м: 6000–10 000 МЕ/м2 3 раза в нед в течение 3–4 нед. При лейкемических менингитах, резистентных к метотрексату: 3000 МЕ/м2 интратекально.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. Для оценки клинического эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костно-мозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли. При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях — при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3х109 /л, тромбоцитов — 100х109 /л. Необходимо не менее 1 раза в нед исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, щелочной фосфатазы, диастазы и др. ферментов. При резком изменении показателей, понижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию. С целью профилактики нефропатии, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов) рекомендуется назначение аллопуринола или увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.
Особые указания: Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную переносимость: 0,1 мл раствора, содержащего 10 МЕ аспарагиназы, вводят п/к в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0,1 мл изотонического раствора натрия хлорида (результат реакции оценивают через 3 ч). При диаметре папулы не более 1 см проба считается отрицательной и лечение может быть начато. При в/м введении объем раствора не должен превышать 2 мл, если объем более 2 мл — дозу следует разделить. С целью предотвращения развития анафилактоидных реакций возможно дробное введение.
Download Аспарагиназа медак (Asparaginasa medac)
Латинское название: Butorphanol tarthrati
Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10): R52.0 Острая боль. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Буторфанол (Butorphanol)
Применение: Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии: послеоперационный, во время родов и др., мигрень, премедикация и сбалансированная анестезия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.
Побочные действия: Сонливость, головокружение, тошнота и рвота, головные боли, ощущение жара, тахикардия, сухость во рту, гастралгия, тревога, спутанность сознания, эйфория, нервозность, парестезии, нарушение остроты зрения, лабильность АД, нарушение мочеиспускания, привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции (крапивница, зуд).
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) угнетающее действие на ЦНС алкоголя, барбитуратов, транквилизаторов, антигистаминных препаратов.
Передозировка: Симптомы: гипервентиляция, кома, сердечная и/или сосудистая недостаточность.
Лечение: необходимо непрерывное наблюдение, поддержание легочной вентиляции, системной гемодинамики, температуры тела; ИВЛ (при развитии комы). Специфическим антагонистом является налоксон.
Способ применения и дозы: Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома — в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5–2 мг в/в или 1–4 мг в/м каждые 3–4 ч.
До операции — 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции — 0,5–1 мг в/в в несколько введений.
У рожениц — по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости — 1 раз, повторно через 4 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговых травмах, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым, работе с механизмами и вождении транспортных средств.
Download Буторфанола тартрат (Butorphanol tarthrati)
Латинское название: Zucox™ E
Фармакологические группы: Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A15-A19 Туберкулез
Состав и форма выпуска: 1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг, 1 таблетка пиразинамида — пиразинамида 750 мг; в контурной ячейковой упаковке комплект — 1 табл. рифампицина/изониазида и 2 табл. пиразинамида, в коробке 15 упаковок (Зукокс).
1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг, 1 таблетка пиразинамида — пиразинамида 750 мг, 1 таблетка этамбутола — этамбутола 800 мг; в контурной ячейковой упаковке комплект — 1 табл. рифампицина/изониазида, 2 табл. пиразинамида и 1 табл. этамбутола, в коробке 15 упаковок (Зукокс Е).
1 таблетка рифампицина/изониазида, покрытая оболочкой, содержит рифампицина 450 мг и изониазида 300 мг; в контурной безъячейковой упаковке — 1 табл., в коробке 15 упаковок (Зукокс Плюс).
Фармакологическое действие: Противотуберкулезное.
Показания: Туберкулез (интенсивное лечение всех форм).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый гепатит, нарушение функции печени, детский возраст (младше 13 лет); для Зукокса и Зукокса E — гиперурикемия и подагра.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности только по строгим показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Рифампицин/изониазид.
Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда — головная боль, сонливость, быстрая утомляемость, периферическая нейропатия (особенно у пожилых людей, пациентов с гипотрофией, сахарным диабетом, хроническими заболеваниями печени, в т.ч. алкогольного генеза, беременных женщин); очень редко — атаксия, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): иногда — транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, сидеробластная анемия, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (особенно у пациентов с гипертрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у людей пожилого возраста), тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, боль в животе; очень редко — псевдомембранозный колит, панкреатит, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина (в начале лечения), гепатит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: гиперемия, редко — нарушение менструального цикла (при длительном приеме); очень редко — миопатия.
Пиразинамид.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, нарушение функции печени (от бессимптомного до выраженного, проявляющегося желтухой).
Прочие: редко — подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, реакции гиперчувствительности.
Этамбутол.
Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения; в единичных случаях — периферический неврит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: гиперурикемия, подагрический артрит.
Способ применения и дозы: Внутрь (не позже чем за 30 мин до еды и не раньше, чем через 2 ч после), ежедневно, 1 раз в сутки, в одно и то же время, взрослым и детям старше 13 лет.
Зукокс — по 1 упаковке (содержит комплект: 1 табл. рифампицина/изониазида и 2 табл. пиразинамида).
Зукокс Е — по 1 упаковке (содержит комплект: 1 табл. рифампицина/изониазида, 2 табл. пиразинамида и 1 табл. этамбутола).
В случае возникновения тошноты или рвоты при приеме 2 табл. пиразинамида его следует принимать по 1 табл. 2 раза в сутки.
Зукокс Плюс — 1 табл. 1 раз в сутки; в первые 2 мес лечения Зукокс Плюс рекомендуется сочетать с третьим противотуберкулезным препаратом.
Download Зукокс Е (Zucox™ E)
Латинское название: Limontar
Фармакологические группы: Антигипоксанты и антиоксиданты. Общетонизирующие средства и адаптогены. Регуляторы аппетита. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях
Нозологическая классификация (МКБ-10): F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. K94 Диагностика заболеваний ЖКТ. P05 Замедленный рост и недостаточность питания плода. P20 Внутриутробная гипоксия. R53 Недомогание и утомляемость. T51 Токсическое действие алкоголя
Состав и форма выпуска:
| Таблетки для приготовления раствора для приема внутрь | 1 табл. |
| янтарная кислота | 0,2 г |
| лимонной кислоты моногидрат | 0,05 г |
в упаковке контурной ячейковой 30 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Характеристика: Таблетки белого цвета, кислого вкуса. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Фармакологическое действие: Регулирующее тканевой обмен. Обладает метаболическими, антигипоксическими и антиоксидантными свойствами, повышает аппетит, уменьшает токсическое действие алкоголя.
За счет стимуляции окислительно-восстановительных реакций, процессов дыхания и синтеза АТФ препарат активирует физиологические функции органов и тканей (тем самым улучшая адаптационные и компенсаторно-защитные возможности организма), усиливает секрецию желудочного сока, образование соляной кислоты, повышает аппетит, усиливает сократительную функцию поперечно-полосатой и гладкой мускулатуры, повышает работоспособность и диастолическое АД, ускоряет окисление этанола и ацетальдегида, уменьшает токсическое действие алкоголя.
Действие Лимонтара проявляется через 10–20 мин после приема внутрь.
Фармакокинетика: Янтарная и лимонная кислоты полностью метаболизируются до воды и углекислого газа и не накапливаются в организме.
Показания: Повышение неспецифической реактивности организма беременных женщин, улучшения его адаптационных и компенсаторно-защитных возможностей в целях профилактики осложнений при гипоксии и гипотрофии плода, при невынашивании беременности; профилактика опьянения; уменьшение токсического влияния алкоголя при остром алкогольном опьянении легкой и средней тяжести и постинтоксикационных расстройствах; комплексная терапия запойных состояний у больных хроническим алкоголизмом и астеновегетативных расстройств (выраженная общая слабость, снижение работоспособности, аппетита) в период алкогольного абстинентного синдрома.
В качестве "пробного завтрака" при исследовании секреторной и кислотообразующей функции желудка.
Противопоказания: Артериальная гипертензия, ИБС, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые формы поздних гестозов.
