Categories
Pharmacology
Поиск лекарств:
Фармакологические группы: H1-антигистаминные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): H04 Болезни слезного аппарата. H10.1 Острый атопический конъюнктивит. H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты. J30 Вазомоторный и аллергический ринит. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты. J30.3 Другие аллергические риниты. J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит. J34.8 Другие уточненные болезни носа и носовых синусов. L20 Атопический дерматит. L23 Аллергический контактный дерматит. L29 Зуд. L50 Крапивница. L50.0 Аллергическая крапивница. L50.1 Идиопатическая крапивница. R06.7 Чихание. T78.3 Ангионевротический отек. T78.4 Аллергия неуточненная
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цетиризин (Cetirizine)
Применение: Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; комплексная терапия атопического дерматита, хронической экземы, бронхиальной астмы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в том числе к гидроксизину, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (до 6 лет при нарушении функции почек или печени).
Ограничения к применению: Нарушение функции почек и печени, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко — сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции,бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.
Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч.
крапивница.
Взаимодействие: Теофиллин незначительно (на 16%) уменьшает клиренс. Совместим с азитромицином, псевдоэпинефрином, кетоконазолом, эритромицином, диазепамом и циметидином.
Передозировка: Симптомы: сонливость, возможны — беспокойство, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям старше 6 лет — 10 мг 1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью, в т. ч. находящимся на гемодиализе, рекомендуется уменьшить дозу в 2 раза. Детям от 2 до 6 лет — 2,5 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки или по 2,5 мг (5 капель) утром и вечером. Детям старше 6 лет с нарушением функции печени и почек — до 5 мг/сут.
Меры предосторожности: Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Download Аналергин (H1-антигистаминные средства )
Латинское название: Bilumide
Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены. Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10): C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Бикалутамид (Bicalutamide)
Применение: Рак предстательной железы.
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.
Ограничения к применению: Нарушение функции печени.
Побочные действия: Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.
Взаимодействие: Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы: Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — 1 табл. (50 или 150 мг) однократно.
Download Билумид (Bilumide)
Латинское название: Vero-Fludarabin
Фармакологические группы: Антиметаболиты
Нозологическая классификация (МКБ-10): C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома. C83 Диффузная неходжкинская лимфома. C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы. C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флударабин (Fludarabine)
Применение: Хронический B-клеточный лимфолейкоз, неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), декомпенсированная гемолитическая анемия.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неблагоприятные эффекты, мутагенное и тератогенное действие).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, тревожность, нарушение сознания и/или зрения, периферическая нейропатия; в редких случаях — неврит зрительного нерва, зрительная нейропатия или слепота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия); в редких случаях — сердечная недостаточность, аритмия.
Со стороны респираторной системы: отек легких или диффузный интерстициальный пневмонит с реакцией гиперчувствительности (кашель, повышенная температура тела, одышка).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, желудочно-кишечное кровотечение; менее часто — стоматит или воспаление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны обмена веществ: редко — синдром лизиса опухоли (гиперурикемия, гематурия, учащенное мочеиспускание, гиперфосфатемия, гипокальциемия), метаболический ацидоз, гиперкалиемия, кристаллурия, почечная недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы: редко — геморрагический цистит.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь; в редких случаях — синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: снижение толерантности к инфекциям, отек (отечность стоп и лодыжек); менее часто — выпадение волос.
Взаимодействие: Ингибиторы обратного захвата аденозина (дипиридамол и др.) снижают эффективность.
Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона.
Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, или лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины, инактивированных вакцин — снижение выработки противовирусных антител.
Передозировка: Симптомы: при применении высоких доз (выше 96 мг/м2/сут в течение 5–7 дней) необратимые изменения в ЦНС (потеря зрения, кома, возможен смертельный исход); миелосупрессия (тромбоцитопения и нейтропения).
