Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
| Капли глазные | 1 мл |
| гидроксипропилметилцеллюлоза | 6 мг |
| борная кислота | 8,25 мг |
| натрий тетраборнокислый | 2 мг |
во флаконе 10 мл.
Фармакологическое действие: Кератопротективное. Защищает роговицу от внешних раздражителей.
Фармакодинамика: Оказывает протективное действие на роговицу при пониженной секреции слезной жидкости, увеличивает продолжительность действия глазных капель и защищает роговицу от их раздражающего действия.
Клиническая фармакология: Субъективное и объективное улучшение состояния (эпителизация, уменьшение гиперемии, очагов поражения) обычно наступает в течение 3–5 дней, выраженное улучшение или полное излечение — в течение 2–3 нед.
Показания: Эрозии и трофические изменения роговицы, микродефекты роговичного эпителия, буллезные дистрофические изменения роговицы, кератопатия, апалический синдром, эктропион, деформация век, лагофтальм; состояния после пластических операций на веках, термических ожогов роговицы и конъюнктивы, кератопластики, кератэктомии; заместительная терапия при пониженной секреции слезной жидкости; синдром «сухих глаз», ксероз, кератоз (комбинированная терапия); пролонгирование действия или уменьшение раздражающего эффекта других глазных капель.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острая фаза химического ожога глаз (до момента полного удаления химического вещества и некротизированных тканей).
Побочные действия: Аллергические реакции.
Способ применения и дозы: Конъюнктивально, по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки (при необходимости можно вводить по 1–2 капли каждый час).
Меры предосторожности: Не следует одновременно применять глазные капли, содержащие соли металлов.
Download Лакрисин (Lacrisyn)
Латинское название: Solutio Retinoli acetatis oleosa pro injectionibus
Фармакологические группы: Витамины и витаминоподобные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная). A15-A19 Туберкулез. A18.4 Туберкулез кожи и подкожной клетчатки. B05 Корь. E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная. E50 Недостаточность витамина A. E50.0 Недостаточность витамина A с ксерозом конъюнктивы. E50.4 Недостаточность витамина A с кератомаляцией. E50.5 Недостаточность витамина A с куриной слепотой. E55.0 Рахит активный. H01.1 Неинфекционные дерматозы века. H10 Конъюнктивит. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H10.9 Конъюнктивит неуточненный. H16 Кератит. H35 Другие болезни сетчатки. I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой. J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей. J04 Острый ларингит и трахеит. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J20 Острый бронхит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путей. J42 Хронический бронхит неуточненный. K13.0 Болезни губ. K20 Эзофагит. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K29 Гастрит и дуоденит. K29.5 Хронический гастрит неуточненный. K29.9 Гастродуоденит неуточненный. K51 Язвенный колит. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты. K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках. K74 Фиброз и цирроз печени. K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]. L08.0 Пиодермия. L11.0 Приобретенный кератоз фолликулярный. L20 Атопический дерматит. L21 Себорейный дерматит. L30.9 Дерматит неуточненный. L40 Псориаз. L44.0 Питириаз красный волосяной отрубевидный. L82 Себорейный кератоз. L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. N20-N23 Мочекаменная болезнь. Q80 Врожденный ихтиоз. R23.4 Изменения структуры кожи. T14.1 Открытая рана неуточненной области тела. T20-T32 Термические и химические ожоги. T33-T35 Обморожение
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ретинол (Retinol)
Применение: Гиповитаминоз и авитаминоз А, инфекционные заболевания (корь, дизентерия, трахеит, бронхит, пневмония), заболевания кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератозы, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экзем и др. воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболевания глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивиты), рахит, гипотрофии, острые респираторные заболевания, хронические бронхолегочные заболевания, эрозивно-язвенные и воспалительные поражения ЖКТ, цирроз печени, эпителиальные опухоли и лейкозы (для повышения устойчивости кроветворной ткани к действию цитостатиков), мастопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).
Ограничения к применению: Острый и хронический нефрит, декомпенсация сердечной деятельности.
Побочные действия: Головная боль, вялость, тошнота, рвота, лихорадка, сонливость, шелушение кожи, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей, гипервитаминоз A. У детей возможно повышение температуры, сонливость, потливость, рвота, кожные высыпания, повышение давления спинномозговой жидкости (у детей грудного возраста может развиться гидроцефалия и выпячивание родничка). При в/м инъекциях возможны местная болезненность и образование инфильтратов.
Взаимодействие: Эффект усиливает токоферол и его препараты. Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, холестирамин.
Передозировка: При остром гипервитаминозе — сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатым шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкостничных кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 °C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья.
Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, наружно. Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым — до 33000 МЕ в сутки, при гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините — 50000–100000 МЕ в сутки. Детям — 1000–5000 МЕ в сутки, в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым — 50000–100000 МЕ в сутки, детям — 5000–10000–20000 МЕ в сутки. Масляные растворы можно также применять наружно при ожогах, язвах, отморожениях, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутрь или в/м.
Особые указания: Тератогенный эффект повышенных доз ретинола сохраняется и после прекращения его приема, поэтому планировать беременность при применении препарата рекомендуется лишь через 6–12 мес.
Download Ретинола ацетата раствор для инъекций в масле (Solutio Retinoli acetatis oleosa pro injectionibus)
Латинское название: Ranitidine Vramed
Фармакологические группы: H2-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): E16.8.0 Синдром Золлингера-Эллисона. J95.4 Синдром Мендельсона. K20 Эзофагит. K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс. K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом. K25 Язва желудка. K26 Язва двенадцатиперстной кишки. K27 Пептическая язва неуточненной локализации. K28 Гастроеюнальная язва. K29 Гастрит и дуоденит. K29.6.1 Гастрит гиперацидный. K30 Диспепсия. K31 Другие болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. K31.8.2 Гиперацидность желудочного сока. K31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненная. K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное. R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота. T39 Отравление неопиоидными аналгезирующими, жаропонижающими и противоревматическими средствами. Y45.9 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства неуточненные. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Ранитидин (Ranitidine)
Применение: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика), НПВС-гастропатия, послеоперационные язвы, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона, хроническая диспепсия с эпигастральными и загрудинными болями; профилактика стрессовых язв, рецидивов кровотечения, синдрома Мендельсона.
Противопоказания: Гиперчувствительность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, нарушение функции печени и почек, беременность, грудное вскармливание (на период лечения прекращают), детский возраст (до 14 лет).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, тревога, возбуждение, депрессия, галлюцинации (в основном у тяжело больных и пожилых людей), обратимая расплывчатость зрения, непроизвольные движения, аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV блокада, экстрасистолия), запор или диарея, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярные, холестатические или смешанные гепатиты с желтухой или без нее, артралгия и миалгия, повышение креатинина в крови, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия костного мозга и апластическая анемия, иммунная гемолитическая анемия, гинекомастия, импотенция, снижение либидо, алопеция, сыпь, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилаксия.
Взаимодействие: Антациды и сукральфат могут снижать абсорбцию. Изменяет всасывание и экскрецию других лекарственных средств (в соответствии с их кислотно-основными свойствами).
Передозировка: Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, при судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.
Способ применения и дозы: Внутрь, ежедневно по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг перед сном. При эрозивном эзофагите — по 150 мг 4 раза в сутки, максимально допустимая доза для взрослых — 6 г/сут.
Детям назначают внутрь по 2–4 мг/кг 2 раза в сутки при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (максимально — 300 мг/сут), при рефлюкс-эзофагите — 2–8 мг/кг 3 раза в сутки. В/м, в/в по 50 мг каждые 6–8 ч.
Меры предосторожности: С осторожностью применяют у больных с нарушением функции почек, с порфирией (в анамнезе) и у детей. Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. У больных пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек возможно расстройство (спутанность) сознания, обусловливающее необходимость снижения дозы. Быстрорастворимые таблетки содержат натрий, что необходимо учитывать при назначении пациентам, которым показано ограничение его приема, и аспартам, нежелательный для больных с фенилкетонурией.
Download Ранитидин Врамед (Ranitidine Vramed)
Латинское название: Seretide
Фармакологические группы: Бета-адреномиметики. Глюкокортикоиды
Нозологическая классификация (МКБ-10): J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь. J45 Астма
Состав и форма выпуска: Серетид
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/50 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 50 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/125 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 125 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
| Аэрозоль ингаляционный дозированный 25 мкг/250 мкг/доза | 1 доза |
| салметерола ксинафоат (эквивалентно салметерола 25 мкг) | 36,3 мкг |
| флутиказона пропионат | 250 мкг |
| вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан — до 75 мг |
в ингаляторах (баллон металлический, снабженный дозирующим устройством с мундштуком и помещенный в пластмассовый футляр), по 120 доз; в коробке картонной 1 ингалятор.
Серетид Мультидиск
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 50 мкг |
| флутиказона пропионат | 100, 250 или 500 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат |
в ингаляторе «Мультидиск» 28 или 60 доз; в коробке 1 шт.