Побочные действия: Возможно появление болей в эпигастральной области (обычно эти явления проходят самостоятельно через 3–5 мин). У лиц, склонных к артериальной гипертензии, после приема препарата может повышаться АД.
Взаимодействие: Ослабляет действие барбитуратов, транквилизаторов.
Способ применения и дозы: Внутрь. Беременным женщинам в I (срок беременности 12–14 нед) и II (срок беременности 24–26 нед) триместре — 1 табл. (0,25 г) в сутки в течение 10 дней, в III триместре назначают за 10–25 дней до родов. Общая доза за период беременности — 5–7,5 г.
Для профилактики опьянения — 1 табл. за 20–60 мин до приема алкоголя.
В состоянии острого алкогольного опьянения — по 1 табл. 2–4 раза в сутки с интервалом 1–2,5 ч.
Для купирования запойных состояний — по 1 табл. 3–4 раза в сутки в течение 4–10 дней. В первые 2 дня доза может быть увеличена до 2 табл. за прием.
При алкогольном абстинентном синдроме для устранения астено-вегетативных расстройств — по 1 табл. 3–4 раза в сутки в течение 4–10 дней как самостоятельно, так и в комплексе с традиционными ЛС.
При появлении ощущения тяжести в эпигастральной области — после еды. Перед приемом таблетку измельчают и растворяют в воде с питьевой содой (1/20 ч.ложки — на кончике ножа). Для растворения можно использовать минеральную воду.
При исследовании секреторной функции желудка ("пробный завтрак") — 1 табл., предварительно растворенная в 10–15 мл воды. Исследование проводят в стандартные временные интервалы.
Download Лимонтар (Limontar)
Применение: Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидозы, стронгилоидоз, трихоцефалез, множественные нематодозы, эхинококкоз, тениоз, альвеококкоз, капилляриоз, гнатостомоз, трихинеллез, смешанные гельминтозы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, дисфункция печени, транзиторное повышение активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и мочевины крови, снижение уровня гемоглобина, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет.
Побочные действия: Головокружение, головная боль, нарушение функций ЖКТ, нейтропения, выпадение волос (при высоких дозах), аллергические реакции: повышение температуры тела, кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие: Карбамазепин и др. индукторы метаболизма понижают, а циметидин — повышает концентрацию в тканях.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в области ЖКТ. При длительном применении в высоких дозах: обратимые нарушения функции печени, гепатит, нейтропения.
Лечение: промывание желудка, клизмы, прием активированного угля; специфического антидота нет.
Способ применения и дозы: Внутрь. При энтеробиозе — взрослым и подросткам по 100 мг, детям 2–10 лет — 25–50 мг однократно и повторно через 2–4 нед в тех же дозах.
При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, тениозе, стронгилоидозе и смешанных гельминтозах — по 100 мг утром и вечером в течение 3 дней.
При трихинеллезе — 200–400 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней, а с 4-го по 10-й — по 400–500 мг 3 раза в сутки.
При эхинококкозе — по 500 мг 2 раза в сутки первые 3 дня и 3 раза в сутки в последующие 3 дня. В дальнейшем назначают по 25–30 мг/кг в сутки в 3–4 приема.
Меры предосторожности: Применение во время лактации требует перехода на искусственное вскармливание. Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения: терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней. Необходимо избегать совместного употребления с алкоголем и жирной пищей, слабительными препаратами. Следует контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.
Download Мебендазол (Mebendazole) (-)
Применение: Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения (5–20%) — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус (не более 3% случаев).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: в исключительно редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия.
Со стороны кожных покровов: высыпания и дерматит.
Взаимодействие: Эффект ослабляют тиазидные и др. диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, пролонгирует выведение. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%. Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31% и 42,3% соответственно. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка: Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы: Внутрь во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, но не более 3 г/сут в несколько приемов.
Меры предосторожности: Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12. При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида (необходим 2-недельный перерыв в лечении, обусловленный длительным T1/2 препарата). Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (вследствие повышенного риска развития лактатного ацидоза).