Лечение: выведение препарата из организма, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы: В/в, инфузионно, в течение 30 мин, болюсно медленно, по 25 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней каждые 4 нед. Содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Полученный раствор дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида: для в/в болюсного введения — в 10 мл, для в/в инфузии — в 100 мл.
Курс лечения зависит от эффекта и переносимости препарата. Рекомендуется проводить лечение до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии), обычно 6 (хронический лимфолейкоз) или до 8 (неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности) циклов.
Пациентам со сниженной функцией почек (при Cl креатинина 30–70 мл/мин) и лицам старше 70 лет дозу снижают на 50%.
Меры предосторожности: Применение флударабина должно проводиться под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.
В период лечения необходим периодический контроль картины периферической крови, уровня мочевой кислоты в плазме крови, лабораторных показателей функции почек. В случае развития гемолиза терапию прекращают. Пациентам с риском развития синдрома лизиса опухоли требуется систематический контроль врача, особенно в течение первой недели лечения.
У пожилых больных может потребоваться снижение дозы (более вероятны возрастные нарушения функции почек). Флударабин назначают с осторожностью после тщательной оценки соотношения риск/польза больным в ослабленном состоянии, больным с выраженным снижением функции костного мозга, иммунодефицитом, оппортунистическими инфекциями, детям и пациентам с печеночной недостаточностью (эффективность и безопасность у детей, а также у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена).
Пациентам, которые получали или получают флударабин, нуждающимся в гемотрансфузии, следует переливать только облученную кровь, во избежание реакции «трансплантат против хозяина».
С осторожностью назначают больным, ранее получавшим цитотоксические препараты или лучевую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при появлении признаков угнетения костного мозга. Особые меры предосторожности необходимо соблюдать в случае тромбоцитопении (отказ от в/м инъекций, проведение анализов мочи, кала и секретов на скрытую кровь, отказ от приема ацетилсалициловой кислоты, осторожность при использовании зубных щеток, нитей или зубочисток). Может потребоваться переливание тромбоцитарной массы.
Необходима осторожность во избежание случайных порезов острыми предметами (в т.ч. безопасной бритвой, ножницами). Следует избегать занятий контактными видами спорта или других ситуаций, при которых возможны кровоизлияние или травмы.
Появление признаков угнетения функции костного мозга, необычных кровотечений или кровоизлияний, черного дегтеобразного стула, крови в моче или кале или точечных красных пятен на коже требует немедленной консультации врача. При лейкопении следует тщательно следить за развитием инфекций. У больных с нейтропенией при повышении температуры тела применение антибиотиков необходимо начинать эмпирически.
Для профилактики гиперурикемии в процессе лечения важно потребление достаточного количества жидкости и последующее усиление диуреза для обеспечения выведения мочевой кислоты, в некоторых случаях назначение аллопуринола.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации живыми вирусными вакцинами. Применять живые вирусные вакцины у больных лейкозом в стадии ремиссии не следует в течение 3 мес после последнего курса химиотерапии. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с таким больным, особенно членов семьи, следует отсрочить.
Во время лечения препаратом, а также в течение 6 мес после его окончания следует использовать противозачаточные средства во избежание наступления беременности.
Особые указания: Следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения препарата. Разведение флударабина должно проводиться обученным персоналом в специально оборудованном месте (в специальных шкафах с вытяжкой), с использованием защитной одежды (одноразовых перчаток, защитных очков, масок), с соблюдением мер предосторожности при приготовлении инъекционных растворов и уничтожении игл, шприцев, ампул и остатка неиспользованного препарата.
Рассыпанный или оставшийся препарат сжигают. При случайном попадании раствора препарата на кожу необходимо пораженный участок немедленно промыть водой с мылом, при попадании в глаза — тщательно промыть большим количеством воды. Следует избегать вдыхания препарата. В период беременности медперсонал к работе не допускается.
Избегать случайного внутрисосудистого попадания препарата.