Описание лекарственной формы: Серетид: алюминиевый ингалятор с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном. Содержимое ингалятора представляет собой суспензию белого или почти белого цвета.
Серетид Мультидиск: ингалятор «Мультидиск» содержит порошок белого или почти белого цвета.
Характеристика: Комбинированный препарат.
Фармакологическое действие: Противоастматическое, бронходилатирующее, противовоспалительное.
Фармакокинетика: При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента Серетида можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию Серетида в плазме, нельзя исключить его взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYP3A4.
Салметерол — действует местно в легочной ткани, и поэтому его содержание в плазме не коррелирует с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей составляет, в зависимости от используемого ингалятора, 10–30% от номинальной дозы. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим объемом распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и конечным T1/2, равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата ничтожно мал (<0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.
Выводится через ЖКТ, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Фармакодинамика: Серетид — комбинированный препарат, содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Серетид может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист бета2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист бета2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин.
Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека таких медиаторов тучных клеток, как гистамин, лейкотриены и ПГД2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения одной дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС.
В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Показания: Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии — бронходилататор и препарат из группы ингаляционных ГКС у пациентов:
- получающих эффективные поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС;
- у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС;
- получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных ГКС.
Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 4 лет.
С осторожностью — туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью: Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия: Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что он может вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что их одновременное применение вызывает дополнительные побочные эффекты.
Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить Серетид и начать при наличии показаний альтернативную терапию.
Салметерол:
Описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.
Могут возникать, обычно у чувствительных пациентов, аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).
Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов.
Флутиказона пропионат:
У некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.
Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), респираторных симптомах (преимущественно бронхоспазм) и анафилактических реакциях.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции Серетида. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию Серетидом.
Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
Взаимодействие: Следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту из-за опасности развития бронхоспазма.
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермент CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с кромоглициевой кислотой.
Передозировка: К объективным и субъективным симптомам передозировки салметерола относятся тремор, головная боль и тахикардия. Антидотами являются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. В тех случаях, когда бывает необходимо отменить Серетид вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, пациенту следует назначить соответствующий замещающий ГКС.
Ингаляция доз флутиказона пропионата выше рекомендуемых может вызвать временное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия каких-то экстренных мер, поскольку в большинстве случаев нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительной ингаляции чрезмерно больших доз Серетида может возникнуть значимое угнетение надпочечников. В литературе имеются редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникает преимущественно у детей, получающих чрезмерно высокие дозы Серетида в течение долгого времени (несколько месяцев или лет); острый адреналовый криз проявляется гипогликемией, сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или быстрое снижение дозы входящего в состав Серетида флутиказона пропионата.
Пациенты должны знать, что не следует принимать Серетид в дозах, выше рекомендуемых. Важное значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Серетида до минимальной эффективной, т.е. до такой, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов болезни. При хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников.
Способ применения и дозы: Ингаляционно. Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Пациенту следует назначать такой тип Серетида, который содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его болезни.
Дозу Серетида следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сутки, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сутки.
Серетид
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Серетид Мультидиск
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 4 лет и старше — 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Хроническая обструктивная болезнь легких: взрослым максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
У пациентов пожилого возраста и с нарушениями функции почек или печени нет необходимости уменьшать дозу.
Особые указания: Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клиническую реакцию пациента на лечение и функцию легких. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор.
Серетид не предназначен для облегчения острых симптомов, поскольку в таких случаях следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.
Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.
Внезапное и усиливающееся ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу жизни, и в таких ситуациях пациент тоже должен обращаться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. Если используемая доза Серетида не обеспечивает адекватный контроль заболевания, то пациент тоже должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС, а если обострение вызвано инфекцией, то и антибиотики.
Из-за опасности развития обострения лечение Серетидом нельзя резко прекращать, дозу препарата следует уменьшать постепенно под контролем врача.
Любой ингаляционный ГКС может вызывать системные эффекты, особенно при длительном использовании в высоких дозах; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Учитывая сказанное, дозу ингаляционного ГКС следует титровать до минимальной, которая обеспечивает поддержание эффективного контроля.
В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.
При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется регулярно измерять рост детей, которые получают длительную терапию ингаляционным ГКС.
Некоторые пациенты могут быть более чувствительными к действию ингаляционных ГКС, чем большинство пациентов.
Ввиду возможности угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.
У больных с обострением бронхиальной астмы, гипоксией необходимо контролировать концентрацию K+ в плазме.
Внутренняя поверхность баллона и клапан не имеют видимых дефектов.
<
Download Серетид (Seretide)
Латинское название: Fluconazole
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Флуконазол (Fluconazole)