Download Метформин (Metformin) (-)
Латинское название: Methotrexat-Ebewe
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15 Злокачественное новообразование пищевода. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C44 Другие злокачественные новообразования кожи. C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей. C50 Злокачественные новообразования молочной железы. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C58 Злокачественное новообразование плаценты. C60 Злокачественное новообразование полового члена. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C69.2 Сетчатки. C71 Злокачественное новообразование головного мозга. C76.0 Головы, лица и шеи. C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]. C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей. C83.7 Опухоль Беркитта. C84.0 Грибовидный микоз. C85.0 Лимфосаркома. C90.2 Плазмоцитома экстрамедуллярная. C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]. C91.0 Острый лимфобластный лейкоз. L40 Псориаз. M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный. O01 Пузырный занос
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Метотрексат (Methotrexate)
Применение: Хорионкарцинома матки, острый лимфолейкоз, опухоли ЦНС (лейкемоидная инфильтрация мозговых оболочек), рак молочной железы, рак головы и шеи, рак легких, мочевого пузыря, желудка; болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, ретинобластома, остеосаркома, саркома Юинга, саркома мягких тканей; рефрактерный псориаз (только при установленном диагнозе в случае резистентности к другим видам терапии), ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, иммунодефицит, анемия (в т.ч. гипо- и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, печеночная или почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Инфекционные заболевания, язвы полости рта и ЖКТ, перенесенные недавно операции, подагра или почечные конкременты в анамнезе (риск гиперурикемии), пожилой и детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия (особенно при введении множественных доз интратекально, а также у больных после облучения головного мозга), головокружение, головная боль, нарушение зрения, сонливость, афазия, боль в области спины, ригидность мышц задней части шеи, судороги, паралич, гемипарез; в отдельных случаях — утомление, слабость, спутанность сознания, атаксия, тремор, раздражительность, кома; конъюнктивит, избыточное слезотечение, катаракта, светобоязнь, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т-лимфоциты), гипогаммаглобулинемия, геморрагия, септицемия вследствие лейкопении; редко — перикардит, экссудативный перикардит, гипотензия, тромбоэмболические изменения (артериальный тромбоз, церебральный тромбоз, тромбоз глубоких вен, тромбоз почечной вены, тромбофлебит, легочная эмболия).
Со стороны респираторной системы: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легких, обострение легочных инфекций.
Со стороны органов ЖКТ: гингивит, фарингит, язвенный стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, затрудненное глотание, мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, энтерит, поражение печени, фиброз и цирроз печени (вероятность повышена у больных, получающих непрерывную или длительную терапию).
Со стороны мочеполовой системы: цистит, нефропатия, азотемия, гематурия, гиперурикемия или выраженная нефропатия, дисменорея, нестойкая олигоспермия, нарушение процесса оогенеза и сперматогенеза, фетальные дефекты.
Со стороны кожных покровов: кожная эритема, зуд, выпадение волос (редко), фотосенсибилизация, экхимоз, угревидное высыпание, фурункулез, шелушение, де- или гиперпигментация кожи, образование волдырей, фолликулит, телеангиэктазия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона.
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: иммуносупрессия, редко — оппортунистическая инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), остеопороз, васкулит.
Взаимодействие: Усиленному и пролонгированному действию метотрексата, приводящему к интоксикации, способствует одновременное применение НПВС, барбитуратов, сульфаниламидов, кортикостероидов, тетрациклинов, триметоприма, хлорамфеникола, пара-аминобензойной и пара-аминогиппуровой кислот, пробенецида. Фолиевая кислота и ее производные снижают эффективность. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона) и повышает риск кровотечений. Препараты группы пенициллина снижают почечный клиренс метотрексата. При одновременном применении метотрексата и аспарагиназы возможно блокирование действия метотрексата. Неомицин (для приема внутрь) может снижать всасывание метотрексата (для приема внутрь). Препараты, вызывающие патологические изменения крови, усиливают лейкопению и/или тромбоцитопению, если эти препараты оказывают такое же, как и метотрексат, действие в отношении функции костного мозга. Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Возможен синергический цитотоксический эффект с цитарабином при одновременном использовании. При одновременном применении метотрексата (интратекально) с ацикловиром (парентерально) возможны неврологические нарушения. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.