Download Веро-Флударабин (Vero-Fludarabin)
Латинское название: Clopixol
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F00-F99 КЛАСС V Психические расстройства и расстройства поведения. F03 Деменция неуточненная. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F29 Неорганический психоз неуточненный. F70-F79 Умственная отсталость. F91 Расстройства поведения. R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное. R44.3 Галлюцинации неуточненные. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.6 Физическая агрессивность
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)
Применение: Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.
Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные хронические психозы в фазе обострения, особенно у больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Депо-форма: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровобращения), поражения ствола головного мозга, в т.ч. болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.
Применение при беременности и кормлении грудью: Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1% дозы, принимаемой матерью).
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24%), гипо- или акинезия (17%), тремор (17%), дистония (14%), моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение (17%); сонливость, нарушение аккомодации (10%); в единичных случаях — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, ≥1% — нарушения гемопоэза (например, агранулоцитоз), в единичных случаях — тромбозы вен нижних конечностей и таза.
Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (23%), запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд.
Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.
Взаимодействие: Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализоприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению АД. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.
Передозировка: Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Не следует применять эпинефрин, т.к. это может привести к дальнейшему снижению АД. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м. Доза подбирается индивидуально. Внутрь — 10–50 мг/сут, обычная начальная доза — 20 мг/сут (может затем увеличиваться на 10–20 мг через 2–3 дня до 75 мг/сут и более); поддерживающая доза — 20–40 мг/сут; при умственной отсталости с ажитацией — 6–20 мг/сут (до 25–40 мг/сут); при сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания — 2–6 мг/сут вечером (до 10–20 мг/сут).
В/м (раствор для инъекций) — 50–150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2–3 дня (не менее чем через сутки), максимальная суммарная доза на курс — 400 мг; поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами: через 2–3 дня после заключительной инъекции (100 мг) назначают 40 мг перорально в несколько приемов, или депо-формой (одновременно с заключительной инъекцией (100 мг) вводят 200–400 мг депо-формы; раствор для инъекций и депо-форму можно смешивать в одном шприце).
Депо-форма — 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед, 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. Переход с таблетированных форм на депо-форму осуществляется по схеме: суточная доза в таблетках (мг) х 8 = депо-форма в/м 1 раз в 2 нед.
Меры предосторожности: Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обуславливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания: Возможен ложноположительный результат теста на беременность.
Download Клопиксол (Clopixol)
Латинское название: Persantin
Фармакологические группы: Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. Антиагреганты
Нозологическая классификация (МКБ-10): G93.4 Энцефалопатия неуточненная. I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная. I74 Эмболия и тромбоз артерий. I82 Эмболия и тромбоз других вен. P02.2 Поражения плода и новорожденного, обусловленные неуточненными и другими морфологическими и функциональными аномалиями плаценты
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Дипиридамол (Dipyridamole)
Применение: Профилактика тромбоэмболического синдрома после операции протезирования клапанов сердца, профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с аспирином), периферические сосудистые поражения (в т.ч. хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение), профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности, лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии, трехкомпонентное лечение гломерулонефрита (комплексная терапия), синдром подавления тромбоцитов у детей, проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, выраженное атеросклеротическое поражение коронарных сосудов с развитой системой коллатералей, предрасположенность к гипотонии, тяжелые нарушения функции печени, геморрагические диатезы, обструктивные заболевания легких, выраженные нарушения внутрижелудочковой проводимости, тяжелая артериальная гипертензия, II и III триместры беременности, детский и подростковый возраст (до 12 лет).
Побочные действия: Тошнота, дискомфортные ощущения в животе, головные боли, головокружение, покраснение лица, синдром коронарного обкрадывания (обострение ИБС), тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения, гипотония, тахикардия, брадикардия, слабость, сыпь.
Взаимодействие: Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения абсорбции. Аспирин и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, производные ксантина ослабляют (особенно коронарорасширяющий), гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений.
Передозировка: Симптомы: кратковременная гипотензия.
Лечение: введение вазопрессорных агентов.
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды. В качестве антиагрегационного средства по 75–100 мг 3–4 раза/день. Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов — в первый день по 50 мг 4 раза/день вместе с аспирином, затем — по 100 мг 4 раза/день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема аспирина в дозе 325 мг/сут). Возможна другая схема: 100 мг препарата 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей — 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 мес (целесообразно сочетать с малыми дозами аспирина). Для диагностических целей — 300–400 мг непосредственно во время проведения стресс-эхокардиографии или за 45 мин до инъекции радиофармацевтического препарата.
Меры предосторожности: При возникновении синдрома коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина. Нарушение функции печени и обструкция желчевыводящих путей обусловливают необходимость уменьшения дозы.
Download Персантин (Persantin)
Латинское название: Pensulin SR 100 IU/ml
Фармакологические группы: Инсулины
Нозологическая классификация (МКБ-10): E10 Инсулинозависимый сахарный диабет. E10-E14 Сахарный диабет. E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Инсулин нейтрал для инъекций (Insulin injection, neutral)
Применение: Сахарный диабет I (инсулинзависимый) и II типа (инсулиннезависимый) в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, при беременности, диабетическом кетоацидозе, кетоацидотической и гиперосмолярной коме, ювенильный и сахарный диабет у детей, интеркуррентные и инфекционные заболевания; предстоящие обширные хирургические операции и послеоперационный период, диагностический инсулиновый тест.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома, чрезмерная масса тела (кроме случаев, когда степень тяжести заболевания требует неотложного лечения).
Побочные действия: Гипогликемия (при больших дозах, пропуске или запоздалом приеме пищи, тяжелой физической нагрузке, на фоне инфекций или заболеваний, особенно сопровождающихся диареей или рвотой): усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, расстройства сна и др. симптоматика вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций), сопровождающиеся сонливостью, жаждой, потерей аппетита, покраснением лица и др. вплоть до прекоматозного и коматозного состояний; аллергические реакции — кожная сыпь, ангионевротический отек, отек гортани, анафилактический шок; в месте инъекции — гиперемия, зуд, отечность, при длительном применении — липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки), преходящие нарушения рефракции, иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека, повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии.
Взаимодействие: Гипогликемию усиливают ингибиторы МАО, альфа- и бета-адреноблокаторы, тетрациклины (особенно окситетрациклин), сульфаниламиды, анаболические стероиды, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин, строфантин, алкоголь и препараты, его содержащие, ослабляют — пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, гепарин, тиазидные диуретики, препараты лития, трициклические антидепрессанты. Понижает толерантность к алкоголю. Фармацевтически несовместим с этанолом, дезинфицирующими средствами.
Передозировка: Симптомы: признаки гипогликемии — слабость, холодный пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, тошнота, чувство голода, покалывание в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, нарушение сна; в тяжелых случаях — гипогликемическая кома.
Лечение: при слабовыраженной и умеренной гипогликемии — немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы, фруктовый сок, мед, сахар или сладкие продукты); при сильной гипогликемии — в/м, п/к или в/в введение раствора глюкагона и (при необходимости) в/в — 40% раствора глюкозы (особенно при потере сознания).
Способ применения и дозы: П/к, в/м, в/в, возможна длительная непрерывная инфузия (с использованием дозатора инсулина при всех путях введения, место инъекций каждый раз меняют; за 15–30 мин (в зависимости от препарата) до приема пищи; место инъекций каждый раз меняют, дозы, способ и время введения устанавливают индивидуально. При монотерапии сахарного диабета — взрослым 8–24 ЕД п/к (в исключительных случаях в/м), при необходимости (в случае пониженной чувствительности к инсулину) — до 40 ЕД (разовая доза); детям — 8 ЕД, затем в средней суточной дозе — 0,5–1 ЕД/кг или 30–40 ЕД 1–3 раза в сутки, при необходимости 5–6 раз в сутки; дневную дозу, превышающую 0,6 ЕД/кг, вводят в 2 и более инъекциях в разные места. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, во время операции и др. острых ситуациях — в/в (струйно или капельно) или в/м. При замене свиного инсулина на человеческий обычно требуется уменьшение дозы; замену проводят под контролем уровня глюкозы в крови.