Передозировка: Симптомы: специфические симптомы отсутствуют.
Лечение: немедленное введение кальция фолината для нейтрализации миелотоксического действия метотрексата (внутрь, в/м или в/в). Доза кальция фолината должна быть по меньшей мере равна дозе метотрексата, ее необходимо ввести в течение первого часа; последующие дозы вводят по мере надобности. Увеличивают гидратацию организма, проводят ощелачивание мочи во избежание выпадения в осадок препарата и его метаболитов в мочевых путях.
Способ применения и дозы: Внутрь, парентерально (в/м, в/в, внутриартериально, интратекально), в зависимости от показаний.
Дозу индивидуализируют в зависимости от вида опухоли, стадии заболевания, эффективности терапии, переносимости.
Применяемые дозы в соответствии со схемами лечения разделяют на обычные (низкие) дозы (разовая доза ниже 100 мг/м2), средние (разовая доза 100–1000 мг/м2) и высокие (разовая доза выше 1000 мг/м2).
Терапия обычными дозами (без прикрытия кальция фолинатом): в/в 15–20 мг/м2 2 раза в неделю или 30–50 мг/м2 однократно в неделю, или в/м, в/в 15 мг/м2 в день 5 дней с повторением через 2–3 нед.
Терапия средними дозами: в/в 50–150 мг/м2 (без прикрытия кальция фолинатом) с повторением через 2–3 нед или 240 мг/м2 (в/в инфузия свыше 24 ч под прикрытием кальция фолината) c повторением через 4–7 дней; или 500–1000 мг/м2 (в/в инфузия свыше 36–42 ч под прикрытием кальция фолината) с повторением через 2–3 нед.
Терапия высокими дозами (под прикрытием кальция фолината): 1000–1200 мг/м2 (в/в инфузия 1–6 ч) с повторением через 1–3 нед (требует мониторинга уровня метотрексата в сыворотке крови).
Интратекально 0,2–0,5 мг/кг массы тела или 8–12 мг/м2 через каждые 2–3 дня. Максимальная доза для интратекального введения — 15 мг/м2. После уменьшения симптомов интервалы между курсами терапии составляют неделю, затем — месяц, пока не нормализуются показатели цереброспинальной жидкости. Профилактические интратекальные введения показаны каждые 6–8 нед.
В тяжелых случаях генерализованного резистентного псориаза, включая псориатический артрит и другие аутоиммунные заболевания, парентерально 10–50 мг метотрексата с недельным интервалом. При резистентном ревматоидном артрите — в/м 5–15 мг 1 раз в неделю, максимальная доза в неделю — 25 мг.
Внутрь (перед едой). Обычно начальная доза — 2,5–5 мг, далее дозу постепенно увеличивают до 7,5–25 мг в неделю, еженедельная доза — 10–25 мг, максимальная суммарная доза — 25 мг в неделю. Обычно 2,5 мг метотрексата принимают 3 раза в неделю с 12-часовым интервалом и с перерывом в неделю (понедельник — утром и вечером, вторник — утром, далее — перерыв до следующего понедельника).
Меры предосторожности: Применяют под тщательным врачебным контролем. Для своевременного выявления симптомов интоксикации необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, затем каждые 3–5 дней в течение первого месяца, далее 1 раз в 7–10 дней, в период ремиссии — 1 раз в 1–2 нед), активность печеночных трансаминаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Терапию метотрексатом прекращают, если число лимфоцитов в крови составляет менее 1,5Ї109/л, количество нейтрофилов — менее 0,2Ї109/л, количество тромбоцитов менее 75Ї109/л. Повышение уровня креатинина на 50% и более первоначального содержания требует повторного измерения клиренса креатинина. Возрастание уровня билирубина требует интенсивной дезинтоксикационной терапии. Исследование костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. Уровень метотрексата в плазме определяют сразу же после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч (для выявления признаков интоксикации, которую купируют введением кальция фолината).