Меры предосторожности: Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, лихорадке, хирургических операциях, нарушении функции щитовидной железы, надпочечников, включая болезнь Аддисона, гипофиза, в т.ч. гипопитуитризме, почечной недостаточности, заболеваниях печени, во время беременности, при кормлении грудью, при назначении детям препубертатного возраста и больным старше 65 лет, резком прекращении курения пациентами с сахарным диабетом I типа. С осторожностью используют при напряженной умственной и физической деятельности (возможно снижение способности концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций). Наличие в анамнезе аллергических реакций на др. инсулины требует проведения в/к пробы. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще в случае нестабильного состояния) определяют уровень глюкозы в крови; при концентрации глюкозы, превышающей 11,1 ммоль/л, проводят дополнительно анализы мочи на наличие глюкозы и кетонов; в случае развития гипогликемии и кетоацидоза определяют концентрацию ионов калия и pH сыворотки крови. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II и III триместры) потребности в инсулине. В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Download Пенсулин СР 100 ЕД/мл (Pensulin SR 100 IU/ml)
Латинское название: Panangin
Фармакологические группы: Антиаритмические средства. Макро- и микроэлементы
Нозологическая классификация (МКБ-10): E61.2 Недостаточность магния. E61.8 Недостаточность других уточненных элементов питания. E87.6 Гипокалиемия. I20 Стенокардия [грудная жаба]. I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. I42 Кардиомиопатия. I48 Фибрилляция и трепетание предсердий. I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков. I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. I50 Сердечная недостаточность. I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная. R07.2 Боль в области сердца. T38.0 Глюкокортикоидами и их синтетическими аналогами. T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия. T50.1 Петлевыми диуретиками
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Калия и магния аспарагинат (Potassium aspartate and magnesium aspartate)
Применение: Аритмии: обусловленные гипокалиемией, при интоксикации сердечными гликозидами, желудочковая экстрасистолия; недостаточность кровообращения, коррекция гипокалиемии при применении петлевых диуретиков.
Ограничения к применению: Гиперкалиемия, гипермагниемия, острая и хроническая почечная недостаточность.
Побочные действия: Тошнота, головокружение, диарея, нарушение внутрижелудочковой проводимости, покраснение лица, жажда, понижение АД, гипорефлексия, угнетение дыхания, судороги.
Взаимодействие: Снижает эффект сердечных гликозидов.
Передозировка: Проявляется нарушением проводимости, особенно при предшествующей патологии проводящей системы.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды) и в/в. Взрослым — 1–2 табл. 3 раза в сутки в течение 3–4 нед или дольше. В/в — по 10–20 мл 1–2 раза в сутки. Доза определяется индивидуально, в зависимости от степени гипокалиемии.
Download Панангин (Panangin)
Латинское название: Tabulettae Triphtazini obductae
Фармакологические группы: Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10): F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F22 Хронические бредовые расстройства. F28 Другие неорганические психотические расстройства. F30-F39 Расстройства настроения [аффективные расстройства]. F41 Другие тревожные расстройства. F50.5 Рвота, связанная с другими психологическими расстройствами. R44.3 Галлюцинации неуточненные
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Трифлуоперазин (Trifluoperazine)
Применение: Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания: Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Взаимодействие: Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
Способ применения и дозы: В/м, внутрь. В/м (глубоко), начальная доза – по 1–2 мг каждые 4–6 ч, суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях – до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза — 1–5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза – 15–80 мг (суточную дозу делят на 2–4 приема), максимальная суточная доза — 100–120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1–3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5–20 мг).
Детям 6 лет и старше — по 1 мг 1–2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.
В качестве противорвотного средства: по 1–4 мг в сутки.
Меры предосторожности: Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24–48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.
Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 ч, до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 ч, после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.
Download Трифтазина таблетки, покрытые оболочкой (Tabulettae Triphtazini obductae)
Латинское название: Forcan
Фармакологические группы: Противогрибковые средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): B20.4 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза. B20.5 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других микозов. B35 Дерматофития. B35-B49 Микозы. B35.1 Микоз ногтей. B35.2 Микоз кистей. B35.3 Микоз стоп. B35.4 Микоз туловища. B35.6 Эпидермофития паховая. B35.8 Другие дерматофитии. B36.0 Разноцветный лишай. B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы. B36.9 Поверхностный микоз неуточненный. B37 Кандидоз. B37.0 Кандидозный стоматит. B37.1 Легочный кандидоз. B37.2 Кандидоз кожи и ногтей. B37.3 Кандидоз вульвы и вагины. B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций. B37.5 Кандидозный менингит. B37.6 Кандидозный эндокардит. B37.7 Кандидозная септицемия. B37.8 Кандидоз других локализаций. B38 Кокцидиоидомикоз. B39 Гистоплазмоз. B41 Паракокцидиоидомикоз. B42 Споротрихоз. B45 Криптококкоз. B45.0 Легочный криптококкоз. B45.1 Церебральный криптококкоз. B45.2 Кожный криптококкоз. B45.8 Другие виды криптококкоза. B48.7 Оппортунистические микозы. B48.8 Другие уточненные микозы. B49 Микоз неуточненный. G02.1 Менингит при микозах. N48.6 Баланит. N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках. Y43.1 Противоопухолевые антиметаболиты. Y43.2 Противоопухолевые натуральные препараты. Y43.3 Другие противоопухолевые препараты. Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия. Z29.8 Другие уточненные профилактические меры. Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Флуконазол (Fluconazole)
Применение: Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.
Противопоказания: Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше, цизаприда (см. «Взаимодействие»).
Ограничения к применению: Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).
Применение при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола — 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).
Побочные действия: У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе
При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции.
У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях
В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах – у 1,3% пациентов.
Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%).
Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%).
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции.
Гепатотоксичность.
Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазол-ассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом.
Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию.
В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины.
Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии.
Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена.
Со стороны ЦНС: судороги.
Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция.
Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить.
Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Побочные действия, наблюдавшиеся у детей
При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день−17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) – в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев – повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) – у 1,4% пациентов.
Взаимодействие: Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов — производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия), повышает концентрации фенитоина, зидовудина, теофиллина в крови. Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени у пациентов). При совместном приеме с варфарином протромбиновое время увеличивается на 12%. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 из плазмы — на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме совместно с гидрохлоротиазидом в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме здоровых добровольцев повышался приблизительно на 40%.
Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. терфенадин, цизаприд, астемизол) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. Флуконазол значительно повышал AUC и Cmax цизаприда; значительно удлинял интервал QTc у пациентов, одновременно применявших цизаприд в дозе 20 мг в течение 5 дней. Имеются сообщения о развитии сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. torsade de pointes у пациентов, принимавших одновременно флуконазол и цизаприд.
Циметидин, антациды не влияют на всасывание флуконазола.
Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.
Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе — в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе — внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе – внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме – 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах — по 150 мг 1 раз в неделю.
Детям при генерализованном кандидозе — 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек — 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций — 3–12 мг/кг/сут.
Меры предосторожности: У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется.
Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4 нед — в той же дозе с интервалом 48 ч.
В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Особые указания: Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.
Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Download Форкан (Forcan)
Цисплатин лиофилизированный для инъекций 0,01 г (Cisplatinum lyophilisatum pro injectionibus 0,01 g)
Латинское название: Cisplatinum lyophilisatum pro injectionibus 0,01 g
Фармакологические группы: Алкилирующие средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): C15-C26 Злокачественные новообразования органов пищеварения. C30-C39 Злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки. C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого. C40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящей. C43 Злокачественная меланома кожи. C45-C49 Злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей. C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов. C53 Злокачественное новообразование шейки матки. C56 Злокачественное новообразование яичника. C60-C63 Злокачественные новообразования мужских половых органов. C61 Злокачественное новообразование предстательной железы. C62 Злокачественное новообразование яичка. C64-C68 Злокачественные новообразования мочевых путей. C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря. C85.0 Лимфосаркома
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Цисплатин (Cisplatin)
Применение: Рак яичника, предстательной железы, мочевого пузыря и почечной лоханки, молочной железы, тела и шейки матки, хорионэпителиома матки, рак кожи, надпочечника, легкого, ЖКТ, ЛОР-органов, злокачественные новообразования головы и шеи, нейробластома, лимфогранулематоз, лимфомы, меланома, саркома мягких тканей, остеогенная саркома, метастатический асцит, герминогенные опухоли.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), тяжелые нарушения функции почек, гипоплазия костного мозга.
Ограничения к применению: Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек (мочекаменная болезнь, подагра и др.), гиперурикемия, полиневрит, нарушение слуха, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Частота побочных эффектов указана при введении цисплатина в дозах 50 мг/м2.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, судорожный синдром, головокружение, потеря сознания, гипорефлексия, парестезии, снижение проприоцептивной, вибрационной, вкусовой чувствительности, мышечно-спастический синдром, миелопатия позвоночного столба, периферическая нейропатия, симптом Лермитта, затруднение при ходьбе, нарушение мозгового кровообращения, церебральный артериит, ретробульбарный неврит, синдром неадекватной секреции АДГ, отек соска зрительного нерва, изменение цветового ощущения (особенно в желто-голубой части спектра), неравномерная пигментация сетчатки в области желтого пятна, корковая слепота, снижение равновесия, шум в ушах, ототоксическое действие (31%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (25–30%): лейкопения, тромбоцитопения, анемия; гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния, инфаркт миокарда, тромботическая микроангиопатия, синдром Рейно, отеки нижних конечностей, лица, сердцебиение, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель, стридорозное дыхание.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (28–36%), болезненное, затрудненное мочеиспускание, микрогематурия, гиперурикемия, гиперурикозурия, нефропатия, аменорея, угнетение функции яичников, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, эритематозные высыпания; при в/в введении — образование инфильтрата (экстравазата), повреждение тканей в месте введения (покраснение, припухлость, некроз, фиброз, рубцевание), целлюлит.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, гипомагниемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, снижение клиренса креатинина, повышение уровня АСТ, мочевины, мочевой кислоты, креатинина, изменение уровня амилаз; аллергические, в т.ч. анафилактоидные реакции.
Взаимодействие: Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Усиливает (взаимно) нефротоксичность блеомицина, аминогликозидов, цефалоспоринов и др., а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое и миелосупрессивное действие. Снижает терапевтическую концентрацию антиконвульсантов в плазме. Возможна маскировка ототоксического действия (шум в ушах и головокружение) при одновременном применении с антигистаминными препаратами, локсапином, меклозином, фенотиазинами, тиоксантенами и др. Повышая концентрацию мочевой кислоты, снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Совместим в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Маннит уменьшает выведение с мочой, при совместном применении с диуретическими препаратами (фуросемидом и др.) увеличивается риск повреждения почечных канальцев.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, неврит, выраженная депрессия костного мозга, головокружение, почечная, печеночная недостаточность, глухота, нарушение зрения (включая отслойку сетчатки), кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия, введение противорвотных препаратов: антагонисты серотонина — ондансетрон, метоклопрамид в/в в высоких дозах или кортикостероиды (введение цисплатина следует прекратить).