Во время лечения в повышенных и высоких дозах необходимо следить за рН мочи (реакция должна быть щелочной в день введения и в последующие 2–3 дня). Для этого в/в (капельно) вводят смесь из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400–800 мл изотонического раствора натрия хлорида накануне, в день лечения и в последующие 2–3 дня. Лечение метотрексатом в повышенных и высоких дозах сочетают с усиленной гидратацией (до 2 л жидкости в сутки).
Следует обратить особое внимание на случаи снижения кроветворной функции костного мозга, вызванные применением лучевой терапии, химиотерапии или длительным применением некоторых препаратов (сульфаниламиды, производные амидопирина, хлорамфеникол, индометацин). В таких случаях обычно ухудшается общее состояние, что представляет наибольшую опасность для больных молодого и пожилого возраста.
При развитии диареи и язвенного стоматита терапию метотрексатом необходимо прервать, в противном случае это может привести к развитию геморрагического энтерита. При появлении признаков пульмональной токсичности (особенно сухой кашель без мокроты) лечение метотрексатом рекомендуется прекратить из-за риска, возможно, необратимого токсического действия на легкие. С осторожностью назначают больным с нарушенной функцией печени и/или почек (дозы снижают).
Следует избегать применения алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксичностью, т.к. их использование при лечении метотрексатом увеличивает риск поражения печени; длительного пребывания на солнце. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время; при пропущенной дозе препарат не принимают, дозу не удваивают.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации вирусными вакцинами, следует избегать контакта с людьми, получившими вакцину против полиомиелита, с больными бактериальными инфекциями. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует по крайней мере в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача.
Соблюдать осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (безопасной бритвой, ножницами), избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Наличие асцита, плевральных экссудатов, выпота в области операционных ран способствует накоплению метотрексата в тканях и усилению его действия, что может привести к интоксикации организма.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (возможно повышение риска микробных инфекций, замедление процессов заживления, кровоточивость десен). В ходе лечения соблюдать осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток.
У больных с развившейся в результате применения метотрексата тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (ограничение частоты венопункций, отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь; предотвращение запоров, отказ от употребления ацетилсалициловой кислоты и т.д.), при лейкопении — тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Особые указания: Метотрексат для инъекций в виде лиофилизированного порошка в связи с присутствием консерванта не пригоден для интратекального введения.
Следует избегать зачатия во время лечения метотрексатом и после него (мужчинам — 3 мес после лечения, женщинам — не менее одного овуляционного цикла). После проведения курса лечения метотрексатом рекомендуется применение кальция фолината для уменьшения токсических эффектов высоких доз препарата.
Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата.
Download Метотрексат-Эбеве (Methotrexat-Ebewe)
| Капсулы | 1 капс. |
| стандартизованный сухой экстракт корневищ кава-кава (11–20:1) | 50 мг |
| (соответствует 35 мг кавалактонов) |
Характеристика: Препарат растительного происхождения.
Фармакологическое действие: Седативное. Повышает бета-активность и понижает альфа-активность головного мозга.
Клиническая фармакология: Седативный эффект не сопровождается снотворным действием.
Показания: Нервозность, тревога, страх, беспокойство, напряжение.
Противопоказания: Эндогенные депрессивные состояния, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Нарушения функции ЖКТ (незначительные) и аллергические кожные реакции.
Взаимодействие: Может усиливать эффект алкоголя, барбитуратов и средств, действующих на ЦНС.
Передозировка: Расстройства зрения (мидриаз, нарушение координации движения глаз); кожные реакции (покраснение, зуд).
Способ применения и дозы: Внутрь, по 1 капс. 3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Без консультации врача принимать не более 3 мес.
Меры предосторожности: Изменение цвета кожи, ногтей (пожелтение) требует прекращения приема.<
Download Стрессплант (Stressplant)