Способ применения и дозы: В/в, в/а 1 мг/мин при проведении предварительной и последующей гидратации или в течение 6–8 ч при условии достаточного диуреза. Взрослым и детям (в разных схемах применяют различные дозы): 37–75 мг/м2 однократно каждые 2–3 нед; 50–120 мг/м2 однократно каждые 3–4 нед; 15–20 мг/м2 ежедневно, в течение 5 дней каждые 3–4 нед или 75–100 мг/м2 однократно с интервалом в 3–4 нед (не менее 4 курсов); 150 мг/м2 с интервалом 3–4 нед 1 раз в неделю по 50–60 мг/м2 (3–4 нед). При карциноме легкого, плоскоклеточном раке головы и шеи — 60–100 мг/м2 однократно в 3–4 нед.
Меры предосторожности: Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики, лечения возможных осложнений, купирования анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимы определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, концентрации мочевой кислоты, клиренса креатинина и уровня креатинина, подсчет числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, концентрации калия, магния, фосфата, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 3–4 нед (время восстановления функции костного мозга), число тромбоцитов для последующего курса химиотерапии должно быть более 100Ї109/л, лейкоцитов — 4Ї109/л, содержание креатинина сыворотки снизить до 1,5 мг/100 мл и менее. Миелодепрессия более выражена при назначении высоких доз, лейкопения и тромбоцитопения развиваются с 18–23 дня (интервал от 7,5 до 45) после начала терапии, уровень форменных элементов восстанавливается через 39 дней (интервал от 13 до 62 дня) после введения дозы (при выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности). Аллергические реакции наблюдаются в течение нескольких минут после введения, тошнота и рвота через 1–4 ч после введения дозы и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах (4000 и 8000 Гц), наиболее выраженным и необратимым является у детей. Нейротоксическое действие может развиться как после введения однократной дозы, так и после длительного лечения (4–7 мес). Признаки и симптомы нейропатии обычно наблюдаются во время лечения, в редких случаях через 3–8 нед после введения последней дозы платины, при возникновении первых признаков лечение цисплатином следует прекратить. Для снижения нефротоксичности до начала лечения рекомендуется в течение 6–12 ч и на протяжении последующих 24 ч проведение гидратационной терапии (1–2 л 5% декстрозы в 1/5 части нормального соляного раствора — 0,18% раствора натрия хлорида, или 2 л 0,9% раствора натрия хлорида), диуреза (маннит с фуросемидом), а также с целью профилактики нефропатии, обусловленной повышенным образованием мочевой кислоты (максимальные концентрации отмечаются через 3–5 дней после введения) — назначение аллопуринола (в некоторых случаях) или применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).
Особые указания: При проведении реакции Кумбса наблюдается положительный результат. Необходимо строго рассчитывать суточную и курсовую дозу (особенно при непрерывном в/в введении). Не следует вводить с помощью инфузионных комплектов, содержащих алюминиевые части. Раствор для в/в введения готовят, растворяя содержимое флакона, содержащего 10 мг или 50 мг лиофилизированного порошка, в стерильной воде для инъекций объемом 10 мл или 50 мл (до концентрации не выше 1 мг/мл). В дальнейшем разбавляют в 0,9% растворе натрия хлорида или 0,9% растворе натрия хлорида, разбавленного 5% раствором глюкозы в 2–3 раза (раствор должен содержать не менее 0,3% натрия хлорида, обеспечивающего стабильность препарата в растворе). Приготовленный раствор устойчив при температуре 27 °C в течение 20 ч, раствор, оставшийся во флаконе после взятия части препарата, стабилен 28 дней в темном месте или в течение 7 дней при дневном свете.
Download Цисплатин лиофилизированный для инъекций 0,01 г (Cisplatinum lyophilisatum pro injectionibus 0,01 g)